Бензодиазепини

Бензодиазепините се класифицират според продължителността на действие:

• Продължителност ултра къса, по -малко от 6 часа, наричани хипнотици;
• Продължителност къс, между 12 и 18 часа, посочени като анксиолитици и хипнотици;
• Продължителност средно аритметично, 24 часа, наричани анксиолитици и антидепресанти;
• Продължителност дълго, между 24 и 48 часа, посочени преди всичко като анксиолитични, но и като антиконвулсанти, тъй като увеличаването на инхибиращия сигнал на GABA намалява възбудимостта на клетката.

Фармакодинамични характеристики на бензодиазепините:

• Прилагането се извършва перорално или интравенозно, никога интрамускулно, тъй като в този случай абсорбцията на бензодиазепините не би била постоянна;
• Времето на полуживот варира от лекарство до лекарство, така че да се гарантира желаният ефект;
• Разтворимостта на мазнините варира в зависимост от потискащото действие, което трябва да се извърши, колкото е по -високо и по -голямо е потискащото действие на нивото на ЦНС;
• Като мастноразтворими лекарства, бензодиазепините са в състояние да преминат кръвно-мозъчната бариера и да се разпространят в кърмата;
• По-сложните лекарства имат активни метаболити с полуживот по-дълъг от първоначалното съединение (например оксазепам е активен метаболит на диазепам);
• Елиминирането се извършва главно през бъбреците.

Как действат бензодиазепините?

Инхибиторният невротрансмитер GABA взаимодейства с два различни рецептора, рецептора на канал А и рецептора В; взаимодействието с GABA A рецептора се благоприятства от преминаването на хлорни йони, това включва деполяризация на клетъчната мембрана и последващо намаляване на клетъчната възбудимост. Бензодиазебините се свързват с алостеричното място на GABA A рецептора, улеснявайки преминаването на хлорни йони, така че да засилят инхибиращия сигнал на GABA; това действие на централно ниво води до обща депресия на възбудимостта на невроните.
Хипнотичните ефекти на бензодиазепините могат да настъпят в различните етапи на фазата на съня, всъщност те могат: да намалят продължителността на етап 1 и да ограничат броя на нощните събуждания; да се удължи продължителността на етап 2 и да се намали продължителността на етапи 3 и 4; за по -дълго поддържане на REM фазата, която вместо това е напълно елиминирана от „друг важен клас хипнотични лекарства, барбитуратите.

Хипнотичният ефект на бензодиазепините, който е дозозависим, противоречи на явления на фармакологична поносимост в случай на продължителни терапии; поради тази причина е добре да се действа с комбинирани терапии и винаги под строг лекарски контрол. При много високи дози следните могат възникват: психично объркване, дневни психомоторни дефицити, антероградна амнезия (т.е. човек може да забрави събитията, настъпили по време на приема на лекарството ... този неблагоприятен ефект е много полезен в случай на много инвазивни тестове, като ендоскопии и бронхоскопии ), възстановяване на безсънието след преустановяване на лечението с бензодиазепини, което може да бъде още по-тежко в случай на краткосрочни хипнотици.

Други статии на тема „Бензодиазепините - как действат бензодиазепините?“

1. Хипнотично-седативни лекарства
2. Антидепресанти, лекарства за депресия