Активни съставки: Халоперидол
СЕРЕНАЗА 1 mg таблетки
СЕРЕНАЗА 5 mg таблетки
СЕРЕНАЗА 10 mg таблетки
SERENASE 2 mg / ml перорални капки, разтвор
SERENASE 10 mg / ml перорални капки, разтвор
SERENASE 2 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
SERENASE 5 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
Защо се използва Serenase? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Антипсихотично производно на бутирофенон.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Таблетки и орални капки, разтвор:
Психомоторно възбуждане в случай на:
- Маниакални състояния, деменция, олигофрения, психопатия, остра и хронична шизофрения, алкохолизъм, компулсивни, параноични, хистрионни разстройства на личността.
Заблуди и халюцинации в случай на:
- Остра и хронична шизофрения, параноя, остро психическо объркване, алкохолизъм (синдром на Корсаков), хипохондрия, личностни разстройства от параноичен, шизоиден, шизотипичен, асоциален тип, някои случаи от граничен тип.
- Хореиформени движения.
- Възбуда, агресия и летящи реакции при възрастни субекти.
- Тикове и заекване.
- Той се дръпна.
- Хълцане.
- Синдроми на отнемане на алкохол.
Инжекционен разтвор за интрамускулно приложение:
Устойчиви форми на психомоторно вълнение, остра заблудителна и / или халюцинаторна психоза, хронична психоза.
Употребата на продукта във високи дози трябва да бъде ограничена до терапия на резистентни форми на: синдроми на психомоторно възбуждане, остра заблудителна и / или халюцинаторна психоза, хронична психоза.
При лечение на силна болка обикновено във връзка с наркотични аналгетици.
Противопоказания Когато Serenase не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Коматозни състояния, пациенти, силно депресирани от алкохол или други вещества, активни върху централната нервна система, ендогенни депресии без възбуда, болест на Паркинсон.
Астения, неврози и спастични състояния, дължащи се на лезии на базалните ганглии (хемиплегия, множествена склероза и др.).
Известна или предполагаема бременност, кърмене и при деца.
Клинично значимо сърдечно заболяване (например скорошен остър миокарден инфаркт, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, аритмии, лекувани с антиаритмични лекарства от клас IA и III).
Удължаване на QTc интервала.
Субекти с фамилна анамнеза за аритмия или torsades de pointes.
Некорегирана хипокалиемия.
Едновременната употреба на лекарства, удължаващи QTc.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Serenase
Редки случаи на внезапна смърт са съобщени при психиатрични пациенти, лекувани с антипсихотични лекарства, включително SERENASE.
Използвайте с повишено внимание при пациенти със сърдечно -съдови заболявания или фамилна анамнеза за удължаване на QT интервала.
SERENASE не трябва да се прилага интравенозно, тъй като интравенозното приложение на халоперидол е свързано с повишен риск от удължаване на QT интервала и Torsade de Pointes. Направете основна ЕКГ преди започване на лечението (вижте раздел "Противопоказания").
Наблюдавайте ЕКГ по време на терапията въз основа на клиничното състояние на пациента.
По време на терапията намалете дозата, ако се наблюдава удължаване на QT и прекратете, ако QTc е> 500ms.
Препоръчва се периодична проверка на електролитите.
Избягвайте едновременната терапия с други невролептици.
Приблизително трикратно увеличение на риска от мозъчно-съдови събития се наблюдава при рандомизирани клинични проучвания спрямо плацебо при популация от пациенти с деменция, лекувани с някои атипични антипсихотици. Механизмът на този повишен риск е неизвестен.
Не може да се изключи повишен риск за други антипсихотици или други популации пациенти. SERENASE трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт.
SERENASE трябва да се прилага с повишено внимание в следните случаи:
- ако пациентът или някой друг в семейството му има анамнеза за кръвни съсиреци (тромби), тъй като лекарства като тези са свързани с образуването на кръвни съсиреци
- тежки кардиопатични пациенти, поради възможна преходна артериална хипотония и / или появата на ангинална болка (в този случай не използвайте адреналин, тъй като SERENASE може да блокира хипертоничната активност с по -нататъшно парадоксално намаляване на налягането) и във всеки случай при пациенти в напреднала възраст или депресия
- пациенти с епилепсия и тези, които са предразположени към припадъци (напр. спиране на алкохола, мозъчно увреждане), тъй като се съобщава, че SERENASE предизвиква гърчове
- пациенти с известни алергии или с анамнеза за алергични реакции към лекарства или с левкопенизиращи състояния
- по време на маниакалната фаза на циклична психоза поради възможността за бърза промяна в настроението към депресия
- тъй като халоперидол се метаболизира в черния дроб, се препоръчва да се прилага с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност
- в случай на едновременна антипаркинсонова терапия, последната трябва да продължи след прекратяване на SERENASE, което има по -дълго време за елиминиране, за да се избегне появата или влошаването на екстрапирамидни симптоми. Лекарят трябва да обмисли възможността за повишаване на вътреочното налягане, когато SERENASE се прилага заедно с антихолинергични лекарства, включително антипаркинсонови
- тироксин може да улесни токсичността на SERENASE. Следователно продуктът трябва да се прилага с голямо внимание при пациенти с хипертиреоидизъм. Антипсихотичната терапия при последното трябва да бъде придружена от адекватно тиреостатично лечение
- при шизофрения отговорът на лечението с антипсихотични лекарства може да бъде забавен. Дори когато лекарствата бъдат спрени, възобновяването на симптомите може да не изглежда видимо в продължение на няколко седмици или месеци
- остри симптоми на отнемане, включително гадене, повръщане и безсъние, са описани много рядко след рязко спиране на високи дози антипсихотични лекарства. Може да възникне и психотичен рецидив, затова се препоръчва постепенно оттегляне
- SERENASE не трябва да се използва самостоятелно в случаите, когато депресията е преобладаваща. SERENASE може да бъде свързан с антидепресанти при състояния, при които депресията и психозата съществуват едновременно.
Лекарството трябва да се прилага под наблюдението на психиатър.
SERENASE 2 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
SERENASE 5 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
Пациентът трябва да се консултира с лекаря си, за да бъде инструктиран относно най -правилния метод за прилагане на лекарството.
SERENASE в ампулни форми трябва да се прилага интрамускулно.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Serenase
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Не прилагайте едновременно с лекарства за удължаване на QT, като някои антиаритмици от клас IA (напр. Хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и клас III (напр. Амиодарон, соталол), някои антихистамини, други антипсихотици и някои антималарици (напр. Хинин и мефлокин), а също и моксифлоксацин. Този списък трябва да се счита само за ориентировъчен, а не за изчерпателен.
При фармакокинетични проучвания се съобщава за леко до умерено повишаване на концентрацията на халоперидол, когато се прилага с лекарства като итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, серталин, хлорпромазин и прометазин. Наблюдавано е повишаване на QTc, когато халоперидол се прилага в комбинация с метаболитните инхибитори кетоконазол (400 mg / ден) или пароксетин (20 mg / ден). В този случай може да се наложи намаляване на дозата на халоперидол.
Не прилагайте едновременно с лекарства, които причиняват електролитни нарушения.
Едновременната употреба на диуретици, особено тези, които могат да причинят хипокалиемия, трябва да се избягва.
Комбинацията с други психотропни лекарства изисква особено внимание и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани нежелани ефекти от взаимодействието.Както всички невролептици, SERENASE може да засили потискащото действие на ЦНС на други лекарства, включително алкохол, сънотворни, успокоителни или силни аналгетици. Съобщава се и за подобряване на тези ефекти, когато се комбинира с метилдопа.
SERENASE може да намали антипаркинсоновите ефекти на леводопа.
SERENASE инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти, повишавайки плазмените им нива.
Хроничното лечение с ензимни активатори като карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, в комбинация със SERENASE причинява значително намаляване на плазмените нива на халоперидол; следователно, в случай на съпътстващо лечение, дозата на SERENASE трябва да бъде правилно коригирана. След спиране на тези лекарства може да се наложи намаляване на дозата на SERENASE.
В редки случаи при едновременна употреба на литий и SERENASE се съобщават следните симптоми: енцефалопатия, екстрапирамидни симптоми, тардивна дискинезия, злокачествен невролептичен синдром, мозъчни стволови нарушения, остър мозъчен синдром и кома.Повечето от тези симптоми са обратими. Остава спорно дали тези симптоми са свързани с едновременното приложение или са проява на отделен клиничен епизод. Въпреки това се препоръчва при пациенти, лекувани едновременно със SERENASE и литий, терапията да се прекрати незабавно, ако се появят тези симптоми. SERENASE може да антагонизира действието на адреналина и други симпатикомиметични средства и да обърне хипотензивните ефекти на адренергичните агенти, като например гуанетидин.
Съобщава се за "антагонистично действие върху" ефекта на антикоагулантния фениндион.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Невролептичен злокачествен синдром
По време на лечението с антипсихотични лекарства е докладван потенциално фатален комплекс от симптоми, наречен Невролептичен злокачествен синдром. Клиничните прояви на този синдром са: хиперпирексия, скованост на мускулите, акинезия, вегетативни нарушения (неравномерен пулс и кръвно налягане, изпотяване, тахикардия, аритмии); промени в съзнанието, които могат да преминат в ступор и кома. Лечението на S.N.M. тя се състои в незабавно спиране на приема на антипсихотични лекарства и други несъществени лекарства и в започване на интензивна симптоматична терапия (трябва да се внимава особено за намаляване на хипертермията и коригиране на дехидратацията). Ако възобновяването на антипсихотичното лечение се счита за съществено, пациентът трябва да бъде внимателно проследяван.
С използването на някои основни невролептици, включително SERENASE, се съобщава за появата на случаи на бронхопневмония, вероятно благоприятствани от дехидратация поради намалено усещане за жажда, хемоконцентрация и намалена белодробна вентилация; появата на такива симптоми, особено при „възрастни хора, изисква бърза и адекватна терапия.
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство. SERENASE е противопоказан по време на бременност и по време на кърмене.
При новородени бебета на майки, които са приемали конвенционални или атипични антипсихотици, включително SERENASE, през последния триместър (последните три месеца от бременността) са наблюдавани следните симптоми: треперене, скованост на мускулите и / или слабост, сънливост, възбуда, проблеми с дишането и затруднено приемане на храна. Ако детето ви прояви някой от тези симптоми, свържете се с Вашия лекар.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
SERENASE може да причини седация и намалено внимание, особено при по -високи дози и в началото на лечението; тези ефекти могат да бъдат засилени от алкохола. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират и не работят с машини по време на лечението, докато не се установи тяхната реактивност към лекарството.
Предупреждения за някои от съставките на SERENASE
Таблетките SERENASE съдържат лактоза. Ако Вашият лекар е диагностицирал непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство. Оралните капки SERENASE съдържат парахидроксибензоати. Те могат да причинят алергични реакции (включително забавени). СЕРЕНАЗА 2 mg / 2 ml инжекционен разтвор съдържа парахидроксибензоати. Те могат да причинят алергични реакции (дори забавени) и по изключение бронхоспазъм.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Serenase: Дозировка
Предложените дозировки са само ориентировъчни, тъй като дозата е строго индивидуална и варира в зависимост от отговора на пациента. Това означава, че в острата фаза често е необходимо прогресивно увеличаване на дозите, последвано от постепенно намаляване на поддържащата фаза, за да се установи минималната ефективна доза. Високите дози трябва да се дават само на пациенти, които са реагирали слабо на по -ниски дози.
ВЪЗРАСТНИ
1. Като невролептик
остра фаза: остри епизоди на шизофрения, делириум тременс, параноя, остро объркване, синдром на Корсаков, остра параноя: 5 mg за интрамускулна употреба да се повтарят на всеки час, докато се постигне адекватен контрол на симптомите и във всеки случай до максимум 20 mg / ден. При перорално приложение дози между 2 и 20 mg / ден могат да се прилагат като единична доза или като разделени дози.
хронична фаза: хронична шизофрения, хроничен алкохолизъм, хронични личностни разстройства: за перорално приложение: 1-3 mg три пъти дневно, в зависимост от индивидуалния отговор.
Максималната дневна доза обаче не трябва да надвишава 20 mg.
2. В контрола на психомоторната възбуда
остра фаза: мания, деменция, алкохолизъм, разстройства на личността и поведението, хълцане, хореиформни движения, тикове, заекване: 5 mg за интрамускулна употреба да се повтаря на всеки час, докато се постигне адекватен контрол на симптомите и във всеки случай до максимум 20 mg / ден
хронична фаза: за перорално приложение: от 0,5-1 mg три пъти дневно до 2-3 mg три пъти дневно, в зависимост от индивидуалния отговор.
3. Като хипнотик
за перорално приложение: 2-3 mg еднократно, вечер преди лягане.
4. Като антиеметик
при повръщане с централен произход: 5 mg за интрамускулна употреба
При профилактиката на следоперативно повръщане: 2,5-5 mg за интрамускулно приложение в края на операцията.
ВЪЗРАСТНИ ГРАЖДАНИ
При лечението на пациенти в напреднала възраст дозировката трябва да бъде внимателно установена от лекаря, който ще трябва да прецени евентуално намаляване на посочените по -горе дози.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Serenase
Симптоми:
Проявите на предозиране са тези, които произтичат от възвисяване на известните фармакологични ефекти и нежелани реакции. Основните симптоми са: интензивни екстрапирамидни реакции, хипотония и седация. Екстрапирамидна реакция се проявява с мускулна скованост и генерализиран или локализиран тремор.В екстремни случаи пациентът може да прояви коматозно състояние с респираторна депресия и тежка артериална хипотония, което води до шоково състояние. Трябва да се има предвид и рискът от вентрикуларни аритмии, вероятно свързани с удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.
Лечение:
Няма специфичен антидот. Лечението е предимно поддържащо. Може да се прилага активен въглен. При пациенти в кома трябва да се установи патентован дихателен път чрез трахеостомия или интубация. Дихателната депресия може да изисква изкуствено дишане. ЕКГ и жизнените показатели трябва да се наблюдават, докато ЕКГ се нормализира.
Тежките аритмии трябва да се лекуват с подходящи антиаритмични мерки.
Хипотонията и циркулаторният колапс могат да бъдат лекувани чрез интравенозна инфузия на течности, плазма или концентриран албумин или използване на вазопресорни средства като допамин или норадреналин. Адреналинът не трябва да се използва, тъй като може да причини тежка хипотония в присъствието на SERENASE. В случай на тежка екстрапирамидни реакции, антипаркинсонови лекарства (напр. бензтропин мезилат: 1-2 mg im или iv) трябва да се прилагат парентерално.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза SERENASE, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
ЗА ВСИЧКИ СЪМНЕНИЯ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕТО НА SERENASE ПОПИТЕТЕ ВАШИЯ ЛЕКАР ИЛИ ФАРМАЦЕЙТ.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Serenase
Както всички лекарства, SERENASE може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Страничните ефекти, съобщени от пациенти, приемащи SERENASE, са изброени по -долу:
- Нарушения на нервната система: екстрапирамидни нарушения, хиперкинезия, тремор, хипертония, дистония, сънливост, брадикинезия, замаяност, акатизия, дискинезия, хипокинезия, късна дискинезия, двигателна дисфункция, неволеви мускулни контракции, злокачествен невролептичен синдром, нистагъм, главоболие, паркинсонизъм.
- Очни нарушения: зрителни нарушения, окулогична криза, замъглено зрение.
- Стомашно -чревни нарушения: запек, сухота в устата, слюнчена хиперсекреция, повръщане, гадене.
- Съдови нарушения: ортостатична хипотония, хипотония.
- Нарушения на репродуктивната система и гърдите: еректилна дисфункция, аменорея, чувство на дискомфорт в гърдите, болка в гърдите, галакторея, дисменорея, сексуална дисфункция, менструални нарушения, менорагия, приапизъм, гинекомастия.
- Изследвания: наддаване на тегло, удължена QT електрокардиограма, намаляване на теглото.
- Ендокринни нарушения: хиперпролактинемия, неподходяща секреция на антидиуретичния хормон.
- Психични разстройства: намалено либидо, загуба на либидо, възбуда, психотични разстройства, объркано състояние, депресия, безсъние.
- Сърдечни нарушения: тахикардия, torsade de pointes (torsade de pointes), вентрикуларна фибрилация, камерна тахикардия, екстрасистолия.
- Нарушения на опорно -двигателния апарат и съединителната тъкан: тризъм, схванат врат, мускулна скованост, мускулни спазми, мускулно -скелетна болка, мускулни контракции.
- Общи нарушения и състояния на мястото на приложение: нарушения на походката, внезапна смърт, оток на лицето, оток, хипонатриемия, хипертермия.
- Нарушения на кръвта и лимфната система: агранулоцитоза, панцитопения, тромбоцитопения, левкопения, неутропения. Нарушения на имунната система: анафилактична реакция, свръхчувствителност.
- Нарушения на метаболизма и храненето: хипогликемия.
- Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения: бронхоспазъм, ларингоспазъм, оток на ларинкса, диспнея.
- Хепатобилиарни нарушения: остра чернодробна недостатъчност, хепатит, холестаза, жълтеница, аномалии на чернодробната функция.
- Нарушения на кожата и подкожната тъкан: левкоцитокластичен васкулит, ексфолиативен дерматит, уртикария, реакции на фоточувствителност, обрив, сърбеж, хиперхидроза.
- Бременност, пуерпериум и перинатални състояния: Тремор, скованост на мускулите, слабост, сънливост, възбуда, затруднено дишане или смущения в храненето могат да се появят при бебета, родени от майки, които са използвали SERENASE през последния триместър на бременността.
Възможни странични ефекти
- Кръвни съсиреци (тромби) във вените, особено в краката (симптомите включват подуване, болка и зачервяване на краката), които могат да преминават през кръвоносните съдове в белите дробове, причинявайки болка в гърдите и затруднено дишане. Ако забележите някой от тези симптоми, моля, незабавно се свържете с Вашия лекар.
Допълнителна важна информация
- При възрастни хора с деменция се съобщава за малко увеличение на броя на смъртните случаи при тези пациенти, приемащи антипсихотици в сравнение с тези, които не ги приемат.
- Пациенти в старческа възраст с деменция, които се нуждаят от лечение със SERENASE, за да контролират поведението си, могат да имат повишен риск от смърт в сравнение с нелекуваните.
- Ако сте имали епизоди на неравномерен сърдечен ритъм (сърцебиене, замаяност, припадък), висока температура, скованост на мускулите, учестено дишане, необичайно изпотяване или намалена умствена яснота, незабавно се свържете с Вашия лекар. Възможно е тялото ви да реагира неадекватно на лекарството.
- При SERENASE и други лекарства от същия клас са наблюдавани редки случаи на удължаване на QT интервала, камерни аритмии като torsades de pointes, камерна тахикардия, вентрикуларна фибрилация и сърдечен арест. Много редки случаи на внезапна смърт.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.Съобщение за нежелани реакции Ако получите някакви нежелани реакции, включително нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка, свържете се с Вашия лекар или фармацевт. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство."
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
СЕРЕНАЗА 1 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: халоперидол 1 mg
Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, талк, хидрогенирано растително масло.
СЕРЕНАЗА 5 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: халоперидол 5 mg
Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, талк, хидрогенирано растително масло.
СЕРЕНАЗА 10 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: халоперидол 10 mg
Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, талк, хидрогенирано растително масло.
SERENASE 2 mg / ml перорални капки, разтвор
100 ml перорален разтвор съдържа:
Активна съставка: халоперидол 200 mg
Помощни вещества: млечна киселина, метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат, пречистена вода.
SERENASE 10 mg / ml перорални капки, разтвор
100 ml перорален разтвор съдържа:
Активна съставка: халоперидол 1 g
Помощни вещества: млечна киселина, метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат, пречистена вода.
SERENASE 2 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
Всеки флакон съдържа:
Активна съставка: халоперидол 2 mg
Помощни вещества: метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат, млечна киселина, вода за инжекции.
SERENASE 5 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
Всяка ампула съдържа: Активна съставка: 5 mg халоперидол
Помощни вещества: млечна киселина, вода за инжекции.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
СЕРЕНАЗА 1 mg таблетки: 20 таблетки
SERENASE 5 mg таблетки: 20 таблетки
SERENASE 10 mg таблетки: 20 таблетки
SERENASE 2 mg / ml перорални капки, разтвор: 15 ml перорални капки, разтвор
SERENASE 10 mg / ml перорални капки, разтвор: 15 ml перорални капки, разтвор
SERENASE 2 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулна употреба: 5 ампули за инжекционен разтвор
SERENASE 5 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулна употреба: 5 ампули за инжекционен разтвор
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
СЕРЕНА
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
СЕРЕНАЗА 1 mg таблетки
Една таблетка съдържа
Активен принцип: халоперидол 1 mg
Помощни вещества с известни ефекти: лактоза
СЕРЕНАЗА 5 mg таблетки
Една таблетка съдържа
Активен принцип: халоперидол 5 mg
Помощни вещества с известни ефекти: лактоза
СЕРЕНАЗА 10 mg таблетки
Една таблетка съдържа
Активен принцип: халоперидол 10 mg
Помощни вещества с известни ефекти: лактоза
SERENASE 2 mg / ml перорални капки, разтвор
100 ml перорален разтвор съдържа
Активна съставка: халоперидол 200 mg
Помощни вещества с известни ефекти: метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат
SERENASE 10 mg / ml перорални капки, разтвор
100 ml перорален разтвор съдържа
Активна съставка: халоперидол 1 g
Помощни вещества с известни ефекти: метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат
SERENASE 2 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
Всеки флакон съдържа
Активна съставка: халоперидол 2 mg
Помощни вещества с известни ефекти: метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат
SERENASE 5 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
Всеки флакон съдържа
Активна съставка: халоперидол 5 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки
Перорални капки, разтвор
Инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Орални таблетки и капки, разтвор:
Психомоторно възбуждане в случай на:
- маниакални състояния, деменция, олигофрения, психопатия, остра и хронична шизофрения, алкохолизъм, компулсивни, параноични, хистрионни разстройства на личността.
Заблуди и халюцинации в случай на:
- остра и хронична шизофрения, параноя, остро психическо объркване, алкохолизъм (синдром на Корсаков), хипохондрия, личностни разстройства от параноичен, шизоиден, шизотипен, асоциален тип, някои случаи от граничен тип.
- Хореиформни движения.
- Възбуда, агресия и полетни реакции при възрастни субекти.
- Тикове и заекване.
- отдръпна се той.
- Хълцане.
- Синдроми на отнемане на алкохол.
Инжекционен разтвор за интрамускулно приложение:
Устойчиви форми на психомоторно вълнение, остра заблудителна и / или халюцинаторна психоза, хронична психоза.
Употребата на продукта във високи дози трябва да бъде ограничена до терапия на резистентни форми на: синдроми на психомоторно възбуждане, остра заблудителна и / или халюцинаторна психоза, хронична психоза.При лечение на силна болка обикновено във връзка с наркотични аналгетици.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Предложените дозировки са само ориентировъчни, тъй като дозата е строго индивидуална и варира в зависимост от отговора на пациента (възраст, състояние на пациента, естеството и тежестта на заболяванията, терапевтичен отговор, поносимост на продукта). Това означава, че в острата фаза често е необходимо прогресивно увеличаване на дозите, последвано от постепенно намаляване на поддържащата фаза, за да се установи минималната ефективна доза. Високите дози трябва да се дават само на пациенти, които са реагирали слабо на по -ниски дози.
SERENASE в ампулни форми трябва да се прилага интрамускулно (вж. Точка 4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
ВЪЗРАСТНИ
1. Като невролептик
остра фаза: остри епизоди на шизофрения, делириум тременс, параноя, остро объркване, синдром на Корсаков, остра параноя: 5 mg i.m. да се повтаря на всеки час, докато се постигне адекватен контрол на симптомите и във всеки случай до максимум 20 mg на ден.
При перорално приложение дози между 2 и 20 mg / ден могат да се прилагат като единична доза или като разделени дози.
хронична фаза: хронична шизофрения, хроничен алкохолизъм, хронични личностни разстройства: за перорално приложение: 1-3 mg три пъти дневно, в зависимост от индивидуалния отговор.
Максималната дневна доза обаче не трябва да надвишава 20 mg.
2. В контрола на психомоторната възбуда
остра фаза: мания, деменция, алкохолизъм, личностни и поведенчески разстройства, хълцане, хореиформни движения, тикове, заекване: 5 mg i.m. да се повтаря на всеки час, докато се постигне адекватен контрол на симптомите и във всеки случай до максимум 20 mg на ден
хронична фаза: за перорално приложение: от 0,5-1 mg три пъти дневно до 2-3 mg три пъти дневно, в зависимост от индивидуалния отговор.
3. Като хипнотик
за перорално приложение: 2-3 mg еднократно, вечер преди лягане.
4. Като антиеметик
при повръщане с централен произход: 5 mg i.m.
При профилактиката на постоперативно повръщане: 2,5-5 mg i.m. в края на интервенцията.
ВЪЗРАСТНИ ГРАЖДАНИ
При лечението на пациенти в напреднала възраст дозировката трябва да бъде внимателно установена от лекаря, който ще трябва да прецени евентуално намаляване на посочените по -горе дози.
ПЕДИАТРИЧНО НАСЕЛЕНИЕ
Безопасността и ефикасността на халоперидол не са установени при педиатричната популация.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Коматозни състояния, пациенти, силно депресирани от алкохол или други вещества, активни върху централната нервна система, ендогенни депресии без възбуда, болест на Паркинсон.
Астения, неврози и спастични състояния, дължащи се на лезии на базалните ганглии (хемиплегия, множествена склероза и др.).
Клинично значимо сърдечно заболяване (например скорошен остър миокарден инфаркт, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, аритмии, лекувани с антиаритмични лекарства от клас IA и III).
Удължаване на QTc интервала.
Субекти с фамилна анамнеза за аритмия или torsades de pointes.
Некорегирана хипокалиемия.
Едновременната употреба на лекарства, удължаващи QTc.
Известна или предполагаема бременност, кърмене и при деца.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Направете основна ЕКГ преди започване на лечението (вж. Точка 4.3).
Наблюдавайте ЕКГ по време на терапията въз основа на клиничното състояние на пациента.
По време на терапията намалете дозата, ако се наблюдава удължаване на QT и прекратете, ако QTc е> 500ms.
Препоръчва се периодична проверка на електролитите.
Избягвайте едновременната терапия с други невролептици.
Редки случаи на внезапна смърт са съобщени при психиатрични пациенти, лекувани с антипсихотични лекарства, включително SERENASE.
Съобщавани са случаи на венозна тромбоемболия (ВТЕ) с антипсихотични лекарства. Пациентите, лекувани с антипсихотични лекарства, често са придобили рискови фактори за ВТЕ; следователно всички възможни рискови фактори за ВТЕ трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на терапията със SERENASE и да се предприемат превантивни мерки.
Повишена смъртност при възрастни хора с деменция
Данните от две големи наблюдателни проучвания показват, че рискът от смърт е леко повишен при възрастни хора с деменция, лекувани с антипсихотици, отколкото при нелекувани хора. Няма достатъчно данни за точна оценка на размера на риска и причината за повишения риск не е известна.
SERENASE не е лицензиран за лечение на поведенчески разстройства, свързани с деменция.
Пациенти в старческа възраст с психоза, свързана с деменция, лекувани с антипсихотични лекарства, показват повишен риск от смърт. Анализът на седемнадесет плацебо-контролирани клинични проучвания (10-седмична модална продължителност), предимно при пациенти, получаващи атипични антипсихотични лекарства, разкрива 1,6- 1,7 пъти повишен риск от смърт при пациенти, лекувани с лекарства, в сравнение с плацебо. седмично контролирано клинично изпитване с типично лекарство, смъртността е била приблизително 4,5% при пациентите, лекувани с лекарства, в сравнение с приблизително 2,6% в групата, лекувана с лекарства, плацебо.
Въпреки че причините за смъртта варират, повечето смъртни случаи изглежда имат сърдечно -съдов (напр. Сърдечна недостатъчност, внезапна смърт) или инфекциозен (напр. Пневмония) характер. Наблюдателните проучвания показват, че подобно на атипичните антипсихотици, лечението с конвенционални антипсихотици може да увеличи смъртността.
В този контекст не е ясно дали повишената смъртност, наблюдавана в обсервационните проучвания, може да се дължи на антипсихотици или, обратно, на някои характеристики на пациентите.
Сърдечно -съдови ефекти
Случаи на удължаване на QT интервала и / или камерни аритмии, в допълнение към редки случаи на внезапна смърт, са съобщени много рядко при халоперидол и могат да се появят по -често при високи дози лекарства и при предразположени пациенти.
Тъй като по време на терапията с SERENASE е наблюдавано удължаване на QT интервала, се препоръчва повишено внимание при пациенти със състояния, предразполагащи към удължаване на QT (синдром на удължен QT, хипокалиемия, електролитен дисбаланс, лекарства, които причиняват удължаване на QT, сърдечносъдови заболявания, фамилна анамнеза за удължаване на QT), особено ако SERENASE се прилага парентерално (вж. Точка 4.5).
Рискът от удължаване на QT интервала и / или камерни аритмии може да се увеличи с високи дози (вж. Точки 4.8 и 4.9) или когато лекарственият продукт се прилага парентерално.
SERENASE не трябва да се прилага интравенозно, тъй като интравенозното приложение на халоперидол е свързано с повишен риск от удължаване на QT интервала и Torsade de Pointes.
Тахикардия и хипотония също са съобщени при отделни пациенти.
Невролептичен злокачествен синдром
Подобно на други антипсихотични лекарства, SERENASE също се свързва с невролептичен малигнен синдром: рядък и идиосинкратичен отговор, характеризиращ се с хипертермия, генерализирана мускулна скованост, автономна нестабилност, променено състояние на съзнанието. Хипертермията често е ранен симптом на този синдром. Антипсихотичното лечение трябва незабавно да се преустанови и да се въведат подходящи поддържащи грижи и внимателно наблюдение.
Тардивна дискинезия
Както при всички антипсихотични лекарства, при някои пациенти при продължителна терапия или след прекратяване на терапията може да се появи късна дискинезия. Този синдром се характеризира главно с неволеви ритмични движения на езика, лицето, устата или челюстта. Проявите могат да бъдат постоянни при някои пациенти. Синдромът може да бъде маскиран чрез възобновяване на лечението, увеличаване на дозата или преминаване към друг антипсихотик. Лечението трябва да бъде прекратено възможно най -скоро.
Екстрапирамидни симптоми
Както при всички невролептици, могат да възникнат екстрапирамидни симптоми, например тремор, скованост, хиперсаливация, брадикинезия, акатизия, остра дистония.
Ако е необходимо, могат да се предписват антихолинергични антипаркинсонови лекарства, но не трябва да се използват рутинно като превантивна мярка. Ако е необходимо едновременно лечение с антипаркинсонови лекарства, то трябва да се продължи след прекратяване на SERENASE, ако тяхната екскреция е по -бърза от тази на SERENASE, за да се избегне развитието или влошаване на екстрапирамидни симптоми. Лекарят трябва да прецени какво е възможно увеличаване. вътреочно налягане, дължащо се на антихолинергични лекарства, включително антипаркинсонови средства, когато се прилага едновременно със SERENASE.
Наличните данни за безопасност при педиатричната популация показват риск от екстрапирамидни симптоми, включително късна дискинезия и седация. Няма данни за дългосрочна безопасност.
Припадъци / конвулсии
Съобщавани са гърчове, предизвикани от SERENASE.Препоръчва се повишено внимание при пациенти с епилепсия и при състояния, предразполагащи към припадъци (напр. Спиране на алкохола и мозъчно увреждане).
Хепатобилиарни ефекти
Тъй като SERENASE се метаболизира в черния дроб, се препоръчва повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване. Има изолирани съобщения за анормална чернодробна функция или хепатит, най -често холестатичен.
Ефекти върху ендокринната система
Тироксинът може да улесни токсичността на SERENASE. Антипсихотичната терапия при пациенти с хипертиреоидизъм трябва да се предприема само с голямо внимание и винаги трябва да се придружава от терапия за постигане на еутиреоидно състояние.
Хормоналните ефекти на невролептичните антипсихотици включват хиперпролактинемия, която може да причини галакторея, гинекомастия и олиго- или аменорея. Съобщавани са много редки случаи на хипогликемия и синдром на неподходяща секреция на ADH.
Допълнителни съображения
При шизофрения отговорът на лечението с антипсихотични лекарства може да бъде забавен. Дори ако лекарствата бъдат спрени, възобновяването на симптомите може да не изглежда видимо в продължение на няколко седмици или месеци. Остри симптоми на отнемане, включително гадене, повръщане и безсъние, са описани много рядко след рязко спиране на високи дози антипсихотични лекарства. Може да възникне и психотичен рецидив, затова се препоръчва постепенно оттегляне.Както при всички антипсихотици, SERENASE не трябва да се използва самостоятелно в случаите, когато преобладава депресията. SERENASE може да бъде свързан с антидепресанти при състояния, при които депресията и психозата съществуват едновременно.
Важна информация за някои от съставките
Таблетките SERENASE съдържат лактоза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Оралните капки SERENASE съдържат парахидроксибензоати. Те могат да причинят алергични реакции (дори забавени).
Инжекционните разтвори на SERENASE съдържат парахидроксибензоати. Те могат да причинят алергични реакции (дори забавени) и по изключение бронхоспазъм.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Както при другите антипсихотици, бъдете внимателни, когато предписвате халоперидол заедно с други лекарства, които предизвикват удължаване на QT интервала.
Халоперидол следва няколко метаболитни пътя, включително глюкурониране и системата на цитохром Р450 (по -специално CYP 3A4 или CYP 2D6). Инхибирането на тези метаболитни пътища от друго лекарство или намаляване на ензимната активност на CYP 2D6 може да причини повишена концентрация на халоперидол и повишен риск от нежелани събития, включително удължаване на QT интервала.
При фармакокинетични проучвания се съобщава за леко до умерено повишаване на концентрацията на халоперидол, когато се прилага едновременно със субстрати или инхибитори на изоензимите на CYP 3A4 или CYP 2D6, като итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетазин, сертахал . Намаляването на ензимната активност на CYP 2D6 може да доведе до повишаване на концентрациите на халоперидол.Увеличение на QTc се наблюдава, когато халоперидол се прилага с комбинация от метаболитните инхибитори кетоконазол (400 mg / ден) и пароксетин (20 mg / ден). . В този случай може да се наложи намаляване на дозата на халоперидол. Трябва да се внимава, когато се прилага халоперидол в комбинация с лекарства, които могат да причинят електролитен дисбаланс.
Ефекти на други лекарства върху халоперидол
При продължително лечение с ензимни индуктори като карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин към терапия със SERENASE може да настъпи значително намаляване на плазмените нива на халоперидол. Следователно, по време на комбинираното лечение, дозата на SERENASE трябва да се коригира, ако е необходимо. Може да се наложи намаляване на дозата на SERENASE след спиране на такива лекарства.
Натриевият валпроат, лекарство, известно като инхибитор на глюкуронидацията, не повлиява плазмените нива на халоперидол.
Ефекти на халоперидол върху други лекарства
Както всички невролептици, SERENASE може да засили потискащото действие на ЦНС на други лекарства, включително алкохол, сънотворни, успокоителни или силни аналгетици.
Съобщава се и за подобряване на тези ефекти, когато се комбинира с метилдопа. SERENASE може да антагонизира действието на адреналина и други симпатикомиметични средства и да обърне хипотензивния ефект на адренергичните блокери, като например гуанетидин.
SERENASE може да намали антипаркинсоновите ефекти на леводопа.
Халоперидол е инхибитор на CYP 2D6.
Не прилагайте едновременно с лекарства за удължаване на QT, като някои антиаритмици от клас IA (напр. Хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и клас III (напр. Амиодарон, соталол), някои антихистамини, други антипсихотици и някои антималарици (напр. Хинин и мефлокин), а също и моксифлоксацин. Този списък трябва да се счита само за ориентировъчен, а не за изчерпателен.
Не прилагайте едновременно с лекарства, които причиняват промени в електролитите.
Едновременната употреба на диуретици, особено тези, които могат да причинят хипокалиемия, трябва да се избягва.
SERENASE инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти, като по този начин повишава плазмените им нива.
Други форми на взаимодействие
В редки случаи при едновременна употреба на литий и SERENASE са докладвани следните симптоми: енцефалопатия, екстрапирамидни симптоми, тардивна дискинезия, злокачествен невролептичен синдром, мозъчни стволови нарушения, остър мозъчен синдром и кома. Повечето от тези симптоми са обратими. дали тези симптоми са свързани с едновременното приложение или дали са проява на отделен клиничен епизод.
Съобщава се за "антагонистично действие върху" ефекта на антикоагулантния фениндион.
04.6 Бременност и кърмене
Проучванията при животни показват тератогенен ефект на халоперидол (вж. Точка 5.3).
Децата, изложени на конвенционални или атипични антипсихотици, включително SERENASE през третия триместър на бременността, са изложени на риск от странични ефекти, включително екстрапирамидни или симптоми на отнемане, които могат да варират по тежест и продължителност след раждането. Има съобщения за възбуда, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, респираторен дистрес, смущения в приема на храна. Следователно бебетата трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Да не се използва в случай на потвърдена или предполагаема бременност, нито по време на кърмене.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
SERENASE може да причини седация и намалено внимание, особено при по -високи дози и в началото на лечението; тези ефекти могат да бъдат засилени от алкохола. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират и не работят с машини по време на лечението, докато не се установи тяхната реактивност към лекарството.
04.8 Нежелани реакции
Данни от клинични изпитвания
Данни от двойно -слепи плацебо контролирани проучвания - Нежелани лекарствени реакции, съобщени при честота ≥ 1%
Безопасността на SERENASE (2-20 mg / ден) е оценена при 566 пациенти (включително 284, лекувани със SERENASE и 282 с плацебо), участващи в 3 двойно-слепи плацебо-контролирани клинични изпитвания, две в лечението на шизофрения и третото в лечение на биполярно разстройство.
Нежеланите лекарствени реакции (НЛР), съобщени от ≥ 1% от пациентите, лекувани със SERENASE в тези проучвания, са показани в Таблица 1.
Таблица 1. Нежелани лекарствени реакции, съобщени от ≥ 1% от пациентите, лекувани със SERENASE, участващи в 3 клинични изпитвания на SERENASE паралелно с плацебо.
Данни от активни контролирани клинични изпитвания - Нежелани лекарствени реакции, съобщени при честота ≥ 1%
Шестнадесет двойно-сляпо активно контролирани клинични изпитвания бяха избрани за определяне на честотата на НЛР.В тези 16 проучвания 1295 субекта бяха лекувани със SERENASE в доза 1-45 mg / ден за лечение на шизофрения.
Наблюдаваните в тези проучвания НЛР, съобщени от ≥ 1% от пациентите, лекувани със SERENASE, са показани в Таблица 2.
Таблица 2. Нежелани лекарствени реакции, докладвани от ≥ 1% от пациентите, лекувани със SERENASE в 16 двойно-слепи контролирани клинични проучвания, включващи SERENASE
Данни от плацебо и активни контролирани клинични изпитвания - Нежелани лекарствени реакции, съобщени при честота
Допълнителни нежелани реакции, възникнали през
Таблица 3. Нежелани лекарствени реакции, съобщени от
Ендокринни патологии
Хиперпролактинемия
Психични разстройства
Намалено либидо
Загуба на либидо
Агитация
Нарушения на нервната система
Двигателна дисфункция
Неволни мускулни контракции
Невролептичен злокачествен синдром
Нистагъм
Паркинсонизъм
Успокояване
Очни нарушения
Замъглено зрение
Сърдечни патологии
Тахикардия
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Тризмус
Схванат врат
Мускулна скованост
Мускулни спазми
Мускулно -скелетна болезненост
Мускулни контракции
Болести на репродуктивната система и гърдата
Аменорея
Дискомфорт в гърдите
Болка в гърдите
Галакторея
Дисменорея
Сексуална дисфункция
Менструални нарушения
Менорагия
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Нарушения на походката
Постмаркетингови данни
Първите нежелани реакции, идентифицирани като НЛР по време на постмаркетинговия опит с халоперидол, са включени в Таблица 4. Постмаркетинговият преглед се основава на прегледа на всички случаи, в които е била приложена активната част на халоперидол (SERENASE). Във всяка таблица честотите са предоставени в съответствие със следната конвенция:
Много чести ≥ 1/10
Чести ≥ 1/100 e
Нечести ≥ 1/1000 e
Редки ≥ 1/10000 e
Много рядко
В таблица 4 НЛР са показани по честотен клас въз основа на процента спонтанни отчети.
Таблица 4. Нежелани лекарствени реакции в постмаркетинговия опит с халоперидол (перорално, разтвор), докладвани по честотна категория, изчислена от честотата на спонтанните отчети
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много рядко Агранулоцитоза, панцитопения, тромбоцитопения, левкопения, неутропения
Нарушения на имунната система
Много рядко Анафилактична реакция, свръхчувствителност
Ендокринни патологии
Много рядко Неподходяща секреция на антидиуретичен хормон
Нарушения на метаболизма и храненето
Много рядко Хипогликемия
Психични разстройства
Много рядко Психотични разстройства, възбуда, объркване, депресия, безсъние
Нарушения на нервната система
Много рядко Конвулсии, главоболие
Сърдечни патологии
Много рядко Torsade de pointes (torsade de pointes), вентрикуларна фибрилация, камерна тахикардия, екстрасистолия
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Много рядко Бронхоспазъм, ларингоспазъм, оток на ларинкса, диспнея
Стомашно -чревни нарушения
Много рядко Повръщане, гадене
Хепатобилиарни нарушения
Много рядко Остра чернодробна недостатъчност, хепатит, холестаза, жълтеница, отклонения в чернодробната функция
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Много рядко Левкоцитокластичен васкулит, ексфолиативен дерматит, уртикария, реакции на фоточувствителност, обрив, сърбеж, хиперхидроза
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много рядко Задържане на урина
Условия на бременност, пуерперий и перинатален
Не се знае Синдром на отнемане при новородени
Екстрапирамидни симптоми (вж. Точка 4.6)
Болести на репродуктивната система и гърдата
Много рядко Приапизъм, гинекомастия
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Много рядко Внезапна смърт, оток на лицето, оток, хипонатриемия, хипертермия
Диагностични тестове
Много рядко Електрокардиограма с удължен QT, намаляване на теглото
При SERENASE и други лекарства от същия клас са наблюдавани редки случаи на удължаване на QT интервала, камерни аритмии като torsades de pointes, камерна тахикардия, вентрикуларна фибрилация и сърдечен арест.
Много редки случаи на внезапна смърт.
Съобщавани са случаи на венозна тромбоемболия, включително случаи на белодробна емболия и случаи на дълбока венозна тромбоза с антипсихотични лекарства - Честота не е известна.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции.
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Предозиране
Симптоми:
Проявите на предозиране са тези, които произтичат от възвисяване на известните фармакологични ефекти и нежелани реакции. Основните симптоми са: интензивни екстрапирамидни реакции, хипотония и седация. Екстрапирамидна реакция се проявява с мускулна скованост и генерализиран или локализиран тремор.
В екстремни случаи пациентът може да прояви коматозно състояние с респираторна депресия и тежка артериална хипотония, което води до шоково състояние. Трябва да се има предвид и рискът от вентрикуларни аритмии, вероятно свързани с удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.
Лечение:
Няма специфичен антидот. Лечението е предимно поддържащо. Може да се прилага активен въглен.
При пациенти в кома трябва да се установи патентован дихателен път чрез трахеостомия или интубация. Дихателната депресия може да изисква изкуствено дишане. ЕКГ и жизнените показатели трябва да се наблюдават, докато ЕКГ се нормализира.
Тежките аритмии трябва да се лекуват с подходящи антиаритмични мерки.
Хипотонията и циркулаторният колапс могат да бъдат лекувани чрез интравенозна инфузия на течности, плазма или концентриран албумин или използване на вазопресорни средства като допамин или норадреналин. Адреналинът не трябва да се използва, тъй като може да причини тежка хипотония в присъствието на SERENASE.
В случай на тежки екстрапирамидни реакции, антипаркинсоновите лекарства (напр. Бензтропин мезилат: 1-2 mg im или iv) трябва да се прилагат парентерално.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антипсихотик, производно на бутирофенон.
ATC код: N05AD01
Халоперидол е невролептик, принадлежащ към групата на бутирофеноните.Халоперидол е мощен антагонист на допамина; той има сходен афинитет към всички подтипове допаминови рецептори: следователно е неселективен допаминергичен антагонист. Лекарството също има антагонистична активност спрямо а-адренергичните рецептори, докато не проявява антихистаминергична или антихолинергична активност.
Смята се, че ефектът на лекарството върху делириум и халюцинации е свързан с допаминергичен антагонизъм в мезокортикалните и лимбичните области.
Антагонизмът в базалните ганглии вероятно е причина за екстрапирамидни двигателни странични ефекти (дистония, акатизия и паркинсонизъм).
Халоперидол има ефективен психомоторен седативен ефект, който допринася за благоприятното действие при мания и други синдроми на възбуда.
Доказано е, че халоперидолът е полезен и при лечението на хронична болка, ефект вероятно поради лимбично действие.
По -периферните антидопаминергични ефекти обясняват активността срещу гадене и повръщане (антагонизъм на ниво зона на задействане на хеморецептор, CTZ), повишеното освобождаване на пролактин (чрез антагонизма към инхибиторната активност, медиирана от допамин, на освобождаването на пролактин от аденохипофизата) и отпускането на стомашно -чревните сфинктери.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След перорално приложение бионаличността на лекарството е 60-70% от приложената доза; максималните плазмени концентрации се достигат между 2 и 6 часа.
След интрамускулно приложение максималната концентрация се достига след 20 минути.
Разпределение
Халоперидол лесно преминава кръвно-мозъчната бариера.Лекарството е 92% свързано с плазмените протеини.Равновесен обем на разпределение (Vdss) е висок (7,9 + 2,5 L / kg).
Метаболизъм
Халоперидол се метаболизира по няколко пътища, включително ензимната система на цитохром Р450 (по -специално CYP 3A4 или CYP 2D6) и глюкурониране.
Елиминиране
Крайният плазмен полуживот (терминално елиминиране) е средно 24 часа (12 ÷ 38 часа) след перорално приложение и 21 часа (13 ÷ 36 часа) след интрамускулно приложение. Екскрецията се осъществява чрез изпражненията (60%) и урината (40% ). Приблизително 1% от приетата доза се екскретира като непроменено лекарство в урината.
Терапевтични концентрации
Предполага се, че терапевтичният отговор се постига с диапазон от плазмени концентрации на халоперидол между 4 mcg / l и 20-25 mcg / l.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни, основани на конвенционални проучвания за токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенност, не разкриват особен риск за хората.
При гризачи приложението на халоперидол е показало намаляване на фертилитета и ограничени тератогенни и ембриотоксични ефекти.
В няколко публикувани проучвания инвитро, халоперидол е показал способността да блокира сърдечния hERG канал.
В някои проведени проучвания in vivo При животински модели, интравенозното приложение на халоперидол причинява значително удължаване на QTc, при дози, равни на 0,3 mg / kg iv, показващо пикова кръвна концентрация Cmax 3 до 7 пъти по-висока от ефективната плазмена концентрация от 4- 20 ng / ml, получена при хора.
Тези интравенозно приложени дози, причиняващи удължаване на QTc интервала, не причиняват аритмии.В някои проучвания, по -висока доза от 1 до 5 mg / kg, приложена интравенозно, причинява удължаване на QTc и / или камерни сърдечни аритмии при пикова плазмена концентрация Cmax 19 до 68 пъти по -висока от ефективната плазмена концентрация при "човек".
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Таблетки
лактоза, царевично нишесте, талк, хидрогенирано растително масло
Перорални капки, разтвор
млечна киселина, метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат, пречистена вода
SERENASE 2 mg / 2ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат, млечна киселина, вода за
инжекционни препарати
SERENASE 5 mg / 2ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение
млечна киселина, вода за инжекции
06.2 Несъвместимост
Никой не е известен.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
SERENASE 2 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулна употреба: картонена кутия, съдържаща 5 ампули от 2 mg в 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулна употреба: картонена кутия, съдържаща 5 ампули от 5 mg в 2 ml
SERENASE 2 mg / ml перорални капки, разтвор: картонена кутия, съдържаща 15 ml пластмасова бутилка с капкомер (20 капки = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml перорални капки, разтвор: картонена кутия, съдържаща 15 ml пластмасова бутилка с капкомер (20 капки = 1 ml = 10 mg)
СЕРЕНАЗА 1 mg таблетки: картонена кутия, съдържаща 20 таблетки от 1 mg, опаковани в непрозрачни блистери
SERENASE 5 mg таблетки: картонена кутия, съдържаща 20 таблетки от 5 mg, опаковани в блистери
СЕРЕНАЗА 10 mg таблетки: картонена кутия, съдържаща 20 таблетки, опаковани в блистери
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Перорални капки, разтвор:
SERENASE се предлага в бутилки от 15 ml с устройство за капкомер и затваряне, защитено от деца. За да отворите, натиснете здраво пластмасовата капачка, след което я развийте.
След като свалите капачката, изсипете необходимия брой капки с помощта на капкомера.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
ЛУЗОФАРМАКО
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Път 6 - Сграда L - Rozzano (MI)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
СЕРЕНАЗА 1 mg таблетки: 016805032
СЕРЕНАЗА 5 mg таблетки: 016805044
СЕРЕНАЗА 10 mg таблетки: 016805057
SERENASE 2 mg / ml перорални капки, разтвор: 016805095
SERENASE 10 mg / ml перорални капки, разтвор: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулна употреба: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулна употреба: 016805020
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
СЕРЕНАЗА 1 mg таблетки: 10.02.87 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 5 mg таблетки: 13.04.83 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 10 mg таблетки: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml перорални капки, разтвор: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml перорални капки, разтвор: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулна употреба: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml инжекционен разтвор за интрамускулно приложение: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AIFA от 15 юли 2014 г.
