Активни съставки: Лидокаин
Versatis 5% лечебна мазилка
Защо се използва Versatis? За какво е?
Versatis съдържа лидокаин, локален аналгетик, който действа чрез намаляване на болката в кожата. Предписано Ви е за лечение на болка, причинена от постхерпетична невралгия. Това състояние обикновено се характеризира с локализирани симптоми като парене, пронизваща или пронизваща болка.
Противопоказания Когато Versatis не трябва да се използва
Не използвайте Versatis
- ако сте алергични към лидокаин или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6)
- ако сте имали алергична реакция към други подобни на лидокаин продукти, като бупивакаин, етидокаин, мепивакаин или прилокаин
- върху счупена кожа или отворени рани.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Версатис
Говорете с Вашия лекар или фармацевт преди да използвате Версатис Ако имате тежко чернодробно заболяване или имате тежки сърдечни или бъбречни проблеми, трябва да говорите с Вашия лекар, преди да използвате Версатис. Versatis трябва да се прилага върху кожата, след като лезиите на херпес зостер са зараснали. Не трябва да се прилага върху или близо до очите или устата.
Лидокаинът се метаболизира в множество съединения в черния дроб. Едно такова съединение е 2,6 ксилидин, за който е доказано, че причинява тумори при плъхове, когато се прилага непрекъснато в много високи дози. Стойността на тези данни при хора не е известна.
Деца и юноши
Versatis не е проучен при пациенти под 18 години, поради което употребата при тези пациенти не се препоръчва.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Versatis
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, или ако кърмите, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате това лекарство. Versatis не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е наложително. няма проучвания за употребата на пластира по време на кърмене. Когато използвате Versatis, само малко количество от активната съставка, лидокаин, може да присъства в кръвта. Ефект върху кърмените бебета е малко вероятен.
Шофиране и работа с машини
Ефект на Versatis върху способността за шофиране или работа с машини е малко вероятен. Следователно е възможно да шофирате или да работите с машини, докато използвате Versatis.
Versatis съдържа пропилен гликол, метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат.
Пластирите съдържат пропилен гликол (E1520), който може да предизвика дразнене на кожата. В допълнение, те съдържат метил парахидроксибензоат (E218) и пропил парахидроксибензоат (E216), които могат да причинят алергични реакции. Понякога алергични реакции могат да се появят след използване на пластирите за определен период от време.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Versatis: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт. Обикновено дневната доза е един до три пластира с размера на болната кожа.Версатис може да се нарязва на по -малки парчета, за да се покрие засегнатата област. Не трябва да използвате повече от 3 пластира едновременно. Пластирите трябва да бъдат премахнати след 12 часа нанасяне; това ще ви даде период от 12 часа без кръпки. Можете да изберете дали да прилагате Versatis през деня или през нощта. Обикновено ще почувствате известно облекчаване на болката от първия ден на употреба, но може да отнеме до 2-4 седмици, докато облекчаващият ефект на Versatis бъде завършен. Ако след това време болката е все още много силна, кажете на Вашия лекар, тъй като ползата от лечението трябва да бъде преценена спрямо потенциалните рискове (вижте "предупреждения и предпазни мерки").
Вашият лекар ще проверява на редовни интервали дали Versatis работи.
Преди да приложите Versatis върху засегнатата област
- ако болезнената област на кожата е покрита с коса или коса, тя трябва да се отреже с ножица.Те не трябва да се обръсват.
- Кожата трябва да е чиста и суха.
- Кремове или лосиони могат да се използват върху третираната кожа само през периода, когато пластирът не е поставен.
- Ако току -що сте взели вана или душ, трябва да изчакате, докато кожата ви се охлади, преди да поставите пластира.
Приложете пластира
Стъпка 1: Отворете торбичката и премахнете една или повече лепенки
- разкъсайте или изрежете плика по пунктираната линия
- ако използвате ножица, внимавайте да не повредите пластирите
- вземете един или повече пластири, в зависимост от размера на болезнената област на кожата
Стъпка 2: Затворете плика
- затворете плика плътно след употреба
- пластирът съдържа вода и може да изсъхне, ако торбичката не е добре затворена
Стъпка 3: Изрежете пластира, ако е необходимо
- ако е необходимо, преди да премахнете филма, изрежете пластира до необходимия размер, за да покриете болезнената област на кожата.
Стъпка 4: Отстранете филма
- отстранете прозрачния филм от пластира
- опитайте се да не докосвате лепкава част на пластира
Стъпка 5: Нанесете пластира и натиснете здраво върху кожата
- нанесете до три пластира върху болезнената област на кожата
- натиснете пластира върху кожата
- натиснете и задръжте пластира за поне 10 секунди, така че пластирът да залепне добре върху кожата
- уверете се, че целият пластир, включително ръбовете, прилепва към кожата.
Оставете пластира само за 12 часа
Важно е Versatis да се прилага само върху кожата за 12 часа. Например, ако чувствате по -голяма болка през нощта, можете да поставите пластира в 19:00 и да го премахнете в 7:00 сутринта. Ако чувствате повече болка през деня, можете да нанесете Versatis в 7 сутринта и да го свалите в 7 вечерта.
Вана, душ и плуване
Тъй като контактът на Versatis с вода трябва да се избягва, всякакви бани, душове или плуване могат да се правят през периода, когато пластирът не е поставен.След къпане или душ, кожата трябва да се охлади, преди да се постави пластирът.
Ако пластирът падне
Много рядко пластирът може да се отлепи или да не залепне добре. Ако е така, опитайте да го свържете отново към същата област. Ако не залепва, премахнете го напълно и поставете нов пластир, винаги върху една и съща област.
Как да премахнете Versatis
За да смените пластира, свалете стария пластир бавно. Ако не се сваля лесно, можете да го намокрите с гореща вода за няколко минути, преди да го свалите.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Versatis
Ако забравите да премахнете пластира след 12 часа
Свалете пластира веднага щом си спомните. Новият пластир може да се постави след 12 часа.
Ако използвате повече пластири, отколкото трябва
Ако използвате повече пластири от необходимото или ги държите твърде дълго, рискът от странични ефекти може да се увеличи.
Ако забравите да приложите Versatis
Ако сте забравили да поставите нов пластир след 12-часова почивка без предишния пластир, поставете новия пластир веднага щом си спомните.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Versatis
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Ако има някакво дразнене или усещане за парене по време на поставянето на пластира, пластирът трябва да бъде премахнат.
Много честите нежелани реакции, които могат да засегнат повече от 1 на 10 души, са изброени по -долу.
Те включват промени в кожата в или близо до зоната на приложение на пластира и могат да включват зачервяване, обрив, сърбеж, парене, дерматит и мехури.
Нечестите нежелани реакции, които могат да засегнат до 1 на 100 души, са изброени по -долу.
Кожни промени и рани
Много редки нежелани реакции, които могат да засегнат до 1 на 10 000 души, са изброени по -долу.
Отворени рани, тежки алергични реакции и алергия.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца. Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху плика и картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец. Не съхранявайте в хладилник или фризер. Затворете торбата внимателно след първото отваряне. След отваряне на плика пластирите трябва да се използват в рамките на 14 дни. Не използвайте това лекарство, ако забележите, че торбичката е повредена. Ако е така, пластирът може да е изсъхнал и следователно да не залепва добре.
Как да премахнете Versatis
Използваните пластири все още съдържат активна съставка, която може да бъде опасна за другите. Сгънете старите пластири наполовина, с лепкава страна от вътрешната страна и ги изхвърлете, така че да стоят на място, недостъпно за деца.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа Versatis
- активната съставка е лидокаин
- всеки пластир 10 cm x14 cm съдържа 700 mg (5% w / w) лидокаин
- другите компоненти в пластира (помощни вещества) са: глицерол, течен кристализиращ се сорбитол, кармелоза натрий, пропилен гликол (E1520), карбамид, тежък каолин, винена киселина, желатин, поливинилов алкохол, алуминиев глицинат, едетат динатрий, метил парахидроксибензоат (E218) , пропил парахидроксибензоат (E216), полиакрилова киселина, натриев полиакрилат, пречистена вода.
Поддържащият слой и адхезивният слой: полиетилен терефталат (PET).
Описание на това как изглежда Versatis и съдържанието на опаковката
Лечебните мазилки са с дължина 14 см и ширина 10 см. Те са бели, от мек материал и носят надпис „лидокаин 5%“. Пластирите са опаковани в торбички, които се затварят отново, всяка от които съдържа 5 пластира.
Всяка опаковка съдържа 5, 10, 20, 25 или 30 пластира, опаковани съответно в 1, 2, 4, 5 или 6 торбички.
Не всички опаковки са налични в търговската мрежа.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ВЕРСАТИС 5% ЛЕКАРСТВЕН ЛИП
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки пластир 10 cm x 14 cm съдържа 700 mg (5% w / w) лидокаин (50 mg лидокаин / грам адхезивна основа)
Помощни вещества с известен ефект:
Метил парахидроксибензоат 14 mg
Пропил парахидроксибензоат 7 mg
Пропиленгликол 700 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Лечебна мазилка
Бял хидрогелен пластир, съдържащ адхезивен материал, нанесен върху нетъкан полиетилен терефталатен носител с релефна надпис „Лидокаин 5%“ и покрит със защитен филм от полиетилен терефталат.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Versatis е показан за симптоматично лечение на невропатична болка, свързана с предишна инфекция с Herpes Zoster (постхерпесна невралгия, NPH) при възрастни.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни и възрастни хора
Болезнената област трябва да бъде покрита с пластира, поставен веднъж дневно за не повече от 12 часа в рамките на 24 часа. Трябва да се поставят само пластирите, необходими за ефективно лечение. Ако е необходимо, пластирът може да бъде нарязан на по -малки части с ножица преди отстраняване на защитното фолио. Общо не трябва да се прилагат повече от три пластира едновременно.
Пластирът трябва да се постави върху непокътната, суха и нераздразнена кожа (след заздравяване на херпесни лезии).
Всеки пластир не може да се прилага за повече от 12 часа. Свободният интервал от следващото приложение трябва да бъде поне 12 ч. Пластирът може да се постави през деня или през нощта.
Пластирът трябва да се постави върху кожата веднага след изваждането му от торбичката и отстраняването на защитния филм от повърхността на хидрогела. Косата и косата в зоната на приложение трябва да се подстригват с ножица (не бръснат).
Лечението трябва да се преоцени след 2-4 седмици. Ако няма терапевтичен отговор към Versatis след този период (по време на прилагането на пластира и / или периода без пластир, лечението трябва да се спре, тъй като в тази ситуация потенциалните рискове могат да надхвърлят ползите (вж. Точки 4.4 и 5.1). Дългосрочната употреба на Versatis в клинични изпитвания показва, че броят на пластирите, които ще се използват, намалява с течение на времето. Следователно, лечението трябва да се преоценява на редовни интервали, за да се реши дали броят на пластирите, необходим за покриване на болезнената област може да се намали или дали свободният интервал между поставянето на пластира може да се увеличи.
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане не се налага корекция на дозата. Versatis трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане (вж. Точка 4.4)
Чернодробно увреждане
При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане не се налага корекция на дозата. Versatis трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.4).
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на Versatis при пациенти под 18 години не са установени. Няма налични данни.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1. Пластирът също е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към други локални анестетици от амиден тип, като бупивакаин, етидокаин, мепивакаин и прилокаин.
Пластирът не трябва да се поставя върху възпалена или увредена кожа, като активни лезии на херпес зостер, атопичен дерматит, рани.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Пластирът не трябва да се поставя върху лигавиците. Трябва да се избягва контакт на пластира с очите.
Пластирът съдържа пропилен гликол, който може да причини дразнене на кожата. Той също така съдържа метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат, които могат да причинят алергични реакции (дори забавени).
Пластирът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко увреждане на сърцето, бъбреците или черния дроб.
Наблюдава се, че един от метаболитите на лидокаин, 2,6 ксилидин, има генотоксичен и канцерогенен ефект при плъхове (вж. Точка 5.3). Доказано е, че вторичните метаболити са мутагенни. Клиничното значение на тази находка е неизвестно. Следователно, продължителното лечение с Versatis е оправдано само с реална терапевтична полза за пациента (вж. Точка 4.2).
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Досега няма налични проучвания за взаимодействие. При клинични изпитвания с пластира не са докладвани клинично значими взаимодействия.
Тъй като максималните плазмени концентрации на лидокаин, наблюдавани в клиничните проучвания с пластира, са ниски (вж. Точка 5.2), клинично значимите фармакокинетични взаимодействия са малко вероятни.
Въпреки че обикновено абсорбцията на лидокаин през кожата е ниска, пластирът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи антиаритмици от клас I (напр. Токаинид, мексилетин) или други локални анестетици, тъй като рискът от ефект на системно добавяне не може да бъде изключен.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Лидокаинът преминава през плацентарната бариера. Няма достатъчно данни за употребата на лидокаин при бременни жени.
Проучванията при животни не показват тератогенен потенциал на лидокаин. (виж точка 5.3).
Потенциалният риск за хората е неизвестен.Поради това Versatis не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е ясно посочено.
Кърмене
Лидокаинът се екскретира в кърмата. За пластира обаче няма клинични проучвания при кърмещи жени. Тъй като метаболизмът на лидокаин е сравнително бърз и се проявява почти изцяло в черния дроб, се предполага, че само много малко количество лидокаин може да се екскретира в кърмата.
Плодовитост
Няма налични клинични данни за фертилитета. Проучванията при животни не показват ефект върху фертилитета при жените.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране или работа с машини. Тъй като системната абсорбция е минимална (точка 5.2), ефектите върху способността за шофиране или работа с машини са малко вероятни.
04.8 Нежелани реакции
Следните нежелани реакции се съобщават в низходящ ред по тежест във всяка честотна група.
Приблизително 16% от лекуваните пациенти могат да получат нежелани реакции. Това са локални реакции поради характеристиките на лекарството.
Най -често съобщаваните нежелани реакции са реакции на мястото на приложение (като усещане за парене, дерматит, еритема, сърбеж, обрив, дразнене на кожата и мехури).
Таблицата по-долу изброява нежеланите реакции, съобщени от пациенти, използвали пластира в проучвания за постхерпесна невралгия. Те са изброени по клас и честота в различните устройства. Тяхната честота се определя като: много чести ≥ 1/10; чести ≥ 1/100 до
Следните реакции са наблюдавани при пациенти, които са използвали пластира в постмаркетингови условия
Всички нежелани реакции обикновено са леки или умерени по интензивност. По -малко от 5% от тях доведоха до прекратяване на лечението.
При подходящо използване на пластира системните нежелани реакции са малко вероятни, тъй като системната концентрация на лидокаин е много ниска (вж. Точка 5.2). Системните нежелани реакции от лидокаин са подобни на тези, наблюдавани при други амиди, използвани като локални анестетици (вж. Точка 4.9).
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за докладване. "Италианска агенция по лекарствата Уебсайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Предозиране
Предозирането с пластира е малко вероятно, но не може да се изключи, че неподходящата употреба на пластира, като едновременното използване на голям брой пластири, за по -дълъг период на приложение или употреба върху счупена кожа, може да доведе до по -висока от нормалната плазма нива на лидокаин. Възможните признаци на системна токсичност са сходни по природа с тези, наблюдавани след прилагане на лидокаин като локален анестетик и могат да включват следните признаци и симптоми: замаяност, повръщане, сънливост, гърчове, мидриаза, брадикардия, аритмия и шок.
Освен това, известните взаимодействия между системните концентрации на лидокаин с бета-блокери, инхибитори на CYP3A4 (например имидазолови производни, макролиди) и антиаритмични лекарства могат да станат релевантни в случай на предозиране.
Ако се подозира предозиране, пластирът трябва да се отстрани и да се предприемат поддържащи мерки, ако е клинично необходимо. Няма антидот за лидокаин.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: локални анестетици, амиди
ATC код: N01BB02
Механизъм на действие
Versatis има двоен механизъм на действие: фармакологичната активност на лидокаин и механичното действие на хидрогеловия пластир, който защитава свръхчувствителната зона.
Лидокаинът, съдържащ се в пластирите Versatis, се разпространява непрекъснато в кожата, осигурявайки локален аналгетичен ефект. Механизмът на действие е свързан със стабилизирането на невронните мембрани, което се смята, че определя такова регулиране надолу натриеви канали и следователно намаляване на болката.
Клинична ефикасност
Управлението на болката при NPH е трудно. Има доказателства за ефикасността на Versatis при симптоматичното облекчаване на алодинамичния компонент на NPH в някои случаи (вж. Точка 4.2).
Ефикасността на Versatis е доказана в проучвания за постхерпетична невралгия.
Бяха проведени две основни контролирани проучвания за оценка на ефикасността на 5% лечебни пластири с лидокаин.
В първото проучване пациентите са били набирани от по -рано смятана популация "отговорник"към лекарството. Това беше кръстосано проучване, което включваше 14-дневно лечение с 5% лечебни пластири с лидокаин, последвано от плацебо или обратно. Основната цел беше "време за излизане", тоест, когато пациентите напуснаха проучването, тъй като облекчаването на болката беше с 2 точки по-ниско от обичайния им отговор по 6-степенна скала (от влошаване до пълно облекчаване на болката). От набраните 32 пациенти 30 са завършили проучването. The "време за излизане" средната стойност за плацебо е 4 дни, докато за активното лекарство е 14 дни (стр
Във второто проучване 265 пациенти с постхерпетична невралгия бяха привлечени за 8-седмично открито лечение с 5% лечебен лидокаин мазилка. В това неконтролирано проучване приблизително 50% от пациентите са отговорили на лечението с намаление от поне четири точки по 6-степенна скала (от влошаване до пълно облекчение). Общо 71 пациенти бяха рандомизирани да получават плацебо или 5% лечебни пластири с лидокаин, прилагани в продължение на 2-14 дни. Първичната крайна точка се определя като липса на ефикасност в продължение на 2 последователни дни, тъй като облекчаването на болката е с две точки по-ниско от нормалния отговор по шестобалната скала (варираща от влошаване до пълна ремисия), което води до прекратяване на лечението. при 9/36 пациенти, лекувани с лекарството, и при 16/35 пациенти, лекувани с плацебо.
Пост-хок анализът на второто проучване показа, че първоначалният отговор е независим от продължителността на съществуващото NPH състояние. Фактът, че пациентите с по-продължителна NPH (> 12 месеца) имат най-голяма полза от активното лечение, се подкрепя от констатацията, че тази група пациенти са отпаднали от проучването по-често поради неефективност при преминаване на плацебо лечение по време на двойно-сляпа фаза проучване.
В открито контролирано проучване Versatis изглежда има „сравнима ефикасност с прегабалин при 98 пациенти с PHN, с благоприятен профил на безопасност.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Когато 5% лидокаин медикаментозен пластир се използва в рамките на препоръчителната максимална доза (3 пластира, приложени едновременно за 12 часа), приблизително 3 ± 2% от общата приложена доза лидокаин е налична системно както за еднократно, така и за многократно приложение.
Популационно -кинетичният анализ, извършен по време на клинични проучвания за ефикасност при пациенти с NPH, показва средна максимална концентрация на лидокаин от 45 ng / ml след едновременно прилагане на 3 пластира, 12 часа на ден, повтарящи се до една година. Тази стойност е в съответствие с тази, открита във фармакокинетичните проучвания при пациенти с NPH (52 ng / mL) и при здрави доброволци (85 ng / mL и 125 ng / mL).
Няма тенденция за натрупване на лидокаин и неговите метаболити MEGX, GX и 2,6 ксилидин; концентрации при стабилно състояние те се достигат през първите 4 дни.
Кинетичният анализ на популацията показва, че системната експозиция показва пропорционално по -малко увеличение от броя на приложените едновременно пластири, когато броят им се увеличи от 1 на 3.
Разпределение
След интравенозно приложение на лидокаин на здрави доброволци, обемът на разпределение е 1,3 ± 0,4 L / kg (средно ± S.D., n = 15). Обемът на разпределение не зависи от възрастта, той се намалява при пациенти със застойна сърдечна болест и се увеличава при пациенти с чернодробно заболяване. При плазмени концентрации, определени чрез прилагане на пластир, приблизително 70% от лидокаин се свързва с плазмените протеини.Лидокаин преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера вероятно чрез пасивна дифузия.
Биотрансформация
Лидокаинът бързо се метаболизира в черния дроб до редица метаболити. Основният метаболитен път на лидокаин е N-деалкилирането до моноетилглицинксилидид (MEGX) и глицинксилидид (GX), като и двата са по-малко активни от лидокаина и се предлагат при ниски концентрации. Тези метаболити се хидролизират до 2,6-ксилидин, който чрез конюгиране се превръща в 4-хидрокси-2,6-ксилидин.
Фармакологичната активност на метаболита 2,6-ксилидин не е известна, но показва канцерогенен потенциал при плъхове (вж. Точка 5.3). приложения до 1 година. Това откритие се потвърждава от фармакокинетично проучване фаза I. Няма данни за метаболизма на лидокаин в кожата.
Елиминиране
Лидокаинът и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците. Повече от 85% от дозата се открива в урината под формата на метаболити или активно вещество. По-малко от 10% от дозата лидокаин се екскретира непроменена. Основният метаболит в урината е конюгат на 4-хидрокси-2, 6-ксилидин., Което представлява приблизително 70-80% от дозата, екскретирана с урината.При хора 2,6-ксилидин се екскретира в урината при концентрации под 1% от дозата. Средният елиминационен полуживот на лидокаин след прилагане на пластира при здрави доброволци е 7,6 часа. Екскрецията на лидокаин и неговите метаболити може да се забави в случай на сърдечна, бъбречна или чернодробна недостатъчност.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Ефектите в предклиничните проучвания за обща токсичност са наблюдавани само при дози, считани за достатъчно надвишаващи максимално достижимата експозиция при хора, което показва ниска клинична значимост.
Лидокаин хидрохлоридът не е генотоксичен в проучванията инвитро или in vivo. Неговият метаболит, получен чрез хидролиза, 2,6-ксилидин, показва генотоксична активност в няколко теста, особено след метаболитно активиране.
Не са провеждани проучвания за канцерогенност с лидокаин. Проведени проучвания върху метаболита 2,6-ксилидин, смесен в храната на мъжки и женски плъхове, са показали свързана с лечението цитотоксичност: също са наблюдавани хиперплазия на обонятелния епител на носа, карциноми и аденоми в носните кухини. на чернодробно и подкожно ниво.Тъй като рискът за хората е неясен, дългосрочното лечение с лидокаин трябва да се избягва.
Лидокаинът няма ефект върху общия репродуктивен капацитет, фертилитета на женските или ембрио-феталното развитие / тератогенезата при плъхове, подложени на плазмени концентрации до 50 пъти над тези, наблюдавани при пациенти. Проучванията при животни относно мъжкия фертилитет, раждането или постнаталното развитие не са пълни.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Самозалепващ се слой
Глицерол, течен кристализиращ се сорбитол, кармелоза натрий, пропиленгликол (E1520), карбамид, тежък каолин, винена киселина, желатин, поливинилов алкохол, алуминиев глицинат, динатриев едетат, метил парахидроксибензоат (E218), пропил парахидроксибензоат (E216), полиакрилова киселина, полиакрилова киселина полиакрилат, пречистена вода.
поддържа
Полиетилен терефталат (PET)
Филм
Полиетилен терефталат
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
След отваряне на торбичката пластирът трябва да се използва в рамките на 14 дни.
06.4 Специални условия на съхранение
Не съхранявайте в хладилник и не замразявайте. Дръжте торбичката затворена след първото отваряне.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Торбички за повторно затваряне, изработени от хартия / полиетилен / алуминий / етиленова киселина метаакрилен съполимер, съдържащи 5 пластира.
Всяка опаковка съдържа 5, 10, 20, 25 или 30 пластира.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
След употреба пластирът все още съдържа активна съставка. След отстраняването му пластирът трябва да се сгъне наполовина, с лепилния слой навътре, така че самозалепващият слой да не се излага и трябва да се изхвърли.
Неизползваният или изхвърлен пластир трябва да се изхвърли в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
ДЪРЖАТЕЛ НА AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. чрез Карло Бо 11 20143 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
10 лечебни мазилки 5% AIC n. 040335022
30 лечебни мазилки 5% AIC n. 040335059
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първа регистрация: март 2012 г.
Дата на последното подновяване: 5.01.2012
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
30 май 2015 г.
