Активни съставки: метиллергометрин (метиллергометрин малеат)
МЕТЕРГИН 0,2 mg / ml инжекционен разтвор
МЕТЕРГИН 0,125 mg обвити таблетки
Показания Защо се използва Methergin? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Окситоцици - алкалоиди от рогче.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Активно третично лечение (след раждане) - за насърчаване на отлепване на плацентата и намаляване на кървенето.
Лечение на атония на матката и кръвоизлив по време и след раждането, в случай на цезарово сечение или след аборт.
Лечение на субинволюция на матката, лохиометрия, късно кървене от пуерпериума
Противопоказания Когато Methergin не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество, към другите алкалоиди на рогче или към някое от помощните вещества.
Бременност (виж "Бременност"); фаза на разширяване на раждането; втори етап на раждане, преди освобождаване на предното рамо (Метергин не трябва да се използва за предизвикване и ускоряване на раждането); тежка хипертония; прееклампсия и еклампсия; съдови облитериращи заболявания (включително сърдечна исхемия); сепсис.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Метергин
Общи препоръки за администриране
При седалищно предлежание и други анормални прояви, Methergin не трябва да се прилага преди раждането на плода; при множество раждания, не преди раждането на последния плод.
Активното лечение на третия етап от раждането изисква акушерски надзор. Интрамускулното инжектиране е препоръчителният начин на приложение. Интравенозните инжекции трябва да се правят бавно за не по-малко от 60 секунди, с внимателно проследяване на кръвното налягане. Трябва да се избягват интравенозни или периартериални инжекции.
Кърмене
По време на кърмене са възможни нежелани реакции за бебето и намалена секреция на мляко.Жените не трябва да кърмят по време на лечението с Methergin и най -малко 12 часа след последната доза. Млякото, отделяно през този период, трябва да бъде елиминирано (вижте "Кърмене").
Хипертония и чернодробна или бъбречна недостатъчност
Да се използва с повишено внимание при наличие на лека или умерена хипертония (тежката хипертония е противопоказание) или при лица с чернодробна или бъбречна недостатъчност.
Заболяване на коронарната артерия
Пациентите с коронарна артериална болест или с рискови фактори за коронарна артериална болест (напр. Тютюнопушене, затлъстяване, диабет, висок холестерол) могат да бъдат по-податливи на развитието на миокардна исхемия и сърдечен удар, свързан с мезолекарго-индуциран вазоспазъм (вж. "Странични ефекти") .
Терапевтични грешки
Съобщава се за случайно приложение при новородени. В тези случаи на случайно предозиране при новородено се съобщават симптоми като дихателна недостатъчност, гърчове, цианоза, олигурия и периферна вазоконстрикция. Освен това е докладвана енцефалопатия при кърмачета с признаци и симптоми като раздразнителност, възбуда и летаргия. Лечението трябва да бъде симптоматично; в тежки случаи е необходима дихателна и сърдечно -съдова подкрепа. При липса на адекватно лечение са докладвани фатални случаи (вж. "Предозиране").
Пациентът трябва да бъде посъветван да съхранява лекарството отделно от други лекарства, предназначени за кърмачета.
Взаимодействия
Алкалоидите на рогчетата са субстрати на цитохром CYP3A4. Едновременната употреба на Methergin с мощни инхибитори на CYP3A4, като макролидни антибиотици (напр. Тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин), протеазни инхибитори или ХИВ обратна транскриптаза (напр. Ритонавир, индинавир, нелфинавир, (напр. кетоконазол, итраконазол, вориконазол), трябва да се избягва, тъй като това може да причини „висока експозиция на метиллергометрин и оттам токсичност на рогчетата (вазоспазъм и исхемия), крайници и други тъкани) (вижте„ Взаимодействия “).
Едновременната употреба на Methergin с бромокриптин по време на пуерперия и с простагландини не се препоръчва (вижте "Взаимодействия").
Необходимо е повишено внимание при едновременната употреба на Methergin с по -малко мощни инхибитори на CYP3A4 (напр. Циметидин, делавирдин, сок от грейпфрут, хинупристин, далфопристин) или с лекарства с вазоконстрикторни / вазопресорни ефекти като триптани (агонисти на 5HT1B / 1D рецептор), симпатикомиметици, алкалоиди или бета -блокери (вижте "Взаимодействия").
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Methergin
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Алкалоидите на рогчетата са субстрати на цитохром CYP3A4.
Не се препоръчват взаимодействия, произтичащи от едновременната употреба
Инхибитори на CYP3A4
Едновременната употреба на Methergin с мощни инхибитори на CYP3A4, като макролидни антибиотици (напр. Тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин), инхибитори на HIV протеаза или обратна транскриптаза (напр. Ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин) или азолинови противогъбични средства (напр.кетоконазол, итраконазол, вориконазол), трябва да се избягва, тъй като това може да причини „повишена експозиция на метиллергометрин и следователно токсичност на рогчетата (вазоспазъм и исхемия на крайниците и други тъкани) (вж.„ Предпазни мерки при употреба “).
Бромокриптин
Едновременната употреба на бромокриптин и метергин по време на пуерпериума не се препоръчва, тъй като метиллергометрин може да увеличи вазоконстриктивния ефект на другите алкалоиди от рогче (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Простагланин
Простагландините (например сулпростон, динопростон, мизопростол) улесняват свиването на миометриума, така че Метергин може да засили действието на простагландините върху матката и обратно. Едновременната употреба с тези лекарствени продукти не се препоръчва (вижте "Предпазни мерки при употреба").
Взаимодействия, които трябва да се вземат предвид
По -малко мощни инхибитори на CYP3A4
Необходимо е повишено внимание при едновременната употреба на Methergin с по -малко мощни инхибитори на CYP3A4 (напр. Циметидин, делавирдин, сок от грейпфрут, хинупристин, далфопристин), тъй като това може да доведе до повишена експозиция на метиллергометрин.
Вазоконстриктори, триптани, симпатомиметици и други алкалоиди от рогче
Изисква се повишено внимание, когато Methergin се използва едновременно с други вазоконстриктори или други алкалоиди от рогчетата. алкалоиди (вижте "предпазни мерки при употреба").
Бета -блокери
Необходимо е повишено внимание, когато Methergin се използва едновременно с бета -блокери. Едновременното приложение на бета-блокери може да засили вазоконстриктивното действие на алкалоидите от ерго (вижте "Предпазни мерки при употреба").
Анестетици
Анестетици като халотан и метоксифлуран могат да намалят окситоцитната сила на Methergin (вижте "Доза, метод и време на приложение").
Индуктори на CYP3A4
Мощните лекарства, индуциращи CYP3A4 (например невирапин, рифампицин), вероятно ще намалят фармакологичното действие на Methergin.
Глицерилтринитрат и други антиангинални лекарства
Метилергометрин предизвиква вазоконстрикция и може да намали ефекта на глицерилтринитрат и други антиангинални лекарства.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство. Употребата на Methergin по време на бременност е противопоказана поради мощната му утеротонична активност.
Време за хранене
Съобщава се, че Метергин намалява секрецията на мляко и се екскретира в кърмата. Има изолирани съобщения за интоксикация при кърмачета, чиито майки са приемали лекарството в продължение на няколко дни. Наблюдавани са един или повече от следните симптоми (и изчезнали при прекратяване на лечението): повишено кръвно налягане, брадикардия или тахикардия, повръщане, диария, възбуда и конвулсии.
С оглед на възможните странични ефекти за бебето и намаленото производство на мляко, употребата на Methergin по време на кърмене не се препоръчва. Жените не трябва да кърмят по време на лечението с Methergin и най -малко 12 часа след последната доза. Млякото, отделено през този период, трябва да се изхвърли (вижте "Предпазни мерки при употреба").
Плодовитост
Няма налични данни за фертилитета дори и в светлината на настоящите указания за продукта.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Метилергометрин може да причини замаяност и гърчове. Поради това е необходимо специално внимание при шофиране на превозни средства или работа с машини.
Важна информация за някои от съставките
Метергин 0,125 mg покрити таблетки съдържат лактоза и захароза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Methergin: Дозировка
Дозировка
Общо население
Активно лечение на следрождане: Интрамускулното (IM) инжектиране е препоръчителният начин на приложение. Когато се прилага интравенозно (IV), дозата трябва да се инжектира бавно за период от не по -малко от 60 секунди (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Препоръчителната доза Methergin е: 1 ml (0,2 mg) i.m. или 0,5 до 1 ml (0,1 до 0,2 mg), инжектирани бавно интравенозно (вж. "Предпазни мерки при употреба") след освобождаване на предното рамо или най -късно веднага след освобождаването на плода. Доставката на плацентата, която обикновено се прекъсва при първото насилствено свиване, предизвикано от Methergin, трябва да се улесни ръчно чрез прилагане на натиск върху дъното на матката.
В случай на раждане под обща анестезия препоръчителната доза е 1 ml (0,2 mg) с бавна интравенозна инжекция.
Лечение на маточна атония / кръвоизлив: Интрамускулното (IM) инжектиране е препоръчителният начин на приложение. Когато се прилага интравенозно (IV), дозата трябва да се инжектира бавно за период от не по -малко от 60 секунди (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Препоръчителната доза Methergin е: 1 ml (0,2 mg) i.m. или 0,5 до 1 ml (0,1 до 0,2 mg), инжектирани бавно интравенозно (вижте "Предпазни мерки при употреба"). Ако е необходимо, приложението може да се повтаря на всеки 2-4 часа до максимум 5 дози в рамките на 24 часа.
Лечение на субинволюция на матката, лохиометрия, късно кървене от пуерпериума: Препоръчителната доза Methergin е: 1 или 2 таблетки (0,125 до 0,25 mg) перорално или 0,5 до 1 ml (0,1 до 0,2 mg) im, до 3 пъти на ден и обикновено до 5 дни.
Специални популации
Бъбречна недостатъчност / чернодробна недостатъчност
При наличие на нарушена чернодробна или бъбречна функция (вижте "Предпазни мерки при употреба"), трябва да се внимава.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Метергин
Симптоми: гадене, повръщане, хипертония или хипотония, изтръпване, изтръпване и болка в крайниците, респираторна депресия, конвулсии и кома.
Лечение: елиминиране на приеманото през устата лекарство чрез прилагане на високи дози активен въглен.
Симптоматичното лечение включва внимателно наблюдение на дихателната и сърдечно -съдовата система. Ако е необходимо да успокоите пациента, използвайте бензодиазепини. В случай на тежък артероспазъм трябва да се приложи вазодилататор (напр. Натриев нитропрусид, фентоламин или дихидралазин). В случай на коронарна констрикция трябва да се проведе подходящо лечение с антиангинални (например нитрати).
Терапевтични грешки
Съобщава се за случайно приложение при новородени. В тези случаи на случайно предозиране при новородено се съобщават симптоми като дихателна недостатъчност, конвулсии, цианоза и олигурия и периферна вазоконстрикция. Освен това е докладвана енцефалопатия при кърмачета с признаци и симптоми като раздразнителност, възбуда и летаргия. Лечението трябва да бъде симптоматично; в тежки случаи е необходима дихателна и сърдечно -съдова подкрепа. При липса на адекватно лечение са докладвани фатални случаи (вижте "Предпазни мерки при употреба").
В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на Methergin, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Methergin, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Methergin
Както всички лекарства, Methergin може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Нежеланите реакции са изброени в системо -органни класове на MedDRA. Във всеки клас системни органи нежеланите реакции са подредени по честота, най-често най-честите реакции.В рамките на всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест. В допълнение, съответната честотна категория също е предоставена за всяка нежелана реакция, използвайки конвенцията (CIOMS III): Много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100,
Нарушения на имунната система
Много редки: Анафилактични реакции
Нарушения на нервната система
Чести: Главоболие
Нечести: световъртеж, гърчове
Много редки: халюцинации
Нарушения на ухото и лабиринта
Много редки: шум в ушите
Сърдечни патологии
Нечести: Болки в гърдите
Редки: брадикардия, тахикардия, сърцебиене
Много редки: инфаркт на миокарда, спазъм на коронарните артерии
Съдови патологии
Чести: хипертония
Нечести: Хипотония
Редки: вазоконстрикция, вазоспазъм, артериален спазъм (периферен)
Много редки: Тромбофлебит
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Много редки: запушване на носа
Стомашно -чревни нарушения
Нечести: повръщане, гадене
Много редки: Диария
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: Кожни обриви
Нечести: Хиперхидроза
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Много редки: мускулни спазми
Условия на бременност, пуерперий и перинатален
Чести: коремна болка (причинена от маточни контракции)
Нежелани реакции от постмаркетингови спонтанни доклади и литературни случаи (неизвестна честота)
Тъй като тези реакции се съобщават доброволно от популация с несигурен размер, не е възможно надеждно да се оцени тяхната честота, която следователно се категоризира като неизвестна. Нежеланите реакции са изброени в системо -органни класове на MedDRA. Във всеки клас нежеланите реакции са подредени в низходящ ред по тежест.
Нарушения на нервната система Цереброваскуларни инциденти, парестезии.
Сърдечни нарушения Вентрикуларна фибрилация, камерна тахикардия, ангина пекторис, атриовентрикуларен блок.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, включително всички възможни, неописани в тази листовка нежелани реакции, свържете се с Вашия лекар или фармацевт. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
СРОК НА ГОДНОСТ: Вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката.
ВНИМАНИЕ: Не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Метергин 0,2 mg / ml инжекционен разтвор:
Съхранявайте между 2 ° C и 8 ° C.
Не замразявайте.
Съхранявайте флаконите във външната опаковка, за да ги предпазите от светлина.Флаконите могат да се съхраняват 2 седмици извън хладилника, но при температури не по -високи от 25 ° C.
Метергин 0,125 mg обвити таблетки:
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда. Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
СЪСТАВ
МЕТЕРГИН 0,2 mg / ml инжекционен разтвор
1 ml инжекционен разтвор съдържа:
Активен принцип:
метилергометрин малеат киселина 0.200 mg
Помощни вещества:
малеинова киселина, натриев хлорид, вода за инжекции.
МЕТЕРГИН 0,125 mg обвити таблетки
Една обвита таблетка съдържа:
Активен принцип:
метиллергометрин малеат киселина 0,125 mg
Помощни вещества:
малеинова киселина, желатин, стеаринова киселина, талк, царевично нишесте, лактоза монохидрат, червен железен оксид, безводен колоиден силициев диоксид, гума арабика, захароза.
ЛЕКАРСТВЕНИ ФОРМИ И СЪДЪРЖАНИЕ
МЕТЕРГИН 0,2 mg / ml инжекционен разтвор: 6 ампули от 1 ml инжекционен разтвор (i.m., i.v.).
МЕТЕРГИН 0,125 mg обвити таблетки: 15 покрити таблетки
Инструкции за отваряне на флаконите:
За да отворите флаконите правилно, следвайте инструкциите по -долу:
Отварящата линия е под цветната точка.
Поставете флакона, както е показано на фигурата.
За да отворите флаконите, поставете палеца си върху цветната точка и натиснете назад.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
МЕТЕРГИН
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
МЕТЕРГИН 0,2 mg / ml инжекционен разтвор
1 ml инжекционен разтвор съдържа:
Активен принцип
метилергометрин малеат киселина ............................................... ..................... 0,20 mg
МЕТЕРГИН 0,125 mg обвити таблетки
Една обвита таблетка съдържа:
Активен принцип
метилергометрин малеат киселина ............................................... ..................... 0,125 mg
Помощни вещества с известни ефекти
лактоза монохидрат, захароза
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор.
Покрити таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Активно третично лечение (след раждане) - за насърчаване на отлепване на плацентата и намаляване на кървенето.
Лечение на атония на матката и кръвоизлив по време и след раждането, в случай на цезарово сечение или след аборт.
Лечение на субинволюция на матката, лохиометрия, късно кървене от пуерпериума.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Общо население
Активно лечение на раждането :
Интрамускулното (IM) инжектиране е препоръчителният начин на приложение. Когато се прилага интравенозно (i.v.), дозата трябва да се инжектира бавно за период от не по -малко от 60 секунди (вж. Точка 4.4).
Препоръчителната доза Methergin е: 1 ml (0,2 mg) i.m. или 0,5 до 1 ml (0,1 до 0,2 mg), инжектирани бавно интравенозно след освобождаване на предното рамо или най -късно веднага след раждането на плода. , трябва да се улесни ръчно чрез натиск върху дъното на матката.
В случай на раждане под обща анестезия препоръчителната доза е 1 ml (0,2 mg) с бавна интравенозна инжекция.
Лечение на маточна атония / кръвоизлив
Интрамускулното (IM) инжектиране е препоръчителният начин на приложение. Когато се прилага интравенозно (i.v.), дозата трябва да се инжектира бавно за период от не по -малко от 60 секунди (вж. Точка 4.4).
Препоръчителната доза Methergin е: 1 ml (0,2 mg) i.m. или 0,5 до 1 ml (0,1 до 0,2 mg), инжектирани бавно интравенозно (вж. точка 4.4). Ако е необходимо, приложението може да се повтаря на всеки 2-4 часа до максимум 5 дози в рамките на 24 часа.
Лечение на субинволюция на матката, лохиометрия, късно кървене от пуерпериума
Препоръчителната доза Methergin е: перорално, 1 или 2 таблетки (0,125 до 0,25 mg) или 0,5 до 1 ml (0,1 до 0,2 mg) i.m. до 3 пъти на ден и обикновено до 5 дни.
Специални популации
Бъбречна недостатъчност / чернодробна недостатъчност
При наличие на нарушена чернодробна или бъбречна функция (вж. Точка 4.4) трябва да се внимава.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество, към други алкалоиди от рогче или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Бременност (вж. Точка 4.6).
Фаза на разширяване на раждането; втори етап на раждане, преди освобождаване на предното рамо (Methergin не трябва да се използва за предизвикване и ускоряване на раждането).
Тежка хипертония.
Прееклампсия и еклампсия.
Заболяване на съдовете (включително сърдечна исхемия).
Сепсис.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Общи препоръки за администриране
При седалищно предлежание и други анормални прояви, Methergin не трябва да се прилага преди пълното раждане на плода и при многократни доставки не преди раждането на последния плод.
Активното лечение на третия етап от раждането изисква акушерски надзор.
Интрамускулното инжектиране е препоръчителният начин на приложение.
Интравенозните инжекции трябва да се правят бавно за не по -малко от 60 секунди, с внимателно проследяване на кръвното налягане.
Трябва да се избягват интра- или периартериални инжекции.
Кърмене
По време на кърмене са възможни нежелани реакции за бебето и намалена секреция на мляко.Жените не трябва да кърмят по време на лечението с Methergin и най -малко 12 часа след последната доза.
Млякото, отделяно през този период, трябва да се елиминира (вж. Точка 4.6).
Хипертония и чернодробна или бъбречна недостатъчност
Да се използва с повишено внимание при наличие на лека или умерена хипертония (тежката хипертония е противопоказание) или при лица с чернодробна или бъбречна недостатъчност.
Заболяване на коронарната артерия
Пациентите с коронарна артериална болест или с рискови фактори за коронарна артериална болест (напр. Тютюнопушене, затлъстяване, диабет, хиперхолестеролемия) могат да бъдат по-податливи на развитието на миокардна исхемия и инфаркт, свързан с метилергометрин-индуциран вазоспазъм (вж. Точка 4.8).
Терапевтични грешки
Съобщава се за случайно приложение при новородени. В тези случаи на случайно предозиране при новородено се съобщават симптоми като дихателна недостатъчност, гърчове, цианоза, олигурия и периферна вазоконстрикция. Освен това е докладвана енцефалопатия при кърмачета с признаци и симптоми като раздразнителност, възбуда и летаргия. Лечението трябва да бъде симптоматично; в тежки случаи е необходима дихателна и сърдечно -съдова подкрепа. Съобщавани са фатални случаи при липса на адекватно лечение (вж. Точка 4.9).
Пациентът трябва да бъде посъветван да съхранява лекарството отделно от други лекарства, предназначени за кърмачета.
Взаимодействия
Алкалоидите на рогчетата са субстрати на цитохром CYP3A4. Едновременната употреба на Methergin с мощни инхибитори на CYP3A4, като макролидни антибиотици (напр. Тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин), протеазни инхибитори или ХИВ обратна транскриптаза (напр. Ритонавир, индинавир, нелфинавир, (напр. кетоконазол, итраконазол, вориконазол), трябва да се избягва, тъй като това може да причини „висока експозиция на метиллергометрин и оттам токсичност на рогчетата (вазоспазъм и исхемия), крайници и други тъкани) (вж. точка 4.5).
Едновременната употреба на Methergin с бромокриптин по време на пуерперия и с простагландини не се препоръчва (вж. Точка 4.5).
Необходимо е повишено внимание при едновременната употреба на Methergin с по -малко мощни инхибитори на CYP3A4 (напр. Циметидин, делавирдин, сок от грейпфрут, хинупристин, далфопристин) или с лекарства с вазоконстрикторни / вазопресорни ефекти като триптани (агонисти на 5HT1B / 1D рецептор).), Симпатикомиметици други алкалоиди от рогче или бета-блокери (вж. точка 4.5).
Важна информация за някои от съставките
Метергин 0,125 mg обвити таблетки съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на Lapp лактаза или малабсорбция на глюкоза / галактоза не трябва да приемат това лекарство.
Метергин 0,125 mg обвити таблетки съдържа захароза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захарозно-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Алкалоидите на рогчетата са субстрати на цитохром CYP3A4.
Не се препоръчват взаимодействия, произтичащи от едновременната употреба
Инхибитори на CYP3A4
Едновременната употреба на Methergin с мощни инхибитори на CYP3A4, като макролидни антибиотици (напр. Тролеандомицин, еритромицин, кларитромицин), HIV протеаза или инхибитори на обратната транскриптаза (напр. Ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин) или азолин антифунгозол, напр. ), трябва да се избягва, тъй като това може да причини повишена експозиция на метилергометрин и следователно токсичност на рогчетата (вазоспазъм и исхемия на крайниците и други тъкани) (вж. точка 4.4).
Бромокриптин
Едновременната употреба на бромокриптин и метергин в периода на пуерпериума не се препоръчва, тъй като метилергометрин може да усили вазоконстриктивния ефект на другите алкалоиди от рогче (вж. Точка 4.4).
Простагландини
Простагландините (например сулпростон, динопростон, мизопростол) улесняват свиването на миометриума, така че Метергин може да засили действието на простагландините върху матката и обратно. Едновременната употреба с тези лекарствени продукти не се препоръчва (вж. Точка 4.4).
Взаимодействия, които трябва да се вземат предвид
По -малко мощни инхибитори на CYP3A4
Необходимо е повишено внимание при едновременната употреба на Methergin с по -малко мощни инхибитори на CYP3A4 (напр.циметидин, делавирдин, сок от грейпфрут, хинупристин, далфопристин), тъй като може да предизвика повишена експозиция на метиллергометрин.
Вазоконстриктори, триптани, симпатомиметици и други алкалоиди от рогче
Изисква се повишено внимание, когато Methergin се използва едновременно с други вазоконстриктори или други алкалоиди от рогчетата. алкалоиди (вж. точка 4.4).
Бета -блокери
Необходимо е повишено внимание, когато Methergin се използва едновременно с бета -блокери. Едновременното приложение на бета-блокери може да усили вазоконстриктивното действие на алкалоидите от ерго (вж. Точка 4.4).
Анестетици
Анестетици като халотан и метоксифлуран могат да намалят окситоцитната сила на Methergin (вж. Точка 4.2).
Индуктори на CYP3A4
Мощните лекарства, индуциращи CYP3A4 (например невирапин, рифампицин), вероятно ще намалят фармакологичното действие на Methergin.
Глицерилтринитрат и други антиангинални лекарства
Метилергометрин предизвиква вазоконстрикция и може да намали ефекта на глицерилтринитрат и други антиангинални лекарства.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Употребата на Methergin по време на бременност е противопоказана поради мощната му утеротонична активност (вж. Точка 4.3).
Бременност
Съобщава се, че метилергометрин намалява секрецията на мляко и се екскретира в кърмата (вж. Точки 5.1-5.2). Има изолирани съобщения за интоксикация при кърмачета, чиито майки са приемали лекарството в продължение на няколко дни. Наблюдавани са един или повече от следните симптоми (и изчезнали при прекратяване на лечението): повишено кръвно налягане, брадикардия или тахикардия, повръщане, диария, възбуда и конвулсии.
С оглед на възможните странични ефекти за бебето и намаленото производство на мляко, употребата на Methergin по време на кърмене не се препоръчва.
Жените не трябва да кърмят по време на лечението с Methergin и най -малко 12 часа след последната доза.Млекото, отделено през този период, трябва да се изхвърли (вж. Точка 4.4).
Плодовитост
Няма налични данни за фертилитета дори и в светлината на настоящите указания за продукта.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Метилергометрин може да причини замаяност и гърчове. Поради това е необходимо специално внимание при шофиране на превозни средства или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите реакции (таблица 1) са изброени в класовете на системните органи на MedDRA. В рамките на всеки системо -органен клас нежеланите реакции са подредени по честота, първо най -честите реакции.В рамките на всяка честотна група нежеланите реакции са подредени в низходящ ред по тежест. В допълнение, съответната честотна категория също е предвидена за всяка реакция, като се използва следната конвенция (CIOMS III): Много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100,
маса 1
Нежелани реакции от постмаркетингови спонтанни доклади и литературни случаи (неизвестна честота)
Тъй като тези реакции се съобщават доброволно от популация с несигурен размер, не е възможно надеждно да се оцени тяхната честота, която следователно се категоризира като неизвестна. Нежеланите реакции са изброени в системо -органни класове на MedDRA. Във всеки клас нежеланите реакции са подредени в низходящ ред по тежест.
Нарушения на нервната система
Цереброваскуларни инциденти, парестезии.
Сърдечни патологии
Вентрикуларна фибрилация, камерна тахикардия, стенокардия, атриовентрикуларен блок.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Симптоми
Гадене, повръщане, хипертония или хипотония, изтръпване, изтръпване и болка в крайниците, респираторна депресия, конвулсии, кома.
Лечение
Елиминиране на приеманото през устата лекарство чрез прилагане на високи дози активен въглен.
Симптоматичното лечение включва внимателно наблюдение на сърдечно -съдовата и дихателната система.
Ако е необходимо да се успокои пациента, могат да се използват бензодиазепини. В случай на тежък артероспазъм трябва да се приложи вазодилататор, например натриев нитропрусид, фентоламин или дихидралазин. В случай на коронарна констрикция трябва да се проведе подходящо лечение с антиангинални (например нитрати).
Терапевтични грешки
Съобщава се за случайно приложение при новородени. В тези случаи на случайно предозиране при новородено се съобщават симптоми като дихателна недостатъчност, гърчове, цианоза, олигурия и периферна вазоконстрикция. Освен това е докладвана енцефалопатия при кърмачета с признаци и симптоми като раздразнителност, възбуда и летаргия. Лечението трябва да бъде симптоматично; в тежки случаи е необходима дихателна и сърдечно -съдова подкрепа. При липса на адекватно лечение са докладвани фатални случаи (вж. Точка 4.4).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Окситоцици - алкалоиди от рогче.
ATC код: G02AB01.
Механизъм на действие
Метилергометринът, полусинтетично производно на естествения алкалоид ергометрин, е мощен и специфичен утеротоничен агент. Той действа директно върху гладката мускулатура на матката, като увеличава базалния тонус, честотата и амплитудата на ритмичните контракции. Ефектите му върху централната нервна система и върху сърдечно -съдовата система са по -слабо изразени от другите алкалоиди от рогче.
Фармакодинамични ефекти
Мощният и селективен окситоцитен ефект на метиллергометрина произтича от неговия специфичен механизъм на действие като частичен агонист и антагонист на серотонинергичните, допаминергичните и α-адренергичните рецептори. Това обаче не изключва напълно възможността от усложнения поради вазоконстрикция (вж. Точка 4.8).
За профилактика и лечение на маточен кръвоизлив чрез IM инжекция може да се обмисли комбинацията от Methergin и окситоцин, тъй като окситоцинът има много кратък латентен период, докато метилергометринът има продължителна продължителност на действие.
05.2 Фармакокинетични свойства
Действието на Methergin настъпва в рамките на 30-60 секунди след интравенозно приложение, след 2-5 минути след интрамускулно приложение и след 5-10 минути след перорално приложение, като продължителността му е 4-6 часа.
Абсорбция : Проучванията, проведени върху здрави доброволци на гладно, показват, че усвояването на таблетка от 0,2 mg през устата е доста бързо, като средната пикова плазмена концентрация (Cmax) е 3243 + 1308 pg / ml, наблюдавана при 1,12 +0,82 часа (Tmax). интрамускулно инжектиране на 0,2 mg, Cmax е 5918 + 1952 pg / ml, а Tmax е 0,41 + 0,21 часа.
Абсорбцията след интрамускулно инжектиране е с 25% по -голяма, отколкото при перорално приложение.Забавена стомашно -чревна абсорбция (Tmax от приблизително 3 часа) се наблюдава при пациенти след раждане, получаващи продължителна терапия с таблетки Methergin.
Разпределение : След интравенозно приложение метилергометринът бързо се разпределя от плазмата към периферните тъкани в рамките на 2-3 минути или по-малко. При здрави жени доброволци обемът на разпределение е 56,1 ± 17,0 литра. Не е известно дали лекарството преминава кръвно -мозъчната бариера.
Биотрансформация : метилергометрин се метаболизира главно в черния дроб. Метаболитният път не е проучен при хора инвитро показва Nдеметилиране и хидроксилиране на фениловия пръстен.
Елиминиране : при здрави жени доброволци плазменият клирънс след перорално приложение е 14,4 + 4,5 литра / час, а средният елиминационен полуживот е 3,29 + 1,31 ч. Проучване при доброволци мъже показва, че само 3% от пероралната доза се екскретира като непроменено лекарство в урината. Продуктът се елиминира предимно с жлъчката във фекалиите. Метилергометринът се екскретира и в кърмата.1 час след прилагане на еднократна доза от 250 микрограма метилергометрин, концентрацията на мляко / плазма е 0,18 + 0.03 Полуживотът на метиллергометрин в млякото е 2,3 + 0,3 часа.
Линейност / нелинейност: бионаличността на таблетката е пропорционална на дозата.
Проучвания за бионаличност / биоеквивалентност: бионаличността на таблетката е еквивалентна на тази на i.m. разтвора. се прилага перорално.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Генотоксичният потенциал на метиллергометрин не е определен. Няма налични проучвания, които да оценяват канцерогенния потенциал на метиллергометрин. Не са провеждани стандартни проучвания за фертилитета и репродуктивната токсичност с метиллергометрин при животни.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
МЕТЕРГИН 0,2 mg / ml инжекционен разтвор
Малеинова киселина, натриев хлорид, вода за инжекции.
МЕТЕРГИН 0,125 mg обвити таблетки
Малеинова киселина, желатин, стеаринова киселина, талк, царевично нишесте, лактоза монохидрат, червен железен оксид, безводен колоиден силициев диоксид, гума арабика, захароза.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
Метергин 0,2 mg / ml инжекционен разтвор: 4 години
Метергин 0,125 mg обвити таблетки: 4 години
06.4 Специални условия на съхранение
МЕТЕРГИН 0,2 mg / ml инжекционен разтвор
Съхранявайте между 2 ° C и 8 ° C.
Не замразявайте.
Съхранявайте флаконите във външната опаковка, за да ги предпазите от светлина.
Флаконите могат да се съхраняват 2 седмици извън хладилника, но при температури не по -високи от 25 ° C.
МЕТЕРГИН 0,125 mg обвити таблетки
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
МЕТЕРГИН 0,2 mg / ml инжекционен разтвор
Стъклена ампула - 6 ампули по 1 мл
МЕТЕРГИН 0,125 mg обвити таблетки
Блистери - 15 обвити таблетки
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
МЕТЕРГИН 0,2 mg / ml инжекционен разтвор A.I.C. н. 004225025
МЕТЕРГИН 0,125 mg обвити таблетки A.I.C. н. 004225037
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
МЕТЕРГИН 0,2 mg / ml инжекционен разтвор
Дата на първо разрешаване: 29 ноември 1950 г.
Дата на последното подновяване: 01 юни 2010 г.
МЕТЕРГИН 0,125 mg обвити таблетки
Дата на първо разрешаване: 29 юли 1959 г.
Дата на последното подновяване: 01 юни 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Септември 2015 г.