ASACOL ® е лекарство на базата на месаламин
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероидни чревни противовъзпалителни средства-аминосалицилова киселина и аналози
Показания ASACOL ® Месалазин
ASACOL® е чревно противовъзпалително лекарство, използвано при лечение на чревни възпалителни форми като болест на Crohn и язвен колит.
Предлаганите различни формулировки позволяват лечението в различните стадии на заболяването.
Механизъм на действие ASACOL ® Месалазин
Съдържащият се в ASACOL ® месалазин е противовъзпалително средство, принадлежащо към най-широката категория аминосалицилови киселини, със селективно действие срещу чревната лигавица.
Тази типична характеристика е свързана по същество с фармакокинетичните свойства на активната съставка, която се приема през устата под формата на стомашно-устойчиви таблетки, е в състояние да премине стомашната киселинна бариера невредима и да се освободи на илеалното ниво, където осъществява терапевтичното си действие действие.
Всъщност локалното противовъзпалително действие е възможно благодарение на намалената скорост на системна абсорбция на месалазин, който, концентриран на чревно ниво, е в състояние да инхибира производството на химични медиатори на възпалението, като метаболитите на арахидоновата киселина (простагландини, тромбоксани и левкотриени), защитаващи целостта на чревната лигавица.
Докато активната част от лекарството впоследствие ще се екскретира чрез изпражненията, много малкото количество абсорбирано, след ацетилиране на черния дроб и червата, ще се елиминира главно чрез урината.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. МЕСАЛАЗИН ПРИ УЛКЕРАТИВЕН КОЛИТ
Aliment Pharmacol Ther. 2011 г.
Рандомизирано клинично изпитване: ранна оценка след 2 седмици на високи дози месалазин за умерено активен улцерозен колит - нова светлина по познат въпрос.
Orchard TR, van der Geest SA, Travis SP.
Язвеният колит е една от онези патологии на чревния тракт, за които е показана терапия с месаламин. В това клинично изпитване е отбелязано, че приемането на високи дози месаламин в продължение на 2 седмици може да осигури бързо облекчаване на основните симптоми на заболяването, като ректално кървене и болезнени движения на червата, което продължи до 6 седмици при повечето лекувани пациенти.
2. МЕСАЛАЗИН И ХРОНИЧНИ ВЪЗПАЛИТЕЛНИ ПАТОЛОГИИ: СЪСТОЯНИЕТО НА ИЗКУСТВОТО
Am J Gastroenterol. 15 март 2011 г.
Ефикасност на 5-аминосалицилатите при болестта на Crohn: Систематичен преглед и мета-анализ.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Въпреки многобройните проучвания, които попълват международната литература за ефикасността на месалазин и други активни съставки, принадлежащи към семейството на аминосалициловите киселини при лечението на чревни възпалителни заболявания, от статистическа гледна точка все още не е възможно да се формулира еднозначно мнение Следователно тези доказателства предполагат важността на започване на нови клинични изпитвания, с множество проби и стандартизирани протоколи, които могат да предоставят на клинициста параметър за оценка.
3. МЕСАЛАЗИН И ПРЕВЕНЦИЯ
Стажант Emerg Med 2011 г., 29 януари
Продължително лечение с месалазин при пациенти със симптоматична неусложнена дивертикуларна болест.
Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.
Интересно италианско проучване, което демонстрира как цикличният прием на месалазин за 10 дни в месеца, в клинично изпитване, продължило 5 години, може да намали честотата на дивертикулит при пациенти с чревни проблеми. Това проучване с малка статистическа стойност обаче приема особено значение от клинична гледна точка, предвид превантивното действие на месалазин.
Начин на употреба и дозировка
ASACOL ® 400/800 mg мезаламин стомашно-устойчиви таблетки или 400 mg месалазин капсули с модифицирано освобождаване: полезни както при лечението на активни фази, така и при предотвратяване на рецидиви, се препоръчва да се приемат 1 - 2 таблетки или капсули от 400 mg три пъти дневно.
Приемът трябва да се предпочита на празен стомах и под строг лекарски контрол.
ASACOL ® супозитории от 500 - 1000 mg месалазин : полезен при лечение на възпалителни заболявания, локализирани до ректално ниво, се препоръчва да се вземат супозитории от 1 g веднъж дневно или 2 - 3 супозитории от 500 mg на ден.
Във всеки случай, за да може лекарството да прояви максималното си терапевтично действие, супозиторият трябва да се държи дълго време, например през нощта.
ASACOL ® ректална пяна от 1 - 2 - 4 g месалазин и ректална суспензия от 2 - 4 g / 50ml: посочени при лечението на ректални и сигмоидни заболявания, се препоръчва да се приема 1 доза ректална пяна или ректална суспензия от 2 g, 1 или два пъти дневно.
За предпочитане е приемът да се извършва сутрин и преди лягане.
Всички гореспоменати дози са само ориентировъчни, тъй като лекарят може да варира дозата и времето на приемане в зависимост от клиничното състояние на пациента.
Предупреждения ASACOL ® Месалазин
Предвид частичния чернодробен и бъбречен метаболизъм на месалазин, приемът на ASACOL ® трябва да се извършва с особено внимание и под строг лекарски контрол при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция, за което би било необходимо периодично проследяване на тези два органа.
Същото внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от промени в хематологичната картина, при които приемът на месалазин може да съвпадне с тежки кръвни дискразии.
Естеството на активната съставка и наличието на лесно алергенни помощни вещества могат да бъдат отговорни за алергични реакции, дори тежки, при свръхчувствителни пациенти, така че би било полезно незабавно да се спре терапията.
Наличието на лактоза в стомашно-устойчиви таблетки ASACOL ® може да бъде свързано с развитието на нежелани реакции на стомашно-чревния тракт при пациенти с малабсорбция на глюкоза / галактоза или дефицит на лактазен ензим.
Въпреки че самото лекарство не е в състояние да промени способностите за възприемане на пациента, някои от неговите странични ефекти и по -специално главоболие биха могли да направят използването на машини и шофиране на автомобили опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Липсата на клинични изпитвания и значителни проучвания относно употребата на месалазин по време на бременност и кърмене и свързаните с тях ефекти върху здравето на плода и кърмачето предотвратяват характеризирането на профила на безопасност на ASACOL ®
Поради тази причина приемането на това лекарство трябва да се обезсърчава по време на бременност и кърмене.
Взаимодействия
Въпреки че ниската системна абсорбция на месалазин значително намалява риска от възможни взаимодействия, препоръчително е да се избягва едновременният прием на средства като лактулоза, способни да намалят рН на чревния лумен, забавяйки освобождаването на месалазин и лекарства от бъбречния метаболизъм, с цел намаляване на риска от бъбречно заболяване.
Едновременният прием на кортикостероиди, полезен в острите фази на заболяването, може да определи значително повишаване на противовъзпалителния потенциал на месалазин.
И накрая, ASACOL ® може да взаимодейства с активни съставки като кумарини, метотрексат, пробенецид, сулфинпиразон, спиронолактон, фуроземид, рифампицин и сулфонилурейни продукти с не напълно характеризирани ефекти.
Противопоказания ASACOL ® Месалазин
ASACOL ® е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към активното вещество или аналози, принадлежащи към семейството на салицилатите, и при пациенти с лезии на стомашната и дванадесетопръстната лигавица или тежки нефропатии.
ASACOL ® също е противопоказан при деца на възраст под 2 години и при жени в последните седмици на бременността или в периода на кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Установено е, че приемът на месалазин се понася добре и без клинично значими странични ефекти.
Най -често наблюдаваните нежелани реакции включват стомашно -чревния тракт с гадене, диария и коремна болка и нервната с главоболие.
На няколко пъти бяха отбелязани симптоми на свръхчувствителност с кожни обриви, сърбеж, обрив и треска, за които беше необходимо бързо да се прекрати лечението.
Промените в хематологичната картина и в бъбречната и чернодробната функция бяха определено по -редки.
Забележка
ASACOL ® е лекарство с рецепта.
Информацията за ASACOL ® Mesalazine, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
