Норадреналин

Какво е това

Норепинефрин или норепинефрин, ако предпочитате, е хормон, синтезиран във вътрешната (медуларна) част на надбъбречната жлеза, както и невротрансмитер, произвеждан от централната и периферната нервна система. По -голямата част от циркулиращия норепинефрин идва от нервните окончания, докато надбъбречната се синтезира главно от адреналин (90% от клетките на надбъбречната медула са специализирани в неговия синтез).

Норепинефринът се освобождава по важен и надфизиологичен начин в отговор на тежък физически или психологически стрес, като „голямо кървене, намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, травматични рани, операция или страховити преживявания.

Веднъж секретиран и освободен в кръвообращението, норепинефринът ускорява сърдечната честота, увеличава отделянето на глюкоза от енергийните запаси и увеличава притока на кръв към скелетните мускули. В синергия с епинефрин, норадреналинът подготвя тялото за така наречената реакция „борба или бягство“, като бързо увеличава метаболизма и способността да поддържа насилствено физическо усилие. Освен че действа като хормон, норадреналинът е характерен невротрансмитер на централната и симпатиковата нервна система; като такъв се освобождава от норадрегенни неврони по време на синаптично предаване.

Норепинефринът се синтезира от тирозин: първата реакция е окисляването на аминокиселината в дихидроксифенилаланин (L-DOPA), последвано от декарбоксилиране в невротрансмитера допамин и β-окисляване в норадреналин.

Функции

Ефектите в норадреналина са концентрирани главно на сърдечно -съдово ниво. Способността му да увеличава сърдечната честота и контрактилитета е добре известна, повишавайки кръвното налягане поради кожни, генитални, спланични и бъбречни артериоларни вазоконстрикции. Сред другите действия на норадреналин помним стимулиращия ефект върху свиването на сфинктерите, разширяването на зеницата и изпотяването, докато на метаболитно ниво насърчава гликогенолизата, глюконеогенезата и липолизата, като намалява секрецията на инсулин и увеличава тази на глюкагон.

Както е показано на фигурата (щракнете върху изображението, за да увеличите), стимулите, необходими за непрекъснато повишаване на норадреналина в кръвта, имат много по -висок интензитет и стресогенна сила от тези, които повишават адреналина.

Рецептори

За да осъществи своите биологични ефекти, норепинефринът трябва да взаимодейства със специфични рецептори, така наречените адренергични рецептори. По същество има два типа, α и Β, с различни подтипове за всеки клас; различната експресия на тези рецептори и на относителните изоформи влияе върху адренергичните активности на ниво тъкан.

Recet. Чувствителност Централно управление Основни действия на агонистите α1 Норадреналин> адреналин Повечето прицелни тъкани Контракция на гладките мускули, с хипертоничен ефект α2 Адреналин
≥ норадреналин Стомашно -чревния тракт и панкреаса Контракция на гладките мускули, намалена секреция на инсулин и повишен глюкагон, инхибира освобождаването на невротрансмитери (намалено производство на норепинефрин и ацетилхолин), свиване на сфинктери на стомашно -чревния тракт β1 Адреналин
= Норадреналин Сърдечен мускул, бъбрек Повишено свиване и сърдечна честота, повишено освобождаване на ренин, стимулиране на липолизата в мастната тъкан β2 Адреналин
> Норадреналин Някои кръвоносни съдове и гладки мускули на определени органи (бронхи, стомашно -чревни, коронарни гладки мускули) и големи съдове, снабдяващи скелетните мускули Вазодилатация, стимулиране на липолиза, анаболизъм и вазодилатация в мускулите, с повишена физическа работоспособност, стимулиране на гликолизата и глюконеогенезата, повишена секреция на ренин, свиване на сфинктерите на стомашно -чревния тракт β3 Норадреналин
> адреналин Мастна тъкан Стимул за липолиза

Лекарства и добавки

Поради способността си да увеличава освобождаването на мастни киселини от мастните отлагания, чрез активиране на бета-3-рецепторите и да активира техния метаболизъм на ниво периферна тъкан, със стимулиране на термогенезата, норадреналинът може да се използва за терапевтични цели В действителност тази практика не се прилага, тъй като рисковете биха надвишили ползите, норадреналинът вместо това се използва за спешна терапия в случай на епизоди на тежка хипотония, септичен шок и кардиогенен шок. Много добавки за отслабване, като кофеин, сега забраненият ефедрин, синефрин и лекарствата, които ги съдържат (гуарана, мате, кафе, чай, кола, ефедра, горчив портокал), проследяват ефектите на норепинефрина, освобождавайки го от невроналните везикули и / или като се свързва с неговите рецептори и ги стимулира.

При лечението на депресия се използват така наречените инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин, които увеличават наличните концентрации в синапсите, като подобряват нивото на комуникация между нервните клетки. За гореспоменатите ограничаващи ефекти на адреналина върху нивото на сфинктерите на храносмилателната и отделителната системи, същите лекарства могат да се използват при лечението на стрес уринарна инконтиненция.