Сред лекарствата, принадлежащи към семейството на параминофенолите, най -известният е парацетамол (TACHIPIRINA ®) или ацетаминофен (терминът, който се използва най -често в САЩ).
Това лекарство се свързва незначително с COX1 и COX2, докато има много по -голям афинитет към COX3, към който се комплексира, като ги инхибира.
Поради тази причина не може да се счита за НСПВС (всъщност е лишено от значително противовъзпалително действие и има само аналгетично и антипиретично действие). Механизмът на неговото действие обаче все още не е напълно изяснен; всъщност изглежда, че при хората - за разлика от това, което се случва при кучета - инхибиторният ефект върху COX -3 е недостатъчен, за да обясни антипиретичните ефекти на ацетаминофен.
Парацетамолът е най -използваното лекарство за болка, варираща от лека до умерена (напр. Главоболие, менструална болка), благодарение и на намалените странични ефекти.
Дозировката е 300/500 mg на всеки 4/6 часа; може да стане опасно при дози над четири грама на ден. Въпреки че терапевтичната доза е под тази граница, тъй като е извънборсово лекарство (следователно се предлага без рецепта), неволната злоупотреба или отравяне не са необичайни.
Най-сериозният страничен ефект, свързан със злоупотребата с парацетамол, е свързан с неговата хепатотоксичност, която може да доведе до чернодробна некроза, понякога фатална. Отговорна за този страничен ефект е метаболит, който се образува в черния дроб от цитохромите, наречен N-ацетил иминохинон , той поражда съединения на сумата с глутатион, мощен антиоксидант, който в черния дроб може да детоксикира чужди вещества, прилагани отвън. Когато производството на този метаболит на парацетамол изчерпва глутатиона, антиоксидантното действие на последния се губи, има загуба на функция на чернодробните ензими, което води до лизис на хепатоцита с образуване на некротични участъци, които често са фатални.
Границата от 4 грама парацетамол на ден всъщност е по -ниска от максималната доза, поносима от здрав човек (6 грама / ден), но също така служи за защита на хора, страдащи от чернодробни заболявания.
В случай на интоксикация с парацетамол, глутатионът не е подходящ като лекарство против антининин, тъй като може да се инжектира само мускулно и поради това се абсорбира бавно. Поради тази причина се използва неговото производно, наречено ацетилцистеин (FLUIMUCIL ®), което само по себе си е муколитично лекарство, поради което е подходящо за улесняване на елиминирането на слузта от дихателните пътища. Задачата на лекарствата, принадлежащи към категорията муколитици, е да разрушат връзките на сулфида, така че протеините, които го съставят, "се размотават", ставайки по -податливи на протеази (ензими, посветени на тяхното разграждане).
В случай на интоксикация с парацетамол, ацетилцистеинът се прилага много бавно интравенозно.Терапията продължава, докато кръвните изследвания покажат възстановяването на чернодробните ензими.
.jpg)
