Антиастматични лекарства

Астма

Успоредно с нарастващата степен на замърсяване на околната среда, астматичните форми непрекъснато се увеличават. Астматичните хора стават свръхчувствителни към стимули от различно естество (химически, физически, термични, алергенни), които след това са задействащата причина за астматичната криза.

Астмата е хронично възпаление на дихателните пътища, при което бронхите се стесняват поради наличието на оток, а понякога и поради спазмогенни вещества, отделяни от локални клетки или от клетки, които инфилтрират нивото на бронхите през кръвоносната струя.

Тези вещества, наречени спазмогени, са медиатори на бронхоконстрикция и могат да причинят незабавна или късна астматична атака.

Основните медиатори на бронхоконстрикцията са хистамин, простаноиди (тромбоксани и някои простагландини), някои левкотриени (по -специално цистеинил левкотриени), фактор за активиране на тромбоцитите (PAF) и някои невропептиди (някои неврокинини).

Лекарства за астма

Всяко лекарство, способно да намали бронхиалното възпаление или да антагонизира ефектите от реакциите, предизвикани от спазмогени, е потенциално антиастматик.

Лекарствата против астма се разделят на няколко категории:

• Глюкокортикоиди
• Бета-2 агонисти
• Ксантинови производни
• Бензопиранони
• Антимускариници
• Антилевкотриен

Глюкокортикоиди

Глюкокортикоидите действат индиректно като инхибират ензима фосфолипаза А2 и съответно образуването на арахидонова киселина и последващото й превръщане в левкотриени и простагландини (вещества с възпалителна активност).

Те са известни също като кортикостероиди, тъй като обикновено се произвеждат от надбъбречната кора от холестерол. Основният хормон от групата е кортизол (или хидрокортизон).

Следователно, глюкокортикоидите са в състояние да намалят отока и броя на астматичните атаки.Най-известните са флунизолид, прилаган чрез инхалация чрез саморазпределени дозатори (250 µg на спрей) и беклометазон (Clenil ®) със сходен начин на приложение (100, 200, 400 µg чрез спрей) или чрез аерозол.

Аерозолните лекарства често се комбинират с бета-2 агонист за постигане на по-голям бронходилататорен ефект и са предпочитани от астматиците, когато имат затруднения при вдишване на лекарството през устата или през носа.

Прилагането на перорални глюкокортикоиди (капсули, таблетки) трябва да се извършва само когато резултатите не са получени чрез вдишване и за кратки периоди от време, поради доста очевидните странични ефекти (по -голяма податливост към инфекции, особено ако е с вирусен, широко разпространен оток , след това подуване, хипертония и деминерализация на костите).

Бета2-агонисти

Бета2-агонистите са производни на норепинефрин, хормон, който действа върху адренергичните рецептори, особено от алфа и бета1 тип, но малко върху В2, които са важни за астмата, тъй като, ако са стимулирани, те предизвикват отпускане на гладката мускулатура на бронхите, с последващо разширяване на дихателните пътища. Оттук следва, че всяко лекарство, способно да засили активността на тези рецептори, оттук и името Бета2-агонисти, е полезно като астматик.

Най -известният и най -използван е салбутамол (Вентолин ®), който при вдишване (0,2 мг на спрей) предизвиква „бързо действие, което продължава около три часа. Салбутамол се използва и за предотвратяване на пристъпи на астма с оглед на физически усилия, дори и да си спомним, че сме забранени за здрави спортисти (счита се за допинг).

Салбутамол може да се използва и като аерозол, системно (2-4 mg cpr; cos 4-6 mg) или парентерално (0,5 mg ампули). Системното приложение се използва само когато астматичните кризи са твърде чести, тъй като, макар и достатъчно селективни за рецепторите на В2, той също поддържа активност срещу В1, който, концентриран в сърцето, при стимулиране води до увеличаване на сърдечната честота (тахикардия), което става особено опасно за сърцето пациенти (за да научите повече вижте: Кленбутерол).

Наред с салбутамола има и други В2-агонисти с по-голяма продължителност на действие и поради тази причина се използват в поддържаща терапия, а не при кризи (които изискват лекарство с бърза фармакологична активност). Сред тях си спомняме салметерол (Aliflus ®, Serevent ®, Seretide ®) в дози от 0,25 mg на спрей (за да се вдишва веднъж или два пъти за 24 часа, може да е достатъчна и една вечерна инхалация).

Ксантинови производни

Ксантиновите производни произхождат от теофилин или 1,3 диметилксантин, аналог на кофеина, присъстващ в чая и с умерена бронходилататорна активност. В терапевтични дози той е в състояние да инхибира фосфодиестерази, ензими, които хидролизират цикличните нуклеотиди. По този начин теофилинът увеличава бионаличността на цикличния AMP, който е медиатор на мускулната релаксация на бронхите.

При терапевтични дози теофилинът не е много разтворим и затова солите се получават, като се използват киселинните характеристики на азота, присъстващ в позиция 7. Солта се получава чрез свързване на две молекули теофилин с една от етилендиамин, получаване на аминофилин (във флакони или в таблетки, общо 200-300 mg / ден и никога при дози над 400 mg / ден).

Аминофилинът е антиастматик от втори или трети избор, който се използва само когато други лекарства не са ефективни. При високи дози може да предизвика повръщане, възбуда, тахикардия, аритмия и да стане смъртоносна.

Бензопиранони

Сред бензопираноните си спомняме хромоглициевата киселина, антиалергично лекарство, което може да се използва и под формата на натриева сол.Това лекарство се използва при някои леки форми на алергии, които могат да засегнат окото, лигавицата на носа (ринит) или бронхите; това е лекарство от първи избор, което се използва при първата поява на алергични симптоми, изключително чрез вдишване, за предотвратяване на атаки (аерозоли за деца или инхалационни спрейове за деца и възрастни). Сред антиастматиците лекарството дава абсолютно най-малко странични ефекти, но има ограничен процент ефикасност (само 30-35% от пациентите намират полза от употребата на това лекарство). Механизмът на действие изглежда се дължи на способността му да инхибира освобождаването на спазмогени от клетките, пребиваващи в бронхите, а също и от тези, които достигат до него чрез кръвта (предотвратява освобождаването на хистамин).

Антимускариници

Антимускарините действат, като инхибират М3 мускариновите рецептори за ацетилхолин, присъстващи в бронхиалната област.Това вещество всъщност е невротрансмитер на парасимпатиковата система, която, стимулирайки мускариновите и никотиновите рецептори, предизвиква свиването на скелетните и бронхиалните мускули. Поради тази причина чрез блокирайки мускариновите рецептори на ацетилхолин на бронхиално ниво, получаваме бронходилатация, полезна за астматици. Атропинът, активна съставка, получена от Atropa belladonna, за предпочитане блокира М1 и М2 рецепторите, но не много М3. Въпреки това той все още има лека бронходилататорна активност, но се използва малко, тъй като води до функционалността на епителните реснички на дихателните пътища (с последваща застой на слуз, която при астматиците вече се произвежда в изобилие); следователно терапевтичният ефект е едва ли се вижда.

От друга страна, ипратропиевият бромид (ATEM ®, BREVA ®) е антагонист на М2 и М3, способен на бронходилатация, без да пречи на активността на миглите (в дози от 20 µg на спрей). Той се използва широко при наличие на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) - заболяване, характеризиращо се с хронична астма, бронхит и белодробен емфизем -. Страничните ефекти се ограничават най -вече до появата на сухота в устата и лигавиците.

Антилевкотриен

Антилевкотриениците блокират CYS и LT1 рецепторите, присъстващи в бронхите и белите дробове. Всъщност прекомерното им стимулиране от цистениллейкотриени води до подчертан бронхоспазъм и възпаление на бронхиалната лигавица. Следователно чрез блокиране на тези рецептори ще получим „благоприятно действие за пациенти с астма“.

Сред най-известните антилевкотриенови лекарства си спомняме монтелукаст (SINGULAIR®), много важен, тъй като е в състояние да намали броя на астматичните атаки и постепенно бронхиалния оток. Неговата противовъзпалителна активност обаче е по-ниска от тази на кортикостероидите, дори ако не дава ли особено сериозни странични ефекти Антилевкотриениците, много полезни при продължителната терапия, не са подходящи при астматична криза.

Други статии за "Антиастматични лекарства"

1. Астматични кризи (астматични атаки)
2. Астма
3. Астма - лекарства за лечение на астма
4. Диета и астма
5. Бронхиална астма
6. Бронхиална астма - лечение, лекарства и профилактика
7. Бронхиална астма - билколечение