Активни съставки: Лидокаин, Прилокаин
Емла 2,5% + 2,5% крем
Защо се използва Emla? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Локални анестетици нишесте заедно.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Кремът EMLA е показан за локална анестезия:
- на непокътната кожа във връзка с:
- въвеждане на игла, като интравенозни катетри или вземане на кръв,
- повърхностни хирургични интервенции;
- на лигавицата на гениталиите, например преди повърхностна операция или инфилтрационна анестезия.
Противопоказания Когато Emla не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активните вещества или към някое от помощните вещества. Вродена или идиопатична метхемоглобинемия.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Emla
Пациентите с недостатъчно глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (например фавизъм) или с вродена или идиопатична метхемоглобинемия са по-чувствителни към лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия.
Тъй като данните за абсорбция са недостатъчни, EMLA не трябва да се прилага върху отворени рани.
Поради потенциално повишената абсорбция върху прясно обръсната кожа, важно е да се спазва препоръчителната доза, площта и времето за нанасяне (вж. Точка Доза, начин и време на приложение).
Клиничните изпитвания на пункция на петата при кърмачета не са показали ефикасността на EMLA.
Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с атопичен дерматит, при които се прилага EMLA. По -кратко време за прилагане, приблизително 15 - 30 минути, трябва да бъде достатъчно за този тип пациенти. При пациенти с атопичен дерматит времето за приложение по -дълго от 30 минути може да доведе до увеличаване на честотата на локални съдови реакции, по -специално зачервяване на зоната на приложение и в някои случаи петехии и пурпура (вж. Точка Нежелани реакции).
Препоръчва се време за приложение 30 минути преди кюретиране на мекотели при деца с атопичен дерматит.ЕМЛА не трябва да се прилага върху гениталната лигавица на деца, тъй като данните за абсорбция са недостатъчни.
Ако EMLA трябва да се прилага близо до очите, трябва да се внимава, тъй като това може да причини дразнене на роговицата.
Загубата на очния защитен рефлекс може да доведе до дразнене на роговицата и потенциални ожулвания.В случай на контакт с очите, изплакнете незабавно с вода или разтвор на натриев хлорид и защитете частта до възстановяване на нормалните условия.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Emla
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Прилокаинът във високи дози може да причини повишаване на кръвните нива на метхемоглобин, особено когато се прилага в комбинация с лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия (напр. Сулфонамиди). Ако се прилагат високи дози EMLA, е необходимо да се оцени рискът от допълнителна системна токсичност при пациенти, които вече се лекуват с други локални анестетици или с лекарства, структурно свързани с местните анестетици, тъй като токсичните ефекти са адитивни.
Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействие с лидокаин / прилокаин и антиаритмични лекарства от клас III (напр. Амиодарон). В тези случаи се препоръчва повишено внимание (вижте раздел "Специални предупреждения") Лекарствата, които намаляват клирънса на лидокаин (напр. Циметидин или бета -блокери), могат да причинят потенциално токсични плазмени концентрации, когато лидокаин се прилага при многократни високи дози за дълъг период от време. Следователно взаимодействията от този тип нямат клинично значение след краткосрочно лечение с лидокаин (напр. Крем EMLA) в препоръчителни дози.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
EMLA не трябва да се използва при пациенти с увреждане на тъпанчевата мембрана. Тестовете при лабораторни животни показват, че кремът EMLA има ототоксичен ефект, когато се вкарва в средното ухо, но животните с непокътната тимпанична мембрана не са показали никакви аномалии след третиране с крем EMLA във външния слухов канал.
Преходно и клинично незначително повишаване на нивата на метхемоглобин обикновено се наблюдава до 12 часа след прилагане на EMLA при кърмачета на възраст под три месеца.
Пациентите, лекувани с антиаритмични лекарства от клас III (напр. Амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани, включително ЕКГ, тъй като сърдечните ефекти могат да бъдат адитивни.
Докато не са налични допълнителни клинични данни, не използвайте EMLA в следните случаи:
а) преди "вътрекожно инжектиране на жива ваксина тип BCG, тъй като" взаимодействието между активните вещества на EMLA и ваксината не може да бъде изключено;
б) при новородени и кърмачета на възраст до 12 месеца, подложени на лечение с лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия;
в) при недоносени бебета с гестационна възраст под 37 седмици.
EMLA 2.5% + 2.5% крем съдържа полиоксиетилен хидрогенирано рициново масло, което може да причини локални кожни реакции.
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство. Изследванията върху животни не показват преки или косвени вредни ефекти по отношение на бременност, ембрионално-фетално развитие, раждане или постнатално развитие.
Бременност
И при животните, и при хората лидокаинът и прилокаинът преминават през плацентарната бариера и могат да се абсорбират от феталните тъкани.Разумно е да се предположи, че лидокаин и прилокаин са били използвани при много бременни жени и жени в детеродна възраст. Досега не са доказани промени, свързани с репродуктивния процес, като например повишена честота на малформации или други вредни ефекти, директни или индиректни, за плода, но трябва да се внимава при бременни жени.
Време за хранене
Лидокаинът и най -вероятно прилокаин се екскретират в кърмата, но в толкова малки количества, че при посочените терапевтични дози обикновено няма риск за бебето.
Ефекти върху способността за шофиране на превозни средства и върху използването на машини
EMLA не влияе върху способността за шофиране и работа с машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Emla: Дозировка
- След по -дълго време на приложение анестетичният ефект намалява.
- Времето за кандидатстване повече от един час не е документирано.
- Докато не са налични допълнителни клинични данни, EMLA не трябва да се прилага при новородени и кърмачета на възраст между 0 и 12 месеца, подложени на лечение с лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия.
- Не е наблюдавано клинично значимо увеличение на нивата на метхемоглобин след време на приложение до 4 часа върху 16 cm2.
1 грам EMLA крем, приложен през 30 g алуминиева тръба, съответства на слой крем с дължина около 3,5 cm.
Хората, които прилагат или премахват крема често, трябва да избягват контакт с него, за да предотвратят развитието на свръхчувствителност.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Emla
В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на EMLA, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Съобщавани са редки случаи на клинично значима метхемоглобинемия.
Високите дози прилокаин могат да причинят повишаване на нивата на метхемоглобин, особено когато се прилагат в комбинация с лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия (като сулфонамиди). По -тежките случаи на метхемоглобинемия могат да бъдат лекувани с бавно инжектиран метиленово синьо интравенозно.
Ако се появят други симптоми на системна токсичност, те трябва да са подобни на тези, предизвикани от локални анестетици, прилагани по други начини на приложение. Токсичността на локалните анестетици се проявява със симптоми на възбуждане на нервната система и в тежки случаи с депресия на централната нервна и сърдечно -съдовата система.
Тежките неврологични симптоми (припадъци, депресия на ЦНС) трябва да бъдат лекувани симптоматично с "респираторна помощ и прилагане на антиконвулсивни лекарства; циркулаторните признаци се лекуват в съответствие с препоръките за реанимация".
Тъй като скоростта на абсорбция върху непокътнатата кожа е бавна, пациент, показващ признаци на токсичност, трябва да бъде наблюдаван няколко часа след спешното лечение.
Ако имате въпроси относно употребата на EMLA, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Emla
Както всички лекарства, EMLA може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Честотите са дефинирани, както следва: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100,
1) Неповредена кожа
2) Генитална лигавица
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез Италианската агенция по лекарствата, уебсайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
НЕ ИЗПОЛЗВАЙТЕ ТОЗИ ЛЕКАРСТВЕН ПРОДУКТ СЛЕД ДАТА НА ИЗТИЧАНЕ НА СРОКА НА ГОДНОСТ, КОЙТО Е ПОСОЧЕНО НА ОПАКОВКАТА И НА ТРУБАТА СЛЕД EXP. ДАТАТА НА ИЗТИЧАНЕ СЕ ОТНОСИ ЗА ПОСЛЕДНИЯ ДЕН НА МЕСЕЦА.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте при стайна температура. Избягвайте замръзване.
Защитната мембрана на тръбата се отстранява с капачката.
СЪХРАНЯВАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ЗНАЧЕНИЯ И ДОСТЪП НА ДЕЦА.
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
Един грам крем съдържа:
Активни принципи:
лидокаин 25 mg; прилокаин 25 mg.
Помощни вещества: полиоксиетилен хидрогенирано рициново масло, полимер на акрилова киселина, натриев хидроксид, пречистена вода.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Крем.
EMLA крем е "масло във вода емулсия, в която маслената фаза се състои от евтектична смес от свободни основи на лидокаин и прилокаин в съотношение 1: 1.
Кутия, съдържаща 1 туба от 5 g крем + 2 оклузивни пластира.
Кутия, съдържаща 5 епруветки от 5 g крем + 10 оклузивни пластира.
Кутия, съдържаща 1 туба от 30 г сметана - нетърговска опаковка.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
EMLA 2.5% + 2.5% КРЕМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активни принципи:
1 g крем EMLA съдържа 25 mg лидокаин и 25 mg прилокаин.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Крем.
EMLA крем е "масло във вода емулсия, в която маслената фаза се състои от евтектична смес от свободни основи на лидокаин и прилокаин в съотношение 1: 1.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
EMLA кремът е показан за локална анестезия на:
непокътната кожа във връзка с
- вкарване на игла като интравенозни катетри или вземане на кръв,
- повърхностни хирургични интервенции;
1. лигавица на гениталиите, например преди повърхностна операция или инфилтрационна анестезия;
04.2 Дозировка и начин на приложение
1 След по -дълго време на приложение, анестетичният ефект намалява.
2 Времето за кандидатстване повече от един час не е документирано.
3 Докато не са налични допълнителни клинични данни, EMLA не трябва да се прилага при кърмачета на възраст между 0 и 12 месеца, подложени на лечение с лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия.
4 След време на приложение до 4 часа върху 16 cm2 не се наблюдава клинично значимо повишаване на нивата на метхемоглобин.
1 грам EMLA крем, приложен през 30 g алуминиева тръба, съответства на слой крем с дължина около 3,5 cm.
Хората, които прилагат или премахват крема често, трябва да избягват контакт с него, за да предотвратят развитието на свръхчувствителност.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активните вещества или към някое от помощните вещества.
Вродена или идиопатична метхемоглобинемия.
Продуктът е противопоказан при деца под 1 месец.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Пациентите с недостатъчно глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа или с вродена или идиопатична метхемоглобинемия са по-чувствителни към лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия.
Тъй като данните за абсорбция са недостатъчни, EMLA не трябва да се прилага върху отворени рани.
Клиничните изпитвания на пункция на петата при кърмачета не са показали ефикасността на EMLA.
Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от атопичен дерматит, при които се прилага EMLA; за този тип пациенти трябва да е достатъчно по-кратко време за прилагане, около 15-30 минути (вж. точка 5.1 "Фармакодинамични свойства"). При пациенти с атопичен дерматит времето за приложение по-дълго от 30 минути може да причини повишена честота на локални съдови реакции , по -специално зачервяване на зоната на приложение и в някои случаи петехии и пурпури (вж. точка 4.8 Нежелани реакции) Препоръчва се време за приложение 30 минути преди кюретирането на мекотелите при деца с атопичен дерматит.
EMLA не трябва да се прилага върху лигавицата на гениталиите на деца, тъй като данните за абсорбция са недостатъчни; при новородени, подложени на обрязване, доза от 1 g EMLA върху препуциума се понася добре.
Ако EMLA трябва да се прилага близо до очите, трябва да се внимава, тъй като това може да причини дразнене на роговицата.
Загубата на очния защитен рефлекс може да доведе до дразнене на роговицата и потенциални ожулвания.В случай на контакт с очите, изплакнете незабавно с вода или разтвор на натриев хлорид и защитете частта до възстановяване на нормалните условия.
EMLA не трябва да се използва при пациенти с увреждане на тъпанчевата мембрана. Тестовете при лабораторни животни показват, че кремът EMLA има ототоксичен ефект, когато се вкарва в средното ухо, но животните с непокътната тимпанична мембрана не са показали никакви аномалии след третиране с крем EMLA във външния слухов канал.
Преходно и клинично незначително повишаване на нивата на метхемоглобин обикновено се наблюдава до 12 часа след прилагане на EMLA при кърмачета на възраст под три месеца.
Пациентите, лекувани с антиаритмични лекарства от клас III (напр. Амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани, включително ЕКГ, тъй като сърдечните ефекти могат да бъдат адитивни.
Лидокаинът и прилокаинът имат бактерицидни и антивирусни свойства, когато се използват при концентрации над 0,5-2%. Поради тази причина, въпреки че клинично проучване показва, че прилагането на EMLA преди прилагане на BCG ваксината не променя имунния отговор, трябва да се наблюдават ефектите от интракутанното приложение на живи ваксини.
Докато не станат налични допълнителни клинични данни, се препоръчва да не се използва EMLA в следните случаи:
а) преди "вътрекожно инжектиране на жива ваксина тип BCG, тъй като" взаимодействието между активните вещества на EMLA и ваксината не може да бъде изключено;
б) при бебета на възраст между 0 и 12 месеца, подложени на лечение с лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия;
в) при недоносени бебета с гестационна възраст под 37 седмици.
EMLA 2.5% + 2.5% крем съдържа полиоксиетилен хидрогенирано рициново масло, което може да причини кожни реакции.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Прилокаинът във високи дози може да причини повишаване на стойностите на метхемоглобина, особено когато се прилага в комбинация с лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия (напр. Сулфонамиди). Ако се прилагат високи дози EMLA, е необходимо да се оцени рискът от допълнителна системна токсичност при пациенти, които вече се лекуват с други локални анестетици или с лекарства, структурно свързани с местните анестетици, тъй като токсичните ефекти са адитивни.
Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействие с лидокаин / прилокаин и антиаритмични лекарства от клас III (напр. Амиодарон). В тези случаи се препоръчва повишено внимание (вижте точка 4.4 "Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба").
Лекарства, които намаляват клирънса на лидокаин (например циметидин или бета -блокери), могат да причинят потенциално токсични плазмени концентрации, когато лидокаин се прилага при многократни високи дози за дълъг период от време. Следователно взаимодействията от този тип нямат клинично значение след краткосрочно лечение с лидокаин (напр. Крем EMLA) в препоръчителни дози.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
И при животните, и при хората лидокаинът и прилокаинът преминават през плацентарната бариера и могат да се абсорбират от феталните тъкани. Разумно е да се предположи, че лидокаин и прилокаин са били използвани при много бременни жени и жени в детеродна възраст.Досега не са доказани промени, свързани с репродуктивния процес, като например повишена честота на малформации или други вредни ефекти, директни или индиректни, за плода, но трябва да се внимава при бременни жени.
Бременност
Лидокаинът и най -вероятно прилокаин се екскретират в кърмата, но в толкова малки количества, че при посочените терапевтични дози обикновено няма риск за бебето.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
При препоръчаните дози не са известни ефекти върху способността за шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
ЧЕСТОТА НА НЕЖЕЛАНИТЕ ЕФЕКТИ
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести реакции (> 1%)
Кожа: преходни локални реакции в областта на приложение като бледност, еритем (зачервяване) и оток.
Нечести реакции (> 0,1% e
Кожа: кожни усещания (първоначално леко парене или сърбеж в областта на приложение).
Редки реакции (
Общ: метхемоглобинемия (вж. точка 4.5 "Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие" и точка 4.9 "Предозиране"). При деца с атопичен дерматит или с заразен мекотел има редки случаи на леки локални лезии в областта на приложение, описани като лилави или петехиални, особено след продължително приложение с течение на времето.
Дразнене на роговицата след случайно излагане на очите.
В редки случаи приложението на местна упойка се свързва с алергични реакции (в тежки случаи анафилактичен шок).
Болести на репродуктивната система и гърдата
Чести реакции (> 1%)
Сайт за кандидатстване: преходни локални реакции като еритем (зачервяване) оток и бледност.
Локални усещания (първоначално, обикновено умерено усещане за парене, сърбеж или топлина на мястото на приложение).
Нечести реакции (> 0,1% e
Сайт за кандидатстване: локална парестезия, тип изтръпване.
Редки реакции (
Общ: в редки случаи приложението на местна упойка е свързано с алергични реакции (в тежки случаи анафилактичен шок).
04.9 Предозиране
Съобщавани са редки случаи на клинично значима метхемоглобинемия.
Високите дози прилокаин могат да причинят повишаване на нивата на метхемоглобин, особено когато се прилагат в комбинация с лекарства, които предизвикват метхемоглобинемия (като сулфонамиди). По -тежките случаи на метхемоглобинемия могат да бъдат лекувани с бавно инжектиран метиленово синьо интравенозно.
Ако се появят други симптоми на системна токсичност, те трябва да са подобни на тези, предизвикани от локални анестетици, прилагани по друг начин. Токсичността на локалните анестетици се проявява чрез симптоми на възбуждане на нервната система или в по -тежки случаи с депресия на централната нервна и сърдечно -съдовата система.
Тежките неврологични симптоми (конвулсии, депресия на ЦНС) трябва да се лекуват симптоматично с „респираторна помощ и прилагане на антиконвулсивни лекарства“.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Амиди в комбинация с локални анестетици
ATC: N01BB20
Дермалната анестезия на крема EMLA възниква благодарение на преминаването на лидокаин и прилокаин от крема към епидермалните и дермални слоеве на кожата и благодарение на натрупването на лидокаин и прилокаин в зоните в близост до рецепторите за дермална болка и нервните окончания. Лидокаинът и прилокаинът са локални анестетици от амиден тип и двете активни съставки стабилизират невронните мембрани, като инхибират преминаването на йони, необходими за иницииране и предаване на импулси, като по този начин предизвикват локална анестезия.
Качеството на анестезията зависи от времето на приложение и дозата.
Кремът EMLA се нанася върху непокътната кожа, покрита с оклузивна превръзка. Времето за прилагане, за да се получи ефективна анестезия, е 1-2 часа в зависимост от вида на интервенцията.
В клинични проучвания с EMLA, прилаган върху непокътната кожа, не са наблюдавани разлики в поносимостта или ефикасността (включително времето до началото на активността) между гериатрични пациенти (65-96 години) и по-млади пациенти.
След прилагане на EMLA крем за 1-2 часа, анестезията продължава приблизително 2 часа след отстраняване на оклузивната превръзка.
Интензивността на кожната анестезия се увеличава с времето на прилагане. При 90% от пациентите анестезията е достатъчна за въвеждане на биопсична игла (с диаметър 4 mm) на дълбочина 2 mm след 60 минути и 3 mm след 120 минути лечение с EMLA.
EMLA е ефективен и има еднакво начало, независимо от светлата или тъмна пигментация на кожата (Типове кожа I до IV).
Абсорбцията от лигавицата на гениталиите е по -бърза и времето на започване на активността е по -кратко от това, получено чрез нанасяне на продукта върху кожата.
След 5-10 минути след прилагането на EMLA върху лигавицата на женските полови органи, средната продължителност на ефективната аналгезия към стимула на аргонов лазер, който причинява остра и непоносима болка, е около 15-20 минути (с интервал на индивидуална вариация между 5 и 45 минути).
EMLA индуцира двуфазен съдов отговор, тъй като първоначалната фаза на вазоконстрикция е последвана от вазодилатация в зоната на приложение (вж. Точка 4.8 "Нежелани реакции").
Подобна, но по-къса съдова реакция, придружена от еритем след 30-60 минути, се наблюдава при пациенти с атопичен дерматит, което показва по-бързо усвояване през кожата (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба").
05.2 Фармакокинетични свойства
Системната абсорбция на лидокаин и прилокаин, съдържащи се в EMLA, зависи от дозата, областта и времето на приложение; допълнителни фактори са: дебелината на кожата (която варира в зависимост от частите на тялото), други състояния като кожни заболявания и бръснене.
Интактна кожа: след нанасяне на 60 g крем върху 400 cm2 повърхност на бедрото при възрастни за 3 часа се абсорбират около 5% от лидокаин и прилокаин. Пикът на максималната плазмена концентрация (средно 0,12 и 0,07 mcg / ml) се достига приблизително 2-6 часа след нанасяне.
След нанасяне върху лицето на 10 g / 100 cm2 за 2 часа, системната абсорбция е около 10% с пикове на максимална плазмена концентрация (средно 0,16 и 0,06 mcg / ml) след около 1,5-3 часа.
Деца: При бебета на възраст под три месеца, на които е прилаган 1 g / 10 cm2 крем EMLA за един "час, пиковите плазмени концентрации на лидокаин и прилокаин са 0,135 mcg / ml и 0,107 mcg / ml. При деца между 3 и 12 месеца, на които 2 g / 16 cm2 EMLA крем се прилагат в продължение на четири часа, пиковите плазмени концентрации на лидокаин и прилокаин са съответно 0,155 mcg / ml и 0,131 mcg / ml.При деца на възраст между 2 и 3 години, на които 10 g / 100 cm2 EMLA крем се прилага за два часа, пиковите плазмени концентрации на лидокаин и прилокаин са съответно 0.315 mcg / ml и 0.215 mcg / ml на възраст между 6 и 8 години, на които 10-16 g / 100-160 cm2 от EMLA крем се прилага за два часа, пиковите плазмени концентрации на лидокаин и прилокаин са съответно 0.299 mcg / ml и 0.110 mcg / ml.
Лигавица на гениталиите: след прилагане на 10 g EMLA крем за 10 минути върху лигавицата на вагината, се достигат пикови плазмени концентрации на лидокаин и прилокаин (средно съответно 0,18 mcg / ml и 0,15 mcg / ml) след 20-45 минути.
05.3 Предклинични данни за безопасност
При проучвания за токсичност, проведени при животни, лекувани с високи дози лидокаин или прилокаин отделно или в комбинация, са наблюдавани ефекти върху централната нервна система и сърдечно -съдовата система. Когато се използва комбинацията от лидокаин и прилокаин, се наблюдават само адитивни ефекти. Няма индикации за възможен синергизъм или поява на неочаквани токсични ефекти.
И двете съединения имат ниска орална токсичност, осигурявайки добра граница на поносимост в случай на случайно поглъщане на продукта. Не са наблюдавани свързани с лекарството неблагоприятни ефекти при репродуктивни токсикологични проучвания, използвайки съединенията самостоятелно или в комбинация.
Не са наблюдавани мутагенни ефекти инвитро или in vivo при тестове за мутагенност.
С оглед на показанията и продължителността на третиране на продукта, не са провеждани проучвания за канцерогенност върху съединенията самостоятелно или в комбинация.
Метаболит на лидокаин, 2,6-ксилидин и метаболит на прилокаин, или-толуидин, са показали мутагенна активност. Доказано е, че тези метаболити имат канцерогенен потенциал при токсикологични предклинични проучвания при хронична експозиция.
Оценката на риска чрез сравняване на изчислената максимална експозиция при хора и периодична употреба на лидокаин и прилокаин с експозиция в предклинични проучвания показва голяма граница на безопасност за клинична употреба.
Проучвания за локална поносимост, проведени с помощта на смес от 1: 1 (w / w) от лидокаин и прилокаин в емулсия, крем или гел, показват, че тези формулировки се понасят добре от непокътната и увредена кожа и лигавици.
Очевидна дразнеща реакция се наблюдава след еднократно очно приложение на 50 mg / g лидокаин и прилокаинова емулсия 1: 1 (w / w) при изследвано животно. Приетата концентрация на локални анестетици е подобна на формулировката на крем EMLA. Тази очна реакция може да е повлияна от високата рН стойност на емулсионния състав (около рН 9), но вероятно също е частично резултат от присъщ дразнещ потенциал на локалните анестетици.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Полимер на акрилова киселина, полиоксиетилен хидрогенирано рициново масло, натриев хидроксид, пречистена вода.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение
06.3 Срок на валидност
3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при стайна температура. Избягвайте замръзване.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Деформируема алуминиева тръба, вътрешно покрита със защитна смола.
1 туба от 5 g + 2 оклузивни пластира
5 епруветки от 5 g + 10 оклузивни пластира
1 туба от 30 g.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Защитната мембрана на тръбата се отстранява с капачката.
Нанесете дебел слой крем (1,5-2,5 g) на мястото за третиране.
Вземете пластир за оклузивната превръзка и отстранете централната част.
Извадете поставената хартия, за да защитите лепилния слой.
Покрийте слоя EMLA, като не му позволявате да излиза извън краищата на пластира. Внимателно натиснете контура на пластира, като се уверите, че няма изтичане на крем.
Отстранете останалата подложка от ръба на пластира. Времето на нанасяне може да се отбележи директно върху превръзката.
EMLA трябва да се прилага поне един час преди операцията; приложението може да продължи няколко часа без загуба на ефикасност.
Отстранете оклузивната превръзка, изхвърлете крема и почистете мястото, което ще се третира. Продължителността на анестезиращия ефект е най -малко един час след отстраняване на превръзката.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
AstraZeneca S.p.A.
Дворец Волта
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
1 туба от 5 g + 2 оклузивни пластира-AIC N ° 027756016
5 епруветки от 5 g + 10 оклузивни пластира - AIC N ° 027756028
1 туба от 30 g-AIC N ° 027756030-нетърговска опаковка.
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Декември 2011 г.