Активни съставки: фентанил
Durogesic 12 микрограма / час трансдермален пластир
Durogesic 25 микрограма / час трансдермален пластир
Durogesic 50 микрограма / час трансдермален пластир
Durogesic 75 микрограма / час трансдермален пластир
Durogesic 100 микрограма / час трансдермален пластир
Показания Защо се използва Durogesic? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Активният компонент на Durogesic е фентанил, силно обезболяващо средство, принадлежащо към класа на наркотичните аналгетици.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Възрастни:
Durogesic е показан при лечение на хронична болка (като ракова болка) и бунтарска болка, която изисква "аналгезия" на базата на опиати.
Деца:
Durogesic е показан за дългосрочно лечение на силна болка при деца на 2 години и по-големи, които вече се лекуват с опиоиди.
Противопоказания Когато Durogesic не трябва да се използва
Durogesic е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към фентанил или към някое от помощните вещества, присъстващи в пластира.
Durogesic обикновено е противопоказан по време на бременност.
Durogesic е противопоказан по време на кърмене
Durogesic е противопоказан за лечение на остра или следоперативна болка, тъй като титрирането не е възможно при краткосрочна употреба.
Durogesic е противопоказан при тежка респираторна депресия.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Durogesic
Durogesic е лекарствен продукт, който може да бъде животозастрашаващ за децата. Това важи и за използваните трансдермални пластири. Моля, обърнете внимание, че формата и цветът на този лекарствен продукт могат да бъдат привлекателни за дете и това в някои случаи може да доведе до фатален изход. Durogesic може да има животозастрашаващи странични ефекти при хора, които не използват рутинно опиоидни лекарства.
Durogesic трябва да се използва с особено внимание при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с хронично белодробно заболяване, мозък, сърце, черен дроб, бъбречно заболяване или в случай на тежък запек.
Предупредете лекаря за възможното наличие на такива патологии.
Опиоидни наивни пациенти и опиоидни нетолерантни пациенти
Употребата на Durogesic при пациенти, които не са приемали опиоиди, е свързана с редки случаи на значителна респираторна депресия и / или смърт, когато се използва при първоначална опиоидна терапия. Има потенциален риск от тежка или животозастрашаваща хиповентилация, въпреки че се използва по-ниската доза Durogesic като начална терапия при пациенти, които не са лекувани с опиоиди.Употребата на Durogesic се препоръчва при пациенти, които са показали опиоидна поносимост.
Дихателна депресия
Както при всички други мощни опиоиди, при някои пациенти с Durogesic може да се появи значителна респираторна депресия; пациентите трябва да бъдат наблюдавани в случай на настъпване на този ефект.Дихателната депресия може да продължи дори след отстраняване на Durogesic трансдермален пластир. Честотата на тази респираторна депресия се увеличава с увеличаване на дозата на Durogesic. ЦНС-активните лекарства могат да влошат респираторната депресия.
Пристрастяване и потенциал за злоупотреба
В случай на многократно приложение на опиати, може да се развие толерантност и физическа и психологическа зависимост. Ятрогенната зависимост след приложение на опиати е рядка. Пациентите с анамнеза за наркомания / злоупотреба с алкохол са изложени на по-висок риск от развитие на зависимост и злоупотреба след лечение с опиати. Пациентите с повишен риск от злоупотреба могат да бъдат лекувани по подходящ начин с опиоидни формули с модифицирано освобождаване; пациентите все още се нуждаят от наблюдение за признаци и симптоми на злоупотреба, злоупотреба или зависимост.
Фентанил може да бъде обект на злоупотреба по подобен начин на други опиоидни агонисти. Злоупотребата или умишлената употреба на Durogesic може да доведе до предозиране и / или смърт.
Деца
Durogesic не е проучен при деца на възраст под 2 години. Durogesic трябва да се прилага само на педиатрични пациенти, толерантни към опиоидите, на 2 години и по-големи. Durogesic не трябва да се дава на деца под 2 -годишна възраст. За да предотвратите случайно поглъщане от деца, бъдете внимателни при избора на мястото на приложение на Durogesic и внимателно проверете адхезията на пластира.
Треска / излагане на външни източници на топлина
С повишаване на температурата в тялото може да се отдели повече Durogesic. Поради това е препоръчително да се свържете с Вашия лекар, който ще промени дозата на лекарството, ако е необходимо. Повишеното освобождаване на Durogesic също може да бъде следствие от директното излагане на източници на топлина. Поради това е препоръчително да се избягват подгряващи подложки, електрически одеяла, нагрети водни легла, термични и тен лампи, интензивно излагане на слънце, торби с гореща вода, дълги бани с гореща вода, сауни и горещи термални джакузи по време на лечението.
Прехвърляне на пластира на друго лице
Пластирът трябва да се използва само върху кожата на хора, за които е предписан от техния лекар. Има съобщения за случайно залепване на пластир към член на семейството на потребител поради близък контакт или споделяне на едно и също легло. Прилепването на пластира към друго лице (особено дете) може да причини предозиране. Ако пластирът се залепи за кожата на друго лице, отстранете пластира незабавно и се свържете с Вашия лекар.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Durogesic
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Докладвайте на лекаря за евентуалната употреба на каквото и да е лекарство или алкохол. Той ще прецени възможността за промяна и / или спиране на текущата терапия.
Durogesic не трябва да се приема с лекарства, които пречат на метаболизма на активната съставка.
Комбинацията от следните лекарства с Durogesic може да изисква допълнително наблюдение и / или може да изисква корекция на дозата:
- лекарства, използвани при СПИН, като HIV протеазни инхибитори като ритонавир и нелфинавир;
- някои антибиотици като кларитромицин, тролеандомицин и рифампицин;
- някои лекарства за лечение на гъбични инфекции като кетоконазол, итраконазол, флуконазол и вориконазол;
- някои лекарства, които засягат сърцето и кръвоносната система, като някои блокери на калциевите канали (верапамил и дилтиазем);
- някои лекарства за лечение на аритмии като амиодарон;
- някои лекарства за лечение на депресия като нефазодон;
- някои лекарства за лечение на гърчове като карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин.
Уведомете Вашия лекар, ако се лекувате с някое от тези лекарства.
- Durogesic не трябва да се използва с някои лекарства, използвани за депресия, наречени инхибитори на моноаминооксидазата.
- Докладвайте на лекаря за възможната употреба на депресанти на централната нервна система (транквиланти, сънотворни, антихистамини, успокоителни, мускулни релаксанти, общи анестетици, опиати и фенотиазини), тъй като техните ефекти в комбинация с тези на Durogesic могат да причинят сънливост, хиповентилация, хипотония и дълбока седация .
- Избягвайте поглъщането на алкохол и наркотици, докато приемате Durogesic, тъй като комбинираните ефекти също могат да предизвикат сънливост.
- Durogesic не трябва да се използва с други опиоидни агонисти или антагонисти (като бупренорфин, налбуфин или пентазоцин), тъй като тези лекарства частично антагонизират аналгетичния ефект на фентанил и могат да предизвикат симптоми на отнемане при опиоидно зависими пациенти.
Уведомете Вашия лекар, ако използвате определени лекарства за депресия, известни като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин норепинефрин (SNRIs) или инхибитори на моноаминооксидазата (MAOI). Предписващият лекар трябва да знае за всяка употреба на тези лекарства, тъй като комбинацията им с Durogesic може да увеличи риска от серотонинов синдром, потенциално животозастрашаващо състояние.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Durogesic не е показан за лечение на остра следоперативна болка.
ПАЦИЕНТИТЕ, КОИТО СА ПРОИЗВОДИЛИ СЕРИОЗНИ НЕЖЕЛАНИ СЪБИТИЯ, ТРЯБВА ДА БЪДАТ НАСЛЕДВАНИ ПОНЕ 24 ЧАСА СЛЕД ПРЕКРАТЯВАНЕ Durogesic.
Durogesic не трябва да се използва извън рецептата на конкретния лекар. Durogesic трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и деца (преди и след употреба).
Пластирът Durogesic не трябва да се реже. Не трябва да се използва пластир, който е разделен, нарязан или повреден по какъвто и да е начин.
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Няма достатъчно данни за употребата на Durogesic при бременни жени и поради това неговата репродуктивна токсичност не е известна. Синдром на отнемане е докладван при новородени от майки, приемащи хроничен Durogesic по време на бременност. Следователно, в случай на бременност. Известни или подозирани, уведомете лекар, който ще вземе решение относно целесъобразността на терапията с Durogesic. Препоръчва се да не се използва Durogesic по време на раждането, тъй като фентанил преминава през плацентарната бариера и може да причини респираторна депресия при новороденото.
Лекарството може да присъства в кърмата и може да причини успокоителни и респираторна депресия при новороденото и кърмачето.
Следователно кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с Durogesic и най -малко 72 часа след отстраняване на пластира.
Толерантност
Продължителната употреба на Durogesic може да предизвика толерантност.
Следователно е възможно по време на терапията лекарят да може да предпише по -високи дози от лекарството, за да постигне същия терапевтичен ефект.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Durogesic може да попречи на психо-физическите способности, необходими за изпълнение на потенциално опасни задачи, които изискват специално внимание. Ето защо е препоръчително да избягвате шофиране на превозни средства или работа с машини, освен ако Вашият лекар не е предписал друго.
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Durogesic: Дозировка
Възрастни
Дозировката на Durogesic се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент, в зависимост от общото му състояние, интензивността на болката и приеманите преди това лекарства.Стриктно следвайте инструкциите на лекаря.
Деца
Durogesic трябва да се прилага само на педиатрични пациенти, устойчиви на опиоиди (на възраст от 2 до 16 години), които вече се лекуват с доза, еквивалентна на най-малко 30 mg перорален морфин на ден.
Първоначално лечение с Durogesic
- Durogesic трябва да се прилага върху гладка част от кожата, багажника или предмишниците, да не се дразни, да не се облъчва и да няма малки рани. Предпочита се повърхност без коса или, ако е необходимо, мястото на нанасяне първо трябва да се обръсне с ножица (избягвайте използването на самобръсначка, тъй като това може да раздразни кожата).
- При малки деца предпочитаното място за приложение на Durogesic е горната част на гърба, за да се сведе до минимум рискът детето да го свали.
- Ако зоната, където трябва да се постави Durogesic, изисква почистване преди поставянето на пластира, това трябва да стане с течаща вода. Не трябва да се използват сапуни, масла, лосиони или други средства, които могат да раздразнят кожата или да променят нейните характеристики. Кожата трябва да е напълно суха, преди да се постави пластирът.
- Durogesic трябва да се приложи веднага след изваждането му от запечатаната торбичка и отстраняването на защитния пластмасов слой. Избягвайте да докосвате лепкавата страна на пластира. Визуално огледайте пластира, за да се уверите, че не е повреден. Не използвайте пластир, който е отрязан , разцепени или повредени по някакъв начин.
- Пластирът трябва да бъде натиснат върху мястото на приложение с отворената длан на ръката за около 30 секунди, като се уверите, че има тотален контакт, особено около ръбовете.
- След нанасяне измийте ръцете си с течаща вода (без сапун).
- Durogesic трябва да се носи непрекъснато в продължение на 3 дни (72 часа), през което време можете да се къпете, да се къпете или да плувате.
- За да се улесни правилното използване на Durogesic, на опаковката е предвидено място за записване на датата и часа на прилагане на всеки нов пластир.
Замяна на пластир
- След 3 дни отлепете пластира, като повдигнете единия му край. По изключение пластирът може да се отлепи сам.
- Преди да изхвърлите използвания пластир, го сгънете така, че залепващата част да се затвори върху себе си и го изхвърлете, както е посочено в процедурите за изхвърляне на лекарства.
- След това незабавно поставете нов пластир на различно от предишното място. Избягвайте да поставяте нов пластир върху същата област в продължение на няколко дни.
- Следвайте инструкциите за "Начално лечение с Durogesic".
Полезна информация
- Терапевтичният ефект на първия Durogesic пластир може да настъпи с известно забавяне (24 часа) от момента на прилагане, тъй като лекарството първо трябва да се абсорбира от епидермиса. Следователно може да са необходими други аналгетични лекарства през първите 24 часа.
- Ако болката се върне, кажете на Вашия лекар, който ще коригира Вашата доза Durogesic и / или ще Ви предпише и други обезболяващи.
- Говорете с Вашия лекар, ако Вие (или член на Вашето семейство) сте злоупотребявали или сте били пристрастени към алкохол, лекарства или незаконни наркотици.
Никога не променяйте дозата на лекарството или прекъсвайте терапията без точни инструкции от лекаря.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Durogesic
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Durogesic, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Durogesic, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Симптоми
Най -важната проява на предозиране е респираторна депресия.
В случай, че пациент, лекуван с Durogesic, диша ненормално, бавно или слабо, отстранете пластира и незабавно уведомете лекаря. Междувременно дръжте пациента буден, като му говорите и / или го разклащате от време на време.
Спешни мерки
Инжектирайте налоксон и хоспитализирайте пациента.
АКО ИМАТ СЪМНЕНИЕ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА Durogesic, ПОПИТЕТЕ ВАШИЯ ЛЕКАР ИЛИ ФАРМАЦЕЙТ
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Durogesic
Както всички лекарства, Durogesic може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Следните нежелани реакции могат да възникнат, когато приемате това лекарство:
Възрастни пациенти
Много чести нежелани реакции (съобщени при най -малко 1 на 10 пациенти):
- главоболие, замаяност, сънливост;
- гадене и повръщане;
- запек.
Чести нежелани реакции (съобщени при най -малко 1 на 100, но по -малко от 1 на 10 пациенти):
- липса или намаляване на апетита;
- свръхчувствителност;
- объркване, усещане за виждане, чуване, забелязване на миризми, усещания или вкусове, които не присъстват;
- виене на свят;
- тревожност, чувство на тъга или депресия;
- проблеми със заспиването или сънливост, треперене, изтръпване;
- чувство на сърдечен ритъм, ускорен сърдечен ритъм;
- високо кръвно налягане;
- сухота в устата, лошо храносмилане, стомашно разстройство, болки в стомаха, диария;
- сърбеж, зачервяване на кожата, кожен обрив, прекомерно изпотяване, копривна треска;
- неволеви мускулни движения, включително мускулни спазми;
- умора, слабост, като цяло неразположение или безпокойство, усещане за студ, подуване на краката, глезените и ръцете;
- невъзможност за уриниране;
- усещане за недостиг на въздух.
Нечести нежелани реакции (съобщени при най -малко 1 на 1 000, но по -малко от 1 на 100 пациенти):
- еуфория, възбуда, дезориентация;
- намалена чувствителност (особено тактилна, термична и болка), загуба на памет, гърчове (наричани още конвулсии);
- мускулни потрепвания;
- забавен сърдечен ритъм, синкаво оцветяване на кожата;
- ниско кръвно налягане;
- затруднено, дори тежко дишане;
- чревна запушване;
- възпаление на кожата или обрив, причинени от контакт с нещо, към което човек е алергичен, трудности във всяка фаза на нормален сексуален отговор (желание, възбуда или оргазъм), невъзможност за постигане или поддържане на ерекция;
- реакция на мястото на приложение (включително алергична реакция), усещане за горещо и студено; грипоподобен синдром, неприятни симптоми, които възникват след спиране на лекарството или при намаляване на дозата;
- треска;
- намалено ниво на съзнание;
- загуба на съзнание;
- замъглено зрение.
Редки нежелани реакции (съобщени при най -малко 1 на 10 000 пациенти, но по -малко от 1 на 1 000 пациенти):
- стесняване на зеницата;
- частична чревна обструкция;
- дерматит и екзема на мястото на приложение;
- невъзможност за дишане, намаляване на количеството въздух, постъпващ в белите дробове.
С неизвестна честота: от наличните данни не може да се направи оценка
- тежки алергични реакции, достатъчни да причинят хрипове, затруднено дишане и много ниско кръвно налягане, което може да бъде животозастрашаващо;
- много бавен дихателен ритъм.
- Важна допълнителна информация
- Подобно на други обезболяващи от същия клас, Durogesic може да причини респираторна депресия. Ако пациент, лекуван с Durogesic, диша бавно или твърде слабо, отстранете пластира, незабавно уведомете лекаря и не позволявайте на пациента да бъде буден (като му говорите и / или го разклащате от време на време).
- Лекарства като Durogesic могат да доведат до пристрастяване. Това обаче е малко вероятно да се случи, ако лекарството се използва правилно.
- Внезапното прекратяване на продължителното лечение с Durogesic може да доведе до симптоми на отнемане като: гадене, повръщане, диария, тревожност, изпотяване. Решението за спиране на лечението трябва да се вземе от Вашия лекар. Ако Вашият лекар реши да спре лечението. лечение пациентът трябва внимателно да следва всичките му инструкции.
- Подобни странични ефекти могат да възникнат, когато други опиоидни аналгетици се заменят с Durogesic. Пациентът трябва да информира лекаря, ако възникнат тези нежелани реакции.
Педиатрични пациенти
Много чести нежелани събития, докладвани в педиатричните клинични изпитвания, са повишена температура, повръщане, гадене, главоболие, запек и диария.
Има много редки съобщения за новородени със синдром на прекъсване на новороденото, ако майката е била на хронична терапия с Durogesic по време на бременност (вж. Раздел "Бременност и кърмене").
Много чести нежелани реакции (съобщени при най -малко 1 на 10 пациенти):
- главоболие;
- повръщане, гадене, запек, диария;
- сърбеж.
Чести нежелани реакции (съобщени при най -малко 1 на 100, но по -малко от 1 на 10 пациенти):
- свръхчувствителност;
- анорексия;
- безсъние, тревожност, депресия, халюцинации;
- сънливост, замаяност, тремор, хипоестезия;
- респираторна депресия;
- коремна болка, болка в горната част на корема, сухота в устата;
- обрив, хиперхидроза, еритема;
- задържане на урина;
- периферен оток, умора, реакция на мястото на приложение, астения.
Нечести нежелани реакции (съобщени при най -малко 1 на 1 000, но по -малко от 1 на 100 пациенти):
- объркано състояние;
- парестезия;
- миоза;
- световъртеж;
- цианоза;
- контактен дерматит, кожни заболявания, алергичен дерматит, екзема;
- синдром на отнемане, грипоподобно заболяване;
- мускулни контракции.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван. Внимание: Не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Не използвайте пластира, ако торбата с него не е добре запечатана и непокътната.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте използваните и неизползваните пластири Durogesic на място, недостъпно за деца.
Манипулиране на пластира
Използваните пластири трябва да бъдат сгънати така, че лепкавата част от пластира да се залепи за себе си и след това да се изхвърлят безопасно. Случайното излагане на използвани и неизползвани пластири може да причини фатален изход, особено при деца.
Неизползваните пластири трябва да бъдат върнати в аптеката (болницата).
СЪСТАВ
Durogesic 12 микрограма / час трансдермален пластир
Активен принцип: фентанил 2,1 mg върху площ от 5,25 cm2
Помощни вещества: полиетилен терефталат / етил-винил ацетатен филм, полиакрилатно лепило, оранжево мастило, силиконово полиестерно фолио.
Durogesic 25 микрограма / час трансдермален пластир
Трансдермален пластир съдържа:
Активен принцип: фентанил 4,2 mg на повърхност от 10,5 cm2
Помощни вещества: полиетилен терефталат / етил-винил ацетатен филм, полиакрилатно лепило, червено мастило, силиконово полиестерно фолио.
Durogesic 50 микрограма / час трансдермален пластир
Трансдермален пластир съдържа:
Активен принцип: фентанил 8,4 mg на повърхност от 21 cm2
Помощни вещества: полиетилен терефталат / етил-винил ацетатен филм, полиакрилатно лепило, зелено мастило, силиконово полиестерно фолио.
Durogesic 75 микрограма / час трансдермален пластир
Трансдермален пластир съдържа:
Активен принцип: фентанил 12,6 mg на повърхност 31,5 cm2
Помощни вещества: полиетилен терефталат / етил-винил ацетатен филм, полиакрилатно лепило, синьо мастило, силиконово полиестерно фолио.
Durogesic 100 микрограма / час трансдермален пластир
Трансдермален пластир съдържа:
Активен принцип: фентанил 16,8 mg върху площ от 42 cm2
Помощни вещества: полиетилен терефталат / етил-винил ацетатен филм, полиакрилатно лепило, сиво мастило, силиконово полиестерно фолио.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Правоъгълни трансдермални пластири с непрекъснато освобождаване на лекарството в кръвта в рамките на 72 часа след прилагането.
Durogesic се предлага в пет различни концентрации:
Durogesic 12 микрограма / час трансдермален пластир - оранжева кутия, съдържаща 3 матрични трансдермални пластира
Durogesic 25 микрограма / час трансдермален пластир - розова кутия, съдържаща 3 матрични трансдермални пластира
Durogesic 50 микрограма / час трансдермален пластир - зелена кутия, съдържаща 3 матрични трансдермални пластира
Durogesic 75 микрограма / час трансдермален пластир - синя кутия, съдържаща 3 матрични трансдермални пластира
Durogesic 100 микрограма / час трансдермален пластир - сива кутия, съдържаща 3 матрични трансдермални пластира
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ДУРОГЕШИЧ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
DUROGESIC 12 мкг / час трансдермален пластир
Трансдермален пластир съдържа:
Активна съставка: 2,1 mg фентанил
DUROGESIC 25 мкг / час трансдермален пластир
Трансдермален пластир съдържа:
Активна съставка: фентанил 4,2 mg
DUROGESIC 50 mcg / час трансдермален пластир
Трансдермален пластир съдържа:
Активна съставка: 8,4 mg фентанил
DUROGESIC 75 мкг / час трансдермален пластир
Трансдермален пластир съдържа:
Активна съставка: фентанил 12,6 mg
DUROGESIC 100 мкг / час трансдермален пластир
Трансдермален пластир съдържа:
Активна съставка: фентанил 16,8 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Правоъгълен трансдермален пластир с непрекъснато системно освобождаване в рамките на 72 часа след прилагане.
DUROGESIC се предлага в пет различни силни страни:
- 5,25 cm2 пластир, съдържащ 2,1 mg фентанил, освободен със скорост 12,5 mcg / час
- 10,5 cm2 пластир, съдържащ 4,2 mg фентанил, освободен със скорост 25 mcg / час
- 21 cm2 пластир, съдържащ 8,4 mg фентанил, освободен със скорост 50 mcg / час
- 31,5 cm2 пластир, съдържащ 12,6 mg фентанил, освободен със скорост 75 mcg / час
- 42 cm2 пластир, съдържащ 16,8 mg фентанил, освободен със скорост 100 mcg / час
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Възрастни:
DUROGESIC е показан за лечение на хронична болка от рак и болка при бунт, която изисква опиатна аналгезия.
Деца:
DUROGESIC е показан за дългосрочно лечение на силна болка при деца на възраст от 2 години, които вече се лекуват с опиоиди.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировката на DUROGESIC трябва да се индивидуализира според състоянието на пациента и трябва да се проверява на редовни интервали след прилагане.
Избор на начална доза:
Подходящата доза, която трябва да се използва при започване на терапията с DUROGESIC, трябва да се основава на опита на пациента с опиоиди. Препоръчва се употребата на DUROGESIC при пациенти с толерантност към опиоидите.Други фактори, които трябва да се имат предвид, са общото и медицинското състояние на пациента, включително теглото, възрастта и степента на изтощение, както и степента на опиоидна поносимост.
Възрастни
Пациенти с толерантност към опиоидите
За дозиране при пациенти с толерантност към опиоидите, преминаващи от перорално или парентерално лечение с опиоиди към лечение с DUROGESIC, вижте таблицата за конверсия на еквианалгетичната ефикасност по-долу. След това дозата може да се титрира с увеличаване или намаляване, ако е необходимо, с вариации от 12 или 25 mcg / час, за да се достигне най -подходящата минимална доза DUROGESIC въз основа на отговора и допълнителните аналгетични нужди.
Пациенти без опиати
Клиничният опит с DUROGESIC е ограничен при пациенти, които не са се лекували с опиоиди. (оксикодон, трамадол и кодеин), за да се постигне равноанальгезична доза спрямо DUROGESIC с освобождаване от 25 mcg / час. След това на тези пациенти може да се даде DUROGESIC 25 mcg / час.
След това дозата може да се титрира с увеличаване или намаляване, ако е необходимо, с вариации от 12 или 25 mcg / час, за да се достигне най -подходящата минимална доза DUROGESIC въз основа на отговора и допълнителните аналгетични нужди (вж. Таблицата за превръщане на ефикасността. Equianalgesic и точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба").
Преобразуване на еквианалгетична ефикасност
1. Изчислете обезболяващата доза за предходните 24 часа.
2. Преобразувайте полученото количество в равноанальгетична доза морфин, като използвате Таблица 1. Всички IM или перорални дози в тази таблица се считат за аналгетик, еквивалентен на 10 mg IM морфин.
3. За да извлечете дозата DUROGESIC, съответстваща на изчислената 24-часова доза морфин, използвайте Таблица 2 или Таблица 3 на преобразуването на дозата, както е описано по-долу:
да се. Таблица 2 показва дози за възрастни пациенти, изискващи алтернатива или превръщане от друг опиоид (съотношението на превръщане на перорален морфин към трансдермален фентанил е приблизително 150: 1).
б. Таблица 3 показва дози за възрастни пациенти, които са на стабилна и добре поносима опиоидна терапия (съотношението на превръщане на перорален морфин към трансдермален фентанил е приблизително 100: 1).
Таблица 1: Таблица за преобразуване на еквианалгетична ефикасност (#)
* Въз основа на проучвания с единична доза, при които IM доза на всяко от изброените лекарства е сравнена с морфин за установяване на относителна ефективност. Пероралните дози са тези, които се препоръчват в случай на промяна от парентерален към орален път.
** Оралното съотношение потенция / ИМ от 1: 3 за морфин се основава на клиничния опит при пациенти с хронична болка.
(#) Сравнение: Променено от Foley K.M. Лечение на ракови болки. NEJM 1985; 313: 84-95.
Таблица 2: Препоръчителна начална доза DUROGESIC въз основа на пероралната дневна доза морфин
В клинични изпитвания тези перорални дневни дози на морфин са използвани като основа за преминаване към лечение с DUROGESIC.
Таблица 3: Препоръчителна начална доза DUROGESIC въз основа на перорална дневна доза морфин (за възрастни пациенти, които са на стабилна и добре поносима опиоидна терапия)
Първоначалната оценка на максималния аналгетичен ефект на DUROGESIC не може да бъде направена по -рано от 24 часа след поставянето на пластира, тъй като плазмената концентрация на фентанил постепенно се увеличава в рамките на 24 часа след първото прилагане на трансдермалния пластир.
Следователно предишните аналгетични терапии трябва да бъдат премахнати след прилагането на първия трансдермален пластир, докато се постигне аналгетична ефикасност на DUROGESIC.
Трябва да се подчертае, че тази таблица се прилага само за превръщането на препоръчителната доза между перорално прилаган морфин (или неговия еквивалент) и пластира DUROGESIC и не трябва да се използва за превръщане между DUROGESIC и други опиоиди, тъй като може да настъпи предозиране.
През първите 24 часа аналгетичният ефект на първата доза от пластира DUROGESIC няма да бъде оптимален.Поради това, през първите 12 часа след прилагането на DUROGESIC, на пациента трябва да се даде обичайната доза аналгетик. През останалите 12 часа дозата. аналгетик трябва да се прилага според нуждите, преценени на клинична база.
Тъй като плазмената концентрация на фентанил постепенно се увеличава в диапазона от 12 до 24 часа, се препоръчва пациентът да бъде наблюдаван за оценка на страничните ефекти, които могат да настъпят (включително хиповентилация) през първите 48 часа след началото на лечението. с DUROGESIC или по време на титриране за постигане на оптималната доза (вж. точка 4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба).
Определяне на титровата дозировка и поддържаща терапия
Наличен е 12 mcg / час пластир DUROGESIC за коригиране на дозата. DUROGESIC трябва да се сменя на всеки 72 часа. Дозировката трябва да се определя индивидуално, докато се постигне баланс между аналгетичната ефикасност и поносимостта. Ако обезболяването е недостатъчно след първоначалното приложение, дозата може да се увеличи след 3 дни. Допълнителни корекции на дозата могат да се правят на 3-дневни интервали след това. В началото на терапията (първото приложение или евентуално второто приложение) някои пациенти може да не постигнат „адекватна аналгезия на третия ден, като използват препоръчителния интервал между приложенията от 72 часа (преди пациентите да достигнат стационарно състояние) и може да се наложи пластирът DUROGESIC. да се сменя на всеки 48 часа вместо на всеки 72 часа. Намаляването на продължителността на приложение има за цел постигане на по -голяма аналгезия в краткосрочен план, пропорционално на увеличаването на серумната концентрация на фентанил (вж. Точка 5.2 Фармакокинетични свойства). , въпреки че трябва да се вземат предвид допълнителните аналгетици (перорален морфин 90 mg / ден ≈ DUROGESIC 12/25 mcg / час) и степента на болката на пациента. Повече от един пластир DUROGESIC може да се използва едновременно за дози над 100 mcg / час. Пациентите може периодично да се нуждаят от допълнителни дози краткодействащ аналгетик за преходни болезнени обостряния. Някои пациенти може да се наложи да прибягнат до допълнителни или алтернативни методи на приложение на опиати, когато дозата на DUROGESIC надвишава 300 mcg / час.
Педиатрична популация
Деца на възраст над 16 години: спазвайте препоръчителната дозировка за възрастни.
Деца на възраст 2-16 години:
Дозировка
DUROGESIC трябва да се прилага само на педиатрични пациенти, устойчиви на опиати (на възраст 2-16 години), които вече се лекуват с доза, еквивалентна на най-малко 30 mg перорален морфин на ден. За преминаване на педиатрични пациенти от перорално или парентерално опиоидно лечение към лечение с DUROGESIC, направете справка с Преобразуване на карта за ефикасност на еквионалгетиците (Таблица 1) и препоръчителната доза DUROGESIC въз основа на пероралната дневна доза морфин (Таблица 4).
Наличните понастоящем клинични проучвания съобщават само за ограничена информация за деца, получаващи повече от 90 mg морфин на ден през устата. В педиатрични проучвания дневната доза, необходима за трансдермалния пластир с фентанил, се изчислява много внимателно: 30 - 44 mg морфин на ден перорално или еквивалентната доза опиоид се заменя с 12 mcg / DUROGESIC трансдермален пластир h.
Ако аналгетичният ефект на DUROGESIC е недостатъчен, трябва да се даде допълнителна доза морфин или краткодействащ аналгетик. В зависимост от изискването за допълнителна обезболяваща доза и страданието на детето може да се вземе решение за използване на повече пластири. L " Корекцията на дозата трябва да се извършва на стъпки от 12 mcg / час.
Таблица 4: Препоръчителна начална доза DUROGESIC въз основа на перорална дневна доза морфин при педиатрични пациенти
Преминаването към лечение с DUROGESIC при дози над 25 mcg / h е същото при възрастни пациенти (вж. Таблица 2).
Прекратяване на DUROGESIC терапията
Ако е необходимо преустановяване на терапията с DUROGESIC, заместването му с други опиоидни лекарства трябва да се извършва постепенно, като се започне с ниска доза, която постепенно да се повишава.Всъщност плазмените нива на фентанил постепенно намаляват след отстраняване на DUROGESIC, това отнема 17 часа или повече. Плюс защото плазмената концентрация на фентанил намалява с 50%.
Като цяло преустановяването на опиоидния тип аналгезия трябва да бъде постепенно, за да се предотврати появата на синдром на отнемане на опиоиди. Симптомите на този синдром (вж. Точка 4.8. Нежелани реакции) могат да възникнат при някои пациенти след конверсия или коригиране на дозата. предозиране.
Начин на приложение
DUROGESIC трябва да се прилага върху гладък, чист и сух тракт от нераздразнена, необлъчена кожа на багажника или предмишниците.
За предпочитане е да се постави трансдермалният пластир върху повърхност без косми или, ако е необходимо, да се извърши трихотомия, като се избягва използването на самобръсначката на мястото на приложение.
При малки деца предпочитаното място за приложение на DUROGESIC е горната част на гърба, за да се сведе до минимум рискът детето да го свали.
Ако точката, където трябва да се нанесе DUROGESIC, изисква почистване преди нанасяне, това трябва да стане с течаща вода. Не трябва да се използват сапуни, масла, лосиони или други средства, които могат да раздразнят кожата или да променят нейните характеристики. Кожата трябва да е напълно суха, преди да се приложи трансдермалната система.
DUROGESIC трябва да се постави веднага след като го извадите от запечатаната обвивка.След отстраняване на 2 -те части от защитния слой, които покриват адхезивната част, трансдермалният пластир трябва да бъде притиснат върху мястото на приложение с отворената длан на ръката за около 30 секунди , като се уверите, че контактът е тотален, особено около ръбовете.
DUROGESIC трябва да се носи непрекъснато в продължение на 72 часа. Всеки нов трансдермален пластир трябва да се постави на различна точка от предишната, след като последният е отлепен и отстранен.Най -добре е да се избягва поставянето на нов пластир върху същата област за няколко дни.
04.3 Противопоказания
DUROGESIC е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към фентанил или към някое от помощните вещества, присъстващи в пластира.
DUROGESIC е противопоказан при остра или следоперативна болка, тъй като титрирането на дозата при краткосрочна терапия не е възможно с последващ риск от тежка или животозастрашаваща хиповентилация.
DUROGESIC обикновено е противопоказан при бременност.
DUROGESIC е противопоказан по време на кърмене.
DUROGESIC е противопоказан в случаи на тежка респираторна депресия.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
ПАЦИЕНТИТЕ, КОИТО СА ОПИТИЛИ СЕРИОЗНИ НЕЖЕЛАНИ СЪБИТИЯ, ТРЯБВА ДА БЪДАТ ПРОСМОТРЕНИ ПОСЕЧЕ 24 ЧАСА ИЛИ ПОВЕЧЕ „СЛЕД ДУРОГЕЗИЧНО ПРЕКРАТЯВАНЕ, НА КЛИНИЧНИ СИМПТОМИ, ЗАЩОТО ПЛАЗМАТИЧЕСКИ КОНЦЕНТРАЦИЯ
DUROGESIC трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.преди и след употреба).
Пластирът DUROGESIC не трябва да се реже. Не трябва да се използва пластир, който е разделен, нарязан или повреден по какъвто и да е начин
Опиоидни наивни пациенти и опиоидни нетолерантни пациенти
Употребата на DUROGESIC при пациенти, които не са приемали опиоиди, е свързана с редки случаи на значителна респираторна депресия и / или смърт, когато се използва при първоначална опиоидна терапия. Има потенциален риск от тежка или животозастрашаваща хиповентилация, въпреки че се използва най-ниската доза DUROGESIC като начална терапия при пациенти, които не са лекувани с опиати. Препоръчва се употребата на DUROGESIC при пациенти, които са показали опиоидна толерантност (вж. точка 4.2 "Дозировка и начин на приложение, Избор на начална доза: Възрастни").
Дихателна депресия
Както при всички други мощни опиоиди, при някои пациенти с DUROGESIC може да се появи значителна респираторна депресия; пациентите трябва да бъдат наблюдавани в случай на настъпване на този ефект. Дихателната депресия може да продължи дори след отстраняване на DUROGESIC трансдермалния пластир. Честотата на такава респираторна депресия се увеличава с увеличаване на дозата на DUROGESIC (вж. Точка 4.9 "Предозиране" относно респираторна депресия). ЦНС-активните лекарства могат да влошат респираторната депресия (вж. Точка 4.5 "Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие").
Хронични белодробни заболявания
Най -сериозните странични ефекти могат да възникнат при пациенти с хронично белодробно заболяване, независимо дали е обструктивно или по друг начин. Всъщност при такива пациенти опиатите могат да намалят дихателната честота и да увеличат съпротивлението на дихателните пътища.
Пристрастяване и потенциал за злоупотреба
В случай на многократно приложение на опиати, може да се развие толерантност и физическа и психологическа зависимост. Ятрогенната зависимост след приложение на опиати е рядка.
Пациентите с предишна анамнеза за наркомания / злоупотреба с алкохол са изложени на по -голям риск от развитие на зависимост и злоупотреба след лечение с опиати. Пациентите с повишен риск от злоупотреба могат да бъдат лекувани по подходящ начин с опиоидни формулировки с модифицирано освобождаване; такива пациенти обаче се нуждаят от наблюдение за признаци и симптоми на злоупотреба, злоупотреба или зависимост.
Фентанил може да бъде обект на злоупотреба по подобен начин на други опиоидни агонисти. Умишлена злоупотреба или неправилна употреба на DUROGESIC може да доведе до предозиране и / или смърт.
Вътречерепна хипертония
DUROGESIC трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които могат да бъдат особено чувствителни към вътречерепните ефекти на задържането на CO2, като тези с признаци на повишено вътречерепно налягане, нарушено съзнание или кома. DUROGESIC трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с мозъчни тумори.
Сърдечни заболявания
Фентанил може да предизвика брадикардия и затова трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, страдащи от брадиаритмия.
Опиатите могат да причинят хипотония, особено при пациенти с остра хиповолемия. Симптоматичната хипотония и / или подлежащата хиповолемия трябва да бъдат коригирани преди започване на лечението с трансдермални фентанилови пластири.
Чернодробна недостатъчност
Тъй като фентанил се метаболизира до неактивни метаболити в черния дроб, чернодробната недостатъчност може да забави елиминирането му. Ако пациентите с чернодробна недостатъчност се лекуват с DUROGESIC, те трябва да бъдат наблюдавани внимателно за симптоми на фентанилова токсичност и дозата на DUROGESIC трябва да бъде намалена, ако е необходимо (вж. Точка 5.2 "Фармакокинетични свойства").
Бъбречна недостатъчност
По -малко от 10% фентанил се екскретира непроменен през бъбреците и за разлика от морфина, няма известни активни метаболити при бъбречно елиминиране.Данните, получени след интравенозно приложение на фентанил при пациенти с бъбречна недостатъчност, показват, че обемът на разпределение на фентанил може да се промени чрез диализа и това може да повлияе на плазмените концентрации. Ако DUROGESIC трябва да се прилага на пациенти с бъбречна недостатъчност, те трябва да бъдат внимателно проследявани за симптоми на фентанилова токсичност и дозата на DUROGESIC трябва да бъде намалена, ако е необходимо (вж. Точка 5.2 "Фармакокинетични свойства").
Треска / излагане на външни източници на топлина
Фармакокинетичен модел предполага, че серумните концентрации на фентанил могат да се увеличат с около една трета, ако телесната температура достигне 40 ° C. Следователно, пациентите с треска трябва да бъдат наблюдавани за странични ефекти на опиоидни лекарства и дозата на DUROGESIC трябва да се коригира, ако е необходимо.
С повишаване на температурата може да има потенциално повишаване на фентанил, освободен от системата и това може да доведе до възможно предозиране и смърт.Клинично фармакологично проучване, проведено при здрави възрастни индивиди, показва, че прилагането на топлина към пластирите DUROGESIC води до увеличаване на средните стойности на AUC На фентанил със 120% и средните стойности на С с 61%.
Всички пациенти трябва да бъдат посъветвани да избягват излагането на мястото на приложение DUROGESIC на директни външни източници на топлина, като нагревателни подложки, електрически одеяла, нагрети водни легла, термични и тен лампи, интензивно излагане на слънце, торби с гореща вода, дълги вани. В гореща вода, сауни и горещи термални джакузита.
Серотонинов синдром
Препоръчва се повишено внимание, когато DUROGESIC се прилага едновременно с лекарства, повлияващи серотонинергичните трансмисионни системи.
Развитието на потенциално животозастрашаващ серотонинов синдром може да настъпи при едновременната употреба на серотонинергични лекарствени продукти като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) и инхибитори на обратното захващане на серотонин-норадреналин (SNRIs) и някои лекарства, които променят метаболизма на серотонин (включително моноаминооксидаза Инхибитори [МАО -инхибитори] Серотониновият синдром може да се появи при препоръчителни дози.
Серотониновият синдром може да включва промени в психичното състояние (напр. Възбуда, халюцинации, кома), автономна нестабилност (напр. Тахикардия, нестабилно кръвно налягане, хипертермия), нервно -мускулни промени (напр. Хиперрефлексия, нарушена координация, скованост) и / или стомашно -чревни симптоми (напр. Гадене, повръщане , диария).
Ако се подозира серотонинов синдром, лечението с DUROGESIC трябва да се преустанови
Взаимодействия с други лекарства
Взаимодействия с инхибитори на CYP3A4
Едновременната употреба на DUROGESIC с инхибитори на цитохром P450 3A4 (CYP3A4) (напр. Ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазодон, верапамил, дилтиазем и концентрации на амиодарон може да доведе до повишаване на плазмената концентрация или повишаване на плазмената концентрация или повишаване на плазмената концентрация или повишаване на плазмената концентрация, което може да доведе до повишаване на плазмената концентрация, което може да доведе до повишаване на плазмените концентрации, което може да доведе до повишаване на плазмената концентрация, което може да доведе до повишаване на плазмената концентрация, което води до повишаване на концентрацията на плазмените концентрации, което може да доведе до повишаване на концентрацията на плазмените концентрации, което може да доведе до повишаване на плазмените концентрации) ефекти и нежелани събития и могат да причинят тежка респираторна депресия.В тази ситуация са подходящи специални грижи за пациента и наблюдение. Следователно едновременната употреба на трансдермален фентанил и цитохром CYP3A4 не се препоръчва, освен ако пациентът не се наблюдава внимателно. Пациентите, особено тези, които получават инхибитори на DUROGESIC и CYP3A4, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на респираторна депресия и ако е обосновано, да се правят корекции на дозата.
Случайна експозиция чрез трансфер на пластир
Случайното прехвърляне на фентанилов пластир върху кожата на човек, който не използва пластира (особено дете), докато спи в същото легло или в близък физически контакт, може да доведе до предозиране с опиати, тъй като лицето не използва пластира . Пациентите трябва да бъдат уведомени, че ако настъпи трансфер на пластир, прехвърленият пластир трябва незабавно да се отстрани от кожата на потребителя (вж. Точка 4.9 "Предозиране").
Употреба при пациенти в старческа възраст
Резултатите от интравенозни проучвания с фентанил показват, че възрастните пациенти могат да имат по-нисък елиминационен капацитет, удължен „полуживот на лекарството и“ по-голяма лекарствена свръхчувствителност от по-младите пациенти. Пациентите в старческа възраст, получаващи DUROGESIC, трябва да бъдат внимателно проследявани за симптоми на фентанилова токсичност и дозата на DUROGESIC трябва да бъде намалена, ако е необходимо (вж. Точка 5.2 "Фармакокинетични свойства").
Употреба при педиатрични пациенти
DUROGESIC не трябва да се прилага при педиатрични пациенти, лекувани с опиоиди (вж. Точка 4.2 Дозировка и начин на приложение). Съществува потенциал за сериозна или животозастрашаваща хиповентилация, независимо от дозата на поставения трансдермален пластир DUROGESIC (вж. Таблици 1 и 2 в точка 4.2, Дозировка и начин на приложение).
DUROGESIC не е проучен при деца на възраст под 2 години. DUROGESIC трябва да се прилага само при педиатрични пациенти, поносими към опиати, на възраст 2 години и повече (вж. Точка 4.2 Дозировка и начин на приложение). DUROGESIC не трябва да се дава на деца под 2 -годишна възраст.
За да предотвратите случайно поглъщане от деца, бъдете внимателни, когато избирате мястото на приложение на DUROGESIC (вижте точка 4.2 Дозировка и начин на приложение) и внимателно следете адхезията на пластира.
Стомашно-чревния тракт
Опиатите повишават тонуса и намаляват двигателните съкращения на гладката мускулатура на стомашно -чревния тракт. Полученото удължаване на времето за преминаване на стомашно -чревния тракт може да е причина за запек, причинен от фентанил. Пациентите трябва да бъдат информирани за мерките за предотвратяване на запек и трябва да се обмисли използването на профилактична слабителна терапия.Бъдете внимателни при пациенти с хроничен запек. Ако е известен или се подозира паралитичен илеус, лечението с DUROGESIC трябва да се преустанови.
Време за хранене
Тъй като фентанил се екскретира в кърмата, кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с Durogesic (вж. Също точка 4.6).
Пациенти с миастения гравис
Могат да възникнат неепилептични (мио) клонични реакции. Трябва да се внимава при лечение на пациенти с миастения гравис.
Едновременна употреба на смесени агонисти / антагонисти
Едновременната употреба на бупренорфин, налбуфин или пентазоцин не се препоръчва (вж. Също точка 4.5).
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременната употреба на други депресанти на централната нервна система, включително опиати, успокоителни, сънотворни, общи анестетици, фенотиазини, транквиланти, мускулни релаксанти, успокоителни антихистамини и алкохолни напитки, може да предизвика допълнителни депресивни ефекти; Хиповентилация, хипотония и дълбока седация, кома или смърт може да Следователно, едновременната употреба на някое от тези лекарства и DUROGESIC изисква специално внимание и наблюдение на пациента.
Фентанил, лекарство с висок клирънс, се метаболизира бързо предимно от цитохром CYP3A4.
Взаимодействия с инхибитори на CYP3A4
Едновременната употреба на транс дермални фентанил и инхибитори на цитохром P4503A4 (CYP3A4) (напр. Ритонавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, вориконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефазодон, плазмената концентрация на терапията на фентанил, възможна е терапевтична концентрация или терапевтично нарастване на концентрацията на плазмата, терапевтичен ефект) нежелани ефекти и може да причини тежка респираторна депресия. В този случай пациентът трябва да бъде подложен на внимателно лечение и наблюдение. Едновременната употреба на цитохромни инхибитори CYP3A4 и трансдермален фентанил не се препоръчва, освен ако пациентът не се следи внимателно (вж. точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба ").
Взаимодействия с индуктори на цитохром CYP3A4
Едновременната употреба на индуктори на цитохром CYP3A4 (напр. Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на фентанил и намален терапевтичен ефект. Това може да изисква корекция на дозата на трансдермален фентанил. След прекратяване на лечението с индуктори на цитохром CYP3A4, ефектите, предизвикани от индукция, постепенно намаляват и могат да доведат до повишаване на плазмените концентрации на фентанил, което може да увеличи или удължи както терапевтичните, така и нежеланите ефекти и може да причини тежка респираторна депресия. В този случай трябва да се извърши внимателно наблюдение и коригиране на дозата, ако е оправдано.
Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори)
Употребата на DUROGESIC не се препоръчва при пациенти, изискващи едновременно приложение на инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ). Съобщава се за сериозни и непредсказуеми взаимодействия с инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ), включително потенциране на опиатни ефекти или серотонергични ефекти. Затова DUROGESIC не трябва да се използва в рамките на 14 дни след прекратяване на терапията с инхибитор на моноаминооксидазата (МАОИ).
Едновременна употреба на смесени агонисти / антагонисти
Едновременната употреба на бупренорфин, налбуфин или пентазоцин не се препоръчва. Тези лекарства имат висок афинитет към опиоидни рецептори със сравнително ниска присъща активност, поради което частично антагонизират аналгетичния ефект на фентанил и могат да предизвикат симптоми на отнемане при пациенти. ).
Серотонергични лекарства
Едновременното приложение на фентанил със серотонинергични агенти, като селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин (SSRI) или инхибитор на обратното захващане на серотонин-норадреналин (SNRI) или инхибитор на моноаминооксидазата (MAOI) може да увеличи риска от серотонинов синдром, потенциално животозастрашаващ състояние.
04.6 Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за употребата на DUROGESIC при бременни жени. Проучванията при животни са показали известна репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3 „Предклинични данни за безопасност“). Потенциалният риск при хора е неизвестен, въпреки че фентанил, използван за интравенозно приложение като анестетик, е бил е показано, че преминава през плацентарната бариера в ранните етапи на бременността. Съобщава се за синдром на прекъсване при бебета, родени от майки на хронична DUROGESIC терапия по време на бременност. Препоръчва се да не се използва DUROGESIC по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
Употребата на DUROGESIC по време на раждане не се препоръчва, тъй като фентанил не може да се използва за лечение на остра или следоперативна болка (вж. Точка 4.3 "Противопоказания").
Също така, тъй като фентанил преминава през плацентарната бариера, употребата на DUROGESIC по време на раждането може да причини респираторна депресия при новороденото.
Фентанил се екскретира в кърмата и може да причини седация и респираторна депресия при кърмачето.Следователно кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с DUROGESIC и поне 72 часа след отстраняване на пластира.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
DUROGESIC може да попречи на психо-физическите способности, необходими за изпълнение на потенциално опасни задачи, които изискват специално внимание, като шофиране на кола или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Безопасността на DUROGESIC е оценена при 1854 възрастни и педиатрични пациенти, участвали в 11 клинични изпитвания (двойно-сляпо [Durogesic с плацебо или активен контрол] и / или отворен етикет [Durogesic без контрол или активен контрол]) при лечението на хроничен рак и не-ракова болка. Анализът на тези пациенти, които са получили поне 1 доза DUROGESIC, предоставя данни за безопасността. Въз основа на данните за безопасността, събрани от анализа на тези клинични изпитвания, най -често съобщаваните нежелани лекарствени реакции (НЛР) са (честота ≥10%): гадене (35,7%), повръщане (23,2%), запек (23,1%), сънливост (15,0%), замаяност (13,1%) и главоболие (11,8%).
Нежеланите реакции (НЛР), съобщени при употребата на DUROGESIC в клинични изпитвания, включително нежеланите реакции, изброени по-горе, и от постмаркетинговия опит са изброени по-долу.
Честотите се отчитат съгласно следната конвенция: Много чести (≥1 / 10); Чести (≥1 / 100,
Подобно на други опиоидни аналгетици, продължителната употреба на DUROGESIC може да развие толерантност, физическа и психологическа зависимост (вж. Точка 4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
При някои пациенти симптомите на синдром на отнемане на опиоиди (като гадене, повръщане, диария, тревожност и втрисане) могат да се появят след преминаване от предишно лечение с опиоиди към DUROGESIC или внезапно преустановяване на терапията. Дозата може да намали интензивността на симптомите синдром на отнемане (вижте точка 4.2 "Дозировка и начин на приложение"). Има много редки съобщения за новородени със синдром на прекъсване на новороденото, когато майката е била на хронична терапия с DUROGESIC по време на бременност (вж. Точка 4.6 "Бременност и кърмене").
Педиатрични пациенти
Профилът на нежеланите събития при деца и юноши, лекувани с DUROGESIC, е подобен на този при възрастни. При педиатричната популация не са установени рискове, различни от тези, които се очакват при употребата на опиоиди за лечение на болка, свързана със сериозно заболяване, и изглежда няма специфичен риск, свързан с употребата на DUROGESIC при деца на възраст над две години, когато използва се според указанията.
Много чести нежелани реакции, съобщени в педиатричните клинични изпитвания, са повишена температура, повръщане и гадене.
Безопасността на DUROGESIC е оценена при 289 педиатрични пациенти (
Въз основа на обединени данни за безопасност от тези 3 клинични изпитвания при педиатрични пациенти, най -често съобщаваните нежелани лекарствени реакции са (≥10%честота): повръщане (33,9%), гадене (23,5%)). главоболие (16,3%), запек (13,5%), диария (12,8%) и сърбеж (12,8%). Таблица В показва всички НЛР, съобщени при педиатрични пациенти, лекувани с DUROGESIC в споменатите по -горе клинични проучвания.
Нежеланите лекарствени реакции за педиатричната популация, посочени в Таблица В, бяха разпределени по честотни категории, използвайки същата конвенция, използвана за Таблица А.
04.9 Предозиране
Симптоми
Предозирането с фентанил се проявява като усилване на неговите фармакологични действия. Най -сериозният ефект е респираторна депресия.
Лечение
За овладяване на респираторната депресия незабавните мерки за отстраняване включват премахване на трансдермалния пластир DUROGESIC и физическа или вербална стимулация на пациента. Тези действия могат да бъдат последвани от прилагането на специфичен опиатен антагонист, като налоксон. Респираторната депресия поради предозиране може да продължи по -дълго от самия опиоиден антагонист. Интервалът между интравенозното приложение на антагониста трябва да бъде избран с особено внимание, като се има предвид възможността за „ренаркотизация“, след като трансдермалният пластир бъде отстранен; може да се наложи многократно приложение или непрекъсната инфузия на налоксон. Премахването на наркотичния ефект може да доведе до остра поява на болка и освобождаване на катехоламини.
Ако клиничната ситуация го оправдава, трябва да се установи и поддържа проходимост на дихателните пътища, евентуално през орофаринкса или с ендотрахеална канюла; Трябва да се прилага кислород и при необходимост да се подпомага или контролира дишането. Трябва да се поддържа адекватна телесна температура и воден баланс. Ако възникне тежка или персистираща хипотония, трябва да се има предвид възможността за хиповолемия и състоянието да се лекува с „адекватна течност парентерална терапия“.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: опиоиди. Производни на фенилпиперидин
ATC код: N02AB03
Фентанил е опиоиден аналгетик, който взаимодейства предимно с µ-опиоидни рецептори. Основните му терапевтични действия са аналгезия и седация.Минималните плазмени концентрации, необходими за обезболяващото действие на фентанил при пациенти, които не са пристрастени към опиатни вещества, са между 0,3 и 1,5 ng / ml; честотата на нежеланите реакции се увеличава с плазмени концентрации над 2 ng / ml. Както най-ниската ефективна концентрация, така и плазмената концентрация, при която се появяват свързани с опиоиди нежелани реакции, се увеличават при многократно излагане на пациента на лекарството.
Появата на лекарствена толерантност представлява значителна междуиндивидуална вариабилност.
Профилът на безопасност на DUROGESIC е оценен в три "открити проучвания", включващи 293 педиатрични пациенти с хронична болка, във възрастова група между 2 и 18 години, включително 66 на "възраст 2 и 6 години. В тези проучвания, пероралната дневна доза от 30-45 mg морфин е заменена с 12 mcg / h DUROGESIC трансдермален пластир.
Начални дози от 25 mcg / h и дори по -високи дози са прилагани на 181 пациенти, които преди това са били лекувани с дневна доза от най -малко 45 mg морфин през устата.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
DUROGESIC позволява непрекъснато системно освобождаване на фентанил през целия 72 -часов период на приложение. Фентанил се освобождава с относително постоянна скорост. Съществуващият градиент на концентрация между освобождаващата мембрана и епидермалните слоеве води до дифузия на фентанил.
След първоначално приложение на DUROGESIC, плазмените концентрации на фентанил постепенно се увеличават, като обикновено се изравняват между 12 и 24 часа и остават относително постоянни за останалата част от 72 -часовото приложение.
Плазмените концентрации на фентанил са пропорционални на размера на използвания пластир. В края на второто приложение, продължило 72 часа, се достига стационарна плазмена концентрация, която се поддържа при следващите приложения на пластир със същия размер.
Фармакокинетичен модел предполага, че серумните концентрации на фентанил могат да се увеличат с 14% (диапазон 0 - 26%), ако се постави нов пластир след 24 часа, вместо препоръчаното приложение след 72 часа.
Разпределение
Свързването на фентанил с плазмените протеини е приблизително 84%.
Метаболизъм
Фентанил е лекарство с висок клирънс и се метаболизира бързо и широко, предимно чрез цитохром CYP3A4, в черния дроб.
Основният метаболит, норфентанил, е неактивен. Изглежда, че кожата не метаболизира трансдермално освободен фентанил. Това се определя чрез човешки кератоцитни клетъчни тестове и клинични проучвания, при които 92% от дозата, освободена от пластира, се счита за непроменен фентанил, появяващ се в системната циркулация.
Елиминиране
След като DUROGESIC се отстрани, плазмените концентрации на фентанил постепенно намаляват до приблизително 50% за приблизително 17 часа (13 до 22 часа) след 24-часова доза. След 72-часово приложение средният полуживот варира от 20 до 27 часа.Продължителната трансдермална абсорбция на фентанил причинява по-бавно изчезване на лекарството от серума, отколкото след интравенозна инфузия, при която видимият полуживот е приблизително 7 часа (3 до 12 часа).
В рамките на 72 часа след интравенозно приложение на фентанил 75% от дозата на фентанил се екскретира в урината, предимно като метаболити, с по -малко от 10% като непроменено лекарство. Приблизително 9% от дозата се отделя във фекалиите, главно под формата на метаболити.
Специални популации
Възрастни граждани
Данните от проучвания с интравенозно приложение на фентанил показват, че възрастните пациенти може да имат намален клирънс, удължен полуживот и може да са по-чувствителни към лекарството, отколкото младите пациенти. значително се различават от младите индивиди, въпреки че пиковите плазмени концентрации са склонни да бъдат по-ниски и средните стойности на полуживот са удължени до приблизително 34 часа. Пациентите в старческа възраст трябва да бъдат внимателно проследявани за признаци на фентанилова токсичност и дозата. тя трябва да бъде намалена, ако е необходимо (вж. точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба").
Педиатрични пациенти
Клирънсът (L / h / kg) при педиатрични пациенти, коригиран спрямо телесното тегло, е бил 82% по -висок при деца на възраст от 2 до 5 години и 25% по -висок при тези на възраст между 6 и 10 години в сравнение с клирънса на деца на възраст между 11 и 16, които, от друга страна, показаха стойности, равни на тези на възрастните.
Тези заключения са взети предвид при определяне на препоръчителната доза при педиатрични пациенти.
Чернодробна недостатъчност
В проучване, проведено при пациенти с чернодробна цироза, е оценена фармакокинетиката на еднократно приложение на DUROGESIC 50 mcg / час. Въпреки че стойностите на tmax и t½ не са променени, средните плазмени Cmax и AUC се увеличават съответно с приблизително 35% и 73% при тези пациенти. Пациентите с чернодробна недостатъчност трябва внимателно да се наблюдават за признаци на фентанилова токсичност и при необходимост да се намали дозата (вж. Точка 4.4 „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба“).
Бъбречна недостатъчност
Данните от проучване с интравенозно прилаган фентанил при пациенти с бъбречна трансплантация показват, че клирънсът на фентанил може да бъде намален при тази популация пациенти. Пациентите с бъбречна недостатъчност, на които е прилаган DUROGESIC, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на фентанилова токсичност и дозата да бъде намалена, ако е необходимо (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба").
05.3 Предклинични данни за безопасност
Инвитро фентанил е показал, подобно на други опиоидни аналгетици, мутагенен ефект върху култивирани клетки на бозайници само при цитотоксични концентрации и в случай на метаболитно активиране. От друга страна, в проучванията не е открит мутагенен ефект in vivo върху гризачи и бактерии. В двугодишно проучване при плъхове приложението на фентанил не е свързано с „повишена честота на тумори при подкожни дози до 33 микрограма / кг / ден при мъже или 100 микрограма / кг / ден при женски (равно на 0,16 и 0,39 пъти дневната експозиция при хора, получена въз основа на сравнението на AUC0-24h след прилагане на пластир от 100 mcg / час).
Някои тестове върху женски плъхове показват както намалена плодовитост, така и епизоди на ембрионална смъртност. Тези наблюдения са свързани с токсичността на лекарството за майката, а не с директен ефект върху развиващия се ембрион. Не е открит тератогенен ефект.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
- Полиетилен терефталат / етил-винил ацетатен филм
- Полиакрилатно лепило
- силиконово полиестерно фолио
- Мастило (оранжево / червено / зелено / синьо / сиво)
06.2 Несъвместимост
За да не пречите на адхезивните свойства на DUROGESIC, не използвайте кремове, масла, лосиони или прахове в областта на кожата, където трябва да се постави пластирът.
06.3 Срок на валидност
2 години
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение. Съхранявайте в оригиналната запечатана торба.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Всеки трансдермален пластир е индивидуално опакован в запечатани торбички, изработени от многослоен ламиниран лист (акрилонитратен филм, полиетилен терефталат (PET), алуминиево фолио и полиетилен с ниска плътност, лепило).
Торбите са опаковани в литографирани картонени кутии (3 торбички в кутия), съдържащи листовката.
Опаковка:
DUROGESIC 12 мкг / час трансдермален пластир - оранжева кутия, съдържаща 3 матрични трансдермални пластира
DUROGESIC 25 мкг / час трансдермален пластир - розова кутия, съдържаща 3 трансдермални матрични пластира
DUROGESIC 50 мкг / час трансдермален пластир - зелена кутия, съдържаща 3 трансдермални матрични пластира
DUROGESIC 75 мкг / час трансдермален пластир - синя кутия, съдържаща 3 трансдермални матрични пластира
DUROGESIC 100 мкг / час трансдермален пластир - сива кутия, съдържаща 3 матрични трансдермални пластира
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Прилагане на трансдермалния пластир:
Вижте точка 4.2 за начина на приложение на пластира DUROGESIC. Пластирите трябва да бъдат визуално проверени преди употреба. Не трябва да се използват нарязани, разделени или повредени по друг начин пластири.
След като премахнете пластира, го сгънете наполовина, така че лепкавата част да се затвори върху себе си.
След това върнете пластира в оригиналното му саше и го изхвърлете безопасно и на място, недостъпно за деца.
Измийте ръцете си след нанасяне и отстраняване на пластира.
Няма налични данни за безопасност и фармакокинетика за други места на приложение, освен посочените.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
JANSSEN-CILAG SpA
Виа М. Буонароти, 23
20093 COLOGNO MONZESE (MI)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
DUROGESIC 12 mcg / час трансдермален пластир - 3 трансдермални матрични пластира No. AIC 029212091
DUROGESIC 25 mcg / час трансдермален пластир - 3 трансдермални матрични пластира
н. AIC 029212053
DUROGESIC 50 mcg / час трансдермален пластир - 3 трансдермални матрични пластира
н. AIC 029212065
DUROGESIC 75 мкг / час трансдермален пластир - 3 трансдермални матрични пластира
н. AIC 029212077
DUROGESIC 100 mcg / час трансдермален пластир - 3 трансдермални матрични пластира
н. AIC 029212089
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: март 2007 г.
Подновяване на разрешението:
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AIFA от 16 април 2013 г.
