LOPRESOR - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Lopresor - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: Метопролол (Метопролол тартарат)

ЛОПРЕСОР 100 mg обвити таблетки
LOPRESOR 200 mg таблетки с удължено освобождаване

Показания Защо се използва Lopresor? За какво е?

Lopresor съдържа метопролол тартарат, който принадлежи към група лекарства, наречени бета-блокери, които действат чрез забавяне на сърдечния ритъм и понижаване на кръвното налягане.

Lopresor е показан при възрастни:

за лечение на високо кръвно налягане (самостоятелно или в комбинация с други лекарства за понижаване на кръвното налягане, например диуретици, периферни вазодилататори или АСЕ инхибитори)
за предотвратяване на болка в гърдите, причинена от намалено снабдяване с кислород към сърцето (ангина пекторис). За да облекчи острите припадъци, Вашият лекар може да Ви предпише нитроглицерин, ако е необходимо
при известен или предполагаем инфаркт
за профилактика след инфаркт
при нарушения на сърдечната функция, които се проявяват като сърцебиене (усещане за възприемане на сърдечния ритъм)
за предотвратяване на главоболие (мигрена).

Говорете с Вашия лекар, ако не се чувствате по -добре или се чувствате по -зле.

Противопоказания Когато Lopresor не трябва да се използва

Не приемайте Lopresor:

ако сте алергични към метопролол тартарат или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6) или други лекарства, свързани с него
ако сте алергични към други лекарства, принадлежащи към клас бета-блокери, като метопролол
ако страдате от блокиране на електрическата проводимост на сърцето (атриовентрикуларен блок от втора и трета степен)
ако имате декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тежко сърдечно заболяване
ако страдате от намаляване на сърдечната честота, т.е. броя на сърдечните удари в минута (по-малко от 45-50 удара)
ако имате сърдечно заболяване, наречено „синдром на синусовия възел“ (характеризиращо се с нарушения на сърдечния ритъм)
ако страдате от тежки нарушения на кръвообращението (периферна артериална циркулация)
ако страдате от ниско кръвно налягане със силно намаляване на сърдечната функция (кардиогенен шок)
ако имате нелекуван тумор на надбъбречната жлеза, жлеза, разположена над бъбрека, която може да причини високо кръвно налягане (феохромоцитом)
ако страдате от ниско кръвно налягане
ако имате тежка бронхиална астма или имате анамнеза за тежко стесняване на бронхите, което затруднява дишането
ако наскоро сте имали инфаркт или тежка сърдечна недостатъчност.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Lopresor

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Lopresor.

Уведомете Вашия лекар, ако имате или сте страдали от следните състояния:

респираторни заболявания с лека или умерена тежест (бронхоспастични заболявания). Lopresor трябва да се прилага в най-ниската ефективна доза и винаги едновременно с β2-агонист (вижте "Не приемайте Lopresor").
високи нива на кръвната захар (диабет), особено ако се лекувате с инсулин или лекарства, които понижават нивата на кръвната захар през устата (вижте раздел „Други лекарства и Lopresor“), тъй като това лекарство може да не Ви накара да разпознаете симптомите на „хипогликемия ( ниска кръвна захар) като ускорен пулс, замаяност и изпотяване
застойна сърдечна недостатъчност, сърдечно заболяване
нарушения в електрическата проводимост на сърцето (атриовентрикуларен блок от първа степен)
сърдечен удар
нарушения на кръвообращението в ръцете и краката (например болест или явление на Рейно, периодична клаудикация)
ако страдате от известен или предполагаем тумор на надбъбречната жлеза, жлеза, разположена над бъбрека, която може да причини повишаване на кръвното налягане (феохромоцитом), Lopresor трябва винаги да се прилага едновременно с алфа -блокер и само след лечение с Lopresor. Азбучен блокер е стартиран (вижте "Не приемайте Lopresor").
вид ангина (гръдна болка), наречена стенокардия на Принцметал
увеличаване на функцията на жлеза, наречена щитовидна жлеза (тиреотоксикоза)
алергия. Ако страдате от алергия и приемате бета-блокери, алергичните реакции могат да бъдат по-тежки от нормалното
чернодробни проблеми (чернодробна дисфункция), тъй като Вашият лекар може да реши да промени дозата Ви.

Ако по време на лечението с Lopresor получите нежелани реакции в очите (сухота в очите и / или от време на време кожни обриви под окото), незабавно се консултирайте с Вашия лекар, който може да реши да спре лечението (Вижте раздел „Възможни нежелани реакции.“).

Ако Ви предстои операция, която изисква обща анестезия, кажете на анестезиолога (лекаря, който извършва анестезията), че приемате Lopresor.Анестезиологът ще избере най -подходящата за Вас упойка, за да намали нежеланите ефекти върху сърцето по време на анестезия. Вашият лекар може да реши да спре лечението с Lopresor преди операцията, като в този случай отнемането е постепенно и приключва приблизително 48 часа преди обща анестезия.

Възрастни граждани

Ако сте в напреднала възраст, използвайте това лекарство с повишено внимание. Всъщност прекомерното намаляване на кръвното налягане или сърдечната честота може да доведе до недостатъчно кръвоснабдяване на жизненоважни органи (вж. Точка 3 „Как да приемате Lopresor“).

Деца и юноши

Ефикасността и безопасността при деца и юноши под 18 години са ограничени, поради което Lopresor не се препоръчва при тази популация (0-18 години).

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Lopresor

Други лекарства и Lopresor

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства.

Взаимодействия с лекарства, чиято едновременна употреба не се препоръчва.

лекарства за лечение на някои сърдечни заболявания, принадлежащи към класа блокери на калциевите канали (прилагани във вена), като верапамил и дилтиазем.Тази комбинация може да засили депресивните ефекти на Lopresor върху сърцето и кръвното налягане.

Взаимодействия, които трябва да се вземат предвид

лекарства, които понижават кръвното налягане: лекарства, които понижават нивата на катехоламини в кръвта (вещества, произвеждани от организма, които работят за контролиране на сърдечната честота); други бета-блокери (включително под формата на капки за очи); инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), лекарства, използвани за лечение на депресия, дори в рамките на 14 дни след спиране на лечението.
лекарства за лечение на определени сърдечни заболявания, принадлежащи към класа на блокерите на калциевите канали (напр. верапамил) през устата
лекарства за лечение на нарушения на сърдечния ритъм (антиаритмици като хинидин, токаинид, прокаинамид, аймалин, амиодарон, флекаинид, дизопирамид и пропафенон)
нитроглицерин, лекарство, използвано за лечение на стенокардия
лекарства за предизвикване на анестезия по време на операция (общи и местни анестетици като лидокаин) вижте също раздел "Предупреждения и предпазни мерки".
лекарства за лечение на депресия (флувоксамин, флуоксетин, пароксетин, сертралин, бупропион, кломипрамин, дезипрамин)
лекарства за лечение на определени психични разстройства (антипсихотици като хлорпромазин, флуфеназин, халоперидол, тиоридазин)
лекарства, използвани за лечение на вируса на HIV, антиретровирусни лекарства като ритонавир
лекарства за лечение на алергии (антихистамини като дифенхидрамин)
лекарства за лечение на малария (хидроксихлорохин или хинидин)
лекарства за лечение на гъбични инфекции (противогъбични средства като тербинафин)
хидралазин и празозин (лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане)
лекарства за лечение на някои сърдечни заболявания, принадлежащи към класа на дигиталисовите гликозиди.
лекарства, използвани за лечение на някои дихателни проблеми (като астма и кашлица) или за изчистване на носа (капки за нос) или за лечение на някои очни заболявания (капки за очи) например: адреналин, норадреналин, изопреналин, ефедрин, фенилефрин, фенилпропаноламин, производни на ксантин
лекарства за лечение на възпаление и болка (нестероидни противовъзпалителни средства)
рифампицин, антибиотик
лекарства, принадлежащи към клас алфа-адренергични блокери (гуанетидин, бетанидин, резерпин, алфа-аметилдопа или клонидин), използвани за лечение на заболявания като доброкачествена хипертрофия на простатата (увеличена простата), задръжка на урина (неспособност на пикочния мехур да се изпразни напълно) и висока кръвно налягане
лекарства за намаляване на нивата на кръвната захар (антидиабет и инсулин)
лекарства, използвани за лечение на мигрена (алкалоиди от рогче)
Дипиридамол. Като цяло, приложението на бета-блокер трябва да се преустанови преди теста за дипиридамол, като се следи отблизо сърдечната честота след инжектирането на дипиридамол.

Lopresor с храна, напитки и алкохол

Не се препоръчва употребата на алкохол по време на лечението.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Ако сте бременна, мислите, че може да сте бременна или планирате да забременеете, или ако кърмите, говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да започнете лечение с това лекарство.

Бременност

Ако сте бременна, Вашият лекар ще Ви предпише това лекарство само ако е абсолютно необходимо. В случай на лечение с Lopresor по време на бременност, Вашият лекар ще Ви предпише възможно най -ниската доза и ще Ви помоли да спрете терапията най -малко 2 или 3 дни преди раждането, за да избегнете ефекти при нероденото дете (напр. Брадикардия, хипогликемия).

Време за хранене

Lopresor преминава в кърмата, така че употребата на това лекарство не се препоръчва, ако кърмите.

Шофиране и работа с машини

По време на приема на Lopresor могат да се появят замаяност, умора или зрителни смущения.Ако това се случи, не шофирайте и не работете с никакви инструменти или машини.

Lopresor 100 mg филмирани таблетки съдържат рициново масло

Може да причини стомашно разстройство и диария.

За тези, които спортуват:

За тези, които извършват спортни дейности, употребата на лекарството без терапевтична нужда представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.

Дозировка и начин на употреба Как да използвате Lopresor: Дозировка

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

КАТО

Винаги приемайте таблетките с чаша вода и не ги дъвчете.

Приемайте Lopresor редовно по време на хранене. Ако Вашият лекар Ви е посъветвал да приемате

Lopresor преди или по време на закуска, продължете да приемате Lopresor със същата схема по време на лечението.

Lopresor 100 mg филмирани таблетки

приемайте това лекарство на празен стомах.

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване

приемайте това лекарство със или без храна, според вашите предпочитания.

КОЛКО

За лечение на високо кръвно налягане

Lopresor 100 mg филмирани таблетки:

100-200 mg на ден, или като еднократно приложение (1 или 2 таблетки сутрин в зависимост от предписаната доза), или в 2 разделени дози (една таблетка сутрин и една вечер). Ако е необходимо, Вашият лекар може допълнително да Ви предпише друго лекарство за понижаване на кръвното Ви налягане.

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване:

1 таблетка сутрин.

За предотвратяване на гръдна болка, причинена от намалено снабдяване на сърцето с кислород (ангина пекторис)

Lopresor 100 mg филмирани таблетки:

100-200 mg на ден, в 2 разделени дози. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 400 mg

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване:

1 таблетка сутрин. По време на фазата на отнемане на лечението Вашият лекар ще Ви държи под строг надзор.Вашият лекар ще намалява дозата Ви постепенно за период от 1 до 3 седмици и ще Ви предпише заместителна терапия, ако е необходимо.

Инфаркт на сърцето

В острата фаза лекарят ще коригира дозата според физическото ви състояние. Поддържаща терапия: пероралната доза е 200 mg на ден, разделена на две дози. Лечението трябва да продължи поне 3 месеца.

При нарушения на сърдечната функция, които се проявяват с сърцебиене (усещане за възприемане на сърдечния ритъм) и Предотвратяване на главоболие (мигрена)

Lopresor 100 mg филмирани таблетки:

100 mg на ден, прилаган веднъж сутрин (1 таблетка сутрин); ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 200 mg, приложена в две разделени дози (1 таблетка сутрин и една вечер).

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване:

1 таблетка на ден, сутрин.

Употреба при пациенти с нарушена чернодробна функция

Ако имате нарушена чернодробна функция, Вашият лекар ще Ви предпише Lopresor, започвайки с ниски дози и ще повиши дозата предпазливо според Вашия отговор на лекарството.

Възрастни хора (> 65 години)

Ако сте над 65 години, това лекарство ще Ви бъде предписано с повишено внимание поради повишената вероятност от странични ефекти. По -специално, Вашият лекар редовно ще проверява кръвното Ви налягане и колко често бие сърцето Ви (вижте "Предупреждения и предпазни мерки").

Употреба при деца и юноши

Употребата на това лекарство не се препоръчва при деца и юноши под 18 години.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Lopresor

Ако сте приели повече от необходимата доза Lopresor

Ако сте приели твърде много от това лекарство, кажете на Вашия лекар или веднага отидете в болница. Докато чакате лекаря, в рамките на 4 часа след поглъщането, може да бъде полезно да предизвикате повръщане и / или да вземете активен въглен за отстраняване на лекарството от стомаха и червата. Във всеки случай, след прекомерен прием на бета-блокери, той винаги трябва да бъде наблюдаван в болница.

Предозирането на това лекарство може да причини следните симптоми:

прекомерно понижаване на кръвното налягане
намаляване на броя на сърдечните удари (синусова брадикардия)
затруднение на сърцето при изпомпване на кръв към тялото поради промяна в електропроводимата система на сърцето (атриовентрикуларен блок)
тежко сърдечно заболяване (сърдечна недостатъчност)
понижение на кръвното налягане с тежко намаляване на сърдечната функция (кардиогенен шок)
сърдечен арест
стесняване на бронхите и затруднено дишане (бронхоспазъм)
влошаване на съзнанието (или дори кома)
конвулсии
гадене
Той се дръпна
синкаво оцветяване на тялото (цианоза)
смърт.

Приемът на алкохол, лекарства за понижаване на кръвното налягане, хинидин (лекарство за лечение на нарушения на сърдечния ритъм) или барбитурати (лекарства за лечение на епилепсия) утежнява признаците и симптомите. Първите прояви на прекомерен прием на лекарства се появяват 20 минути до 2 часа след прилагане на лекарството. Ефектите могат да продължат и няколко дни.

Ако сте пропуснали да приемете Lopresor

Ако сте пропуснали да вземете таблетка, не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.

Ако сте спрели приема на Lopresor

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на този продукт, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Рязко прекратяване на лечението

Не спирайте внезапно лечението с Lopresor, особено ако имате заболявания, дължащи се на намалено снабдяване с кислород към сърцето (исхемично), като ангина пекторис (болка в гърдите). За да предотвратите влошаване на стенокардията, Вашият лекар ще намали тези дози. постепенно за период от 1 до 3 седмици и ще предпише заместителна терапия, ако е необходимо. Вашият лекар ще Ви държи под строго наблюдение, докато спирате лечението.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Lopresor

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Ако по време на лечението с Lopresor получите следните нежелани реакции на очите (сухота в очите и / или понякога кожни обриви под окото), свържете се с Вашия лекар, който може да ПРЕКРАТЕ лечението с това лекарство.

Освен това може да получите следните странични ефекти:

Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)

ниско кръвно налягане при преминаване от седнало в изправено положение (ортостатична хипотония от време на време със синкоп)
гадене
Той се дръпна
болка в корема
умора
затруднено дишане след физическо натоварване (диспнея при натоварване)
бавна сърдечна честота (брадикардия)
виене на свят
главоболие.

Редки (могат да засегнат до 1 на 1000 души)

диария
запек
кожни обриви (под формата на копривна треска, кожни лезии)
мускулни крампи
бронхоспазъм (дори ако в миналото не сте страдали от обструктивна белодробна болест)
подуване (оток)
болка в пръстите на ръцете и краката, които първо стават белезникави, после синкави и накрая червеникави (феномен на Рейно)
сърдечно заболяване (сърдечна недостатъчност)
промени в ритъма на сърцето
възприемане на сърдечния ритъм (сърцебиене)
намалено ниво на съзнание
сънливост или безсъние
изтръпване на ръцете и краката (парестезия)
депресия
кошмари.

Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)

качване на тегло
отклонения в чернодробните функционални тестове
еректилна дисфункция
нарушено сексуално желание
Болест на Пейрони (заболяване на пениса)
възпаление на ставите (артрит)
реакции на светлочувствителност (фоточувствителност)
прекомерно изпотяване
косопад и косопад (алопеция)
влошаване на псориазис (кожно заболяване)
тежко чернодробно заболяване (хепатит)
сухота на лигавицата на устата
ретроперитонеална фиброза (възпаление на корема)
дразнене и възпаление на лигавицата на носа (ринит)
гангрена (синкава или зеленикава кожа на ръцете или краката), ако страдате от тежки нарушения на периферното кръвообращение
намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта (тромбоцитопения)
разстройства на личността
халюцинации
намалено зрение (напр. замъглено зрение)
раздразнение
шум в ушите (шум в ушите)
нарушения на слуха при превишаване на препоръчаните дози (напр. намален слух или глухота)
болка в гърдите.

Освен това могат да възникнат следните странични ефекти, чиято честота не може да бъде определена:

Нарушения на нервната система

объркано състояние

Нарушения на метаболизма и храненето

повишени триглицериди (мазнини) в кръвта
намаляване на HDL холестерола в кръвта.

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Lopresor 100 mg филмирани таблетки

Не съхранявайте Lopresor 100 mg филмирани таблетки при температура над 30 ° C.

Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка след „Годен до:“.

Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.

Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Състав и лекарствена форма

Какво съдържа Lopresor

Lopresor 100 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активната съставка е метопролол тартарат 100 mg.

Другите съставки са: карбоксиметил нишесте натрий А, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, хипромелоза, хидрогенирано полихидрокси рициново масло, талк, титанов диоксид.

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване

Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа:

Активната съставка е: метопролол тартарат 200 mg.
Другите съставки са: безводен колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, двуосновен калциев фосфат дихидрат, полиакрилатна дисперсия 30%, магнезиев стеарат, глицерил палмитат стеарат, хипромелоза, полисорбат 80, талк, титанов диоксид, жълт железен оксид.

Описание на това как изглежда Lopresor и съдържанието на опаковката

Таблетки за перорално приложение.

Lopresor 100 mg се предлага в кръгли, бели филмирани таблетки, опаковани в блистери по 30 таблетки
Lopresor 200 mg се предлага в кръгли и жълти таблетки с удължено освобождаване, опаковани в блистери по 28 таблетки.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Lopresor може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми кърмене 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Срок на годност Специални опаковки 06.4 Специални опаковки 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални опаковки 06.4 Специални опаковки 06.3 Специални условия на опасност 06.3 Специални условия на употреба Съдържание на опаковката O 09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА ЗА ВЪТРЕШНО РАДИАЦИЯ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКСИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ДАННИ И ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

LOPRESOR

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Lopresor 100 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активна съставка: метопролол тартарат 100 mg.

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване

Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа:

Активна съставка: метопролол тартарат 200 mg.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирани таблетки.

Таблетки с удължено освобождаване.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Артериална хипертония: самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства, например диуретици, периферни вазодилататори или АСЕ инхибитори.

Ангина пекторис: дългосрочна профилактика. За облекчаване на остри кризи, ако е необходимо, трябва да се използва нитроглицерин.

Явен или предполагаем инфаркт на миокарда, като вторична профилактика след миокарден инфаркт.

Функционални сърдечни нарушения с сърцебиене.

Превенция на мигрена.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Общо население

Препоръчително е да се индивидуализира дозировката и да се следва следната схема на дозиране.

Хипертония

Lopresor 100 mg филмирани таблетки: 100-200 mg на ден, или като еднократно приложение, сутрин, или в 2 разделени дози (сутрин и вечер).

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване: 1 таблетка сутрин.

Ангина пекторис

Lopresor 100 mg филмирани таблетки: 100-200 mg на ден, в 2 разделени дози. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 400 mg.

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване: 1 таблетка сутрин

Сърдечен удар

Остра фаза: Препоръчителната доза може да се адаптира въз основа на хемодинамичния статус на пациента.

Поддържаща терапия: Пероралната поддържаща доза е 200 mg на ден, разделена на две дози. Лечението трябва да продължи поне 3 месеца.

Функционални сърдечни нарушения с сърцебиене и профилактика на мигрена

Lopresor 100 mg филмирани таблетки: 100 mg на ден, дадени веднъж сутрин; ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 200 mg, дадена в две разделени дози (сутрин и вечер).

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване: 1 таблетка, дадена веднъж сутрин.

Педиатрична популация

Не са провеждани педиатрични проучвания. Безопасността и ефикасността на Lopresor при педиатрични пациенти не са установени.

Бъбречна недостатъчност

Не се налага корекция на дозата на Lopresor при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Чернодробна недостатъчност

Кръвните нива на метопролол могат значително да се повишат при пациенти с нарушена чернодробна функция. Следователно, Lopresor 100 mg филмирани таблетки или Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване трябва да се прилагат с ниски дози и повишаване на дозите с повишено внимание според клиничния отговор (вж. Точки 4.4 и 5.2).

Възрастни хора (> 65 години)

Не се налага корекция на дозата на Lopresor при пациенти в напреднала възраст, но лекарството трябва да се прилага с повишено внимание поради повишената вероятност от нежелани събития. По -специално, такива пациенти трябва да бъдат наблюдавани за прекомерно понижаване на кръвното налягане или сърдечната честота (вж. Точка 4.4).

Начин на приложение

Таблетките не трябва да се дъвчат и трябва да се приемат с чаша вода.

Lopresor винаги трябва да се приема по време на хранене. Ако лекарят посъветва пациента да приема Lopresor преди или по време на закуска, пациентът трябва да продължи да приема Lopresor със същата схема по време на лечението.

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване може да се приема на пълен или празен стомах, за предпочитане сутрин.

Lopresor 100 mg филмирани таблетки трябва да се приема на празен стомах.

04.3 Противопоказания

• Известна свръхчувствителност към активното вещество, към лекарства, свързани с него, или към някое от помощните вещества;

• Свръхчувствителност към други бета-блокери (може да възникне кръстосана чувствителност между бета-блокери);

• Атриовентрикуларен блок втора или трета степен;

• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност, клинично значима синусова брадикардия (сърдечна честота под 45-50 удара / минута);

• Синдром на синусовия възел;

• Тежки нарушения на периферната артериална циркулация;

• Кардиогенен шок;

• Нелекуван феохромоцитом (вж. Точка 4.4);

• Хипотония;

• Тежка бронхиална астма или анамнеза за тежък бронхоспазъм.

• Употребата на Lopresor е противопоказана при пациенти със сърдечна недостатъчност със сърдечна честота под 45-50 удара / минута, P-R интервал над 0,24 секунди, систолично кръвно налягане по-малко от 100 mmHg и / или тежка сърдечна недостатъчност.

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Бронхоспастични пристрастия

Обикновено бета-блокерите, включително Lopresor, не трябва да се дават на пациенти с бронхоспастични състояния. Въпреки това, поради относителната кардиоселективност на метопролол, Lopresor може да се прилага с повишено внимание при пациенти с лека или умерена бронхоспастична болест в случаите, когато други подходящи лекарства не се понасят или са се оказали неефективни.

Въпреки това, тъй като β1-селективността не е абсолютна, трябва да се прилага едновременно β2-агонист и да се използва възможно най-ниската доза Lopresor.

Lopresor е противопоказан при тежка бронхиална астма и при пациенти с анамнеза за тежък бронхоспазъм (вж. Точка 4.3).

Пациенти с диабет

Lopresor трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, особено тези, лекувани с инсулин или перорални хипогликемични средства (вж. Точка 4.5). Пациентите с диабет трябва да бъдат уведомени, че бета-блокерите, включително Lopresor, могат да маскират хипогликемична тахикардия; обаче други прояви на хипогликемия, като замаяност и изпотяване, може да не бъдат значително потиснати и изпотяването също може да се увеличи.

Сърдечносъдова система

При пациенти с нелекувана застойна сърдечна недостатъчност (вж. Точка 4.3) не трябва да се използват бета-блокери, включително Lopresor. Използването на бета -блокер може да се обмисли само след адекватно лечение и стабилизиране на сърдечната недостатъчност.

Поради отрицателния им ефект върху атриовентрикуларната проводимост, бета-блокерите, включително Lopresor, трябва да се използват само с повишено внимание при пациенти с атриовентрикуларен блок от първа степен (вж. Точка 4.3). Ако пациентът изпитва прогресивна брадикардия (сърдечна честота по-малка от 50-55 удара / минута), дозата трябва постепенно да се намали или лечението да се прекрати (вж. Точка 4.3).

Нарушения на периферното кръвообращение

Lopresor трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с периферни артериални кръвоносни нарушения (напр. Болест на Raynaud или явление, периодична клаудикация), тъй като лечението с бета-блокери може да влоши тези състояния (вж. точка 4.3).

Феохромоцитом

При пациенти с известен или предполагаем феохромоцитом, Lopresor винаги трябва да се прилага в комбинация с алфа -блокер и само след започване на лечението с алфа -блокер (вж. Точка 4.3).

Анестезия и хирургия

Хроничната терапия с бета-блокери не трябва да се прекъсва рутинно преди тежка операция. Намалената способност на сърцето да реагира на адренергична стимулация може да увеличи риска от обща анестезия и хирургични процедури.Преди всяка операция, изискваща обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът се лекува с бета -блокер. Трябва да се използва анестетик с възможно най -малък кардиодепресивен ефект (вж. Точка 4.5). Ако се смята, че е необходимо прекратяване на бета -блокера, включително Lopresor преди операцията, оттеглянето трябва да настъпи постепенно и да приключи приблизително 48 часа преди общата анестезия.

Рязко прекратяване на лечението

Трябва да се избягва рязкото прекратяване на лечението с Lopresor, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето. За да се предотврати обостряне на ангина пекторис, дозата трябва да се намалява постепенно за период от 1 до 3 седмици и ако е необходимо, едновременно трябва да се започне заместваща терапия.Пациентът трябва да бъде под строг лекарски контрол по време на оттеглянето.

Анафилактични реакции

При пациенти, приемащи бета-блокери, анафилактичните реакции, причинени от други агенти, могат да бъдат особено тежки и да устоят на нормалните дози адреналин. Когато е възможно, употребата на бета -блокери, включително Lopresor, трябва да се избягва при пациенти с повишен риск от анафилаксия.

Ангина на Принцметал

Бета-блокерите могат да увеличат броя и продължителността на пристъпите на стенокардия при пациенти с ангина на Prinzmetal (вариант на ангина пекторис). Относително селективни бета1-блокери, като Lopresor, могат да се използват при такива пациенти, но само с изключително внимание.

Тиреотоксикоза

Бета -блокерите маскират някои от клиничните симптоми на тиреотоксикоза. Следователно, когато Lopresor се прилага на пациенти с известна или предполагаема тиреотоксикоза, както щитовидната, така и сърдечната функция трябва да бъдат внимателно проследявани.

Окуломукокожен синдром

Окуломукокутанен синдром в пълния му вариант не е докладван при Lopresor. Частични прояви на този синдром (сухота в очите и / или понякога кожен обрив) също са описани с Lopresor. В повечето случаи симптомите изчезват при преустановяване на лечението с Lopresor. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за потенциални очни ефекти. Ако възникнат такива ефекти, трябва да се обмисли прекратяване на Lopresor.

Блокери на калциевите канали (перорално и интравенозно приложение)

Пациентите на перорална терапия с блокер на калциевите канали от типа верапамил в комбинация с Lopresor трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Освен това, блокерите на калциевите канали от типа верапамил (фенилалкиламини) не трябва да се прилагат интравенозно при пациенти, получаващи Lopresor поради риска от сърдечен арест в тази ситуация (вж. Точка 4.5).

Чернодробна недостатъчност

Метопролол преминава през значителен чернодробен метаболизъм при първо преминаване и се елиминира главно чрез чернодробния метаболизъм (вж. Точка 5.2). Следователно, чернодробната недостатъчност може да увеличи системната бионаличност на метопролол и да намали общия му клирънс, което води до увеличаване на плазмените му концентрации.

Пациенти в старческа възраст Пациентите в напреднала възраст трябва да се лекуват с повишено внимание. Всъщност прекомерното намаляване на кръвното налягане или сърдечната честота може да причини недостатъчно кръвоснабдяване на жизненоважни органи.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Взаимодействия с лекарства, чиято едновременна употреба не се препоръчва

Следните лекарства могат да увеличат ефектите или плазмените концентрации на метопролол.

Блокери на калциевите канали (интравенозно приложение)

Калциевите антагонисти от типа верапамил и дилтиазем могат да усилят депресивните ефекти на бета-блокерите върху кръвното налягане, сърдечната честота и контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост. Блокерите на калциевите канали от типа на верапамил (фенилалкиламини) не трябва да се прилагат интравенозно на пациенти, получаващи Lopresor, тъй като съществува риск от сърдечен арест.

Взаимодействия, които трябва да се вземат предвид

Ефекти на други лекарства върху метопролол

Други антихипертензивни лекарства

Ефектът на Lopresor и други антихипертензивни лекарства върху кръвното налягане обикновено е адитивен.Пациентите, лекувани едновременно с лекарства, които изчерпват катехоламините, други бета-блокери (също под формата на капки за очи) или инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) В допълнение, значителна хипертония теоретично може да настъпи до 14 дни след прекратяване на едновременното приложение на необратим МАО инхибитор.

Блокери на калциевите канали (перорално приложение)

Едновременното приложение на бета-блокер с блокер на калциевите канали може да доведе до адитивно намаляване на контрактилитета на миокарда поради отрицателни инотропни и хронотропни ефекти. Пациентите на перорална терапия с блокер на калциевите канали от типа верапамил в комбинация с Lopresor трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Антиаритмици

Бета-блокерите могат да потенцират отрицателния инотропен ефект на антиаритмиците и техния ефект върху времето на предсърдно провеждане.По-специално, при пациенти с вече съществуваща дисфункция на синусовия възел, едновременното приложение на амиодарон може да доведе до адитивни електрофизиологични ефекти, включително брадикардия, спиране на синусите и атриовентрикуларен блок. Антиаритмици като хинидин, токаинид, прокаинамид, аймалин, амиодарон, флекаинид и дизопирамид могат да усилят ефекта на Lopresor на сърдечната честота и атриовентрикуларната проводимост.

Нитроглицерин

Нитроглицеринът може да увеличи хипотензивния ефект на Lopresor.

Общи анестетици

Някои инхалационни анестетици могат да засилят кардиодепресивния ефект на бета-блокерите (вж. Точка 4.4).

Инхибитори на CYP2D6

Силните инхибитори на този ензим могат да повишат плазмената концентрация на метопролол. Силното инхибиране на CYP2D6 би довело до промяна във фенотипа при лош метаболизатор (вж. Точка 5.2.). Трябва да се внимава, когато метопролол се прилага едновременно с мощни инхибитори на CYP2D6. Мощни известни инхибитори на CYP2D6, клинично значими, са антидепресанти като флувоксамин, флуоксетин, пароксетин, сертралин, бупропион, кломипрамин, дезипрамин; антипсихотици като хлорпромазин, флуфеназин, халоперидол, тиоридазин; антиаритмици като хинидин или пропафенон; антиретровирусни лекарства като ритонавир; антихистамини като дифенхидрамин; антималарийни средства като хидроксихлорохин или хинидин; противогъбични средства като тербинафин

Хидралазин

Едновременното приложение на хидралазин може да инхибира предсистемния метаболизъм на метопролол, което води до увеличаване на концентрацията на метопролол.

Дигиталисови гликозиди

Едновременната употреба на дигиталисови гликозиди може да причини прекомерна брадикардия и / или удължаване на атриовентрикуларното време на проводимост.Препоръчва се мониториране на сърдечната честота и PR интервала на ЕКГ.

Симпатикомиметици

Едновременното приложение с бета-блокер на вещества със симпатикомиметична активност, като адреналин, норадреналин, изопреналин, ефедрин, фенилефрин, фенилпропаноламин и ксантинови производни, съдържащи се в противокашлевите продукти или в назални и офталмологични капки, може да увеличи реакцията на налягане, причинявайки хипертония чрез взаимно инхибиране на терапевтичните ефекти. Това е по-малко вероятно при терапевтични дози от β1-селективни лекарства, отколкото при некардиоселективни бета-блокери.

Нестероидни противовъзпалителни средства

Едновременното приложение на нестероидни противовъзпалителни средства, включително инхибитори на СОХ-2, с бета-блокер може да намали антихипертензивния ефект на метопролол като възможен резултат от инхибиране на бъбречния синтез на простагландини и задържане на вода и натрий, причинено от нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Индуктори на чернодробните ензими

Ензимните индуктори могат да повлияят на плазмените нива на метопролол. Например плазмената концентрация на метопролол се намалява от рифампицин.

Ефекти на метопролол върху други лекарства

Антиадренергични лекарства

Антихипертензивният ефект на алфа-адренергичните блокери, като гуанетидин, бетанидин, резерпин, алфа-метилдопа или клонидин, може да бъде засилен от бета-блокерите. тахикардия. Обратно, бета-адренергичните блокери също могат да засилят хипертоничния отговор към отнемане на клонидин, както при пациенти, приемащи едновременно клонидин и бета-блокери. Ако пациентът се лекува едновременно с клонидин и Lopresor и лечението с клонидин трябва да се преустанови, терапията с Lopresor трябва да бъде спряна няколко дни преди клонидин.

Антидиабетни средства и инсулин

Бета-блокерите могат да повлияят на обичайния хемодинамичен отговор на хипогликемия и да доведат до повишаване на кръвното налягане, свързано с тежка брадикардия.При пациенти с диабет, използващи инсулин, лечението с бета-блокери може да бъде свързано с по-изразени или продължителни епизоди на хипогликемия. Бета-блокери може също да антагонизира хипогликемичния ефект на сулфонилурейните продукти. Рискът от тези ефекти е по-нисък при β1-селективно лекарство като Lopresor, отколкото при некардиоселективни бета-блокери. Пациентите с диабет, получаващи Lopresor, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се осигури контрол на диабета (вж. Точка 4.4).

Лидокаин (ксилокаин)

Метопролол може да намали клирънса на лидокаин, причинявайки увеличаване на ефектите на лидокаин.

Празозин

Острата постурална хипотония, която може да последва първото приложение на празозин, може да бъде подчертана при пациенти, вече лекувани с бета-блокер, включително Lopresor 100 mg филмирани таблетки или Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване.

Алкалоиди от рогче

Едновременното приложение с бета-блокери може да засили вазоконстриктивното действие на алкалоидите от ерготи.

Дипиридамол

Като цяло, приложението на бета-блокер трябва да се преустанови преди теста за дипиридамол, като се следи отблизо сърдечната честота след инжектирането на дипиридамол.

Алкохол

Метопролол може да промени фармакокинетичните параметри на алкохола.

04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Има само ограничени данни за употребата на метопролол при бременни жени. Въпреки това, бета-блокерите могат да намалят плацентарната перфузия. Ограничените проучвания при животни не показват преки или косвени ефекти от репродуктивната токсичност (вж. Точка 5.3). Рискът за майката и плода е неизвестен.

За горното, Lopresor трябва да се прилага само на бременни жени, ако има явна нужда. В случай на лечение с Lopresor по време на бременност, трябва да се използва възможно най -ниската доза и терапията да се преустанови поне 2 или 3 дни преди раждането, за да се избегне увеличаване на маточната контрактилност и ефектите на бета -блокадата при нероденото дете (напр. брадикардия, хипогликемия).

Кърмене

Малки количества метопролол се екскретират в кърмата: при терапевтични дози бебето, приемащо 1 литър кърма на ден, ще получи доза метопролол по -малка от 1 mg. Въпреки това, по време на кърмене е препоръчително да държите новороденото под строг контрол за прояви и симптоми на бета-блокада.

Плодовитост

Ефектите на Lopresor върху фертилитета при хора не са проучени.

Метопролол тартарат проявява ефекти върху сперматогенезата на плъхове в терапевтични дози, но няма ефект върху скоростта на зачеване при много по -високи дози в проучванията за фертилитета при животни (вж. Точка 5.3).

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението с Lopresor могат да възникнат замаяност, умора или зрителни смущения (вж. Точка 4.8), които могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране и работа с машини.

04.8 Нежелани реакции

Нежеланите реакции, наблюдавани при клинични изпитвания, са изброени по класове и системи на MedDRA. Във всеки клас нежеланите реакции са сортирани по честота, като най -често се посочва най -честата реакция.В рамките на всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест. В допълнение, съответната честотна категория за всяка нежелана реакция се основава на следната конвенция: много често (≥1 / 10); чести (≥1 / 100 г.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Много редки: тромбоцитопения.

Психични разстройства

Редки: депресия, кошмари.

Много редки: личностни разстройства, халюцинации

Нарушения на нервната система

Чести: замаяност, главоболие.

Редки: намалено ниво на съзнание, сънливост или безсъние, парестезия.

Очни нарушения

Много редки: зрително увреждане (напр. Замъглено зрение), дразнене, сухота в очите.

Нарушения на ухото и лабиринта

Много редки: шум в ушите, нарушения на слуха1 (напр. Загуба на слуха или глухота)

Сърдечни заболявания

Чести: брадикардия.

Редки: сърдечна недостатъчност, сърдечни аритмии, сърцебиене.

Много редки: нарушения на проводимостта, гръдна болка.

Съдови нарушения

Чести: ортостатична хипотония (понякога със синкоп).

Редки: оток, феномен на Рейно.

Много редки: гангрена2

Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения

Чести: диспнея при натоварване.

Редки: бронхоспазъм 3.

Много редки: ринит.

Стомашно -чревни нарушения

Чести: гадене, повръщане, коремна болка.

Редки: диария, запек.

Много редки: сухота в устата, ретроперитонеална фиброза 4

Хепатобилиарни нарушения

Много редки: хепатит.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Редки: обрив (под формата на уртикария, псориазиформни и дистрофични кожни лезии).

Много редки: реакции на фоточувствителност, хиперхидроза, алопеция, влошаване на псориазис.

Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан

Редки: мускулни крампи

Много редки: артрит.

Нарушения на репродуктивната система и гърдите

Много редки: еректилна дисфункция, нарушения на либидото, болест на Пейрони 4.

Общи нарушения и проблеми на мястото на приложение

Чести: умора

Диагностични тестове

Много редки: наддаване на тегло, отклонения в чернодробната функция.

1 в дози, по -високи от препоръчаните;

2 при пациенти с вече съществуващи периферни заболявания на кръвообращението;

3 може да се появи при пациенти без анамнеза за обструктивна белодробна болест;

4 връзката с Lopresor не е окончателно установена.

Нежелани реакции от спонтанни и литературни доклади (неизвестна честота)

Следните нежелани реакции са получени от постмаркетинговия опит на Lopresor 100 mg филмирани таблетки или Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване, от спонтанни и литературни доклади.не са известни и са обект на фактори на объркване, не е възможно надеждно оценете тяхната честота, която следователно се определя като „неизвестна“.

Нежеланите реакции са изброени по клас и системи на MedDRA. Във всеки клас нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.

Нарушения на нервната система

Объркано състояние

Диагностични тестове

Хипертриглицеридемия, намален HDL.

04.9 Предозиране

Знаци и симптоми

Предозирането на лекарството може да доведе до тежка хипотония, синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок, миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, сърдечен арест, бронхоспазъм, влошаване на съзнанието (или дори кома), гърчове, гадене, повръщане, цианоза и смърт.

Едновременният прием на алкохол, антихипертензивни средства, хинидин, барбитурати утежнява признаците и симптомите.Първите прояви на предозиране настъпват от 20 минути до 2 часа след приложението на лекарството. спад в плазмените концентрации.

Лечение

Пациентите с предозиране на бета-блокери трябва винаги да бъдат хоспитализирани, за да се проследят жизнените функции (сърдечна функция, анализ на кръвни газове, биохимични параметри). Ако е целесъобразно, трябва да се предприемат спешни поддържащи мерки като изкуствена вентилация или регулиране на сърдечната честота.Макар и очевидно в добро състояние, пациентите, които са приели дози, които причиняват умерено предозиране, трябва да бъдат внимателно наблюдавани в продължение на поне 4 часа за симптоми на отравяне.

В случай на потенциално животозастрашаващо орално предозиране, предизвикване на повръщане или стомашна промивка (в рамките на 4 часа след поглъщане на Lopresor) и / или прилагане на активен въглен за отстраняване на лекарството от стомашно-чревния тракт. Малко вероятно е хемодиализата да бъде полезна принос за елиминирането на метопролол.

Други клинични прояви на предозиране трябва да се управляват симптоматично въз основа на съвременните системи за интензивно лечение.

След епизод на предозиране може да настъпи отнемане на бета-блокерите (вж. Точка 4.4).

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: кардиоселективни, несвързани бета-блокери

ATC код C07AB02

Метопролол е кардиоселективен бета-блокер, който действа върху β1-адренергичните рецептори, разположени главно в сърцето, при по-ниски дози от тези, които стимулират β2-рецепторите, разположени главно в бронхите и периферните съдове. Метопролол няма мембранно стабилизиращ ефект, нито проявява частична агонистична активност (ISA).

Стимулиращият ефект на катехоламините върху сърцето се намалява или инхибира от метопролол, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета и продукцията.

Метопролол понижава високото кръвно налягане както в орто-, така и в легнало положение. Също така намалява степента на повишаване на кръвното налягане, което се случва в отговор на физическо натоварване. Лечението с метопролол определя първоначално повишаване на периферното съдово съпротивление, което в течение на дълго време -срочните терапии се нормализират или дори намаляват.Както при всички бета-блокери, точният механизъм на антихипертензивния ефект на метопролол не е напълно известен. Въпреки това, дългосрочното намаляване на кръвното налягане, наблюдавано с метопролол, изглежда е правопропорционално на постепенното намаляване на общото периферно съпротивление.

При ангина пекторис метопролол намалява честотата и тежестта на исхемичните атаки и повишава толерантността към упражненията.Тези благоприятни ефекти могат да се дължат на намалената нужда на миокарда от кислород, в резултат на намалена сърдечна честота и миокардна контрактилност.

В случай на суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене или камерни екстрасистоли или други камерни аритмии, метопролол има регулиращ ефект върху сърдечната честота. Антиаритмичното му действие се дължи главно на инхибирането на автоматизма на синоатриалния възел и на удължаването на атриовентрикуларното време на проводимост.

При пациенти с явен или предполагаем миокарден инфаркт, метопролол намалява смъртността. Този ефект може да се дължи на намаляване на честотата на тежки камерни аритмии, както и на ограничението на размера на инфаркта.Метопролол също е показал, че намалява честотата на нефатален миокарден реинфаркт.

Благодарение на своя бета-блокиращ ефект, метопролол е показан за лечение на функционални сърдечни нарушения с сърцебиене, за профилактика на мигрена и за употреба при хипертиреоидизъм като допълнително лекарство.

Продължителното лечение с метопролол може да намали инсулиновата чувствителност.Но намесата на метопролол в освобождаването на инсулин и метаболизма на въглехидратите е по-малка, отколкото при неселективните бета-блокери.

В краткосрочни проучвания е доказано, че метопролол може да окаже „влияние върху кръвните липиди, причинявайки повишаване на триглицеридите и намаляване на свободните мастни киселини; в някои случаи се наблюдава леко намаляване на HDL фракцията, въпреки че количество в сравнение с неселективните бета-блокери В дългосрочно проучване, продължило няколко години, нивата на холестерола са намалени.

Фармакокинетичните и фармакодинамичните проучвания показват, че 30% от максималната антагонистична активност на бета-1-адренорецепторите е от съществено значение за минимален фармакодинамичен ефект, който се наблюдава при приблизително 45 nmol / L метопролол в плазмата.

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

След перорално приложение на конвенционални таблетки, метопролол се абсорбира бързо, равномерно и почти напълно по чревния тракт. Абсорбцията на метопролол от Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване той е по -бавен, но бионаличността на метопролол е подобна на тази, получена при конвенционалните таблетки. Пикови плазмени концентрации се достигат след приблизително 1,5-2 часа. с Lopresor 100 mg покрити таблетки и след 4-5 часа прибл. с Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване. Плазмените концентрации на метопролол се увеличават почти дозата пропорционално в диапазона от 50-200 mg.

Поради масивното чернодробно елиминиране при първо преминаване, само около 50% от единичната перорална доза метопролол достига системната циркулация. Степента на предсистемното елиминиране се различава на индивидуално ниво поради генетични различия в окислителния метаболизъм. Въпреки че плазмените профили имат „широка интерсубективна вариабилност, те са добре възпроизводими в един индивид.

След многократно приложение процентът на системно наличната доза е приблизително 40% по -висок. от тази, получена при еднократна доза (т.е. приблизително 70%). Това може да се дължи на частично насищане на метаболизма при първо преминаване или на намален клирънс в резултат на намален чернодробен кръвен поток. Едновременното поглъщане на храна може да увеличи системната бионаличност на единична перорална доза с приблизително 20-40%.

Разпределение

Метопролол се разпространява екстензивно и бързо, с обем на разпределение 3,2-5,6 l / kg. Привидният обем на разпределение при равновесие (Vss) при тежки метаболизатори (4.84 L / kg) е относително по-висок от този при лоши метаболизатори (2.83 L / kg). Полуживотът не зависи от дозата и не се променя в случай на повторно администрация. 10% прибл. на плазмения метопролол се свързва с протеините. Метопролол преминава през плацентата и се открива в кърмата (вж. Точка 4.6). При пациенти с хипертония концентрациите на метопролол в CSF са подобни на тези в плазмата.

Метопролол не е значителен субстрат за Р-гликопротеини, което предполага, че междуиндивидуалната фармакокинетична вариабилност на метопролол се дължи главно на метаболизма на CYP2D6.

Метаболизъм

Метопролол се метаболизира в голяма степен от чернодробните ензими от системата цитохром Р450. Основните метаболитни пътища на метопролол са алфа-хидроксилиране, О-деметилиране и окислително дезаминиране. Алфа-хидроксилирането на метопролол е стереоселективно.Окислителният метаболизъм на метопролол се контролира генетично с важен принос от 2D6 изоформата на полиморфния цитохром Р450. Въпреки това, цитохром Р450 2D6-зависимият метаболизъм на метопролол изглежда има малък или никакъв ефект върху безопасността и поносимостта на лекарствата. Нито един метаболит на метопролол не допринася значително за неговия бета-блокиращ ефект.

Пропорционалност на дозата

Метопролол проявява наситен предсистемен метаболизъм, който с увеличаване на дозата води до непропорционално увеличаване на експозицията.

Елиминиране

Средният елиминационен полуживот на метопролол е 3-4 часа; при пациенти с бавен метаболизъм може да бъде 7-9 часа. След еднократно перорално приложение на 100 mg метопролол средният клирънс е съответно 31, 168 и 367 L / h. лоши метаболизатори, тежки метаболизатори и ултра бързи метаболизатори.Бъбречният клирънс на стереоизомерите не показва стереоселективност при бъбречна екскреция. Около 95% от пероралната доза се екскретира в урината.Количеството на елиминираното лекарство в непроменена форма е при повечето пациенти (екстензивно метаболизирано) по -малко от около 5%, но може да достигне 30% при пациенти с бавен метаболизъм.

Ефекти от храната

Приемът на храна изглежда увеличава скоростта на абсорбция на метопролол, което води до малко по -висока максимална плазмена концентрация за по -кратко време, но това няма значително влияние върху клирънса или времето, в което се наблюдава максимална концентрация (Tmax).

За да се сведе до минимум индивидуалната вариабилност на ефекта, се препоръчва да се приема Lopresor в постоянна връзка с храната (вж. Точка 4.2).

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Гериатрични пациенти

При гериатричната популация може да се наблюдава малко по -висока максимална плазмена концентрация на метопролол в резултат на намален метаболизъм на лекарството при възрастни пациенти, свързан с намален приток на кръв към черния дроб. Това увеличение обаче не е клинично значимо или терапевтично значимо. Метопролол не се натрупва при многократно приложение и няма нужда от коригиране на дозата при възрастната популация.

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Фармакокинетиката на метопролол не е засегната при пациенти с нарушена бъбречна функция. Съществува обаче възможност за натрупване на по-малко активен метаболит при пациенти с креатининов клирънс под 5 ml / min, но това натрупване не влияе върху бета-блокиращите свойства на лекарството.

Пациентите с нарушена бъбречна функция обикновено могат да бъдат лекувани с нормални дози.

Пациенти с нарушена чернодробна функция

Тъй като лекарството се изчиства главно чрез чернодробния метаболизъм, чернодробното увреждане може да повлияе на фармакокинетиката на метопролол. Елиминационният полуживот на метопролол е значително удължен, в зависимост от тежестта (до 7,2 часа), при тези пациенти (вж. Точка 4.2).

Пациенти с анастомоза porta-cava

Пациентите с анастомоза porta-cava, в случай на интравенозно приложение, имат системен клирънс от прибл. 0,3 l / min и AUC стойности до 6 пъти по -високи, отколкото при здрави доброволци.

Пациенти с възпалителни заболявания

Възпалителните заболявания не влияят върху фармакокинетиката на метопролол.

Пациенти с хипертиреоидизъм

Хипертиреоидизмът може да увеличи предсистемния клирънс на метопролол.

Етническа чувствителност

Окислителният метаболизъм на метопролол се контролира генетично с важен принос на 2D6 изоформата на полиморфния цитохром Р450.

Съществуват значителни етнически различия в разпространението на фенотипа "бедни метаболизатори" (PM). Приблизително 7% от кавказката раса и по -малко от 1% от ориенталците са ПМ. Лошите метаболизатори на CYP2D6 имат плазмени концентрации на метопролол няколко пъти по -високи от "добрите метаболизатори" с нормална активност на CYP2D6.

Ефекти на пола

Няма значителни доказателства, които да предполагат възможни елиминационни разлики между мъжката и женската популация, не са необходими препоръки за дозиране, специфични за пола, за метопролол.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Репродуктивна токсичност

Изследванията за репродуктивна токсичност при мишки, плъхове и зайци не показват тератогенен потенциал на метопролол тартарат. Ембриотоксичност и / или фетотоксичност при плъхове и зайци са наблюдавани при дози от 50 mg / kg при плъхове и 25 mg / kg при зайци, както е показано от загубите преди имплантацията, намаляването на броя на жизнеспособните плодове на кобила и / или намаляването на неонатално оцеляване.Високите дози са свързани с известна токсичност за майката и забавяне на растежа на потомството, вътреутробно, както се вижда от минималния дефицит на тегло при раждането. Метопролол тартарат се свързва с обратими неблагоприятни ефекти върху сперматогенезата от перорални дози от 3,5 mg / kg при плъхове, въпреки че други проучвания не показват никакъв ефект на метопролол тартарат върху репродуктивната способност при мъжки плъхове.

Мутагенност

В теста на Ames, с бактериални клетки, и в in vivo тестовете със соматични клетки на бозайници или мъжки зародишни клетки на мишка, беше установено, че метопролол тартарат е лишен от мутагенен / генотоксичен потенциал.

Канцерогенност

След перорално приложение на дози до 800 mg / kg в продължение на 21-24 месеца, метопролол тартарат не е канцерогенен при мишки и плъхове.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Lopresor 100 mg филмирани таблетки

Натриево нишесте А, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, хипромелоза, хидрогенирано полиатомно рициново масло, талк, титанов диоксид.

Lopresor 200 mg таблетки с удължено освобождаване

Колоиден безводен силициев диоксид, микрокристална целулоза, двуосновен калциев фосфат дихидрат, полиакрилатна дисперсия 30%, магнезиев стеарат, глицерил палмитат стеарат, хипромелоза, полисорбат 80, талк, титанов диоксид, жълт железен оксид.