Активни съставки: Линкомицин
Линкоцин 500 mg твърди капсули
Линкоцин 300 mg инжекционен разтвор
Линкоцин 600 mg инжекционен разтвор
Защо се използва Lincocin? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Антибактериални средства за системна употреба. Линкозамиди.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Линкоцинът е показан при тежки инфекции, причинени от щамове на стафилококи, пневмококи и стрептококи, чувствителни към неговото действие.
Употребата му трябва да бъде запазена за пациенти, алергични към пеницилин или за пациенти, за които, по преценка на лекаря, пеницилинът не е показан.
Като се има предвид възможното начало на сериозен колит (вж. СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), лекарят, преди да започне терапия с Линкоцин, трябва внимателно да прецени също във връзка с естеството на инфекцията, която ще се лекува, възможността за използване на по -малко токсични лекарства като алтернатива.
Доказано е, че линкоцинът е ефективен при лечението на инфекции, причинени от резистентни на други антибиотици стафилококи: обаче, тъй като щамовете на стафилококи, резистентни към линкоцин, са изолирани, по време на терапията с този антибиотик трябва да се извършат тестове за чувствителност.
Лекарството може да се прилага заедно с други антибиотици, ако е необходимо.
Противопоказания Когато Линкоцин не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество, към клиндамицин или към някое от помощните вещества.
Не е показан при лечение на тривиални бактериални инфекции или вирусни инфекции.
Инжекционният разтвор на линкоцин не трябва да се прилага при недоносени бебета, новородени и деца под 2 -годишна възраст (вж. СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Линкоцин
По време на продължителна терапия трябва да се извършват периодични чернодробни и бъбречни функционални тестове и кръвни картини.
Въпреки че изглежда, че линкомицин дифундира в CSF, нивата му в CSF може да са недостатъчни за лечение на менингит. Следователно лекарството не трябва да се използва за лечение на менингит.
Понякога употребата на антибиотици може да причини развитие на резистентни микроби, особено дрожди. Ако възникне суперинфекция, трябва да се предприемат подходящи терапевтични мерки.
Линкомицин не трябва да се прилага чрез интравенозен болус, а чрез инфузия, както е описано в раздела ДОЗА, МЕТОД И ВРЕМЕ НА ПРИЛОЖЕНИЕ.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Линкоцин
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Линкомицин може да усили нервно -мускулния блокиращ ефект на лекарства, специфични за това действие.Ин витро е доказан антагонизъм между линкомицин и еритромицин.Известна е кръстосана реактивност между клиндамицин и линкомицин.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Съобщавани са случаи на асоциирана с Clostridium difficile диария (CDAD) при употребата на почти всички антибиотици, включително линкомицин, и могат да варират по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибиотици променя нормалната флора. Дебелото черво и води до свръхрастеж на В. трудно.
The В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на диария. Щамовете на В. трудно които произвеждат излишни токсини, причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции обикновено са рефрактерни на антибактериална терапия и често изискват колектомия. Трябва да се има предвид възможността за асоциирана диария В. трудно при всички пациенти с диария след антибиотично лечение. Необходима е и внимателна медицинска история, тъй като има случаи на асоциирана диария В. трудно те също са докладвани повече от два месеца след прилагане на антибиотик.
Случаите на умерен колит могат да регресират при прекратяване на терапията само с линкомицин. Умерените до тежки случаи трябва незабавно да се лекуват с прилагане на течности и електролитни и протеинови разтвори (ако е посочено).
Антиперисталтиката, като опиати и дифеноксилат с атропин, може да удължи и / или да влоши положението. Ванкомицин е доказано ефективен при лечението на псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile. Обикновено дозата, използвана при възрастни, е 0,5 g - 2 g / ден перорален ванкомицин, разделена на три или четири приема в продължение на 7-10 дни.
Смолите на холестирамин и колестипол са способни да свързват ванкомицин in vitro. Ако едновременно трябва да се прилагат и смола, и ванкомицин, препоръчително е да се отдели времето за прилагане на всяко лекарство. Трябва обаче да се вземат предвид всички други причини, отговорни за появата на колит.
Бременност и кърмене
Тъй като безопасността на употреба не е установена, продуктът не трябва да се използва при бременни и кърмещи жени. Линкомицин се екскретира в кърмата. Бензиловият алкохол може да премине през плацентата.
Употреба при деца
Инжекционният разтвор на линкоцин съдържа бензилов алкохол (9,45 mg / ml) като консервант. Употребата на бензилов алкохол е свързана със сериозни нежелани реакции, включително „синдром на задух“ и смърт при педиатрични пациенти. Въпреки че нормалните терапевтични дози на продукта обикновено носят значително по -ниски количества бензилов алкохол от тези, свързани със „синдрома на задъхване“, минималното количество бензилов алкохол, при което може да настъпи токсичност, не е известно. Рискът от токсичност на бензилов алкохол зависи от приложеното количество и чернодробния капацитет за елиминиране на веществото. При недоносени бебета и деца с наднормено тегло може да има повишена вероятност от развитие на токсичност.
Бензиловият алкохол може да причини токсични и алергични реакции при кърмачета и деца до 3 -годишна възраст (вж. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Капсулите съдържат лактоза. Ако пациентът е диагностициран с "непоносимост към някои захари, той трябва да се консултира с лекаря си, преди да приеме това лекарство".
Определени групи пациенти
Наличните до момента данни показват, че възрастните или изтощените пациенти могат да понасят диарията по -слабо; ако тези пациенти се лекуват с Линкоцин, обърнете специално внимание на промените в честотата на изхождане.
Линкоцинът трябва да се предписва с повишено внимание при лица с анамнеза за стомашно -чревни заболявания, особено колит, и при лица с атопия.
Серумният полуживот на линкомицин се увеличава при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция.При такива пациенти трябва да се има предвид намаляване на честотата на приложение на линкомицин.По-специално, тъй като все още не са налични адекватни клинични данни в това отношение, би било препоръчително да се избягва употребата на Lincocin при пациенти с вече съществуващи чернодробни заболявания, освен ако клиничната ситуация предполага, че такава употреба е незаменима.
Ако пациент с монилиаза трябва да се лекува с Линкоцин, едновременно с това се прилага антимонилиово лекарство.
Линкоцин, подобно на други лекарства, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за астма или други значими алергични прояви.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Линкоцин: Дозировка
Устен начин
Възрастни
- Тежки инфекции: 500 mg на всеки 8 часа.
- Много тежки инфекции: 500 mg на всеки 6 часа.
За оптимално усвояване се препоръчва да не се поглъща нищо друго освен вода в продължение на 1-2 часа както преди, така и след прилагане на Линкоцин.
Интрамускулен път
Възрастни
- Тежки инфекции: 600 mg (2 ml) на всеки 24 часа.
- Много сериозни инфекции: 600 mg (2 ml) на всеки 12 часа или по -често, в зависимост от тежестта на инфекцията.
Деца (над 2 години)
- Тежки инфекции: 10 mg / kg / ден чрез интрамускулна инжекция.
- Много тежки инфекции: 10 mg / kg на всеки 12 часа или по -често.
Интравенозен път
Възрастни
600 mg (2 ml) интравенозно на всеки 8-12 часа.
В случай на много тежки инфекции, дозата може да се увеличи.
Деца (над 2 години)
10-20 mg / kg / ден, разделени на 2-3 инфузии на всеки 12-8 часа.
Инжекционният разтвор на линкоцин трябва да се разрежда до концентрация, която не надвишава 600 mg / 100 ml (вж. Съвместимост) и да се прилага чрез бавна инфузия с продължителност не по -малка от 1 час. Сериозни сърдечно -белодробни реакции са настъпили, когато това лекарство е било приложено при по -високи от препоръчаните концентрации и скорост на приложение.
В случай на бета-хемолитични стрептококови инфекции, лечението трябва да продължи поне 10 дни, за да се намали вероятността от ревматично заболяване или гломерулонефрит.
Пациенти с бъбречно увреждане: когато е необходима терапия с линкомицин при пациенти с тежко увредена бъбречна функция, прилагайте дози, съответстващи на 25-30% от тези, препоръчани за пациенти с нормална бъбречна функция.
Съвместимост
Линкомицин е физически съвместим за 24 часа при стайна температура, освен ако не е посочено друго с:
Инфузионни разтвори: Декстроза във вода, сол. 5% и 10%; Декстроза във физиологичен разтвор, сол. 5% и 10%; Разтвор на Рингер; 1/6 моларен натриев лактат; Траверт 10% - електролит N. 1; Декстран в солен разтвор 6% тегло / обем.
Витамини в инфузионни разтвори: В комплекс; В комплекс с аскорбинова киселина.
Антибиотици в инфузионни разтвори: натриев пеницилин G (задоволителен за 4 часа); цефалотин; цефалоридин; тетрациклин HCL; колистиметат (задоволителен за 4 часа); ампицилин; метицилин; хлорамфеникол; полимиксин В сулфат.
Несъвместимост
Линкомицин е физически несъвместим с новобиоцин и канамицин.
Трябва да се подчертае, че определянето на съвместимостта и несъвместимостта са само физически наблюдения, а не химически. Не е извършена адекватна клинична оценка на безопасността и ефикасността на тези комбинации.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели свръхдоза Lincocin
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Линкоцин, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Lincocin, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Lincocin
Както всички лекарства, Линкоцин може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Стомашно -чревни: глосит, стоматит, гадене, повръщане, персистираща диария (вж. СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), ентероколит, анален сърбеж и, с орални препарати, езофагит.
Хематопоетична система: съобщени са случаи на неутропения, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопенична пурпура. Има редки случаи на апластична анемия и панцитопения, за които не може да се изключи ролята на линкомицин.
Реакции на свръхчувствителност: съобщени са реакции на свръхчувствителност като: ангионевротичен оток, серумна болест и анафилаксия; някои от тези случаи са възникнали при пациенти, за които е известно, че са чувствителни към пеницилин. Редки случаи на мултиформен еритем, някои от типа на синдрома на Stevens-Johnson, са свързани с приложението на Lincocin. Ако се появят алергични реакции, терапията трябва да се преустанови и да се започнат обичайните спешни терапии (адреналин, кортикостероиди, антихистамини).
Кожа и лигавици: сърбеж, кожни обриви, уртикария, вагинит и редки случаи на ексфолиативен и везикуло-булозен дерматит.
Черен дроб: По време на терапията с линкомицин са наблюдавани жълтеница и анормални чернодробни функционални тестове (особено повишаване на трансаминазите).
Бъбрек: Въпреки че не е установена пряка връзка между терапията с линкомицин и бъбречното увреждане, в редки случаи се наблюдава бъбречна дисфункция, доказана от повишена BUN, олигурия и / или протеинурия.
Сърдечно -съдова система: след парентерално приложение, особено след твърде бързо приложение, са докладвани случаи на хипотония. Съобщавани са редки случаи на сърдечно -белодробен арест след твърде бързо интравенозно приложение (вж. ДОЗА, МЕТОД И ВРЕМЕ НА АДМИНИСТРАЦИЯ).
Сетивни органи: Понякога се съобщават случаи на световъртеж и шум в ушите.
Локални реакции: Пациентите обикновено са демонстрирали отлична локална поносимост след прилагане на Линкоцин.След интрамускулно инжектиране са отбелязани случаи на локално дразнене, болка, втвърдяване и стерилен абсцес. Съобщавани са случаи на тромбофлебит след интравенозно инжектиране. Тези реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез дълбоко интрамускулно инжектиране и като се избягва използването на постоянни интравенозни катетри.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Страничните ефекти могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на нежелани реакции можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Твърди капсули
Да не се съхранява над 25 ° C
Инжекционен разтвор
Няма специални предпазни мерки за съхранение
СЪХРАНЯВАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ЗНЯТ И ДОСТЪП НА ДЕЦА.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
СЪСТАВ
Твърди капсули
Всяка капсула от 500 mg съдържа: 544.81 mg линкомицин хидрохлорид (еквивалентно на 500 mg база линкомицин).
Помощни вещества: талк, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат. Черупката на капсулата съдържа: желатин, титанов диоксид, E132, E172.
Инжекционен разтвор
Всеки 1 ml флакон съдържа: 326,88 mg линкомицин хидрохлорид (еквивалентно на 300 mg линкомицин основа). Всеки флакон от 2 ml съдържа: 653.77 mg линкомицин хидрохлорид (еквивалентно на 600 mg линкомицин основа).
Помощни вещества: бензилов алкохол (9,45 mg / ml); вода за инжекции.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Твърди капсули
Картонена кутия, съдържаща 12 капсули от 500 mg.
УСТНА УПОТРЕБА
Инжекционен разтвор
300 mg инжекционен разтвор - 1 ампула 1 ml
600 mg инжекционен разтвор - 1 ампула 2 ml.
ИНТРАМУСКУЛАРНО И ИНТРАМУСКУЛАРНО УПОТРЕБА
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ЛИНКОЦИН
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Линкоцин капсули - Една капсула съдържа:
линкомицин хидрохлорид 544.81 mg, равен на линкомицин основа 500 mg).
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Капсули: перорално приложение.
Стерилен инжекционен разтвор: интравенозно и мускулно приложение.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Линкоцинът е показан при тежки инфекции, причинени от щамове на стафилококи, пневмококи и стрептококи, чувствителни към неговото действие.
Употребата му трябва да бъде запазена за пациенти, алергични към пеницилин или за пациенти, за които, според мнението на лекаря, пеницилинът не е показан. Като се има предвид възможното начало на сериозен колит (вж. „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба“), лекарят, преди да започне терапия с Линкоцин, трябва внимателно да оцени, също и във връзка с естеството на инфекцията, която ще се лекува, възможността да се използват по -малко токсични лекарства като алтернатива.
Доказано е, че линкоцинът е ефективен при лечението на инфекции, причинени от резистентни на други антибиотици стафилококи: обаче, тъй като щамовете на стафилококи, резистентни към линкоцин, са изолирани, по време на терапията с този антибиотик трябва да се извършат тестове за чувствителност. Лекарството може да се прилага заедно с други антибиотици, ако е необходимо.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Устен начин
- Възрастни
- Тежки инфекции: 500 mg на всеки 8 часа.
- Много тежки инфекции: 500 mg на всеки 6 часа.
За оптимално усвояване се препоръчва да не се поглъща нищо друго освен вода в продължение на 1-2 часа както преди, така и след прилагане на Линкоцин.
Интрамускулен път
- Възрастни
- Тежки инфекции: 600 mg (2 ml) на всеки 24 часа.
- Много сериозни инфекции: 600 mg (2 ml) на всеки 12 часа или по -често, в зависимост от тежестта на инфекцията.
- Деца
- Тежки инфекции: 10 mg / kg / ден чрез интрамускулна инжекция.
- Много тежки инфекции: 10 mg / kg на всеки 12 часа или по -често.
Интравенозен път
- Възрастни
600 mg (2 ml) интравенозно на всеки 8-12 часа.
В случай на много тежки инфекции, дозата може да се увеличи.
- Деца
10-20 mg / kg / ден, разделени на 2-3 инфузии на всеки 12-8 часа.
Линкоцинът трябва да се разрежда до концентрация, която не надвишава 600 mg / 100 ml (вж. "Съвместимост") и да се прилага чрез бавна инфузия с продължителност не по -малка от 1 час. Сериозни сърдечно -белодробни реакции са възникнали, когато това лекарство е било приложено при по -високи от препоръчаните концентрации и скорост на приложение.
В случай на β-хемолитични стрептококови инфекции, лечението трябва да продължи поне 10 дни, за да се намали вероятността от ревматично заболяване или гломерулонефрит.
Пациенти с бъбречно увреждане: когато е необходима терапия с линкомицин при пациенти с тежко увредена бъбречна функция, прилагайте дози, съответстващи на 25-30% от тези, препоръчани за пациенти с нормална бъбречна функция.
Съвместимост
Линкомицин е физически съвместим за 24 часа при стайна температура, освен ако не е посочено друго с:
- инфузионни разтвори: декстроза във вода, сол. 5% и 10%; декстроза във физиологичен разтвор, сол. 5% и 10%; разтвор на рингер; 1/6 моларен натриев лактат; Траверт 10% - електролит No1; декстран в солен разтвор 6% тегло / обем.
- витамини в инфузионни разтвори: В комплекс; В комплекс с аскорбинова киселина.
- антибиотици в инфузионни разтвори: натриев пеницилин G (задоволителен за 4 часа); цефалотин; цефалоридин; тетрациклин НС1; колистиметат (задоволителен за 4 часа); ампицилин; метицилин; хлорамфеникол; полимиксин В сулфат.
Трябва да се подчертае, че определянето на съвместимостта и несъвместимостта са само физически наблюдения, а не химически. Не е извършена адекватна клинична оценка на безопасността и ефикасността на тези комбинации.
04.3 Противопоказания
Не трябва да се използва при пациенти, които са свръхчувствителни към линкомицин и клиндамицин. Не е показан при лечение на тривиални бактериални инфекции или вирусни инфекции.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
След прилагането на Lincocin са докладвани случаи на умерена диария, която може да регресира до просто оттегляне на антибиотика. Съобщавани са и някои случаи на персистираща и тежка диария. Свързани с тази диария, наличието на кръв и слуз в изпражненията а в някои случаи диарията е довела до остър колит дори със смъртен изход.Появата на колит, предизвикан от антибиотици, е настъпила по време или дори две-три до няколко седмици след приложението на антибиотика. Проучванията показват наличието на един или повече клостридиални токсини, които са / са една от основните причини за колит, предизвикан от антибиотици. Колитът обикновено се характеризира с тежка и продължителна диария и тежки коремни спазми, а в изпражненията може да се открие кръв и слуз. Ако не се лекува, това може да доведе до перитонит, шок и токсичен мегаколон. Ендоскопското изследване може да установи наличието на псевдомембранозен колит. В случай на съмнение за колит се препоръчва ректосигмоидоскопско изследване. Наличието на заболяването може допълнително да бъде потвърдено чрез култури на изпражнения със селективна среда за Clostridium difficile и изследване на пробата за търсене на Clostridium дифицилен токсин (и).
Случаите на умерен колит могат да регресират при прекратяване на терапията само с линкомицин. Умерените до тежки случаи трябва незабавно да се лекуват с прилагане на течности и електролитни и протеинови разтвори (ако е посочено).
Антиперисталтиката, като опиати и дифеноксилат с атропин, може да удължи и / или да влоши положението. Ванкомицин е доказано ефективен при лечението на псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile. Обикновено дозата, използвана при възрастни, е 0,5 g - 2 g / ден перорален ванкомицин, разделена на три или четири приема в продължение на 7-10 дни.
Смолите на холестирамин и колестипол са способни да свързват ванкомицин "in vitro". Ако едновременно трябва да се прилагат и смола, и ванкомицин, препоръчително е да се отдели времето за прилагане на всяко лекарство. Трябва обаче да се вземат предвид всички други причини, отговорни за появата на колит.
Наличните до момента данни показват, че възрастните или изтощените пациенти могат да понасят диарията по -слабо; ако тези пациенти се лекуват с Линкоцин, обърнете специално внимание на промените в честотата на изхождане.
Линкоцинът трябва да се предписва с повишено внимание при лица с анамнеза за стомашно -чревни заболявания, особено колит, и при лица с атопия. По време на продължителна терапия трябва да се извършват периодични чернодробни и бъбречни функционални тестове и кръвни картини. Серумният полуживот на линкомицин се увеличава при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция.При такива пациенти трябва да се има предвид намаляване на честотата на приложение на линкомицин.По-специално, тъй като все още не са налични адекватни клинични данни в това отношение, би било препоръчително да се избягва употребата на Lincocin при пациенти с вече съществуващи чернодробни заболявания, освен ако клиничната ситуация предполага, че такава употреба е незаменима.
Въпреки че изглежда, че линкомицин дифундира в CSF, нивата му в CSF може да са недостатъчни за лечение на менингит. Следователно лекарството не трябва да се използва за лечение на менингит.
Доказано е, че линкомицин притежава нервно -мускулни блокиращи свойства, които могат да потенцират действието на други агенти с такова действие.Поради това линкомицин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, които вече се лекуват с такива лекарства.
Линкомицин не трябва да се прилага чрез интравенозен болус, а чрез инфузия, както е описано в раздела "Дозировка". Употребата на антибиотици може да причини растеж на микроби, които не са чувствителни към действието на самия антибиотик, особено дрожди. Ако възникне суперинфекция, трябва да се предприемат подходящи терапевтични мерки. лекарство против антимонилия.
Антагонизъм между линкомицин и еритромицин е доказан "in vitro". Предвид възможното клинично значение на този факт, тези две лекарства не трябва да се прилагат едновременно.
Линкоцин, подобно на други лекарства, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за астма или други значими алергични прояви.
Поради наличието на бензилов алкохол, лекарството в неговата инжекционна форма не трябва да се дава на деца под 2 -годишна възраст.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Линкомицин може да усили нервно -мускулния блокиращ ефект на лекарства, специфични за това действие.Ин витро е доказан антагонизъм между линкомицин и еритромицин.Известна е кръстосана реактивност между клиндамицин и линкомицин.
04.6 Бременност и кърмене
Тъй като безопасността на употреба не е установена, продуктът не трябва да се използва при бременни и кърмещи жени. Линкомицин се секретира в кърмата.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни в това отношение.
04.8 Нежелани реакции
Стомашно -чревни: глосит, стоматит, гадене, повръщане, персистираща диария (вижте "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба"), ентероколит, анален сърбеж и, с орални препарати, езофагит.
Хематопоетична система: съобщени са случаи на неутропения, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопенична пурпура. Има редки случаи на апластична анемия и панцитопения, за които не може да се изключи ролята на линкомицин.
Реакции на свръхчувствителност: съобщени са реакции на свръхчувствителност като: ангионевротичен оток, серумна болест и анафилаксия; някои от тези случаи са възникнали при пациенти, за които е известно, че са чувствителни към пеницилин. Редки случаи на мултиформен еритем, някои от типа на синдрома на Stevens-Johnson, са свързани с приложението на Lincocin. Ако се появят алергични реакции, терапията трябва да се преустанови и да се започнат обичайните спешни терапии (адреналин, кортикостероиди, антихистамини).
Кожа и лигавици: сърбеж, кожни обриви, уртикария, вагинит и редки случаи на ексфолиативен и везикуло-булозен дерматит.
Черен дроб: По време на терапията с линкомицин са наблюдавани жълтеница и анормални чернодробни функционални тестове (особено повишаване на трансаминазите).
Бъбрек: Въпреки че не е установена пряка връзка между терапията с линкомицин и бъбречното увреждане, в редки случаи се наблюдава бъбречна дисфункция, доказана от повишена BUN, олигурия и / или протеинурия.
Сърдечно -съдова система: след парентерално приложение, особено след твърде бързо приложение, са докладвани случаи на хипотония. Съобщавани са редки случаи на сърдечно -белодробен арест след твърде бързо интравенозно приложение (вж. "Дозировка и начин на приложение").
Сетивни органи: Понякога се съобщават случаи на световъртеж и шум в ушите.
Локални реакции: Пациентите обикновено са демонстрирали отлична локална поносимост след прилагане на Линкоцин. След интрамускулно инжектиране са отбелязани случаи на локално дразнене, болка, втвърдяване и стерилен абсцес. Съобщавани са случаи на тромбофлебит след интравенозно инжектиране. Тези реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез дълбоко интрамускулно инжектиране и като се избягва използването на постоянни интравенозни катетри.
04.9 Предозиране
Няма данни в това отношение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Линкоцин (линкомицин) е антибиотик, произведен от Streptomyces lincolnensis, var. lincolnensis.
05.1 Фармакодинамични свойства
Микробиологични свойства
Доказано е, че линкоцинът е ефективен срещу повечето грам-положителни микроби.
В зависимост от чувствителността на организма и концентрацията на антибиотика, той може да бъде бактериостатичен или бактерициден. Кръстосана резистентност към пеницилин, хлорамфеникол, ампицилин, цефалоспорини или тетрациклини не е доказана. Въпреки химическите различия, линкомицин проявява подобна, но не идентична антибактериална активност на макролидните антибиотици (например еритромицин). Съобщава се за известна кръстосана резистентност с еритромицин, включително явление, известно като дисоциирана кръстосана резистентност или макролиден ефект.
Микробите, тествани „in vitro“ или „in vivo“, не развиват бързо резистентност към линкоцин.Въз основа на „in vitro“ партидни експерименти за субкултура, стафилококите развиват резистентност към линкоцин бавно и постепенно. Този модел на развитие на резистентност се различава от този, наблюдаван при стрептомицин.
Проведените проучвания показват, че линкоцинът не се характеризира с кръстосана антигенност с пеницилинови съединения. Спектърът на действие включва Micrococcus (Staphylococcus) aureus, Staphylococcus albus, Streptococcus beta haemolyticus, Streptococcus viridans, Diplococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphorynteriae и Corynebacterium diphorynteriae
Забележка: Линкоцинът не е активен срещу повечето щамове на Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenziae или други Грам-отрицателни микроби и дрожди.
05.2 Фармакокинетични свойства
Линкоцин се абсорбира бързо след перорална доза от 500 mg, като достига максимални нива в кръвта за 2-4 часа. За повечето грам-положителни микроби концентрациите се поддържат над минималната инхибиторна концентрация за 6-8 часа. Елиминирането в урината, вариращо от 1,0 до 31% (средно: 4%), се случва за 24-часов период след еднократна перорална доза от 500 mg. Жлъчните пътища също изглеждат важни като път на елиминиране. Доказани са значителни концентрации. антибиотик в почти всички тъкани на организма. Линкоцин, при нормални условия, не преминава кръвно-мозъчната бариера, докато изглежда, че го преодолява с възпалени менинги.
Интрамускулното приложение на единична доза от 600 mg води до максимални кръвни концентрации в рамките на 30 минути, които все още са измерими на 24 -ия час. 1,8 до 24,8% (средно: 17,3%) от тази доза се екскретира чрез урината.
Бавната интравенозна инфузия (около 2 часа) на 600 mg линкоцин в 500 ml 5% глюкоза в дестилирана вода води до терапевтични нива за 14 часа. Екскрецията с урината варира от 4,9 до 30,3% (средно: 13,8%).
Полуживотът след перорално, интрамускулно или интравенозно приложение е 5,4 ± 1,0 часа. Хемодиализата и перитонеалната диализа не пречат на концентрациите в кръвта.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Данните за острата токсичност, свързани с експерименталното животно, са следните:
Общи и локални проучвания за поносимост, проведени при плъхове с перорално лечение до 900 mg / kg / ден в продължение на 28 дни или чрез подкожно приложение до 80 mg / kg / ден в продължение на 90 дни, показват, че линкомицин се понася добре при дози, по -високи от препоръчаните в клиничната практика.
Линкомицин, прилаган при бременни плъхове до 330 mg / kg / ден и подкожно до 90 mg / kg / ден в продължение на 10 дни, не повлиява неблагоприятно хода на бременността и ембрионално-феталното развитие при плъхове.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Линкоцин капсули - Една капсула съдържа:
Помощни вещества: талк, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.
Състав на капсулата: желатин, титанов диоксид, E132, E172.
Инжекционен линкоцин - един флакон съдържа:
Помощни вещества: бензилов алкохол; вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Линкомицин е физически несъвместим с новобиоцин и канамицин.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Те не са задължителни.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Капсули: блистер от непрозрачен PVC + алуминий: кутия с 12 капсули
Инжектиране: прозрачни, прозрачни стъклени флакони с безопасно предварително отваряне:
1 флакон от 300 mg / 1 ml + 1 спринцовка за еднократна употреба.
1 флакон от 600 mg / 2 ml + 1 спринцовка за еднократна употреба.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Те не са задължителни.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
ФАРМАЦИЯ & UPJOHN S.p.A. - Милан
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Линкоцин 500 mg, 12 капсули AIC No. 020601023
Линкоцин 300 mg, 1 ампула от 1 ml AIC n. 020601062
Линкоцин 600 mg, 1 ампула от 2 ml AIC n. 020601035
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Юни 2000 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юни 2000 г.
