SEREUPIN - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Sereupin - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: пароксетин (пароксетин хидрохлорид хемихидрат)

SEREUPIN 20 mg / 10 ml перорална суспензия

Пакетните вложки за Sereupin се предлагат за размери на опаковките:

SEREUPIN 20 mg / 10 ml перорална суспензия
СЕРЕУПИН 20 mg филмирани таблетки

Защо се използва Sereupin? За какво е?

SEREUPIN е лечение за възрастни с депресия и / или тревожни разстройства. Тревожните разстройства, за които е показано лечение със SEREUPIN, са: обсесивно -компулсивно разстройство (повтарящи се, натрапчиви мисли с неконтролируемо поведение), паника (пристъпи на паника, включително тези, причинени от агорафобия, или страх от открити пространства), социални тревожни разстройства (страх от или избягване на социални ситуации), посттравматично стресово разстройство (тревожност, причинена от травматично събитие) и тревожно разстройство „генерализирано безпокойство (обикновено чувство на много тревожност или нервност).

SEREUPIN принадлежи към група лекарства, наречени SSRIs (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин). Вещество, наречено серотонин, обикновено се намира в мозъка. Хората, които са депресирани или тревожни, имат по -ниски нива на серотонин от другите. Не е напълно известно как действат SEREUPIN и други SSRIs, но те могат да помогнат за повишаване нивото на серотонин в мозъка. Лечението на депресия или тревожни разстройства по подходящ начин е важно, за да се почувствате по -добре.

Противопоказания Когато Sereupin не трябва да се използва

Не приемайте SEREUPIN

Ако приемате други лекарства, наречени инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори, включително моклобемид и метилтиониниев хлорид (метиленово синьо)), или ако сте ги приемали по всяко време през последните две седмици. Вашият лекар ще Ви посъветва как трябва да започнете да приемате SEREUPIN, след като сте спрели приема на MAOI.
Ако приемате анти-психотик, наречен тиоридазин, или анти-психотик, наречен пимозид.
Ако сте алергични (свръхчувствителни) към пароксетин или към някоя от останалите съставки на SEREUPIN (другите съставки са изброени по -долу).

Ако някой от случаите се отнася за Вас, говорете с Вашия лекар, без да приемате SEREUPIN.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Sereupin

Обърнете специално внимание при употребата на SEREUPIN

Консултирайте се с Вашия лекар

приемате ли други лекарства (вижте тази листовка, Прием на SEREUPIN с други лекарства)?
Приемате ли тамоксифен за лечение на рак на гърдата или проблеми с фертилитета? SEREUPIN може да направи тамоксифен по -малко ефективен, така че Вашият лекар може да Ви препоръча да вземете друг антидепресант.
имате ли проблеми с бъбреците, черния дроб или сърцето?
страдате ли от епилепсия или сте страдали от гърчове в миналото?
страдали ли сте някога от епизоди на мания (хиперактивно поведение или мисли)?
получавали ли сте електроконвулсивна терапия?
някога сте имали кървене или приемате други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене (те включват лекарства, които разреждат кръвта, като варфарин, антипсихотици като перфеназин или клозапин, трициклични антидепресанти, лекарства, използвани за болка и възпаление, наречени нестероидни анти- възпалителни лекарства (НСПВС), като ацетилсалицилова киселина, ибупрофен, целекоксиб, етодолак, диклофенак, мелоксикам)?
имате ли диабет?
на диета с ниско съдържание на натрий ли сте?
имате глаукома (високо очно налягане)?
бременна ли сте или планирате да забременеете (вижте Бременност, кърмене и SEREUPIN в тази листовка)?
Вие сте на възраст под 18 години (вижте в тази листовка Деца и юноши под 18 години)?

Ако сте отговорили с ДА на някой от тези въпроси и все още не сте ги обсъдили с Вашия лекар, върнете се при Вашия лекар и попитайте какво да направите с приема на SEREUPIN.

Деца и юноши под 18 години

SEREUPIN не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.

В допълнение, пациентите под 18 години имат повишен риск от странични ефекти като опити за самоубийство, мисли за самоубийство и враждебност (предимно агресия, опозиционно поведение и гняв), когато приемат SEREUPIN. Ако Вашият лекар Ви е предписал SEREUPIN на Вас (или Вашето дете) и ако искате да поговорите за това, моля, върнете се при Вашия лекар. Трябва да уведомите Вашия лекар, ако някой от изброените по -горе симптоми се появи или се влоши, когато Вие (или Вашето дете) приемате SEREUPIN. Освен това, дългосрочните ефекти на поносимостта на SEREUPIN, свързани с растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие, все още не са демонстрирани в тази възрастова група.

В проучвания със SEREUPIN при пациенти на възраст под 18 години честите нежелани реакции, засягащи по -малко от 1 на 10 деца / юноши, са: повишени мисли за самоубийство и опити за самоубийство, умишлено нараняване на себе си, враждебно отношение, агресивно или неприязън, загуба на апетит, треперене, необичайно изпотяване, хиперактивност (с твърде много енергия), възбуда, промяна в емоциите (включително плач и промени в настроението) и необичайни синини или кървене (като кървене от носа). Тези проучвания показват също, че същите симптоми засягат деца и юноши, които приемат захарни хапчета (плацебо) вместо SEREUPIN, въпреки че се наблюдават по -рядко.

В тези проучвания при пациенти на възраст под 18 години някои пациенти са имали ефекти на отнемане след спиране на SEREUPIN. Тези ефекти са били най -вече подобни на тези, наблюдавани при възрастни след спиране на SEREUPIN (вижте всички "точка 3, Как да приемате SEREUPIN) В допълнение, пациентите под 18 -годишна възраст също често (в по -малко от 1 на 10 случая) също е изпитвала стомашна болка, чувство на нервност и промени в емоциите (включително плач, настроение, опити за самонараняване, мисли за самоубийство и опити за самоубийство).

Мисли за самоубийство и влошаване на депресия или тревожни разстройства

Ако сте депресирани и / или имате тревожни разстройства, понякога може да имате мисли за самонараняване или самоубийство. Тези мисли може да са по -чести при първия път, когато започнете да приемате антидепресанти, тъй като всички тези лекарства използват известно време за действие, обикновено около две седмици, но понякога и повече.

По -вероятно е да имате такива мисли:

ако преди сте имали мисли за самоубийство или самонараняване
ако сте млад възрастен. Данните от клинични проучвания показват повишен риск от суицидно поведение при възрастни под 25 години с психични разстройства, лекувани с антидепресант.

Всеки път, когато имате мисли за самонараняване или самоубийство, свържете се с Вашия лекар или веднага отидете в болница.

Може да ви бъде полезно да кажете на роднина или приятел, че имате депресия или тревожни разстройства, и да ги помолите да прочетат тази листовка. Можете да ги помолите да ви кажат, ако смятат, че депресията или тревожността ви се влошават, или ако загрижен за промени в поведението му.

Важни странични ефекти, наблюдавани при SEREUPIN

Някои пациенти, които приемат SEREUPIN, имат така наречената акатизия, което означава, че се чувстват възбудени и се чувстват сякаш не могат да седят или да стоят на едно място. Други пациенти имат това, което се нарича серотонинов синдром, което означава, че те могат да имат някои или всички от следните симптоми: чувство на обърканост, възбуда, изпотяване, треперене, втрисане, халюцинации (странни видения или звуци), внезапно потрепване на мускулите или ускорен сърдечен ритъм . Ако забележите някой от тези симптоми, моля, свържете се с Вашия лекар. За повече информация относно тези или други странични ефекти на SEREUPIN, моля, вижте Раздел 4, Възможни странични ефекти, в тази листовка.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Sereupin

Прием на SEREUPIN с други лекарства

Някои лекарства могат да повлияят на начина на действие на SEREUPIN или да увеличат вероятността от поява на странични ефекти. Те включват:

Лекарства, наречени инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори, включително моклобемид и метилтиониниев хлорид (метиленово синьо)) - вижте в тази листовка Не приемайте SEREUPIN.
Тиоридазин или пимозид, които са антипсихотици - вижте вътре в тази листовка.Не приемайте SEREUPIN.
Ацетилсалицилова киселина, ибупрофен или други лекарства, наречени НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства) като целекоксиб, етодолак, диклофенак и мелоксикам, използвани за болка и възпаление
Трамадол и петидин, болкоуспокояващи
Лекарства, наречени триптани, като суматриптан, използвани за лечение на мигрена
Други антидепресанти, включително други SSRIs, трициклични антидепресанти като кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин
Хранителна добавка, наречена триптофан
Лекарства като литий, рисперидон, перфеназин, клозапин (наречени антипсихотици), използвани за лечение на някои психиатрични състояния
Фентанил, използван за упойка или за лечение на хронична болка
Комбинация от фосампренавир и ритонавир, използвани за лечение на инфекция с вируса на човешкия имунодефицитен вирус (HIV)
Жълт кантарион (Hypericum perforatum), жълт кантарион, билково лекарство за депресия
Фенобарбитал, фенитоин, натриев валпроат или карбамазепин, използвани за лечение на гърчове или епилепсия
Атомоксетин, използван за лечение на хиперактивно разстройство с дефицит на внимание (ADHD)
Проциклидин, използван за лечение на тремор, особено при болестта на Паркинсон
Варфарин или други лекарства (наречени антикоагуланти), използвани за разреждане на кръвта
Пропафенон, флекаинид и лекарства, използвани за лечение на неравномерен сърдечен ритъм
Метопролол, бета -блокер, използван за лечение на високо кръвно налягане и сърдечни проблеми
Рифампицин, използван за лечение на туберкулоза и проказа
Линезолид, антибиотик
Тамоксифен, използван за лечение на рак на гърдата или проблеми с фертилитета.
Лекарства като циметидин и омепразол, които се използват за намаляване на количеството киселина в стомаха.

Ако приемате или наскоро сте приемали някое от лекарствата в този списък и все още не сте ги обсъдили с Вашия лекар, върнете се при Вашия лекар и попитайте какво да правите. Може да се наложи промяна на дозата или да се наложи да вземете друго лекарство.

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и тези, които не са предписани.

Прием на SEREUPIN с храна и напитки

Не пийте алкохол, докато приемате SEREUPIN. Алкохолът може да влоши вашите симптоми и странични ефекти. Приемът на SEREUPIN сутрин с храна ще намали вероятността от гадене (гадене).

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност, кърмене и SEREUPIN

Ако сте бременна, подозирате или планирате да забременеете, говорете незабавно с Вашия лекар. При бебета на майки, които са приемали SEREUPIN през първите месеци на бременността, има някои съобщения, показващи повишен риск от вродени дефекти, особено на сърцето. В общата популация около 1 на 100 деца се раждат със сърдечен дефект. Това съотношение се увеличава до 2 на 100 бебета при майки, приемащи SEREUPIN. Вашият лекар и вие можете да решите дали е по -добре да преминете към друго лечение или постепенно да спрете приема на SEREUPIN по време на бременност.В зависимост от обстоятелствата обаче, Вашият лекар може да Ви посъветва, че е по -добре да продължите приема на SEREUPIN.

Уверете се, че вашата акушерка или лекар знае, че приемате SEREUPIN. Когато лекарства като SEREUPIN се приемат по време на бременност, особено в късна бременност, те могат да увеличат риска на бебето от сериозно състояние, наречено персистираща белодробна хипертония на новороденото (PPHN). При PPHN налягането в кръвоносните съдове между сърцето на бебето и белите дробове е твърде високо. Ако приемате SEREUPIN през последните три месеца от бременността, вашето бебе може да има и други състояния, които обикновено започват през първите 24 часа след раждането на бебето.

Симптомите включват:

затруднено дишане
синкаво оцветяване на кожата или прекалено горещо или твърде студено
устни със син цвят
повръщане или неправилно хранене
сте много уморени, не можете да спите или плачете много
сковани или накуцващи мускули
треперене, треперене или гърчове.

Ако вашето бебе има някой от тези симптоми при раждането или сте загрижени за здравето на вашето бебе, свържете се с Вашия лекар или акушерка, които ще могат да Ви посъветват. SEREUPIN може да премине в кърмата в много малки количества. Ако приемате SEREUPIN., върнете се при Вашия лекар и говорете с него, преди да започнете да кърмите. Вие и Вашият лекар можете да решите дали можете да кърмите, докато приемате SEREUPIN.

В проучвания върху животни е доказано, че пароксетин намалява качеството на спермата. На теория това може да повлияе на плодовитостта, но все още не е наблюдавано въздействието върху плодовитостта на човека.

Шофиране и работа с машини

Възможните нежелани реакции на SEREUPIN включват замаяност, обърканост, сънливост или замъглено зрение. Ако получите тези нежелани реакции, не шофирайте и не работете с машини.

Важна информация за някои от съставките на SEREUPIN

Това лекарство съдържа захар, сорбитол Е420. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете SEREUPIN.
Метил парахидроксибензоат (E218) и пропил парахидроксибензоат (E216) могат да причинят алергични реакции (дори забавени)
Оранжево жълтото FCF (E110) се използва като оцветител и може да причини алергични реакции.

Доза, начин и време на приложение Как да използвате Sereupin: Дозировка

Винаги приемайте SEREUPIN точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт. Обичайните дози за различните състояния са показани в таблицата по -долу:

Начална доза Препоръчителна дневна доза Максимална дневна доза Депресия 10 мл 10 мл 25 мл Обсесивно-компулсивното разстройство 10 мл 20 мл 30 мл Паническо разстройство 5 мл 20 мл 30 мл Социално тревожно разстройство 10 мл 10 мл 25 мл Посттравматично разстройство 10 мл 10 мл 25 мл Генерализирано тревожно разстройство 10 мл 10 мл 25 мл

Вашият лекар ще Ви каже каква доза да вземете, когато започнете да приемате SEREUPIN. Повечето хора се чувстват по -добре след няколко седмици. Ако не започнете да се чувствате по -добре след това време, говорете с Вашия лекар, който ще Ви посъветва. Може да решите постепенно да увеличавате дозата, 5 ml (10 mg пароксетин) наведнъж, до максималната дневна доза.

Разклатете бутилката преди употреба.

Вземете SEREUPIN сутрин с храна.

Вашият лекар ще Ви каже колко време ще е необходимо да приемате Вашето лекарство. Това може да продължи много месеци или дори по -дълго време.

Пациенти в напреднала възраст

Максималната доза за пациенти на възраст над 65 години е 20 ml (40 mg пароксетин) на ден.

Пациенти с чернодробно или бъбречно заболяване

Ако имате чернодробни проблеми или тежко бъбречно заболяване, Вашият лекар може да реши да намали дозата SEREUPIN от обичайната доза.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Sereupin

Ако сте приели повече от необходимата доза SEREUPIN

Не приемайте повече лекарства, отколкото Ви е препоръчал Вашият лекар. Ако сте приели повече от необходимата доза SEREUPIN (или ако някой друг го приема), незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.

Покажете им опаковката.

Всеки, който е приел предозиране на SEREUPIN, може да има някой от симптомите, изброени в Раздел 4, Възможни странични ефекти, или един от следните симптоми: треска, неконтролируемо стягане на мускулите.

Ако сте пропуснали да приемете SEREUPIN

Вземете лекарството си по едно и също време всеки ден.

Ако сте пропуснали да вземете една доза и я запомните преди лягане, вземете я незабавно.

Продължете както обикновено на следващия ден.

В случай, че го помните само през нощта или на следващия ден, не приемайте пропуснатата доза. Възможно е да има ефекти на отнемане, но те трябва да изчезнат, след като приемете следващата си доза в обичайното време.

Какво да направите, ако не се чувствате по -добре

SEREUPIN не подобрява незабавно симптомите Ви - всички антидепресанти се нуждаят от време, за да подействат.

Някои хора ще започнат да се чувстват по -добре в рамките на няколко седмици, но за други може да отнеме малко повече. Някои хора, приемащи антидепресанти, се чувстват по -зле, преди да се подобрят. Ако тя не започне да се чувства по -добре след няколко седмици, върнете се на Вашия лекар, който ще Ви посъветва по този въпрос. Вашият лекар трябва да Ви помоли да се видим отново няколко седмици след започване на лечението.

Кажете на Вашия лекар, че не сте започнали да се чувствате по -добре.

Ако сте спрели приема на SEREUPIN

Не спирайте приема на SEREUPIN, освен ако Вашият лекар не Ви каже. Когато спрете SEREUPIN, Вашият лекар ще Ви помогне да намалите дозата бавно в продължение на няколко седмици или месеци - това би трябвало да помогне за намаляване на възможността за ефекти на отнемане. Един от начините да направите това е постепенно намаляване на дозата на SEREUPIN., Които приемат 10 mg на седмица.

Повечето хора установяват, че всички симптоми на отнемане на SEREUPIN са леки и изчезват сами в рамките на две седмици. При някои хора тези симптоми могат да бъдат по -тежки или да продължат по -дълго.

Ако получите ефекти на отнемане, когато спирате лечението, Вашият лекар може да реши да го спре по -бавно. Ако имате тежки ефекти на отнемане, когато спрете приема на SEREUPIN, свържете се с Вашия лекар, който може да Ви помоли да започнете да приемате лекарството отново и да спрете да го приемате по -бавно.

Ако усетите ефекти на отнемане, пак ще можете да спрете SEREUPIN.

Възможни ефекти на отнемане, ако лечението е спряно

Проучванията показват, че 3 от 10 пациенти забелязват един или повече симптоми при прекратяване на SEREUPIN.

Някои ефекти на отнемане се проявяват по -често от други при прекратяване.

Чести нежелани реакции, които вероятно засягат до 1 на 10 пациенти

Чувство на замаяност, нестабилност или липса на баланс
Усещания по Pinprick, усещане за парене и (по -рядко) усещане за токов удар, включително в главата, и бръмчене, съскане, свистене, звънене или други устойчиви шумове в ухото (шум в ушите)
Нарушения на съня (ярки сънища, кошмари, невъзможност за сън)
Чувство на тревожност
Главоболие

Нечести нежелани реакции, които вероятно засягат до 1 на 100 пациенти

Гадене (гадене)
Изпотяване (включително нощно изпотяване)
Чувство на безпокойство или възбуда
Треперене
Чувство на обърканост или дезориентация
Диария (редки изпражнения)
Чувство на емоция или раздразнителност
Зрителни смущения
Ускорен или засилен сърдечен ритъм (сърцебиене).

Говорете с Вашия лекар, ако сте загрижени за ефектите на отнемане, когато спрете SEREUPIN. Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Sereupin

Както всички лекарства, SEREUPIN може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. По -вероятно е страничните ефекти да се появят през първите няколко седмици от лечението със SEREUPIN.

Посетете Вашия лекар, ако получите някоя от следните нежелани реакции по време на лечението.

Може да се наложи да се свържете с Вашия лекар или да отидете направо в болница.

Нечести нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 100 пациенти

Ако имате необичайни синини и кървене, включително кръв в повръщаното или изпражненията, свържете се с Вашия лекар или незабавно отидете в болница.
Ако не можете да уринирате, свържете се с Вашия лекар или отидете направо в болница.

Редки нежелани реакции, които могат да засегнат до 1 на 1000 пациенти

Ако имате конвулсии (припадъци), свържете се с Вашия лекар или веднага отидете в болница.
Ако се чувствате възбудени и чувствате, че не можете да седите или да стоите неподвижно, може да имате това, което се нарича акатизия. Увеличаването на дозата на SEREUPIN може да влоши тези усещания.Ако се чувствате така, свържете се с Вашия лекар.
Ако се чувствате уморени, слаби или объркани и имате болезнени, схванати или некоординирани мускули, това може да се дължи на ниски нива на натрий в кръвта. Ако получите тези симптоми, свържете се с Вашия лекар.

Много редки нежелани реакции, които могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти

Алергични реакции към SEREUPIN. Ако развиете кожен обрив с повдигната червена кожа, подуване на клепачите, лицето, устните, устата и езика, сърбеж и затруднено дишане или преглъщане, незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в болница.
Ако имате някои или всички от следните симптоми, може да имате това, което се нарича серотонинов синдром. Симптомите включват: чувство на обърканост, възбуда, изпотяване, треперене, втрисане, халюцинации (странни видения или звуци), внезапно потрепване на мускулите или ускорен сърдечен ритъм. Ако се чувствате така, свържете се с Вашия лекар.
Остра глаукома. Ако започнете да усещате болка в очите си и зрението ви е замъглено, свържете се с Вашия лекар.

Честотата не е известна

Някои хора са имали мисли да се наранят или да се самоубият, докато приемат SEREUPIN или веднага след спиране на лечението (вж. Раздел 2, Преди да приемете SEREUPIN).

Други възможни странични ефекти по време на лечението

Много чести нежелани реакции, които могат да засегнат повече от 1 на 10 пациенти

Гадене (гадене). Приемът на лекарството сутрин с храна ще намали вероятността това да се случи.
Промени в сексуалното поведение или сексуалната функция. Например, липса на оргазъм и, при мъжете, аномалии на ерекция и еякулация.

Чести нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 10 пациенти

Повишаване на нивото на холестерола в кръвта
Липса на апетит
Не спи добре (безсъние) или се чувства сънлив
Ненормални сънища (включително кошмари)
Усещане за замаяност или треперене
Главоболие
Чувство на възбуда
Трудности при концентрацията
Чувство за необичайна слабост
Замъглено зрение
Прозявки, сухота в устата
Диария или запек
Той се дръпна
Качване на тегло
Изпотяване

Нечести нежелани реакции, които е вероятно да засегнат до 1 на 100 пациенти

Краткотрайно покачване или спадане на кръвното налягане, което може да причини замаяност или припадък при внезапно изправяне
Сърдечната честота е по -бърза от нормалното
Липса на движение, скованост, тремор или необичайни движения на устата и езика
Разширяване на зениците
Кожен обрив
Чувствам се объркан
Халюцинации (странни видения или звуци)
Невъзможност за уриниране (задръжка на урина) или неконтролирана и неволна загуба на урина (уринарна инконтиненция)

Редки нежелани реакции, които могат да засегнат до 1 на 1 000 пациенти

Ненормално производство на кърма при мъже и жени
Бавен сърдечен ритъм
Ефекти върху черния дроб, видими при кръвни тестове за чернодробна функция
Паническа атака
Свръхактивно поведение и мисли (мания)
Чувство на откъснатост от себе си (деперсонализация)
Чувство на тревожност
Неустоимо желание да се движат краката (Синдром на неспокойните крака)
Болка в ставите или мускулите

Много редки нежелани реакции, които могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти

Обрив, който може да изглежда като мехури и да прилича на малки цели (централни тъмни петна, заобиколени от "по -бледа" зона, с тъмен пръстен около ръба), наречен еритема мултиформе
Широко разпространен обрив с мехури и лющене на кожата, особено около устата, носа, очите и гениталиите (синдром на Stevens-Johnson)
Разпространен обрив с мехури и лющене на кожата върху по -голямата част от телесната повърхност (токсична епидермална некролиза)
Чернодробни проблеми, които причиняват пожълтяване на кожата и бялото на очите
Задържане на течности или вода, което може да причини подуване на ръцете или краката
Чувствителност към слънчева светлина
Болезнена ерекция на пениса, която не спира
Нисък брой тромбоцити.

Някои пациенти са имали звънене, съскане, свирене, звънене или други устойчиви шумове в ухото (шум в ушите), когато приемат SEREUPIN.

Наблюдава се повишен риск от фрактури на костите при пациенти, приемащи този вид лекарства.

Ако имате някакви въпроси, докато приемате SEREUPIN, говорете с Вашия лекар или фармацевт, който ще може да Ви посъветва. Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте на място, недостъпно за деца.

Не използвайте SEREUPIN след срока на годност, отбелязан върху блистера или бутилката и картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.

Да не се съхранява над 25 ° C. Съхранявайте лекарството в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.

Лекарството трябва да се използва в рамките на един месец след първото отваряне на бутилката. Остатъчният продукт трябва да бъде елиминиран.

Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Състав и лекарствена форма

Какво съдържа SEREUPIN

Активното вещество е пароксетин (20 mg / 10 ml), като хидрохлорид хемихидрат.

Помощните вещества са:

Полакрилин калий, диспергираща се целулоза, пропилен гликол, глицерин (E422), сорбитол (E420), метил парахидроксибензоат (E218), пропил парахидроксибензоат (E216), натриев цитрат дихидрат (E331), безводна лимонена киселина (E330), натриев захарин E (95) , натурален аромат на портокал, натурален аромат на лимон, жълт портокал FCF (E110), емулсия от симетикон, пречистена вода.

Как изглежда SEREUPIN и какво съдържа опаковката

SEREUPIN 20 mg / 10 ml перорална суспензия е оранжева течност с мирис на портокал и сладък вкус. Предлага се в бутилки от 150 ml, с мерителна чашка.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Повече информация за Sereupin можете да намерите в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми кърмене 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални опаковки 06.4 Специални условия на опасност 06.3 Специални условия на годност Специални условия на съхранение на продукта Съдържание на опаковката CIO 09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА ЗА ВЪТРЕШНО РАДИАЦИОННО ОБРАЗОВАНИЕ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИТЕ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ И ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

СЕРЕУПИН

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

СЕРЕУПИН 20 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа 20 mg пароксетин (като пароксетин хидрохлорид хемихидрат)

SEREUPIN 20 mg / 10 ml перорална суспензия

Всеки 10 ml перорална суспензия съдържа 20 mg пароксетин (като пароксетин хидрохлорид хемихидрат)

Помощни вещества с известен ефект - всеки 10 ml перорална суспензия съдържа:

• 20 mg метилпарахидроксибензоат

• 6 mg пропил парахидроксибензоат

• 0,9 mg жълто-оранжев цвят FCF (E110)

• 4 г сорбитол (Е420)

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка

Бели, филмирани, овални двойно изпъкнали таблетки с вдлъбнато релефно означение "20" от едната страна и делителна черта от другата страна.Таблетката от 20 mg може да бъде разделена на две равни дози, ако е необходимо.

Перорална суспензия

Леко вискозна, ярко оранжева суспензия с оранжева миризма, без чужди тела.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Лечение на

• Голям депресивен епизод

• Обсесивно-компулсивното разстройство

• Паническо разстройство със или без агорафобия

• Социално тревожно разстройство / социална фобия

• Генерализирано тревожно разстройство

• Посттравматично разстройство

04.2 Дозировка и начин на приложение

Дозировка

ЕПИЗОДИ НА ОСНОВНА ДЕПРЕСИЯ

Препоръчителната доза е 20 mg веднъж дневно. По принцип подобрението при пациентите започва след една седмица, но може да стане очевидно едва от втората седмица на терапията.

Както при всички антидепресанти, дозата трябва да бъде преразгледана и коригирана според нуждите в рамките на първите три до четири седмици след започване на терапията и след това според клинично целесъобразното.

При някои пациенти, които имат недостатъчен отговор на дозата от 20 mg, дозата може постепенно да се увеличи до максимум 50 mg на ден, на стъпки от 10 mg, в зависимост от отговора на пациента.

Пациентите с депресия трябва да се лекуват за достатъчен период от поне шест месеца, за да се гарантира, че те са без симптоми.

ОБСЕСИВНО-КОМПУЛСИВНОТО РАЗСТРОЙСТВО

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Пациентите трябва да започнат с доза от 20 mg на ден и дозата може постепенно да се увеличава на стъпки от 10 mg до препоръчителната доза. Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата до максимум 60 mg на ден.

Пациентите с ОКР трябва да се лекуват достатъчно дълго, за да се гарантира, че те са без симптоми. Този период може да продължи няколко месеца или дори повече (вж. Точка 5.1).

ПАНИЧЕСКО РАЗСТРОЙСТВО

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Пациентите трябва да започнат с доза от 10 mg на ден и дозата постепенно да се увеличава, като 10 mg се увеличава до препоръчителната доза, в зависимост от отговора на пациента.

Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможността за влошаване на симптомите на паника, както обикновено се наблюдава при първоначалното лечение на това разстройство.

Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата до максимум 60 mg на ден.

Пациентите с паническо разстройство трябва да се лекуват достатъчно дълго, за да се гарантира, че те са без симптоми. Този период може да продължи няколко месеца или дори повече (вж. Точка 5.1).

СОЦИАЛНА ТРЕВОЖНОСТ / СОЦИАЛНА ФОБИЯ

Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако след няколко седмици се наблюдава недостатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти може да се възползват от постепенно увеличаване на дозата на стъпки от 10 mg до максимум 50 mg на ден. Трябва да се обмисля продължителна употреба периодично (вж. Точка 5.1 ).

ГЕНЕРАЛИЗИРАНО НАРЕШЕНИЕ НА ТРЕВОЖНОСТТА

Препоръчителната доза е 20 mg на ден.Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата на стъпки от 10 mg до максимум 50 mg на ден.

Продължителната употреба трябва да се оценява периодично (вж. Точка 5.1).

ПОСТТРАВМАТИЧНО РАЗСТРОЙСТВО

Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата на стъпки от 10 mg до максимум 50 mg на ден.

Продължителната употреба трябва да се оценява периодично (вж. Точка 5.1).

ОБЩИ ИНФОРМАЦИИ

СИМПТОМИ НА ОТТЕГЛЯНЕ, НАБЛЮДЕНИ СЛЕД ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕЧЕНИЕ НА ПАРОКСЕТИН

Трябва да се избягва внезапното преустановяване на лечението (вж. Точка 4.4 и точка 4.8).

Режимът на стесняване, използван в клиничните изпитвания, използва стесняваща се дневна доза от 10 mg на седмични интервали.

Ако се появят непоносими симптоми след намаляване на дозата или при прекратяване на лечението, може да се обмисли възобновяване на предписаната по -рано доза. След това лекарят може да продължи да намалява дозата, но по -постепенно.

Специални популации

• Възрастни граждани

Наблюдавани са повишени плазмени концентрации на пароксетин при пациенти в напреднала възраст, но диапазонът на плазмените концентрации е подобен на този, наблюдаван при по -млади индивиди.

Лечението трябва да започне със същите дози като при възрастни.При някои пациенти увеличаването на дозата може да бъде полезно, но максималната доза не може да надвишава 40 mg на ден.

• Деца и юноши (7-17 години)

Пароксетин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши, тъй като в контролирани клинични проучвания е установено, че пароксетин е свързан с повишен риск от суицидно и враждебно поведение. Освен това ефикасността не е доказана адекватно в тези проучвания (вж. Точки 4.4 и 4.8).

• Деца под 7 -годишна възраст

Употребата на пароксетин при деца на възраст под 7 години не е проучена.Пароксетин не трябва да се използва, докато не се установи безопасността и ефикасността в тази възрастова група.

• Бъбречно / чернодробно увреждане

Съобщава се за повишени плазмени концентрации на пароксетин при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml / min) или при пациенти с чернодробно увреждане. Следователно, дозата трябва да бъде ограничена до най -ниските дози от диапазона на дозиране.

Начин на приложение

Препоръчва се пароксетин да се прилага веднъж дневно, сутрин с храна.

Таблетките трябва да се поглъщат, а не да се дъвчат.

Разклатете бутилката преди употреба.

04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

Пароксетин е противопоказан в комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори). В изключителни случаи линезолид (антибиотик, който е обратим неселективен МАО-инхибитор) може да се прилага в комбинация с пароксетин, при условие че е възможно внимателно наблюдение на симптомите на серотониновия синдром и проследяване на кръвното налягане (вж. Точка 4.5).

Лечението с пароксетин може да започне:

• две седмици след спиране на лечението с необратим МАО инхибитор или

• най-малко 24 часа след спиране на лечението с обратим МАО инхибитор (напр. Моклобемид, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо, предоперативен агент за визуализация, който е обратим неселективен МАО инхибитор)).

Започването на терапия с който и да е МАО инхибитор трябва да настъпи най -малко една седмица след прекратяване на лечението с пароксетин.

Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с тиоридазин, тъй като, както и с други инхибитори на чернодробните ензими на CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените нива на тиоридазин (вж. Точка 4.5).

Самото приложение на тиоридазин може да предизвика удължаване на QTc интервала, свързано с тежки камерни аритмии като torsades de pointes и внезапна смърт.

Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с пимозид (вж. Точка 4.5).

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Лечението с пароксетин трябва да започне с повишено внимание две седмици след прекратяване на

лечение с необратими МАО инхибитори или 24 часа след прекратяване на лечението с обратими МАО инхибитори. Дозата на пароксетин трябва постепенно да се увеличава, докато се постигне оптимален отговор (вж. Точка 4.3 и точка 4.5).

Педиатрична популация

Пароксетин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години. Суицидно поведение (опити за самоубийство и суицидни мисли) и враждебност (предимно агресия, опозиционно поведение и гняв) са наблюдавани по -често в клинични изпитвания при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, лекувани с плацебо. Ако въз основа на медицинските нужди все пак се вземе решение за провеждане на лечението, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за появата на симптоми на самоубийство. Освен това няма данни за дългосрочна безопасност при деца и юноши, свързани с растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие.

Самоубийствени / суицидни мисли или клинично влошаване

Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (самоубийство / свързани събития). Този риск продължава, докато настъпи значителна ремисия. Тъй като подобрение може да не настъпи през първите или непосредствените седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат наблюдавани внимателно, докато настъпи подобрение. Като цяло клиничният опит показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на подобрение.

Други психични състояния, за които се предписва пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. Освен това тези състояния могат да бъдат свързани с тежко депресивно разстройство. Следователно, същите предпазни мерки, следвани при лечение на пациенти с други психични разстройства, трябва да се спазват при лечение на пациенти с тежки депресивни разстройства.

Пациентите с анамнеза за суицидно поведение или мисли или които показват значителна степен на суицидни мисли преди започване на лечението, са изложени на повишен риск от мисли за самоубийство или мисли за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението.

Мета-анализ на клинични проучвания, проведени с антидепресанти в сравнение с плацебо при терапията на психични разстройства, показва повишен риск от суицидно поведение във възрастовата група под 25 години при пациенти, лекувани с антидепресанти, в сравнение с плацебо (вж. Също точка 5.1).

Лекарствената терапия с антидепресанти винаги трябва да бъде свързана с внимателно наблюдение на пациентите, особено тези с висок риск, особено в началните етапи на лечението и след промяна на дозата.

Пациентите (или лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат информирани за необходимостта от наблюдение и незабавно докладване на лекаря за влошаване на клиничната картина, появата на суицидно поведение или мисли или промени в поведението.

Акатизия / психомоторна възбуда

Употребата на пароксетин е свързана с развитието на акатизия, характеризираща се с вътрешно чувство на безпокойство и психомоторна възбуда, като например невъзможност да седи или стои неподвижно, обикновено свързано с субективно неразположение. Това е най -вероятно да се случи през първите няколко седмици от лечението. При пациенти с тези симптоми увеличаването на дозата може да бъде вредно.

Серотонинов синдром / злокачествен невролептичен синдром

В редки случаи има съобщения за серотонинов синдром или злокачествен невролептичен синдром във връзка с лечение с пароксетин, особено когато се прилагат едновременно с други серотонинергични и / или невролептични лекарства. Тъй като тези синдроми могат да доведат до потенциално животозастрашаващи състояния, лечението с

пароксетин в случай на настъпване на такива събития (характеризиращи се със снимки на симптоми, като хипертермия, скованост, миоклонус, нестабилност на автономната система с евентуални бързи колебания на жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност, екстремна възбуда, водеща до делириум и кома) и трябва да се започне симптоматично поддържащо лечение. Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с предшественици на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риска от серотонинов синдром (вж. Точки 4.3 и 4.5).

Мания

Както при всички антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Пароксетин трябва да се преустанови при всички пациенти, които навлизат в маниакална фаза.

Бъбречна / чернодробна недостатъчност

Препоръчва се повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност или при пациенти с чернодробна недостатъчност (вж. Точка 4.2).

Диабет

При пациенти с диабет лечението със SSRIs може да наруши гликемичния контрол. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и / или перорални хипогликемици.

В допълнение, има проучвания, които предполагат, че може да настъпи повишаване на кръвната захар при едновременно приложение на пароксетин и правастатин (вж. Точка 4.5).

Епилепсия

Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

Припадъци

Общата честота на гърчове при пациенти, лекувани с пароксетин, е по -малка от 0,1%.Лекарството трябва да се преустанови при всички пациенти, които имат гърчове.

Електроконвулсивна терапия (ЕКТ)

Има ограничен клиничен опит при едновременното приложение на пароксетин с електроконвулсивна терапия (ЕКТ).

Глаукома

Както при другите SSRIs, пароксетин може да причини мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тесноъгълна глаукома или анамнеза за глаукома.

Сърдечно -съдови патологии

При пациенти със сърдечно -съдови заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.

Хипонатриемия

Хипонатриемия се съобщава рядко, предимно при възрастни хора. Трябва да се внимава и при тези пациенти с риск от хипонатриемия, например от съпътстващи лекарства и цироза. Хипонатриемията обикновено е обратима след прекратяване на пароксетин.

Кръвоизливи

Съобщавани са случаи на кожни кръвоизливи като екхимоза и пурпура при SSRIs. Съобщавани са и други хеморагични прояви, например стомашно -чревни и гинекологични кръвоизливи.

Пациентите в напреднала възраст може да са изложени на повишен риск от кървене, което не е свързано с менструацията.

Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи SSRIs едновременно с перорални антикоагуланти, лекарства, за които е известно, че повлияват функцията на тромбоцитите, или други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене (напр. Атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазин, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, нестероидни -възпалителни лекарства (НСПВС), COX-2 инхибитори) и бенки

пациенти с анамнеза за нарушения на кръвосъсирването или състояния, които могат да предразположат към кървене (вж. точка 4.8).

Взаимодействие с тамоксифен

Пароксетин, мощен инхибитор на CYP2D6, може да доведе до намаляване на концентрациите на ендоксифен, един от най -важните активни метаболити на тамоксифен. Следователно, пароксетин трябва да се избягва, когато е възможно, по време на лечението с тамоксифен (вж. Точка 4.5).

Лекарства, които влияят на рН на стомаха

При пациенти, приемащи перорална суспензия, плазмената концентрация на пароксетин може да бъде повлияна от рН на стомаха. Данни инвитро показа, че е необходима кисела среда за освобождаването на активното лекарство от суспензията, така че абсорбцията може да бъде намалена при пациенти с повишено рН на стомаха или с ахлорхидрия, както след употребата на някои лекарства (антиациди, рецепторни антагонисти Н2 хистаминергици, инхибитори на протонната помпа), при някои заболявания (например атрофичен гастрит, злокачествена анемия, хронична инфекция с Helicobacter pylori) и след операция (ваготомия, гастректомия). Трябва да се вземе предвид зависимостта от рН, когато се използва различна фармацевтична форма на пароксетин (напр. Плазмената концентрация на пароксетин може да намалее при пациенти с повишено рН на стомаха, преминаващи от таблетки към перорална суспензия). Затова се препоръчва повишено внимание при пациенти, започващи или прекратяващи лечение с лекарства, които повишават рН на стомаха. В такива ситуации може да се наложи корекция на дозата.

Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението с пароксетин

Симптомите на прекъсване, наблюдавани при спиране на лечението, са чести, особено в случай на рязко прекратяване (вж. Точка 4.8).

В клинични проучвания нежеланите събития, наблюдавани при преустановяване на лечението, са настъпили при 30% от пациентите, приемащи пароксетин, в сравнение с 20% от пациентите, приемащи плацебо:

появата на симптоми на отнемане не е еднаква в случаите, когато дадено лекарство е пристрастяващо или пристрастяващо.

Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, включително продължителността на терапията, дозата и скоростта на намаляване на дозата.

Съобщава се за световъртеж, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за токов удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, изпотяване, главоболие, диария, сърцебиене, емоционална нестабилност. зрителни нарушения. По принцип интензивността на тези симптоми е лека до умерена, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки.Те обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лечението, но има много редки случаи, при които те се появяват при пациенти, които по невнимание са прескочили една доза.

По принцип тези симптоми са самоограничаващи се и обикновено отшумяват в рамките на две седмици, въпреки че при някои индивиди те могат да продължат по-дълго (два до три месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно, след преустановяване на лечението, за период от няколко седмици или месеци, в зависимост от нуждите на пациента (вж. "Симптоми на отнемане, наблюдавани след спиране на лечението с пароксетин." В точка 4.2).

Важна информация за някои от съставките

Парабени

Пероралната суспензия на пароксетин съдържа метилпарахидроксибензоат (E218) и пропил парахидроксибензоат (E216) (парабени), които могат да причинят алергични реакции (включително забавени).

Оранжево жълта боя

Пероралната суспензия на пароксетин съдържа жълто-оранжево багрило FCF (E110), което може да причини алергични реакции.

Сорбитол Е420

Пероралната суспензия на пароксетин съдържа сорбитол (Е420). Пациенти с редки редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат това лекарство.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Серотонергични лекарства

Както при другите SSRIs, едновременното приложение със серотонинергични лекарства може да доведе до появата на свързани с серотонин ефекти (серотонинов синдром: вж. Точка 4.4). Трябва да се обърне внимание и е необходимо по -внимателно клинично наблюдение, когато серотонинергични лекарства (като L -триптофан, триптани, трамадол, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо), SSRIs, литий, петидин и жълт кантарион - Hypericum perforatum) се прилагат едновременно с пароксетин. Препоръчва се повишено внимание и при фентанил, използван при обща анестезия или при лечение на хронична болка.

Пимозид

Средно 2,5 пъти увеличение на нивата на пимозид се наблюдава при проучване с ниска единична доза на пимозид (2 mg), когато се прилага едновременно с пароксетин (в доза от 60 mg). Това може да се обясни въз основа на инхибиторния ефект, който пароксетин има върху CYP2D6. Поради намаления терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана (вж. Точка 4.3).

Ензими, отговорни за метаболизма на лекарствата

Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат повлияни от индуцирането или инхибирането на лекарствени метаболизиращи ензими.

Когато пароксетин се прилага едновременно с лекарство, за което е известно, че инхибира ензимния метаболизъм, трябва да се обмисли използването на най -ниските дози в диапазона на дозиране.

Не се налага коригиране на началната доза, когато се прилага едновременно с лекарства, за които е известно, че предизвикват ензимен метаболизъм (напр. Карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавир / ритонавир. Всяко изменение на дозата на пароксетин (или след започване, или след прекратяване на лекарството, предизвикващо метаболизма) трябва да се основава на клиничния отговор (поносимост и ефикасност).

Невромускулни блокери

SSRIs могат да намалят плазмената холинестеразна активност, което води до удължаване на нервно -мускулното блокиращо действие на mivacurium и сукцинилхолин.

Фосампренавир / ритонавир

Едновременното приложение на фозампренавир / ритонавир 700/100 mg два пъти дневно с 20 mg пароксетин дневно при здрави доброволци в продължение на 10 дни значително намалява плазмените нива на пароксетин с приблизително 55%. Плазмените нива на фозампренавир / ритонавир по време на едновременно приложение с пароксетин са подобни на референтните стойности от други проучвания, което показва, че пароксетин няма значителен ефект върху метаболизма на фозампренавир / ритонавир. Няма данни за дългосрочния ефект от едновременното приложение на пароксетин и фосампренавир / ритонавир за повече от 10 дни.

Проциклидин

Ежедневното приложение на пароксетин значително повишава плазмените нива на проциклидин. Ако се наблюдават антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти

Карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат. Изглежда, че едновременното приложение не показва

няма ефект върху фармакокинетичния и фармакодинамичния профил при пациенти с епилепсия.

Инхибираща сила на пароксетин върху CYP2D6

Подобно на други антидепресанти, включително други SSRIs, пароксетин инхибира чернодробния цитохром Р450 ензим CYP2D6. Инхибирането на CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно прилагани лекарства, метаболизирани от този ензим. Те включват тези лекарства. Някои трициклични антидепресанти (напр. Кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин), фенотиазинови невролептици (напр. перфеназин и тиоридазин, вж. точка 4.3), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмици тип 1 С (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Употребата на пароксетин в комбинация с метопролол, прилагана при сърдечна недостатъчност, не се препоръчва поради намаления терапевтичен индекс на метопролол при това показание.

В литературата се съобщава за фармакокинетично взаимодействие между инхибиторите на CYP2D6 и тамоксифен, което показва 65-75% намаление на плазмените нива на ендоксифен, една от най-активните форми на тамоксифен. В някои проучвания се съобщава за намалена ефикасност на тамоксифен при едновременната употреба на някои SSRI антидепресанти. Тъй като намаленият ефект на тамоксифен не може да бъде изключен, едновременното приложение с мощни инхибитори на CYP2D6 (включително пароксетин) трябва да се избягва, когато е възможно (вж. Точка 4.4 ).

Алкохол

Както при другите психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват употребата на алкохол, докато приемат пароксетин.

Перорални антикоагуланти

Възможно е да има фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и перорални антикоагуланти. Едновременната употреба на пароксетин и перорални антикоагуланти може да доведе до повишена антикоагулантна активност и риск от кървене.Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи перорални антикоагуланти (вж. Точка 4.4).

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), ацетилсалицилова киселина и други антитромбоцитни средства

Може да възникне фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и НСПВС / ацетилсалицилова киселина. Едновременната употреба на пароксетин и НСПВС / ацетилсалицилова киселина може да доведе до повишен риск от кръвоизлив (вж. Точка 4.4).

Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи SSRIs едновременно с перорални антикоагуланти, лекарства, за които е известно, че повлияват функцията на тромбоцитите или други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене (напр. Атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазин, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, нестероидни анти- възпалителни лекарства (НСПВС), COX-2 инхибитори) и при пациенти с анамнеза за нарушения на кървенето или състояния, които могат да предразположат към кървене.

Правастатин

Взаимодействие между пароксетин и правастатин е наблюдавано в проучвания, които показват, че едновременното приложение на пароксетин и правастатин може да доведе до повишаване на нивото на кръвната захар. Пациенти със захарен диабет, получаващи както пароксетин, така и правастатин, може да изискват корекция на дозата на хипогликемичните средства и / или инсулина (вж. Точка 4.4).

Лекарства, които влияят на рН на стомаха

Данни инвитро показа, че освобождаването на пароксетин от пероралната суспензия зависи от рН. Следователно, лекарства, които променят рН на стомаха (като антиацидни лекарства, инхибитори на протонната помпа или антагонисти на хистаминови Н2 рецептори), могат да повлияят на плазмените концентрации на пароксетин при пациенти, приемащи перорална суспензия (вж. Точка 4.4).

04.6 Бременност и кърмене

Бременност

Някои епидемиологични проучвания показват повишен риск от вродени малформации, особено сърдечно -съдови (например дефекти на вентрикуларни и предсърдни прегради), свързани с употребата на пароксетин през първия триместър на бременността. Механизмът е неизвестен. Данните показват, че рискът от раждане на новородено със сърдечно -съдов дефект след излагане на майката на пароксетин е по -малко от 2/100 в сравнение с риска от приблизително 1/100, очакван за такива дефекти в общата популация.

Пароксетин трябва да се прилага по време на бременност само когато е строго указано. Лекарят, по време на предписването, ще трябва да прецени възможността за алтернативно лечение при жени, които са бременни или планират да забременеят. Трябва да се избягва внезапното прекъсване по време на бременност (вж. "Симптоми на прекъсване, наблюдавани след прекратяване на пароксетин" в точка 4.2).

Трябва да се наблюдават новородени, ако употребата на пароксетин от майката продължава в по -късните етапи на бременността, особено през третия триместър.

Следните симптоми могат да се появят при новородени след употреба на пароксетин от майката в по -късните етапи на бременността: дихателен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилна температура, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, нервност, възбуда , раздразнителност, летаргия, постоянен плач, сънливост и затруднено заспиване. Тези симптоми могат да се дължат или на серотонергични ефекти, или на симптоми на отнемане. В повечето случаи усложненията започват веднага след раждането или скоро след това (по -малко от 24 часа).

Епидемиологичните данни предполагат, че употребата на SSRIs по време на бременност, особено по време на късна бременност, може да причини повишен риск от персистираща белодробна хипертония на новороденото (PPHN). Наблюдаваният риск е бил приблизително пет на 1000 бременности. Обща популация един до два случая на PPHN се срещат при 1000 бременности.

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност, но не показват директни вредни ефекти по отношение на бременност, ембрионално-фетално развитие, раждане или постнатално развитие (вж. Точка 5.3).

Време за хранене

Малки количества пароксетин се екскретират в кърмата. В публикувани проучвания серумните концентрации при кърмачета не са били установими (признак на лекарствен ефект. Тъй като не се очакват ефекти, може да се обмисли кърмене.

Плодовитост

Данните от животни показват, че пароксетин може да повлияе на качеството на спермата (вж. Точка 5.3). Данните in vitro върху човешкия материал показват известен ефект върху качеството на спермата, но при хора пациентите, лекувани със SSRIs (включително пароксетин), показват, че ефектът върху качеството на спермата е обратим. Досега не е наблюдавано въздействие върху плодовитостта.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Клиничният опит показва, че терапията с пароксетин не е свързана с нарушени когнитивни или психомоторни функции, но както при всички психоактивни лекарства, пациентите трябва да бъдат посъветвани да внимават при шофиране и работа с машини.

Въпреки че пароксетин не увеличава психичните и двигателните увреждащи ефекти, предизвикани от приема на алкохол, едновременната употреба на пароксетин и алкохол не се препоръчва.

04.8 Нежелани реакции

Някои от изброените по -долу нежелани лекарствени реакции могат да намалят интензивността и честотата си при продължаване на лечението и като цяло не водят до преустановяване на терапията. Реакциите

нежеланите събития са изброени по -долу по системен орган и честота. Честотите се дефинират като: много чести (> 1/10), общи (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Нарушения на кръвта и лимфната система

Нечести: нарушения на кървенето, особено засягащи кожата и лигавиците (включително екхимоза и гинекологично кървене).

Много редки: тромбоцитопения.

Нарушения на имунната система

Много редки: тежки и животозастрашаващи алергични реакции (включително анафилактоидни реакции и ангиоедем).

Ендокринни патологии

Много редки: синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Нарушения на метаболизма и храненето

Чести: повишени нива на холестерол, намален апетит.

Нечести: съобщено е за нарушен гликемичен контрол при пациенти с диабет (вж. Точка 4.4)

Редки: хипонатриемия.

Хипонатриемия се съобщава главно при пациенти в напреднала възраст и понякога се дължи на синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Психични разстройства

Чести: сънливост, безсъние, възбуда, необичайни сънища (включително кошмари).

Нечести: объркване, халюцинации.

Редки: маниакални реакции, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия (вж. Точка 4.4).

Неизвестна честота: суицидни мисли, суицидно поведение, агресия.

Съобщавани са случаи на суицидни мисли и суицидно поведение по време на терапия с пароксетин или скоро след прекратяване на лечението (вж. Точка 4.4).

Случаи на агресия са наблюдавани в постмаркетинговия опит.

Тези симптоми могат да се дължат и на основното заболяване.

Нарушения на нервната система

Чести: замаяност, тремор, главоболие, нарушена концентрация.

Нечести: екстрапирамидни нарушения

Редки: гърчове, синдром на неспокойните крака (RLS).

Много редки: серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, диафореза, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, втрисане, тахикардия и тремор).

Има съобщения за екстрапирамидни нарушения, включително орофациална дистония, понякога при пациенти, вече страдащи от двигателни нарушения или при пациенти, получаващи невролептици.

Очни нарушения

Чести: замъглено зрение.

Нечести: мидриаза (вж. Точка 4.4).

Много редки: остра глаукома.

Нарушения на ухото и лабиринта

Неизвестна честота: шум в ушите

Сърдечни патологии

Нечести: синусова тахикардия.

Редки: брадикардия.

Съдови патологии

Нечести: преходно повишаване или спадане на кръвното налягане, постурална хипотония.

Съобщава се за преходно повишаване или намаляване на кръвното налягане след лечение с пароксетин, обикновено при пациенти с предшестваща хипертония или тревожност.

Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения

Чести: прозяване.

Стомашно -чревни нарушения

Много чести: гадене.

Чести: запек, диария, повръщане, сухота в устата.

Много редки: стомашно -чревни кръвоизливи.

Хепатобилиарни нарушения

Редки: повишаване на чернодробните ензими

Много редки: чернодробни събития (като хепатит, понякога свързани с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност).

Съобщава се за повишаване на чернодробните ензими. В постмаркетинговия период много рядко се съобщават и чернодробни събития (като хепатит, понякога свързан с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност). Продължително повишаване на стойностите на чернодробната функция.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Чести: изпотяване.

Нечести: кожен обрив, сърбеж.

Много редки: тежки кожни нежелани реакции (включително мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза), уртикария, реакции на фоточувствителност.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Нечести: задръжка на урина, уринарна инконтиненция.

Болести на репродуктивната система и гърдата

Много чести: сексуална дисфункция.

Редки: хиперпролактинемия / галакторея, менструални нарушения (включително менорагия, метрорагия, аменорея, забавена менструация и нередовна менструация).

Много редки: приапизъм.

Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан

Редки: артралгия, миалгия.

Епидемиологичните проучвания, проведени предимно при пациенти на 50 и повече години, показват повишен риск от фрактури на костите при пациенти, получаващи SSRIs и трициклични антидепресанти. Механизмът, водещ до този риск, е неизвестен.

Общи нарушения и състояния на мястото на приложение

Чести: астения, наддаване на тегло.

Много редки: периферен оток.

СИМПТОМИ НА ОТТЕГЛЯНЕ, НАБЛЮДЕНИ СЛЕД ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕЧЕНИЕ НА ПАРОКСЕТИН

Чести: замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие.

Нечести: възбуда, гадене, тремор, объркване, изпотяване, емоционална нестабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност.

Прекратяването на лечението с пароксетин (особено ако е рязко) обикновено води до симптоми на отнемане.

Обикновено тези събития са леки до умерени и самоограничаващи се, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки и / или продължителни. Поради това се препоръчва, ако лечението с пароксетин вече не се налага, постепенно да се прекрати, което се извършва чрез постепенно намаляване на дозата (вж. Точка 4.2 и точка 4.4).

НЕЖЕЛАНИ СЪБИТИЯ, НАБЛЮДЕНИ ПО ВРЕМЕ НА КЛИНИЧНИ ИЗСЛЕДВАНИЯ ПРИ ПЕДИАТРИЧНА ВЪЗРАСТ ПАЦИЕНТИ

Наблюдавани са следните нежелани събития:

Повишено поведение, свързано със самоубийство (включително опити за самоубийство и мисли за самоубийство), самонараняващо се поведение и повишена враждебна нагласа. Суицидни мисли и опити за самоубийство са наблюдавани главно в клинични проучвания с подрастващи с тежко депресивно разстройство. "Враждебното отношение се наблюдава особено при деца с ОКР и особено при деца под 12 -годишна възраст.

Допълнителни наблюдавани събития са: намален апетит, тремор, изпотяване, хиперкинезия, възбуда, емоционална лабилност (включително плач и колебания в настроението), свързани с кървене нежелани събития, особено на кожата и лигавиците.

Събитията, наблюдавани след преустановяване / намаляване на пароксетин, са: емоционална лабилност (включително плач, промени в настроението, самонараняване, мисли за самоубийство и опити за самоубийство), нервност, замаяност, гадене и коремна болка (вж. Точка 4.4).

Вижте точка 5.1 за повече информация относно клиничните проучвания.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Уличен адрес: www.aifa.gov.it/responsabili

04.9 Предозиране

Симптоми и признаци

Въз основа на наличната информация относно предозирането с пароксетин изглежда очевидна голяма граница на безопасност.

Опитът с предозиране с пароксетин показва, че освен симптомите, описани в точка 4.8 "Нежелани реакции", са докладвани треска и неволеви мускулни контракции.

Пациентите обикновено се възстановяват без сериозни последици дори в случаите, когато пароксетин се приема самостоятелно до дози от 2000 mg. Понякога се съобщават събития като кома или промени в ЕКГ, много рядко с фатален изход, но обикновено, когато пароксетин се приема в комбинация с други психотропни лекарства, със или без алкохол.

Лечение

Не е известен специфичен антидот.

Лечението трябва да се основава на общите мерки, използвани при лечението на предозиране с антидепресанти. За да се намали абсорбцията на пароксетин, може да се обмисли прилагане на 20-30 g активен въглен, ако е възможно в рамките на часове след приема на предозирането. Показана е поддържаща терапия с внимателно наблюдение и често проследяване на жизнените показатели. Управлението на пациентите трябва да следва клиничните показания.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Антидепресанти - селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, ATC код: N06A B05

Механизъм на действие

Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ; серотонин); се смята, че неговото антидепресивно действие и неговата ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство, социално тревожно разстройство / социална фобия, генерализирано тревожно разстройство, посттравматично стресово разстройство и паническо разстройство са свързани с това специфично инхибиране на обратното поемане на 5-НТ в мозъка неврони.

Пароксетин не е химически свързан с трициклични, тетрациклични и други налични антидепресанти.

Пароксетин има нисък афинитет към холинергични рецептори от мускаринов тип и проучванията при животни показват само слаби антихолинергични свойства.

В съответствие с тази избирателност на действие, проучвания инвитро показа, че за разлика от трицикличните антидепресанти, пароксетинът има нисък афинитет към алфа 1, алфа 2 и бета-адренорецепторите, към допаминовите рецептори (D2), към 5-НТ1 подобни и 5-НТ2 рецепторите и към тези на „хистамин (Н1). Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори инвитро е потвърдено от проучвания in vivo, който демонстрира липсата на депресивни свойства върху централната нервна система и на хипотензивни свойства.

Фармакодинамични ефекти

Пароксетин не променя психомоторните функции и не усилва депресивните ефекти на етанола.

Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, пароксетин причинява симптоми, свързани с прекомерно стимулиране на серотониновия рецептор, когато се прилага на животни, лекувани преди това с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) или триптофан.

Поведенческите и ЕЕГ проучванията показват, че пароксетин се активира слабо при дози, обикновено по -високи от тези, необходими за инхибиране на обратното поемане на серотонин. Активиращите свойства по природа не са "амфетаминоподобни". Проучванията при животни показват, че пароксетин се понася добре от сърдечно -съдовата система.Пароксетин не причинява значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ след приложение на здрави индивиди.

Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното поемане на норадреналин, пароксетинът има по -намалена склонност към инхибиране на антихипертензивните ефекти на гуанетидин.

Пароксетин, при лечение на депресивни разстройства, показва ефикасност, сравнима с тази на стандартните антидепресанти.

Има също така някои доказателства, че пароксетин може да има терапевтична стойност при пациенти, които не реагират на стандартната терапия.

Сутрешното приложение на дозата няма неблагоприятен ефект върху качеството или продължителността на съня. Освен това пациентите могат да съобщят за подобрен сън, когато отговорят на терапията с пароксетин.

Анализ на самоубийството при възрастни

Специфичен за пароксетин анализ на клинични проучвания, проведени в сравнение с плацебо при възрастни пациенти с психични разстройства, показва по-висока честота на суицидно поведение при млади възрастни (на възраст от 18 до 24 години), лекувани с пароксетин в сравнение с плацебо (2,19% в сравнение с 0,92%) . При по -възрастната възрастова група не се наблюдава такова увеличение. При възрастни (от всички възрасти) с тежко депресивно разстройство се наблюдава повишена честота на суицидно поведение при пациенти, лекувани с пароксетин в сравнение с плацебо (0,32% спрямо 0,05%); всички събития са опити за самоубийство. По -голямата част от тези опити за пароксетин (8 от 11) се случват при млади възрастни (вж. Също точка 4.4).

Дозов отговор

При проучвания с фиксирани дози кривата на дозовия отговор е плоска, което не показва предимство по отношение на ефикасността при използване на дози, по -високи от препоръчаните. Въпреки това има някои клинични данни, че

предполагат, че последващото увеличаване на дозата може да бъде от полза за някои пациенти.

Дългосрочна ефикасност

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при депресия е демонстрирана в 52-седмично поддържащо проучване, предназначено да оцени превенцията на рецидивите: рецидиви при пациенти, лекувани с пароксетин (20-40 mg на ден) са настъпили в 12% от случаите, в сравнение с 28% случаи на пациенти, приемащи плацебо.

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на ОКР е изследвана в три 24-седмични поддържащи проучвания, предназначени да оценят превенцията на рецидивите. В едно от трите проучвания е постигната значителна разлика в дела на пациентите с рецидиви между пароксетин ( 38%) и плацебо (59%).

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на паническо разстройство е доказана в 24-седмично поддържащо проучване, предназначено да оцени превенцията на рецидивите: рецидиви при пациенти, лекувани с пароксетин (10-40 mg на ден), се наблюдават в 5% от случаите в сравнение до 30% от пациентите, приемащи плацебо.Това беше подкрепено от 36-седмично проучване за поддържане.

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на социални и генерализирани тревожни разстройства и посттравматично стресово разстройство не е достатъчно доказана.

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични изпитвания при педиатрични пациенти

По време на краткосрочни клинични изпитвания (до 10-12 седмици) при деца и юноши са наблюдавани следните нежелани реакции при пациенти, лекувани с пароксетин с честота най-малко 2% от пациентите и тези събития са настъпили с честота най-малко два пъти колкото плацебо: повишено поведение, свързано със самоубийство (включително опити за самоубийство и мисли за самоубийство), самонараняващо се поведение и повишено враждебно отношение.Суицидни мисли и опити за самоубийство се наблюдават главно в клинични проучвания с юноши с тежко депресивно разстройство. Нарастването на враждебното отношение се наблюдава особено при деца с ОКР, особено при деца под 12 -годишна възраст. Допълнителни събития, които се наблюдават по -често в групата с пароксетин, отколкото в групата на плацебо, са: намален апетит, тремор, изпотяване, хиперкинеза, възбуда, емоционална лабилност (включително плач и колебания в настроението).

В проучвания, при които е бил използван режим на намаляване, симптомите, съобщени по време на фазата на намаляване или при преустановяване на лечението с пароксетин, наблюдавани с честота най -малко 2% от пациентите и възникващи с поне два пъти по -висока честота от плацебо са: емоционална лабилност (включително плач, колебания в настроението, самонараняване, мисли за самоубийство и опити за самоубийство), нервност, замаяност, гадене и коремна болка (вж. точка 4.4).

В пет паралелни групови проучвания за продължителност на лечението от осем седмици до осем месеца, нежелани събития, свързани с кървене, главно от кожата и лигавиците, са наблюдавани с честота 1,74% при пациенти, лекувани с пароксетин, в сравнение с честота от 0,74%, наблюдавани при пациенти, лекувани с плацебо.

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Пароксетин се абсорбира добре след перорално приложение и преминава през метаболизъм при първо преминаване.

Поради метаболизма при първо преминаване, количеството на пароксетин, налично в системната циркулация, е по -малко от това, абсорбирано от стомашно -чревния тракт. В случай на повишена телесна тежест след по -високи единични дози или многократни дози, настъпва частично насищане на ефекта на първото преминаване и намаляване на плазмения клирънс. Това води до непропорционално увеличаване на плазмените концентрации на пароксетин и поради това фармакокинетичните параметри не са постоянни, което води до нелинейна кинетика, но като цяло нелинейността е

скромен и е ограничен до тези лица, които достигат ниски плазмени нива при ниски дози.

Системните стационарни нива се постигат в рамките на 7-14 дни след започване на лечението с формулировки с незабавно или контролирано освобождаване и изглежда, че фармакокинетиката не се променя по време на продължително лечение.

Разпределение

Пароксетин е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от присъстващия в тялото пароксетин се намира в плазмата. Около 95% от присъстващия в плазмата пароксетин се свързва с протеини в терапевтични концентрации.

Не е доказана корелация между плазмените концентрации на пароксетин и клиничните ефекти (нежелани реакции и ефикасност).

Биотрансформация

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се изчистват. Предвид относителната им липса на фармакологична активност, е малко вероятно те да допринесат за терапевтичните ефекти на пароксетин.

Метаболизмът не компрометира селективността на действието на пароксетин върху невроналното обратно поемане на серотонин.

Елиминиране

Екскрецията на непроменен пароксетин с урината обикновено е по -малка от 2%, докато тази на метаболитите е около 64% от дозата. Приблизително 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно чрез жлъчката, от които непромененият пароксетин представлява по -малко от "1% от дозата. Следователно пароксетин се елиминира почти напълно чрез метаболизъм.

Екскрецията на метаболити е двуфазна, като първоначално е резултат от метаболизма при първо преминаване и впоследствие се контролира от системното елиминиране на пароксетин.

Елиминационният полуживот е променлив, но обикновено е около един ден.

Специални популации пациенти

Старческа възраст и бъбречна / чернодробна недостатъчност

Наблюдавано е повишаване на плазмените концентрации на пароксетин при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и при лица с чернодробна недостатъчност, но диапазонът на плазмените концентрации е подобен на този при здрави възрастни индивиди.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Проведени са токсикологични изследвания при резус маймуна и при плъх албинос; и при двата вида метаболитният профил е подобен на този, описан при хората.Очаквано при липофилни амини, включително трициклични антидепресанти, при плъхове е открита фосфолипидоза. препоръчителния диапазон на клиничните дози.

Канцерогенност: В двугодишни проучвания при мишки и плъхове пароксетин не показва канцерогенни ефекти.

Генотоксичност: Генотоксичност не е наблюдавана в поредица от тестове инвитро И in vivo.

Проучванията за репродуктивна токсичност при плъхове показват, че пароксетин влияе върху фертилитета при мъже и жени, като намалява индекса на фертилитета и процента на бременност.При плъхове се наблюдава по -висока детска смъртност и забавено осифициране. Последните ефекти вероятно са свързани с токсичността за майката и не се считат за директен ефект върху плода / новороденото.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

Таблетки

Ядро на таблета: двуосновен калциев фосфат дихидрат (E341), натриево карбоксиметил нишесте (тип А),

магнезиев стеарат (E470b).

Покритие на таблетки: хипромелоза (E464), макрогол 400, полисорбат 80 (E433), титанов диоксид (E 171).

Перорална суспензия

Полакрилин калий, диспергираща се целулоза (E460), пропилен гликол, глицерол (E422), сорбитол (E420), метил парахидроксибензоат (E218), пропил парахидроксибензоат (E216), натриев цитрат дихидрат (E331), безводна лимонена киселина (E330), E954), натурален аромат на портокал, натурален аромат на лимон, FCF жълто оранжево багрило (E110), емулсия от симетикон, пречистена вода.