АМАРИЛ ® - Глимепирид

AMARYL ® е лекарство на базата на глимепирид.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Орални хипогликемични средства - Сулфонамиди, производни на карбамид

Показания AMARYL ® - Глимепирид

AMARYL ® е показан като фармакологично средство, полезно за лечение на диабет тип II, в случай на терапевтичен неуспех на нефармакологични стратегии като диета, физическа активност и начин на живот.

Механизъм на действие AMARYL ® - Глимепирид

Терапевтичното действие на AMARYL ® е гарантирано от активната му съставка Глимепирид, принадлежаща към фармакологичната категория сулфонамиди.
Приет през устата, той всъщност се абсорбира на стомашно -чревно ниво, като достига максималната си плазмена концентрация само за два часа и половина и продължава в кръвообращението за период между 5 и 8 часа.
След като активността му бъде прекратена, той се метаболизира от чернодробните ензими, принадлежащи към семейството на цитохромите, и се елиминира до голяма степен чрез изпражненията и в малка степен чрез урината.
Хипогликемичната ефикасност на глимепирид се определя от съпътстващото присъствие на интрапанкреатични и екстрапанкреатични механизми.
По-точно, първите, които се срещат на нивото на бета-клетките на панкреаса, насърчават ендогенната секреция на инсулин, действайки върху специфичен калиев канал, отговорен за „вълната на деполяризация, полезна за осигуряване на калциево-медиираното освобождаване на инсулин, докато "екстрапанкреатното действие е под формата на повишаване на ефикасността на инсулина върху мускулната и мастната тъкан, което е необходимо за подобряване на усвояването на глюкозата и инхибиране на чернодробната гликогенолиза и процесите на глюконеогенеза.

Проведени проучвания и клинична ефикасност

1. ГЛИМЕПИРИС И АТЕРОСКЛЕРОЗА

Diabetes Res Clin Pract. 21 януари 2011 г.

Ефекти на глимепирид и глибенкламид върху каротидната атеросклероза при пациенти с диабет тип 2.

Katakami N, Kaneto H, Matsuhisa M, Shimomura I, Yamasaki Y.

Скорошно и много интересно проучване, което показва как максималното годишно удебеляване на медиалната интима на каротидната артерия при пациенти с диабет тип II може да бъде значително намалено чрез приемане на глимепирид като хипогликемичен агент. ТЕРАПИЯ

2. КОМБИНИРАН: МЕТФОРМИН И ГЛИМЕПИРИД

Am J Ther. 15 февруари 2011 г.

Оценка на ефикасността и поносимостта на комбинацията от глимепирид и метформин: Мултицентрично проучване при пациенти със захарен диабет тип 2, неконтролирани при монотерапия със сулфонилурейно производно или метформин.

Pareek A, Chandurkar NB, Salkar HR, Borkar MS, Tiwari D.

Пациенти с диабет тип II, с глюкоза на гладно над 140 mg / dL и Hb1Ac над 7%, са лекувани в продължение на 12 седмици с комбинация от метформин и глимепирид. Данните показват по -голямата ефикасност на комбинираното лечение за подобряване на гликемичния контрол, също така значително намалява стойностите на гликозилиран хемоглобин, без клинично значими странични ефекти.

3. ТЕРАПИЯ С ГЛИМЕПИРИС: МЕТАБОЛНИ И КАРДИОВАСКУЛАРНИ АСПЕКТИ

Diabetes Res Clin Pract. 2010 април; 88: 71-5. Epub 2009, 31 декември.

Ефекти на глимепирид върху метаболитните параметри и сърдечно -съдовите рискови фактори при пациенти с новодиагностициран захарен диабет тип 2.

Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.

Доказано е, че приложението на глимепирид в продължение на 12 седмици при пациенти с диабет тип II бързо намалява нивата на кръвната захар на гладно, стабилизира гликемичния контрол, подобрява метаболизма на липопротеините, намалява инсулиновата резистентност и подобрява фибринолитичната активност.

Начин на употреба и дозировка

АМАРИЛ ® 1, 2, 3, 4 и 6 mg таблетки глимепирид: формулирането на правилната терапевтична доза на глимепирид не може да пренебрегне метаболитната ситуация на пациента с диабет и измерените нива на кръвната захар. Следователно, първоначалната доза, която е тази на 1 mg дневна таблетка, взета или на закуска, или по време на основното хранене, може да бъде достатъчна, за да осигури добър гликемичен контрол или да изисква увеличение, пропорционално на записаната метаболитна декомпенсация.
В случай на комбинирана терапия с метформин или инсулин, винаги се препоръчва да се започне от най -ниските дози, за да се увеличат постепенно, докато се постигне добър гликемичен контрол.
Медицинският надзор е от основно значение, както при първоначалния избор на подходяща доза, така и при продължителното и постоянно наблюдение на терапията.

Предупреждения за AMARYL ® - Глимепирид

Правилният терапевтичен подход към пациент с диабет тип II трябва да включва диетични и свързани със здравето лечения, полезни за подобряване на общото здравословно състояние, както и на метаболизма, преди фармакологичното лечение.
Неправилната дозировка на AMARYL ® може да бъде придружена от наличието на хипогликемични кризи, прекъснати от странични ефекти като умора, главоболие, глад, намалена бдителност и време за реакция, сънливост и загуба на съзнание, за което би било необходимо да се намеси бързо с перорално приложение прости въглехидрати.
Поради тази причина е много важно правилната доза да бъде формулирана от лекаря след „внимателна оценка на хранителните навици, физиологично-патологичните състояния на пациента и лабораторните параметри и че целият терапевтичен план се следи чрез периодична кръвна химия проверки.
Употребата на сулфонилурейни продукти също може да бъде свързана с хемолитични кризи при пациенти с ензимен дефицит на G6PD и с важни странични ефекти при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция.
AMARYL ® съдържа лактоза, поради което приемът му не се препоръчва при пациенти с дефицит на лактазни ензими или малабсорбция на глюкоза / галактоза.
Рискът от хипогликемия може да намали възприемащите способности на пациента, като го направи опасно да използва машини или да управлява превозни средства и поради тази причина е много важно да се обърне внимание на предупредителните симптоми на хипогликемия.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Въпреки че гликемичният контрол по време на бременност е особено полезен за правилното развитие на плода, прилагането на глимепирид е противопоказано поради наличието на потенциални странични ефекти.
Следователно, трябва да се прибегне до приемане на лекарства с по -висок профил на безопасност и по -добре характеризирани като инсулин.
Като се има предвид възможната секреция на непроменената активна съставка в кърмата, би било препоръчително да се избягва кърменето по време на терапията, за да се намали важният риск от хипогликемия при кърмачето.

Взаимодействия

Чернодробният метаболизъм на глимепирид, поддържан от ензима CYP2C9, излага активното вещество на риск от важни промени в неговите фармакокинетични свойства.
Активни съставки като фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулини и други перорални нтидиабетни продукти като метформин, салицилати и пара-амино-салицилова киселина, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, някои дългодействащи сулфонамиди, тетрациклини, антимикробни пречистватели, фенфлурамин, фибрати, АСЕ-инхибитори, флуоксетин, МАО-инхибитори, алопуринол, пробенецид, сулфинпиразон, симпатолитици, циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамиди, миконазол, флуконазол, пентоксифилин и тритоквилик инхибицим ефицикмедин инхибицим инхибицим инхибицим, инхибитор на ензима, трицикхилин, инхибитор на ензима, тритоквилик
Напротив, индукторът на ензима CYP2C9 като естрогени и прогестагени, диуретици, глюкортикоиди, стимуланти на щитовидната жлеза, адреналин, никотинова киселина, лаксативи, фенитоин, барбитурати може да увеличи метаболизма на глимепирид, като също така значително намалява терапевтичната ефективност на AMARYL ®
Алкохолът, бета-блокерите и Н2-антагонистите, от друга страна, могат непредсказуемо да променят хипогликемичното действие на това лекарство.

Противопоказания AMARYL ® - Глимепирид

AMARYL ® е противопоказан при пациенти с диабет тип I, кето ацидоза и диабетна кома и при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.
Хората с известна свръхчувствителност към активното вещество или други сулфонилурейни производни или сулфонамиди трябва да се въздържат от приема на това лекарство.

Нежелани ефекти - странични ефекти

Различните клинични изпитвания и постмаркетинговият опит изглежда са съгласни за отличната поносимост на AMARYL ® и за липсата на клинично значими странични ефекти.
Всъщност епизоди като промени в хематохимичните параметри, нарушения в стомашно -чревния тракт, неврологични или зрителни нарушения и дерматологични прояви, а не поради свръхчувствителност към активната съставка, са били много редки.
Важно е обаче да запомните, че дългият полуживот на лекарството може да доведе до натрупване на активната съставка, увеличавайки риска от хипогликемия в случай на многократно приложение. Поради тази причина е за предпочитане да се прилага AMARYL в еднократен прием .

Забележка

AMARYL ® може да се продава само по лекарско предписание.

Информацията за AMARYL ® - Глимепирид, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.