AVANDIA ® лекарство на базата на розиглитазон.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Орални хипогликемични средства - Тиазолидиндиони
Показания AVANDIA ® - Розиглитазон
AVANDIA ® е хипогликемично лекарство, използвано при лечението на диабет тип II, което не се компенсира адекватно чрез нефармакологични терапевтични мерки като диета и физическа активност.
Това лекарство може да се използва успешно и в комбинирана терапия с метформин и сулфонилурейни производни, когато последните са неефективни при максимално поносимата доза.
Механизъм на действие AVANDIA ® - Розиглитазон
AVANDIA ® е лекарство на базата на розиглитазон, активна съставка, принадлежаща към семейството на тиазолидиндионите, способна да действа на нивото на инсулинозависимите периферни тъкани, да подобрява тяхната чувствителност към инсулин и да поддържа важния хипогликемичен ефект.
Терапевтичният ефект на розиглитазон е по същество свързан със способността да действа като селективен агонист на PPAR гама рецепторите, които са фундаментални от биологична гледна точка, тъй като участват в модулирането на експресията на гени, активни върху глюкозата, липидите и възпалителен метаболизъм и се изразява точно на нивото на основните периферни тъкани, чувствителни към инсулин.
От фармакокинетична гледна точка, от друга страна, пероралният прием на розиглитазон предхожда чревна абсорбция с бионаличност 99%, чернодробна биотрансформация и последващо бъбречно елиминиране на неактивни метаболити.
Клиничните проучвания показват как хипогликемичният ефект може да се прояви както при базални, така и след прандиални състояния, гарантиращи след няколко седмици лечение значително намаляване на концентрациите на гликозилиран хемоглобин, важен маркер за гликемичен контрол.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. РОСИГЛИТАЗОН, ОТТЕГЛЯНЕ ОТ ПАЗАРА
Rev Med Liege. 2010 октомври; 65: 574-9.
Прекратяване на комерсиализацията на сибутрамин и розиглитазон в Европа.
Scheen AJ.
През 2010 г. EMEA преустановява пускането на пазара на розиглитазон в цялата европейска територия, предвид значителното увеличение на сърдечно -съдовия риск, особено на миокардна исхемия, при пациенти, лекувани с тази активна съставка.
2. РОСИГЛИТАЗОН И СЪРДЕЧНОСЪСКУЛАРЕН РИСК
Curr Atheroscler Rep. 2008 октомври; 10: 398-404.
Розиглитазон и сърдечно -съдови риск.
Kaul S, Diamond GA.
Препрочитането на 42 различни клинични изпитвания, оценяващи ефикасността и страничните ефекти на розиглитазон, показа, че терапията с тази активна съставка е свързана с 43% увеличение на риска от миокарден инфаркт и 64% от смъртните случаи поради сърдечно-съдови патологии.
3. РОСИГЛИТАЗОН, ОТКРИТА ДЕБАТА
Diabet Med.2010 Dec; 27: 1392-400.
Ефектите на розиглитазон върху атеросклеротичната прогресия при пациенти с диабет тип 2 с висок сърдечно -съдов риск.
Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.
Въпреки че EMEA е стигнала до заключението за спиране на пускането на пазара на продукти на базата на розиглитазон, дебатът за потенциалните странични ефекти и реалния риск остава отворен. , показват намаляване на дебелината на каротидната атероматозна плака, със значително подобрение в гликемичния контрол, инсулиновата чувствителност и фибринолитичното действие
Начин на употреба и дозировка
AVANDIA ® 4 mg таблетки розиглитазон:
най -използваната доза е тази от 4 mg на ден, евентуално да се увеличи до 8 mg / ден, в случай на терапевтичен неуспех, да се приема с чаша вода, независимо от храненията.
Важно е да се има предвид, че в случай на комбинирана терапия е от основно значение да се започне лечение с най -ниските ефективни дози.
Предупреждения AVANDIA ® - Розиглитазон
AVANDIA ® беше изтеглен от пазара през 2010 г., предвид високите рискове, които не оправдават потенциалните ползи, произтичащи от употребата на това лекарство.
Всъщност важните промени в хидроелектролитния баланс, предизвикани от розиглитазон, значително подчертават появата на признаци, симптоми или епизоди, задействащи важни сърдечни патологии като миокардна недостатъчност или исхемия.
Освен това рискът от костни патологии, от значителни промени в чернодробната функция и рискът от хипогликемия изисква непрекъснато проследяване на хематохимичната, функционалната и метаболитната картина, за да се проверява периодично здравословното състояние на пациента.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Способността на розиглитазон да преминава през плацентарния филтър и да се намира в кърмата, променяйки нормалния еволюционен и метаболитен баланс на плода и бебето, подтиква експертите в областта да категорично противопоказват употребата на тази активна съставка при лечението на гестационната диабет.
Взаимодействия
Фармакокинетичните свойства на розиглитазон могат да бъдат значително променени от едновременния прием на гемфиброзил, рифамипицин и други модулатори на чернодробния ензим, отговорен за неговия метаболизъм на CYP2C8, като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, Hypericum Perforatum.
Трябва да се помни, че двойната или тройната терапия, с други хипогликемични лекарства, може значително да подчертае хипогликемичните ефекти на розиглитазон.
Противопоказания AVANDIA ® - Розиглитазон
AVANDIA ® е противопоказан в случай на известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните му вещества, сърдечна недостатъчност и свързани с нея епизоди, остър коронарен синдром, нарушена чернодробна и бъбречна функция, диабетна кето ацидоза и диабетна прекома.
Употребата на AVANDIA ® е силно препоръчителна дори по време на бременност и кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Лечението с розиглитазон е било подложено на десетки клинични проучвания, като се имат предвид многобройните потенциални странични ефекти, като например да направи употребата му особено опасна.
Всъщност, в допълнение към често срещаните странични ефекти, описани и за други хипогликемични лекарства, като риск от хипогликемия, метаболитни и хранителни промени, промени в хематологичната картина, стомашно-чревни нарушения и промени в хидро-електролитния баланс, лечение с AVANDIA ® излага пациента на висок риск от сърдечни заболявания като сърдечна недостатъчност и исхемия.
Всъщност изглежда, че това последно условие е отговорно за изтеглянето от пазара на всички лекарства на базата на розиглитазон, предвид ниското съотношение ПОЛЗА / РИСК.
Забележка
АВАНДИЙСКИТЕ НАРОКИ СА ОТМЕНЕНИ ОТ ЕВРОПЕЙСКИЯ ПАЗАР.
Информацията за AVANDIA ® - Rosiglitazone, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
