BYETTA ® лекарство на базата на ексенатид
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Други хипогликемични средства, с изключение на различните форми на инсулин
Показания BYETTA ® Екзенатид
BYETTA ® е полезен при лечението на хипергликемия при пациенти с диабет от втори тип, които не се контролират адекватно от приема на перорални хипогликемични средства.
Поради тази причина BYETTA ® обикновено се приема едновременно със сулфонилурейни продукти или метформин.
Механизъм на действие BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® е лекарство на базата на екзенатид, пептид от 39 аминокиселини, изолирани за първи път от слюнката на влечуго през 1992 г. и върнати в клиничната практика през 2005 г.
Всъщност този пептид има структура, подобна на някои области на хормона GLP-1 (глюкагон като пептид 1), произведен in vivo от чревните клетки на илеума, но характеризиращ се с определено по-дълъг полуживот и по-голяма хипогликемична ефикасност.
Приет чрез подкожно приложение, той достига своя максимален пик в рамките на 2 часа след приема и се разпределя в различните тъкани посредством циркулационния поток.
Глюкозозависимият хипогликемичен ефект се дължи на способността да действа върху бета-клетките на панкреаса, увеличавайки секрецията на инсулин по време на хранене и постепенно го намалява с понижаване на кръвната захар, като по този начин възпроизвежда физиологичния инсулинов отговор и по този начин се избягва състоянието на хипогликемия .
Но ексенатидът има сложна биологично-метаболитна роля, като също така инхибира производството на глюкагон, забавя изпразването на стомаха, като по този начин модулира постпрандиалното повишаване на гликемията, както и намалява усещането за апетит и подобрява липидния профил.
След като действието му приключи, тази молекула се елиминира главно от бъбреците.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ЕКЗЕНАТИД, ТЯЛОТО НА ТЯЛОТО И ДИАБЕТ ТИП II
BMC Endocr Disord. 2011 29 април; 11: 9.
Екзенатид веднъж седмично лечение поддържаше подобрения в гликемичния контрол и загуба на тегло за повече от 2 години.
Тейлър К, Гърни К, Хан Дж, Пенсек Р, Уолш Б, Траутман М.
Един от основните фактори, свързани с диабет тип 2, е наднорменото тегло, което често влошава хода на заболяването. За съжаление, повечето хипогликемични терапии, включително терапии на базата на инсулин, изглежда оказват негативно влияние върху теглото, което го кара да се увеличава. подобряване на инсулиновата чувствителност.
2. ЕКЗЕНАТИДНИ И СЪРДОВАСКУЛЯРНИ ПАТОЛОГИИ
Кардиоваск диабетол. 2011 г., 16 март; 10: 22.
Сърдечно -съдова безопасност на екзенатид BID: интегриран анализ от контролирани клинични проучвания при участници с диабет тип 2.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Терапията с ексенатид постепенно придобива все по -голямо значение при лечението на пациенти с диабет тип 2, тъй като се оказа способна не само да подобри променените метаболитни параметри, но и да определи последователно намаляване на теглото, придружено от значително намаляване. Сърдечно -съдови събития (първо причина за смъртта на пациент с диабет от втори тип).
3. ЕКЗЕНАТИДНИ И МЕТАБОЛНИ ПАРАМЕТРИ
Endocr Pract. 2011 март-април; 17: 192-200.
Трайност на ефектите от лечението с ексенатид върху гликемичния контрол, телесното тегло, систоличното кръвно налягане, С-реактивния протеин и концентрациите на триглицеридите.
Варанаси А, Чаудхури А, Динджаса С, Арора А, Лохано Т, Вора МР, Дандона П.
Лечението на пациент с диабет от втори тип с екзенатид се оказа полезно за намаляване на нивата на гликиран хемоглобин до под 7%, за намаляване на телесното тегло средно с 5 кг, за намаляване на кръвната концентрация на триглицериди, за намаляване на кръвното налягане и за намаляване концентрациите на възпалителни маркери като С-реактивен протеин. Това проучване демонстрира сложната метаболитна роля на този пептид.
Начин на употреба и дозировка
BYETTA 0,25 синтетичен ексенатид на ml разтвор, дози от 5 mcg в предварително напълнени писалки:
Медикаментозната терапия с BYETTA ® трябва да започне с минималната доза от 5 микрограма два пъти дневно в продължение на най -малко две седмици и евентуално да се увеличи до 10 микрограма два пъти дневно.
Правилната доза във всеки случай трябва да бъде определена от лекаря след внимателна оценка на физиологичния статус на пациента, тежестта на неговата патология и евентуалния съпътстващ прием на други хипогликемични лекарства.
BYETTA ® Екзенатидни предупреждения
Терапевтичното действие на екзенатид се осъществява изключително върху все още активни бета -клетки на панкреаса, поради което BYETTA ® е показан при лечението на захарен диабет тип 2, при който все още не се изисква прилагане на инсулин.
Може да се наложи промяна в общите дози при пациенти с намалена бъбречна функция, при които кинетиката на елиминиране се забавя, поради което активната съставка остава в циркулацията за продължителни периоди от време.
Лечението с ексенатид, когато се комбинира с прилагане на сулфонилурейно производно и метформин, може да предизвика хипогликемия; следователно би било препоръчително пациентът да бъде инструктиран относно рисковете и симптомите на това състояние, за да се приложат бързи терапевтични стратегии, полезни за избягване на влошаване на здравословното състояние.
Самата хипогликемия може да направи използването на машини и шофиране на превозни средства опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Липсата на проучвания, свързани с безопасността на плода и ефикасността на ексенатид при контрола на гестационния диабет, по никакъв начин не позволява използването на BYETTA ® за лечение на гестационен диабет.
Взаимодействия
Няколко проучвания оценяват въздействието на ексенатид върху фармакокинетиката на различни активни вещества.
В много общ смисъл е важно да се има предвид, че забавеното изпразване на стомаха, предизвикано от този пептид, може да забави усвояването на множество активни начала, удължавайки времето на действие и появата на терапевтични ефекти.
В момента се провеждат множество проучвания за по -нататъшно характеризиране на тези свойства и прогнозиране на техните фармакокинетични вариации.
Противопоказания BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните му вещества.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Клиничните проучвания в литературата и данните от постмаркетинговия мониторинг показват някои странични ефекти, свързани с терапията с екзенатид, откриваеми с различна честота при пациенти, лекувани с BYETTA ®
Сред най -често срещаните главоболие, световъртеж, липса на апетит, коремна болка, гадене, повръщане, нервност и астения са най -документирани, докато епизоди на хипогликемия се наблюдават изключително във връзка с прилагането на метформин и сулфанилурейно производно.
С доста рядка честота са наблюдавани реакции на свръхчувствителност към лекарството, придружени от различни симптоми като бронхоспазъм, оток, вазодилатация и дерматологични реакции и остър панкреатит.
Забележка
BYETTA ® се продава само по лекарско предписание.
BYETTA ® попада в класа на допинг: Хормони и сродни вещества (забранени в и извън конкуренция).
Информацията за BYETTA ® Exenatide, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
