DIAMOX ® е лекарство на базата на ацетазоламид
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Диуретици / Диуретици инхибитори на карбоанхидразата
Показания DIAMOX ® Ацетазоламид
DIAMOX ® е показан при лечение на оточни състояния, дължащи се на сърдечна недостатъчност, с особена ефикасност при подобряване на белодробния оток и относителна диспнея в случай на лява сърдечна недостатъчност.ДИАМОКС ® също се оказа полезен за намаляване на вътреочното налягане, характерно за глаукома, и за подпомагане на антиепилептични средства терапия, при която се наблюдават особени подобрения, особено при по -млади пациенти с по -малко агресивни форми.
Механизъм на действие DIAMOX ® Ацетазоламид
DIAMOX ® се приема през устата и бързо се абсорбира в стомаха. Максималните нива на активната му съставка, ацетазоламид, се наблюдават приблизително 2 часа след перорално приложение, докато отделянето с урина става особено последователно между осмия и дванадесетия час.
Преди да се екскретира непокътнат с урината, ацетазоламидът действа на нивото на проксималната извита тубула на нефроните, инхибирайки ензима, експресиран от тези клетки, известен като карбоанхидраза. Този ензим катализира обратима реакция, която е много важна за поддържането. киселинно-алкален баланс и за контрол на реабсорбцията на натрий, което позволява да се хидратира въглероден диоксид до въглеродна киселина (CO2 + H20 → H2CO3). Така образуваната въглеродна киселина може да се дисоциира на бикарбонатен и протонен йон, който ще бъде заменен с натриеви йони , които по този начин могат ефективно да се абсорбират.
Поради това инхибиторното действие на DIAMOX върху карбоанхидразата индиректно предотвратява реабсорбцията на бикарбонат и натрий, увеличавайки екскрецията и диурезата с урината.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. АЦЕТАЗОЛАМИД И ГОРСКА БОЛЕСТ
Wilderness Environ Med, 2010 септември; 21: 236-43. Epub 2010, 16 юни.
Проспективно, двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано сравнение на ацетазоламид срещу ибупрофен за профилактика срещу главоболие на голяма надморска височина: Оценка на главоболие на височина (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Острата планинска болест е много често състояние сред туристите, поради трудната аклиматизация, продиктувана от постепенното и постоянно намаляване на нивата на кислород, което се проявява със сложни симптоми, включително главоболие. Ацетазоламидът в този момент е особено важен, тъй като предизвиквайки леко подкисляване на кръвта, той стимулира дихателната система към по -ефективен газообмен. Това проучване, проведено върху 143 трекера на височина около 4000 метра, показва как 85 mg ацетазоламид може да има същия ефект върху подобряването на главоболието като 600 mg ибупрофен, като също така представлява превантивен защитен ефект срещу белодробен и мозъчен оток.
2. АЦЕТАЗОЛАМИД И БЪДЕЩИ ПЕРСПЕКТИВИ ЗА ГЛАВКОМА
Експертно мнение Drug Deliv.2010 август; 7: 943-53.
Обещаващи комплекси от ацетазоламид за локално очно приложение.
Granero GE, Longhi MR.
Прилагането на ацетазоламид е особено важно за лечение на оптична глаукома, поради способността му да намалява вътреочното налягане. Пероралното приложение на това лекарство обаче подлага пациента, страдащ от глаукома, на редица странични ефекти, които значително намаляват връзката между ползите и разходите. Поради тази причина и предвид ефикасността на терапията с ацетазоламид, се разработват нови протоколи за приложение, които осигуряват типичния очен прием на гореспоменатото лекарство и намаляват системните странични ефекти.
3. АЦЕТАЗОЛАМИД В ПЕДИАТРИЧНА УПОТРЕБА
Може ли J Офталмол. 2010 февруари; 45: 41-5.
Ефектът на пероралния ацетазоламид върху наддаването на тегло при деца.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Това важно проучване показва едно от най -важните ограничения на лечението с ацетазоламид при детска глаукома. По -точно - въпреки ефективността на лекарството за подобряване на патологията и много ниската инвазивност в сравнение с операцията - най -важната граница за разпространението му в педиатричната среда се дава от индуцираното забавяне на растежа. Всъщност по време на терапията има ниско наддаване на тегло, вероятно свързано с ацидозата, определена от лекарството, но за да се разбере напълно сложността на реакциите, които се развиват през този период, би било необходимо да се следят други важни параметри за растежа на детето ...
Начин на употреба и дозировка
DIAMOX ® 250 mg таблетки ацетазоламид / 500 mg капсули ацетазоламид:
- За контролиране на отока се препоръчват около 1 таблетка и половина на ден, за предпочитане сутрин.
- За лечение на глаукома обаче се препоръчват 2 до 3 капсули на ден или таблетка, приемана на интервали от 4/6 часа.
- За лечение на епилепсия, в случай на адювантна терапия, обикновено се използва 1 таблетка на ден; доза, която може да се увеличи според комбинираната терапия и състоянието на пациента.
Във всеки случай правилната доза трябва да бъде формулирана от лекаря, след „внимателна оценка на физиологично-патологичните състояния на пациента.
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ ДИАМОКС ® Ацетазоламид - ТРЯБВАТЕ ОПИСАНИЕТО И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
Предупреждения DIAMOX ® Ацетазоламид
Диуретичното и салуретичното действие на DIAMOX ® изисква постоянно проследяване на определени кръвни параметри като: кръвна картина, натрий, калий, рН и дори гликемия при пациенти със захарен диабет, както преди, така и по време на приложението. Необходимо е също така да се има предвид, че лечението с ацетазоламид, особено ако е удължен във времето или неправилно дозиран, може да причини „промяна на електролитния и киселинно-алкалния баланс, с възможна хипонатриемия, хипокалиемия и метаболитна ацидоза“.
Следователно DIAMOX ® трябва да се използва с особено внимание в случай на пациенти с хронична обструктивна белодробна болест и емфизем, тъй като евентуална ацидоза може да допринесе за появата на тахипнея, анорексия, сънливост, летаргия, а в най -тежките случаи и до кома.
Ацетазоламид, структурно включен сред сулфонамидите, може да бъде отговорен за токсична епидермална некролиза, апластична анемия, агранулоцитоза и други анафилактични реакции при пациенти, свръхчувствителни към тези съединения.
Приложението на DIAMOX ® може да причини сънливост, объркване или във всеки случай да промени нормалните възприятия и реактивни умения на пациента, променяйки способността за шофиране и работа с машини.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Експерименталните данни относно употребата на DIAMOX ® и по -общо на ацетазоламид по време на бременност предполагат да се избягва употребата му през първия триместър, като впоследствие се ограничава приемът му само в случай на неизбежна необходимост. Всъщност, докато проучванията, проведени върху хора, не показват ембриотоксични или тератогенни ефекти при дози от 250 mg / ден, тези, проведени върху лабораторни животни, са довели до новородени животни със сериозни функционални увреждания и деформации на крайниците.
Ацетазоламид също се секретира непокътнат в кърмата, макар и в малка част; поради това се препоръчва да се спре кърменето по време на прилагането на DIAMOX ®.
Взаимодействия
DIAMOX ® може да промени функционалността на различни лекарства като:
- Аспирин и литиеви соли, водещи до "повишено елиминиране, следователно намаляване на терапевтичните ефекти;
- Амфетамини и трициклични антидепресанти, повишавайки тяхната функционалност след намаляване на тяхната екскреция;
- Меркуриални и други диуретици, с последващо увеличаване на диурезата;
- Фенитоин (антиепилептично лекарство), повишаващ плазмените му нива;
- Циклоспорин, с повишаване на плазмените нива.
- Антидиабетни средства, водещи до промяна в гликемичния профил.
Освен това, ацетазоламид може да причини увеличаване на кристалите в урината и камъните в бъбреците, заедно с терапията с натриев бикарбонат.
Противопоказания DIAMOX ® Ацетазоламид
Предвид биологичното действие на DIAMOX ® приемът му не се препоръчва в случай на ацидоза, промяна на електролитния баланс (хипонатриемия и хипокалиемия), чернодробна, бъбречна или надбъбречна недостатъчност и в случай на свръхчувствителност към един от компонентите му.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Повечето от страничните ефекти на DIAMOX ® се наблюдават в началната фаза на терапията и включват:
- Парестезия, изтръпване, намален апетит, нарушен слух, гадене, повръщане, диария, полиурия и в най -тежките случаи дори сънливост и обърканост.
Продължителната терапия с DIAMOX ® може да причини "промяна в електролитния и киселинно-алкалния баланс", което може да бъде отстранено чрез прилагане на бикарбонат, което обаче излага пациента на по-голям риск от камъни в бъбреците.
Наблюдавани са и хематологични ефекти, характеризиращи се с агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, хипогликемия, хипонатриемия и хипокалиемия.
Към изброените по -горе странични ефекти е необходимо да се добавят всички тези поради свръхчувствителност към ацетазоламид, като: кожен обрив, треска, анафилактични реакции, еритем, миелосупресия и свързани синдроми.
Забележка
DIAMOX ® може да се продава само по лекарско предписание.
Употребата на DIAMOX ® трябва винаги да се извършва след консултация с Вашия лекар.
Безразборното използване на DIAMOX ® сред спортисти и неспортисти, за търсене на загуба на няколко килограма, излага тялото на сериозни странични ефекти. Освен това винаги е препоръчително да се повтори, че загубата на тегло е продиктувана от елиминирането на течности и соли, а не от реален ефект на отслабване, предназначен за загуба на мастна маса.
Следователно DIAMOX ® е класифициран сред DOPING веществата.
Информацията за DIAMOX ® ацетазоламид, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
