Какво е Tredaptive?
Tredaptive е лекарство, съдържащо две активни вещества: никотинова киселина (известна още като ниацин или витамин В3) и ларопипрант. Предлага се в таблетки с модифицирано освобождаване. Под "модифицирано освобождаване" имаме предвид факта, че двете активни съставки се освобождават от таблетката с различна скорост за период от няколко часа.
За какво се използва Tredaptive?
Tredaptive се използва като допълнение към диета и упражнения при пациенти с дислипидемия (прекомерно високи нива на мазнини в кръвта), особено със „смесена дислипидемия“ и „първична хиперхолестеролемия“. Пациентите с комбинирана смесена дислипидемия имат в кръвта високи нива на LDL (т.нар. "лош") и триглицериди (вид мазнина) холестерол и ниски нива на HDL (т.нар. "добър") холестерол. Първичната хиперхолестеролемия е състоянието, при което нивата на холестерола в кръвта са високи, "първични" означава факта, че „хиперхолестеролемията не се дължи на конкретна причина.
Tredaptive обикновено се прилага заедно със статин (стандартно лекарство за понижаване на холестерола) в случаите, когато самият статин не е достатъчно ефективен. Tredaptive се използва самостоятелно при пациенти, които не могат да приемат статини.
Лекарството може да се отпусне само с рецепта.
Как се използва Tredaptive?
Началната доза Tredaptive е една таблетка веднъж дневно в продължение на четири седмици, след което дозата се увеличава до две таблетки дневно. Таблетката трябва да се приема през устата с храна, вечер или преди лягане и трябва да се поглъща цяла, тоест без да се разделя, чупи, смачква или дъвче. Употребата на Tredaptive не се препоръчва при млади хора под 18 години поради липса на информация за безопасността и ефикасността за тази група. Също така трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречни проблеми и не трябва да се използва при пациенти с чернодробни проблеми.
Как действа Tredaptive?
Двете активни съставки на Tredaptive, никотиновата киселина и ларопипрант, имат различни начини на действие.
Никотиновата киселина е естествено вещество, което в ниски дози се използва като витамин.Първите употреби на никотинова киселина като лекарство за промяна на нивата на кръвните мазнини
датират от средата на 50-те години на миналия век, но се използват в ограничена степен поради странични ефекти, особено зачервяване на кожата.
Счита се, че зачервяването, причинено от никотиновата киселина, се дължи на отделянето на вещество, "простагландин D2" (PGD2), от клетките на кожата, което причинява разширяване на кръвоносните съдове в кожата. Ларопипрант блокира рецепторите, към които PGD2 обикновено се свързва. При блокирани рецептори PGD2 не е в състояние да разшири съдовете на кожата и това намалява честотата и интензивността на зачервяването.
Таблетката Tredaptive се състои от слой ларопипрант и слой никотинова киселина. След поглъщане ларопипрантът първо се освобождава в кръвта, блокирайки PGD2 рецепторите.Никотиновата киселина се освобождава по -бавно от другия слой и нейната функция е да променя мазнините.
Как е проучен Tredaptive?
Ефектите на Tredaptive са тествани за първи път в експериментални модели, преди да бъдат изследвани при хора.
Tredaptive е проучен в четири основни проучвания, включващи пациенти с хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия.
Две проучвания разглеждат ефективността на Tredaptive при промяна на нивата на кръвните мазнини.Първото проучване сравнява ефективността на Tredaptive с тази само на никотинова киселина или плацебо (сляпо лечение) за понижаване на нивата на холестерола. LDL при общо 1613 пациенти. Проучването също така изследва симптомите на зачервяване, използвайки специално подготвен въпросник.
Второто проучване сравнява комбинацията от Tredaptive и симвастатин (статин) срещу Tredaptive самостоятелно или само симвастатин при 1398 пациенти. Основната мярка за ефективност е промяната в нивата на LDL холестерола в кръвта след 12 седмици.
Третото и четвъртото проучване изследват ефикасността на ларопипрант за намаляване на зачервяването, причинено от никотинова киселина при общо 2 349 пациенти, получаващи Tredaptive или никотинова киселина.Зачервяването е измерено с помощта на въпросник за симптомите на зачервяване.
Какви ползи е показал Tredaptive по време на проучванията?
Tredaptive е ефективен за намаляване на нивата на LDL холестерол в кръвта. В първото проучване нивата на LDL холестерола са намалени с 19% при пациенти, лекувани с Tredaptive, в сравнение с 1% при пациенти, лекувани с плацебо. Второто проучване показва, че нивата на LDL холестерол са били понижени допълнително, ако Tredaptive е бил приеман в комбинация със симвастатин (48 % намаление), в сравнение с Tredaptive (17% намаление) или симвастатин (37% намаление), приемани самостоятелно.
Добавянето на ларопипрант към никотинова киселина намалява симптомите на зачервяване, предизвикано от никотинова киселина. В първото и третото проучване има по -малко съобщения за умерено, тежко или изключително зачервяване при пациенти, лекувани с Tredaptive, отколкото при пациенти, лекувани само с никотинова киселина. В четвъртото проучване зачервяванията се появяват за по -малко дни при пациенти, лекувани с Tredaptive, отколкото при пациенти, лекувани само с никотинова киселина.
Какви са рисковете, свързани с Tredaptive?
Най -честият страничен ефект, свързан с Tredaptive (т.е. този, наблюдаван при повече от 1 на 10 пациенти), е зачервяване. За пълния списък на нежеланите реакции, съобщени при Tredaptive, вижте листовката.
Tredaptive не трябва да се използва при пациенти, които може да са свръхчувствителни (алергични) към никотинова киселина, ларопипрант или към някоя от останалите съставки.Това също не трябва да се използва при пациенти с чернодробни проблеми, активни стомашни язви или артериално кървене.
Защо Tredaptive е одобрен?
Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) реши, че ползите от Tredaptive са по -големи от рисковете за лечението на дислипидемия, особено при пациенти със комбинирана смесена дислипидемия и при пациенти с първична хиперхолестеролемия, и препоръча да се освободи. Ненатрапчиво.
Допълнителна информация за Tredaptive:
На 3 юли 2008 г. Европейската комисия издава на Merck Sharp & Dohme Ltd. „Разрешение за употреба“ за Tredaptive, валидно в целия Европейски съюз.
За пълната версия на EPAR за Tredaptive кликнете тук.
Последна актуализация на това резюме: 05-2008.
Информацията за Tredaptive, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
