След като бъде приложен, лекарството се абсорбира, навлиза в кръвообращението, разпределя се по начина, видян по -горе и накрая достига целевото място, където изпълнява своята фармакологична функция.
След като лекарството е извършило всичките си действия, то се елиминира от тялото ни. За да се елиминира, лекарството трябва да има обратни характеристики в сравнение с характеристиките, полезни за абсорбция; на практика приложеното вещество трябва да стане хидрофилно и неактивно. връщането му в кръвообращението увеличава неговата трайност в организма и, разбира се, всички фармакологични ефекти, осигурени от лекарството, също се увеличават.
Целта на нашия метаболизъм е да превърне оригиналното съединение в неактивен метаболит, по -полярен от оригиналната молекула и с по -ниско молекулно тегло. Тази интервенция на инактивиране на фармакологично активното вещество възниква благодарение на наличието на специфични ензими, които се намират главно в черния дроб. Някои лекарства след фазата на метаболизма могат да предизвикат различни метаболити, като по този начин се срещат различни съдби. Не винаги е сигурно, че неактивно вещество произхожда от активно вещество, но могат да се генерират други активни, неактивни или токсични съединения. Важно е да се спомене, че активните метаболити могат да се генерират и от неактивно съединение. Разглежданото неактивно съединение е пролекарство, което в първоначалната си форма е неактивно и едва след метаболизирането освобождава активни метаболити.
Реакции от фаза I и фаза II в биотрансформацията на лекарството. Реакциите от фаза II също могат да предхождат реакциите от фаза I.
Благодарение на изследването на метаболизма е възможно да се определи дозата на лекарството според заболяването, възможното образуване на други съединения, да се предвидят възможни смущения и накрая да се предвидят промените в отговора след продължително лечение (ензимна индукция и репресия). се среща главно в черния дроб, но също и в белите дробове, бъбреците, червата, плацентата и кожата, благодарение на определени ензими. Последните присъстват почти навсякъде, имат голям брой и ниска специфичност на субсатратите (разпознават различни видове субстрати и имат лоша каталитична ефикасност). Този дефицит се компенсира от другите характеристики (високо присъствие и голям брой).
Метаболизмът може да бъде два вида: системен или пресистемен. Говорим за предсистемния метаболизъм, когато пролекарството трябва да се хидролизира или редуцира, за да се получи активно съединение, преди да влезе в циркулацията; само в този момент продуктът може да се абсорбира и да достигне мястото на действие. В случай на системен метаболизъм, всички останали ензими се локализират в тъканите, които се достигат от фармакологичните вещества едва след като са извършили фармакологичното си действие.
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ:
среща се главно в черния дроб, но също и в червата, бъбреците и белите дробове;
основната функция на метаболизма е да трансформира липофилни вещества (които се елиминират трудно от организма) в хидрофилни съединения, които могат лесно да бъдат елиминирани.
ЕНЗИМИ, МИТОХОНДРИЧНИ И МИКРОСОМИАЛНИ ЕНЗИМИ
Досега сме говорили за ензими, но какви са те? Къде са? Каква функция имат? Тези ензими са протеини и могат да бъдат намерени навсякъде в кръвта, храносмилателната система, черния дроб и централната нервна система.
В кръвния поток можем да намерим естеразни ензими, които катализират естерната хидролиза, протеази и липази се намират в храносмилателната система, ензимната система на монооксигеназите може да се намери в черния дроб и накрая в ЦНС ензимите, необходими за разграждането на невротрансмитерите. Всички тези ензими са локализирани в различните тъкани, споменати по -горе, но на нивото на всеки орган обикновено се намират вътре в клетката. На клетъчно ниво те могат да бъдат локализирани в извънклетъчното или вътреклетъчното пространство. Ако тези ензими се открият в извънклетъчното пространство тяхната активност е на разграждащи вещества, които могат да увредят клетката, всъщност те се наричат също ензими за защита на клетката. ниво.
Микорзомите са гладки и груби ендоплазмени ретикулумни везикули, които се получават изкуствено чрез центрофугиране. Този процес на центрофугиране се осъществява само когато искате да разделите субклетъчните компоненти на клетката. Митохондриалните ензими са качествено и количествено предвидими (брой, установен от генетичния код на клетката, така че ще се образува определен брой и определен тип), докато микрозомните ензими имат променлив брой и "активност. Всъщност микрозомните ензими са отговорни за дейностите хипотрофични или хипертрофични (увеличаване или намаляване на броя на ензимите) и активността може да бъде модифицирана според условията, с които трябва да се сблъска клетката.
Примери за лекарства, които увеличават метаболизма на други лекарства
ИНДУКТОР
Лекарство, чийто метаболизъм се увеличава
Фенилбутазон (противовъзпалително)
Кортизол, дигоксин
Фенитоин (антиепилептичен, тригеминална невралгия)
Кортизол, дигитоксин, теофилин
фенобарбитал и други барбитурати
Антикоагуланти, барбитурати, хлорпромазин, кортизол, фенитоин,
Рифампицин (антибиотик, който инхибира РНК полимеразата)
Антикоагуланти, дигитоксин, глюкокортикоиди, орални контрацептиви, пропранолол
Примери за лекарства, които намаляват метаболизма на други лекарства
ИНХИБИТОР
Лекарство, чийто метаболизъм е инхибиран
Циметидин (анти-Н2 антихистамин)
Диазепам, варфарин
Дикумарол (антикоагулант)
Фенитоин
Дисулфирам (алкохолизъм)
Етанол, фенитоин, варфарин
Фенилбутазон (противовъзпалително НСПВС)
Фенитоин
Други статии на тема „Елиминиране на лекарството: реакции на биотрансформация“
- Тератогенеза, тератогенни лекарства
- Трансформации на лекарството: реакции първа фаза
