Общност
Сулфонамидите (известни също като сулфонамиди) са лекарства антибактериални химиотерапевтични лекарства получени чрез химичен синтез, за разлика от антибиотиците с естествен произход.
Сулфонамиди - обща химична структура
От химическа гледна точка тези антимикробни средства са сулфонамиди, които произлизат от азобагрила.
Сулфонамидите са едни от първите антибактериални средства, пуснати на пазара и използвани в терапията.
В наши дни обаче употребата на сулфонамиди е намаляла в полза на антибиотици като например пеницилини или цефалоспорини. Сравнително ниската им цена обаче означава, че тези антимикробни средства все още намират място на пазара за антиинфекциозни средства.
Откриването на сулфонамиди
Откриването на "антимикробната активност на сулфонамидите се случи случайно в средата на 30-те години".
Всичко започва, когато германският химик Герхард Домагк започва да изучава „активността на определено азобагрило“,Prontosil червен'.
Домагк се надяваше, че това багрило може да бъде задържано от определени видове бактериални клетки, а не от човешки клетки (подобно на това, което се случи с метода на оцветяване по Грам), в опит да се получи потенциална отрова срещу бактерии, които са успели да задържат същото багрило. Червеният Prontosil обаче се оказа абсолютно неефективен в тестовете инвитро. Вместо това се оказа ефективно in vivo, при лечение на стрептококови инфекции при мишки.
Няколко години по -късно във Франция химици и фармаколози Жак Трефуел, Даниел Бове и Федерико Нити предприемат проучвания върху червения Prontosil.
Химиците установяват, че урината на мишки, третирани с багрилото, е ефективна при инхибиране на растежа на бактериите инвитро, което не беше така, когато се използва червен Prontosil като такъв.
Фракционирането на урината на мишки, третирани с червен Prontosil, доведе до "идентифициране и изолиране на съединението с антибактериална активност:" амида на пара-аминобензенсулфоновата киселина (или р-аминобензенсулфонова киселина), по-известен като сулфонамид.
Изследователите стигнаха до разбирането, че самият червен Prontosil не е надарен с антибактериална активност, но - веднъж взет от мишката - претърпя метаболитно разграждане в черния дроб, което доведе до синтеза на действителната антибактериална молекула, т.е. синтеза на сулфониламид. Следователно днес червеният Prontosil ще се счита за пролекарство.
