Активни съставки: Алпразолам
ФРОНТАЛ 0,25 mg таблетки
ФРОНТАЛ таблетки 0,50 mg
ФРОНТАЛ 1 mg таблетки
ФРОНТАЛ 0,75 mg / ml перорални капки, разтвор
Показания Защо се използва Frontal? За какво е?
ФАРМАКО-ТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Анксиолитично - бензодиазепиново производно.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Тревожност, напрежение и други соматични или психиатрични прояви, свързани със синдрома на тревожност. Панически атаки със или без агорафобия. Бензодиазепините са показани само когато разстройството е тежко, инвалидизиращо и подлага на силен дискомфорт.
Противопоказания Когато Frontal не трябва да се използва
FRONTAL е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към бензодиазепини, алпразолам или някое от помощните вещества и при пациенти с остра тесноъгълна глаукома.Продуктът може да се използва при пациенти с откритоъгълна глаукома, получаващи подходяща терапия. Бензодиазепините също са противопоказани при пациенти с миастения гравис, тежка дихателна недостатъчност, синдром на сънна апнея, тежка чернодробна недостатъчност.Не прилагайте през първия триместър на бременността и по време на кърмене.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Фронтал
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. Доза, метод и време на приложение), а в случай на тревожност не трябва да надвишава 8 - 12 седмици, включително постепенен период на отнемане. Удължаването на терапията след този период трябва да не се извършва без преоценка на клиничната ситуация. Може да бъде полезно да информирате пациента, когато лечението започне, че ще бъде с ограничена продължителност и да обясните точно как дозата трябва постепенно да се намалява. Важно е също така пациентът да бъде информиран за възможността за поява на рикобантни явления, като по този начин се свежда до минимум безпокойството за тези симптоми, ако те се появят при прекратяване на лекарството.
Има доказателства, че в случай на бензодиазепини с кратка продължителност на действие, симптомите на отнемане могат да се проявят в интервала на дозиране между дозите, особено при високи дози. При използване на бензодиазепини с продължително действие е важно да се предупреди пациентът, че внезапната промяна в бензодиазепин с кратка продължителност на действие не се препоръчва, тъй като могат да се появят симптоми на отнемане.
Прекратяване на лечението
Както при всеки друг бензодиазепин, дозата на FRONTAL трябва постепенно да се намалява, тъй като рязкото или прекалено бързо спиране може да доведе до симптоми на отнемане. Симптомите на отнемане могат да включват лека дисфория и безсъние или да се проявят като големи синдроми със спазми. Коремни мускули, повръщане, изпотяване, треперене и конвулсии. Освен това могат да възникнат кризи на отнемане след бързо намаляване или рязко прекратяване на терапията с алпразолам (вж. Доза, начин и време на приложение - Прекратяване на терапията). Тези симптоми, особено най -тежките, обикновено са по -чести при тези пациенти, които са били лекувани с прекомерни дози за продължителни периоди от време.Също така са докладвани симптоми на отнемане след рязко преустановяване на терапевтичните дози бензодиазепини.незапно трябва да се избягва и да се предпише намаление g радиус на дозата (вижте Доза, начин и време на приложение).По време на отнемането на лекарството при пациенти с паническо разстройство понякога могат да се наблюдават симптоми, свързани с повторната поява на пристъпи на паника, които имитират тези, характерни за отнемане.
Амнезия
Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Това най -често се случва няколко часа след приема на лекарството.
Психиатрични и парадоксални реакции
Когато се използват бензодиазепини, е известно, че могат да възникнат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, промени в поведението. Ако това се случи, употребата на лекарствения продукт трябва да се преустанови.Тези реакции са по -чести при деца и възрастни хора.
Специфични групи пациенти
Бензодиазепините не трябва да се дават на деца без внимателна оценка на действителната нужда от лечение; продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка. При възрастни и / или изтощени пациенти се препоръчва винаги да се използва най -ниската доза, за да се избегне рискът от остатъчна седация или атаксия. Възрастните хора трябва да приемат намалена доза (вж. Доза, метод и време на приложение). По същия начин се препоръчва по -ниска доза за пациенти с хронична дихателна недостатъчност поради риска от респираторна депресия. Препоръчват се обичайните. при лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция и лека или умерена чернодробна недостатъчност, докато при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, бензодиазепините не са показани, тъй като те могат да предизвикат енцефалопатия. Бензодиазепините не се препоръчват за първично лечение на психотични заболявания. Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на тежка депресия или тревожност, свързана с депресия (самоубийството може да се предизвика при такива пациенти). Комбинацията с други психотропни лекарства изисква особено внимание и бдителност от лекаря, за да се избегнат неочаквани ефекти от взаимодействието. Както при другите психотропни лекарства, алпразолам при пациенти с тежка депресия или суицидни пациенти трябва да се прилага с подходящи предпазни мерки и да се предписва в подходяща опаковка. Съпътстващо депресивно разстройство (първично или вторично) с увеличени случаи на самоубийство при нелекувани пациенти. Следователно трябва да се вземат същите предпазни мерки както при използване на по -високи дози FRONTAL за лечение на пациенти с паническо разстройство, така и при използване на каквито и да е психотропни лекарства при лечение на депресия или на такива, при които се подозира суицидна идея или опит. Бензодиазепините трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнезата за злоупотреба с наркотици или алкохол трябва да се държи под строг медицински контрол, поради плячката излагане на тези субекти на зависимост и зависимост.
Съобщавани са случаи на хипомания и мания във връзка с употребата на алпразолам при пациенти с депресия.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Frontal
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
По същата причина пациентите трябва да бъдат предупредени за опасностите, свързани с едновременния прием на алкохол или други лекарства, които имат потискащо действие върху ЦНС. Едновременният прием с алкохол трябва да се избягва. Успокоителният ефект може да бъде засилен, когато лекарственият продукт се приема заедно с алкохол. Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини. Особено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст, трябва да се използва с лекарства за потискане на дишането, като опиоиди (аналгетици, подтискащи кашлицата, заместващи лечения). Алпразолам трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други депресанти на ЦНС.
Асоциация с депресанти на ЦНС: централният депресивен ефект може да бъде засилен в случай на едновременна употреба с антипсихотици (невролептици), сънотворни, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и антихистамини-Н1 успокоителни. водят до повишена еуфория, водеща до увеличаване на психичната зависимост. Фармакокинетични взаимодействия могат да възникнат, когато алпразолам се прилага едновременно с лекарства, които пречат на метаболизма му.
Молекули, които инхибират определени чернодробни ензими (особено цитохром Р4503А4), могат да повишат плазмената концентрация на алпразолам и да засилят неговата активност. Азоловите противогъбични средства-кетоконазол и итраконазол са мощни инхибитори на CYP3A и е доказано in vivo, че повишават концентрациите на алпразолам съответно 3,98 и 2,70 пъти. Не се препоръчва едновременното приложение на алпразолам с тези две лекарства. Други противогъбични средства от азолен тип трябва да се считат за мощни инхибитори на CYP3A и тяхното едновременно приложение с алпразолам не се препоръчва. Едновременното приложение на алпразолам с мощни инхибитори на CYP3A4, като азолни противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол), протеазни инхибитори или някои макролиди (еритромицин, кларитромицин, телитромицин) трябва да доведе до значително намаляване на дозата. Клинични и in vitro проучвания с алпразолам и клинични проучвания с метаболизирани лекарства като алпразолам показват възможно взаимодействие при различна степен на алпразолам с редица лекарства. Въз основа на степента на взаимодействие и вида на наличните данни трябва да се вземат предвид следните препоръки:
- Не се препоръчва едновременното приложение на FRONTAL с кетоконазол, итраконазол или други противогъбични средства от азоловата група.
- Препоръчва се повишено внимание и предпазливост при намаляване на дозата, когато FRONTAL се прилага едновременно с нефазодон, флувоксамин и циметидин.
- Препоръчва се повишено внимание, когато FRONTAL се прилага едновременно с флуоксетин, пропоксифен, орални контрацептиви, дилтиазем или макролидни антибиотици като еритромицин и тролеандомицин.
- Взаимодействията между инхибиторите на HIV протеазата (напр. Ритонавир) и алпразолам са сложни и зависят от времето.Ниската доза ритонавир причинява намаляване на клирънса на алпразолам, удължава елиминационния му полуживот и увеличава клиничните ефекти. това инхибиране. Това взаимодействие ще изисква коригиране на дозата или „преустановяване на лечението с FRONTAL“.
- Съобщава се за повишаване на концентрацията на дигоксин при прилагане на алпразолам, особено при възрастни хора (> 65 години). Поради това пациентите, получаващи алпразолам и дигоксин, трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми, свързани с токсичността на дигоксин.
В по -малка степен това се отнася и за бензодиазепините, които се метаболизират само чрез конюгиране. Стационарните плазмени концентрации на имипрамин и дезипрамин се увеличават съответно с 31% и 20%, след едновременно приложение на FRONTAL в дози до 4 mg / ден. Описани са кинетични взаимодействия между бензодиазепини и други лекарства. Например, клирънсът на алпразолам и някои други бензодиазепини може да бъде намален при едновременното приложение на циметидин или макролидни антибиотици. Клиничното значение на тези ефекти не е установено.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Толерантност
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да се развие известна загуба на хипнотичния ефект на бензодиазепините.
Зависимост
Употребата на бензодиазепини, включително алпразолам, може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост от тези лекарства. Както при всички бензодиазепини, рискът от пристрастяване се увеличава с дозата и продължителността на лечението; тя е по -голяма при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол. Зависимост може да възникне при терапевтични дози и / или при пациенти без индивидуални рискови фактори. Рискът от зависимост се увеличава при едновременната употреба на няколко бензодиазепини, независимо от анксиолитичната или хипнотичната индикация. Съобщавани са и случаи на злоупотреба. След като се развие физическата зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане. Те могат да се състоят от главоболие, болки в тялото, изключително безпокойство, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузис, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или гърчове.
Възстановяване на безсъние или тревожност
Преходен синдром, при който симптомите, водещи до лечение с бензодиазепини, се повтарят в утежнена форма, може да се появи след прекратяване на лечението. Той може да бъде придружен от други реакции, включително промени в настроението, тревожност, безпокойство или нарушения на съня. Симптомите на отнемане или възстановяване са по -големи след рязко прекратяване на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Седацията, амнезията, нарушената концентрация и мускулната функция могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране и работа с машини. Ако продължителността на съня е била недостатъчна, вероятността от нарушена бдителност може да се увеличи (вж. Взаимодействия). Като се има предвид потискащия ЦНС ефект на алпразолам, пациентите, приемащи лекарството, трябва да бъдат предупредени, че може да бъде опасно за тях да се занимават с дейности, които изискват пълно психическо внимание, като например работа на опасни машини или шофиране на автомобили, докато е възможно да се изключи увреждане на вниманието и рефлексите след приема на лекарството.
Употреба при бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Бременност
Данните за тератогенността и ефектите върху постнаталното развитие и поведение след лечение с бензодиазепини са противоречиви. Има доказателства от някои ранни проучвания с други съединения от клас бензодиазепини, показващи, че вътреутробната експозиция може да бъде свързана с малформации. Последващите проучвания с лекарства от клас бензодиазепини не са дали ясни доказателства за какъвто и да е вид дефект. Голямо количество данни, основани на кохортни проучвания, показват че експозицията на бензодиазепини през първия триместър не е свързана с повишен риск от големи малформации. Някои ранни епидемиологични проучвания за контрол на случаите обаче показват повишен риск от орална цепнатина. Данните показват, че рискът от раждане на бебе с устна цепнатина след излагане на майката на бензодиазепини е по -малък от 2/1000 в сравнение с очакваната честота за такива дефекти от около 1/1000 в общата популация. Бензодиазепини във високи дози, по време на втори и / или трети триместър на бременността, показа намаляване на активните движения на плода и променливост на сърдечния ритъм на плода.Съобщава се, че бебета, изложени на бензодиазепини в края на третия триместър на бременността или по време на раждане, показват синдром на „дискета“ или неонатални симптоми на отнемане. Когато лечението трябва да се извършва по медицински причини през последната част от бременността. хипотония и проблеми със смученето, водещи до намалено наддаване на тегло, могат да се наблюдават дори при ниски дози. Тези признаци са обратими, но могат да продължат от 1 до 3 седмици, в зависимост от средния полуживот на продукта.Високите дози през последния период на бременността или по време на раждането могат да предизвикат ефекти при новороденото като респираторна депресия или апнея и хипотермия, дължаща се на фармакологичното действие на лекарството.Ако е необходимо лечение с алпразолам през последната част от бременността, трябва да се избягват високи дози и да се проследяват симптомите на отнемане и / или синдромът на „флопи бебето“ при новороденото. В допълнение, неонатални симптоми на отнемане, като свръхвъзбудимост, възбуда и тремор могат да се наблюдават няколко дни след раждането, въпреки че не се наблюдава синдром на плаващо бебе. Появата на симптоми на отнемане след раждането зависи от полуживота на продукта. Поради потенциалния риск от вродени малформации, вече наблюдавани при други бензодиазепини, не прилагайте лекарството през първия триместър на бременността. Ако продуктът е предписан на жена с детероден потенциал, тя трябва да се свърже с лекаря си, както ако възнамерява да забременее, така и ако подозира, че е бременна, относно прекратяването на лекарството. Ако FRONTAL се прилага по време на бременност или ако пациентката открие, че е бременна по време на лечението с FRONTAL, тя трябва да бъде информирана за потенциалната опасност за плода. Като се вземат предвид тези данни, употребата на алпразолам по време на бременност може да се обмисли само ако стриктно се спазват терапевтичните показания и дозировката.
Време за хранене
Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, те не трябва да се дават на кърмещи майки.
Важна информация за някои от съставките на Frontal
ФРОНТАЛ таблетките съдържат лактоза; в случай на установена непоносимост към захари, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете това лекарство.
ФРОНТАЛ 0,75 mg / ml перорални капки, разтвор: това лекарство съдържа етанол (алкохол).
За тези, които спортуват (само за капки)
Използването на лекарства, съдържащи етилов алкохол, може да определи положителни допинг тестове във връзка с границите на концентрацията на алкохол, посочени от някои спортни федерации.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Frontal: Дозировка
Оптималната доза FRONTAL трябва да бъде индивидуализирана според тежестта на симптомите и субективния отговор на пациента. Посочените дозировки трябва да покриват нуждите на повечето пациенти. Ако е необходима по -висока доза, дозите трябва да се увеличават постепенно, за да се избегне рискът от странични ефекти. В тези случаи е препоръчително вечерната доза да се увеличи по -рано от дневната, с изключение на пациенти, страдащи от агорафобия и / или паническо разстройство. В този случай вижте специалния параграф. По принцип пациентите, никога не лекувани с психотропни лекарства, се нуждаят от по -ниски дози от тези, които преди това са били лекувани с анксиолитици или успокоителни, антидепресанти, сънотворни или пациенти с хроничен алкохол. Препоръчва се винаги да се използва най -ниската доза, за да се избегне рискът от остатъчна седация или атаксия. В случай на странични ефекти още при първоначалното приложение се препоръчва намаляване на дозата.
Максималната доза не трябва да се превишава. Вечерната доза от лекарството трябва да се приема непосредствено преди лягане. Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. Пациентите трябва да се преглеждат редовно и внимателно да се преценява необходимостта от продължаване на лечението, особено ако пациентът е без симптоми.
Тревожност
Началната доза варира от 0,25 до 0,50 mg 3 пъти на ден. Тази доза ще бъде увеличена според нуждите на пациента до максимум 4 mg на ден в разделени дози за продължителност не повече от 8 - 12 седмици, включително постепенен период на отнемане. В някои случаи може да се наложи удължаване извън максималния период на лечение; в този случай това не трябва да се случва без преоценка на състоянието на пациента.При пациенти в напреднала възраст, при пациенти с тежко чернодробно заболяване и / или увредена бъбречна функция или при Наличието на инвалидизиращи органични заболявания се препоръчва да започнете с 0,25 mg 2-3 пъти дневно и да увеличавате, ако е необходимо, само ако се понася.Лечението може да се проведе и с опаковката на капки: 10 капки съответстват на 0,25 mg алпразолам , 20 капки до 0,50 mg Препоръчителните дози са същите като при таблетките Концентрацията на формулировката в капки е 0,75 mg / ml.
Агорафобия и паническо разстройство
При пациенти с агорафобия, свързана с пристъпи на паника или с паническо разстройство със или без фобично избягване, началната доза е 0,5-1 mg, приложена преди лягане, за един до два дни. Следователно дозата трябва да се коригира според индивидуалния отговор на пациента. Увеличаването на дозата не трябва да надвишава 1 mg на всеки три до четири дни. Увеличаването на дозата може да се извърши първо по обяд, след това сутрин и накрая следобед / вечер, докато се постигне схема на дозиране 3 или 4 пъти на ден за продължителност не повече от 8 месеца. В международно многоцентрово проучване, включващо голям брой пациенти, средната дневна доза е 5,7 mg / ден; само в някои редки случаи е било необходимо да се достигне 10 mg / ден.
Прекратяване на терапията
Като добро клинично правило, приложението трябва да се отменя бавно.
Препоръчва се дневната доза да се намалява с не повече от 0,5 mg на всеки три дни. Някои пациенти може да се нуждаят от още по -постепенно намаляване (вижте "Специални предупреждения" и "Предпазни мерки при" употреба).
Деца и юноши
Безопасността и ефикасността на алпразолам не са установени при деца и юноши под 18 години, поради което употребата на алпразолам не се препоръчва.
ОТВОРЯВАНЕ НА КАПКИ БУТИЛКА
Натиснете върху пластмасовата капачка и в същото време развийте
РАЗВЪРНЕТЕ С ПРЕС
За да затворите, завийте напълно капачката обратно.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Фронтал
Симптомите на предозиране с ФРОНТАЛ се проявяват като повишаване на фармакологичната му активност и включват главно атаксия и сънливост, дизартрия, двигателна нарушена координация, кома и респираторна депресия. Лечението в случаи на предозиране е преди всичко в подкрепа на дихателните и сърдечно -съдовите функции. Ефикасността на диализата не е установена. Както при другите бензодиазепини, предозирането не се очаква да бъде животозастрашаващо, освен ако не е налице едновременно приемане на други депресанти на ЦНС или етанол (алкохол). Предозиране на всяко лекарство, възможността други вещества да имат След предозиране с бензодиазепини за перорално приложение трябва да се предизвика повръщане (в рамките на един "час), ако пациентът е в съзнание или е започнал промиване на стомаха с дихателна защита, ако пациентът е в безсъзнание. Ако не се наблюдава подобрение при изпразване на стомаха, трябва да се даде активен въглен за намаляване на абсорбцията.При спешна терапия трябва да се обърне специално внимание на дихателните и сърдечно -съдовите функции. Предозирането с бензодиазепин обикновено води до различна степен на депресия на централната нервна система, варираща от "сънливост до кома. В леки случаи симптомите включват: сънливост, обърканост и летаргия. В тежки случаи симптомите могат да включват: атаксия, хипотония, хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт Флумазенил може да бъде полезен като противоотрова. Флумазенил може допълнително да се използва за управление на дихателната и сърдечно -съдовата функция, свързана с предозиране.
Експериментите с животни показват, че след масивна интравенозна доза FRONTAL (над 195 mg / kg; повече от 975 пъти максималната дневна доза при хора) може да настъпи сърдечно -съдов колапс. Животните са лекувани с механична вентилация и интравенозна инфузия на норепинефрин че хемодиализата и принудителната диуреза са малко полезни при лечението на предозиране.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза FRONTAL, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница. Ако имате въпроси относно употребата на FRONTAL, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Frontal
Всички странични ефекти на FRONTAL обикновено се наблюдават в началото на лечението и обикновено отзвучават при продължаване на терапията или чрез намаляване на дозите.
Пациентите, участвали в контролирани клинични изпитвания, съобщават за следните нежелани реакции, свързани с терапията с FRONTAL.
Следните нежелани реакции са наблюдавани и докладвани по време на лечението с алпразолам със следните честоти: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100,
В резултат на постмаркетинговия опит са докладвани следните допълнителни странични ефекти:
Употребата (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да причини абстиненция или абстиненция. Може да възникне психична зависимост. Съобщава се за злоупотреба с бензодиазепини (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба") .
В много от спонтанните доклади за неблагоприятни поведенчески ефекти пациентите са лекувани едновременно с други лекарства за ЦНС и / или са имали вече съществуващи психични проблеми. Пациенти с гранични проблеми с личността, с анамнеза за агресивно или насилствено поведение или злоупотребяващи с алкохол или други вещества, могат да бъдат изложени на риск от такива събития. Съобщава се за реакции на раздразнителност, враждебност и инвазивни мисли след преустановяване на лечението с FRONTAL при пациенти с ПТСР.
Амнезия
Въпреки че досега не са получени съобщения за FRONTAL, бензодиазепините могат да причинят антероградна амнезия. Това може да се случи и при терапевтични дози и рискът се увеличава при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с промени в поведението (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба").
Депресия
Съществуващо депресивно състояние може да бъде разкрито по време на употребата на бензодиазепини.
Психиатрични и парадоксални реакции
Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини съединения могат да предизвикат реакции като: безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, промени в поведението.
Такива реакции могат да бъдат доста тежки: те са по -вероятни при деца и възрастни хора.
Зависимост
Употребата на бензодиазепини (дори в терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да причини отскок или явления на отнемане. Може да възникне психична зависимост. Съобщава се за злоупотреба с бензодиазепини (вж. Точка 4.4 „Специални предупреждения и предпазни мерки за използвайте ").
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.“ Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката.
ВНИМАНИЕ: Не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван. Пазете от светлина.
Съхранявайте бутилката и блистерите в картонената кутия.
ФРОНТАЛ 0,75 mg / ml перорални капки, разтвор
Срок на годност след първо отваряне на бутилката: 90 дни.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
ФРОНТАЛ 0,25 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: алпразолам 0,25 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; диоктил натриев сулфосукцинат; натриев бензоат; колоиден силициев диоксид; царевично нишесте; магнезиев стеарат.
ФРОНТАЛ таблетки 0,5 mg
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: алпразолам 0,50 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; диоктил натриев сулфосукцинат; натриев бензоат; колоиден силициев диоксид; царевично нишесте; магнезиев стеарат; E110; хидратиран алуминиев оксид.
ФРОНТАЛ 1 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: алпразолам 1 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; диоктил натриев сулфосукцинат; натриев бензоат; колоиден силициев диоксид; царевично нишесте; магнезиев стеарат; E132; хидратиран алуминиев оксид.
ФРОНТАЛ 0,75 mg / ml перорални капки, разтвор
1 ml съдържа:
Активна съставка: алпразолам 0,75 mg. (10 капки съдържат 0,25 mg алпразолам)
Помощни вещества: алкохол; пропиленгликол; натриев захаринат; ароматизатор на грейпфрут; пречистена вода.
Лекарствена форма и съдържание
Таблетки: кутия с 20 таблетки по 0,25 mg.Кутия с 20 таблетки по 0,50 mg.Кутия с 20 таблетки по 1 mg.
Перорални капки, разтвор: бутилка от 20 ml.
Перорална употреба
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ФРОНТАЛЕН
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
ФРОНТАЛ 0,25 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
Активен принцип: алпразолам 0,25 mg
ФРОНТАЛ таблетки 0,50 mg
Една таблетка съдържа:
Активен принцип: алпразолам 0,50 mg
ФРОНТАЛ 1 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
Активен принцип: алпразолам 1 mg
ФРОНТАЛ 0,75 mg / ml перорални капки, разтвор
1 ml съдържа:
Активен принцип: алпразолам 0,75 mg
10 капки съдържат 0,25 mg алпразолам
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Орални таблетки и капки, разтвор.
УСТНА УПОТРЕБА.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Тревожност, напрежение и други соматични или психиатрични прояви, свързани със синдрома на тревожност.
Панически атаки със или без агорафобия.
Бензодиазепините са показани само когато разстройството е тежко, инвалидизиращо и подлага на силен дискомфорт.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Оптималната доза FRONTAL трябва да бъде индивидуализирана според тежестта на симптомите и субективния отговор на пациента.
Посочените дозировки трябва да покриват нуждите на повечето пациенти. Ако е необходима по -висока доза, дозите трябва да се увеличават постепенно, за да се избегне рискът от странични ефекти. В тези случаи е препоръчително вечерната доза да се увеличи по -рано от първия ден, освен при пациенти, страдащи от агорафобия и / или паническо разстройство. В този случай вижте специалния параграф.
По принцип пациентите, никога не лекувани с психотропни лекарства, се нуждаят от по -ниски дози от тези, които преди това са били лекувани с анксиолитици или успокоителни, антидепресанти, сънотворни или пациенти с хроничен алкохол.
Препоръчва се винаги да се използва най -ниската доза, за да се избегне рискът от остатъчна седация или атаксия.
В случай на странични ефекти още при първоначалното приложение се препоръчва намаляване на дозата.
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко.
Пациентите трябва да се преглеждат редовно и внимателно да се преценява необходимостта от продължаване на лечението, особено ако пациентът е без симптоми.
Максималната доза не трябва да се превишава.
Вечерната доза от лекарството трябва да се приема непосредствено преди лягане.
Тревожност
Началната доза варира от 0,25 до 0,50 mg 3 пъти на ден. Тази доза ще бъде увеличена според нуждите на пациента до максимум 4 mg на ден в разделени дози за продължителност не повече от 8-12 седмици, включително постепенен период на отнемане.
В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение, като в този случай това не трябва да се прави без преоценка на състоянието на пациента.
При пациенти в напреднала възраст, при пациенти с тежко чернодробно заболяване и / или нарушена бъбречна функция или при наличие на изтощителни органични заболявания се препоръчва да се започне с 0,25 mg 2-3 пъти дневно и да се увеличава, ако е необходимо, само ако се понася. Лечението може да се проведе и с помощта на опаковката на капки: 10 капки съответстват на 0,25 mg алпразолам, 20 капки на 0,50 mg. Препоръчителните дози са същите като за таблетките. Концентрацията на формулировката в капки е 0,75 mg / ml.
Агорафобия и паническо разстройство
При пациенти с агорафобия, свързана с пристъпи на паника или с паническо разстройство със или без фобично избягване, началната доза е 0,5-1 mg, приложена преди лягане, за един до два дни. Следователно дозата трябва да се коригира според индивидуалния отговор на пациента. Увеличаването на дозата не трябва да надвишава 1 mg на всеки три до четири дни. Увеличаването на дозата може да се извърши първо по обяд, след това сутрин и накрая следобед / вечер, докато се постигне схема на дозиране 3 или 4 пъти на ден за продължителност не повече от 8 месеца.
В международно многоцентрово проучване, включващо голям брой пациенти, средната дневна доза е 5,7 mg / ден; само в някои редки случаи е било необходимо да се достигне 10 mg / ден.
Прекратяване на терапията
Като добро клинично правило, приложението трябва да се отменя бавно.
Препоръчва се дневната доза да се намалява с не повече от 0,5 mg на всеки три дни. Някои пациенти може да се нуждаят от още по -постепенно намаляване (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба").
Педиатрична употреба
Безопасността и ефикасността на алпразолам не са установени при деца и юноши под 18 години, поради което употребата на алпразолам не се препоръчва.
04.3 Противопоказания
FRONTAL е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към бензодиазепини, алпразолам или към някое от помощните вещества и при пациенти с остра тесноъгълна глаукома.Продуктът може да се използва при пациенти с откритоъгълна глаукома, получаващи подходяща терапия. Бензодиазепините също са противопоказани при пациенти с миастения гравис, тежка дихателна недостатъчност, синдром на сънна апнея, тежка чернодробна недостатъчност.Не прилагайте при деца през първия триместър на бременността и по време на кърмене.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Толерантност
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да се развие известна загуба на хипнотичния ефект на бензодиазепините.
Зависимост
Употребата на бензодиазепини, включително алпразолам, може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост от тези лекарства.Както при всички бензодиазепини, рискът от пристрастяване се увеличава с дозата и продължителността на лечението; тя е по -голяма при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол.
Зависимост може да възникне при терапевтични дози и / или при пациенти без индивидуални рискови фактори. Рискът от зависимост се увеличава при едновременната употреба на няколко бензодиазепини, независимо от анксиолитичната или хипнотичната индикация. Съобщавани са и случаи на злоупотреба.
След като се развие физическата зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане.
Те могат да се състоят от главоболие, болки в тялото, изключително безпокойство, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузис, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или гърчове.
Възстановяване на безсъние или тревожност
Преходен синдром, при който симптомите, водещи до лечение с бензодиазепини, се повтарят в утежнена форма, може да се появи след прекратяване на лечението. Той може да бъде придружен от други реакции, включително промени в настроението, тревожност, безпокойство или нарушения на съня. Симптомите на отнемане или възстановяване са по -големи след рязко прекратяване на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. Точка 4.2 "Дозировка и начин на приложение"), а в случай на тревожност не трябва да надвишава 8 - 12 седмици, включително постепенен карентен период. Този период не трябва да настъпва без преоценка на клиничната ситуация. Може да бъде полезно да информирате пациента, когато лечението започне, че ще бъде с ограничена продължителност и да обясните точно как дозата трябва постепенно да се намалява.
Важно е също така пациентът да бъде информиран за възможността за поява на рикобантни явления, като по този начин се свежда до минимум безпокойството за тези симптоми, ако те се появят при прекратяване на лекарството.
Има доказателства, че в случай на бензодиазепини с кратка продължителност на действие, симптомите на отнемане могат да се проявят в интервала на дозиране между дозите, особено при високи дози.
Когато се използват бензодиазепини с продължително действие, е важно да се предупреди пациентът, че не се препоръчва рязко преминаване към бензодиазепин с кратка продължителност на действие, тъй като могат да възникнат симптоми на отнемане.
Прекратяване на лечението
Както при всеки друг бензодиазепин, дозата на FRONTAL трябва постепенно да се намалява, тъй като спирането рязко или твърде бързо може да доведе до симптоми на отнемане.
Симптомите на отнемане могат да включват лека дисфория и безсъние или да се проявят като големи синдроми с мускулни и коремни спазми, повръщане, изпотяване, треперене и конвулсии.
Освен това могат да възникнат кризи на отнемане след бързо намаляване или рязко прекратяване на терапията с алпразолам (вж. Точка 4.2 Дозировка и начин на приложение - Прекратяване на терапията).
Тези симптоми, особено по -тежките, обикновено са по -чести при тези пациенти, които са били лекувани с прекомерни дози за продължителни периоди от време. Съобщени са обаче симптоми на отнемане след рязко преустановяване на терапевтичните дози бензодиазепини. Поради това трябва да се избягва рязко спиране и да се предпише постепенно намаляване на дозата (вж. Дозировка).
По време на отнемането на лекарството при пациенти с паническо разстройство понякога могат да се наблюдават симптоми, свързани с повторната поява на пристъпи на паника, които имитират тези, характерни за отнемане.
Амнезия
Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Това се случва най -често няколко часа след приема на лекарството (вж. Точка 4.8 "Нежелани реакции").
Психиатрични и парадоксални реакции
Когато се използват бензодиазепини, е известно, че могат да възникнат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, промени в поведението. Ако това се случи, употребата на лекарствения продукт трябва да се преустанови.Тези реакции са по -чести при деца и възрастни хора.
Специфични групи пациенти
Бензодиазепините не трябва да се дават на деца без внимателна оценка на действителната нужда от лечение; продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка. При възрастни и / или изтощени пациенти се препоръчва винаги да се използва най -ниската доза, за да се избегне рискът от остатъчна седация или атаксия. Възрастните хора трябва да приемат намалена доза (вж. точка 4.2 "Дозировка и начин на приложение"). По същия начин се препоръчва по -ниска доза за пациенти с хронична дихателна недостатъчност поради риска от респираторна депресия.
Обичайните предпазни мерки се препоръчват при лечението на пациенти с нарушена бъбречна функция и лека или умерена чернодробна недостатъчност, докато при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, бензодиазепините не са показани, тъй като те могат да предизвикат енцефалопатия. Бензодиазепините не се препоръчват за първично лечение. На психотично заболяване Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на тежка депресия или тревожност, свързана с депресия (при такива пациенти може да се предизвика самоубийство).
Връзката с други психотропни лекарства изисква особено внимание и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани ефекти от взаимодействието.
Както при другите психотропни лекарства, алпразолам при пациенти с тежка депресия или суицидни пациенти трябва да се прилага с подходящи предпазни мерки и да се предписва в подходяща опаковка.
Съпътстващо депресивно разстройство (първично или вторично) е свързано с разстройство на паническа атака с увеличени случаи на самоубийство при нелекувани пациенти. Следователно, трябва да се вземат максимални предпазни мерки както при използване на по -високите дози FRONTAL за лечение на пациенти с паническо разстройство, така и когато се използва каквото и да е психотропно лекарство при лечението на пациенти с депресия или при тези, при които има съмнение или идея. Опит за самоубийство.
Бензодиазепините трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол (вж. Точка 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).
Пациентите, които обичайно злоупотребяват с алкохол и / или наркотици, когато се лекуват с бензодиазепини, трябва да бъдат държани под строг медицински контрол, поради предразположеността на тези лица към пристрастяване и зависимост.
Съобщавани са случаи на хипомания и мания във връзка с употребата на алпразолам при пациенти с депресия.
ФРОНТАЛ таблетки:
Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозно / галактозна малабсорбция не трябва да приемат Фронтални таблетки.
Безопасността и ефикасността на алпразолам не са установени при деца и юноши под 18 години, поради което употребата на алпразолам не се препоръчва.
ФРОНТАЛ 0,75 mg / ml перорални капки, разтвор
Това лекарство съдържа етанол (алкохол).
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Бензодиазепините предизвикват допълнителни депресивни ефекти върху ЦНС, когато се прилагат едновременно с алкохол или други лекарства, потискащи ЦНС.
Едновременният прием с алкохол трябва да се избягва. Успокоителният ефект може да бъде засилен, когато лекарственият продукт се приема заедно с алкохол. Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
Особено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст, трябва да се използва с лекарства за потискане на дишането, като опиоиди (аналгетици, подтискащи кашлицата, заместващи лечения).
FRONTAL трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други депресанти на ЦНС. Асоциация с депресанти на ЦНС: централният депресивен ефект може да бъде засилен в случай на едновременна употреба с антипсихотици (невролептици), сънотворни, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и антихистамини-Н1 успокоителни.
В случай на наркотични аналгетици може да настъпи повишаване на еуфорията, което да доведе до увеличаване на психичната зависимост.
Молекули, които инхибират определени чернодробни ензими (особено цитохром Р4503А4), могат да повишат плазмената концентрация на алпразолам и да засилят неговата активност.
В по -малка степен това се отнася и за бензодиазепините, които се метаболизират само чрез конюгиране.
Едновременното приложение на алпразолам с мощни инхибитори на CYP3A4, като азолни противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол), протеазни инхибитори или някои макролиди (еритромицин, кларитромицин, телитромицин) трябва да доведе до значително намаляване на дозата.
Клинични и in vitro проучвания с алпразолам показват вариабилност на взаимодействията и възможността за взаимодействия между алпразолам и различни лекарства. В зависимост от степента на взаимодействие и вида на наличните данни трябва да се вземат предвид следните препоръки:
- Не се препоръчва едновременното приложение на FRONTAL с кетопрофен, итраконазол или други противогъбични средства от азоловата група.
- Препоръчва се повишено внимание и предпазливост при намаляване на дозата, когато FRONTAL се прилага едновременно с нефазодон, флувоксамин и циметидин.
- Препоръчва се повишено внимание, когато FRONTAL се прилага едновременно с флуоксетин, пропоксифен, орални контрацептиви, дилтиазем или макролидни антибиотици като еритромицин и тролеандомицин.
- Взаимодействията между HIV протеазните инхибитори (напр. Ритонавир) и алпразолам са сложни и зависят от времето.Ниските дози ритонавир причиняват намаляване на клирънса на алпразолам, удължават елиминационния му полуживот и увеличават клиничните ефекти. След продължителна експозиция на ритонавир, индуцирането на CYP3A компенсира за това инхибиране.
Това взаимодействие ще изисква коригиране на дозата или „преустановяване на лечението с FRONTAL“.
Стационарните плазмени концентрации на имипрамин и дезипрамин се увеличават съответно с 31% и 20%, след едновременно приложение на FRONTAL в дози до 4 mg / ден.
Описани са кинетични взаимодействия между бензодиазепини и други лекарства. Например, клирънсът на алпразолам и някои други бензодиазепини може да бъде намален при едновременно приложение на циметидин или макролидни антибиотици.
Клиничното значение на тези ефекти не е определено.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Данните за тератогенността и ефектите върху постнаталното развитие и поведение след лечение с бензодиазепини са противоречиви.
Има данни от някои ранни проучвания с други съединения от бензодиазепиновия клас, показващи, че вътреутробната експозиция може да бъде свързана с малформации.
Последващите проучвания с лекарства от клас бензодиазепини, от друга страна, не са дали ясни доказателства за какъвто и да е вид дефект.
Голямо количество данни, основани на кохортни проучвания, показват, че експозицията на бензодиазепини през първия триместър не е свързана с повишен риск от големи малформации. рискът от раждане на бебе с устна цепнатина след излагане на майката на бензодиазепини е по -малък от 2/1000 в сравнение с очаквания процент за такива дефекти от около 1/1000 в общата популация. Лечението с бензодиазепини във високи дози през втория и / или третия триместър на бременността показва намаляване на активните движения на плода и променливост на сърдечния ритъм на плода.Когато лечението трябва да се приложи по медицински причини през последната част от бременността, дори и при ниски дози, могат да се наблюдават симптоми на синдром на „флопи бебе“ като аксиална хипотония и проблеми със смученето, водещи до намалено наддаване на тегло. Признаците са обратими, но могат траят от 1 до 3 седмици, в зависимост от полуживота на продукта. Високите дози, през последния период на бременността или по време на раждането, могат да предизвикат ефекти при новороденото като респираторна депресия или апнея и хипотермия, поради фармакологичното действие на лекарството. Ако е необходимо лечение с алпразолам през последната част от бременността, трябва да се избягват високи дози и да се наблюдават симптоми на отнемане и / или синдром на флопи при новородено. Освен това могат да се наблюдават неонатални симптоми на отнемане като свръхвъзбудимост, възбуда и тремор няколко дни след раждането, въпреки че не се наблюдава синдром на дискета. Появата на симптоми на отнемане след раждането зависи от полуживота на продукта.
Ако FRONTAL се прилага по време на бременност или ако пациентката открие, че е бременна по време на лечението с FRONTAL, тя трябва да бъде информирана за потенциалната опасност за плода.
Като се вземат предвид тези данни, употребата на алпразолам по време на бременност може да се обмисли само ако стриктно се спазват терапевтичните показания и дозировката.
Време за хранене
Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, те не трябва да се дават на кърмещи майки.
Съдържанието на етанол, присъстващо в предните капки, трябва да се има предвид в случай на приложение на бременни и кърмещи жени.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Седацията, амнезията, нарушената концентрация и мускулната функция могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране и работа с машини. Ако продължителността на съня е била недостатъчна, вероятността от нарушена бдителност може да се увеличи (вж. Точка 4.5 "Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие").
Като се има предвид потискащия ЦНС ефект на алпразолам, пациентите, приемащи лекарството, трябва да бъдат предупредени, че може да бъде опасно за тях да се занимават с дейности, които изискват пълно психическо внимание, като например работа на опасни машини или шофиране на автомобили, докато е възможно да се изключи увреждане на вниманието и рефлексите след приема на лекарството.
04.8 Нежелани реакции
Всички странични ефекти на FRONTAL обикновено се наблюдават в началото на лечението и обикновено отзвучават при продължаване на терапията или чрез намаляване на дозите.
Пациентите, участвали в контролирани клинични изпитвания, съобщават за следните нежелани реакции, свързани с терапията с FRONTAL.
Следните нежелани реакции са наблюдавани и докладвани по време на лечението с алпразолам със следните честоти: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100,
В резултат на постмаркетинговия опит са докладвани следните допълнителни странични ефекти:
Употребата (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да причини абстиненция или абстиненция. Може да възникне психична зависимост. Съобщава се за злоупотреба с бензодиазепини (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба") .
В много от спонтанните доклади за неблагоприятни поведенчески ефекти пациентите са лекувани едновременно с други лекарства за ЦНС и / или са имали вече съществуващи психични проблеми.Пациенти с гранични проблеми с личността, с анамнеза за агресивно или насилствено поведение или злоупотребяващи с алкохол или други вещества, могат да бъдат изложени на риск от такива събития. Съобщава се за реакции на раздразнителност, враждебност и инвазивни мисли след преустановяване на лечението с FRONTAL при пациенти с ПТСР.
Амнезия
Въпреки че досега не са получени съобщения за FRONTAL, бензодиазепините могат да причинят антероградна амнезия. Това може да се случи и при терапевтични дози и рискът се увеличава при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с промени в поведението (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба").
Депресия
Съществуващо депресивно състояние може да бъде разкрито по време на употребата на бензодиазепини.
Психиатрични и парадоксални реакции
Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини съединения могат да предизвикат реакции като: безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, промени в поведението.
Такива реакции могат да бъдат доста тежки: те са по -вероятни при деца и възрастни хора.
Зависимост
Употребата на бензодиазепини (дори в терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да причини отскок или явления на отнемане. Може да възникне психична зависимост. Съобщава се за злоупотреба с бензодиазепини (вж. Точка 4.4 „Специални предупреждения и предпазни мерки за използвайте ").
04.9 Предозиране
Симптомите на предозиране с FRONTAL се проявяват като повишена фармакологична активност и включват предимно атаксия и сънливост, дизартрия, кома и респираторна депресия.
Лечението в случаи на предозиране е преди всичко в подкрепа на дихателните и сърдечно -съдовите функции. Ефикасността на диализата не е установена.
Както при другите бензодиазепини, предозирането не се очаква да представлява риск за живота, освен ако не се приемат съпътстващи други депресанти на ЦНС (включително алкохол). При лечението на предозиране на което и да е лекарство трябва да се има предвид възможността. по същото време.
След предозиране на перорални бензодиазепини трябва да се предизвика повръщане (в рамките на един час), ако пациентът е в съзнание или промиване на стомаха, като се предприеме защита на дихателните пътища, ако пациентът е в безсъзнание.
Ако не се наблюдава подобрение при изпразване на стомаха, трябва да се даде активен въглен за намаляване на абсорбцията.При спешна терапия трябва да се обърне специално внимание на дихателните и сърдечно -съдовите функции. Предозирането с бензодиазепин обикновено се проявява с различна степен на депресия на централната нервна система, варираща от "сънливост до кома. В леки случаи симптомите включват: сънливост, умствено объркване и летаргия. В тежки случаи симптомите могат да включват: атаксия, хипотония, хипотония, респираторна депресия , рядко кома и много рядко смърт.
"Флумазенил" може да бъде полезен като противоотрова.
Експериментите с животни показват, че сърдечно -съдовият колапс може да настъпи след масивна интравенозна доза FRONTAL (над 195 mg / kg; повече от 975 пъти максималната дневна доза при хора).
Животните са лекувани с механична вентилация и интравенозна инфузия на норепинефрин. Други експерименти с животни показват, че хемодиализата и принудителната диуреза са малко полезни при лечението на предозиране.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: анксиолитици, получени от бензодиазепин, ATC код: N05BA12
FRONTAL съдържа алпразолам, триазол-бензодиазепин, като активно вещество.
Алпразолам се свързва с GABAergic мястото на бензодиазепините чрез синергизиране на активността на GABA, инхибиращ невротрансмитер, като по този начин причинява намаляване на възбуждането на невроните.Тази характеристика дава на молекулата анксиолитично - хипнотично - седативни свойства.
Клиничните проучвания при здрави доброволци показват, че еднократни дози до 4 mg предизвикват ефекти, които могат да се считат за удължаване на фармакологичната му активност.
Не са наблюдавани значителни ефекти върху сърдечно -съдовата нервна система или дихателната система.
05.2 "Фармакокинетични свойства
След перорално приложение алпразолам се абсорбира бързо.Максималните плазмени концентрации се постигат 1 до 2 часа след приложението на лекарството.
Плазмените нива са пропорционални на дозата; в дъгата на дози между 0,5 и 3 mg се наблюдават плазмени пикове от 8 до 37 ng / ml.
Средният полуживот на алпразолам при здрави възрастни е 11,2 часа (диапазон: 6,3-26,9 часа).
Основните метаболити са алфа-хидроксиалпразолам и бензофенон.
Биологичната активност на хидрокси-алпразолам е приблизително наполовина тази на алпразолам.Бензофенонът е неактивен.Плазмените нива на тези метаболити са изключително ниски, но полуживотът им е от същия порядък като този на алпразолам.
Алпразолам и неговите метаболити се екскретират главно с урината.
FRONTAL не повлиява протромбиновото време или плазмените нива на варфарин при доброволци, на които варфарин се прилага перорално.
In vitro около 80% от алпразолам се свързва със серумните протеини.
След прилагане на 14С алпразолам на бременни женски мишки, радиоактивността се разпределя равномерно във фетусите в концентрации 14С, приблизително равни на тези, присъстващи в кръвта и скелетните мускули на майката.
Разлики в кинетиката и метаболизма на бензодиазепините са наблюдавани при различни патологични състояния, включително алкохолизъм и нарушения на чернодробната и бъбречната функция, както и при гериатрични пациенти.
При здрави пациенти в напреднала възраст средният полуживот на алпразолам е 16,3 часа (диапазон: 9-26,9 часа). При здрави жени съпътстващите орални контрацептиви удължават полуживота на алпразолам (среден полуживот: 12,4 часа). Едновременният прием на циметидин също удължава средния полуживот на алпразолам (16,6 часа).
При пациенти с алкохолно чернодробно заболяване, полуживотът на алпразолам варира от 5,8 до 65,3 часа, със средно 19,7 часа. При пациенти със затлъстяване периодът на полуживот на лекарството варира от 9,9 до 40,4 часа, средно 21,8 часа.
Предвид сходството на алпразолам с други бензодиазепини, се предполага, че лекарството преминава през плацентата и се екскретира в кърмата.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Мутагенеза, канцерогенеза, нарушена фертилитет и ефекти върху очите
Според теста на Ames in vitro, алпразолам не е мутагенен. Алпразолам не предизвиква хромозомни аберации при in vivo микроядрени тестове при плъхове до максималната тествана доза от 100 mg / kg, което е 500 пъти дневната максимална доза, препоръчителна при хора на 10 mg / ден.
Не са открити доказателства за канцерогенен потенциал при 2-годишни проучвания с алпразолам, проведени при плъхове в дози до 30 mg / kg / ден (150 пъти максималната доза от 10 mg / kg / ден) и при мишки, лекувани с доза. 10 mg / kg / ден (50 пъти човешката доза от 10 mg / ден). Алпразолам не показва мутагенни ефекти при микроядрения тест при плъхове с дози до 100 mg / kg, което съответства на 500 пъти дозата, използвана при хора, равна на 10 mg / ден.
Алпразолам не причинява увреждане на фертилитета при плъхове при дози до 5 mg / kg / ден, което е 25 пъти по -голямо от дозата за хора от 10 mg / ден.
Когато плъховете са били лекувани с алпразолам в доза от 3 mg, 10 mg и 30 mg / kg / ден (15 до 150 пъти дозата при хора от 10 mg / ден) през устата в продължение на 2 години, при женските е имало тенденция към дозо-свързано увеличение на броя на катаракта, докато при мъжете се наблюдава тенденция за дозо-зависимо увеличение на съдовата способност на роговицата. Тези лезии се наблюдават едва 11 месеца след началото на лечението.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
ФРОНТАЛ 0,25 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, диоктил натриев сулфосукцинат, натриев бензоат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, магнезиев стеарат.
ФРОНТАЛ таблетки 0,5 mg
Една таблетка съдържа:
лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, диоктил натриев сулфосукцинат, натриев бензоат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, магнезиев стеарат, Е110, алуминиев оксид хидрат.
ФРОНТАЛ 1 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, диоктил натриев сулфосукцинат, натриев бензоат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, магнезиев стеарат, Е132, алуминиев оксид хидрат.
ФРОНТАЛ 0,75 mg / ml перорални капки, разтвор
100 ml съдържа:
алкохол, пропилен гликол, натриев захаринат, аромат на грейпфрут, пречистена вода.
06.2 Несъвместимост
Няма данни в това отношение.
06.3 Срок на валидност
Таблетки: 5 години.
Капки: 3 години. Срок на годност след първо отваряне на бутилката: 90 дни.
06.4 Специални условия на съхранение
Пазете от светлина.
Съхранявайте бутилката и блистерите в картонената кутия.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Непрозрачен PVC + алуминиев блистер.
Кутия с: 20 таблетки по 0,25 mg - 0,5 mg - 1 mg.
Бутилка от кехлибарено стъкло с капачка от капсула от полиетилен.
Бутилка от 20 ml, 0,75 mg / ml перорални капки, разтвор.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с действащото законодателство.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Abbott S.r.l.
S.R. 148 Понтина км 52 snc
04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
20 таблетки по 0,25 mg, AIC n. 028644019
20 таблетки от 0,5 mg, AIC n. 028644021
20 таблетки от 1 mg, AIC n. 028644033
Бутилка от 20 ml, 0,75 mg / ml перорални капки, разтвор, AIC n. 028644084
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
20/04/1993
Подновяване: 20/04/2008
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юли 2012 г.
