Активни съставки: Небиволол
НОБИСТАР 5 mg таблетки
Показания Защо се използва Nobistar? За какво е?
Nobistar съдържа небиволол, сърдечно-съдово лекарство, принадлежащо към групата на селективните бета-блокери (т.е. със селективно действие върху сърдечно-съдовата система). Nobistar предотвратява увеличаването на сърдечната честота, контролира силата на сърдечната помпа. Той също така разширява кръвоносните съдове, което помага за понижаване на кръвното налягане.Използва се за лечение на високо кръвно налягане (хипертония). Nobistar се използва и за лечение на лека и умерена хронична сърдечна недостатъчност като допълнение към други терапии при пациенти в напреднала възраст над 70 години.
Противопоказания Когато Nobistar не трябва да се използва
Не приемайте Nobistar
- Ако сте алергични) към небиволол или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6)
- Ако имате едно или повече от следните нарушения:
- Ниско кръвно налягане
- Тежки проблеми с кръвообращението в ръцете или краката
- Много ниска сърдечна честота (по -малко от 60 удара в минута)
- Други тежки нарушения на сърдечния ритъм (напр. 2 -ра и 3 -та степен атриовентрикуларен блок и нарушения на сърдечната проводимост)
- сърдечна недостатъчност, наскоро започнала или влошена, или ако се лекувате за лечение на циркулаторен шок поради остра сърдечна недостатъчност чрез интравенозно приложение за подпомагане на сърдечната функция
- Астма или хрипове (текущи или предишни)
- Нелекуван феохромоцитом, тумор, разположен над бъбреците (в надбъбречните жлези)
- Нарушена чернодробна функция
- Метаболитни нарушения (метаболитна ацидоза) като диабетна кетоацидоза.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Nobistar
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Nobistar.
Уведомете Вашия лекар, ако забележите или развиете някой от следните симптоми:
- Необичайно забавен сърдечен ритъм
- Вид гръдна болка, дължаща се на спонтанното начало на сърдечен спазъм, наречен стенокардия на Принцметал
- Нелекувана хронична сърдечна недостатъчност
- Сърдечен блок от първа степен (леко нарушение на сърдечната проводимост, което засяга сърдечния ритъм)
- Лошо кръвообращение в ръцете и краката, например болест или синдром на Рейно, болки, подобни на спазми при ходене
- Продължително затруднено дишане
- Диабет: Това лекарство не повлиява нивата на кръвната захар, но може да маскира предупредителните признаци за ниски нива на глюкоза (напр. Сърцебиене, ускорен пулс)
- Свръхактивна щитовидна жлеза: Това лекарство може да маскира сигналите за необичайно ускорена сърдечна честота, причинена от това състояние
- Алергия: Това лекарство може да засили реакциите към цветен прашец или други вещества, към които сте алергични
- Псориазис (кожно заболяване, причиняващо розови люспести петна) или ако в миналото сте страдали от псориазис
- Ако Ви предстои операция, винаги информирайте Вашия анестезиолог, че се лекувате с Nobistar, преди да се подложите на анестезия.
Ако имате тежки бъбречни проблеми, не приемайте Nobistar за лечение на сърдечна недостатъчност и уведомете Вашия лекар.
По време на началната фаза терапията с хронична сърдечна недостатъчност трябва редовно да се наблюдава от опитен лекар (вж. Точка 3).
Не спирайте внезапно тази терапия, освен ако не е указана и оценена от Вашия лекар (вж. Точка 3).
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Деца и юноши
Поради липсата на данни за употребата на продукта при деца и юноши, употребата на Nobistar не се препоръчва за тези възрастови групи.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Nobistar
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Винаги информирайте Вашия лекар, ако използвате или наскоро сте получавали някое от следните лекарства в допълнение към Nobistar:
- Лекарства за контролиране на кръвното налягане или за сърдечни проблеми (напр. Амиодарон, амлодипин, цибензолин, клонидин, дигоксин, дилтиазем, дизопирамид, фелодипин, флекаинид, гуанфацин, хидрохинидин, лацидипин, лидокаин, метилдопа, мексилетин, нифидипидин нипардипид, нипардипид, нифардипид, нифардипид, нипардипид, нифардипид, нифардипид, нипардипид, нифадипид, нифадипид, нифадипид, нифадипид, нипардипид, нипардипид, нифадипид, нифадипид, нифадипин, , рилменидин, верапамил).
- Успокоителни и терапии за психоза (психично заболяване), като барбитурати (използвани също за епилепсия), фенотиазин (използван също за повръщане и гадене) и тиоридазин.
- Лекарства за депресия, напр. Амитриптилин, пароксетин, флуоксетин.
- Лекарства, използвани за анестезия по време на операция.
- Лекарства за астма, синузит или някои очни заболявания като глаукома (повишено налягане в окото) или разширяване (разширяване) на зеницата.
- Баклофен (спазмолитично лекарство);
- Амифостин (защитно лекарство, използвано по време на лечение на рак)
Всички тези лекарства, както и небиволол, могат да повлияят на кръвното налягане и / или сърдечната функция.
- Лекарства за лечение на излишната стомашна киселина или язви (антиацидни лекарства), например циметидин: Вземете Nobistar по време на хранене и антиацидното лекарство между храненията.
Nobistar с храна и напитки
Вижте параграф 3.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Nobistar не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
Употребата по време на кърмене не се препоръчва.
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Това лекарство може да причини замаяност или умора. Ако възникнат тези състояния, не шофирайте и не работете с машини.
Nobistar съдържа лактоза
Този продукт съдържа лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Nobistar: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Nobistar може да се приема преди, по време или след хранене или алтернативно дори без храна. За предпочитане е таблетката да се поглъща с вода.
Лечение на повишено кръвно налягане (хипертония)
- Обичайната доза е 1 таблетка на ден. За предпочитане е дозата да се приема винаги по едно и също време.
- При възрастни хора и при пациенти с бъбречни заболявания терапията обикновено започва с ½ (половин) таблетка на ден.
- Терапевтичният ефект върху кръвното налягане става очевиден след 1-2 седмици лечение.Понякога оптималният ефект се постига едва след 4 седмици.
Лечение на хронична сърдечна недостатъчност
- Лечението ще бъде започнато и внимателно наблюдавано от опитен лекар.
- Вашият лекар ще започне лечение с ¼ (четвърт) таблетка на ден. След 1-2 седмици дозата може да се увеличи до ½ (половин) таблетка на ден, след това до 1 таблетка на ден и след това до 2 таблетки на ден, докато се достигне подходящата доза, необходима за Вашето състояние. Вашият лекар ще Ви предпише подходящата доза на всеки етап от лечението и ще трябва да следвате внимателно инструкциите му.
- Максималната препоръчителна доза е 2 таблетки (10 mg) на ден.
- Ще трябва да бъдете под наблюдение от опитен лекар в продължение на 2 часа след започване на лечението и всяко увеличаване на дозата на лекарството
- Вашият лекар може да намали дозата, ако е необходимо
- Не трябва да спирате внезапно лечението, тъй като това може да влоши сърдечната недостатъчност.
- Пациенти с тежки бъбречни проблеми не трябва да приемат това лекарство.
- Вземете лекарството веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време всеки ден.
Ако Вашият лекар Ви е инструктирал да приемате ¼ (четвърт) или ½ (половин) таблетка на ден, моля, вижте инструкциите по-долу, които определят метода за разделяне на Nobistar 5 mg таблетка с двойно разбиване.
- Поставете таблетката върху равна, твърда повърхност (като маса или плот) с пръчките за счупване нагоре.
- Разделете таблетката, като натиснете с показалеца на двете ръце, разположени по протежение на фрактурата.
- Разделете половината таблетка по същия начин, за да получите четвъртинките.
- Вашият лекар може да реши да комбинира Nobistar с други лекарства за лечение на Вашето състояние.
Да не се използва при деца и юноши.
Ако сте пропуснали да приемете Nobistar
Ако сте пропуснали да приемете доза Nobistar, но помните малко по -късно, че е трябвало да я приемете, вземете дневната си доза както обикновено. В случай на по -дълго забавяне (т.е. няколко часа), близо до времето, в което трябва да приемете следващата си доза, не приемайте пропуснатата доза и вземете следващата си редовна планирана доза в определеното време. Не приемайте двойна доза. Въпреки това, избягвайте многократно пропускане на лекарството.
Ако сте спрели приема на Nobistar
Винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да спрете Nobistar, независимо дали приемате Nobistar за високо кръвно налягане или хронична сърдечна недостатъчност. Не трябва да спирате внезапно лечението с Nobistar, тъй като това може временно да влоши сърдечната недостатъчност. Ако е необходимо да се преустанови лечението на сърдечна недостатъчност с Nobistar, дневната доза трябва постепенно да се намали чрез намаляване на дозата наполовина на седмични интервали.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на този продукт, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Nobistar
Ако случайно сте приели твърде много от това лекарство, незабавно уведомете Вашия лекар или фармацевт. Най -честите симптоми и признаци на предозиране с Nobistar са много бавна сърдечна честота (брадикардия), ниско кръвно налягане с възможно припадане (хипотония), задух, както при астма (бронхоспазъм) и остра сърдечна недостатъчност.
Можете да приемате активен въглен (наличен в аптеките), докато чакате пристигането на лекаря.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Nobistar
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Когато Nobistar се използва за лечение на високо кръвно налягане, възможните нежелани реакции са:
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души):
- главоболие
- виене на свят
- умора
- необичайно сърбеж или изтръпване
- диария
- запек
- гадене
- задух
- подуване на ръцете и краката.
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души):
- забавен пулс или други сърдечни проблеми
- ниско кръвно налягане
- болка, подобна на спазми в краката при ходене
- анормално зрение
- импотентност
- чувствам се депресиран
- затруднено храносмилане (диспепсия), газове в стомаха или червата, повръщане
- обрив, сърбеж
- задух, както при астма, поради внезапни спазми на мускулите на дихателните пътища (бронхоспазъм)
- кошмари.
Много редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 000 души):
- припадък
- влошаване на псориазис (кожно заболяване, причиняващо люспести розови петна).
Следните нежелани реакции са съобщени само в няколко изолирани случая по време на лечението с Nobistar:
- широко разпространени алергични реакции в тялото, включително генерализирани кожни обриви (реакции на свръхчувствителност)
- бързо начало на подуване, особено около устните, очите или езика с възможно внезапно затруднено дишане (ангиоедем)
- вид обрив, характеризиращ се със сърбящи, повдигнати, светлочервени подутини, които имат алергичен или неалергичен характер (копривна треска).
В клинично проучване за хронична сърдечна недостатъчност са установени следните странични ефекти:
Много чести нежелани реакции (могат да засегнат повече от 1 на 10 души):
- бавен сърдечен ритъм
- виене на свят
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души):
- влошаване на сърдечната недостатъчност
- ниско кръвно налягане (чувство на слабост при бързо ставане)
- невъзможност да се понася това лекарство
- леко нарушение на сърдечната проводимост, засягащо сърдечния ритъм (AV блок от 1 -ва степен)
- подуване на долните крайници (подути глезени).
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес www.agenziafarmaco.gov. It / it / отговорен. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след "Годен до:". Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа Nobistar
- Активната съставка е небиволол. Всяка таблетка съдържа 5 mg небиволол (като небиволол хидрохлорид): 2,5 mg d-небиволол и 2,5 mg l-небиволол.
- Другите съставки са: лактоза монохидрат, полисорбат 80 (E433), хипромелоза (E464), царевично нишесте, кроскармелоза натрий (E468), микрокристална целулоза (E460), безводен колоиден силициев диоксид (E551), магнезиев стеарат (E572).
Описание на това как изглежда Nobistar и съдържанието на опаковката
Nobistar се предлага под формата на бели, кръгли, двойно разчупващи се таблетки, налични в опаковки от 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 таблетки.
Таблетките са опаковани в блистери (PVC / алуминий).
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
NOBISTAR 5 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Всяка таблетка Nobistar съдържа 5 mg небиволол (като небиволол хидрохлорид): 2,5 mg SRRR-небиволол (или d-небиволол) и 2,5 mg RSSS-небиволол (или 1-небиволол).
Помощни вещества с известен ефект: всяка таблетка съдържа 141.75 mg лактоза монохидрат (вж. Точки 4.4 и 6.1).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Таблетка.
Бяла, кръгла таблетка с двойна решетка.
Таблетката може да бъде разделена на четири равни части.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Хипертония
Лечение на есенциална хипертония.
Хронична сърдечна недостатъчност
Лечение на стабилна лека и умерена хронична сърдечна недостатъчност като допълнение към стандартните терапии при пациенти в старческа възраст ≥ 70 години.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Дозировка
Хипертония
Възрастни
Дозата е 1 таблетка (5 mg) на ден, за предпочитане винаги по едно и също време. Антихипертензивният ефект е очевиден след 1-2 седмици лечение.Понякога оптималният ефект се постига едва след 4 седмици лечение.
Асоциация с други антихипертензивни лекарства
Бета -блокерите могат да се използват самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Към днешна дата допълнителен антихипертензивен ефект се наблюдава само чрез комбиниране на Nobistar 5 mg с хидрохлоротиазид 12,5-25 mg.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
При пациенти с бъбречна недостатъчност препоръчителната начална доза е 2,5 mg на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 5 mg.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Има ограничени данни за употребата на небиволол при пациенти с чернодробна недостатъчност или чернодробно увреждане, поради което приложението на Nobistar при тези пациенти е противопоказано.
По-стари хора
При пациенти на възраст над 65 години препоръчителната начална доза е 2,5 mg на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 5 mg.
Има обаче ограничени данни относно употребата на небиволол при пациенти над 75 -годишна възраст.Поради това приложението на небиволол трябва да се извършва с повишено внимание и пациентите трябва да се наблюдават внимателно.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на Nobistar при деца и юноши на възраст под 18 години не са установени. Няма налични данни. Следователно употребата при деца и юноши не се препоръчва.
Хронична сърдечна недостатъчност
Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност трябва да започне с постепенно увеличаване на дозата, докато се постигне оптималната поддържаща доза за отделния пациент.
Пациентите трябва да имат стабилна хронична сърдечна недостатъчност без обостряния за предходните шест седмици. Препоръчва се лекуващият лекар да има опит в лечението на хронична сърдечна недостатъчност.
При пациенти, лекувани със сърдечно -съдови лекарства, включително диуретици и / или дигоксин и / или АСЕ инхибитори и / или антагонисти на ангиотензин II, дозата на тези лекарства трябва да се стабилизира през предходните две седмици преди започване на лечението с Nobistar.
Първоначалното увеличаване на дозата трябва да се прави на 1-2 седмични интервали въз основа на поносимостта на пациента, както следва:
1,25 mg небиволол, да се увеличи до 2,5 mg веднъж дневно, след това до 5 mg веднъж дневно и след това до 10 mg веднъж дневно.
Максималната препоръчителна доза е 10 mg небиволол веднъж дневно.
Започването на терапията и всяко повишаване на дозата трябва да се извършва под наблюдението на опитен лекар за период от поне два часа, за да се гарантира, че клиничното състояние (особено по отношение на кръвното налягане, сърдечната честота, нарушения на проводимостта, признаци на влошаване на сърцето повреда) остават стабилни.
Максималната препоръчителна доза може да не бъде достигната от всички пациенти поради появата на нежелани реакции. Ако е необходимо, достигнатата доза също може постепенно да се намали и да се въведе отново по подходящ начин.
По време на фазата на титриране, в случай на влошаване на сърдечната недостатъчност или непоносимост, първо се препоръчва да се намали дозата на небиволол или незабавно да се преустанови, ако е необходимо (в случай на тежка хипотония, влошаване на сърдечната недостатъчност с остър белодробен оток, кардиогенен шок , симптоматична брадикардия или атриовентрикуларен блок).
Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с небиволол обикновено е дългосрочно лечение.
Лечението с небиволол не трябва да се спира внезапно, тъй като това може да доведе до временно влошаване на сърдечната недостатъчност. Ако е необходимо прекъсване, дозата трябва да се намалява постепенно, като се намали наполовина седмично.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Не е необходимо коригиране на дозата при леко до умерено бъбречно увреждане, тъй като титрирането до максималната поносима доза се регулира индивидуално.Няма опит при пациенти с тежко бъбречно увреждане (серумен креатинин ≥ 250 μmol / l). Поради това приложението на небиволол при тези пациенти не се препоръчва.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Има ограничени данни за употребата на небиволол при пациенти с чернодробна недостатъчност, поради което приложението на Nobistar при тези пациенти е противопоказано.
По-стари хора
Не е необходимо коригиране на дозата, тъй като титрирането до максималната поносима доза се регулира индивидуално.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на Nobistar при деца и юноши под 18 -годишна възраст не са установени, поради което употребата при деца и юноши не се препоръчва. Няма налични данни.
Начин на приложение
Перорална употреба.
Таблетките могат да се приемат по време на хранене.
04.3 Противопоказания -
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1
- Чернодробна недостатъчност или нарушена чернодробна функция
- Остра сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок или епизоди на сърдечна недостатъчност, изискващи интравенозна инотропна терапия.
Освен това, както и при другите бета -блокери, Nobistar е противопоказан в случай на:
- болен синусов възел, включително сино-предсърден блок
- сърдечен блок втора и трета степен (без пейсмейкър)
- анамнеза за бронхоспазъм и бронхиална астма
- нелекуван феохромоцитом
- метаболитна ацидоза
- брадикардия (сърдечна честота
- хипотония (систолично кръвно налягане
- тежки нарушения на периферното кръвообращение
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Вижте също точка 4.8 "Нежелани реакции".
Следните предупреждения и предпазни мерки при употреба отразяват тези, общоприложими за бета-адренергичните антагонисти.
Анестезия
Поддържането на бета -блокада намалява риска от аритмии по време на индукция и интубация. Ако в очакване на операция се реши да се прекъсне блокадата на бета -рецепторите, терапията с бета -адренергични антагонисти трябва да бъде спряна поне 24 часа предварително.
Особено внимание трябва да се обърне при употребата на някои анестетици, които причиняват миокардна депресия.Пациентът може да бъде защитен от вагусни реакции чрез интравенозно приложение на атропин.
Сърдечносъдова система
По принцип бета-адренергичните антагонисти не трябва да се използват при пациенти с нелекувана застойна сърдечна недостатъчност, освен ако състоянието им не се стабилизира.
При пациенти с исхемична болест на сърцето лечението с бета-адренергични антагонисти трябва да се преустановява постепенно, т.е. в продължение на 1-2 седмици. Ако е необходимо, едновременно трябва да започне заместваща терапия, за да се предотврати "обостряне на" ангина пекторис.
Бета-адренергичните антагонисти могат да предизвикат брадикардия: ако сърдечната честота падне под 50-55 удара в минута в покой и / или пациентът проявява симптоми, свързани с брадикардия, дозата трябва да се намали.
Бета -адренергичните антагонисти трябва да се използват с повишено внимание при:
- пациенти с периферни заболявания на кръвообращението (синдром на Raynaud или заболяване, интермитентна клаудикация), тъй като тези нарушения могат да се влошат;
- пациенти с сърдечен блок първа степен поради отрицателния ефект на бета -блокерите върху времето на провеждане;
-пациенти с ангина на Prinzmetal поради коронарна вазоконстрикция поради неконтрастирана алфа-адренергична стимулация: бета-адренергичните антагонисти могат да увеличат броя и продължителността на пристъпите на стенокардия.
Приложението на небиволол в комбинация с блокери на калциевите канали от типа верапамил и дилтиазем, с антиаритмични лекарства от клас I и антихипертензивни лекарства с централно действие обикновено не се препоръчва, за подробности вижте точка 4.5.
Метаболизъм и ендокринна система
Nobistar не повлиява кръвната захар при пациенти с диабет. Въпреки това, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с диабет, тъй като небиволол може да маскира някои симптоми на хипогликемия (тахикардия, сърцебиене).
Бета -адренергичните антагонисти могат да маскират симптомите на тахикардия при хипертиреоидизъм. Внезапното прекратяване на лечението може да засили тези симптоми.
Дихателната система
При пациенти с хронични обструктивни белодробни нарушения бета-адренергичните антагонисти трябва да се използват с повишено внимание, тъй като свиването на дихателните пътища може да се влоши.
Други
При пациенти с анамнеза за псориазис бета-адренергичните антагонисти трябва да се прилагат само след внимателно обмисляне.
Бета -адренергичните антагонисти могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции.
Започването на лечение с хронична сърдечна недостатъчност с небиволол изисква редовно наблюдение.За дозировката и начина на приложение вижте точка 4.2.Лечението не трябва да се спира внезапно, освен ако не е изрично посочено.За допълнителна информация вижте точка 4.2.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Фармакодинамични взаимодействия :
Следните взаимодействия отразяват тези, които обикновено са описани за бета-адренергични антагонисти.
Не се препоръчват комбинации :
Антиаритмици от клас I (хинидин, хидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): ефектът върху времето на атриовентрикуларна проводимост може да бъде потенциран и отрицателният инотропен ефект може да бъде засилен (вж. точка 4.4.).
Блокери на калциевите канали като верапамил / дилтиазем: отрицателен ефект върху контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост. Интравенозното приложение на верапамил при пациенти, лекувани с бета -блокери, може да доведе до дълбока хипотония и атриовентрикуларен блок (вж. Точка 4.4).
Антихипертензивни средства с централно действие (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): Едновременната употреба на антихипертензивни средства с централно действие може да влоши сърдечната недостатъчност чрез намаляване на централния симпатиков тонус (намалена сърдечна честота и сърдечен дебит, вазодилатация) (вж. Точка 4.4).
Комбинации, които трябва да се използват с повишено внимание
Антиаритмици от клас III (амиодарон): може да потенцира ефекта върху времето за атрио-вентрикуларна проводимост.
Халогенирани летливи анестетици: едновременната употреба на бета-адренергични антагонисти и анестетици може да намали рефлекторната тахикардия и да увеличи риска от хипотония (вж. точка 4.4) Като цяло избягвайте рязкото прекратяване на лечението с бета-блокери. Анестезиологът трябва да бъде информиран за приема на пациента Nobistar.
Инсулин и перорални антидиабетни лекарства: въпреки че небиволол няма влияние върху кръвната захар, едновременната употреба може да прикрие някои симптоми на хипогликемия (сърцебиене, тахикардия).
Баклофен (спазмолитично средство), амифостин (в допълнение към антинеопластичните средства): едновременната употреба с антихипертензивни средства може да увеличи падането на кръвното налягане, поради което дозата на антихипертензивното лекарство трябва да се коригира съответно.
Асоциации, които трябва да бъдат взети под внимание
Дигиталисови гликозиди: Едновременната употреба може да увеличи атриовентрикуларната проводимост Клиничните проучвания с небиволол не са дали клинични доказателства за взаимодействие.Небиволол няма ефект върху кинетиката на дигоксин.
Калциеви антагонисти от дихидропиридинов тип (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): Едновременната употреба може да увеличи риска от хипотония и при пациенти със сърдечна недостатъчност не може да се изключи увеличаване на риска от по -нататъшно влошаване на функцията на вентрикуларната помпа.
Антипсихотици, антидепресанти (трициклични, барбитурати и фенотиазини): едновременната употреба може да засили хипотензивния ефект на бета -блокерите (адитивен ефект).
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): няма намеса върху хипотензивния ефект на небиволол.
Симпатикомиметични лекарства: едновременната употреба може да противодейства на ефекта на бета-адренергичните антагонисти. Бета адренергичните лекарства могат да доведат до неутрализирана алфа адренергична активност на симпатикомиметични лекарства с алфа и бета адренергични ефекти (риск от хипертония, тежка брадикардия и сърдечен арест).
Фармакокинетични взаимодействия :
Тъй като изоензимът CYP2D6 участва в метаболизма на небиволол, едновременното приложение на вещества, които инхибират този ензим, по -специално пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, може да доведе до повишаване на плазмените нива на небиволол, свързано с повишен риск от прекомерна брадикардия и неблагоприятно събития.
Едновременното приложение на циметидин повишава плазмените нива на небиволол, без да променя клиничния ефект. Едновременното приложение на ранитидин не повлиява фармакокинетиката на небиволол.
Ако Nobistar се приема по време на хранене и антиацидни лекарства се приемат между храненията, двете лечения могат да бъдат предписани едновременно.
Комбинацията от небиволол с никардипин слабо повишава плазмените нива на двете лекарства, без да променя клиничния ефект. Едновременният прием на алкохол, фуроземид или хидрохлоротиазид няма ефект върху фармакокинетиката на небиволол.
Небиволол няма ефект върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на варфарин.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Небиволол има фармакологични ефекти, които могат да бъдат вредни за бременността и / или плода / новороденото.
Като цяло бета -блокерите намаляват плацентарната перфузия и това се свързва със забавяне на растежа, вътрематочна смърт, спонтанен аборт или преждевременно раждане. Нежелани реакции (напр. Хипогликемия и брадикардия) могат да се появят при плода и новороденото. Ако се счита за необходимо лечение с бета -блокери, трябва да се използват селективни бета1 -блокери.
Небиволол не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо. Ако се счита, че лечението с небиволол е необходимо, трябва да се проследяват маточно -плацентарния кръвен поток и растежа на плода. В случай на вредни ефекти върху бременността или плода трябва да се обмисли алтернативно лечение. Новородените трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Симптомите на хипогликемия и брадикардия обикновено се очакват през първите 3 дни.
Време за хранене
Проучванията при животни показват, че небиволол се екскретира в кърмата. Не е известно дали това лекарство се екскретира в кърмата.
Повечето бета -блокери, особено липофилните съединения като небиволол и неговите активни метаболити, преминават в кърмата, макар и по различен начин. Поради това по време на прилагането на небиволол не се препоръчва кърмене.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.Фармакодинамичните проучвания показват, че Nobistar 5 mg няма ефект върху психомоторната функция.
04.8 Нежелани реакции -
Нежеланите събития са изброени отделно за хипертония и хронична сърдечна недостатъчност поради различията между заболяванията.
Хипертония
Таблицата по -долу, групирана по системо -органни класове и изредена по честота, изброява нежеланите реакции, които в повечето случаи са с лека или умерена интензивност.
Освен това са съобщени следните нежелани реакции при някои бета-адренергични антагонисти: халюцинации, психоза, объркване, студени / цианотични крайници, феномен на Raynaud, сухота в очите и окотокожна токсичност като практолол.
Хронична сърдечна недостатъчност
Данните за нежеланите реакции при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност са получени от плацебо-контролирано клинично проучване, включващо 1067 пациенти, лекувани с небиволол, и 1061 пациенти, лекувани с плацебо. В това проучване общо 449 пациенти, лекувани с небиволол (42,1%) в сравнение с 334 пациенти в групата на плацебо (31,5%), съобщават поне за възможни нежелани реакции, свързани с лекарството. Най-често съобщаваните нежелани реакции при пациенти, лекувани с небиволол, са брадикардия и замаяност, и двете се наблюдават при приблизително 11% от пациентите.Съответната честота при пациентите, лекувани с плацебо, е съответно приблизително 2% и 7%.
Нежелани реакции (поне евентуално свързани с лекарства), считани за особено важни при лечението на хронична сърдечна недостатъчност, са докладвани със следните случаи:
-Сърдечна недостатъчност се влошава при 5,8% от пациентите, лекувани с небиволол, в сравнение с 5,2% от пациентите, лекувани с плацебо.
-Постурална хипотония е докладвана при 2,1% от пациентите, лекувани с небиволол, в сравнение с 1,0% от пациентите, лекувани с плацебо.
-Непоносимост към лекарства се наблюдава при 1,6% от пациентите, лекувани с небиволол, в сравнение с 0,8% от пациентите, лекувани с плацебо.
- Атриовентрикуларен блок от първа степен се наблюдава при 1,4% от пациентите, лекувани с небиволол, в сравнение с 0,9% от пациентите, лекувани с плацебо.
-Оток на долните крайници е докладван от 1,0% от пациентите, лекувани с небиволол, в сравнение с 0,2% от пациентите, лекувани с плацебо.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране -
Няма данни за предозиране с Nobistar.
Симптоми
Симптомите на предозиране с бета -блокери са: брадикардия, хипотония, бронхоспазъм и остра сърдечна недостатъчност.
Лечение
В случай на предозиране или свръхчувствителност пациентът трябва да бъде под строго наблюдение и трябва да бъде лекуван в интензивно отделение. Трябва да се следи нивото на кръвната захар. Абсорбцията на всички остатъци от лекарства, които все още присъстват в стомашно -чревния тракт, може да бъде предотвратена чрез стомашна промивка и прилагане на активен въглен и слабително средство. Може да се наложи изкуствено дишане. Брадикардия или обширни вагусни реакции трябва да се лекуват с прилагане на атропин или метилатропин. да се лекува с плазма / плазмени заместители и ако е необходимо с катехоламини. Бета -блокиращият ефект може да бъде противодействан чрез бавно интравенозно приложение на изопреналин хидрохлорид, започвайки с доза от около 5 мкг / минута или добутамин с начална доза от 2,5 мкг / минута, докато се постигне необходимия ефект.. В огнеупорни случаи изопреналин може да бъде свързан с допамин.Ако това не доведе до желания ефект, трябва да се обмисли интравенозно приложение на 50-100 мкг / кг интравенозно. на глюкагон. Ако е необходимо, инжекцията трябва да се повтори в рамките на един час, за да се последва - евентуално - чрез интравенозна инфузия на глюкагон 70 mcg / kg / h. В екстремни случаи на резистентна на лечение брадикардия може да се приложи пейсмейкър.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: бета -блокер, селективен.
ATC код: C07AB12.
Небиволол е рацемат на два енантиомера, SRRR-небиволол (или d-небиволол) и RSSS-небиволол (или 1-небиволол). Това е лекарство с двойна фармакологична активност:
- той е конкурентен и селективен антагонист на бета-рецепторите; този ефект се дължи на енантиомера на SRRR (d-енантиомер).
- има леки съдоразширяващи свойства, дължащи се на взаимодействието с пътя на L-аргинин / азотен оксид.
Небиволол, прилаган в еднократни и многократни дози, намалява сърдечната честота и кръвното налягане, в покой и по време на физическо натоварване, както при пациенти с нормално налягане, така и при пациенти с хипертония.
Антихипертензивният ефект се поддържа по време на хронично лечение.
При терапевтични дози небиволол е лишен от алфа-адренергичен антагонизъм.
Системната съдова резистентност намалява по време на остро и хронично лечение с небиволол при пациенти с хипертония. Намаляването на сърдечния дебит в покой или при натоварване може да бъде ограничено, въпреки намаляването на сърдечната честота, поради увеличаване на систоличния дебит.
Клиничното значение на тези хемодинамични разлики спрямо други бета-1 антагонисти не е напълно установено.
При пациенти с хипертония, небиволол повишава нитроксид-медиирания съдов отговор към ацетилхолин (Ach), който се намалява при пациенти с ендотелна дисфункция.
В плацебо-контролирано проучване за смъртност и заболеваемост при 2128 пациенти на възраст ≥ 70 години (средна възраст: 75,2 години) със стабилна хронична сърдечна недостатъчност, със или без увреждане на фракцията на изтласкване на лявата камера (средна LVEF: 36 ± 12,3%, със следното разпределение: при 56% от пациентите с LVEF по -малко от 35%, при 25% от пациентите с LVEF между 35% и 45% и при 19% от пациентите с LVEF над 45%), последвано от среден период от 20 месеца, небиволол, в в допълнение към стандартната терапия, е доказано, че значително удължава интервала от време до смъртта или хоспитализацията поради сърдечно -съдови причини (първична крайна точка на ефикасност) с относително намаляване на риска от 14 % (абсолютно намаление: 4,2 %). Това намаление на риска беше очевидно след 6 месеца лечение и остана такова през цялата продължителност на същото (средна продължителност: 18 месеца). Ефектът на небиволол не зависи от възрастта, пола или фракцията на изтласкване на лявата камера на изследваните лица. Ползата от смъртността от всички причини не достига статистическа значимост в сравнение с плацебо (абсолютно намаление: 2,3%).
Намаляване на случаите на внезапна смърт се наблюдава при пациенти, лекувани с небиволол (4,1%срещу 6,6%, относително намаление от 38%).
Експериментални in vitro и in vivo проучвания върху животни показват, че небиволол е лишен от присъща симпатикомиметична активност.
Експериментални in vitro и in vivo проучвания върху животни показват, че небиволол не притежава мембранно стабилизираща активност при фармакологични дози.
При здрави доброволци небиволол няма значителен ефект върху максималния капацитет на упражнения или издръжливостта.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
И двата енантиомера на небиволол се абсорбират бързо след перорално приложение. Абсорбцията на небиволол не се влияе от едновременния прием на храна; небиволол може да се приема със или без храна.
Небиволол се метаболизира интензивно, отчасти до активни хидрокси метаболити. Небиволол се метаболизира чрез ароматно и алициклично хидроксилиране, N-деалкилиране и глюкурониране с по-нататъшно образуване на глюкурониди от хидрокси метаболитите. Метаболизмът на небиволол чрез ароматно хидроксилиране е обект на CYP2D6 зависим оксидативен генетичен полиморфизъм. Пероралната бионаличност на небиволол е средно 12% при екстензивни метаболизатори и на практика е пълна при лоши метаболизатори. При равновесно състояние и при същото ниво на дозата, пиковата плазмена концентрация на непроменения небиволол е приблизително 23 пъти по-висока при лоши метаболизатори, отколкото при екстензивни метаболизатори. Когато се вземе предвид сумата от концентрациите на основното лекарство и активните метаболити, разликата в пиковите плазмени концентрации е 1,3-1,4 пъти. Поради променливостта на скоростта на метаболизма, дозата на Nobistar винаги трябва да се адаптира индивидуално към нуждите на отделния пациент: следователно лошите метаболизатори може да изискват по -ниски дози.
При бързите метаболизатори елиминационният полуживот на енантиомерите на небиволол е средно 10 часа. При бавните метаболизатори те са 3-5 пъти по-дълги. При бързите метаболизатори плазмените нива на енантиомера на RSSS са малко по -високи от тези на енантиомера на SRRR. При бавните метаболизатори тази разлика е по -голяма. При бързите метаболизатори елиминационният полуживот на хидроксиметаболитите на двата енантиомера е средно 24 часа и е приблизително два пъти по-дълъг при лоши метаболизатори.
При повечето пациенти (обширни метаболизатори) равновесно състояние се постига в рамките на 24 часа за небиволол и в рамките на няколко дни за хидрокси метаболитите.
Плазмените концентрации са пропорционални на дозата в диапазона от 1 до 30 mg. Фармакокинетиката на небиволол не се влияе от възрастта.
В плазмата и двата енантиомера на небиволол са свързани предимно с албумин.
Свързването с плазмените протеини е 98,1% за SRRR-небиволол и 97,9% за RSSS-небиволол.
След една седмица на приложение 38% от дозата се екскретира в урината и 48% в изпражненията. Екскрецията на небиволол в урината е по -малко от 0,5% от дозата.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за генотоксичност и канцерогенен потенциал.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Полисорбат 80;
хипромелоза;
лактоза монохидрат;
царевично нишесте;
кроскармелоза натрий;
микрокристална целулоза;
безводен колоиден силициев диоксид;
магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение -
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Таблетките се доставят в блистери (PVC / алуминиеви блистери).
Опаковки от 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 таблетки
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Люксембург.
Продава се дилър :
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Път 6 - Сграда L - Rozzano (MI)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
AIC n. 035780016 "5 mg таблетки" 7 таблетки в PVC / Al блистер
AIC n. 035780028 "5 mg таблетки" 14 таблетки в PVC / Al блистер
AIC n. 035780030 "5 mg таблетки" 28 таблетки в PVC / Al блистер
AIC n. 035780042 "5 mg таблетки" 30 таблетки в блистер от PVC / Al
AIC n. 035780055 "5 mg таблетки" 50 таблетки в PVC / Al блистер
AIC n. 035780067 "5 mg таблетки" 56 таблетки в PVC / Al блистер
AIC n. 035780079 "5 mg таблетки" 100 таблетки в PVC / Al блистер
AIC n. 035780081 "5 mg таблетки" 500 таблетки в PVC / Al блистер
AIC n. 035780093 "5 mg таблетки" 90 таблетки в PVC / Al блистер
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Дата на първо разрешаване: 18 април 2014 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
Март 2015 г.
