INTESTICORT - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Intesticort - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Друга информация

Активни съставки: Будезонид

Intesticort 3 mg стомашно-устойчиви капсули

Предлагат се листовки с пакети Intesticort за опаковки:

Intesticort 3 mg стомашно-устойчиви капсули
Intesticort 2 mg / доза ректална пяна

Показания Защо се използва Intesticort? За какво е?

Intesticort 3 mg капсули съдържа активната съставка будезонид, вид локално действащ стероид, използван за лечение на хронични възпалителни заболявания на червата.

Intesticort се използва за лечение на:

Болест на Crohn: остри леки или умерени пристъпи на хронично възпаление на червата, засягащо последната част на тънките черва (илеум) и / или горната част на дебелото черво (възходящо дебело черво).

Забележка: Intesticort не е показан при пациенти с болестта на Crohn на горния стомашно -чревен тракт. Понякога заболяването може да причини симптоми извън червата (напр. Засягащи кожата, очите и ставите), които е малко вероятно да повлияят на това лекарство.

Остри форми на колагенов колит (заболяване с хронично възпаление на дебелото черво, характеризиращо се с хронична водна диария).

Противопоказания Когато Intesticort не трябва да се използва

НЕ приемайте Intesticort:

ако сте алергични (свръхчувствителни) към будезонид или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в раздел 6 и края на раздел 2)
ако имате тежко чернодробно заболяване (чернодробна цироза)

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Intesticort

Преди да започнете лечение с това лекарство, уведомете Вашия лекар, ако страдате от:

туберкулоза
високо кръвно налягане
диабет или ако семейството ви е диагностицирано с диабет
чупливост на костите (остеопороза)
язви на стомаха или първата част на тънките черва (пептична язва)
повишено налягане в окото (глаукома) или проблеми с очите, като помътняване на лещата (катаракта) или ако семейството ви е диагностицирано с глаукома
тежки чернодробни проблеми

Могат да се появят типични ефекти на кортизоновите препарати, които могат да засегнат всички части на тялото, особено ако приемате Intesticort във високи дози и за дълго време (вж. Точка 4. Възможни странични ефекти).

Други предпазни мерки по време на лечението с Intesticort:

Стойте далеч от хора с варицела или херпес зостер, ако никога не сте имали тези заболявания, тъй като те могат сериозно да ви увредят. Ако влезете в контакт с варицела или херпес зостер, незабавно се свържете с Вашия лекар.
Кажете на Вашия лекар, ако все още не сте имали морбили.
Ако знаете, че трябва да направите ваксинация, първо се консултирайте с Вашия лекар.
Ако знаете, че Ви предстои операция, моля, кажете на Вашия лекар, че използвате Intesticort.
Ако сте получили по -силен кортизонов препарат преди започване на лечението с Intesticort, симптомите Ви могат да се появят отново при смяна на лекарството. В този случай се консултирайте с Вашия лекар.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Intesticort

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта. По -специално:

Сърдечни гликозиди като дигоксин (лекарства, използвани за лечение на сърдечни заболявания)
Диуретици (за премахване на излишните течности от тялото)
Кетоконазол или итраконазол (за лечение на гъбични инфекции)
Антибиотици, използвани за лечение на инфекции (като кларитромицин)
Ритонавир (за HIV инфекции)
Карбамазепин (използван за лечение на епилепсия)
Рифампицин (за лечение на туберкулоза)
Естроген или орални контрацептиви
Циметидин (използван за инхибиране на производството на стомашна киселина)

Ако приемате холестирамин (за хиперхолестеролемия, както и за лечение на диария) или антиациди (за лошо храносмилане) в допълнение към Intesticort, приемайте тези лекарства с интервал от поне 2 часа.

Прием на Intesticort с храна и напитки

Не трябва да пиете сок от грейпфрут, докато приемате това лекарство, тъй като това може да промени ефекта му.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност и кърмене

Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар за съвет, преди да приемете това лекарство.

Трябва да приемате Intesticort по време на бременност само ако е изрично предписано от Вашия лекар.

Не кърмете, докато приемате Intesticort, тъй като лекарството може да премине в кърмата.

Шофиране и работа с машини

Intesticort не трябва да нарушава шофьорските умения или използването на машини.

Интестикорт 3 mg капсули съдържа захароза и лактоза

Всяка капсула съдържа 240 mg захароза и 12 mg лактоза монохидрат; ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, говорете с Вашия лекар преди да приемете това лекарство.

Доза, метод и време на приложение Как да използвате Intesticort: Дозировка

Винаги приемайте Intesticort точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Дозировка

болест на Крон

Възрастни (над 18 години)

Вземете три капсули веднъж дневно сутрин или една капсула три пъти на ден (сутрин, обед и вечер), освен ако Вашият лекар не е предписал друго.

Колагенов колит

Възрастни (над 18 години)

Вземете три капсули веднъж дневно сутрин, освен ако Вашият лекар не е предписал друго.

Употреба при деца (всички показания)

Intesticort 3 mg капсули НЕ трябва да се използва при деца, тъй като има само ограничен опит с употребата на това лекарство при деца и юноши.

Начин на приложение

Intesticort 3 mg капсули са само за перорално приложение.

Капсулите трябва да се поглъщат цели, с чаша вода, приблизително половин час преди хранене. Не дъвчете капсулите.

Продължителност на лечението

Вашият лекар ще реши колко дълго трябва да продължите терапията, в зависимост от здравословното Ви състояние.

Болест на Crohn и колагенов колит

Лечението обикновено продължава около 8 седмици.

Ако сте пропуснали да приемете Интестикорт

Ако сте пропуснали да приемете доза, просто продължете лечението с предписаната доза. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Ако сте спрели приема на Интестикорт

Ако искате да спрете или спрете лечението по -рано, моля, свържете се с Вашия лекар. Важно е да не спирате внезапно лекарството, тъй като това може да ви навреди. Продължете да приемате лекарството, докато Вашият лекар не Ви каже да спрете, дори ако започнете да се чувствате по -добре.

Вашият лекар вероятно ще иска да намали дозата постепенно, първо от три до две капсули за 1 седмица (една сутрин и една вечер) и след това само една капсула на ден през последната седмица от лечението (приета сутрин) .

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на Intesticort, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Intesticort

Ако сте приели твърде много лекарства наведнъж, вземете следващата доза, както е предписано. Не приемайте по -малко. Ако се съмнявате, попитайте Вашия лекар, който може да реши какво да прави; ако е възможно, вземете кутията и тази листовка със себе си.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Intesticort

Както всички лекарства, Intesticort може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Ако получите някой от следните симптоми след приема на това лекарство, незабавно се свържете с Вашия лекар:

Инфекция
Главоболие
Промени в поведението или психиатрични ефекти, като депресия, раздразнителност и еуфория

Съобщавани са и следните странични ефекти:

Много редки (засягат по -малко от 1 потребител на 10 000)

Синдром на Кушинг - закръгленост на лицето, наддаване на тегло, нарушен глюкозен толеранс, повишена кръвна захар, задържане на течности, повишена екскреция на калий (хипокалиемия), намален растеж при деца, нередовна менструация при жените, повишена нежелана коса при жената, импотентност, анормална лаборатория резултати от тестове (намалена надбъбречна функция), подуване на краката (поради задръжка на течности, оток)
повишено налягане в мозъка, вероятно с повишено налягане в окото (подуване на оптичния диск) при юноши
запек
болка и слабост на мускулите и ставите, мускулни фасцикулации
чупливост на костите (остеопороза)
умора, като цяло неразположение.

Следните нежелани реакции са типични за стероидната терапия и могат да се появят в зависимост от дозата, продължителността на лечението, всяко текущо или минало лечение с други препарати на кортизон и индивидуална чувствителност. Повечето от следните нежелани реакции са наблюдавани след употребата на мощни стероиди, така че те трябва да бъдат по -редки с Intesticort 3 mg капсули:

Синдром на Кушинг (вижте по -горе за описание на типичните симптоми).
Повишен риск от инфекции.
Промени в настроението, като депресия, раздразнителност или еуфория.
Замъглено зрение (причинено от повишено налягане в окото (глаукома) или помътняване на лещата (катаракта)).
Високо кръвно налягане, повишен риск от съсирване на кръвта, възпаление на кръвоносните съдове (свързано със спиране на употребата на стероиди след продължителна терапия).
Болка и дискомфорт в стомаха, гадене, повръщане, язва на стомаха и / или тънките черва, възпаление на панкреаса.
Обрив от реакции на свръхчувствителност, червени ивици по кожата, кървене по кожата, акне, забавено зарастване на рани, локални кожни реакции като контактен дерматит.
Загуба на кост и хрущял (асептична костна некроза).

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца. Да не се съхранява над 25 ° C.

Не използвайте Intesticort след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.

Краен срок "> Друга информация

Какво съдържа Intesticort 3 mg капсули

Активната съставка е будезонид. Всяка стомашно-устойчива капсула съдържа 3 mg будезонид.

Другите съставки са амониев метакрилатен съполимер (тип А) (Eudragit RL), амониев метакрилатен съполимер (тип В) (Eudragit RS), лактоза монохидрат, царевично нишесте, метакрилатно-метилметакрилатен кополимер (1: 1) (Eudragit L 100) , метакрилова киселина-метилметакрилатен съполимер (1: 2) (Eudragit S 100), повидон К25, пречистена вода, захароза, талк, триетил цитрат, желатин, еритрозин (Е127), титанов диоксид (Е171), червен и черен железен оксид ( E172), натриев лаурил сулфат (за допълнителна важна информация относно лактозата и захарозата, вижте също края на раздел 2).

Описание на външния вид на Intesticort и съдържанието на опаковката

Intesticort 3 mg капсули са розови, стомашно-устойчиви, твърди и се съдържат в блистерни ленти.

Intesticort 3 mg капсули се предлагат в опаковки от 10, 50, 90, 100 или 120 капсули.

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Intesticort е налична в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ - 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ - 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА - 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ - 04.1 Терапевтични показания - 04.2 Дозировка и начин на приложение - 04.3 Противопоказания - 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба - други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие - 04.6 Бременност и кърмене - 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини - 04.8 Нежелани реакции - 04.9 Предозиране - 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА - 05.1 "Фармакодинамични свойства - 05.2 Фармакокинетични свойства" - 05.3 Предклинични данни за безопасност - 06,0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ - 06.1 Помощни вещества - 06.2 Несъвместимост " - 06.3 Срок на годност" - 06.4 Специални условия на съхранение - 06.5 Естество на първичната опаковка и съдържанието на опаковката - 06.6 Инструкции за употреба и манипулиране - 07.0 ДЪРЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ВСИЧКИ "ПОСТАВЯНЕ НА ПАЗАРА - 08,0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО - 09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО - 10.0 ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА - 11.0 за Радио наркотици, изчерпателни данни за ВЪТРЕШЕН радиационната дозиметрия - 12.0 ИНСТРУКЦИИ ЗА RADIOPHONES ON импровизиран ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО -

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -

ИНТЕСТИКТОР 3 МГ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -

Активна съставка: будезонид 3 mg.

За помощните вещества вижте 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -

Твърда стомашно-устойчива капсула.

Цветът на капсулата е розов.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -

04.1 Терапевтични показания -

• Индукция на ремисия при пациенти с лека и умерена болест на Crohn, засягаща илеуса и / или възходящото дебело черво.

• Симптоматично облекчаване на диария с хроничен колагенен колит.

Забележка:

Лечението с Intesticort 3 mg не е полезно за лечение на пациенти с болест на Crohn, засягащи горния стомашно -чревен тракт.

Извън чревните симптоми, включващи например кожата, очите или ставите е малко вероятно да реагират на Intesticort поради неговото локално действие.

04.2 Дозировка и начин на приложение -

Дозировка

Възрастни над 18 години:

Препоръчителната дневна доза е една капсула (съдържаща 3 mg будезонид) три пъти дневно (сутрин, обед и вечер) около половин час преди хранене.

Деца:

Intesticort 3 mg не трябва да се дава на деца поради недостатъчен опит в тази възрастова група.

Начин на приложение

Твърдите стомашно-устойчиви капсули се приемат преди хранене и се поглъщат цели с голямо количество течност (напр. Чаша вода).

Продължителността на лечението при активна болест на Crohn и колагенен колит трябва да бъде ограничена до 8 седмици.

Лечението с Intesticort 3 mg не трябва да се спира внезапно, а трябва постепенно да се намалява (с намаляване на дозите). През първата седмица дозата трябва да се намали до две капсули на ден, една сутрин и една вечер. През втората седмица само една капсула трябва да се приема сутрин. След това лечението може да бъде спряно.

04.3 Противопоказания -

Не е разрешено да се използва Intesticort 3 mg в случай на

- свръхчувствителност към будезонид или към някое от помощните вещества

- цироза на черния дроб с признаци на портална хипертония, като последния стадий на първична билиарна цироза.

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -

Лечението с Intesticort 3 mg води до по -ниски системни нива на стероиди от конвенционалната терапия с орално прилагани стероиди. Преминаването от други стероидни терапии може да причини симптоми, свързани с промяната в системните нива на стероиди.

Необходимо е повишено внимание при пациенти с туберкулоза, хипертония, захарен диабет, остеопороза, пептична язва, глаукома, катаракта, фамилна анамнеза за диабет или глаукома.

Инфекции: Потискането на възпалителния отговор и имунната функция увеличава податливостта към инфекции и тяхната тежест. Рискът от бактериални, гъбични, амебни и вирусни инфекции по време на лечение с глюкокортикоиди трябва да бъде внимателно преценен. Клиничните прояви често са атипични и тежки инфекции като септицемия и туберкулоза могат да бъдат маскирани и след това да достигнат напреднал стадий, преди да бъдат разпознати.

Варицела: варицелата е от особено значение, тъй като това заболяване, което обикновено е едно от незначителните, може да бъде фатално за имуносупресирани пациенти. Пациентите без категорична анамнеза за варицела трябва да бъдат посъветвани да избягват близък личен контакт с варицела и херпес зостер. В случай на експозиция трябва спешно да се консултират с лекаря си. Ако пациентът е дете, родителите трябва да бъдат уведомени за тази предпазна мярка. от експонирани неимунни пациенти, на които са дадени системни кортикостероиди или които са ги приемали през предходните три месеца, е необходим пасивен имуноглобулинов имуноглобулин за варицела зостер (VZIG) в рамките на 10 дни след излагане на варицела. Ако някой се потвърди. диагноза на варицела, заболяването изисква внимание от специалист и спешно лечение, прилагането на кортикостероиди не трябва да се прекъсва и евентуално е необходимо увеличаване на дозата.

Дребна шарка: Пациенти с нарушен имунитет, които са контактували с морбили, трябва да получат нормални имуноглобулини възможно най -скоро след експозицията.

Живи ваксини: Живи ваксини не трябва да се поставят на пациенти с нарушен имунологичен отговор. Отговорът на антителата към други ваксини може да бъде намален.

При пациенти с тежки чернодробни функционални нарушения елиминирането на глюкокортикоиди, включително Intesticort, ще бъде намалено и следователно тяхната системна бионаличност ще бъде увеличена.

Кортикостероидите могат да причинят потискане на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза и да намалят реакцията на стрес.Ако пациентите са подложени на операция или друг вид стрес, се препоръчва допълнително лечение със системни глюкокортикостероиди.

Едновременното лечение с кетоконазол или други инхибитори на CYP3A4 трябва да се избягва (вж. Точка 4.5).

Капсулите Intesticort 3 mg съдържат лактоза и захароза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза или фруктоза, малабсорбция на глюкоза / галактоза, захарна и изомалтазна ензимна недостатъчност, Lapp лактазен дефицит или вроден лактазен дефицит не трябва да приемат това лекарство.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -

Фармакодинамични взаимодействия

• Сърдечни гликозиди:

Действието на гликозидите може да бъде засилено от недостиг на калий.

• Диуретици:

Може да увеличи екскрецията на калий.

Фармакокинетични взаимодействия

• Цитохром Р450:

- Инхибитори на CYP3A4:

Едновременното перорално приложение на 200 mg кетоконазол веднъж дневно води до приблизително шесткратно повишаване на плазмените концентрации на будезонид (еднократна доза от 3 mg) .Наблюдава се приблизително трикратно увеличение на концентрациите в случай на приложение на кетоконазол 12 часа след будезонид Тъй като няма достатъчно данни, за да се направят препоръки за дозата, тази комбинация трябва да се избягва.

Други мощни инхибитори на CYP3A4 като ритонавир, итраконазол и кларитромицин също могат да причинят значително повишени плазмени концентрации на будезонид. Освен това трябва да се избягва едновременният прием на сок от грейпфрут.

- Индуктори на CYP3A4:

Съединения или лекарства, като карбамазепин, които индуцират CYP3A4, могат да намалят системната, но и локална експозиция на будезонид в лигавицата на червата. Може да се наложи корекция на дозата будезонид.

- субстрати на CYP3A4:

Съединения или лекарства, които се метаболизират от CYP3A4, могат да се конкурират с будезонид. Това може да причини повишаване на концентрацията на будезонид в плазмата, ако конкуриращото вещество има по -висок афинитет към CYP3A4, или - ако будезонид се свързва по -плътно с CYP3A4 - конкурентното вещество може да се увеличи в плазмата и може да се наложи коригиране. / Намаляване на дозата на това лекарство.

Повишени плазмени концентрации и повишени кортикостероидни ефекти са наблюдавани при жени, приемащи естроген или орални контрацептиви, но това не е наблюдавано при комбинирани орални контрацептиви с намалена доза.

В комбинация с будезонид, циметидин в препоръчителни дози има лек, но незначителен ефект върху фармакокинетиката на будезонид. Омепразол няма ефект върху фармакокинетиката на будезонид.

- Стероидно-свързващи съединения:

Теоретично не могат да се изключат потенциални взаимодействия със секвестриращи агенти като холестирамин и антиациди. Ако се прилагат едновременно с Intesticort 3 mg, тези взаимодействия могат да доведат до намаляване на ефекта на будезонид.Поради тази причина тези съединения не трябва да се приемат едновременно, а на разстояние най -малко два часа.

04.6 Бременност и кърмене -

Приложението по време на бременност трябва да се избягва, освен ако няма причини за лечение с Intesticort 3 mg. При бременни животни е показано, че будезонид, подобно на други глюкокортикостероиди, причинява промени в развитието на плода. Значението на тези данни за хората не е установено.

Тъй като не е известно дали будезонид преминава в кърмата, бебето не трябва да се кърми по време на лечението с Intesticort 3 mg.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -

Не е известен ефект.

04.8 Нежелани реакции -

Следните нежелани реакции на Intesticort 3 mg и тяхната честота са съобщени спонтанно:

Много рядко (

• Промени в метаболизма и храненето: оток на краката, синдром на Кушинг

• Нарушения на нервната система: псевдотумор церебри (включително папилоедем) при юноши

• Промени в стомашно -чревния тракт: запек

• Промени в опорно -двигателния апарат, съединителната и костната тъкан: широко разпространена мускулна болка и мускулна слабост, остеопороза

• Общи нарушения: умора, неразположение

Някои от тези странични ефекти са наблюдавани след продължителна употреба.

Понякога могат да се появят странични ефекти, характерни за системните глюкокортикостероиди. Тези нежелани реакции са свързани с дозировката, периода на лечение, едновременното или предишно лечение с други глюкокортикостероиди и индивидуалната чувствителност.

Клиничните проучвания показват, че честотата на страничните ефекти, свързани с глюкокортикостероидите, е по -ниска при Intesticort 3 mg (приблизително наполовина), отколкото при перорално лечение с еквивалентни дози преднизолон.

Имунна система:

Нарушаване на имунния отговор (напр. Повишен риск от инфекции).

По време на прехода от системни глюкокортикостероиди към локално действащ будезонид може да настъпи обостряне или повторно появяване на екстраинтестинални прояви (засягащи по -специално кожата и ставите).

Метаболизъм и хранене:

Синдром на Кушинг: лунна фация, затлъстяване на ствола, нарушен глюкозен толеранс, захарен диабет, задържане на натрий с образуване на оток, повишена екскреция на калий, неактивност или атрофия на кората на надбъбречните жлези, забавяне на растежа при деца, нарушения на секрецията на половите хормони (напр. Аменорея, хирзутизъм, импотентност).

Нервна система:

Депресия, раздразнителност, еуфория.

Очни нарушения:

Глаукома, катаракта.

Съдова система:

Хипертония, повишен риск от тромбоза, васкулит (синдром на отнемане след продължителна терапия).

Стомашно -чревна система:

Болки в стомаха, язва на дванадесетопръстника, панкреатин.

Кожа и придатъци:

Алергичен лекарствен обрив, striae distensae, петехии, синини, стероидно акне, забавено зарастване на рани, контактен дерматит.

Мускулно -скелетната система, съединителната тъкан и костната тъкан:

Асептична костна некроза (главата на бедрената кост и раменната кост).

04.9 Предозиране -

Понастоящем не са известни случаи на предозиране с будезонид. Като се имат предвид свойствата на будезонид, съдържащи се в Intesticort 3 mg, предозирането, свързано с токсични ефекти, е изключително малко вероятно.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -

05.1 "Фармакодинамични свойства -

Фармакотерапевтична група: глюкокортикостероиди, ATC код: A07EA06

Точният механизъм на действие на будезонид при лечението на болестта на Crohn не е напълно изяснен. Данните, предоставени от фармакологични проучвания и контролирани клинични проучвания, категорично показват, че механизмът на действие на Intesticort 3 mg капсули се основава основно на локално "действие в червата. Будезонид е глюкокортикостероид с висок локален противовъзпалителен ефект. При клинични дози Еквивалентно на системно действащи глюкокортикостероиди, будезонид причинява значително по-малко потискане на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза и има по-малко влияние върху маркерите на възпалението.

Intesticort 3 mg капсули имат дозозависимо влияние върху плазмените нива на кортизол, което при препоръчителната доза от 3 х 3 mg будезонид / ден е значително по-ниско от доза с еквивалентна клинична ефикасност на системни глюкокортикостероиди.

05.2 "Фармакокинетични свойства -

Абсорбция :

Intesticort 3 mg капсули, съдържащи покритие, устойчиво на стомашни сокове, имат латентен период от 2-3 часа, благодарение на специалното покритие на капсулите. При здрави доброволци, както и при пациенти с болест на Crohn, се наблюдават максимални средни плазмени концентрации на будезонид от 1-2 ng / ml приблизително 5 часа след приемане на перорална доза Intesticort 3 mg капсули, приложени в еднократна доза от 3 mg преди хранене, поради което максималното освобождаване настъпва в терминалния илеус и сляпото черво, основното място на възпаление при болестта на Crohn.

При пациенти с илеостомия освобождаването на будезонид от Intesticort 3 mg е сравнимо с това при здрави индивиди или при пациенти с болест на Crohn. Доказано е, че приблизително 30-40% от освободения будезонид все още е в илеостомичната торбичка. Това показва, че значително количество будезонид, освободено от Intesticort 3 mg, е предназначено за нормално прехвърляне в дебелото черво.

Едновременният прием на храна може да забави освобождаването на гранулите от стомаха с 2-3 часа, удължавайки периода на латентност до 4-6 часа, без да променя скоростта на абсорбция.

Разпределение :

Будезонид проявява висок обем на разпределение (приблизително 3 l / kg). Свързването с плазмените протеини е средно 85-90%.

Метаболизъм :

Будезонид претърпява широка биотрансформация в черния дроб (приблизително 90%) до метаболити с ниска глюкокортикостероидна активност. Глюкокортикостероидната активност на основните метаболити, 6β-хидроксибудезонид и 16α-хидроксипреднизолон, е по-малко от 1% от тази на будезонид.

Елиминиране :

Средният елиминационен полуживот е приблизително 3-4 часа. Системната наличност при здрави доброволци, както и пациенти на гладно с болест на Crohn е приблизително 9-13%. Клирънсът е приблизително 10-15 l / min за будезонид, определен чрез HPLC- базирани методи.

Специфични популации пациенти (чернодробно заболяване):

В зависимост от вида и тежестта на чернодробното заболяване и вследствие на факта, че будезонид се метаболизира от CYP3A4, може да има намаляване на метаболизма на будезонид. Поради тази причина системната експозиция на будезонид може да се увеличи при пациенти с нарушена чернодробна функция, както е доказано при пациенти с автоимунен хепатит (AIH). С подобряване на чернодробната функция метаболизмът на будезонид се нормализира.

Бионаличността на будезонид е била значително по -висока при пациенти с късен стадий на първична билиарна цироза (PBC етап IV) в сравнение с пациенти с ранно заболяване (PBC етап I / II). Средно площите под кривите плазмени концентрации спрямо времето след повторно дневното приложение на 3 x 3 mg будезонид е три пъти по -голямо при пациенти с късен стадий на първична билиарна цироза (PBC), отколкото при пациенти с ранен стадий на PBC заболяване.

05.3 Предклинични данни за безопасност -

Предклиничните данни при остри, субхронични и хронични токсикологични проучвания, проведени с будезонид, показват атрофия на тимусната жлеза и кората на надбъбречната жлеза и по -специално намаляване на лимфоцитите. Тези ефекти са по -слабо изразени или с еднаква степен на тези, наблюдавани при други глюкокортикостероиди. Както при другите глюкокортикостероиди - и в зависимост от дозата, продължителността и заболяването - тези стероидни ефекти също могат да бъдат от значение за хората.

Будезонид не проявява мутагенни ефекти в поредица от in vitro и in vivo тестове.

При хронични проучвания, проведени с будезонид при плъхове, и при проучвания за канцерогенност се наблюдава леко повишен брой базофилни чернодробни огнища, по -висока честота на първични хепатоцелуларни неоплазми, астроцитоми (при мъжки плъхове) и тумори на млечната жлеза (при плъхове от женски пол). Тези тумори вероятно се дължат на действието върху специфичния стероиден рецептор, на повишения метаболитен товар на черния дроб и на анаболните ефекти, ефекти също известни за други глюкокортикостероиди и открити в проучвания, проведени при плъхове, които следователно представляват клас ефект. Не е наблюдаван подобен ефект при хора по отношение на будезонид, нито в клинични проучвания, нито в спонтанни съобщения.

По принцип предклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални изследвания на фармакологията за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенен потенциал.

При бременни животни е показано, че будезонид, подобно на други глюкокортикостероиди, причинява аномалии в развитието на плода, но значението на тези данни за хората не е установено (вж. Също точка 4.6).

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -

06.1 Помощни вещества -

Повидон К25; лактоза монохидрат; захароза; талк; царевично нишесте; метакрилова киселина, метилметакрилатен съполимер (1: 1) (Eudragit L 100); метакрилова киселина, метилметакрилатен съполимер (1: 2) (Eudragit S 100); поликиселина (етилакрил, метилметакрилат, триметиламониев етилметакрилат хлорид) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); поли (етил акрилат, метил метакрилат, триметиламониев етил метакрилат хлорид) (1: 2: 0.2) (Eudragit RL 12.5); триетил цитрат; титанов диоксид (Е 171); вода; желе; еритрозин (Е 127); червен железен оксид (Е 172); черен железен оксид (Е 172); Натриев лаурил сулфат.