Активни съставки: Доксазозин
КАРДУРА 2 mg таблетки
КАРДУРА 4 mg таблетки
Защо се използва Cardura? За какво е?
Cardura съдържа активното вещество доксазозин, което принадлежи към група лекарства, наречени алфа -блокери. Използва се за лечение на високо кръвно налягане (есенциална хипертония).
Cardura действа като отпуска кръвоносните съдове, позволявайки на кръвта да преминава през тях по -лесно. Това помага за понижаване на кръвното налягане
Противопоказания Когато Cardura не трябва да се използва
Не приемайте Cardura
- Ако сте алергични към доксазозин, други видове хиназолини (като празозин или теразозин) или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- Ако кърмите.
- Ако имате увеличена простатна жлеза (доброкачествена хиперплазия на простатата) заедно с затруднено отделяне на урина, хронична инфекция на пикочните пътища или камъни в пикочния мехур.
- Ако сте страдали от заболяване, известно като „ортостатична хипотония“, форма на ниско кръвно налягане, която причинява замаяност или замаяност при ставане от седнало или легнало положение.
- Ако имате определена форма на "уринарна инконтиненция, при която има" неволна загуба на "урина, която се получава в резултат на прекалено пълен пикочен мехур, или ако не произвеждате достатъчно количество урина, със или без прогресивна загуба на способността на бъбреците да функционират.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Cardura
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Cardura.
Когато започнете да приемате Cardura, може да почувствате припадък, замаяност и рядко припадък, причинен от спад на кръвното налягане при ставане от седнало или легнало положение. чувствате се по -добре и избягвате ситуации, в които можете да паднете или да се нараните.Вашият лекар може да реши редовно да измерва кръвното Ви налягане в началото на лечението, за да намали вероятността от тези нежелани реакции. операция, която използвате или преди сте използвали Cardura.
Кардура може да причини усложнения по време на операцията, които могат да бъдат овладени, ако специалистът бъде уведомен предварително.
Информирайте Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Cardura, ако някое от следните се отнася за Вас, тъй като Cardura трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:
- Ако имате сърдечно заболяване.
- Ако имате или сте страдали от чернодробно заболяване.
- Ако приемате лекарства за лечение на еректилна дисфункция (импотентност), наречени инхибитори на фосфодиестераза 5 (напр. Силденафил, тадалафил и варденафил), тъй като и двете лекарства имат ефект на понижаване на кръвното налягане чрез разширяване на кръвоносните съдове. Използване на Cardura и тези други лекарства в същото време може да причини прекалено силно понижаване на кръвното Ви налягане (вж. Други лекарства и Cardura). За да намалите вероятността от поява на симптоми, ще трябва първо да започнете лечение с Cardura, като приемате редовна дневна доза. След това, когато терапията ви с Cardura се стабилизира, можете да започнете да приемате лекарствата си за еректилна дисфункция.
Продължителни и понякога болезнени ерекции
- това се случва много рядко. Ако имате ерекция, която продължава повече от 4 часа, незабавно се свържете с лекар.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Cardura
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Следните лекарства могат да взаимодействат с Cardura, ако се приемат едновременно:
- Някои лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане или увеличена простата (наречени алфа -блокери), могат да засилят понижаващия кръвното налягане ефект на доксазозин.
- Някои лекарства, използвани за еректилна дисфункция (импотентност) (наречени инхибитори на фосфодиестераза тип 5, като силденафил, тадалафил и варденафил) могат да причинят прекомерно понижаване на кръвното налягане, придружено от симптоми (вж. Предупреждения и предпазни мерки).
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Бременност
Безопасната употреба на Cardura по време на бременност не е установена. Следователно, ако сте бременна, Вашият лекар ще Ви предпише Cardura само ако потенциалните ползи надвишават рисковете.
Време за хранене
Не приемайте Cardura, ако кърмите. Кърменето трябва да се преустанови, ако е необходимо да започнете лечение с Cardura.
Шофиране и работа с машини
Бъдете внимателни, ако шофирате или работите с машини. Тези таблетки могат да увредят способността ви да шофирате или работите с машини безопасно, особено в началото на лечението. Те могат да ви накарат да почувствате припадък или виене на свят.
Cardura съдържа лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Cardura: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт
Началната доза Cardura е 1 mg, прилагана като единична доза всеки ден.
След седмица или две Вашият лекар може да увеличи дозата до 2 mg на ден. Ако е необходимо, след допълнителен период от една или две седмици, лекарят може да реши да увеличи дозата отново до 4 mg на ден.
След допълнителен период от една или две седмици и ако е необходимо, лекарят може да увеличи дозата отново до 8 mg на ден, докато кръвното налягане се понижи до желаното ниво.
В някои случаи дозата може да се увеличи до максимум 16 mg на ден. Обичайната доза е 2 - 4 mg на ден. Максималната препоръчителна доза е 16 mg на ден. Ако е необходимо, Вашият лекар ще Ви каже да приемате други лекарства заедно с Cardura, за да постигнете желания ефект.
Cardura може да се приема сутрин или вечер
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Cardura
Ако сте приели повече от необходимата доза Cardura
Приемането на твърде много таблетки едновременно може да ви накара да се почувствате зле, тъй като кръвното ви налягане се понижава твърде много. Ако това се случи, легнете по гръб. Приемът на много таблетки може да бъде опасен. Ако сте приели повече от необходимата доза Cardura, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар или да отидете в спешното отделение на най -близката болница.
Ако сте пропуснали да приемете Cardura
Ако сте пропуснали да приемете Cardura, пропуснете дозата напълно. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Cardura
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Ако почувствате някой от тези симптоми, Спрете лечението с Cardura и незабавно се обадете на линейка:
- гръдна болка, гръдна болка (стенокардия, миокарден инфаркт);
- усещане за затруднено дишане (диспнея), придружено от дискомфорт и усещане за стягане в гърдите (бронхоспазъм);
- внезапно главоболие, чувство на припадък, слабост в ръцете, краката или проблеми с говора, които могат да бъдат симптоми на инсулт;
- подуване на лицето и алергични реакции.
Уведомете незабавно Вашия лекар, ако почувствате някой от следните симптоми след приемане на Cardura:
- бърз, бавен или неравномерен сърдечен ритъм;
- възприемане на сърдечния ритъм (сърцебиене);
- пожълтяване на кожата или очите (жълтеница);
- нисък брой бели кръвни клетки или тромбоцити в кръвта. Тези ситуации могат да доведат до по -голяма предразположеност към заразяване с инфекции или по -голямо наличие на синини или тенденция към кървене, съответно.
Следните нежелани събития са съобщени и при пациенти, лекувани с Cardura
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- усещане за въртене или въртене на околната среда (световъртеж), главоболие;
- ниско кръвно налягане или ниско кръвно налягане при преминаване от седнало или легнало положение в изправено положение;
- подуване на краката, глезените или пръстите;
- бронхит, кашлица, инфекция на дихателните пътища (нос, гърло, бели дробове);
- запушен нос, кихане и / или хрема поради „възпаление на носната лигавица (ринит);
- коремна болка, гадене;
- инфекция на пикочните пътища, уринарна инконтиненция (невъзможност за контрол и задържане на урина), възпаление на пикочния мехур (цистит);
- сънливост, обща слабост;
- чувство на ситост и стомашен дискомфорт, сухота в устата;
- сърбеж;
- болки в гърдите, болки в гърба, мускулни болки;
- грипоподобни симптоми.
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- запек, вятър, възпаление на стомаха и червата (гастроентерит), което може да причини диария и повръщане;
- болка или дискомфорт при уриниране, нужда от уриниране по -често от обикновено, кръв в урината;
- подуване и възпаление на ставите (подагра), болки в ставите, генерализирана болка;
- подуване на лицето;
- безсъние, възбуда, тревожност, депресия или нервност;
- временна загуба на съзнание;
- намалена или променена чувствителност при допир на ръцете и краката;
- повишаване или загуба на апетит, наддаване на тегло;
- кървене от носа;
- обрив;
- звънене или звънене в ушите, тремор;
- невъзможност / невъзможност за постигане или поддържане на ерекция на пениса;
- повишаване на чернодробните ензими, което може да повлияе на някои медицински тестове.
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души)
- увеличен брой пъти, които трябва да уринирате;
- мускулни крампи, мускулна слабост.
Много редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)
- хепатит (възпаление на черния дроб) или жлъчно разстройство (холестаза);
- копривна треска, косопад, червени или лилави петна по кожата поради кървене под кожата или лигавиците (пурпура);
- усещане за изтръпване или изтръпване в ръцете и краката;
- умора, като цяло неразположение;
- замъглено зрение;
- горещи вълни;
- нарушено уриниране, желание за уриниране през нощта, увеличен обем на урината;
- увеличаване на гърдите при мъжете;
- упорита и болезнена ерекция на пениса;
- внезапно замаяност, придружено от загуба на равновесие.
Други нежелани реакции (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- ретроградна еякулация (семенната течност се еякулира не външно, а в пикочния мехур), която може да даде мътна урина след оргазъм;
- проблеми с очите могат да възникнат по време на операция на катаракта (помътняване на лещата). Вижте раздел "Предупреждения и предпазни мерки".
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез Италианската агенция по лекарствата на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след "Годен до". Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съдържание на опаковката и друга информация
Какво съдържа Cardura
Активната съставка е доксазозин.
Всяка таблетка от 2 mg съдържа 2,43 mg доксазозин мезилат, еквивалентни на 2 mg доксазозин.
Всяка таблетка от 4 mg съдържа 4,85 mg доксазозин мезилат, съответстващ на 4 mg доксазозин.
Другите съставки са: микрокристална целулоза, лактоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, натриев лаурилсулфат.
Описание на това как изглежда Cardura и съдържанието на опаковката
Блистер от PVC-PVDC / алуминий, помътнен с титанов диоксид.
Картонена кутия, съдържаща 30 делими таблетки от 2 mg в блистери.
Картонена кутия, съдържаща 20 делими таблетки от 4 mg в блистери.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
КАРДУРА ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
КАРДУРА 2 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
Активен принцип:
Доксазозин мезилат ....................... 2,43 mg
(равно на 2 mg доксазозин)
КАРДУРА 4 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
Активен принцип:
Доксазозин мезилат .................... 4,85 mg
(равно на 4 mg доксазозин)
Помощно вещество с известен ефект: лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Есенциална артериална хипертония.
04.2 Дозировка и начин на приложение
CARDURA (доксазозин) може да се прилага безразлично сутрин или вечер.
CARDURA (доксазозин) трябва да се използва веднъж дневно: първоначалната доза е 1 mg (за тази доза използвайте 2 mg делими таблетки), за да сведете до минимум потенциалните рискове от хипотония и / или синкоп. Дозата може да се увеличи до 2 mg след 1 или 2 седмици лечение (вж. Точка 4.4) и впоследствие до 4 и 8 mg след същия интервал от време, докато се постигне желаният хипотензивен ефект.
Обичайната доза е 2-4 mg / ден.
Максималната препоръчителна доза е 16 mg / ден. Ако е необходимо, е възможно да се комбинира с тиазиден диуретик, бета-блокер, блокер на калциевите канали или АСЕ инхибитор, според преценката на лекаря.
Пациенти с бъбречна недостатъчност: Тъй като фармакокинетиката на CARDURA (доксазозин) не се различава при пациенти с бъбречна недостатъчност, нито лекарството утежнява съществуващото бъбречно увреждане, дозировката остава непроменена при този тип пациенти.
Пациенти с чернодробна недостатъчност: вижте точка 4.4.
Пациенти в старческа възраст: същата доза като за възрастни.
Деца: Поносимостта и ефикасността на CARDURA (доксазозин) при деца не са установени.
04.3 Противопоказания
Доксазозин е противопоказан при:
1) пациенти с известна свръхчувствителност към хиназолини (например: празозин, теразозин, доксазозин) или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1
2) пациенти с анамнеза за ортостатична хипотония
3) пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия и съпътстващо задръстване на горните пикочни пътища, хронична инфекция на пикочните пътища или камъни в пикочния мехур
4) по време на кърмене (вж. Точка 4.6)
Доксазозин е противопоказан като монотерапия при пациенти с регургитация на уринарна инконтиненция или с анурия, със или без прогресираща бъбречна недостатъчност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Започване на терапия: По отношение на алфа-блокиращите свойства на доксазозин, постуралната хипотония, проявена със световъртеж и слабост или рядко загуба на съзнание (синкоп), особено в началото на терапията, може да възникне при пациенти. наблюдавайте кръвното налягане в началото на терапията, за да сведете до минимум риска от постурални ефекти. Такива пациенти трябва да бъдат посъветвани да избягват ситуации, които могат да доведат до нараняване в случай на замаяност или слабост по време на началната фаза на лечение с доксазозин.
Употреба при пациенти с остро сърдечно заболяване: Както при всеки друг антихипертензивен вазодилататор, разумна медицинска практика е да се внимава, когато се прилага доксазозин на пациенти със следните остри сърдечни заболявания:
• белодробен оток поради аортна или митрална стеноза
• сърдечна недостатъчност с висока производителност
• дяснокамерна недостатъчност в резултат на белодробна емболия или перикарден излив
• левокамерна недостатъчност с ниско налягане на пълнене
Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност: Както при другите лекарства, изцяло метаболизирани от черния дроб, CARDURA (доксазозин) трябва да се прилага с особено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция. Тъй като няма клиничен опит при пациенти с тежко чернодробно увреждане, употребата на доксазозин при тези пациенти не се препоръчва.
Употреба с инхибитори на PDE-5: Трябва да се внимава особено, когато доксазозин се прилага едновременно с инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (като силденафил, тадалафил и варденафил), тъй като и двете лекарства имат вазодилататорни ефекти и това може да причини симптоматична хипотония при някои пациенти.
За да се намали рискът от ортостатична хипотония, се препоръчва да се започне лечение с инхибитори на фосфодиестераза-5 само ако пациентът е хемодинамично стабилизиран с алфа-блокери. Освен това се препоръчва лечението да започне с възможно най-ниската доза PDE-5 инхибитор, като се спазва 6-часов интервал от приема на доксазозин.Не са провеждани проучвания с доксазозин във формулировки с удължено освобождаване.
Употреба при пациенти, подложени на операция на катаракта: "Интраоперативен синдром на флопи ирис" (IFIS, вариант на "синдром на флопи ирис") е наблюдаван по време на операция на катаракта при някои пациенти, лекувани преди това или лекувани с тамсулозин ... Има изолирани случаи с други алфа-1 адренергични антагонисти и възможността за класов ефект не може да бъде изключена. Тъй като появата на този синдром може да увеличи хирургичните усложнения по време на операция на катаракта, офталмологичният хирург първо трябва да продължи. с операцията трябва да е наясно с настоящото или предишното лечение с алфа -1 адренергични антагонисти.
CARDURA съдържа лактоза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Приапизъм: При постмаркетинговия опит са докладвани продължителни ерекции и приапизъм с алфа-1 адренергични антагонисти, включително доксазозин.В случай на ерекция, която продължава повече от 4 часа, пациентът трябва незабавно да се консултира с лекар. Ако не се появи приапизъм. лекувани незабавно, това може да причини увреждане на тъканта на пениса и трайна загуба на потентност.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременното приложение на доксазозин с инхибитор на PDE-5 може да причини симптоматична хипотония при някои пациенти (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба) .Не са провеждани проучвания с доксазозин във формулировки с удължено освобождаване.
Повечето (98%) от плазмения доксазозин се свързват с протеини. Данни инвитро върху човешката плазма показват, че доксазозин няма ефект върху свързването с протеините на дигоксин, варфарин, фенитоин или индометацин.
Клиничният опит показва, че приложението на доксазозин в стандартни формулировки не включва взаимодействия с тиазидни диуретици, фуроземид, бета-блокери, НСПВС, антибиотици, перорални хипогликемични средства, урикозурични средства и антикоагуланти. Въпреки това няма налични данни от проучвания. .
Доксазозин потенцира хипотензивното действие на други алфа-блокери и други антихипертензивни средства.
В клинично проучване отворен етикетЕдинична доза от 1 mg / ден доксазозин на първия ден от четиридневната схема на перорален циметидин (400 mg два пъти дневно) е прилагана при 22 здрави доброволци от мъжки пол, рандомизиран, плацебо-контролиран ден), което води до 10% увеличаване на средната AUC на доксазозин и няма статистически значима промяна в средния Cmax и средния полуживот на доксазозин.
10% увеличението на средната AUC за доксазозин с циметидин остава в диапазона на междулицевите вариации (27%) в средната AUC за доксазозин с плацебо.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Тъй като няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени, безопасността на доксазозин по време на бременност не е установена. Следователно, доксазозин трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалните ползи надвишават рисковете. Въпреки че при експерименти с животни не са наблюдавани тератогенни ефекти, при животни при изключително високи дози се наблюдава намалена фетална преживяемост (вж. Точка 5.3: Предклинични данни за безопасност).
Бременност
Като алтернатива, майките трябва да преустановят кърменето, когато е необходимо лечение с доксазозин (вж. Точка 5.3: Предклинични данни за безопасност).
Доксазозин е противопоказан по време на кърмене, тъй като лекарството се натрупва в млякото, произвеждано от женски плъхове, и няма информация за екскрецията на лекарството в млякото на кърмещи жени.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Способността да се занимавате с дейности като работа с машини или шофиране може да бъде нарушена, особено в началото на терапията.
04.8 Нежелани реакции
Следните нежелани реакции са наблюдавани и докладвани по време на лечението с доксазозин със следните честоти: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Предозиране
Ако предозирането доведе до хипотония, пациентът трябва незабавно да бъде поставен в легнало положение, с наведена глава.
В отделни случаи могат да се предприемат други поддържащи мерки, ако се сметне за целесъобразно.
Ако тази мярка е неадекватна, първо шокът трябва да се лекува с разширители на обема.
Ако е необходимо, трябва да се използва вазопресор.
Бъбречната функция трябва да се следи и поддържа при необходимост.
Тъй като доксазозин е силно свързан с плазмените протеини, диализата не е показана.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антихипертензивни средства. Блокери на алфа-адренергичните рецептори
ATC код: C02CA04
CARDURA (доксазозин) упражнява конкурентен и селективен блок от постсинаптични алфа-1 адренергични рецептори, който се превръща, от хемодинамична гледна точка, в намаляване на периферното съдово съпротивление.
Приложението на CARDURA (доксазозин) при пациенти с хипертония, чрез намаляване на общата периферна резистентност, определя клинично значимо понижаване на кръвното налягане. Смята се, че този ефект е резултат от селективната блокада на алфа-1 адренергичните рецептори, разположени в съдовото легло.
Хипотензивното действие на лекарството в еднократна доза се проявява по клинично значим начин през целия 24-часов период, с максимум между 2 и 6 часа след приема на лекарството.подобни понижения на налягането както в легнало, така и в изправено положение.
Намаляването на налягането след приема на лекарството е постепенно и всички ортостатични ефекти, наблюдавани в първите дни на терапията, са сравними с тези на най -широко използваните антихипертензивни лечения.
За разлика от неселективните алфа-адренергични блокери, не е доказано, че продължителната терапия с CARDURA (доксазозин) предизвиква лекарствена толерантност.
При продължително лечение са наблюдавани само случайни и незначителни повишения на плазмения ренин и епизоди на тахикардия. CARDURA (доксазозин) предизвиква положителни ефекти върху серумните липиди, състоящи се в значително повишаване на съотношението HDL холестерол / общ холестерол и също така определя благоприятно намаляване на триглицеридите и общия холестерол. Следователно това представлява предимство пред диуретиците и бета-блокерите, които влияят отрицателно на тези параметри.
Известно е, че и хипертонията, и повишените плазмени липиди са свързани с коронарна артериална болест. Следователно благоприятният ефект, който лечението с CARDURA (доксазозин) оказва не само върху кръвното налягане, но и върху липидите, трябва да бъде свързано със съответното намаляване на риска от коронарна артериална болест.
Лечението с CARDURA (доксазозин) причинява регресия на хипертрофия на лявата камера, инхибиране на тромбоцитната агрегация и също така увеличава капацитета на тъканен плазминогенен активатор. CARDURA (доксазозин) повишава инсулиновата чувствителност при пациенти с нарушен глюкозен метаболизъм.
В контролирано клинично изпитване при пациенти с хипертония терапията с CARDURA (доксазозин) е свързана с подобряване на еректилната дисфункция. Освен това са съобщени по -малко случаи на еректилна дисфункция при пациенти, лекувани с CARDURA (доксазозин), отколкото при пациенти, лекувани с други антихипертензивни средства.
Не е доказано, че CARDURA (доксазозин) има отрицателни метаболитни ефекти, така че може да се прилага при пациенти с астма, диабет, подагра, при пациенти с дисфункция на лявата камера и при възрастни хора.
Ин витро проучване демонстрира антиоксидантните свойства на 6 "и 7" хидроксиметаболитите на CARDURA (доксазозин) при концентрации, равни на 5 микромоларни.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
При терапевтични дози CARDURA (доксазозин) се абсорбира добре след перорално приложение с плазмен пик между 2 и 4 часа.
Биотрансформация / елиминиране
Елиминирането от плазмата е двуфазно с терминален полуживот приблизително 22 часа, което оправдава приложението веднъж дневно. CARDURA (доксазозин) се метаболизира екстензивно и по -малко от 5% се екскретира с изпражненията като непроменено лекарство.
Проучванията, проведени при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, не показват промени в основните фармакокинетични параметри в сравнение с по -млади пациенти с нормална бъбречна функция. Има само ограничени данни за пациенти с чернодробна недостатъчност и за ефектите на лекарства, за които е известно, че повлияват чернодробния метаболизъм (напр. Циметидин).В клинично проучване при 12 пациенти с умерено чернодробно увреждане, прилагането на еднократна доза доксазозин причинява повишаване на AUC от 43% и намаляване на клирънса с 40%. Както при всички лекарства, изцяло метаболизирани от черния дроб, CARDURA (доксазозин) трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане (вж. Точка 4.4). Приблизително 98% от доксазозин се свързва с плазмените протеини.
Доксазозин се метаболизира предимно чрез О-деметилиране и хидроксилиране.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенност и стомашно-чревна поносимост.За допълнителна информация вижте точка 4.6.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Микрокристална целулоза, лактоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, натриев лаурисулфат.
06.2 Несъвместимост
Нито един.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Блистер от PVC-PVDC / алуминий, помътнен с титанов диоксид.
Картонена кутия, съдържаща 30 делими таблетки от 2 mg в блистери.
Картонена кутия, съдържаща 20 делими таблетки от 4 mg в блистери.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71, 04100 - Latina
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
CARDURA 2 mg таблетки - 30 делими таблетки - AIC n. 026821013
КАРДУРА 4 mg таблетки - 20 делими таблетки - AIC n. 026821025
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
2 май 1989 г. - 31 май 2010 г.
