Активни съставки: Диазепам
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml ректален разтвор
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml ректален разтвор
Защо се използва Micropam? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Анксиолитично, бензодиазепиново производно.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Като антиепилептик: гърчове, включително фебрилни гърчове при деца.
Като успокоително: преди проучвателни прегледи и лечения.
Противопоказания Когато Micropam не трябва да се използва
Микропам е противопоказан при пациенти с:
- Свръхчувствителност към активното вещество, към бензодиазепини или към някое от помощните вещества, изброени в "Състав"
- Миастения гравис.
- Синдром на сънна апнея.
- Тежка чернодробна недостатъчност.
- Тежка дихателна недостатъчност.
- Бременност.
- Време за хранене.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Micropam
Едновременна употреба на алкохол / депресанти на ЦНС
Едновременната употреба на диазепам с алкохол и / или лекарства с потискаща активност на централната нервна система трябва да се избягва. ").
Медицинска история на злоупотреба с алкохол или наркотици
Диазепам трябва да се използва с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол. Поносимост След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да настъпи намаляване на хипно-индуциращия ефект на бензодиазепините.
Зависимост
Лечението с диазепам може да доведе до развитие на физическа и психологическа зависимост. Рискът се увеличава с дозата и продължителността на лечението; тя е по -голяма при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол или при пациенти с изразени личностни разстройства. Редовното наблюдение е от съществено значение при тези пациенти, трябва да се избягват рутинни повторни предписания и лечението да се преустановява постепенно.
Прекъсване
След като се развие физическата зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане.Те могат да се състоят от главоболие, болки в тялото, изключително безпокойство, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузис, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или гърчове.
Възстановяване на безсъние и тревожност
При прекратяване на лечението може да възникне преходен синдром, който се състои в подчертаното повторно появяване на симптомите, довели до лечение с бензодиазепини. Тя може да бъде придружена от други реакции като промени в настроението, тревожност или нарушения на съня и безпокойство. Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -изразен след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно да се намали дозата.
Рязкото прекратяване на лечението с диазепам при пациенти с епилепсия или при пациенти с анамнеза за гърчове може да доведе до гърчове или епилептичен статус. Конвулсии могат да се наблюдават и след рязко спиране при хора с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици. Прекратяването трябва да бъде постепенно, за да се сведе до минимум рискът от симптоми на отнемане.
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. "Доза, метод и време на приложение") в зависимост от показанието. Пациентът трябва да бъде оценяван след период от не повече от четири седмици и да се проследява редовно, за да за да се прецени необходимостта от продължаване на лечението, особено ако пациентът е без симптоми.По принцип лечението не трябва да продължава повече от 8-12 седмици, включително периода на отнемане. Удължаването на терапията след тези периоди не трябва да се извършва без преоценка на клиничната ситуация.
Може да бъде полезно да информирате пациента, когато лечението започне, че ще бъде с ограничена продължителност и да обясните точно как дозата постепенно ще се намалява. Важно е също така пациентът да е наясно с възможността за поява на рикобантни явления, като по този начин минимизира безпокойството за тези симптоми, които биха могли да възникнат при прекратяване на лекарството. Има елементи, които да предскажат, че в случай на бензодиазепини с кратка продължителност на действие, симптомите на отнемане могат да се проявят в интервала на дозиране между дозите, особено при високи дози.
Когато се използват бензодиазепини с продължително действие, е важно да се предупреди пациентът да не премине към бензодиазепин с кратка продължителност на действие, тъй като могат да възникнат симптоми на отнемане.
Подобно на всяко психиатрично лекарство, дозата на MICROPAM ректален разтвор трябва да бъде определена според толеранса, който варира значително в зависимост от пациента при пациенти с церебрални органични промени (особено атеросклеротични) или с кардио-респираторна недостатъчност. Тъй като бензодиазепините могат да причинят леко понижаване на кръвното налягане или, в някои случаи, преходен дихателен компромис, трябва да се предвидят мерки за подпомагане на кръвообращението или дишането. В случай на продължително лечение е препоръчително да се провери хематологичната картина и чернодробната функция.
Амнезия
Антероградна амнезия може да възникне и когато бензодиазепините се използват в рамките на нормалните граници на дозиране, въпреки че това се наблюдава особено при високи дози. Това се случва по -често няколко часа след приема на лекарството и следователно, за да се намали рискът, трябва да се гарантира, че пациентите могат да имат непрекъснат сън от 7-8 часа (вижте също "Нежелани реакции"). Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с неподходящо поведение.
Психиатрични и "парадоксални" реакции
Парадоксални реакции (безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други неблагоприятни поведенчески ефекти) са съобщени при употребата на бензодиазепини. Тези реакции вероятно са по -чести при деца и юноши в напреднала възраст и трябва да доведе до преустановяване на лечението.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Micropam
Фармакодинамични взаимодействия
Ако диазепам се използва с други централно действащи агенти, фармакологията на използваните средства трябва да бъде внимателно обмислена, особено в случай на вещества, които могат да потенцират или са потенцирани от действието на диазепам, като невролептици, анксиолитици / успокоителни, хипнотици, антидепресанти , антиконвулсанти, антихистамини със седативен ефект, антипсихотици, анестетици за обща анестезия и наркотични аналгетици. Такава едновременна употреба може да увеличи седативните ефекти и да причини депресия на дихателните и сърдечно -съдовите функции. Едновременната употреба на наркотични аналгетици може да насърчи психичната зависимост поради подобрението на еуфоричния ефект.
Едновременната употреба не се препоръчва
Алкохол
Алкохолът не трябва да се консумира по време на лечението с диазепам поради допълнително инхибиране на ЦНС и повишена седация (вж. „Специални предупреждения“). Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
Фенобарбитал
Механизъм: адитивно инхибиране на ЦНС
Ефект: повишен риск от седация и респираторна депресия.
Клозапин
Механизъм: фармакодинамичен синергизъм
Ефект: тежка хипотония, респираторна депресия, безсъзнание и животозастрашаващ дихателен и / или сърдечен арест. Следователно едновременната употреба не се препоръчва и трябва да се избягва.
Специално внимание при едновременна употреба
Теофилин
Механизъм: Една от хипотезите на механизма е конкурентното свързване на теофилин с мозъчните аденозинови рецептори.
Ефект: инхибиране на фармакодинамичните ефекти на диазепам, например намаляване на седацията и психомоторните ефекти.
Мускулни релаксанти (суксаметионин, тубокурарин)
Механизъм: възможен фармакодинамичен антагонизъм
Ефект: промяна на интензивността на нервно -мускулния блок
Фармакокинетични взаимодействия
Диазепам се метаболизира главно до фармакологично активните метаболити Ndesmethyldiazepam, temazepam и oxazepam. Окислителният метаболизъм на диазепам се медиира от изоензимите CYP3A4 и CYP2C19. Оксазепам и темазепам се конюгират допълнително с глюкуронова киселина.Инхибиторите на CYP3A4 и / или CYP2C19 могат да доведат до повишени концентрации на диазепам, докато ензим-индуцираните лекарства могат да доведат до значително намаляване на плазмените концентрации на диазепам.
Едновременната употреба не се препоръчва
Индуктори
Рифамицин (рифампицин)
Механизъм: Рифампицин е мощен индуктор на CYP3A4 и значително увеличава чернодробния метаболизъм и клирънса на диазепам. В проучване със здрави индивиди, получавали 600 mg или 1,2 g рифампицин / ден в продължение на 7 дни, клирънсът на диазепам се е увеличил приблизително 4 пъти. Едновременното приложение с рифампицин води до значително намаляване на концентрациите на диазепам.
Ефект: намален ефект на диазепам. Едновременната употреба на рифампицин и диазепам трябва да се избягва.
Карбамазепин
Механизъм: Карбамазепин е известен индуктор на CYP3A4 и увеличава чернодробния метаболизъм на диазепам. Това може да доведе до три пъти по-висок плазмен клирънс и съкратен полуживот на диазепам.
Ефект: намален ефект на диазепам.
Фенитоин
Механизъм: ефект върху диазепам: фенитоинът е известен индуктор на CYP3A4 и увеличава чернодробния метаболизъм на диазепам.
Механизъм: - ефект върху фенитоин: метаболизмът на фенитоин може да се увеличи чрез диазепам или да намалее или да остане непроменен по непредсказуем начин.
Ефект върху диазепам: намален ефект на диазепам.
Ефект върху фенитоин: повишаване или намаляване на серумната концентрация на фенитоин. Концентрациите на фенитоин трябва да се следят по -внимателно, когато се добави или прекрати диазепам.
Фенобарбитал
Механизъм: Фенобарбиталът е известен индуктор на CYP3A4 и увеличава чернодробния метаболизъм на диазепам.
Ефект: намален ефект на диазепам.
Инхибитори
Антивирусни средства (атазанавир, ритонавир, делавирдин, ефавиренц, индинавир, нелфинавир, саквинавир)
Механизъм: Антивирусните средства могат да инхибират CYP3A4 в метаболитния път на диазепам.
Ефект: повишен риск от седация и респираторна депресия. Следователно едновременната употреба трябва да се избягва.
Азоли (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)
Механизъм: Повишена плазмена концентрация на бензодиазепини, поради инхибиране на CYP3A4 и / или CYP2C10 в метаболитния път.
Флуконазол: Едновременното приложение с флуконазол 400 mg на първия ден и 200 mg на втория ден увеличава AUC на еднократна перорална доза от 5 mg диазепам 2,5 пъти и удължава полуживота от 31 на 73 часа.
Вориконазол: Проучване със здрави индивиди установи, че 400 mg вориконазол два пъти дневно през първия ден и 200 mg два пъти дневно през втория ден увеличават 2,2 пъти AUC на еднократна перорална доза от 5 mg диазепам и удължават полуживота от 31 до 61 часа.
Ефект: Повишен риск от странични ефекти и токсичност на бензодиазепините. Едновременната употреба трябва да се избягва или да се намали дозата диазепам.
Флувоксамин
Механизъм: Флувоксамин инхибира както CYP3A4, така и CYP2C19, което води до инхибиране на окислителния метаболизъм на диазепам. Едновременното приложение с флувоксамин води до увеличаване на полуживота и приблизително 190% увеличение на плазмените концентрации (AUC) на диазепам.
Ефект: сънливост, намалена памет и психомоторни умения. За предпочитане е да се замени с бензодиазепини, които се метаболизират неокислително.
Специално внимание при едновременна употреба
Индуктори
Кортикостероиди
Механизъм: Хроничната употреба на кортикостероиди може да доведе до повишен метаболизъм на диазепам поради индуциране на цитохром Р450 изоензим CYP3A4 или ензими, отговорни за глюкуронирането.
Ефект: намален ефект на диазепам.
Инхибитори
Циметидин
Механизъм: Циметидин инхибира чернодробния метаболизъм на диазепам, като намалява неговия клирънс и удължава полуживота му. В проучване с циметидин 300 mg четири пъти дневно в продължение на 2 седмици, комбинираното плазмено ниво на диазепам и неговия метаболит дезметилдиазепам се е увеличило с 57 %, докато времето за реакция и други тестове за възприятие-двигател остават непроменени.
Ефект: Повишено действие на диазепам и повишен риск от сънливост.Може да се наложи намаляване на дозата диазепам.
Омепразол
Механизъм: Омепразол инхибира метаболитния път на CYP2C19 за диазепам. Омепразол удължава елиминационния полуживот на диазепам и увеличава плазмената му концентрация (AUC) с приблизително 30% до 120%. Ефектът е видим при обширните метаболизатори на CYP2C19, но не и при лошите метаболизатори с нисък клирънс на диазепам.
Ефект: Повишено действие на диазепам.Може да се наложи намаляване на дозата диазепам.
Езомепразол
Механизъм: Езомепразол инхибира метаболитния път на CYP2C19 за диазепам. Едновременното приложение с езомепразол води до удължаване на полуживота и увеличаване на плазмената концентрация (AUC) на диазепам с приблизително 80%.
Ефект: Повишен ефект на диазепам Може да се наложи намаляване на дозата диазепам.
Изониазид
Механизъм: Изониазид инхибира пътя на CYP2C19 и CYP3A4 за диазепам.Едновременното приложение с 90 mg изониазид два пъти дневно в продължение на 3 дни води до удължаване на елиминационния полуживот на диазепам и 35% увеличение на плазмената концентрация (AUC) на диазепам.
Ефект: Повишен ефект на диазепам.
Итраконазол
Механизъм: Повишена плазмена концентрация на диазепам поради инхибиране на пътя на CYP3A4. В проучване със здрави индивиди, приемащи итроконазол 200 mg / ден в продължение на 4 дни, AUC на еднократна перорална доза от 5 mg диазепам се увеличава с приблизително 15%, но не се наблюдава клинично значимо взаимодействие въз основа на тестове за психомоторни умения.
Ефект: Възможен повишен ефект на диазепам.
Флуоксетин
Механизъм: Флуоксетин инхибира метаболизма на диазепам чрез CYP2C19 и други пътища, водещи до повишена плазмена концентрация и намален клирънс на диазепам.
Ефект: Повишен ефект на диазепам. Едновременната употреба трябва да се следи внимателно.
Дисулфирам
Механизъм: Намален метаболизъм на диазепам с удължен полуживот и повишена плазмена концентрация на диазепам.Елиминирането на N-дезметил метаболитите на диазепам се забавя и може да доведе до изразени седативни ефекти.
Ефект: Повишен риск от инхибиране на ЦНС, като седация.
Орални контрацептиви
Механизъм - ефект върху диазепам: инхибиране на окислителния метаболизъм на диазепам.
Механизъм - ефект върху оралните контрацептиви: Известно е, че едновременното приложение на диазепам и орални контрацептиви причинява пробивно (контрацептивно) кървене. Механизмът на тази реакция е неизвестен.
Ефект върху диазепам: Повишени ефекти на диазепам
Ефект върху оралните контрацептиви: пробивно кървене (контрацептиви), но не са докладвани неуспехи на контрацептивите.
Грейпфрутов сок
Механизъм: Смята се, че сокът от грейпфрут инхибира CYP3A4 и повишава плазмената концентрация на диазепам. Cmax се увеличава 1,5 пъти, а AUC - 3,2 пъти.
Ефект: Възможен повишен ефект на диазепам.
Други
Цизаприд
Механизъм: ускорено усвояване на диазепам
Ефект: Временно увеличаване на успокоителните ефекти на перорално прилаган диазепам.
Леводопа
Механизъм: неизвестен.
Ефект: Едновременната употреба с диазепам води до намалени ефекти на леводопа в малък брой случаи.
Валпроева киселина
Механизъм: Валпроат измества диазепама от неговите места на свързване с човешки албумин и инхибира метаболизма му.
Ефект: повишени серумни концентрации на диазепам.
Кетамин
Механизъм: Поради сходните окислителни процеси, диазепам конкурентно инхибира метаболизма на кетамин. Премедикацията с диазепам води до удължаване на полуживота на кетамин с последващо усилване на ефекта.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Важна информация за някои от съставките
Еднодозовият контейнер съдържа бензилов алкохол (1 ml съдържа 15 mg бензилов алкохол). Прилагането на бензилов алкохол при недоносени бебета в доза от 100 mg / kg / ден е причинило тежко, а в някои случаи и фатално отравяне с метаболитна ацидоза.
Определени групи пациенти
Бензодиазепините не трябва да се дават на деца без внимателна оценка на действителната нужда; следователно употребата на MICROPAM ректален разтвор трябва да се ограничи до описаните по -горе показания.Въпреки това продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка.
Тъй като безопасността и ефикасността при деца под 6 месеца не са установени, Micropam трябва да се използва с най -голямо внимание в тази възрастова група и само ако няма налични терапевтични алтернативи. На възрастни и изтощени пациенти трябва да се даде намалена доза (вж. начин и време на приложение "). Поради релаксиращия ефект на мускулите съществува риск от падане и съответно от фрактури на тазобедрената става при възрастните хора.
По -ниска доза се препоръчва и при пациенти с хронична дихателна недостатъчност, поради риска от респираторна депресия.
Бензодиазепините не са показани за лечение на пациенти с тежка, остра или хронична чернодробна недостатъчност, тъй като тези лекарства могат да предизвикат енцефалопатия.При пациенти с хронично чернодробно заболяване може да се наложи намаляване на дозата.
При лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се спазват обичайните предпазни мерки. В случай на нарушена бъбречна функция, полуживотът на диазепам не се променя значително и обикновено не е необходимо коригиране на дозата.Бензодиазепините не се препоръчват като основно лечение за психотично заболяване.
Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия (рискът от самоубийство може да се увеличи при такива пациенти). Индивидите с потенциален риск от самоубийство не трябва да имат достъп до големи количества диазепам поради риска от предозиране.
Бебетата на възраст под три месеца трябва да се лекуват само с диазепам в болницата.
Бременност и кърмене
Жени в детеродна възраст
Всяка жена, която възнамерява да забременее или подозира, че е бременна, трябва да бъде посъветвана да се свърже с лекаря си, за да прекрати лечението.
Бременност
Налични са ограничени данни за употребата на диазепам при бременни жени. Ако по сериозни медицински причини диазепам се прилага през последния триместър на бременността или по време на раждане във високи дози, могат да настъпят ефекти върху новороденото като хипотермия, хипотония (" Floppy Infant Syndrome "), неправилен сърдечен ритъм, лошо смучене и умерена респираторна депресия поради фармакологичното действие на лекарството.Освен това бебетата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини редовно по време на късна бременност, могат да развият физическа зависимост и може да са изложени на известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност. Диазепам трябва да се използва при бременни жени само за сериозни показания.
Време за хранене
Диазепам се екскретира в кърмата. Диазепам не трябва да се използва по време на кърмене.
Плодовитост
Проучванията при животни показват намаляване на честотата на бременността и намален брой оцелели потомци при плъхове при високи дози. Няма налични данни за хора.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Диазепам влияе значително върху способността за шофиране или работа с машини.
Това обикновено се дължи на нарушени двигателни умения, тремор, сънливост, амнезия, нарушена концентрация и умора (вижте "Нежелани реакции" точка 4.8).
Ефектът може да се види веднага след започване на лечението и може да продължи няколко дни след спиране поради удължения полуживот на диазепам.
За тези, които извършват спортни дейности, използването на лекарства, съдържащи етилов алкохол, може да определи положителни допинг тестове във връзка с границите на концентрация на алкохол, посочени от някои спортни федерации.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Micropam: Дозировка
Ректално приложение:
- деца до три години: 5 mg
- деца над 3 години: 10 mg
- възрастни: 10 mg
- възрастни и изтощени пациенти: 5 mg
Ако е необходимо, дозата може да се повтори. В случай на многократно приложение при деца, трябва да се следи дишането. При деца на възраст под една година диазепам може да се използва като периодична профилактика на фебрилни гърчове. Обичайната доза е 0,5-1 mg / kg. При лечението на възрастни или изтощени пациенти използваните дози не трябва да надвишават половината от нормално препоръчваните. При пациенти с хронична белодробна недостатъчност и при пациенти с хронична бъбречна и чернодробна дисфункция, дозировката трябва да бъде намалена. Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка.
НАЧИН НА ИЗПОЛЗВАНЕ
- Поставете бебето с корем на коленете, с вдигнати задни части.
- Свалете капачката от контейнера за еднократна доза и смажете чучура.
- Поставете накрайника в ануса.
- Важно: за да изпразните еднодозовия контейнер, чучурът трябва да бъде наклонен надолу по отношение на ампулата на еднодозовия контейнер.
- Когато контейнерът за еднократна доза е празен, издърпайте чучура, като продължавате да оказвате натиск върху ампулата на контейнера за еднократна доза.
- Задръжте бебето в същото положение и стиснете задните му части за няколко минути, за да предотвратите изтичането на течност.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Micropam
Във всички случаи на предозиране трябва да се обмисли възможността едновременно да се приемат други вещества, например в случай на опит за самоубийство. Симптомите на предозиране са по -изразени в присъствието на алкохол или наркотици, които причиняват депресия на централната нервна система.
След предозиране на перорални бензодиазепини трябва да се предизвика повръщане (в рамките на един "час"), ако пациентът е в съзнание или промиване на стомаха, като се предприеме дихателна защита, ако пациентът е в безсъзнание. Ако не се наблюдава подобрение. С изпразване на стомаха, трябва да се даде активен въглен за намаляване на абсорбцията. Специално внимание трябва да се обърне на дихателните и сърдечно -съдовите функции при спешна терапия. Предозирането с бензодиазепин обикновено води до различна степен на депресия на ЦНС, варираща от помътняване до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, умствено объркване и летаргия В тежки случаи симптомите могат да включват атаксия, хипотония, хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт Флумазенил може да бъде полезен като антидот.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Micropam
Сънливост, притъпяване на емоциите, намалена бдителност, обърканост, умора, главоболие, замаяност, мускулна слабост, атаксия или двойно виждане се появяват предимно при започване на терапията, но обикновено изчезват при многократно приложение. Състояния на обърканост могат да възникнат при пациенти в напреднала възраст. Високи дози.
Падания и счупвания. Рискът от падания и фрактури се увеличава при пациенти, приемащи съпътстващи успокоителни (включително алкохолни напитки) и при пациенти в напреднала възраст. Съобщава се за повишена секреция на слюнка и бронхи, особено при деца.
Амнезия
При терапевтични дози може да възникне антероградна амнезия, но рискът е по -голям при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с неподходящо поведение (вижте "Специални предупреждения").
Зависимост
Хроничната употреба (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа и психологическа зависимост: преустановяването на терапията може да причини отскок или явления на отнемане (вж. Точка 4.4). Съобщава се за злоупотреба с бензодиазепини.
Честотата на нежеланите събития се сортира по следния критерий:
Много чести (≥1 / 10)
Чести (≥1 / 100 г.
Нечести (≥ 1/1 000 г.
Редки (≥1 / 10 000 г.
Много рядко (
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
a Забележка, когато използвате бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества. Тези реакции могат да бъдат много тежки. Те са по -вероятни при деца и възрастни хора. Диазепам трябва да се преустанови, ако се появят такива симптоми (вижте "Специални предупреждения").
b Съществуващата депресия може да бъде разкрита по време на употребата на бензодиазепини.
c Може да се появи и при терапевтични дози, рискът се увеличава при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с неподходящо поведение (вижте "Специални предупреждения").
d Вероятността и тежестта на симптомите на отнемане зависят от продължителността на лечението, дозата и степента на зависимост.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Съобщаване на нежелани реакции Ако получите някакви нежелани реакции, включително такива, неописани в тази листовка, свържете се с Вашия лекар или фармацевт. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство
Срок на годност и задържане
Срок на годност: Вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Съхранявайте при температура под 25 ° C.
След отваряне на алуминиевото фолио, съхранявайте при температура под 15 ° C.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml ректален разтвор съдържа: 5,0 mg диазепам. Помощни вещества: бензоена киселина, пречистена вода, бензилов алкохол, етанол, пропиленгликол, натриев бензоат.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml ректален разтвор съдържа: диазепам 10,0 mg. Помощни вещества: бензоена киселина, пречистена вода, бензилов алкохол, етанол, пропиленгликол, натриев бензоат.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
5 mg / 2,5 ml ректален разтвор (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml ректален разтвор (4 mg / ml)
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
МИКРОНОВ 5
МИКРОНОВ 10
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
MICRONOAN 5 Ректален разтвор
Микроклизма от 5 mg / 2,5 ml съдържа:
Активен принцип:
Диазепам 5,0 mg
MICRONOAN 10 Ректален разтвор
Микроклизма от 10 mg / 2,5 ml съдържа:
Активен принцип:
Диазепам 10,0 mg
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Ректален разтвор
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Като антиепилептик: гърчове, включително фебрилни гърчове при деца.
Като успокоително: преди проучвателни прегледи и лечения.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Ректално приложение:
деца до три години: 5 mg
деца над 3 години: 10 mg
възрастни: 10 mg
възрастни и изтощени пациенти: 5 mg
Ако е необходимо, дозата може да се повтори. В случай на многократно приложение при деца, трябва да се следи дишането.
При деца на възраст под една година диазепам може да се използва като периодична профилактика на фебрилни гърчове. Обичайната доза е 0,5-1 mg / kg.
При лечението на възрастни или изтощени пациенти използваните дози не трябва да надвишават половината от нормално препоръчваните.
При пациенти с хронична белодробна недостатъчност и при пациенти с хронична бъбречна и чернодробна дисфункция, дозировката трябва да бъде намалена.
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка.
04.3 Противопоказания
Миастения гравис. Сънна апнея. Тежка чернодробна недостатъчност. Остра респираторна депресия. Свръхчувствителност към компонентите или към други близко свързани вещества от химическа гледна точка.
Бременност.
Време за хранене.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
В случай на недостатъчна продължителност на съня, вероятността от намаляване на бдителността може да се увеличи (вижте също раздел „Взаимодействия с други лекарства и други форми на взаимодействие“).
Толерантност
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да настъпи намаляване на хипно-индуциращия ефект на бензодиазепините.
Възстановяване на безсъние и тревожност
При прекратяване на лечението може да възникне преходен синдром, който се състои в подчертаното повторно появяване на симптомите, довели до лечение с бензодиазепини.
Тя може да бъде придружена от други реакции като промени в настроението, тревожност или нарушения на съня и безпокойство.
Тъй като рискът от явления на отнемане (явления на отскок) е по -подчертан след рязко прекъсване на лечението, се препоръчва постепенно да се намали дозата.
Както всяко психотропно лекарство, дозата на MICRONOAN ректален разтвор трябва да се установи според много променливата толерантност от субект на субект при пациенти с церебрални органични промени (особено атеросклеротични) или с кардио-респираторна недостатъчност.
Тъй като бензодиазепините могат да причинят леко понижаване на кръвното налягане или, в някои случаи, преходен дихателен компромис, трябва да се предвидят мерки за подпомагане на кръвообращението или дишането.
В случай на продължително лечение е препоръчително да се провери хематологичната картина и чернодробната функция.
Амнезия
Бензодиазепините могат да причинят антеградна амнезия. През повечето време този ефект се проявява няколко часа след приема на лекарството; следователно, за да се намали този риск, пациентите трябва да са сигурни, че могат да имат непрекъснат период на сън от 7-8 часа (вж. Също раздел „Нежелани реакции“).
Определени групи пациенти
Бензодиазепините не трябва да се дават на деца без внимателна оценка на действителната нужда; следователно употребата на MICRONOAN ректален разтвор трябва да бъде ограничена до описаните по -горе показания.Въпреки това продължителността на лечението трябва да бъде намалена до минимум.
При пациенти в напреднала възраст трябва да се приложи намалена доза (вижте също точка "Дозировка и начин на приложение").
По -ниска доза се препоръчва и при пациенти с хронична дихателна недостатъчност, поради риска от потискане на дъха.
Бензодиазепините не са показани при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като тези лекарства могат да предизвикат енцефалопатия.
Бензодиазепините не се препоръчват като основно лечение за психотични заболявания.
Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно при лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия (рискът от самоубийство може да се увеличи при такива пациенти).
Бензодиазепините трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици.
Рязкото прекратяване на приложението на диазепам, ако продължи с течение на времето, може да причини синдром на отнемане, който може да се появи до 10 дни по -късно.
Микроклизмата съдържа бензилов алкохол (1 ml съдържа 15 mg бензилов алкохол). Прилагането на бензилов алкохол при недоносени бебета в доза 100 mg / kg / ден е причинило тежко, а в някои случаи и фатално отравяне с метаболитна ацидоза.
Бебетата на възраст под три месеца трябва да се лекуват само с диазепам в болницата.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Циметидин и омепразол намаляват плазмения клирънс на диазепам, което води до
засилване на неговия ефект.
Дисулфирам блокира метаболизма на диазепам, което води до повишаване на серумните концентрации на диазепам.
В присъствието на диазепам полуживотът на кетамин се удължава с удължаване на неговия ефект.
Рифампицин повишава плазмения клирънс на диазепам.
Теофилин противодейства на ефекта на диазепам.
Успокоителното действие на диазепам се усилва от алкохол, сънотворни, невролептици, антихистамини, клонидин и опиати.
Препоръчва се да се избягва едновременният прием на алкохол.
Успокоителният ефект може да бъде засилен, ако лекарството се приема едновременно с алкохол.Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
Препоръчва се да се избягва връзката с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система.
В случай на употреба в комбинация с антипсихотици (невролептици), хипнотици, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептични лекарства, анестетици и успокоителни антихистамини, може да настъпи централно повишаване на потискащия ефект.
В случай на наркотични аналгетици, може да настъпи и подчертаване на еуфория, което води до увеличаване на психичната зависимост.
Вещества, които инхибират някои чернодробни ензими (особено цитохром Р 450), могат да повишат активността на бензодиазепините.Този последен ефект се проявява, в по -малка степен, и с бензодиазепините, които се метаболизират само чрез конюгиране.
04.6 Бременност и кърмене
Не прилагайте през първия триместър на бременността. В по -нататъшния период лекарството трябва да се прилага само в случай на реална нужда и под прякото наблюдение на лекаря.
Ако по съществени причини лекарството се прилага през последната фаза на бременността или във високи дози по време на раждането, ефекти като хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия, поради механизма на действие на лекарството, могат да се очакват върху новороденото.
Освен това бебетата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини хронично през последните етапи на бременността, може да са развили физическа зависимост и да имат известен риск от постнатална опасност.
Тъй като бензодиазепините се намират в кърмата, те не трябва да се дават на кърмачки.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Бдителността, активността и оперативната сръчност могат да бъдат нарушени.Пациентите не трябва да шофират или да работят с машини в дните, когато се прилага лекарството.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите реакции са дозозависими и обикновено са умерени и редки; най -честата е сънливостта.
По -рядко се появяват замаяност, затруднена концентрация, атаксия и диплопия. Пациентите в напреднала възраст са особено чувствителни към тези странични ефекти.
В някои случаи се съобщава за инхибиране на дихателната функция, отслабване на емоциите, намалена бдителност, объркване, астения, главоболие, мускулна слабост.
Парадоксални реакции като възбуда, агресия и халюцинации се срещат много рядко.
Тези явления могат да се появят главно в началото на терапията с бензодиазепини и обикновено изчезват при продължаване на лечението.
Състояния на объркване могат да възникнат при пациенти в старческа възраст, лекувани във високи дози.
Понякога се съобщават и други странични ефекти като: стомашно -чревни нарушения, промени в либидото и кожни реакции.
Амнезия
При терапевтични дози може да възникне антероградна амнезия, но рискът е по -голям при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с неподходящо поведение (вижте също раздел „Специални предупреждения и предпазни мерки при„ употреба “).
Депресия
По време на употребата на бензодиазепини могат да възникнат съществуващи състояния на депресия.
Психиатрични и "парадоксални" реакции
Известно е, че по време на употребата на бензодиазепини могат да възникнат следните реакции: безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, заблуди, пристъпи на гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други странични ефекти от поведението. Такива реакции могат да бъдат доста тежки. По -вероятно е тези реакции да се появят при деца и възрастни хора.
При предразположени лица могат да се появят реакции на свръхчувствителност.
Зависимост
Продължителната употреба на бензодиазепини може да доведе до физическа и психическа зависимост от тези лекарства.
Рискът от пристрастяване се увеличава с дозировката и продължителността на лечението.
Той също е по -голям при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици.
В случаите, когато се е развила физическа зависимост, внезапното прекратяване на лечението ще доведе до симптоми на отнемане, които могат да включват главоболие, мускулни болки, силна тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност.
В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузия, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или припадъци.
04.9 Предозиране
Предозирането с бензодиазепин обикновено води до различна степен на депресия на централната нервна система, варираща от сънливост до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, объркване и успокояване, в тежки случаи симптомите могат да включват атаксия, хипотония, хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт.
Сърдечно -съдовите и дихателните функции трябва да бъдат внимателно наблюдавани в отделенията за интензивно лечение.
Флумазенил, специфичен бензодиазепинов антагонист, може да бъде полезен антидот.
При лечение на предозиране на който и да е лекарствен продукт трябва да се има предвид, че може да са били взети повече вещества.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Диазепам има анксиолитично, успокоително, хипнотично, антиконвулсивно и мускулно релаксиращо действие.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбцията на лекарството е бърза и пълна.
Плазменият пик на диазепам настъпва приблизително 10-20 минути след ректално приложение на разтвора на диазепам. Той се метаболизира в черния дроб и неговият основен метаболит, дезметилдиазепам, е фармакологично активен.Диазепам се разпространява по цялото тяло и бързо преминава през кръвно-мозъчната бариера. В кръвта 96-98% от диазепама се свързва с плазмените протеини.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Не са открити патологични ефекти при терапевтични дози при хора при животни. Предвид ниската си токсичност, диазепамът има благоприятно съотношение риск-полза.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Бензоена киселина, пречистена вода, бензилов алкохол, етанол, пропиленгликол, натриев бензоат.
06.2 Несъвместимост
Нито един
06.3 Срок на валидност
30 месеца, при температура под 25 ° C, с неотворена опаковка.
06.4 Специални условия на съхранение
След отваряне на алуминиевото фолио, съхранявайте при температура под 15 ° C
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Картон, съдържащ 4 полиетиленови микроклизма с ниска плътност, жълт, от 5 mg / 2,5 ml, индивидуално опаковани в ламинирани алуминиеви торбички.
Картонена кутия, съдържаща 4 жълти полиетиленови микроклизма с ниска плътност от 10 mg / 2,5 ml, индивидуално опаковани в ламинирани алуминиеви торбички.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Ректално приложение
Поставете бебето с корем на коленете, с вдигнати задни части.
Свалете капачката от микроклизма и намажете чучура.
Поставете накрайника в ануса.
Важно: за да изпразните микроклизма, чучурът трябва да бъде наклонен надолу по отношение на ампулата за микроклизма.
Когато микроклизма е празен, издърпайте дюзата, като продължавате да оказвате натиск върху ампулата с микроклизма.
Задръжте бебето в същото положение и стиснете задните му части за няколко минути, за да предотвратите изтичането на течност.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Копенхаген S
Търговски представител в Италия:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
4 микроклизми от 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. н. 029417019
4 микроклизми от 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. н. 029417021
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
17.12.1998
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Ноември 2001 г.
