Активни съставки: Цефтибутен
CEDAX 400 mg твърди капсули
CEDAX 200 mg твърди капсули
Опаковъчните вложки Cedax се предлагат за размери на опаковките: - CEDAX 400 mg твърди капсули, CEDAX 200 mg твърди капсули
- CEDAX 36 mg / ml гранули за перорална суспензия
- CEDAX 400 mg гранули за перорална суспензия, CEDAX 200 mg гранули за перорална суспензия
Защо се използва Cedax? За какво е?
Cedax съдържа активното вещество цефтибутен. Цефтибутен е антибиотик, който принадлежи към бета-лактамния клас и към семейство лекарства, наречени цефалоспорини. Cedax се използва срещу бактерии, които са чувствителни към лекарството.
Cedax е показан при лечение на:
- инфекции на горните дихателни пътища: гърло (фарингит, тонзилит), кухини близо до носа (синузит) и уши (отит)
- инфекции на долните дихателни пътища: на бронхите (бронхит), на белите дробове (първична общностна пневмония) и едновременно на бронхите и белите дробове едновременно (бронхопневмония)
- инфекции на пикочните пътища: на бъбреците, пикочния мехур и канала, който пренася урината от пикочния мехур навън (остър и хроничен пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит и като лекарство от втори избор при остър неусложнен гонококов уретрит).
Противопоказания Когато Cedax не трябва да се използва
Не използвайте Cedax
- ако сте алергични към активното вещество, друг цефалоспорин или някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6)
- ако сте имали тежки и внезапни алергични реакции (анафилаксия) към други антибиотици, наречени пеницилини или други антибиотици от семейството на бета-лактам
- ако сте бременна или подозирате, че сте бременна (вижте "Бременност и кърмене")
- ако е за бебе на възраст под шест месеца (вижте "Предупреждения и предпазни мерки"). Опитът при деца на възраст под шест месеца е недостатъчен за установяване на безопасността на цефтибутен при тези пациенти.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Cedax
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате Cedax, ако:
- имате тежко бъбречно увреждане (бъбречна недостатъчност) или сте на диализа, като в този случай Вашият лекар ще реши коя доза Cedax да използва. Ако сте на диализа, Вашият лекар ще следи отблизо Вашето здраве и ще назначи Cedax да се прилага веднага след диализата.
- ако имате проблеми със стомаха и червата и по -специално ако имате хронично възпаление на дебелото черво (хроничен колит), Вашият лекар ще бъде внимателен при предписването на лекарството.
- По време на лечението с Cedax може да настъпи „промяна на чревната флора (бактерии, присъстващи в„ червата) с появата на умерена до тежка диария („промяна на чревната флора, включително псевдомембранозен колит, дължащ се на токсини Clostridium difficile).
- по време на терапията с Cedax и други антибиотици, чревната флора може да бъде променена с появата на асоциирана с антибиотици диария, придружена от тежко възпаление на част от червата, наречена дебело черво (псевдомембранозен колит), поради токсините на бактерията наречен Clostridium difficile.
- имате анамнеза за алергия или подозирате алергия към клас антибиотици, наречени пеницилини. Ако сте алергични към пеницилини, може да сте алергични и към цефалоспорини (кръстосана реактивност) и може да получите тежки и внезапни алергични реакции (анафилаксия). В тези случаи Вашият лекар ще спре лечението с Cedax и ще Ви предпише подходяща терапия.
- ако получите конвулсии или алергичен шок, докато използвате Cedax, Вашият лекар незабавно ще спре приема на лекарството и незабавно ще започне подходящо медицинско лечение.
- приемате лекарства, които забавят съсирването на кръвта, тъй като Cedax може да намали способността Ви да спрете кървенето. В тези случаи Вашият лекар ще Ви предпише специфични кръвни изследвания (тромбопластиново време или Международно нормализирано съотношение - INR). При отваряне на сашетата може да се открие миризма на сяра, която не променя качеството на продукта.След разтварянето миризмата на сяра изчезва.
Деца
Cedax не е показан за деца на възраст под шест месеца.
Взаимодействия Какви лекарства или храни могат да променят ефекта на Cedax
Други лекарства и Cedax
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако използвате, наскоро сте използвали или е възможно да използвате други лекарства.
Cedax не взаимодейства с лекарства, които намаляват стомашната киселинност на базата на алуминий-магнезий и ранитидин, и лекарства за астма на базата на теофилин (еднократна доза, прилагана интравенозно). Цефалоспорините, включително Cedax, в редки случаи могат да взаимодействат с лекарства, които забавят съсирването на кръвта и могат да намалят способността за спиране на кървенето. В тези случаи Вашият лекар ще Ви предпише специфични кръвни изследвания (протромбиново време).
Cedax с храни
Едновременният прием на храна може да забави и намали абсорбцията на Cedax перорална суспензия. Лекарството не е противопоказано, ако имате цьолиакия.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате това лекарство.
Приложението на Cedax по време на бременност и кърмене трябва да се прецени по отношение на потенциалния риск и полза както за майката, така и за плода.
Време за хранене
Цефтибутен преминава в кърмата, поради което бебетата могат да получат диария, така че да се наложи евентуално спиране на кърменето. Поради развитието на възможна алергия, Cedax трябва да се прилага по време на кърмене само когато ползите надвишават рисковете.
Шофиране и работа с машини
Cedax няма ефект върху способността за шофиране и работа с машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Cedax: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Препоръчителната доза за възрастни е:
инфекции на долните дихателни пътища
пневмония: 200 mg 2 пъти на ден
бронхит: 400 mg 1 път на ден
инфекции на горните дихателни пътища
400 mg веднъж дневно
инфекции на пикочните пътища
400 mg веднъж дневно.
Капсулите Cedax могат да се приемат независимо от времето за хранене.Капсулите трябва да се поглъщат с малко вода.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Cedax
Ако използвате повече от необходимата доза Cedax
Не са открити токсични прояви след случайно предозиране на Cedax. В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на Cedax незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако сте пропуснали да използвате Cedax
Не използвайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на Cedax
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Cedax
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
В клинични проучвания, проведени при приблизително 3000 пациенти, най -често съобщаваните нежелани реакции са:
- гадене (3%)
- диария (3%)
- главоболие (главоболие) (2%).
Наблюдавани са следните странични ефекти:
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- главоболие (главоболие)
- гадене
- диария
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- гъбична инфекция (кандидоза на устната кухина)
- вагинална инфекция
- повишаване на еозинофилите (вид кръвни клетки) (еозинофилия); директен положителен тест на Кумбс * (лабораторен тест)
- намаляване на хемоглобина (протеин, който пренася кислород в кръвта) удължаване на протромбиновото време (което показва времето на съсирване на кръвта)
- повишаване на INR (стойност, която показва времето на съсирване на кръвта)
- загуба на апетит (анорексия)
- намалено чувство за вкус (дисгевзия)
- запушен нос (запушване на носа)
- затруднено дишане (диспнея)
- стомашно възпаление (гастрит)
- Той се дръпна
- болка в корема
- запек
- суха уста
- затруднено храносмилане (диспепсия)
- отделяне на въздух от ануса (метеоризъм)
- фекална инконтиненция
- повишаване на някои параметри на чернодробната функция: билирубин и трансаминази (хипербилирубинемия *, повишаване на AST и ALT)
- затруднено уриниране (дизурия)
- бъбречна недостатъчност *
- бъбречно увреждане (токсична нефропатия *)
- наличие на захари и други вещества, наречени кетонни тела в урината (бъбречна гликозурия * и кетонурия *)
* наблюдавани при други цефалоспорини и които могат да възникнат при употребата на Cedax.
Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 души)
- възпаление на част от червата, наречено дебело черво, причинено от бактериална инфекция (колит Clostridium difficile)
- намаляване на броя на вид кръвни клетки, наречени бели кръвни клетки (левкопения (левкопения)
- намаляване на броя на тромбоцитите (тромбоцитемия)
- намаляване на броя на червените кръвни клетки (апластична анемия, хемолитична анемия)
- нарушения на кървенето - намаляване на броя на всички видове кръвни клетки (панцитопения)
- намаляване на броя на белите кръвни клетки, наречени неутрофили (неутропения)
- силно намаляване на броя на белите кръвни клетки (агранулоцитоза)
- конвулсии
- повишаване на кръвните стойности на някои параметри на чернодробната функция (лактат дехидрогеназа -LDH)
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)
- нарушено усещане (парестезия)
- сънливост
- световъртеж
- умора
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- инфекции, които се припокриват (суперинфекция)
- серумна болест (характеризираща се с кожен обрив, болки в ставите, треска, подути лимфни възли, понижено кръвно налягане и увеличен далак)
- реакции на свръхчувствителност, включително тежки и внезапни реакции (анафилактична реакция)
- свиване на бронхиалните мускули (бронхоспазъм)
- обрив
- уртикария
- чувствителност към светлина (фоточувствителност)
- сърбеж
- тежки кожни реакции (ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, мултиформен еритем и токсична епидермална некролиза)
- психични (психотични) разстройства
- нарушена реч (афазия)
- тъмни изпражнения (мелена)
- чернодробни (хепатобилиарни) нарушения и пожълтяване на кожата и очите (жълтеница).
Допълнителни странични ефекти при деца
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 деца)
- възпаление на кожата (обрив от пелени)
- кръв в урината (хематурия)
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 деца)
- възбуда, безсъние
- излишно движение (хиперкинеза)
- раздразнителност
- да се охлади
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Да не се съхранява над 25 ° C.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след "Годен до:". Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа Cedax
- Активната съставка е цефтибутен. Всяка капсула съдържа 200 mg или 400 mg цефтибутен.
- Другите съставки са: микрокристална целулоза, натриев амидогликолат, магнезиев стеарат. Състав на капсулата: желатин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат. Компоненти на уплътняващата лента: желатин, полисорбат 80
Как изглежда Cedax и какво съдържа опаковката
Cedax се предлага под формата на твърди капсули за перорално приложение.
Предлага се в следните опаковки:
200 mg: 6 и 12 твърди капсули в блистери.
400 mg: 4 и 6 твърди капсули в блистери.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
CEDAX
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
CEDAX 200 mg твърди капсули
Всяка твърда капсула съдържа:
Активен принцип: Цефтибутен 200 mg
CEDAX 200 mg гранули за перорална суспензия
Всяко саше съдържа:
Активен принцип: Цефтибутен 200 mg.
CEDAX 400 mg твърди капсули
Всяка твърда капсула съдържа:
Активен принцип: Цефтибутен 400 mg.
CEDAX 400 mg гранули за перорална суспензия
Всяко саше съдържа:
Активен принцип: Цефтибутен 400 mg.
CEDAX 36 mg / ml гранули за перорална суспензия - бутилка
100 г гранули съдържат:
Активен принцип: Цефтибутен 14,40 g
За помощните вещества вижте 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Твърди капсули. Гранули за перорална суспензия.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
CEDAX е показан при лечение на инфекции, причинени от чувствителни патогени, по -специално:
• Инфекции на горните дихателни пътища: фарингит, тонзилит, синузит, отит на средното ухо.
• Инфекции на долните дихателни пътища: бронхит, първична общностна пневмония, бронхопневмония.
• Инфекции на пикочните пътища: остър и хроничен пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит. Като лекарство от втора линия при неусложнен остър гонококов уретрит.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни:
Инфекции на долните дихателни пътища: Пневмония: 200 mg два пъти дневно; бронхит: 400 mg веднъж дневно.
Инфекции на горните дихателни пътища: 400 mg веднъж дневно.
Инфекции на пикочните пътища: 400 mg веднъж дневно.
Деца на възраст над 6 месеца:
Неусложнени инфекции на долните дихателни пътища: 9,0 mg / kg веднъж дневно.
Инфекции на горните дихателни пътища (например отит на средното ухо): 9,0 mg / kg веднъж дневно.
Инфекции на пикочните пътища: 9,0 mg / kg веднъж дневно.
Максималната дневна доза при деца не трябва да надвишава 400 mg / ден.
Гранули CEDAX за перорална суспензия могат да се приемат един до два часа преди или след хранене.
Твърдите капсули CEDAX могат да се приемат независимо от времето за хранене.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество, към който и да е друг цефалоспорин или към някое от помощните вещества.
CEDAX не трябва да се използва при пациенти, които са имали известни сериозни или остри реакции на свръхчувствителност (анафилаксия) към пеницилини или други бета-лактамни антибиотици.
Опитът при деца на възраст под три месеца е недостатъчен, за да се установи безопасността на активното вещество в тази популация пациенти.
Обикновено противопоказан при бременност (вж. 4.6).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с изразена бъбречна недостатъчност или при пациенти на диализа може да се наложи корекция на дозата на CEDAX. CEDAX се диализира лесно. Пациентите на диализа трябва да бъдат внимателно наблюдавани, като CEDAX се прилага веднага след диализата.
Фармакокинетиката и дозировката на цефтибутен не се влияят от умерено увреждане на бъбречната функция (креатининов клирънс между 50-79 ml / min). При пациенти с креатининов клирънс между 30-49 ml / min дневната доза трябва да се намали наполовина. При по -ниски стойности на креатининов клирънс е необходимо допълнително коригиране на дозата. Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност, подложени на диализно лечение. При пациенти на диализно лечение 2/3 пъти седмично се препоръчва да се прилага единична доза от 400 mg CEDAX в края на всяко диализно лечение.
Стомашно -чревен
CEDAX трябва да се предписва с повишено внимание при лица с анамнеза за сложни стомашно -чревни състояния, особено хроничен колит.
Clostridium difficile
По време на терапията с CEDAX и други широкоспектърни антибиотици може да настъпи „промяна на чревната флора с появата на антибиотично-асоциирана диария“, включително псевдомембранозен колит поради токсини. Clostridium difficile. Пациентите могат да имат умерена до тежка или фатална диария, със или без дехидратация, както по време на, така и след лечението със свързания антибиотик. Важно е да се има предвид тази диагноза за всеки пациент, който има постоянна диария по време или до два месеца след приложението на CEDAX или друг широкоспектърен антибиотик. Леките форми на псевдомембранозен колит обикновено реагират благоприятно на просто спиране на лекарството.При умерени или тежки форми лечението трябва да включва сигмоидоскопия, подходящи бактериологични изследвания и прилагане на течности, електролити и протеини. В случаите, когато колитът не се подобрява след оттегляне на лекарството и в тежки случаи, приложението на перорален ванкомицин е лечението на избор за псевдомембранозен колит. Clostridium difficile предизвикани от антибиотици. Други причини за колит трябва да бъдат изключени.
Свръхчувствителност
Цефалоспориновите антибиотици трябва да се прилагат с изключително внимание при пациенти с известна или предполагаема алергия към пеницилини. Приблизително 5% от пациентите с документирана алергия към пеницилин имат кръстосана реакция към цефалоспоринови антибиотици. Тежки остри реакции на свръхчувствителност (анафилаксия) също са наблюдавани при лица, получаващи пеницилини или цефалоспорини, и може да се наблюдава кръстосана реактивност с анафилаксия.Ако се наблюдава алергична реакция с CEDAX, се препоръчва да се преустанови употребата му и да се приложи подходяща терапия. Тежката анафилаксия изисква подходящо спешно лечение според клиничните показания (адреналин, интравенозна инфузия на течности, прилагане на кислород, антихистамини, кортикостероиди, други пресорни амини). Също така трябва да се действа изключително внимателно при прилагане на CEDAX на пациенти с алергични реакции от всякакъв вид (напр. Сенна хрема или бронхиална астма), тъй като тези пациенти са с повишен риск от тежки реакции на свръхчувствителност.
Ако по време на употребата на CEDAX възникнат конвулсии или алергичен шок, приложението на CEDAX трябва незабавно да се преустанови и незабавно да се започне подходящо медицинско лечение.
Хематология
Цефалоспорините, включително цефтибутен, в редки случаи могат да намалят протромбиновата активност, което води до удължаване на тромбопластиновото време, особено при пациенти, стабилизирани преди това на перорална антикоагулантна терапия. Трябва да се следи тромбопластиновото време или международното нормализирано съотношение (INR). Ако е указано, на тези пациенти трябва да се прилага витамин К.
Общ
Гранули CEDAX за перорална суспензия трябва да се приемат на празен стомах. Капсулите CEDAX могат да се приемат със или без хранене.
Помощни вещества
Гранулите съдържат захароза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза или дефицит на захараза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.
При отваряне на бутилката или сашетата може да се открие миризма на сяра, която не променя качеството на продукта.След разтварянето миризмата на сяра изчезва.
Педиатрична употреба:
Вижте точка 4.3 "Противопоказания".
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Проведени са проучвания за взаимодействие между CEDAX и всяко от следните вещества: антиациди с високо съдържание на алуминиево-магнезиев хидроксид, ранитидин и теофилин в еднократна доза, прилагана интравенозно. Не са настъпили значителни взаимодействия. Ефектите на CEDAX върху плазмените нива и фармакокинетиката на перорално приложен теофилин са неизвестни.
Цефалоспорините, включително цефтибутен, могат в редки случаи да намалят протромбиновата активност, водеща до удължено протромбиново време, особено при пациенти, стабилизирани преди това на перорална антикоагулантна терапия. Протромбиновото време трябва да се следи при пациенти в риск, като се прилага витамин, ако е необходимо.
Досега не са съобщени значителни взаимодействия с други лекарства. Не са наблюдавани химически взаимодействия или лабораторни тестове с CEDAX. При използване на други цефалоспорини е докладван фалшиво положителен резултат при директен тест на Coombs, но резултатите от тестовете, използващи еритроцити от здрави доброволци за оценка на способността на CEDAX да предизвиква реакции "in vitro" в директния Coombs, не показват положителни реакции дори до концентрации от 40 mcg / ml.
Съпътстващият прием на храна не пречи на ефикасността на капсулите CEDAX, докато може да забави и намали абсорбцията на суспензията CEDAX.
04.6 Бременност и кърмене
Няма налични контролирани и адекватни проучвания за употребата на лекарството при бременни жени или по време на раждане или раждане. Тъй като понастоящем няма клиничен опит с употребата на цефтибутен по време на бременност, продуктът трябва да се прилага само когато е наистина необходимо, под директните указания. Тъй като репродуктивните проучвания при животни не винаги са предсказуеми за хора, приложението на CEDAX по време на бременност и кърмене трябва да бъде оценено от гледна точка на потенциалния риск и полза както за майката, така и за плода.
Цефтибутен се екскретира в майчиното мляко, поради което бебетата могат да получат промени в чревната флора с диария и колонизация на дрожди, така че да се наложи евентуално спиране на кърменето.
Поради развитието на възможна сенсибилизация, CEDAX трябва да се прилага по време на кърмене само когато ползите надвишават рисковете.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
CEDAX няма ефект върху способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Обобщение на профила на безопасност
В клинични проучвания, проведени при приблизително 3000 пациенти, най -често съобщаваните нежелани реакции са гадене (3%), диария (3%) (вж. Точка 4.4) и главоболие (2%).
Таблица на нежеланите реакции
В класификацията на системните органи нежеланите събития са изброени, като се използват следните честотни категории: чести (≥1 / 100,
Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.
* наблюдавани при други цефалоспорини и които могат да възникнат при употребата на CEDAX.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаването на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Италианската агенция по лекарствата, уеб сайт http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Не са открити токсични прояви след случайно предозиране на CEDAX.
Може да се посочи стомашна промивка, няма специфичен антидот. Големи количества CEDAX могат да бъдат отстранени от кръвообращението чрез хемодиализа.Реалното отстраняване чрез перитонеална диализа не е установено.
При възрастни здрави доброволци, които са получавали единични дози до два грама CEDAX, не са наблюдавани сериозни нежелани реакции и всички лабораторни и клинични тестове показват нормални стойности.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Бета ≥лактамни антибактериални средства. Цефалоспорини.
ATC код: J01DD14
CEDAX е полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик. Цефтибутен има широк спектър на бактерицидна активност срещу грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Доказано е, че цефтибутен има висока активност (нисък MIC) срещу Е. coli, Klebsiella sp., Proteus, Salmonella spp., Haemophilus influenzae и Streptococcus пиогени. Той е активен и срещу Citrobacter sp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Serratia spp. и Streptococcus pneumoniae. Възприемчивите микроорганизми включват видове, често участващи в инфекции на горните и долните дихателни пътища и остри и сложни инфекции на пикочните пътища. Не е активен срещу стафилококи, ентерококи или Pseudomonas spp. Тези организми обаче не са често замесени в предложените индикации за цефтибутен.
Антибактериална активност и механизъм на действие. Както при повечето бета-лактамни антибиотици, бактерицидната активност на цефтибутен произтича от инхибирането на синтеза на клетъчната стена. Благодарение на химическата си структура, цефтибутен е силно стабилен срещу бета-лактамаза. Много произвеждащи бета-лактамаза микроорганизми, резистентни към пеницилини или други цефалоспорини, могат да бъдат инхибирани от цефтибутен.Цефтибутен е силно стабилен срещу хромозомни цефалоспоринази и плазмид-медиирани пеницилинази, с изключение на бета-лактамазите, произведени от B.fragilis. Цефтибутен по същество се свързва с PBP-3 на Е. coli , което води до дози, равни на 1 / 4-1 / 2 от минималната инхибиторна концентрация (MIC), до образуването на нишковидни форми, докато лизис се наблюдава при дози, равни на 2 пъти MIC Минималната бактерицидна концентрация (CMB) за E. coli чувствителен и резистентен към ампицилин е почти равен на MIC. Високата бионаличност в извънклетъчните течности позволява на цефтибутен да действа само върху умерено чувствителни патогени „in vitro“ (вж. Фармакокинетиката).
Тест за чувствителност: Техника на дифузия: лабораторните резултати, получени с помощта на единични дискове, съдържащи 30 mcg цефтибутен, трябва да се тълкуват съгласно следните критерии: диаметърът на зоната ≥21 mm показва чувствителност; 18-20 mm умерена чувствителност; ≤17 mm съпротивление. За Haemophilus зона> 28 mm показва чувствителност.Изолатите на Pneumococcus с оксацилинова зона над 20 mm са чувствителни към цефтибутен.
Стандартните процедури изискват използването на лабораторни контролни организми.
Дискът от 30 mcg трябва да дава площ с диаметър 29-35 mm за E. Coli ATCC 25922 и 29-35 mm за H. influenzae ATCC 9247.
За всички тестове трябва да се използват дискове Ceftibuten 30 mcg инвитро от блоковете. Класът на дисковете (цефалотин), използван за тестване за чувствителност към цефалоспорин, не е подходящ поради различията в спектъра с цефтибутен.
Техника на разреждане: Микроорганизмите могат да се считат за чувствителни към цефтибутен, ако MIC е ≤ 8 mcg / ml и устойчив, ако MIC е> 32 mcg / ml. Организмите с MIC от 16 mcg / ml са умерено чувствителни.
Подобно на стандартните дифузионни методи, процедурите за разреждане изискват използването на лабораторни контролни организми.Стандартният прах от цефтибутен дава MIC стойности между 0,125 и 0,5 mcg / mL за 1 "E. Coli ATCC 25922,> 32 mcg / mL за S. aureus ATCC 29213 и 0,25-1,0 mcg / mL за H. influenzae ATCC 49247.
"In vitro" антибактериална активност: цефтибутен показва изразена бактерицидна активност; броят на живите бактериални клетки рязко намалява при концентрации, равни на 50% или повече от MIC; при концентрации, равни на 2 пъти смъртността от MIC е 99,9%, без повторно израстване за 24 часа.
При здрави доброволци, лекувани с дози до 2 g CEDAX, не се наблюдават сериозни странични ефекти и всички лабораторни параметри остават в нормални граници.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Пероралните дози се абсорбират добре, достигайки максимална плазмена концентрация за 2-3 часа. Средният плазмен пик след перорално приложение на единична доза от 200 mg е 9,9 mcg / ml (диапазон: 7,7-11,9 mcg / ml); докато след прилагане на единична перорална доза от 400 mg средният плазмен пик е около 17,0 mcg / ml (диапазон: 9,5-29,9). Когато се прилага при липса на храна, абсорбцията е около 90% от дозата, оценена въз основа на възстановяването на урината.
Пероралното приложение на 400 mg капсули CEDAX с висококалорична (800 калории), богата на липиди храна забавя, но не намалява абсорбцията на цефтибутен, докато, както показват някои проучвания, забавя и намалява абсорбцията на CEDAX Окачване.
Цефтибутен лесно прониква през интерстициалните течности, достигайки концентрации, подобни на тези в серума, които се поддържат по -дълго. Основният метаболит, транс-цефтибутен, който има антибиотична активност 8 пъти по-ниска от цефтибутен, представлява 7,2-9,2% от общото количество на отделеното лекарство.Цефтибутен се екскретира през бъбреците и 62-68% от приложената доза се екскретира непроменена с урината. Бъбречният клирънс е почти идентичен с общия клирънс, което показва, че цефтибутен се елиминира предимно чрез бъбреците. Полуживотът на цефтибутен при здрави индивиди е приблизително 2-2,3 часа.При пациенти със скромно бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30 до 49 ml / min) средният плазмен полуживот се удължава до 7,1 часа. Лекарството може да се диализира с както хемодиализа, така и перитонеална диализа в количество, равно на 65% от дозата.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Цефтибутен проявява много ниска токсичност, когато се прилага на лабораторни животни в дози 250 до 1000 пъти по -високи от дозата, използвана при хора.За разлика от другите цефалоспорини, цефтибутен не проявява нефротоксичност, когато се прилага интравенозно в дози от 1000 mg / kg на зайци. Цефтибутен има свързване с протеини около 80% при маймуни, около 30% при плъхове, около 17% при мишки и около 65% при хора.Цефтибутен не проявява подходящ антигенен потенциал. и хронична токсичност при плъхове и кучета при изследваните дози (остра токсичност: плъх 5000-10 000 mg / kg-куче 2500-5000 mg / kg; хронична токсичност: плъх 100-1000 mg / kg-куче 150-600 mg / kg) Цефтибутен не променя половия цикъл и репродуктивната способност както на плъхове, така и на тяхното потомство. Цефтибутен не проявява тератогенен ефект при плъхове до 4000 mg / kg / на ден и при зайци до 40 mg / kg / ден, както и не предизвиква мутагенни ефекти във всички изследвани тестове.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
CEDAX 200 mg твърди капсули
Микрокристална целулоза, натриев амидогликолат, магнезиев стеарат. Компоненти на капсулите: Желатин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат. Компоненти на уплътнителната лента: Желатин, полисорбат 80.
CEDAX 200 mg гранули за перорална суспензия
Полисорбат 80, симетикон, ксантанова смола, безводен колоиден силициев диоксид, аромат на череша, титанов диоксид, натриев бензоат (Е211), захароза.
CEDAX 400 mg твърди капсули
Микрокристална целулоза, натриев амидогликолат, магнезиев стеарат. Компоненти на капсулите: Желатин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат. Компоненти на уплътнителната лента: Желатин, полисорбат 80.
CEDAX 400 mg гранули за перорална суспензия
Полисорбат 80, симетикон, ксантанова смола, безводен колоиден силициев диоксид, аромат на череша, титанов диоксид, натриев бензоат (Е211), захароза.
CEDAX 36 mg / ml гранули за перорална суспензия, бутилка
Полисорбат 80, симетикон, ксантанова смола, безводен колоиден силициев диоксид, аромат на череша, титанов диоксид, натриев бензоат (Е211), захароза.
06.2 Несъвместимост
Никой не е известен.
06.3 Срок на валидност
С непокътната опаковка
CEDAX 200 mg твърди капсули: 2 години
CEDAX 200 mg гранули за перорална суспензия: 18 месеца
CEDAX 400 mg твърди капсули: 2 години
CEDAX 400 mg гранули за перорална суспензия: 18 месеца
CEDAX 36 mg / ml гранули за перорална суспензия, бутилка: 18 месеца
След разтваряне
Разтворена суспензия: 14 дни.
06.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява при температура не по -висока от 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
CEDAX 200 mg твърди капсули - 6 твърди капсули в блистер (непазарна опаковка)
CEDAX 200 mg твърди капсули ≥ 12 твърди капсули в блистер (непазарна опаковка)
CEDAX 200 mg гранули за перорална суспензия ≥ 6 сашета (непазарна опаковка)
CEDAX 200 mg гранули за перорална суспензия ≥ 12 сашета (непазарна опаковка)
CEDAX 400 mg твърди капсули - 4 твърди капсули в блистер (непазарна опаковка)
CEDAX 400 mg твърди капсули - 6 твърди капсули
CEDAX 400 mg гранули за перорална суспензия - 4 сашета (непазарна опаковка)
CEDAX 400 mg гранули за перорална суспензия - 6 сашета (непазарна опаковка)
CEDAX 36 mg / ml гранули за перорална суспензия ≥ 1 бутилка
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Капсули: капсулите трябва да се поглъщат с малко вода.
Сашета: съдържанието на сашетата трябва да се разпръсне в малко количество вода и да се изпие незабавно.
Приготвяне на перорална суспензия: Разклатете бутилката, преди да добавите водата, за да улесните разпръскването на гранулата. Напълнете прикачения метър с вода до гравираната върху него маркировка "ниво на водата". Добавете половината от тази вода към бутилката, затворете я, обърнете я с главата надолу водата, останала в глюкомера в бутилката, се разклаща енергично, затваря се и се разклаща енергично, докато се получи пълна дисперсия на гранулата. След разтваряне суспензията е стабилна в продължение на 14 дни. Разклатете суспензията преди всяко приложение.
15 g гранули, диспергирани в очакваното количество вода, осигуряват 60 ml суспензия, съдържаща 36 mg / ml цефтибутен.
След разтваряне на суспензията се процедира по следния начин:
1) Свалете цветната защитна капачка на дозатора;
2) Поставете дозатора докрай в бутилката;
3) Аспирирайте окачването, като дърпате само градуираното бутало, докато достигнете прореза, съответстващ на теглото на детето.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
MSD Italia S.r.l.
Виа Виторчиано, 151
00189 Рим
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
CEDAX 200 mg твърди капсули - 6 твърди капсули 027849064
CEDAX 200 mg твърди капсули ≥ 12 твърди капсули 027849165
CEDAX 200 mg гранули за перорална суспензия ≥ 6 сашета 027849088
CEDAX 200 mg гранули за перорална суспензия ≥ 12 сашета 027849177
CEDAX 400 mg твърди капсули - 4 твърди капсули 027849076
CEDAX 400 mg твърди капсули - 6 твърди капсули 027849140
CEDAX 400 mg гранули за перорална суспензия - 4 сашета 027849090
CEDAX 400 mg гранули за перорална суспензия - 6 сашета 027849153
CEDAX 36 mg / ml гранули за перорална суспензия ≥ 1 бутилка 027849102
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
17 февруари 1992 г. / март 2007 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
септември 2013
