CARDIOVASC ® е лекарство на базата на лерканидипин хидрохлорид.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Калциев антагонист с предимно съдов ефект.
Показания CARDIOVASC ® Лерканидипин хидрохлорид
CARDIOVASC® е лекарство, показано за лечение на лека или умерена есенциална хипертония.
Механизъм на действие CARDIOVASC ® Лерканидипин хидрохлорид
CARDIOVASC ® има лерканидипин като активна съставка, молекула, принадлежаща към семейството на дихидропиридин. Това вещество се абсорбира бързо и напълно в червата и се транспортира в кръвта, където достига максимум между втория и третия час. Терапевтичното действие на лерканидипин се дължи главно на S енантиомера, способен да свързва и блокира а1 рецепторните субединици на калциевите канали от бавен тип, инхибирайки входящия поток на този елемент и по този начин предотвратявайки свиването на гладкомускулните клетки. Следователно антихипертензивният ефект се дължи на точното действие на активния принцип върху артериалните мускулни клетки, което позволява значително намаляване на периферното съдово съпротивление (вазодилататорен ефект).
Лерканидипин се характеризира с бавно и продължително действие, гарантирано от постоянството в клетъчните мембрани, в края на което след около 24 часа се метаболизира от чернодробните цитохроми и се елиминира в равни части чрез изпражненията и урината.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ВЪЗМОЖНАТА ПРОФИЛАКТИЧНА РОЛЯ НА ЛЕРКАНИДИПИН
Pharmacol Res.2009 януари; 59: 48-56. Epub 2008, 5 октомври.
Лерканидипин инхибира пролиферацията на съдови гладкомускулни клетки и неоинтималното образуване чрез намаляване на вътреклетъчните реактивни кислородни видове и инактивиране на сигнализирането на Ras-ERK1 / 2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Въпреки че все още е във фаза експерименти in vitro, лерканидипин изглежда е в състояние да предотврати пролиферацията и диференциацията на артериоларните гладкомускулни клетки. Тази специфична способност може не само да подпомогне антихипертензивния ефект, упражняван от мускулно релаксиращото действие, но и да намали съдовото удебеляване, отговорно за влошаването на хемодинамичните свойства.
2. КАЛЦИЕВИ АНТАГОНИСТИ И ПЕРИФЕРНА ЕДЕМА: предимствата на лерканидипин
Clin Ther. 2009 август; 31: 1652-63.
Резултати от мета-анализ, сравняващ поносимостта на лерканидипин и други дихидропиридинови блокери на калциевите канали.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Лерканидипин изглежда е сред най -безопасните блокери на калциевите канали с дихидропиридинова структура, използвана понастоящем в клиничната практика. Всъщност важно проучване за мета-анализ показва как честотата на периферния оток и последващото преустановяване на лекарствената терапия е редовно намалена при пациенти, подложени на лечение с лерканидипин, в сравнение с други калциеви антагонисти.
3. ЕФЕКТИВНОСТТА НА КОМБИНИРАНАТА ТЕРАПИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИЕТО НА ХИПЕРТЕНЗИЯ
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Обосновка за използването на комбинация с фиксирани дози при лечението на хипертония: ефикасност и поносимост на лерканидипин / еналаприл.
Borghi C, Cicero AF.
Прилагането на калциеви антагонисти и инхибитори на системата ренин-ангиотензин изглежда е една от най-обещаващите лекарствени комбинации при лечението на хипертония.Няколко проучвания изглежда са съгласни за по -голямата ефикасност и безопасност на комбинираната терапия в сравнение с монотерапията с едно от двете лекарства, дори при пациенти с хипертония с метаболитни и органични усложнения. Ефикасността на синергията между лерканидипин и еналаприл за предотвратяване на сърдечно -съдови събития обаче предстои да бъде изяснена.
Начин на употреба и дозировка
CARDIOVASC ® лерканидипин 10 mg таблетки: за лечение на лека и умерена есенциална хипертония се препоръчва да се приема по една таблетка на ден. Под внимателно лекарско наблюдение дневната доза може да бъде увеличена до 2 таблетки, в случай че след две седмици лечение не са постигнати задоволителни понижения на кръвното налягане.
Приемът трябва да се извършва не повече от 15 минути преди хранене, тъй като количеството и видът на погълнатите хранителни вещества могат да променят нормалния фармакокинетичен профил на CARDIOVASC ®.
ПРИ ВСИЧКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ CARDIOVASC ® Лерканидипин хидрохлорид - ТРЯБВАТЕ ОПИСАНИЕТО И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
Предупреждения CARDIOVASC ® Лерканидипин хидрохлорид
Преди и по време на прилагането на CARDIOVASC ® трябва да се извършва внимателно проследяване на кръвното налягане, за да се определи правилно плана на лечение и относителната доза.
Може да се наложи намаляване на терапевтичната доза при пациенти с чернодробно заболяване, за които намалената функция на цитохромните ензими може да доведе до намаляване на инактивирането на лерканидипин, с последващо усилване на терапевтичните ефекти. На лекарства и молекули, способни да повлияят на активността на цитохром CYP 3A4.
Особено внимание трябва да се обърне в случай на пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност, вентрикуларна дисфункция, сърдечна исхемия и дисфункция на синусовия възел.
CARDIOVASC ® има лактоза сред помощните вещества, чийто прием може да бъде опасен при пациенти с лактазен дефицит, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза.
Някои симптоми, свързани с терапията с CARDIOVASC ®, като замаяност, главоболие, астения и сънливост, макар и редки, биха могли да намалят възприемащите и реактивните способности на пациента, което го прави опасно при шофиране и работа с машини.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Въпреки наличието на експериментални проучвания, проведени върху животни, които показват „липсата на тератогенни и мутагенни ефекти на лерканидипин върху плода, фетални малформации, забавяне на растежа, наблюдавано за други активни съставки от същата терапевтична категория и с подобна химическа структура, и“ липсата на клинични изпитвания при хора, предлагат да се избягва употребата на CARDIOVASC ® през целия период на бременност.
Противопоказанията се простират и до периода на кърмене, като се има предвид възможната секреция на лекарството в кърмата с ефекти, които не са проучени, нито предвидими.
Взаимодействия
Както е известно, чернодробните цитохромни ензими, отговорни за метаболизма на лерканидипин, са силно податливи на инхибиращото и индуциращо действие на различни лекарства и молекули, поради което CARDIOVASC ® може да взаимодейства с:
- Бета -блокери с чернодробен метаболизъм (метопропол), фенитоин, астемизол, амиодарон и други индуктори на CYP 3A4, с последващо повишаване на активността на този ензим и относително намаляване на плазмените нива и на биологичната ефикасност на лерканидипин;
- Инхибитори на CYP3A4, като сок от грейпфрут и циклоспорин, с повишена бионаличност на лерканидипин и засилване на терапевтичните ефекти.
И в двата случая може да се наложи коригиране на дозата, за да се намалят потенциалните странични ефекти.
Освен това, антихипертензивният ефект на CARDIOVASC ® може да бъде засилен от едновременното приложение на антихипертензивни лекарства и алкохол.
Противопоказания CARDIOVASC ® Лерканидипин хидрохлорид
CARDIOVASC ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към един от компонентите му, тежко чернодробно и бъбречно заболяване, застойна сърдечна недостатъчност, стенокардия и скорошен инфаркт. Противопоказанията неизбежно се разпростират върху жените през периода на бременност и кърмене, или през фертилната възраст при липса на защитна контрацептивна терапия.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Приложението на CARDIOVASC ® изглежда се понася добре, като честотата на нежеланите реакции не надвишава 2%. Най -честите ефекти включват замаяност, периферен оток, тахикардия, сърцебиене и главоболие. Клинично значимите симптоми, като съдови, нервни, кожни и стомашно -чревни нарушения, се появяват по -рядко.
Гореспоменатите ефекти могат да бъдат по -чести - и също така придружени от сериозни усложнения, като повишени ангинозни епизоди и инфаркт на миокарда - при определени групи пациенти в риск.
Забележка
CARDIOVASC ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
