Общи положения и класификация
Антихолинергичните лекарства са активни съставки, които проявяват антагонистично действие спрямо ацетилхолиновите рецептори.
В тази връзка антихолинергичните лекарства могат да бъдат разделени по същество на две макрогрупи, като например:
- Мускаринови антагонисти (тъй като те действат на ниво рецептори за ацетилхолин от мускаринов тип);
- Никотинови антагонисти (тъй като те взаимодействат с никотиновите ацетилхолинови рецептори).
Мускаринови антагонисти
Както бе споменато, мускариновите антагонисти - или антимускарините, ако предпочитате - са антихолинергични лекарства, които осъществяват своята активност чрез взаимодействие с мускаринови рецептори от ацетилхолин.
По принцип има пет различни типа мускаринови рецептори:
- М1, присъства главно в жлезите, мозъка и симпатиковите ганглии;
- М2, разположен особено в гладките мускули, сърцето и мозъка;
- М3, присъства най -вече в гладките мускули (като стомашно -чревния), мозъка и жлезите;
- М4; присъства в мозъка;
- М5; разположени главно в очите и мозъка.
Родоначалникът на този тип антихолинергични лекарства е атропинът, молекула, способна да неселективно антагонизира всичките пет вида мускаринови рецептори, присъстващи в нашето тяло.
Въпреки това, на пазара има антимускаринови лекарства, формулирани по такъв начин, че да упражняват своето действие избирателно, само срещу определени типове рецептори.
Активни съставки като скополамин, ипратропиум, тиотропий, солифенацин, дарифенацин, оксибутинин и трихексифенидил принадлежат към класа на антимускариновите лекарства.
Приложения и терапевтични приложения
В зависимост от вида на мускариновия рецептор, с който антихолинергичните лекарства взаимодействат, могат да се получат различни биологични реакции.
Най -общо казано, отговорите на мускариновите антагонисти могат да включват:
- Намалена контрактилитет на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища (по-специално, това действие се извършва от антагонистите на рецептора тип М3);
- Бронходилатация (поради „антагонизирането на М3 рецепторите, присъстващи в бронха);
- Намаляване на стомашната секреция и секрецията на жлези, включително слюнчени и мукоцилиарни секрети;
- Разширяване на зениците (мидриаза).
Следователно антимускариновите агенти могат да се използват при лечението на различни заболявания и разстройства, като:
- Стомашно -чревни спазми;
- Свръхактивен пикочен мехур
- Гадене и повръщане (главно причинени от морска болест);
- Треперене, скованост на мускулите и лигавене, които характеризират болестта на Паркинсон и паркинсонизма;
- Симптоми, свързани със състояния като астма или хроничен бронхит (бронхоконстрикция).
Мидриатичното действие на антимускарините, от друга страна, се използва в офталмологията по време на извършването на офталмологични прегледи и медицински прегледи.
Странични ефекти
Разбира се, видът на страничните ефекти и интензивността, с която те се проявяват, могат да варират значително при отделните индивиди, също в зависимост от вида на използваната активна съставка, начина, по който се прилага лекарството, и чувствителността, която всеки пациент представя в сравнения на едно и също лекарство.
Във всеки случай основните странични ефекти, дължащи се на употребата на мускаринови антагонисти, особено ако са продължителни, са:
- Суха уста
- Мидриаза (неблагоприятен ефект, който, както бе споменато, понякога се използва в офталмологията);
- Затруднено уриниране (нежелан ефект, който, както видяхме, в някои случаи е полезен за противодействие на симптомите на свръхактивен пикочен мехур);
- Замъглено зрение
- Фотофобия;
- Запек;
- Сънливост;
- Объркване;
- Тахикардия (доста рядък страничен ефект).
Никотинови антагонисти
Никотиновите антагонисти са антихолинергични лекарства, които действат на нивото на никотиновите ацетилхолинови рецептори.
Активните съставки, принадлежащи към този клас антихолинергични лекарства, се използват главно като мускулни релаксанти. Следователно, тези лекарства се използват най -вече за благоприятстване на хирургични интервенции или по време на извършването на някои видове ендоскопски изследвания.
Класификация и механизъм на действие
Антихолинергичните лекарства, които антагонизират никотиновите рецептори на ацетилхолин, упражняват нервно -мускулна блокираща активност; поради тази причина те често се определят като мускулни релаксанти с периферно действие.
Въпросните антихолинергици всъщност се свързват с никотиновите рецептори, присъстващи в нервно -мускулната плоча, като по този начин причиняват намаляване на ацетилхолиновия сигнал и съответно отпускане на мускулите.
По -точно тези лекарства могат да бъдат разделени на:
- Деполяризиращи мускулни релаксанти с периферно действие, група, към която принадлежи сукцинилхолин;
- Мускулни релаксанти с недеполяризиращо периферно действие, група, към която принадлежат активни съставки като атракурий, рокуроний и векуроний.
Странични ефекти
Също така в този случай видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те се проявяват, могат да варират при отделните пациенти, както в зависимост от вида на избраната активна съставка, така и в зависимост от чувствителността на всеки индивид към използваното лекарство .
Въпреки това, много от тези антихолинергични лекарства могат да причинят странични ефекти, като например:
- Бронхоспазъм;
- Астма;
- Хипотония;
- Сърдечно -съдови нарушения;
- Еритема;
- Сърбеж;
- Уртикария.
Във всеки случай, за по -подробна информация относно употребите, механизма на действие и нежеланите ефекти на този тип антихолинергични лекарства, моля, вижте специалната статия, която вече присъства на този сайт: Мускулни релаксанти.
