Активни съставки: Ропинирол (Ropinirole hydrochloride)
Requip 0,25 mg филмирани таблетки
Requip 0,5 mg филмирани таблетки
Requip 1 mg филмирани таблетки
Requip 2 mg филмирани таблетки
Requip 5 mg филмирани таблетки
Предлагат се опаковъчни листовки за опаковките: - Requip 0,25 mg филмирани таблетки, Requip 0,5 mg филмирани таблетки, Requip 1 mg филмирани таблетки, Requip 2 mg филмирани таблетки, Requip 5 mg филмирани таблетки
- REQUIP 2 mg таблетки с удължено освобождаване, REQUIP 4 mg таблетки с удължено освобождаване, REQUIP 8 mg таблетки с удължено освобождаване
Показания Защо се използва Requip? За какво е?
Активното вещество в Requip е ропинирол, който принадлежи към група лекарства, наречени допаминови агонисти. Допаминовите агонисти действат върху мозъка по подобен начин на естествено вещество, наречено допамин.
Requip се използва за лечение на болестта на Паркинсон. Хората с болест на Паркинсон имат ниски нива на допамин в части от мозъка. Ропинирол има ефекти, подобни на тези на естествения допамин, като по този начин помага за намаляване на симптомите на болестта на Паркинсон.
Противопоказания Когато Requip не трябва да се използва
Не приемайте Requip
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към активното вещество, ропинирол или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в раздели 4 и 6).
- ако имате тежко бъбречно заболяване
- ако имате чернодробно заболяване
Уведомете Вашия лекар, ако смятате, че някое от изброените се отнася за Вас.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Requip
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Requip:
- ако сте бременна или мислите, че сте
- ако кърмите
- ако сте на възраст под 18 години
- ако имате тежко сърдечно заболяване
- ако имате тежък психичен проблем
- ако сте изпитали някакви необичайни стимули и / или поведение (като прекомерен хазарт или прекомерно сексуално поведение).
- ако имате непоносимост към някои захари (като лактоза)
Кажете на Вашия лекар, ако Вие или член на Вашето семейство / болногледач забележите, че развивате желания или желаете да се държите по необичаен за Вас начин и не можете да устоите на желанието, желанието или изкушението да извършвате определени дейности, които биха могли да навредят на Вас или на другите Те се наричат нарушения на контрола на импулсите и могат да включват поведение като пристрастяване към хазарта, прекомерно хранене или харчене, необичайно високо сексуално желание или повишено мислене или сексуални усещания Вашият лекар може да се наложи да коригира или спре лечението Ви.
Уведомете Вашия лекар, ако смятате, че някое от изброените се отнася за Вас. Вашият лекар може да реши, че Requip не е подходящ за Вас или че са необходими допълнителни проверки, докато го приемате.
По време на лечението с Requip
Уведомете Вашия лекар, ако Вие или членовете на Вашето семейство забележите, че развивате някакво необичайно поведение (като необичайно желание за хазарт или повишаване на сексуалното желание и / или поведение), докато приемате Requip. Вашият лекар може да сметне за необходимо да се промени Вашата доза или спрете приема.
Шофиране и работа с машини
Requip може да причини сънливост. Това може да причини силна сънливост и понякога да ви накара да заспите внезапно без предупредителни симптоми. Ако страдате от тези симптоми: не шофирайте превозни средства, не работете с машини и не се поставяйте в ситуации, в които чувството за сън или внезапното заспиване може да ви постави (или други хора)) в риск от сериозни наранявания или смърт Не участвайте в такива дейности, докато вече не страдате от тях.
Говорете с Вашия лекар, ако това Ви създава проблеми. Навици на пушене и Requip Уведомете Вашия лекар, ако започнете да пушите или ако спрете да пушите, докато приемате Requip. Вашият лекар може да сметне за необходимо да промени дозата Ви.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Requip
Други лекарства и Requip
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали или е възможно да приемате други лекарства, включително билкови продукти или лекарства без рецепта. Не забравяйте да уведомите Вашия лекар или фармацевт, ако започнете да приемате ново лекарство, докато приемате Requip.
Някои лекарства могат да повлияят на действието на Requip или да направят страничните ефекти по -вероятни. Requip може да повлияе и на начина, по който действат някои други лекарства.
Тези лекарства включват:
- антидепресант флувоксамин
- лекарства за лечение на други психични проблеми, например сулпирид
- хормонозаместителна терапия (ХЗТ)
- метоклопрамид, използван за лечение на гадене и киселини
- антибиотиците ципрофлоксацин или еноксацин
- всякакви други лекарства за лечение на болестта на Паркинсон
Уведомете Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали някое от тези лекарства.
Ще се нуждаете от допълнителни кръвни изследвания, ако приемате тези лекарства с Requip:
- антагонисти на витамин К (използвани за намаляване на съсирването на кръвта) като варфарин (Coumadin).
Оборудвайте с храна и напитки
Ако приемате Requip с храна, това може да намали вероятността от гадене или повръщане. Следователно, ако е възможно, за предпочитане е да приемате Requip с храна.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Requip не се препоръчва, ако сте бременна, освен ако Вашият лекар не прецени, че ползата от приема на Requip надвишава риска за нероденото бебе. , мислите, че може да сте бременна или планирате да забременеете. Вашият лекар ще Ви посъветва дали кърмите или възнамерявате да кърмите. Вашият лекар може да Ви посъветва да спрете. предположението на Requip.
Таблетките Requip съдържат малко количество захар, наречена лактоза. Ако Вашият лекар Ви е диагностицирал с непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете Requip.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Requip: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт.Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
За лечение на симптомите на болестта на Паркинсон може да се предпише само Requip. Може също да Ви бъде предписан заедно с друго лекарство, наречено L-допа (наричано още леводопа). Не давайте Requip на деца. Обикновено Requip не се предписва на хора под 18 -годишна възраст.
Колко Requip трябва да приемате?
Може да отнеме известно време, за да намерите оптималната доза Requip за вас. Обичайната начална доза е 0,25 mg ропинирол три пъти дневно през първата седмица. След това Вашият лекар ще увеличава дозата всяка седмица през следващите три седмици. След това Вашият лекар постепенно ще увеличава дозата, докато се достигне оптималната за Вас доза. Обичайната доза е 1 до 3 mg три пъти дневно (т.е. обща дневна доза от 3 до 9 mg). Ако симптомите на болестта на Паркинсон не се подобрят достатъчно, Вашият лекар може да реши да увеличи дозата леко постепенно. Някои пациенти приемат до 8 mg Requip три пъти дневно (общо 24 mg на ден). Ако приемате и други лекарства за лечение на болестта на Паркинсон, Вашият лекар може да Ви посъветва постепенно да намалите дозата на другите лекарства. Ако приемате L-допа, може да имате неконтролируеми движения (дискинезия), когато започнете да приемате Requip. Ако това се случи, моля, уведомете Вашия лекар, тъй като може да се наложи Вашият лекар да коригира дозата на лекарствата, които приемате.
Не приемайте повече Requip от препоръчаното от Вашия лекар. Може да отнеме няколко седмици, преди Requip да заработи.
Приемане на дозата Requip
Вземете Requip три пъти на ден.
Таблетката Requip трябва да се поглъща цяла, с чаша вода.За предпочитане е Requip да се приема с храна, по този начин появата на гадене е по -малка.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Requip
Ако сте приели повече от необходимата доза Requip
Свържете се незабавно с Вашия лекар или фармацевт. Ако е възможно, покажете им пакета Requip. Тези, които приемат повече от необходимото Requip, могат да получат: гадене, повръщане, замаяност, сънливост, умствена или физическа умора, припадък, халюцинации.
Ако сте пропуснали да приемете Requip
Не приемайте допълнителни таблетки или двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Просто вземете следващата си доза в обичайното време.
Ако сте пропуснали да приемете Requip за един ден или повече, попитайте Вашия лекар за съвет как да започнете лечението отново.
Не спирайте приема на Requip без съвет от Вашия лекар
Приемайте Requip толкова дълго, колкото Ви е препоръчал Вашият лекар. Не спирайте, освен ако Вашият лекар не Ви каже. Ако спрете да приемате Requip внезапно, симптомите на болестта на Паркинсон могат бързо да се влошат.
Ако трябва да спрете приема на Requip, Вашият лекар ще намали дозата Ви постепенно.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Requip
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Страничните ефекти на Requip са по -склонни да се появят при започване на лечението или при повишаване на дозата. Страничните ефекти обикновено са леки и могат да отшумят, след като сте приели лекарството за кратко време. Ако сте загрижени за странични ефекти, говорете с Вашия лекар.
Много чести странични ефекти
Те могат да засегнат повече от 1 на 10 души, приемащи Requip:
- припадък
- сънливост
- гадене
Чести нежелани реакции
Те могат да засегнат до 1 на 10 души, приемащи Requip:
- халюцинации („виждане“ на неща, които всъщност не съществуват)
- Той се дръпна
- виене на свят
- стомашни болки
- болка в корема
- подуване на краката, стъпалата или ръцете
Нечести нежелани реакции
Те могат да засегнат до 1 на 100 души, приемащи Requip:
- замаяност или припадък, особено при изправяне от седнало или легнало положение (причинено от спад на кръвното налягане)
- силна сънливост през деня
- внезапно заспиване, без първо да ви се спи (епизоди на внезапен сън)
- психични проблеми, като дълбоко объркване, делириум (ирационални идеи) и параноя (подозрително ирационално отношение)
Много редки странични ефекти
Много малък брой хора, приемащи Requip (до 1 на 10 000), са имали промени в чернодробната функция, които са били наблюдавани при кръвни тестове.
Някои пациенти може да имат следните нежелани реакции (неизвестна честота)
- алергични реакции, като подута, зачервена и сърбяща кожа (копривна треска), подуване на лицето, устните, устата, езика или гърлото, което може да причини затруднено преглъщане и дишане, обрив или силен сърбеж (вж. точка 2)
- агресия.
Може да получите следните странични ефекти:
неспособност да устоите на желанието, желанието или изкушението да предприемете действия, които биха могли да бъдат вредни за вас или другите, които могат да включват:
- силен импулс да залагате прекомерно въпреки сериозни лични или семейни последици
- променен или повишен сексуален интерес и поведение, което е от голямо значение за вас или за другите, например повишено сексуално желание
- неконтролируеми прекомерни покупки или разходи
- преяждане (прием на големи количества храна за кратък период от време) или натрапчиво хранене (приемане на повече храна, отколкото е необходимо за утоляване на глада)
Уведомете Вашия лекар, ако изпитате някое от тези поведения; ще се обсъди как да се овладеят или намалят симптомите.
Ако приемате Requip заедно с L-допа
Тези, които приемат Requip заедно с L-допа, могат да имат други странични ефекти с течение на времето:
- неконтролируемите движения (дискинезия) са много често срещан страничен ефект. Ако приемате L-допа, може да имате неконтролируеми движения (дискинезия), когато започнете да приемате Requip. Ако това се случи, моля, уведомете Вашия лекар, тъй като може да се наложи Вашият лекар да коригира дозата на лекарствата, които приемате.
- чувството за объркване е много често срещан страничен ефект
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху етикета / блистера и картонената опаковка.
Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Да не се съхранява над 25 ° C.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво изискване
Активната съставка на Requip е ропинирол. Една филмирана таблетка съдържа 0,25; 0,5; 1; 2 или 5 mg ропинирол (като хидрохлорид).
Другите съставки са:
- сърцевина на таблетката: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат
- покриващ филм:
Таблетки от 0,25 mg: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171), полисорбат 80 (Е 433).
Таблетки от 0,5 mg: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е 172), езеро индиго кармин (Е 132).
1 mg таблетки: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (E 171), жълт железен оксид (E 172), езеро индиго кармин (E 132).
2 mg таблетки: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е 172).
Таблетки от 5 mg: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171), езеро индиго кармин (Е 132), полисорбат 80 (Е 433).
Описание на външния вид на Requip и съдържанието на опаковката
Requip се предлага под формата на петоъгълни, филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение „SB“ от едната страна
Requip 0,25 mg: бели таблетки с "4890" от другата страна.
Requip 0,5 mg: жълти таблетки с надпис "4891" от другата страна.
Requip 1 mg: зелени таблетки с "4892" от другата страна.
Requip 2 mg: розови таблетки с "4893" от другата страна.
Requip 5 mg: сини таблетки с "4894" от другата страна.
0,25 таблетки се предлагат в блистери от 21, 126 или 210 таблетки.
Таблетките от 0,5 mg се предлагат в блистери от 21 таблетки.
Таблетките от 1 mg, 2 mg и 5 mg се предлагат в блистери от 21 или 84 таблетки.
Всички концентрации се доставят в бутилки, съдържащи 84 таблетки.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Requip 0,25 mg филмирани таблетки:
Всяка филмирана таблетка съдържа 0,25 mg ропинирол като ропинирол хидрохлорид.
Помощни вещества: 45,3 mg лактоза
Requip 0,5 mg филмирани таблетки:
Всяка филмирана таблетка съдържа 0,5 mg ропинирол като ропинирол хидрохлорид.
Помощни вещества: 45,0 mg лактоза
Requip 1 mg филмирани таблетки:
Всяка филмирана таблетка съдържа 1 mg ропинирол като ропинирол хидрохлорид.
Помощни вещества: 44,9 mg лактоза
Requip 2 mg филмирани таблетки:
Всяка филмирана таблетка съдържа 2 mg ропинирол като ропинирол хидрохлорид.
Помощни вещества: 44,6 mg лактоза
Requip 5 mg филмирани таблетки:
Всяка филмирана таблетка съдържа 5 mg ропинирол като ропинирол хидрохлорид.
Помощни вещества: 43,7 mg лактоза
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка.
Requip 0,25 mg филмирани таблетки:
бял, с петоъгълна форма, релефен от едната страна с "SB" и "4890" от другата страна.
Requip 0,5 mg филмирани таблетки:
жълт, с петоъгълна форма, отпечатан от едната страна с "SB" и "4891" от другата страна.
Requip 1 mg филмирани таблетки:
зелена, петоъгълна форма, релефна от едната страна с „SB“ и „4892“ от другата страна.
Requip 2 mg филмирани таблетки:
розово, с петоъгълна форма, отпечатано от едната страна с "SB" и "4893" от другата страна.
Requip 5 mg филмирани таблетки:
синьо, с петоъгълна форма, отпечатано от едната страна с "SB" и "4894" от другата страна.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на болестта на Паркинсон в следните клинични ситуации:
• самостоятелно като първоначално лечение, с цел отлагане на началото на терапията с леводопа
• във връзка с лечението с леводопа, по време на заболяването, когато ефектът от терапията с леводопа избледнее или стане нестабилен, като по този начин причинява колебания в „терапевтичния ефект („ влошаване на дозата в края “или„ колебания в края на дозата “върху -изключване ").
04.2 Дозировка и начин на приложение
Перорална употреба.
Възрастни
Препоръчва се индивидуално титриране на дозата в зависимост от ефикасността и поносимостта.
Requip трябва да се приема три пъти на ден, за предпочитане заедно с хранене, за да се подобри стомашно -чревната поносимост.
Начало на лечението
Началната доза ропинирол трябва да бъде 0,25 mg три пъти дневно в продължение на 1 седмица. След това дозата на ропинирол може да се увеличи с 0,25 mg за всяко от трите дневни приема, съгласно следната схема:
Продължаване на лечението
В края на първоначалното титриране по -нататъшното увеличаване на дозата може да бъде между 0,5 mg и 1 mg ропинирол за всяко от трите дневни приема (от 1,5 до 3 mg / ден), на седмична база.
Терапевтичният отговор може да се наблюдава при доза от 3 до 9 mg / ден ропинирол. Ако не се постигне достатъчен контрол на симптомите или не се поддържа след първоначалното титриране, описано по -горе, дозата на ропинирол може постепенно да се увеличи до 24 mg / ден.
Дози ропинирол над 24 mg / ден не са проучвани.
Ако лечението е прекъснато за един или повече дни, трябва да се обмисли възобновяване на лечението с титриране на дозата (вж. По -горе).
Ако ропинирол се прилага в комбинация с леводопа, дозата на леводопа може постепенно да се намалява въз основа на симптоматичния отговор.При клинични проучвания дозата на леводопа постепенно се намалява до приблизително 20% при пациенти, лекувани с Requip като допълнителна терапия.При пациенти с напреднал Паркинсон заболяване, приемащо ропинирол в комбинация с леводопа, може да възникне дискинезия по време на първоначалното титриране на ропинирол.В клиничните изпитвания е показано, че намаляването на дозата на леводопа може да подобри дискинезията (вж. точка 4.8).
При преминаване от лечение с друг допаминов агонист към ропинирол, преустановяването на предишното лечение трябва да се извърши по график за този продукт, преди да се премине към приложение на ропинирол.
Както при другите допаминови агонисти, лечението с ропинирол трябва да се преустановява постепенно, като се намалява броят на дневните дози за една седмица.
Деца и юноши
Употребата на Requip не се препоръчва при деца под 18 години поради липса на данни за ефикасност и безопасност.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти на 65 и повече години освобождаване на ропинирол се намалява с около 15%. Въпреки че не се налага коригиране на дозата, дозата на ропинирол трябва да се титрира индивидуално, с внимателно проследяване на поносимостта, докато се постигне оптимален клиничен отговор.
Пациенти с бъбречно увреждане
При пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (освобождаване креатинин между 30 и 50 ml / min) не са наблюдавани промени освобождаване на ропинирол; това показва, че не се налага коригиране на дозата при тази популация пациенти.
Проучване на употребата на ропинирол при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (пациенти на хемодиализа) показва, че при тези пациенти е необходима следната корекция на режима на дозиране: началната доза на Requip филмирани таблетки трябва да бъде 0,25 3 mg три пъти дневно. По-нататъшното увеличаване на дозата трябва да се основава на поносимостта и ефикасността.При пациенти, които са на редовна хемодиализа, максималната препоръчителна доза Requip филмирани таблетки е 18 mg на ден. Не са необходими допълнителни дози след хемодиализа (вж. Точка 5.2).
Употребата на ропинирол при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (освобождаване креатинин под 30 ml / min) без редовна хемодиализа не е проучен.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Тежка бъбречна недостатъчност (освобождаване на креатинин
Чернодробно увреждане.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Ропинирол се свързва със сънливост и епизоди на внезапни пристъпи на сън, особено при пациенти с болест на Паркинсон. Необичайно се съобщава за внезапни пристъпи на сън по време на ежедневните дейности, в някои случаи несъзнателно или без предупредителни знаци. Пациентите трябва да бъдат предупредени за това и да бъдат посъветвани да бъдат внимателни, докато шофират или работят с машини, докато приемат ропинирол.Пациентите, които са имали сънливост и / или епизоди на внезапно начало на сън, трябва да се въздържат от шофиране или работа с машини.по време на лечението с ропинирол.
Трябва да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване на терапията.
Пациенти с големи психични или психотични разстройства или с анамнеза за такива разстройства, трябва да се лекуват с допаминови агонисти само ако потенциалната полза надвишава риска.
Нарушения на контрола на импулсите
Пациентите трябва редовно да се наблюдават за развитие на нарушения на контрола на импулсите. Пациентите и болногледачите трябва да са наясно, че поведенческите симптоми на нарушения на контрола на импулсите, включително патологичен хазарт, повишено либидо, хиперсексуалност, компулсивно пазаруване или пазаруване, преяждане и компулсивно хранене могат да възникнат при лекуваните пациенти. се вземат предвид, ако се развият такива симптоми.
Поради риска от хипотония, при пациенти с тежко сърдечно -съдово заболяване (особено коронарна недостатъчност) се препоръчва проследяване на кръвното налягане, особено в началото на лечението.
Това лекарство съдържа и лактоза.
Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозна или галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Няма фармакокинетични взаимодействия между ропинирол и леводопа или домперидон, които да изискват коригиране на дозата на тези лекарствени продукти.
Невролептиците и други централно активни антагонисти на допамина, като сулпирид или метоклопрамид, могат да намалят ефикасността на ропинирол и поради това едновременната употреба на тези лекарствени продукти трябва да се избягва.
Наблюдавани са повишени плазмени концентрации на ропинирол при пациенти, лекувани с високи дози естроген. При пациенти, които вече са на хормонозаместителна терапия (ХЗТ), лечението с ропинирол може да започне според нормалните схеми. Въпреки това може да се наложи коригиране на дозата на ропинирол, в зависимост от клиничния отговор, ако хормонозаместителната терапия е започнала или спряна по време на лечението с ропинирол.
Ропинирол се метаболизира главно от цитохром Р450, изоензима CYP1A2. Фармакокинетично проучване (с ропинирол в доза 2 mg, три пъти дневно при пациенти с паркинсония) показва, че ципрофлоксацин повишава Cmax и AUC на ропинирол съответно с 60% и 84%, с потенциален риск от нежелани събития. Следователно при пациентите вече лекувани с ропинирол, може да се наложи коригиране на дозата на ропинирол, ако се въвеждат или се прекратяват лекарствени продукти, известни като инхибитори на CYP1A2, например ципрофлоксацин, еноксацин или флувоксамин.
Проучване за фармакокинетично взаимодействие при пациенти с паркинсония между ропинирол (в доза от 2 mg, три пъти дневно) и теофилин, субстрат на CYP1A2, не показва ефект върху фармакокинетиката на ропинирол и теофилин.
Известно е, че пушенето предизвиква метаболизъм на CYP1A2, така че ако пациентите спрат или започнат да пушат, докато приемат ропинирол, може да се наложи корекция на дозата.
Съобщавани са случаи на промени в INR при пациенти, лекувани с комбинация от антагонисти на витамин К. и ропинирол. Трябва да се осигури повишена клинична и биологична бдителност (INR).
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на ропинирол при бременни жени.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3) Тъй като потенциалният риск за хората е неизвестен, се препоръчва ропинирол да не се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза за пациента надвишава потенциалния риск за плода.
Време за хранене
Ропинирол не трябва да се използва при кърмещи майки, тъй като може да потисне лактацията.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите на ропинирол, които изпитват сънливост и / или епизоди на внезапни пристъпи на сън, трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от шофиране или извършване на дейности, при които липсата на внимание може да изложи на себе си или на други хора риск от сериозни наранявания или смърт (напр. Работа с машини), докато повтарящите се епизоди и сънливост са отзвучали (вж. точка 4.4).
04.8 Нежелани реакции
Страничните ефекти са изброени по -долу по система, орган, клас и честота. Уточнява се дали нежеланите реакции са докладвани в клинични изпитвания като монотерапия или като допълнителна терапия към леводопа.
Честотите са дефинирани, както следва: много чести (> 1/10), често срещани (> 1/100, 1/1 000, 1/10000,
Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.
Нарушения на имунната система
С неизвестни реакции на свръхчувствителност (включително уртикария, ангиоедем, обрив, сърбеж).
Психични разстройства
Чести: халюцинации.
Нечести: психотични реакции (различни от халюцинации), включително силно объркване, делириум и параноя.
Неизвестно: агресия *
* агресията е свързана с психотични реакции, както и с компулсивни симптоми.
Нарушения на контрола на импулсите (неизвестни)
Патологичен хазарт, повишено либидо, хиперсексуалност, компулсивно пазаруване или пазаруване, преяждане и компулсивно хранене могат да възникнат при пациенти, лекувани с агонисти на допамин, включително Requip (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба").
Използвайте в допълнителни терапевтични проучвания:
Чести: объркване.
Нарушения на нервната система
Много чести: сънливост
Чести: замаяност (включително световъртеж)
Нечести: епизоди на внезапни пристъпи на сън, прекомерна сънливост през деня.
Ропиниролът се свързва със сънливост, по -рядко с прекомерна сънливост през деня и епизоди на внезапни пристъпи на сън.
Употреба в проучвания за монотерапия:
Много чести: синкоп.
Използвайте в допълнителни терапевтични проучвания:
Много чести: дискинезия. При пациенти с напреднала болест на Паркинсон по време на първоначалното титриране на ропинирол може да възникне дискинезия. В клинични проучвания е показано, че намаляването на дозата на леводопа може да подобри дискинезията (вж. Точка 4.2).
Съдови патологии
Нечести: постурална хипотония, хипотония.
Постуралната хипотония или хипотонията рядко са тежки.
Стомашно -чревни нарушения
Много чести: гадене.
Чести: киселини в стомаха.
Употреба в проучвания за монотерапия:
Чести: повръщане, коремна болка.
Хепатобилиарни нарушения
С неизвестна честота: чернодробни реакции, главно повишени чернодробни ензими.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Употреба в проучвания за монотерапия:
Чести: оток в долните крайници.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Предозиране
Симптомите на предозиране с ропинирол са свързани с неговата допаминергична активност. Тези симптоми могат да бъдат облекчени чрез подходящо лечение с допаминови антагонисти като невролептици или метоклопрамид.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: допаминергични вещества, допаминови агонисти
ATC код: N04BC04.
Ропиниролът е неерголинов агонист на допаминовите D2 / D3 рецептори, който стимулира допаминовите рецептори в стриатума.
Ропиниролът компенсира дефицита на допамин, който характеризира болестта на Паркинсон, като стимулира допаминергичните рецептори на стриатума.
Ропинирол инхибира секрецията на пролактин в хипоталамуса и хипофизата.
Изследване на ефекта на ропинирол върху реполяризацията на сърцето
Изчерпателно QT проучване, проведено при здрави мъже и жени доброволци, които са приемали дози от 0,5 - 1 - 2 и 4 mg филмирани таблетки (с незабавно освобождаване) веднъж дневно, показва увеличение на максималната продължителност на QT интервала при доза от 1 mg , равен на 3,46 милисекунди (точкова оценка) в сравнение с плацебо. Горната граница на едностранния 95% доверителен интервал за най-големия среден ефект е по-ниска при 7,5 милисекунди. Ефектът на ропинирол при по-високи дози не е систематично оценяван.
Наличните клинични данни от задълбочено QT проучване не показват риск от удължаване на QT при дози ропинирол до 4 mg на ден. Рискът от удължаване на QT интервала не може да бъде изключен, тъй като не е проведено задълбочено QT проучване при дози до 24 mg.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Бионаличността на ропинирол е приблизително 50% (36 - 57%). Ропинирол филмирани таблетки (с незабавно освобождаване) се абсорбират бързо през устата, като пикови концентрации на ропинирол се наблюдават в средата на 1,5 часа след приложението. Яденето с високо съдържание на мазнини намалява скоростта на абсорбция на ропинирол, както се вижда от забавянето на средния Т от 2,6 часа и средно 25% намаление на C.
Разпределение
Свързването на ропинирол с плазмените протеини е ниско (10-40%).
Поради високата си липофилност, ропиниролът се характеризира с голям обем на разпределение (приблизително 7 l / kg).
Биотрансформация
Ропинирол се метаболизира главно от ензима CYP1A2 на цитохром Р450 и неговите метаболити се екскретират предимно чрез урината.
Елиминиране
Ропинирол се изчиства от системната циркулация със среден елиминационен полуживот приблизително 6 часа. Увеличаването на системната експозиция на ропинирол (Cmax и AUC) е приблизително пропорционално на диапазона на терапевтичните дози. освобождаване Ропинирол е наблюдаван след еднократно и многократно перорално приложение. Наблюдава се голяма междуиндивидуална вариабилност във фармакокинетичните параметри.
Бъбречна недостатъчност
Не са наблюдавани промени във фармакокинетиката на ропинирол при пациенти с Паркинсонова болест с леко до умерено бъбречно увреждане.
При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, подложени на редовна хемодиализа, освобождаване на ропинирол след перорално приложение се намалява с около 30%. Също там освобождаване метаболитите SKF-104557 и SKF-89124 се намаляват съответно с приблизително 80% и 60% след перорално приложение.Поради това при тези пациенти с болестта на Паркинсон максималната препоръчителна доза е ограничена до 18 mg на ден (вж. точка 4.2).
05.3 Предклинични данни за безопасност
Репродуктивна токсичност
Прилагането на ропинирол при бременни плъхове, в дози, токсични за майките, води до намаляване на телесното тегло на плода при доза от 60 mg / kg / ден (приблизително два пъти по -висока от AUC при максималната доза при хора), повишена смъртност при фетални при 90 mg / kg / на ден (приблизително 3 пъти по -голяма от AUC при максималната доза при хора) и цифрови малформации при 150 mg / kg / ден (приблизително 5 пъти по -голяма от AUC при максималната човешка доза). Не са наблюдавани тератогенни явления при плъхове при доза от 120 mg / kg / ден (приблизително 4 пъти AUC при максималната доза при хора) и при зайци не са открити признаци на ефекти върху развитието.
Токсикология
Токсикологичният профил се определя главно от фармакологичната активност на ропинирол: промени в поведението, хипопролактинемия, понижаване на кръвното налягане и сърдечната честота, птоза и прекомерно отделяне на слюнка. срок при най -високата доза (50 mg / kg / ден), вероятно свързано с увеличаване на излагането на светлина.
Генотоксичност
При обичайните проучвания не са наблюдавани генотоксични явления инвитро И in vivo.
Канцерогенеза
По време на двугодишните проучвания за канцерогенност, проведени при мишки и плъхове в дози до 50 mg / kg / ден, не са наблюдавани прояви на канцерогенност при мишки. При плъховете единствените лезии, свързани с лечението с ропинирол, се състоят от хиперплазия на клетки на Leydig и аденоми на тестисите, дължащи се на хипопролактинемичния ефект, индуциран от ропинирол. Тези лезии се считат за видово специфично явление и такива, които не представляват риск, въпреки че притесняват клиничната употреба на ропинирол.
Фармакологична безопасност (Фармакология за безопасност)
Образование инвитро показа, че ропиниролът инхибира hERG-медиираните токове. IC50 е 5 пъти по -висок от максималната очаквана плазмена концентрация при пациенти, лекувани с най -високите препоръчителни дози (24 mg на ден), вижте точка 5.1.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Ядро на таблета:
лактоза монохидрат
микрокристална целулоза
кроскармелоза натрий
магнезиев стеарат.
Покритие:
Requip 0,25 mg филмирани таблетки:
хипромелоза
макрогол 400
титанов диоксид (E171)
полисорбат 80 (E433)
Requip 0,5 mg филмирани таблетки:
хипромелоза
макрогол 400
титанов диоксид (E171)
жълт железен оксид (E172)
червен железен оксид (E172)
индиго карминов лак (E132)
Requip 1 mg филмирани таблетки:
хипромелоза
макрогол 400
титанов диоксид (E171)
жълт железен оксид (E172)
индиго карминов лак (E132)
Requip 2 mg филмирани таблетки:
хипромелоза
макрогол 400
титанов диоксид (E171)
жълт железен оксид (E172)
червен железен оксид (E172)
Requip 5 mg филмирани таблетки:
хипромелоза
макрогол 400
титанов диоксид (E171)
индиго карминов лак (E132)
полисорбат 80 (E433)
06.2 Несъвместимост
Не е от значение
06.3 Срок на валидност
2 години
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / PCTFE / алуминий или PVC / PCTFE / PVC / алуминиеви блистери
Requip 0,25 mg филмирани таблетки:
опаковки от 21, 126, 210 филмирани таблетки
Requip 0,5 mg филмирани таблетки:
опаковки от 21 филмирани таблетки
Requip 1 mg филмирани таблетки:
опаковки от 21, 84 филмирани таблетки
Requip 2 mg филмирани таблетки:
опаковки от 21, 84 филмирани таблетки
Requip 5 mg филмирани таблетки:
опаковки от 21, 84 филмирани таблетки
60 ml HDPE бутилка с уплътнение от алуминиево фолио и полипропиленова капачка
Опаковка от 84 филмирани таблетки
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции за изхвърляне.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Laboratoire GlaxoSmithKline - 100 Route De Versailles - Marly -le -Roi - Франция
Юридически и търговски представител:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
"0,25 mg филмирани таблетки" 21 таблетки в блистер от PVC / PCTFE / AL - A.I.C. н. 032261063
"0,25 mg филмирани таблетки" 126 таблетки в PVC / PCTFE / AL блистер - A.I.C. н. 032261087
"0,25 mg филмирани таблетки" 210 таблетки в блистер от PVC / PCTFE / AL - A.I.C. н. 032261099
"0,25 mg филмирани таблетки" 84 таблетки в HDPE бутилка - A.I.C. н. 032261075
"0,5 mg филмирани таблетки" 21 таблетки в блистер от PVC / PCTFE / AL - A.I.C. н. 032261101
"0,5 mg филмирани таблетки" 84 таблетки в HDPE бутилка - A.I.C. н. 032261113
"1 mg филмирани таблетки" 21 таблетки в блистер от PVC / PCTFE / AL - A.I.C. n.032261125
"1 mg филмирани таблетки" 84 таблетки в HDPE бутилка - A.I.C. n.032261137
"2 mg филмирани таблетки" 21 таблетки в блистер от PVC / PCTFE / AL - A.I.C. н. 032261149
"2 mg филмирани таблетки" 84 таблетки в HDPE бутилка - A.I.C. н. 032261152
"5 mg филмирани таблетки" 21 таблетки в блистер от PVC / PCTFE / AL - A.I.C. н. 032261164
"5 mg филмирани таблетки" 84 таблетки в HDPE бутилка - A.I.C. н. 032261176
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
17.12.1996 г. / март 2009 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
22 април 2014 г.
