Активни съставки: Изосорбид-5-мононитрат
Monoket 60 mg таблетки с модифицирано освобождаване
Предлагат се опаковъчни вложки Monoket за размери на опаковките:- Monoket 60 mg таблетки с модифицирано освобождаване
- Monoket 50 mg твърди капсули с удължено освобождаване
- Monoket 20 mg таблетки, Monoket 40 mg таблетки
Показания Защо се използва Monoket? За какво е?
Monoket съдържа активното вещество изосорбид-5-мононитрат, което принадлежи към група лекарства, наречени "органични нитрати".
"Органичните нитрати" са вазодилататорни лекарства, използвани при сърдечни заболявания, отпускат кръвоносните съдове, улеснявайки притока на кръв, който носи храна за сърцето.
Монокетът е посочен:
- в поддържащата терапия на сърдечни заболявания, характеризиращи се с „запушване на коронарните артерии, кръвоносните съдове, които пренасят кръв към сърцето (коронарна недостатъчност);
- за предотвратяване на пристъпи на сърдечни заболявания, проявяващи се от болки в гърдите (стенокардия), които също могат да последват сърдечен удар, евентуално придружен от отслабване на сърцето (сърдечна недостатъчност) също в комбинация с лекарства, способни да увеличат силата на свиване на сърцето (кардиотоници) и лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане (диуретици).
Monoket не е показан при внезапни пристъпи на гръдна болка (пристъпи на стенокардия).
Противопоказания Когато Monoket не трябва да се използва
Не приемайте Monoket, ако:
- сте алергични към изосорбид-5-мононитрат, органични нитрати или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6);
- инфаркт е в ход;
- имат значително понижение на кръвното налягане (което може да се случи в много сериозни ситуации като колапс на кръвообращението, кардиогенен шок, хиповолемия);
- страдате от увеличена дебелина на сърдечния мускул с възпрепятстване на нормалния кръвен поток (хипертрофична обструктивна кардиомиопатия);
- имате заболяване, включващо лигавицата на сърцето, т.е. перикарда (по -специално, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада);
- страдате от повишено кръвно налягане в кръвоносните съдове на белите дробове (първична белодробна хипертония);
- приемате лекарства за лечение на еректилна дисфункция (напр. силденафил, тадалафил, варденафил) (вижте раздел "Други лекарства и Monoket").
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Monoket
Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Monoket.
По -специално, кажете на Вашия лекар:
- ако страдате от очно заболяване, причинено от повишено налягане на течността в окото (глаукома);
- ако страдате от силно намаляване на хемоглобина в кръвта, вещество, което пренася кислород в кръвта (изразена анемия);
- ако страдате от повишена активност на жлеза, известна като „щитовидната жлеза“, която причинява повишаване на някои хормони, наречени „хормони на щитовидната жлеза“ в кръвта (хипертиреоидизъм);
- при травми на главата (травма на главата);
- в случай на кървене в мозъка поради разкъсване на кръвоносен съд (мозъчен кръвоизлив);
- ако страдате от стесняване (стеноза) на клапан в сърцето си;
- ако страдате от ниско кръвно налягане след внезапния преход от седнало в изправено положение (ортостатична хипотония);
- ако страдате от високо кръвно налягане в мозъка (интракраниална хипертония);
- ако имате бъбречно заболяване (бъбречна недостатъчност).
- ако страдате от бавен чревен транзит и намалена способност за изтласкване на храната през червата, тъй като може да настъпи намаляване на ефекта на лекарството;
- Ако страдате от заболявания на кръвоносните съдове на сърцето (коранопатии), тъй като може да има недостиг на кислород в сърцето поради „необичайно намаляване на съдържанието на кислород в кръвта (временна хипоксемия).
След лечение с високи дози и / или продължително лечение:
- може да се появи синкаво оцветяване на кожата и лигавиците (цианоза);
- може да получите намаление или загуба на ефекта на това лекарство.Намаляването на ефекта може да настъпи и ако преди това сте били лекувани с друг органичен нитрат (лекарство подобно на Monoket).
ПРИ ВСИЧКИ ТЕЗИ СЛУЧАИ СЕ КОНСУЛТИРАЙТЕ С ВАШИЯ ЛЕКАР, КОЙТО ЩЕ ПРЕДПИСА ПОДХОДЯЩА ТЕРАПИЯ.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Monoket
Други лекарства и Monoket
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
По -специално, кажете на Вашия лекар, ако приемате следните лекарства, тъй като те могат да засилят хипотензивния (ниско кръвно) ефект на Monoket:
- лекарства, понижаващи кръвното налягане (напр. бета-блокери, вазодилататори, диуретици, блокери на калциевите канали, АСЕ инхибитори);
- лекарства за психични разстройства и / или депресия (невролептици и трициклични антидепресанти);
- лекарства, използвани за лечение на еректилна дисфункция (напр. силденафил, варденафил и тадалафил). Едновременната употреба на Monoket с тези лекарства може да бъде животозастрашаваща.
Кажете също на Вашия лекар, ако приемате:
- дихидроерготамин (лекарство, използвано главно за лечение на главоболие), тъй като едновременното приложение с Monoket може да повиши кръвните нива и ефекта на дихидроерготамин.
Монокет с храна, напитки и алкохол
Консумацията на алкохол едновременно може да промени способността за реакция и да намали рефлексите, поради което избягвайте едновременната употреба на алкохол (вижте раздел "Шофиране и работа с машини").
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, или ако кърмите, попитайте Вашия лекар за съвет, преди да използвате това лекарство, тъй като няма адекватни проучвания при бременни или кърмещи жени.
Шофиране и работа с машини
Monoket може да наруши способността за реакция и да намали рефлексите при шофиране на превозни средства и управление на машини. Този ефект може да бъде засилен от консумацията на алкохол.
Monoket съдържа лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари (напр. Лактоза), свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Monoket: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар.
Таблетките трябва да се приемат с малко течност, без да се дъвчат; за да се улесни поглъщането, таблетката може да бъде разделена на 3 части.
Освен ако не е предписано друго, препоръчителната доза е 1 таблетка сутрин.
Ако почувствате главоболие или спад на кръвното налягане, Вашият лекар ще Ви посъветва да приемате по -ниски дози в началото на терапията и след това постепенно да увеличавате дозата.
Ако имате тесни болки в гърдите предимно сутрин, Вашият лекар ще Ви предпише да приемате 2/3 таблетка (40 mg) сутрин и 1/3 таблетка (20 mg) вечер.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Monoket
Ако сте приели повече от необходимата доза Monoket
Ако случайно сте приели твърде много Monoket, може да получите следните симптоми:
- понижаване на кръвното налягане (стойност по -малка от и / или равна на 90 mmHg)
- бледност
- изпотяване
- слабо пулсиращо
- повишен сърдечен ритъм (тахикардия)
- световъртеж, включително световъртеж, възникнал от изправено положение
- главоболие (главоболие)
- слабост (астения)
- гадене
- Той се дръпна
- диария
- сънливост
- горещи вълни
- повишени нива на вещество в кръвта, наречено метхемоглобин (метхемоглобинемия) и синкаво оцветяване на кожата и лигавиците (цианоза).
Ако сте погълнали / приели предозиране на Monoket, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако забравите да използвате Monoket
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.
Ако спрете да използвате Monoket
Свържете се незабавно с Вашия лекар.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Monoket
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Спазването на инструкциите, съдържащи се в тази листовка, намалява риска от нежелани ефекти.
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)
- главоболие (главоболие). Ако усетите този ефект, моля, уведомете Вашия лекар, който може да Ви накара да започнете терапия с увеличаване на дозите. Главоболието обикновено изчезва по време на продължителната терапия.
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- гадене.
В началото на лечението или при увеличаване на дозите може да се случи следното:
- замаяност (включително постурална замаяност, която се влошава с позицията);
- сънливост;
- повишена сърдечна честота (рефлекторна тахикардия);
- понижаване на кръвното налягане след внезапния преход от седнало в изправено положение (ортостатична хипотония);
- слабост (астения), която обикновено изчезва по време на продължителна терапия.
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- влошаване на гръдната болка (ангина пекторис);
- тежко понижение на кръвното налягане (циркулаторен колапс), понякога придружено от бавен и неравномерен сърдечен ритъм (бради-аритмия) и припадък (синкоп);
- Той се дръпна;
- диария;
- алергични кожни реакции (напр. обрив);
- зачервяване. Ако усетите този ефект, моля, уведомете Вашия лекар, който може да Ви накара да започнете терапия с увеличаване на дозите.
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)
- парене в гърдите (киселини);
- мускулна болка (миалгия).
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- ниско кръвно налягане (хипотония);
- възпаление на кожата с лющене на кожата (ексфолиативен дерматит);
- намаляване или загуба на „терапевтичен ефект“ на това лекарство или други органични нитрати (развитие на толерантност).
Освен това могат да се появят следните странични ефекти, за които честотата не е известна.
Ефекти, засягащи дихателната система
- състояние, при което кръвта не е достатъчно кислородна (временна хипоксемия).
Ефекти, засягащи сърцето
- "парадоксален ефект" с влошаване на сърдечното състояние (повишена исхемия, повишено увреждане, поява на декомпенсация, хипоксия);
- синкаво оцветяване на кожата и лигавиците (цианоза). Този ефект може да се дължи на повишаване в кръвта на вещество, наречено метхемоглобин (метхемоглобинемия).
Ефекти, засягащи кожата
- прекомерно изпотяване.
Ефекти, засягащи кръвоносните съдове
- бледност;
- исхемия (намалено кръвоснабдяване на орган).
Ефекти, засягащи нервната система
- възбуда.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа Monoket
- активната съставка е: изосорбид-5-мононитрат 60 mg
- другите съставки са: хипромелоза, лактоза, метилцелулоза, макрогол, кополивидон, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат.
Описание на това как изглежда Monoket и съдържанието на опаковката
Monoket 60 mg се предлага в таблетки, опаковани в блистери от 30 делими таблетки.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
MONOKET 60 MG МОДИФИЦИРАНИ ТАБЛЕТКИ ЗА ИЗПУСКАНЕ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа:
Активна съставка: Изосорбид-5-мононитрат 60 mg
Помощни вещества: лактоза
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки с модифицирано освобождаване.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Поддържаща терапия за коронарна недостатъчност, превенция на пристъпи на стенокардия. Лечение след инфаркт на миокарда и поддържаща терапия за хронична миокардна недостатъчност, също във връзка с кардиотоници и диуретици.
Поради фармакологичния си профил, MONOKET не е подходящ за контрол на остри стенокардиални епизоди.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Една таблетка сутрин, освен ако не е предписано друго.
Таблетката трябва да се приема без дъвчене, с малко течност; за да се улесни поглъщането, таблетката може да бъде разделена на 3 части.
В случай на особена чувствителност на пациентите е възможно да се избегне появата на главоболие или артериална хипотония чрез започване на лечението с 1/3 таблетка (20 mg) или 2/3 (40 mg) и постепенно увеличаване на дозата.
Пациентите, при които ангинозните симптоми преобладават през сутрешните часове, могат да приемат 2/3 таблетка (40 mg) сутрин и 1/3 (20 mg) вечер.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество, нитро производни или някое от помощните вещества.
• Миокарден инфаркт в острата фаза
• Остра циркулаторна недостатъчност (шок, циркулаторен колапс)
• Кардиогенен шок (освен ако не се поддържа достатъчно теле-диастолично налягане чрез адекватни мерки)
• Тежка артериална хипотония (систолично налягане
• Обструктивна хипертрофична кардиомиопатия
• Констриктивен перикардит
• Тежка хиповолемия
• Тампонада на сърцето
• Пациенти с първична белодробна хипертония.
Инхибиторите на фосфодиестеразата (силденафил, варденафил, тадалафил) усилват хипотензивния ефект на нитратите и поради това едновременното им приложение с органични нитрати е противопоказано (вж. Точка 4.5).
Riociguat стимулира разтворимата гуанилат циклаза и поради това едновременното приложение с органични нитрати е противопоказано (вж. Точка 4.5).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
MONOKET трябва да се използва с особено внимание и под лекарско наблюдение при следните състояния:
• глаукома
• изразена анемия
• хипертиреоидизъм
• травма на главата
• мозъчен кръвоизлив
• аортна или митрална стеноза
• лица с предразположение към ортостатична хипотония
• лица с интракраниална хипертония, въпреки че допълнително повишаване на кръвното налягане се наблюдава едва след интравенозно приложение на нитроглицерин
• пациенти с бъбречна недостатъчност.
Началото на ефекта на MONOKET не е достатъчно бързо за лечение на а
остра ангинална атака.
MONOKET, разширяващ вътречерепните съдове, може да причини в началния период на терапията главоболие, което при чувствителни лица може да бъде тежко и продължително; понякога може да се предотврати чрез прилагане на по -ниски дози през първите дни на лечението (вж. точка 4.2).
По време на лечението с изосорбид мононитрат може да възникне временна хипоксемия,
поради относителното преразпределение на кръвния поток в хиповентилираните алвеоларни области. Това може да доведе до миокардна хипоксия, особено при пациенти с коронарна артериална болест (вж. Точка 4.8).
Както при другите вазодилататори, MONOKET може да предизвика парадоксални ефекти при чувствителни пациенти, тези ефекти могат да увеличат исхемията и също така да доведат до разширяване на миокардното увреждане и напреднала застойна сърдечна недостатъчност.
Ако цианозата настъпи без интеркурентно белодробно заболяване, трябва да се измери нивото на метхемоглобин (метхемоглобинемиите се появяват по -често по време на лечение с високи дози).
Увеличаването на дозата и / или промените в интервала между дозите могат да доведат до отслабване или загуба на ефикасност.
Може да се появи толерантност (намалена ефикасност) и кръстосана поносимост с други нитропроизводни (намален ефект в случай на предшестваща терапия с друг органичен нитрат). Трябва да се избягва продължителна терапия с високи дози за намаляване или премахване на толерантността. Пациентите, получаващи поддържаща терапия с MONOKET, трябва да бъдат посъветвани че не трябва да използват продукти, съдържащи инхибитори на фосфодиестеразата, използвани при лечението на еректилна дисфункция (напр. силденафил, варденафил, тадалафил).
Лечението с MONOKET не трябва да се прекъсва, за да се приемат продукти, съдържащи фосфодиестеразни инхибитори, тъй като това може да увеличи риска от пристъп на стенокардия (вж. Точки 4.3 и 4.5).
Едновременният прием на изосорбид мононитрат с блокери на калциевите канали може да засили хипотензивния ефект (вж. Точка 4.5).
Пристъпи на ангина, провокирани като "възстановяване" на хемодинамичните ефекти, са докладвани в клинични изпитвания при пациенти с ангина пекторис. Следователно изглежда разумно постепенно да се прекрати прилагането на лекарствения продукт, когато терапията трябва да бъде прекратена, особено в случай на високи дози използвайте.
Едновременната консумация на алкохол може да увеличи хипотензивния ефект на нитратите и да намали рефлексите, например при шофиране или управление на машини, които изискват специално внимание.
Лекарството съдържа лактоза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Намалено освобождаване на активното вещество може да се появи при пациенти с намалено време на стомашно -чревен транзит, използвайки формулировка на изосорбид мононитрат с удължено освобождаване.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременното приложение на лекарства с хипотензивни свойства (напр. Бета-блокери,
вазодилататори, блокери на калциевите канали, диуретици, АСЕ инхибитори), невролептици и трициклични антидепресанти могат да усилят хипотензивния ефект на изосорбид мононитрат.
Едновременно приложение на инхибитори на фосфодиестеразата (напр. Силденафил, варденафил и тадалафил)
използвани при лечението на еректилна дисфункция, потенцира хипотензивния ефект на органичните нитрати (вж. точка 4.3).
Това може да доведе до животозастрашаващи сърдечно-съдови усложнения; следователно при пациенти, приемащи MONOKET, употребата на инхибитори на фосфодиестеразата (напр. силденафил, варденафил, тадалафил) е противопоказана.
Едновременната употреба на изосорбид мононитрат с Riociguat, разтворим стимулатор на гуанилат циклаза, е противопоказана, тъй като може да причини хипотония.
Някои доклади предполагат, че едновременното приложение на MONOKET може да повиши кръвните нива на дихидроерготамин и неговия ефект.
Изосорбид мононитратът може да действа като физиологичен антагонист на норепинефрин, ацетилхолин, хистамин и др.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Репродуктивните проучвания, проведени при плъхове и зайци в дози до токсичност за майката, не показват данни за увреждане на плода поради изосорбид мононитрат. Няма обаче адекватни и добре контролирани проучвания при жени по време на бременност.
Тъй като проучванията при животни не винаги предсказват отговора при хора, MONOKET може да се използва само по време на бременност, ако е строго необходимо и под предписанието и непрекъснатия надзор на лекар.
Време за хранене
Наличните доказателства са недостатъчни или неубедителни при определяне на риска за новороденото, когато MONOKET се използва по време на кърмене. Има данни, показващи, че нитратите се екскретират в кърмата и могат да причинят метхемоглобинемия при новородени. Степента на екскреция. Изосорбид мононитрат и неговите метаболити в кърмата не е определено, поради което трябва да се внимава особено, когато MONOKET се прилага на кърмещи жени.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
MONOKET може да увреди способността за реакция и да намали рефлексите при шофиране на превозни средства и управление на машини. Този ефект може да бъде засилен от консумацията на алкохол.
04.8 Нежелани реакции
Повечето нежелани реакции се дължат на фармакодинамична активност и са дозозависими.В началото на лечението може да се появи главоболие, което обикновено изчезва при продължаване на лечението. Хипотония и / или замаяност при изправяне могат да се наблюдават често (1-10% от пациентите) при започване на терапията или при повишаване на дозата. Тези симптоми могат да бъдат свързани със замаяност, сънливост, рефлекторна тахикардия и чувство на слабост и като цяло изчезват по време на продължителната терапия.
Честотата на нежеланите реакции се определя по следната конвенция: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
(*) понякога придружено от бради-аритмия и синкоп
По време на лечението с изосорбид мононитрат може да възникне временна хипоксемия поради относително преразпределение на притока на кръв към хиповентилирани алвеоларни области. Това може да доведе до миокардна хипоксия, особено при пациенти с коронарна артериална болест.
При органични нитрати са докладвани тежки хипотензивни реакции, включително гадене, повръщане, възбуда, бледност и прекомерно изпотяване.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всички предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Предозиране
Симптоми:
• Спад на кръвното налягане ≤ 90 mmHg
• Бледност
• Изпотяване
• Слаб пулс
• Тахикардия
• Постурално световъртеж
• Главоболие
• Астения
• световъртеж
• Гадене
• Той отдръпна
• Диария
• Сънливост
• Зачервяване
• Съобщава се за метхемоглобинемия при пациенти, получаващи други органични нитрати. По време на биотрансформацията на изосорбид мононитрат нитритни йони се освобождават, което може да причини метхемоглобинемия и цианоза, водещи до тахипнея, тревожност, загуба на съзнание и спиране на сърцето. Не може да се изключи, че предозирането на изосорбид мононитрат може да причини тази нежелана реакция.
• При много високи дози може да се повиши вътречерепното налягане. Това може да включва церебрални симптоми.
Обикновена процедура:
• Спрете приема на лекарството
• Обикновени процедури при хипотония, получена от нитро
• Пациентът трябва да бъде поставен в хоризонтално положение с наведена глава и вдигнати крака
• Администриране на кислород
• Увеличен плазмен обем (интравенозни течности)
• Специфични антишокови лечения (хоспитализация на пациента в интензивно отделение)
Специална процедура:
• Опитайте се да повишите кръвното налягане, ако то е много ниско
• Вазопресорните средства трябва да се използват само при тези пациенти, които не реагират на „адекватна подмяна на течности“.
• Лечение на метхемоглобинемия: като се започне от ниво от 0,8 g / 100 ml метхемоглобинемия, лечението ще се състои от интравенозно приложение на 1% метиленово синьо (1-2 mg / kg). В по-тежки случаи дозата от 50 mg / kg трябва да се прилага перорално и се препоръчва лечение в специализиран център
• Реанимационни процедури
В случай на признаци на спиране на дишането и кръвообращението, незабавно започнете процедури за реанимация.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Органичен нитрат с вазодилатиращо действие, посочено при сърдечни заболявания. ATC код: C01DA14
Изосорбид-5-мононитратът, активната съставка на специалността MONOKET, е основният метаболит, както при животните, така и при хората, на изосорбид динитрат, лекарство, широко използвано за лечение на коронарна недостатъчност. От фармакодинамична гледна точка. "Изосорбидът" -5-мононитрат, както и основното вещество изосорбид динитрат, има "директно релаксиращо действие върху съдовата гладка мускулатура. Чрез" директно действие върху периферната венозна стена има венозна вазодилатация, с изземване на кръв (обединяване) както се случва при кръвопускане. Сърдечната активност също е косвено подобрена: намалено крайно-диастолично вентрикуларно запълване и следователно спад в крайно-диастоличното вентрикуларно налягане, което води до подобрена функция на помпата и намалена консумация на кислород. В допълнение, коронарните анастомози имат по-добра степен на запълване по време на диастоличната фаза и има по -добро преразпределение на потока на субендокардиално ниво, най -чувствителното място на исхемичния епизод. Към основното действие върху венозния капацитет (намаляване на венозното връщане и следователно на "предварителното натоварване на миокарда") се добавя "действие върху артериалната част на кръвообращението, което като цяло се определя като спад в" след натоварването "И двете механизмите са отговорни за антиангиналния ефект на изосорбид -5 -мононитрат, а също и за благоприятните ефекти при сърдечна недостатъчност. Коронарната дилатация засяга главно големите клони на коронарните артерии, така че не се постига "кражбен ефект", а по -скоро благоприятно преразпределение на кръвоснабдяването на миокарда, с предпочитание към исхемични области.
05.2 Фармакокинетични свойства
Изосорбид-5-мононитрат се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение, без да има, за разлика от изосорбид динитрат, никакъв чернодробен ефект „първо преминаване“.
Приложението на MONOKET 60 mg определя средните плазмени концентрации, характеризиращи се с постепенна абсорбционна картина с достигане на Tmax приблизително 6 часа след прилагане, типична за формата на регулирано освобождаване.
Изосорбид-5-мононитрат се елиминира главно в урината под формата на глюкуронат.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност: LD50 (плъх): i.v. 2044 mg / kg; os 1965 mg / kg; LD50 (мишка): i.v. 2479 mg / kg; os 2581 mg / kg.
Подостра токсичност: куче "бийгъл" per os (14 дни): 50, 150, 450 mg / kg. При първите две дози няма токсичен феномен. Само при по -високата доза се забелязват признаци на токсичност: атаксия, колапс, инхибиране на двигателната активност, тахикардия.
Хронична токсичност: куче "Beagle" per os (52 седмици): 30, 90, 270 mg / kg. Не са наблюдавани явления на непоносимост при най -ниската доза. Минималната токсична доза се изчислява на около 90 mg / kg. Перорален плъх (78 седмици): 30, 90, 270 mg / kg. Ниските и средните дози се понасят добре. Първоначалната висока доза (270 mg / kg) също се понася добре: след увеличаването до 405 mg / kg се установяват първите леки токсични ефекти, започващи от 27 -та седмица. Минималната токсична доза се изчислява на около 405 mg / kg.
Тератогенеза и фетална токсичност: Плъх per os от 6 -ия до 15 -ия ден от бременността: 90, 270, 540 mg / kg. Минимална токсична доза за плода: над 540 mg / kg. Минимална токсична доза за майката: под 540 mg / kg. Заек per os от 6 -ия до 18 -ия ден от бременността: 270, 810, 2430 mg / kg. Резултати, отнасящи се до майките: при ниска доза без промяна, при междинно намаляване на телесното тегло; по -високата доза попада в обхвата на леталността. Резултати, отнасящи се до плода: при 270 и 810 mg / kg не е отбелязано влияние върху пренаталното развитие. Един плод умря при най -ниската доза, 4 до 810 mg / kg от спонтанна смърт, 3 смъртни случая в контрола.
Пери и постнатална токсичност: Плъх per os от 16 -ия ден от бременността до 21 -ия ден от лактацията: 90, 270, 540 mg / kg. По -ниските дози се понасят добре. При най -високата доза признаци на токсичност, въпреки че „продължителността на бременността е нормална и раждането спонтанно.
Влияние върху плодовитостта и репродуктивната функция. Плъх per os: 40, 120, 360 mg / kg. Минималната токсична доза за родителските животни, техните плодове и млади животни трябва да бъде намерена между 120 и 360 mg / kg.
Мутагенност: Ames тест (in vitro) върху Salmonella typhimurium: не се наблюдава мутагенен ефект. Тест за хромозомни аберации (in vivo) върху китайски хамстер: използвани дози: 430,17 и 860,33 mg / kg; не се наблюдава мутагенен ефект. Индукционен тест за обмен на сестрински хроматиди върху китайски хамстер: използвани дози: 430,17 и 860,33 mg / kg, не се наблюдава мутагенен ефект.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Хипромелоза, лактоза, метилцелулоза, макрогол, кополивидон, силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост
Нито един.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Вътрешна опаковка: непрозрачен блистер. Външна опаковка: картонена кутия с печат.
Кутия с 30 делими таблетки
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26 / A - Парма
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
025200041
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
13/02/1993
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Ноември 2015 г.