Алфузозин

Какво представлява и за какво се използва

Алфузозин е селективен антагонист на постсинаптичните алфа-1 адренергични рецептори, разположени в простатата, в основата и шията на пикочния мехур, в простатната част на уретрата и в простатната капсула.

Алфузозин се използва за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия и за лечение на хипертония.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на алфузозин е много прост: лекарството се свързва с алфа-1 адренергичните рецептори по избирателен и състезателен начин, като по този начин предизвиква отпускане на гладките мускули, в които присъстват въпросните рецептори; отпускането на гладката мускулатура на кръвоносните съдове причинява понижаване на кръвното налягане, докато отпускането на гладката мускулатура на пикочния мехур, уретрата и простатата помага за облекчаване или поне намаляване на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия.

Изследвания за ефикасност и безопасност

Алфузозин е одобрен за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия от Администрацията по храните и лекарствата (FDA, която е най -висшият орган, контролиращ американските закони за лекарствата и храните) през 2003 г. В Съединените щати алфузозин се продава от фармацевтичната компания Sanofi Aventis под регистрираното име на Uroxatral ®, докато в други страни, включително Италия, той се продава под регистрираното име на Xatral ®; накрая, в Египет се продава под регистрираното име на Prostetrol ®.
Алфузозин има особена селективност към алфа-адренергичните рецептори, намиращи се в долните пикочни пътища. И точно чрез блокиране на тези рецептори, гладките мускули на шията на пикочния мехур и простатата се отпускат, като по този начин водят до подобряване и увеличаване на уринарния поток, намаляването на което е един от най -досадните симптоми, свързани с доброкачествена простатна хиперплазия.
За да се оценят фармакокинетичните свойства на алфузозин, са проведени няколко проучвания при здрави доброволци и при пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата; едно от тези проучвания обмисля лечение с дневни дози от 7,5 mg и 30 mg при здрави доброволци, докато пациентите с доброкачествена хипертрофия на простатата са били лекувани с дневни дози от 7,5 mg и 15 mg в различни контролни групи.

Абсолютната бионаличност на лекарството, наблюдавана при таблетки алфузозин с удължено освобождаване, е 49% в състояние на хранене. Проучването установи, че максималната плазмена концентрация на алфузозин при използване на таблетки с удължено освобождаване се достига приблизително осем часа след приема, винаги на пълен стомах. Друга особеност на таблетките с удължено освобождаване на алфузозин е, че имат почти линейна кинетика след прилагане на единични или многократни дози, които не надвишават общо 30 mg. Проучването установи, че липсата на храна в стомаха намалява абсорбцията на алфузозин с до 50%, в сравнение със същите дози, дадени в хранено състояние. Поради тази причина Препоръчва се лекарството да се приема на пълен стомах и на едно и също хранене всеки ден, за да се улесни създаването на полезна рутина и да се поддържа почти постоянна плазмена концентрация на алфузозин. и да запомните приема на лекарството (като се има предвид, че голяма част от пациентите, лекувани за доброкачествена простатна хиперплазия, които са в напреднала възраст, могат да имат проблеми с паметта). При пациенти в напреднала възраст трябва да се обърне внимание и на дозата на прилагания алфузозин, тъй като клиничните проучвания проведени върху пациенти, страдащи от доброкачествена простатна хиперплазия, са показали различия в плазмените концентрации на лекарството в зависимост от възрастта на различните пациенти; всъщност е отбелязано, че при лица над 75 -годишна възраст плазмените нива на терапевтична доза алфузозин са приблизително 35% по -високи, отколкото при пациенти на възраст под 65 години.

Дозировка и начин на употреба

На пазара има различни дози алфузозин, като се започне от 2,5 mg, 5 mg или 10 mg. Различните дози могат да се използват за лечение на артериална хипертония и са полезни при извършване на персонализирано лечение въз основа на тежестта на хипертонията. За лечение на доброкачествена простатна хиперплазия обаче препоръчителната доза алфузозин е 10 mg / ден, приемайте веднъж дневно, след хранене. Таблетките с удължено освобождаване не трябва да се разделят, дъвчат или повреждат по никакъв начин и трябва да се поглъщат с достатъчно количество вода или други течности. Неправилното приложение може да доведе до нежелани начини на освобождаване и усвояване на активната съставка, с риск от ранни нежелани събития.При пациенти, които вече са на фармакологично лечение за артериална хипертония, лечението на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия трябва да започне чрез коригиране на дозата на прилагания алфузозин, поради известните антихипертензивни свойства на последния.Също така в случай на пациенти на възраст на 75 -годишна възраст трябва да се обърне внимание на приложената доза алфузозин, тъй като в някои клинични проучвания е отбелязано, че при индивиди в тази възрастова група плазмените нива на алфузозин са с до 30% по -високи от ценности на други пациенти.

Тъй като голяма част от алфузозин се елиминира от бъбреците, препоръчително е да се обърне особено внимание на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и, ако е възможно, да не се лекуват с алфузозин, тъй като няма достатъчно данни за клиничната безопасност на лекарството при Не е препоръчително да се използва дозата от 10 mg / ден алфузозин при пациенти, страдащи от тежка чернодробна недостатъчност.

Алфузозин: странични ефекти и противопоказания "