Общност
- Някои антиметаболитни агенти са способни да инхибират ензимите, участващи в синтеза на нуклеотиди (основните единици, които изграждат ДНК); по този начин - ако нуклеотидните междинни съединения не се синтезират - синтезът на ДНК се прекъсва и има спиране на туморния растеж.
-
ДНК се състои от две нишки, свързани една около друга, за да образуват двойна спирала. ДНК се състои от много мономери, наречени нуклеотиди. Има 4 вида нуклеотиди: аденин (А), гуанин (G), цитозин (С) и тимин (Т), които се комбинират с уникални двойки АТ (аденин-тимин) и CG (цитозин-гуанин), държани заедно чрез водородни връзки . Последователността от бази, присъстващи по молекулата на ДНК, носи генетичната информация. Други антиметаболити, от друга страна, имат структура, много подобна на тази на ендогенните нуклеотиди (нуклеотиди, които обикновено присъстват в клетката) и могат да ги заменят по време на синтеза на новата ДНК верига, като по този начин възпрепятстват правилното й образуване и блокират клетъчната репликация.
Видове антиметаболитни агенти
ДНК се състои от четири нуклеотида, които установяват връзки между тях, за да образуват класическата структура с двойна спирала, която я характеризира. Тези нуклеотиди са аденин, цитозин, гуанин и тимин и по друг начин се наричат "азотни основи'.
Азотните основи - в зависимост от структурата, която притежават - се разделят на пурини, които включват аденин и гуанин, и в пиримидини, който включва цитозин и тимин.
Пуринови и пиримидинови инхибитори
Антиметаболитните агенти могат да бъдат класифицирани според вида на азотната основа, която те могат да инхибират:
- Пуринови инхибитори: както подсказва името, тези антиметаболити са в състояние да инхибират синтеза на пуринови азотни основи. Този клас включва меркаптопурин, използван при лечението на остра лимфна левкемия и миелобластна левкемия и нейното производно,азатиоприн, с имуносупресивна активност и използван при лечението на различни заболявания, като системен лупус еритематозус, тромбоцитопения, автоимунен хепатит, пемфигус вулгарис, саркоидоза и автоимунна хемолитична анемия. The тиогуанин, прилаган перорално при лечение на нелимфоцитни левкемии.
- Инхибитори на пиримидин: тези антиметаболити инхибират синтеза на пиримидинови основи. Сред тях откриваме 5-флуороурацил, използвани при лечението на рак на дебелото черво, гърдата, стомаха и панкреаса; там флоксуридин, използван при палиативно лечение на стомашно -чревен аденокарцином, който има метастази в черния дроб и който не може да бъде отстранен хирургично. капецитабин, използвани самостоятелно или във връзка с доцетаксел за лечение на рак на гърдата, колоректален рак и напреднал рак на стомаха.
Инхибитори на ДНК полимераза
Друг клас антиметаболитни лекарства се състои от Инхибитори на ДНК полимераза, един от ензимите, участващи в синтеза на двойната верига на ДНК. Сред тези лекарства откриваме цитарабин И гемцитабин.
Цитарабин се използва за лечение на рак на гърдата, панкреаса, недребноклетъчен рак на белия дроб и за лечение на ходжкинова и неходжкинова левкемия и лимфоми.
Гемцитабин може да се прилага подкожно, интратекално (в гръбначната течност) и интравенозно; използва се за лечение на различни видове левкемия.
Инхибитори на фолиева киселина
Инхибиторите на фолиева киселина също се считат за антиметаболични агенти.Фолиевата киселина всъщност е от основно значение в някои етапи на синтеза на ДНК.
Веднага след като беше открита важността на ролята на фолиевата киселина в синтеза на нова ДНК, изследователите осъзнаха значението на нейните инхибитори като потенциални лекарства за лечение на тумори. Поради тази причина инхибиторите на фолиевата киселина са били и те все още са предмет на изследване и изследване.
Те са част от този клас l "аминоптерин и метотрексат, последният се използва при лечението на гърдата, главата, шията и някои видове рак на белия дроб и неходжкинов лимфом.
