САЛИЦИЛАТИ: те са открити емпирично чрез оценяване на аналгетичните и антипиретични ефекти на дъвченето на парчета кора, получени от някои растения и по -специално от върбата. Вътре в тези кори има вещество, наречено салицин, което след дъвчене бавно се хидролизира, за да даде глюкоза плюс салицилова киселина.Тя реакция протича по -бързо в присъствието на солна киселина, както се случва в стомаха.
Салициловата киселина има лека антипиретична активност и умерен противовъзпалителен ефект.При терапия тя вече не се използва поради изразените си киселинни характеристики, поради което дразни стомашната и хранопровода лигавиците. От друга страна, външната употреба остава например брадавици или кератози (влакнести образувания на кожата), където се използва неговият кератолитичен ефект.
С проста химическа модификация, наречена ацетилиране, салициловият алкохол дава началото на много известната ацетилсалицилова киселина, по-известна като Аспирин ®. Това лекарство, което влезе в терапията през 1898 г., все още се използва поради подчертания си противовъзпалителен ефект и за умерения си антифебрилен ефект мощност ... Аспиринът се приема в дози от 300-500 mg четири пъти на ден, тъй като продължителността на действието е около 5/6 часа.Поради това като противовъзпалително-антифебрилно средство се използва в дози от 2 g / ден.
Най -полезният ефект на аспирина обаче е антиагрегантният ефект, който се проявява, когато се приема в ниски дози (Кардиоаспирина ®). Това лекарство се използва широко за профилактика на тромботични заболявания, следователно от сърдечен удар и мозъчен инсулт (доза за прием: една таблетка в рамките на 24 часа). Кардиоаспиринът действа чрез трайно инхибиране на ензимите COX1, присъстващи в тромбоцитите, следователно агрегацията на тромбоцитите се инхибира в продължение на 7-8 дни (което е средният живот на тромбоцитите); това обяснява употребата му за профилактика на тромбоза.
Както всички НСПВС от първо поколение, най -важният страничен ефект на аспирина е неговото стомашно увреждане.
Съставите са много, вариращи от традиционни таблетки до ефервесцентни, в които се добавят натриев бикарбонат и лимонена киселина, за да се улесни разтварянето им.
За да се увеличи разтворимостта на аспирина, се прави сол с аминокиселината лизин, което води до образуване на лизин ацетилсалицилат (незабавна разтворимост, също подходяща за инжектиране или като мигновено сублингвално гранулирано).
