Активни съставки: Беклометазон дипропионат безводен, Формотерол фумарат дихидрат
FORMODUAL 100 микрограма / 6 микрограма прах за инхалация
Показания Защо се използва Formodual? За какво е?
FORMODUAL е прах, който се вдишва през устата и се освобождава директно в белите дробове. Съдържа две активни съставки: безводен беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат.
- Безводният беклометазон дипропионат принадлежи към група лекарства, обикновено наричани стероиди (технически кортикостероиди). Стероидите са в състояние да лекуват и предотвратяват симптомите на астма. Те имат противовъзпалително действие, като по този начин намаляват подуването и дразненето на стените на малките дихателни пътища в белите дробове.
- Формотерол фумарат дихидрат принадлежи към група лекарства, наречени дългодействащи бронходилататори, които отпускат мускулите на дихателните пътища, като ги разширяват, като по този начин улесняват вдишването и издишването на белите дробове.
Заедно тези две активни съставки улесняват дишането, като осигуряват облекчение от симптоми като задух, хрипове и кашлица при пациенти с астма или ХОББ, а също така помагат за предотвратяване на симптомите на астма.
Астма
FORMODUAL се използва за лечение на астма при възрастни.
Ако Ви е предписан FORMODUAL, вероятно е, че:
- астмата не се контролира адекватно с помощта на инхалаторни кортикостероиди и краткодействащи „при необходимост“ бронходилататори, или
- астмата се повлиява добре от лечение както с кортикостероиди, така и с дългодействащи бронходилататори.
ХОББ
FORMODUAL може да се използва и за лечение на симптомите на тежка хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) при възрастни пациенти. ХОББ е хронично заболяване на белите дробове на дихателните пътища, причинено главно от пушенето на цигари.
Противопоказания Когато Formodual не трябва да се използва
Не използвайте FORMODUAL
Ако сте алергични към беклометазон дипропионат безводен или формотерол фумарат дихидрат или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Formodual
Не приемайте това лекарство за лечение на остри астматични симптоми като хрипове, хрипове и кашлица или ако астмата ви се влошава или за лечение на остри астматични пристъпи. За лечение на симптомите трябва да използвате вашия бързодействащ инхалатор за облекчаване, който винаги трябва да носите със себе си.
Говорете с Вашия лекар, преди да използвате FORMODUAL, ако имате някое от следните състояния:
- сърдечни проблеми, които включват всякакъв вид известно заболяване на сърцето и / или сърдечната функция
- нарушения на сърдечния ритъм, като повишен или неравномерен сърдечен ритъм, ускорен пулс или сърцебиене, или ако Ви е било казано, че сърдечният Ви модел е ненормален
- високо кръвно налягане
- стесняване на артериите (известно също като атеросклероза) или ако знаете, че имате аневризма (необичайно разширяване на стените на кръвоносните съдове)
- свръхактивна щитовидна жлеза
- ниски нива на калий в кръвта
- някакви проблеми с черния дроб или бъбреците
- диабет. Ако вдишвате високи дози формотерол, нивата на кръвната Ви захар може да се повишат и в резултат на това може да се наложи да извършите допълнителни тестове за проследяване на нивото на кръвната Ви захар както когато започнете да използвате този инхалатор, така и периодично през целия период на лечение.
- тумор на надбъбречната жлеза (наречен феохромоцитом)
- ако трябва да се подложите на анестезия. В зависимост от вида на анестезията може да се наложи да спрете приема на FORMODUAL поне 12 часа преди анестезията.
- Ако приемате или сте приемали лекарства за лечение на туберкулоза (ТБ) или ако сте имали известни вирусни инфекции или гъбични инфекции на гръдния кош.
Ако някое от горните се отнася за Вас, винаги уведомете Вашия лекар, преди да използвате FORMODUAL.
Ако не сте сигурни дали можете да използвате FORMODUAL, говорете с Вашия лекар, астматична сестра или фармацевт, преди да използвате инхалатора.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Foster
Преди да започнете лечението, информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства, включително други инхалатори и лекарства без рецепта. Това е необходимо, тъй като FORMODUAL може да повлияе действието на други лекарства, както и други лекарства да повлияят на начина на действие на Foster.
Не използвайте това лекарство заедно с бета -блокери. Бета -блокерите са лекарства, използвани за лечение на различни състояния, включително сърдечни проблеми, високо кръвно налягане или глаукома (повишено налягане в окото). Ако използвате бета -блокери (включително капки за очи), ефектът на формотерол може да бъде намален или отменен.
Използвайте FORMODUAL заедно със следните лекарства:
- други лекарства с активност, подобна на тази на формотерол (т.е. бета-адренергични лекарства, често използвани за лечение на астма)
- хинидин, дизопирамид, прокаинамид (за лечение на анормални сърдечни ритми)
- някои антихистамини, например терфенадин (за лечение на алергични реакции)
- инхибитори на моноаминооксидазата или трициклични антидепресанти, например фенелзин, изокарбоксазид, амитриптилин и имипрамин; фенотиазини (за лечение на депресия или психични разстройства)
- L-DOPA (за лечение на болестта на Паркинсон)
- L-тироксин (за лечение на недостатъчно активна щитовидна жлеза)
- Лекарства, съдържащи окситоцин (който причинява маточни контракции)
- Инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ) (за лечение на психични разстройства), включително лекарства със свойства, подобни на фуразолидон и прокарбазин
- дигоксин (за лечение на сърдечни заболявания)
- Други лекарства за лечение на астма (теофилин, аминофилин или стероиди)
- диуретици (таблетки за уриниране)
- Някои анестетици
FORMODUAL с алкохол
Трябва да избягвате консумацията на алкохол, без първо да говорите с Вашия лекар. Алкохолът може да намали сърдечния толеранс към една от активните съставки на FORMODUAL, формотерол.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Вашият лекар може да реши периодично да измерва нивата на калий в кръвта, особено ако астмата Ви е тежка. Подобно на много бронходилататори, FORMODUAL може да причини рязък спад в серумните нива на калий (хипокалиемия).Това е така, защото намаляването на кислорода в кръвта, свързано с някои други лечения, приемани заедно с Fostair, може да влоши намаляването на нивата на калий.
Ако сте приемали високи дози инхалаторни кортикостероиди за дълги периоди от време, може да се нуждаете от повече кортикостероиди в стресови ситуации. Стресовите ситуации могат да включват хоспитализация след злополука, претърпяване на сериозни наранявания или периода преди операцията. В такива случаи Вашият лекар ще реши дали да увеличи дозата на кортикостероидите или не и може да предпише стероиди в таблетки или стероиди за инжекции.
Ако трябва да бъдете хоспитализирани, моля, не забравяйте да вземете всичките си лекарства и инхалатори, включително FORMODUAL и всички лекарства или таблетки, закупени без рецепта, в оригиналната им опаковка, ако е възможно.
Деца и юноши
Това лекарство не трябва да се дава на деца и юноши под 18 -годишна възраст.
Бременност и кърмене
Няма клинични данни за употребата на FORMODUAL по време на бременност.
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар за съвет, преди да използвате това лекарство. FORMODUAL трябва да се използва по време на бременност само ако Вашият лекар Ви посъветва да го направите. Вашият лекар ще реши дали трябва да спрете приема на FORMODUAL по време на кърмене или трябва да приемате FORMODUAL, но да се въздържате от кърмене. Винаги следвайте внимателно съвета на Вашия лекар.
Шофиране и работа с машини
Малко вероятно е FORMODUAL да повлияе способността за шофиране или работа с машини.
Ако обаче забележите странични ефекти като замаяност и / или тремор, способността ви да шофирате или работите с машини може да бъде нарушена.
FORMODUAL съдържа лактоза монохидрат
Помощното вещество лактоза монохидрат съдържа малки количества млечни протеини, които могат да предизвикат реакции при алергични пациенти.
За тези, които спортуват:
Използването на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Formodual: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар, медицинска сестра или фармацевт.Ако не сте сигурни, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
FORMODUAL доставя изключително фин прах, който позволява повече от съдържащото се в дозата лекарство да достигне белите дробове. След това Вашият лекар може да Ви предпише по -ниска доза от това инхалаторно лекарство, отколкото сте приемали с други инхалатори.
Астма
Вашият лекар ще Ви наблюдава редовно, за да се увери, че приемате правилната доза Foster. След като астмата Ви бъде добре контролирана, Вашият лекар може да сметне за подходящо постепенно да намали дозата на FORMODUAL.При никакви обстоятелства не трябва да променяте дозата без първо да се консултирате с Вашия лекар.
Колко FORMODUAL да използвате:
Възрастни и възрастни хора:
Препоръчителната доза от това лекарство е 1 или 2 инхалации два пъти дневно.
Максималната дневна доза е 4 инхалации.
Не увеличавайте дозата.
Ако смятате, че лекарството не действа, винаги говорете с Вашия лекар, преди да увеличите дозата.
Хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
Възрастни и възрастни хора:
Препоръчителната доза е две инхалации сутрин и две инхалации вечер.
Запомнете: винаги трябва да носите своя бързодействащ „спасителен“ инхалатор със себе си, за да лекувате влошаване на симптомите или внезапен пристъп на астма.
Как да използвате FORMODUAL:
FORMODUAL е за инхалационна употреба.
В тази опаковка ще намерите инхалатор, наречен Nexthaler, затворен в топлозатворена защитна торбичка, която съдържа лекарството под формата на прах. Инхалаторът Nexthaler ви позволява да вдишвате лекарството.
Ако е възможно, застанете или седнете изправени, докато вдишвате.
Ако сте пропуснали да използвате FORMODUAL
Вземете пропуснатата доза веднага щом си спомните. Ако е почти време за следващата Ви доза, пропуснете пропуснатата доза и вземете следващата в точното време.Не приемайте двойна доза.
Ако сте спрели приема на FORMODUAL:
Дори и да се почувствате по -добре, не спирайте употребата на FORMODUAL или намалете дозата му. Ако възнамерявате да направите това, говорете с Вашия лекар. Много е важно FORMODUAL да се използва всеки ден, както е предписано от лекаря, дори при липса на симптоми.
Ако дишането ви остава непроменено:
Ако симптомите Ви не се подобрят след вдишване на FORMODUAL, възможно е да използвате устройството неправилно. Затова проверете инструкциите за правилна употреба на устройството в края на тази листовка и / или се свържете с Вашия лекар или медицинска сестра, за да обясните как да го използвате правилно.
Ако астмата Ви се влоши
: Ако симптомите ви се влошават или са трудни за контролиране (например, ако използвате по -често инхалатора за "облекчаване") или ако инхалаторът ви "за облекчаване" не подобрява симптомите ви, трябва да продължите да използвате FORMODUAL, но незабавно се свържете с Вашия лекар колкото е възможно. Вашият лекар може да реши да промени дозата на Fostair или да предпише допълнително или алтернативно лечение.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Formodual
- Свържете се незабавно с Вашия лекар или най -близкото болнично отделение за съвет. Вземете лекарството със себе си, за да може медицинският специалист да разбере кое лекарство сте взели;
- Може да възникнат нежелани реакции. Уведомете Вашия лекар, ако забележите някакви необичайни симптоми, тъй като може да се наложи да проучите допълнително или да предприемете необходимите мерки за лечение.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Formodual
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Както при другите инхалаторни лечения, съществува риск от влошаване на хрипове, кашлица и хрипове веднага след употребата на FORMODUAL и това се нарича парадоксален бронхоспазъм. Ако това се случи, трябва да Спрете да го използвате незабавно. На FORMODUAL и да използвате бързо действащ инхалатор за облекчаване възможно най -скоро за лечение на симптомите. Трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.
Уведомете незабавно Вашия лекар, ако имате някакви алергични реакции, включително кожни алергии, сърбеж по кожата, обрив, зачервена кожа, подуване на кожата или лигавиците, особено на очите, лицето, устните и гърлото.
Други възможни нежелани реакции на Fostair са изброени по -долу в ред на честотата.
Свържете се незабавно с Вашия лекар или фармацевт:
- ако изпитате някоя от изброените по -долу нежелани реакции и ако тези ефекти Ви причинят дистрес или са с тежка интензивност или продължават няколко дни
- ако се притеснява по някаква причина или ако има нещо, което не разбира.
Вашият лекар ще оцени Вашата степен на астма и ще започне друг курс на лечение, ако е необходимо.
Може да Ви бъде казано да не използвате FORMODUAL отново.
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души):
- тремор.
- пневмония (инфекция на белия дроб), при пациенти с ХОББ
Уведомете Вашия лекар, ако имате някой от следните симптоми, докато приемате Fostair, те могат да бъдат симптоми на белодробна инфекция:
- треска или втрисане.
- повишено производство на слуз, промяна в цвета на слузта.
- повишена кашлица или затруднено дишане.
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души):
- симптоми на настинка, възпалено гърло
- гъбични инфекции (на устата и гърлото). Изплакването на устата или гаргара с вода и миенето на зъбите веднага след вдишване може да помогне за предотвратяване на тези нежелани ефекти.
- влошаване на симптомите на астма, затруднено дишане
- дрезгавост
- кашлица - необичайно ускорен сърдечен ритъм
- необичайно бавен сърдечен ритъм
- потискаща болка в гърдите
- главоболие
- чувство за неразположение
- чувство на умора или нервност
- промени в електрокардиограмата (ЕКГ)
- ниско ниво на кортизол в урината или кръвта
- високо ниво на калий в кръвта
- високо ниво на кръвната захар
- високо ниво на мазнини в кръвта.
Страничните ефекти, наблюдавани при подобни инхалаторни лекарствени продукти, съдържащи беклометазон дипропионат и / или формотерол, са:
- сърцебиене - неравномерен сърдечен ритъм
- абнормен или променен вкус
- мускулни болки и мускулни крампи
- безпокойство, замаяност
- чувство на безпокойство
- нарушения на съня
- спад в нивото на калий в кръвта
- повишаване / намаляване на кръвното налягане.
Употребата на инхалаторни кортикостероиди във високи дози и за дълги периоди от време може да причини системни ефекти, включително:
- нарушения във функцията на надбъбречните жлези (потискане на надбъбречната жлеза)
- изтъняване на костите
- забавяне на растежа при деца и юноши
- повишено налягане в окото (глаукома), катаракта
- бързо наддаване на тегло, особено в областта на лицето и торса
- нарушен сън, депресия или тревожност, възбуда, нервност, превъзбуда или раздразнителност. Тези ефекти са по -склонни да се появят при деца.
- Анормално поведение.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка, плика и етикета след „Годен до:” Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.Извадете инхалатора от защитната му торбичка непосредствено преди първата му употреба.
Преди да отворите плика за първи път:
Този лекарствен продукт не изисква специални температури за съхранение.
След първото отваряне на торбичката:
Да не се съхранява над 25 ° C.
След първото отваряне на сашето лекарството трябва да се използва в рамките на 6 месеца.
Използвайте етикета на кутията, за да напишете датата на отваряне на плика.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа FORMODUAL
Активните съставки са: безводен беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат.
Всяко предварително разпределено дозиране съдържа 100 микрограма безводен беклометазон дипропионат и 6 микрограма формотерол фумарат дихидрат. Това съответства на инхалирана доза, доставена през мундщука от 81,9 микрограма безводен беклометазон дипропионат и 5 микрограма формотерол фумарат дихидрат.
Другите съставки са: лактоза монохидрат (който съдържа малки количества млечни протеини) и магнезиев стеарат.
Описание на външния вид на FORMODUAL и съдържанието на опаковката
Това лекарство се предлага под формата на бял или почти бял прах за инхалация, съдържащ се в пластмасов инхалатор, наречен Nexthaler.
Всяка опаковка съдържа един, два или три инхалатора, осигуряващи по 120 инхалации.
Всеки инхалатор е опакован в топлозатворена защитна торбичка (опаковка от алуминиево фолио).
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
ФОРМУЛАЛЕН 100/6 MCG ЗА РАЗТВОРЯВАНЕ НА РАЗТВОР НА ТЯГА ЗА ВДИШВАНЕ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Всяко дозиране (от дозиращия вентил) съдържа:
100 мкг беклометазон дипропионат и 6 мкг формотерол фумарат дихидрат.
Това е еквивалентно на инхалирана доза (от мундщука) от 84,6 мкг беклометазон дипропионат и 5,0 мкг формотерол фумарат дихидрат.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Разтвор под налягане за инхалация.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Астма
Formodual е показан при редовно лечение на астма, когато употребата на комбиниран продукт (инхалаторен кортикостероид и дългодействащ бета2-агонист) е подходяща:
-при пациенти с недостатъчен контрол на инхалаторни кортикостероиди и инхалаторни бързодействащи бета2-агонисти, използвани „при необходимост“ или
-при пациенти, които вече са адекватно контролирани както с инхалаторни кортикостероиди, така и с дългодействащи бета2-агонисти.
Хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
Симптоматично лечение на пациенти с тежка ХОББ (важни симптоми на FEV1 въпреки редовната терапия с дългодействащи бронходилататори.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Formodual е за инхалационна употреба.
Дозировка
АСТМА
Formodual не е показан за първоначално лечение на астма.Дозировката на компонентите на Formodual варира от пациент на пациент и трябва да се адаптира според тежестта на заболяването асоциация, но също и при промяна на дозата. Ако пациентът се нуждае от комбинация от дози, различни от наличните с фиксираната комбинация, подходящите дози бета2-агонисти и / или кортикостероиди трябва да бъдат предписани в отделни инхалатори.
Беклометазон дипропионатът, присъстващ във Formodual, се характеризира с разпределение на екстрафинни частици, така че да се определи по-мощен ефект от формулировките на беклометазон дипропионат с разпределение на не-екстра фини частици (100 mcg екстрафин беклометазон дипропионат във Formodual са еквивалентни на 250 мкг беклометазон дипропионат в извън-фина формулировка). Следователно, общата дневна доза беклометазон дипропионат, прилагана от Formodual, трябва да бъде по-малка от общата дневна доза беклометазон дипропионат, приложена от не-фина формулировка на беклометазон дипропионат.
Това трябва да се има предвид, когато пациентът премине от не-фина формула на беклометазон дипропионат към Формодуал; дозата на беклометазон дипропионат трябва да бъде по -ниска и ще трябва да се адаптира към индивидуалните нужди на пациента.
Има два начина на лечение:
А. Поддържаща терапия: Formodual се приема като редовно поддържащо лечение с друг бързодействащ бронходилататор, който да се използва при необходимост.
Б. Поддържаща и облекчаваща терапия: Formodual се приема както като редовна поддържаща, така и като облекчаваща терапия в отговор на симптомите на астма.
А. Поддържаща терапия
Пациентите трябва да бъдат посъветвани винаги да имат на разположение другия бързодействащ бронходилататор за спешна употреба.
Препоръчителна доза за възрастни на 18 и повече години:
Една или две инхалации два пъти на ден.
Максималната дневна доза е 4 инхалации.
Б. Поддържаща и облекчаваща терапия
Пациентите приемат дневна поддържаща доза Foster и също така приемат Foster при необходимост в отговор на симптоми на астма.Пациентите трябва да бъдат посъветвани винаги да имат Foster на разположение за облекчаване.
Подкрепящата поддържаща и облекчаваща терапия трябва да се има предвид особено при пациенти с:
• неадекватен контрол на астмата и необходимостта от лекарства за облекчаване;
• обостряния на астма, изисквали медицинска намеса в миналото
Необходимо е внимателно наблюдение за дозозависими нежелани реакции при пациенти, които често приемат голям брой инхалации Foster според нуждите.
Препоръчителна доза за възрастни на 18 и повече години :
Препоръчителната поддържаща доза е 1 инхалация два пъти дневно (една инхалация сутрин и една инхалация вечер).
Пациентите трябва да направят допълнителна инхалация, ако е необходимо в отговор на симптомите. Ако симптомите продължават след няколко минути, трябва да се направи допълнителна инхалация.
Максималната дневна доза е 8 инхалации.
Пациентите, които се нуждаят от честа ежедневна употреба на инхалации за облекчаване, трябва да бъдат силно посъветвани да потърсят лекарска помощ. Тяхното астматично състояние трябва да се преоцени и поддържащата им терапия да се преразгледа.
Препоръчителна доза за деца и юноши под 18 години:
Безопасността и ефикасността на Formodual при деца и юноши на възраст под 18 години все още не са установени. Няма данни за употребата на Formodual при деца под 12 години. Налични са само ограничени данни за юноши на възраст 12-17 години. Следователно, докато не се получат допълнителни данни, употребата на Formodual при деца и юноши под 18 години не се препоръчва.
Пациентите трябва редовно да бъдат наблюдавани от лекаря си, за да се гарантира, че дозата на Foster остава оптимална и че се променя само по препоръка на лекаря. Дозата трябва да бъде коригирана до най -ниската доза, достатъчна за поддържане на ефективен контрол на симптомите.
След като контролът на симптомите е постигнат с най -ниската препоръчителна доза, само следващият етап може да се опита инхалаторен кортикостероид.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да приемат Formodual всеки ден, дори когато са безсимптомни.
ХОББ
Препоръчителна доза за възрастни на 18 и повече години:
Две инхалации два пъти на ден.
Специални групи пациенти:
Няма нужда да се коригира дозата при пациенти в напреднала възраст. Няма налични данни за употребата на Formodual при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция (вж. Точка 5.2).
Начин на приложение
За да се гарантира правилното приложение на лекарството, лекар или медицински специалист трябва да покаже на пациента как да използва правилно инхалатора.
Правилното използване на инхалатора под налягане е от съществено значение за успешното лечение.
Пациентът трябва да бъде посъветван да прочете внимателно листовката и да следва инструкциите за употреба, описани в нея.
Инхалаторът Formodual е оборудван с брояч на дозите на гърба на дозатора, който показва броя на останалите дози. За опаковката за дозиране 120, всеки път, когато пациентът натисне кутията, се издава доза лекарство и след това броячът на дозата се умножава по число. За опаковката от 180 вдишвания, всеки път, когато пациентът натисне кутията, броячът на дозата се умалява с малко количество и броят на оставащите дози се показва на интервали от 20. Пациентите трябва да бъдат предупредени да не изпускат инхалатора, тъй като това може да причини активиране на поетапното номериране на брояча на дозите.
Проверете функционирането на инхалатора
Преди да използвате инхалатора за първи път или ако инхалаторът не е бил използван 14 дни или повече, пациентът трябва да вдиша въздуха, за да се увери, че инхалаторът работи правилно.
Когато използвате инхалатора за първи път, числото 120 или 180 трябва да се появи в прозореца за измерване на дозата.
Когато е възможно, пациентите трябва да стоят или да седят изправени при вдишване.
Използване на инхалатора
1. Пациентите трябва да свалят защитната капачка от мундщука и да проверят дали мундщука е чист и без прах и мръсотия или други чужди предмети.
2. Пациентите трябва да издишват възможно най -бавно и дълбоко.
3. Пациентите трябва да държат кутията вертикално, с тялото на регулатора нагоре и след това да поставят мундщука между плътно затворените им устни.
4. В същото време пациентите трябва да вдишват бавно и дълбоко през устата. След като започнат да вдишват, те трябва да натиснат горната част на инхалатора, за да доставят доза.
5. Пациентите трябва да задържат дъха си възможно най -дълго и накрая да отделят инхалатора от устата си и да издишат бавно.Пациентите не трябва да издишват в инхалатора.
За да се достави допълнителна доза, пациентите трябва да държат инхалатора изправен за около половин минута и да повторят стъпки от 2 до 5.
ВАЖНО: Пациентите не трябва да изпълняват стъпки 2 до 5 твърде бързо.
След употреба пациентите трябва да затворят инхалатора със защитната капачка и да проверят брояча на дозите.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да си вземат нов инхалатор, когато броячът или индикаторът показва номер 20. Те трябва да спрат да използват инхалатора, когато броячът показва числото 0, тъй като количеството лекарство, което е останало в устройството, може да не е достатъчно, за да достави пълно доза.
Ако след вдишване се наблюдава мъгла, която излиза от инхалатора или отстрани на устата, процедурата трябва да се повтори от стъпка 2.
При пациенти със слаб хват може да бъде по -лесно да държите инхалатора с двете си ръце.Тогава показалецът трябва да се постави върху горната част на инхалатора и двата палеца върху основата на инхалатора.
След всяко вдишване пациентите трябва да изплакнат устата си или да си правят гаргара с вода или да си мият зъбите (вж. Точка 4.4).
ПОЧИСТВАНЕ
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да прочетат внимателно листовката за инструкции за почистване. За редовно почистване на инхалатора пациентите трябва да свалят капачката от мундщука и да избършат вътрешната и външната част на мундщука със суха кърпа. Те не трябва да изваждат кутията от дозатора и не трябва да използват вода или други течности за почистване на мундщука . мундщук.
Пациентите, които имат затруднения при синхронизирането на аерозолното активиране с вдъхновение, могат да използват дистанционното устройство AeroChamber Plus. Тези пациенти трябва да бъдат инструктирани от своя лекар, фармацевт или медицинска сестра относно правилната употреба и грижи за техния инхалатор. И дистанционер, а техният начин на приложение трябва да бъде контролиран за да се осигури оптимално разпределение на инхалираното лекарство в белите дробове.
Този резултат може да бъде постигнат от пациенти, използващи AeroChamber Plus извършване на инхалация непрекъснато, бавно и дълбоко през дистанционера, без никакво забавяне между доставката и вдишването.
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към беклометазон дипропионат, формотерол фумарат дихидрат или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Formodual трябва да се използва с повишено внимание (което може да включва наблюдение) при пациенти със сърдечна аритмия, особено в случаите на атриовентрикуларна блокада от трета степен и тахиаритмия (ускорен и / или неравномерен сърдечен ритъм), идиопатична подклапанна аортна стеноза, тежка обструктивна хипертрофична кардиомиопатия сърдечно заболяване, при особено остър миокарден инфаркт, сърдечна исхемия, застойна сърдечна недостатъчност, оклузивни съдови заболявания, по -специално атеросклероза, артериална хипертония и аневризма.
Трябва да се внимава и при лечение на пациенти с известно или предполагаемо удължаване на QTc интервала, независимо дали е вроден или индуциран от лекарства (QTc> 0,44 секунди). Самият формотерол може да причини удължаване на QTc интервала.
Необходимо е повишено внимание и когато Formodual се използва от пациенти с тиреотоксикоза, захарен диабет, феохромоцитом и нелекувана хипокалиемия.
Терапията с β2-агонистични лекарства има потенциал да причини тежка хипокалиемия. Трябва да се внимава особено при пациенти с тежка астма, тъй като този ефект може да бъде засилен от хипоксия. Хипокалиемията може да бъде потенцирана и при едновременно лечение с други лекарствени продукти, които могат да предизвикат хипокалиемия, като например ксантинови производни, стероиди и диуретици (вж. Точка 4.5). Препоръчва се повишено внимание и при „нестабилна астма, когато могат да се използват някои„ при необходимост “бронходилататори. Препоръчва се в тези случаи да се проследяват серумните нива на калий.
Вдишването на формотерол може да доведе до повишаване на нивата на кръвната захар. Следователно, кръвната захар трябва да се следи постоянно при пациенти с диабет.
Ако трябва да се направи анестезия с халогенирани анестетици, трябва да се гарантира, че Formodual не се прилага поне 12 часа преди началото на анестезията, тъй като съществува риск от сърдечни аритмии.
Както всички инхалаторни лекарствени продукти, съдържащи кортикостероиди, Formodual трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с активна или покойна белодробна туберкулоза, гъбични и вирусни инфекции на дихателните пътища.
Лечението с Formodual не трябва да се спира внезапно.
Лекарят трябва да обърне специално внимание, ако пациентът не намира лечението за ефективно. "Увеличеното използване на" при необходимост "бронходилататори показва влошаване на основното състояние и оправдава промяна в терапията. Внезапното и прогресивно влошаване на астмата или контрола на ХОББ е потенциално животозастрашаващо и пациентът трябва спешно да бъде оценен от лекар.Необходимостта от повишена терапия с инхалаторни или перорални кортикостероиди трябва да се обмисли. Терапия или да се започне антибиотична терапия, ако се подозира инфекция. Пациентите не трябва да започват терапия с Foster по време на обостряне или ако имат значително влошаване или остро влошаване на астмата.По време на лечението с Foster тежка астма и обостряния могат да възникнат нежелани събития. Пациентите трябва да бъдат помолени да продължат лечението, но да потърсят лекарска помощ, ако симптомите на астма останат неконтролирани или ако се влошат след започване на Формодуална терапия. Както при другите инхалаторни терапии, може да възникне парадоксален бронхоспазъм, с незабавно увеличаване на хрипове и ускорено дишане след прилагане. Ако това се случи, незабавно чрез вдишване трябва да се приложи бързодействащ бронходилататор. Formodual трябва незабавно да се преустанови и пациентът да бъде оценен и при необходимост да бъде подложен на алтернативна терапия. Formodual не трябва да се използва като начална терапия на астма.Пациентите трябва да бъдат посъветвани винаги да имат под ръка бързодействащия си бронходилататор за лечение на остри астматични пристъпи, които могат да бъдат както Formodual (за пациенти, приемащи Formodual като поддържаща и облекчаваща терапия), така и друг бързо- действащ бронходилататор (за всички пациенти, приемащи Formodual само като поддържаща терапия). Пациентите трябва да бъдат напомнени да приемат Formodual дневно, както е предписано, дори когато е безсимптомно. Formodual трябва да се приема според нуждите в отговор на симптоми на астма, но не е предназначен за редовна профилактична употреба, например преди физически упражнения. За тази употреба трябва да се обмисли друг бързодействащ бронходилататор.
Когато симптомите на астма са под контрол, може да се обмисли постепенно намаляване на дозата на Foster. Важно е редовно да проверявате пациентите, ако лечението е намалено. Трябва да се използва най -ниската ефективна доза Formodual (вж. Точка 4.2).
При инхалаторни кортикостероиди могат да се появят системни ефекти, особено когато се предписват за продължителни периоди и при високи дози. Тези ефекти са много по -малко вероятни при инхалаторни кортикостероиди, отколкото при орални. Възможните системни ефекти включват: синдром на Кушинг, кушингоиден аспект, надбъбречна потискане, намалена костна минерална плътност, забавяне на растежа при деца и юноши, катаракта и глаукома и по -рядко редица психологически или поведенчески ефекти, включително психомоторна хиперактивност, нарушения на съня, тревожност, депресия или агресия (особено при деца). Ето защо е важно пациентът да се преглежда редовно и дозата на инхалаторния кортикостероид да е най -ниската възможна доза, с която да се поддържа ефективен контрол на астмата.
Фармакокинетичните данни за единична доза (вж. Точка 5.2) показват, че използването на FORMODUAL с дистанционно устройство AeroChamber Plus, в сравнение с използването на стандартния дозатор, не увеличава общата системна експозиция на формотерол и намалява системната експозиция на беклометазон- 17-монопропионат; докато има увеличение на непроменения беклометазон дипропионат, който достига системната циркулация през белия дроб; Въпреки това, тъй като общата системна експозиция на беклометазон дипропионат плюс неговия активен метаболит не се променя, това не увеличава риска от системни ефекти при използване на FORMODUAL с гореспоменатото дистанционно устройство.
Употребата на високи дози инхалаторни кортикостероиди за дълги периоди може да причини потискане на надбъбречната жлеза и остра надбъбречна криза. Деца под 16 години, които приемат / вдишват по -високи от препоръчаните дози беклометазон дипропионат, могат да бъдат особено изложени на риск. Което може потенциално да предизвика остри надбъбречни кризи включват травма, операция, инфекция или всеки друг случай, включващ бързо намаляване на дозата. Представящите се симптоми обикновено са неясни и могат да включват анорексия, коремна болка, загуба на тегло, умора, главоболие, гадене, повръщане, хипотония, намалено ниво на съзнание, хипогликемия и припадъци. Необходимостта от допълнително системно кортикостероидно покритие трябва да се има предвид по време на периоди на стрес или планова операция. Трябва да се внимава при преминаване към терапия с Formodual, особено ако има основания да се смята, че надбъбречната функция се нарушава от предишната системна стероидна терапия.
Пациентите, които са преминали от перорална към инхалаторна кортикостероидна терапия, могат да останат в риск от влошаване на надбъбречния резерв за значителен период от време. Пациенти, които преди това са имали нужда от високи дози спешни кортикостероиди или които са били лекувани за продължителен период с високи дози инхалаторни кортикостероиди, също могат да бъдат изложени на риск. Винаги трябва да се има предвид възможността за остатъчно увреждане в ситуации на спешност или при избор на стрес и трябва да се обмисли подходящо лечение с кортикостероиди.
Степента на надбъбречно увреждане може да изисква съвет от специалист, преди да се приемат избираеми процедури.
Пневмония при пациенти с ХОББ
Наблюдава се повишена честота на пневмония, включително пневмония, изискваща хоспитализация, при пациенти с ХОББ, получаващи инхалаторни кортикостероиди. Има някои доказателства за повишен риск от пневмония с увеличаване на дозата на стероидите, но това не е доказано окончателно от проучванията. Лекарите трябва да останат бдителни за възможното развитие на пневмония при пациенти с ХОББ, тъй като клиничните прояви на този тип инфекции се припокриват със симптомите на обостряния на ХОББ.
Рисковите фактори за пневмония при пациенти с ХОББ включват пушене, по -възрастна възраст, нисък индекс на телесна маса (ИТМ) и тежка ХОББ.
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че Formodual съдържа малко количество етанол (приблизително 7 mg на задействане); при нормални дози количеството етанол е без значение и не представлява риск за пациента.
Пациентите трябва да изплакнат устата си или да си правят гаргара с вода или да си мият зъбите след вдишване на предписаната доза, за да се сведе до минимум рискът от орофарингеална кандидоза.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Фармакокинетични взаимодействия
Беклометазон дипропионат се метаболизира много бързо чрез естерази, без участието на системата на цитохром Р450.
Фармакодинамични взаимодействия
Избягвайте използването на бета-блокери при пациенти с астма (включително капки за очи). Ако бета-блокерите се дават по убедителни причини, ефектът на формотерол ще бъде намален или отменен. От друга страна, едновременната употреба на други бета-адренергични лекарствени продукти може да доведе до потенциално адитивни ефекти, поради което е необходимо повишено внимание при предписване на теофилин или други бета-адренергици едновременно с формотерол.
Едновременното лечение с хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазини, антихистамини, инхибитори на моноаминооксидазата и трициклични антидепресанти може да причини удължаване на QTc интервала и да увеличи риска от камерни аритмии.
Освен това, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкохол могат да променят сърдечната толерантност към бета-2 симпатикомиметици.
Едновременното лечение с инхибитори на моноаминооксидазата, включително лекарствени продукти със сходни свойства, като фуразолидон и прокарбазин, може да предизвика хипертонични реакции.
Съществува висок риск от аритмии при пациенти, подложени на едновременна анестезия с халогенирани въглеводороди.
Едновременното лечение с ксантинови производни, стероиди или диуретици може да потенцира възможен хипокалиемичен ефект на бета2-агонистите (вж. Точка 4.4).
При пациенти, лекувани с дигиталисови гликозиди, хипокалиемията може да увеличи предразположеността към аритмии.
Formodual съдържа малко количество етанол. Съществува теоретична възможност за взаимодействие при особено чувствителни пациенти, приемащи дисулфирам или метронидазол.
04.6 Бременност и кърмене -
Няма опит или данни за безопасността на горивото HFA-134a по време на бременност или кърмене при хора.Обаче проучванията върху ефектите на HFA-134a върху репродуктивната функция и ембрионално-феталното развитие при животни не разкриват клинично значими нежелани събития.
Бременност
Няма значими клинични данни за употребата на Formodual при бременни жени. Проучванията при животни с комбинация от беклометазон дипропионат и формотерол показват признаци на репродуктивна токсичност след висока системна експозиция (вж. Точка 5.3 Предклинични данни за безопасност) Поради токолитичния ефект на бета2 -симпатикомиметици, трябва да се внимава особено по време на раждането. Употребата на формотерол по време на бременност и особено късна бременност или по време на раждане не се препоръчва, освен ако няма друга (и по -безопасна) алтернатива. Формодуал трябва да се използва по време на бременност само ако очакваните ползи надвишават потенциалните рискове.
Време за хранене
Няма съответни клинични данни за употребата на Formodual при кърмене при хора.
Въпреки че няма данни от опити с животни, разумно е да се предположи, че беклометазон дипропионат се секретира в кърмата, подобно на други кортикостероиди. Не е известно дали формотерол преминава в кърмата, но е открит в животинско мляко.
Приложението на Formodual по време на кърмене трябва да се има предвид само в случаите, когато очакваните ползи надвишават потенциалните рискове.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Малко вероятно е Formodual да повлияе способността за шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции -
Тъй като Formodual съдържа беклометазон дипропионат и формотерол фумарат дихидрат, очакваните нежелани реакции по вид и тежест са тези, свързани с всеки от двата компонента. Няма честота на допълнителни нежелани реакции след едновременното приложение на двете активни съставки.
Нежеланите реакции, свързани с беклометазон дипропионат и формотерол, прилагани или като фиксирана комбинация (Формодуал), или като отделни компоненти, са изброени по -долу, изброени по органна и системна класификация.
Честотите са дефинирани, както следва:
много чести (≥1 / 10)
чести (≥1 / 100 e
нечести (≥ 1/1 000 и
Чести и нечести нежелани реакции са резултат от данните от клиничните изпитвания при пациенти с астма и ХОББ.
Съобщава се за един несериозен случай на пневмония при пациент, лекуван с Fostair в основно клинично проучване при пациенти с ХОББ. Други нежелани реакции, наблюдавани при Formodual в клиничните проучвания при ХОББ, са: намален кортизол в кръвта и предсърдно мъждене.
Както при другите инхалаторни терапии, може да възникне парадоксален бронхоспазъм (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба").
Сред наблюдаваните нежелани реакции, тези, които обикновено са свързани с формотерол, са:
хипокалиемия, главоболие, тремор, сърцебиене, кашлица, мускулни спазми и удължаване на QTc интервала.
Нежеланите реакции, обикновено свързани с беклометазон дипропионат, са: гъбични инфекции на устната кухина, орална кандидоза, дисфония, дразнене на гърлото.
Дисфонията и кандидозата могат да бъдат облекчени чрез гаргара или изплакване на устата с вода или миене на зъбите след употреба на продукта. Симптоматичната кандидоза може да се лекува с локална противогъбична терапия, докато продължава лечението с Formodual.
Системните ефекти на инхалаторните кортикостероиди (напр. Беклометазон дипропионат) могат да настъпят особено при високи дози от лекарството за дълги периоди от време и могат да включват: потискане на надбъбречната жлеза, намалена костна минерална плътност, забавяне на растежа при деца и юноши, катаракта и глаукома ( вижте точка 4.4). Могат да се появят и реакции на свръхчувствителност, включително обрив, уртикария, сърбеж, еритем и оток на очите, лицето, устните и гърлото.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за докладване. “Адрес: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране -
Инхалаторните дози на Formodual до дванадесет кумулативни задействания (за общо 1200 mcg беклометазон дипропионат и 72 mcg формотерол) са проучени при пациенти с астма. Тези кумулативни лечения не са довели до анормални жизнени показатели или особено сериозни или тежки нежелани реакции.
Прекомерните дози формотерол могат да доведат до ефекти, характерни за бета-2 адренергичните агонисти: гадене, повръщане, главоболие, тремор, сънливост, сърцебиене, тахикардия, камерна аритмия, удължаване на QTc интервала, метаболитна ацидоза, хипокалиемия, хипергликемия.
В случай на предозиране на формотерол е показано поддържащо и симптоматично лечение. В тежки случаи се изисква хоспитализация. Може да се обмисли използването на кардиоселективни бета -блокери, но само с изключително внимание, тъй като те могат да причинят бронхоспазъм.Серумният калий трябва да се следи.
Острите инхалации на беклометазон дипропионат в по -високи от препоръчаните дози могат да доведат до временно потискане на надбъбречната функция. В този случай не са необходими спешни действия, тъй като надбъбречната функция се възстановява за няколко дни, както е потвърдено от измерванията на плазмения кортизол. При тези пациенти лечението трябва да продължи с дози, достатъчни за контролиране на астмата.
Хронично предозиране на инхалаторен беклометазон дипропионат: риск от надбъбречна супресия (вж. Точка 4.4). Може да е необходимо проследяване на надбъбречния резерв. Лечението трябва да продължи с доза, достатъчна за контрол на астмата.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: Адренергици и други лекарствени продукти за обструктивни заболявания на дихателните пътища.
ATC код: R03 AK08.
Механизъм на действие и фармакодинамични ефекти
Formodual съдържа беклометазон дипропионат и формотерол. Тези две активни съставки имат различни механизми на действие. Както при другите комбинации от инхалаторни кортикостероиди и бета2-агонисти, се наблюдават адитивни ефекти по отношение на намаляването на обострянията на астмата.
Беклометазон дипропионат
Беклометазон дипропионат, прилаган чрез инхалация, в препоръчителни дози, има противовъзпалителна активност, характерна за глюкокортикоидите в белите дробове, с последващо намаляване на симптомите и обостряне на астмата, с по-малко нежелани ефекти от системното приложение на кортикостероиди.
Формотерол
Формотерол е селективен бета-2-адренергичен агонист, който предизвиква отпускане на бронхиалната гладка мускулатура при пациенти с обратими обструкции на дихателните пътища. Бронходилататорният ефект настъпва бързо, в рамките на 1-3 минути след вдишване и продължава 12 часа след еднократна доза.
АСТМА
Клинична ефикасност на Формодуалната поддържаща терапия
Добавянето на формотерол към беклометазон дипропионат в клинични изпитвания при възрастни пациенти подобрява симптомите на астма и белодробната функция и намалява обострянията.
В 24-седмично проучване ефектът на Formodual върху белодробната функция е поне равен на този на импровизираната комбинация от беклометазон дипропионат и формотерол и е по-добър от този на беклометазон дипропионат самостоятелно.
Клинична ефикасност на Формодуална поддържаща и облекчаваща терапия
48-седмично клинично проучване в паралелна група, включващо 1701 пациенти с астма, сравнява ефикасността на Formodual, прилаган като поддържаща терапия (1 инхалация два пъти дневно) и при необходимост (до общо 8 инхалации). На ден) с тази на Formodual, дадена като поддържаща терапия (1 инхалация два пъти дневно) плюс салбутамол, ако е необходимо, при възрастни пациенти с умерена до тежка неконтролирана астма.Резултатите показват, че Formodual, използван като поддържаща терапия и при необходимост, значително удължава времето до началото на първото тежко обостряне (*) в сравнение с Foster, използван като поддържаща терапия плюс салбутамол при необходимост (pPP) .Честотата на тежки обостряния на астма на пациент / година изглежда значително намалена при поддържащата и облекчаваща терапия в сравнение с групата, лекувана със салбутамол: съответно 0,1476 срещу 0 , 2239 (статистически значимо намаление: стр
Забележка *: Тежкото обостряне се определя като влошаване на състоянието на астмата, което изисква хоспитализация или спешно лечение, или което изисква използването на системни стероиди за повече от 3 дни.
В друго клинично проучване, еднократна доза FORMODUAL 100/6 микрограма индуцира бърз бронходилататорен ефект и бързо облекчаване на симптомите на диспнея, подобни на тези, получени със салбутамол 200 микрограма / доза при пациенти с астма, когато се използва предизвикателният тест. бронхоконстрикция.
ХОББ
В две 48-седмични проучвания при пациенти с тежка ХОББ (30%
Основно проучване показа значително подобрение на белодробната функция (промяна на първичната крайна точка в пред-дозата FEV1) в сравнение с формотерол след 12 седмици лечение (коригирана средна разлика между Формодуал и формотерол: 69 ml), както и при всяко посещение на клиника по време на целия период на лечение (48 седмици).
Проучването показва, че средният брой на обострянията на пациент / година (степен на обостряне, съпътстваща крайна точка) е статистически значимо намален с Formodual в сравнение с лечението с формотерол (коригирана средна честота 0,80 спрямо 1,12 в групата, лекувана с формотерол, коригирано съотношение 0,72, лечение рамо) или не с тиотропиев бромид като съпътстващо лекарство.
Другото основно проучване, което е три рамо, рандомизирано, паралелно групово проучване, проведено при 718 пациенти, потвърждава превъзходството на лечението с Формодуал над формотерол от гледна точка на промяна в предварителната доза FEV1 в края на лечението. (48 седмици) и демонстрира неотстъпчивостта на Formodual спрямо комбинацията фиксирани дози будезонид / формотерол за същия параметър.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Системната експозиция на активните вещества беклометазон дипропионат и формотерол във фиксираната комбинация Formodual се сравнява с тази на отделните компоненти.
Във фармакокинетично проучване, проведено върху здрави доброволци, лекувани с единична доза Formodual фиксирана комбинация (4 вдишвания по 100/6 mcg) или единична доза беклометазон дипропионат CFC (4 вдишвания по 250 mcg) и Formoterol HFA (4 вдишвания по 6 mcg ), AUC на основния активен метаболит на беклометазон дипропионат (беклометазон-17-монопропионат) и максималната му плазмена концентрация са съответно 35% и 19% по-ниски след прилагане на фиксираната комбинация, в сравнение с препарата, който не е фин CFC беклометазон дипропионат, за разлика от скоростта на абсорбция, която е по -бърза (0,5 срещу 2 часа) с фиксираната асоциация в сравнение с беклометазон дипропионат само в не -фина формула на CFC.
За формотерол, максималната плазмена концентрация е сходна след прилагане на фиксираната комбинация или на временната комбинация, а системната абсорбция е малко по -висока след прилагане на Formodual в сравнение с екстепоралната комбинация.
Няма данни за фармакокинетично или фармакодинамично (системно) взаимодействие между беклометазон дипропионат и формотерол.
В проучване, проведено върху здрави доброволци, използването на дистанционно устройство AeroChamber Plus увеличава белодробното разпределение на активния метаболит на беклометазон дипропионат, беклометазон 17 монопропионат и формотерол съответно с 41% и 45% в сравнение с използването на регулатора. Общата системна експозиция е непроменена за формотерол, намалена с 10% за беклометазон 17-монопропионат и увеличена за непроменен беклометазон дипропионат.
Проучване на белодробно отлагане, проведено при стабилни пациенти с ХОББ, здрави доброволци и пациенти с астма, показва, че средно 33% от номиналната доза се депозира в белите дробове на пациенти с ХОББ в сравнение с 34% от здравите индивиди и 31% от пациентите с астма. Нивата на плазмената експозиция на беклометазон 17-монопропионат и формотерол са сравними в трите групи в рамките на 24 часа след инхалацията.
Беклометазон дипропионат
Беклометазон дипропионат е пролекарство със слаб афинитет на свързване към глюкокортикоидния рецептор, който се хидролизира чрез естерази до активния метаболит беклометазон-17-монопропионат, който има по-силно локално противовъзпалително действие от пролекарството беклометазон дипропионат.
Абсорбция, разпределение и биотрансформация
Вдишаният беклометазон дипропионат бързо се абсорбира през белите дробове; преди абсорбция той се трансформира екстензивно в своя активен метаболит, беклометазон-17-монопропионат, чрез естерази, открити в няколко тъкани.Системната наличност на активния метаболит произхожда от белите дробове (36%) и от стомашно-чревната абсорбция на погълнатата доза. Бионаличността на погълнат беклометазон дипропионат е незначителна, но предсистемното превръщане в беклометазон-17-монопропионат води до 41% абсорбция като активен метаболит.
С увеличаване на дозата за вдишване, системната експозиция се увеличава приблизително линейно. Абсолютната бионаличност за вдишване е приблизително 2% и 62% от номиналната доза съответно за немодифициран беклометазон дипропионат и беклометазон-17-монопропионат.
След интравенозно приложение разпределението на беклометазон дипропионат и неговия активен метаболит се характеризира с висок плазмен клирънс (съответно 150 и 120L / час), с малък обем на разпределение в стационарно състояние за беклометазон дипропионат (20L) и по -широко разпределение в тъканите за неговия активен метаболит (424L).
Свързването с плазмените протеини е умерено високо.
Елиминиране
Екскрецията с изпражненията е основният път за елиминиране на беклометазон дипропионат, по същество като полярни метаболити. Бъбречната екскреция на беклометазон дипропионат и неговите метаболити е незначителна. Крайният елиминационен полуживот е 0,5 часа и 2,7 часа съответно за беклометазон дипропионат и беклометазон-17-монопропионат.
Специални популации
Фармакокинетиката на беклометазон дипропионат при пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане не е проучена, но тъй като беклометазон дипропионат претърпява бърз метаболизъм чрез естерази, присъстващи в чревната течност, серума, белите дробове и черния дроб, за да се получат по-полярните продукти беклометазон-21-монопропионат , беклометазон-17-монопропионат и беклометазон, фармакокинетиката и профилът на безопасност на беклометазон дипропионат не трябва да се променят поради чернодробно увреждане.
Тъй като нито беклометазон дипропионат, нито неговите метаболити не са проследени в урината, не се очаква повишаване на системната експозиция при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Формотерол
Абсорбция и разпределение
След вдишване формотеролът се абсорбира както от белите дробове, така и от стомашно -чревния тракт.
Фракцията от инхалираната доза, която се поглъща след прилагане с инхалатор с измерена доза (MDI), може да варира между 60% и 90%.
Най -малко 65% от погълнатата доза се абсорбира от стомашно -чревния тракт. Пиковата плазмена концентрация на непромененото лекарство се достига между 0,5 и 1 час след перорално приложение. Свързването на формотерол с плазмените протеини е 61-64% с 34% свързване с албумин.
Не се наблюдава насищане на свързване в стойностите на концентрацията, постигнати при терапевтични дози, Изчисленият елиминационен полуживот след перорално приложение е 2-3 часа.
Абсорбцията на формотерол след вдишване на дози от 12 до 96 мкг формотерол фумарат е линейна.
Биотрансформация
Формотерол се метаболизира в голяма степен, главно чрез директно конюгиране на фенолната хидроксилна група. Конюгатът с глюкуронова киселина е неактивен.
Вторият основен път включва О-деметилиране, последвано от конюгиране на фенолната 2-хидроксилна група. Изоензимите на цитохром Р450 CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9 участват в О-деметилирането на формотерол. Черният дроб е основното място на метаболизъм. Формотерол не инхибира ензимите CYP450 при терапевтично значими концентрации.
Елиминиране
Кумулативната екскреция на формотерол с урината след еднократно вдишване от прахообразен инхалатор се увеличава линейно в диапазона на дозите от 12 до 96 мкг. Средно 8% до 25% от дозата се екскретира съответно като непроменен формотерол и общ формотерол. Въз основа на плазмените концентрации, измерени след вдишване на еднократна доза от 120 микрограма при 12 здрави доброволци, средният терминален елиминационен полуживот е 10 часа. Енантиомерите (RR) и (SS) представляват приблизително 40% и 60% от непромененото лекарство, екскретирано съответно в урината. Относителното съотношение на двата енантиомера остава постоянно при изследваните дози и няма относително натрупване на енантиомер по отношение към другия след многократна доза. След перорално приложение (40 до 80 микрограма), при здрави доброволци, 6% до 10% от дозата се възстановява като непроменено лекарство в урината; до 8% от дозата се възстановява под формата на глюкуронид.
67% от пероралната доза формотерол се екскретира с урината (главно като метаболити), а останалата част с изпражненията Бъбречният клирънс на формотерол е 150 ml / min.
Специални популации
Чернодробно / бъбречно увреждане: Фармакокинетиката на формотерол не е проучена при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане, но тъй като формотеролът се елиминира главно чрез чернодробния метаболизъм, може да се очаква повишена експозиция при пациенти с тежка чернодробна цироза.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
В проучвания при животни, лекувани с беклометазон дипропионат и формотерол, в комбинация или поотделно, се наблюдава токсичност, свързана главно с преувеличена фармакологична активност. Тези ефекти са свързани с имуносупресивната активност на беклометазон дипропионат и добре познатите сърдечносъдови ефекти на формотерол, се проявява главно при кучета. Не е имало повишаване на токсичността или неочаквани резултати с прилагането на комбинацията.
Репродуктивните проучвания при плъхове показват дозозависими ефекти.
Комбинацията е свързана с намалена фертилност при жените и токсичност за ембриона и фетала. Високите дози кортикостероиди при бременни животни причиняват аномалии в развитието на плода, включително цепнатина на небцето и забавяне на вътрематочния растеж, и е вероятно ефектите, наблюдавани при комбинацията беклометазон дипропионат / формотерол, да се дължат на беклометазон дипропионат. Тези ефекти са наблюдавани само на висока системна експозиция на активния метаболит беклометазон-17-монопропионат (200 пъти повече от плазмените нива, очаквани при пациентите). Освен това в проучвания върху животни е показано увеличаване на продължителността на бременността и раждането, ефект, дължащ се на добре известно токолитично действие на бета2-симпатикомиметиците Тези ефекти са отбелязани, когато нивата на формотерол в майчината плазма са били под тези, очаквани при пациенти, лекувани с Formodual.
Проучванията за генотоксичност, проведени с комбинацията беклометазон дипропионат / формотерол, не показват мутагенен потенциал.Не са провеждани проучвания за канцерогенност на предложената комбинация. При животните обаче известните данни за отделните компоненти не предполагат потенциални рискове от канцерогенност при хора.
Предклиничните данни за горивото без фреон HFA-134a не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологията на безопасността, повтаряща се токсичност, генотоксичност, канцерогенен потенциал и репродуктивна токсичност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Норфлуран (HFA-134a), безводен етанол, солна киселина.
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
20 месеца.
06.4 Специални условия на съхранение -
Преди отпускане на пациента:
Съхранявайте в хладилник (2 - 8 ° C) (до 15 месеца).
След разпределението:
Не съхранявайте при температури над 25 ° C (до 5 месеца).
Контейнерът съдържа течност под налягане. Не излагайте на температури по -високи от 50 ° C. Не пробивайте контейнера.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Инхалационният разтвор се съдържа в алуминиев контейнер под налягане, запечатан с дозиращ вентил, поставен в дозатор от полипропилен, който включва мундщук и е снабден със защитна пластмасова капачка.
Всяка опаковка съдържа:
контейнер под налягане от 120 всмуквания или контейнер под налягане от 180 всмуквания
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
За аптеките:
Въведете датата на отпускане на пациента върху опаковката.
Уверете се, че има период от поне 5 месеца между датата на отпускане на пациента и срока на годност, отпечатан върху опаковката.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
Promedica S.r.l.
Виа Палермо 26 / А
43122 Парма
Италия
Търговец за продажба:
Chiesi Farmaceutici S.p.A., Via Palermo, 26 / A - Парма
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
FORMODUAL 100/6 mcg за разпределение под налягане разтвор за инхалация - 120 вдишвания
AIC N. 037778014
FORMODUAL 100/6 mcg за разпределение разтвор под налягане за инхалация - 180 вдишвания
AIC N. 037778026
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
21/09/2007
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
Септември 2016 г.
