Активни съставки: Флуразепам
Фелисон 15 mg твърди капсули
Фелисон 30 mg твърди капсули
Защо се използва Felison? За какво е?
Терапевтична категория лекарства
Хипнотично и успокоително производно на бензодиазепините.
Терапевтични показания
Краткосрочно лечение на безсъние.
Бензодиазепините са показани само когато безсънието е тежко, инвалидизиращо и подлага на тежък дискомфорт.
Противопоказания Когато Felison не трябва да се използва
Миастения гравис. Свръхчувствителност към активното вещество (флуразепам), към бензодиазепини или към някое от помощните вещества.
Тежка дихателна недостатъчност. Тежка чернодробна недостатъчност. Синдром на сънна апнея.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Фелисон
ТОЛЕРАНТНОСТ
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да се развие известна загуба на ефикасност спрямо хипнотичните ефекти на бензодиазепините.
ЗАВИСИМОСТ
Употребата на бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психологическа зависимост от тези лекарства. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението; той е по -голям при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол. След като се развие физическа зависимост, внезапното прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане.
Те могат да се състоят от главоболие, болки в тялото, изключително безпокойство, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузис, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или гърчове.
Възстановено безсъние: Преходен синдром, при който при прекратяване на лечението могат да се появят симптоми, довели до лечение с бензодиазепин.
Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. "Доза, метод и време на приложение") и не трябва да надвишава 4 седмици, включително постепенен карентен период. Удължаването на терапията след този период не трябва да се извършва без преоценка на клиничната ситуация
Може да бъде полезно да информирате пациента, когато лечението започне, че ще бъде с ограничена продължителност и да обясните точно как дозата трябва постепенно да се намалява.
Освен това е важно пациентът да бъде информиран за възможността за поява на рикобантни явления, като по този начин се сведе до минимум безпокойството относно тези симптоми, ако те се появят при прекратяване на лекарството.
Когато се използват бензодиазепини с продължително действие, е важно да се предупреди пациентът, че не се препоръчва рязка смяна на бензодиазепин с кратка продължителност на действие, тъй като могат да се появят симптоми на отнемане.
АМНЕЗИЯ
Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Това се случва най-често няколко часа след приема на лекарството и следователно, за да се намали рискът, трябва да се гарантира, че пациентите могат да имат 7-8 часа непрекъснат сън (вж. "Странични ефекти").
ПСИХИАТРИЧНИ И ПАРАДОКСНИ РЕАКЦИИ
При употребата на бензодиазепини е известно, че могат да възникнат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, променено поведение. Ако това се случи, употребата на лекарствения продукт трябва да се преустанови.
Подобни реакции са по -чести при деца и възрастни хора.
СПЕЦИФИЧНИ ГРУПИ НА ПАЦИЕНТИ
Бензодиазепините не трябва да се дават на деца без внимателно обмисляне на действителната нужда от лечение; продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка.
Възрастните хора трябва да приемат намалена доза (вижте "Доза, начин и време на приложение").
Бензодиазепините могат да бъдат свързани с повишен риск от падане поради нежелани реакции като атаксия, мускулна слабост, сънливост, сънливост, умора; затова се препоръчва лечение на възрастни пациенти с особено внимание. Препоръчва се и по -ниска доза при пациенти с хронична дихателна недостатъчност поради риск от респираторна депресия.
Бензодиазепините не са показани при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като те могат да предизвикат енцефалопатия.
Бензодиазепините не се препоръчват за първично лечение на психотични заболявания. Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия (самоубийството може да се ускори при такива пациенти).
Бензодиазепините трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол. В случай на продължително лечение е препоръчително да се извършат проверки на кръвната картина и чернодробната функция.
Взаимодействия Какви лекарства или храни могат да променят ефекта на Фелисън
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Връзката с други психотропни лекарства изисква предпазливост и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани нежелани ефекти от взаимодействието.
Едновременният прием с алкохол трябва да се избягва. Успокоителният ефект може да бъде засилен, когато лекарственият продукт се приема заедно с алкохол. Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
Асоциация с депресанти на ЦНС: централният депресивен ефект може да бъде засилен в случай на едновременна употреба с антипсихотици (невролептици), сънотворни, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и успокоителни антихистамини. до увеличаване на психичната зависимост.
Съединения, които инхибират определени чернодробни ензими (особено цитохром Р450), могат да повишат активността на бензодиазепините.
В по -малка степен това се отнася и за бензодиазепините, които се метаболизират само чрез конюгиране.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Не прилагайте през първия триместър на бременността.
В по -нататъшния период лекарството трябва да се прилага само в случай на реална нужда и под прякото наблюдение на лекаря.
Ако лекарството е предписано на жена в детеродна възраст, тя трябва да се свърже с лекаря си, както ако възнамерява да забременее, така и ако подозира, че е бременна, относно прекратяването на лекарството.
Ако по сериозни медицински причини флуразепам се прилага през последния период на бременността или по време на раждане във високи дози, могат да настъпят ефекти върху новороденото като хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия, поради фармакологичното действие на лекарството.
В допълнение, бебетата от майки, които са приемали бензодиазепини хронично по време на късна бременност, могат да развият физическа зависимост и може да са изложени на известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период.
Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, те не трябва да се дават на кърмещи майки.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Успокояване, амнезия, нарушена концентрация и мускулна функция могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини. Ако продължителността на съня е била недостатъчна, вероятността от нарушена бдителност може да се увеличи (вижте "Взаимодействия").
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Felison: Дозировка
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко.
Продължителността на лечението обикновено варира от няколко дни до две седмици до максимум четири седмици, включително постепенен карентен период.
В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение; ако е така, то не трябва да се извършва без преоценка на състоянието на пациента
Лечението трябва да започне с най -ниската препоръчителна доза.
Максималната доза не трябва да се превишава.
Като се имат предвид многото форми на безсъние, лекувани с Felison, препоръчително е да се използва индивидуална доза, чиито граници на дозиране варират от 15 до 60 mg.
Нормалната доза за възрастни е 30 mg преди лягане, за възрастни хора и особено изтощени хора е за предпочитане терапията да започне с 15 mg.
Пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция трябва да приемат намалена доза.
Лекарството трябва да се приема преди лягане.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Felison
Както при другите бензодиазепини, предозирането не се очаква да бъде животозастрашаващо, освен ако не се приемат съпътстващи други депресанти на ЦНС (включително алкохол).
При лечението на предозиране на което и да е лекарство трябва да се има предвид възможността едновременно да се приемат други вещества.
След предозиране на перорални бензодиазепини трябва да се предизвика повръщане (в рамките на 1 час), ако пациентът е в съзнание или промиване на стомаха, като се предприеме защита на дихателните пътища, ако пациентът е в безсъзнание. Ако не се наблюдава подобрение при изпразване на стомаха, трябва да се даде активен въглен за намаляване на абсорбцията.При спешна терапия трябва да се обърне специално внимание на дихателните и сърдечно -съдовите функции.
Предозирането на бензодиазепини обикновено води до различна степен на депресия на ЦНС, варираща от помътняване до кома.
В леки случаи симптомите включват сънливост, умствено объркване и летаргия. В тежки случаи симптомите могат да включват атаксия, хипотония, хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт.
Флумазенил може да бъде полезен като противоотрова.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза FELISON, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на FELISON, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Felison
Както всички лекарства, FELISON може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Ако дозата не е адаптирана към индивидуалните нужди, могат да се появят някои странични ефекти, особено при възрастни или изтощени пациенти, свързани с прекомерна седация, като: сънливост през деня, притъпяване на емоциите, намалена бдителност, объркване, умора, главоболие, замаяност , мускулна слабост, атаксия, двойно виждане.
Тези явления се появяват главно в началото на терапията и обикновено изчезват с последващи приложения.
Понякога се съобщават и други нежелани реакции, включително: стомашно -чревни нарушения, промяна в либидото, кожни реакции, нарушения на акомодацията, хипотония, сухота в устата, сърбеж, обрив, гранулоцитопения, промени в кръвната трансаминаза, фосфатаза, билирубин.
Амнезия
Антероградна амнезия може да възникне и при терапевтични дози, рискът се увеличава при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с промени в поведението (вижте „Специални предупреждения“ и „Предпазни мерки при употреба“).
Депресия
Съществуващо състояние на депресия може да бъде разкрито по време на употребата на бензодиазепини.
Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини съединения могат да предизвикат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, промени в поведението. Такива реакции могат да бъдат доста тежки. Те са по -вероятни при деца и възрастни хора
Зависимост
Употребата на бензодиазепини (дори в терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да причини отскок или явления на отнемане (вж. „Специални предупреждения“ и „Предпазни мерки при употреба“). Може да възникне психична зависимост. Съобщава се за злоупотреба с бензодиазепини. Спазването на инструкциите, съдържащи се в тази листовка, намалява риска от нежелани ефекти.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Срок на годност и съхранение в последния ден от месеца.
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав
1 капсула от 15 mg съдържа:
активно вещество - флуразепам монохидрохлорид, 16,4 mg (съответстващо на 15 mg флуразепам)
1 капсула от 30 mg съдържа:
активно вещество - флуразепам монохидрохлорид, 32,8 mg (съответстващо на 30 mg флуразепам)
помощни вещества - двуосновен калциев фосфат, триосновен калциев фосфат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, желатин, титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172), черен железен оксид (E172), червен железен оксид (E172), еритрозин (E127).
Лекарствена форма и съдържание
Фелисон 15 mg твърди капсули - 30 капсули
Фелисон 30 mg твърди капсули - 30 капсули
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
FELISON
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една капсула от 15 mg съдържа:
- флуразепам монохидрохлорид 16,4 mg (съответстващ на 15 mg флуразепам).
Една капсула от 30 mg съдържа:
- флуразепам монохидрохлорид 32,8 mg (съответстващ на 30 mg флуразепам).
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
30 капсули по 15 mg.
30 капсули от 30 mg.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Фелисън е показан при всички форми на безсъние, особено при тези, които се характеризират с трудно заспиване, прекъснат сън и ранно събуждане.
Felison може също така да се използва благоприятно за регулиране на ритъма сън-будност и за лечение на безсъние, свързано с хронични заболявания.
Бензодиазепините са показани само когато разстройството е тежко, инвалидизиращо или прави пациента много неудобен.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко.
Продължителността на лечението обикновено варира от няколко дни до две седмици до максимум четири седмици, включително постепенен карентен период.
В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение; ако е така, то не трябва да се извършва без преоценка на състоянието на пациента.
Лечението трябва да започне с най -ниската препоръчителна доза.
Максималната доза не трябва да се превишава.
Като се имат предвид многото форми на безсъние, лекувани с Felison, препоръчително е да се използва индивидуална доза, чиито граници на дозиране варират от 15 до 60 mg.
Нормалната доза за възрастни е 30 mg преди лягане, за възрастни хора и особено изтощени хора е за предпочитане терапията да започне с 15 mg.
Пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция трябва да приемат намалена доза.
Лекарството трябва да се приема преди лягане.
04.3 Противопоказания
Миастения гравис. Известна свръхчувствителност към флуразепам и бензодиазепини.
Тежка дихателна недостатъчност. Тежка чернодробна недостатъчност. Синдром на сънна апнея.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
ТОЛЕРАНТНОСТ
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да се развие известна загуба на ефикасност спрямо хипнотичните ефекти на бензодиазепините.
ЗАВИСИМОСТ
Употребата на бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психологическа зависимост от тези лекарства. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението; той е по -голям при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол. След като се развие физическа зависимост, внезапното прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане. Те могат да се състоят от главоболие, мускулни болки, изключителна тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузия, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или гърчове.
Възстановено безсъние: Преходен синдром, при който при прекратяване на лечението могат да се появят симптоми, довели до лечение с бензодиазепин.
Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вижте "Дозировка") и не трябва да надвишава 4 седмици, включително постепенен период на каренция. Удължаването на терапията след този период не трябва да се извършва без преоценка на клиничната ситуация.
Може да бъде полезно да информирате пациента, когато лечението започне, че ще бъде с ограничена продължителност и да обясните точно как дозата трябва постепенно да се намалява.
Освен това е важно пациентът да бъде информиран за възможността за поява на рикобантни явления, като по този начин се сведе до минимум безпокойството относно тези симптоми, ако те се появят при прекратяване на лекарството.
Когато се използват бензодиазепини с продължително действие, е важно да се предупреди пациентът, че не се препоръчва рязко преминаване към бензодиазепин с кратка продължителност на действие, тъй като могат да се появят симптоми на отнемане.
АМНЕЗИЯ
Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Това се случва най-често няколко часа след приема на лекарството и следователно, за да се намали рискът, трябва да се гарантира, че пациентите могат да имат 7-8 часа непрекъснат сън (вж. "Странични ефекти").
ПСИХИАТРИЧНИ И ПАРАДОКСНИ РЕАКЦИИ
При употребата на бензодиазепини е известно, че могат да възникнат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, променено поведение. Ако това се случи, употребата на лекарствения продукт трябва да се преустанови.
Подобни реакции са по -чести при деца и възрастни хора.
СПЕЦИФИЧНИ ГРУПИ НА ПАЦИЕНТИ
Бензодиазепините не трябва да се дават на деца без внимателно обмисляне на действителната нужда от лечение; продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка.
Възрастните хора трябва да приемат намалена доза (вж. Дозировка). Също така се препоръчва по -ниска доза за пациенти с хронична дихателна недостатъчност поради риска от респираторна депресия.
Бензодиазепините не са показани при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като те могат да предизвикат енцефалопатия.
Бензодиазепините не се препоръчват за първично лечение на психотични заболявания.
Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия (самоубийството може да се ускори при такива пациенти).
Бензодиазепините трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол.
В случай на продължително лечение е препоръчително да се извършат проверки на кръвната картина и чернодробната функция.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Връзката с други психотропни лекарства изисква предпазливост и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани нежелани ефекти от взаимодействието.
Едновременният прием с алкохол трябва да се избягва. Успокоителният ефект може да бъде засилен, когато лекарственият продукт се приема заедно с алкохол. Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
Асоциация с депресанти на ЦНС: централният депресивен ефект може да бъде засилен в случай на едновременна употреба с антипсихотици (невролептици), сънотворни, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и успокоителни антихистамини. до увеличаване на психичната зависимост.
Съединенията, които инхибират определени чернодробни ензими (особено цитохром Р450), могат да повишат активността на бензодиазепините.В по -малка степен това се отнася и за бензодиазепините, които се метаболизират само чрез конюгиране.
04.6 Бременност и кърмене
Не прилагайте през първия триместър на бременността.
В по -нататъшния период лекарството трябва да се прилага само в случай на реална нужда и под прякото наблюдение на лекаря.
Ако лекарството е предписано на жена в детеродна възраст, тя трябва да се свърже с лекаря си, както ако възнамерява да забременее, така и ако подозира, че е бременна, относно прекратяването на лекарството.
Ако по сериозни медицински причини флуразепам се прилага през последния период на бременността или по време на раждане във високи дози, могат да настъпят ефекти върху новороденото като хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия, поради фармакологичното действие на лекарството. В допълнение, бебетата от майки, които са приемали бензодиазепини хронично по време на късна бременност, могат да развият физическа зависимост и може да са изложени на известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период.
Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, те не трябва да се дават на кърмещи майки.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Успокояване, амнезия, нарушена концентрация и мускулна функция могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини. Ако продължителността на съня е била недостатъчна, вероятността от нарушена бдителност може да се увеличи (вижте "Взаимодействия").
04.8 Нежелани реакции
Ако дозата не е адаптирана към индивидуалните нужди, могат да се появят някои странични ефекти, особено при възрастни или изтощени пациенти, свързани с прекомерна седация, като: сънливост през деня, притъпяване на емоциите, намалена бдителност, объркване, умора, главоболие, замаяност , мускулна слабост, атаксия, двойно виждане. Тези явления се появяват главно в началото на терапията и обикновено изчезват с последващи приложения.
Понякога се съобщават и други нежелани реакции, включително: стомашно -чревни нарушения, промяна в либидото, кожни реакции, нарушения на акомодацията, хипотония, сухота в устата, сърбеж, обрив, гранулоцитопения, промени в кръвната трансаминаза, фосфатаза, билирубин.
Амнезия
Антероградна амнезия може да възникне и при терапевтични дози, рискът се увеличава при по -високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с промени в поведението (вижте „Специални предупреждения и предпазни мерки при„ употреба “).
Депресия
Съществуващо състояние на депресия може да бъде разкрито по време на употребата на бензодиазепини.
Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини съединения могат да предизвикат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, промени в поведението. Такива реакции могат да бъдат доста тежки. Те са по -вероятни при деца и възрастни хора.
Зависимост
Употребата на бензодиазепини (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да причини отскок или явления на отнемане (вж. „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба“). Може да възникне психична зависимост. Съобщава се за злоупотреба с бензодиазепини.
04.9 Предозиране
Както при другите бензодиазепини, предозирането не се очаква да бъде животозастрашаващо, освен ако не се приемат съпътстващи други депресанти на ЦНС (включително алкохол).
При лечението на предозиране на което и да е лекарство трябва да се има предвид възможността едновременно да се приемат други вещества.
След предозиране на перорални бензодиазепини трябва да се предизвика повръщане (в рамките на 1 час), ако пациентът е в съзнание или промиване на стомаха, като се предприеме защита на дихателните пътища, ако пациентът е в безсъзнание. Ако не се наблюдава подобрение при изпразване на стомаха, трябва да се даде активен въглен за намаляване на абсорбцията.При спешна терапия трябва да се обърне специално внимание на дихателните и сърдечно -съдовите функции.
Предозирането на бензодиазепини обикновено води до различна степен на депресия на ЦНС, варираща от помътняване до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, умствено объркване и летаргия. В тежки случаи симптомите могат да включват атаксия, хипотония, хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт.
Флумазенил може да бъде полезен като противоотрова.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Активната съставка на Felison, флуразепам, е 1,4-бензодиазепин. Следователно Фелисън е не-барбитуратен хипнотик от физиологичен тип, който не променя характеристиките на съня.
По -специално, той има способността да съкращава времето за заспиване, да намалява честотата на нощните събуждания и да увеличава общата продължителност на съня.
Пациентите заспиват средно след 20 минути и спят 7-8 часа.
Точният механизъм на действие на бензодиазепините все още не е изяснен, но изглежда, че бензодиазепините действат чрез различни механизми. или пресинаптично инхибиране, медиирано от g-аминомаслена киселина, или чрез пряко въздействие върху механизмите, които генерират потенциала за действие.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Флуразепам се абсорбира лесно след перорално приложение, с достатъчно бързо елиминиране от плазмата.Изследванията, проведени с вещество, обозначено с 14С в позиция 5, позволиха да се подчертае, както при хора, така и при кучета, бърза и пълна абсорбция и бързо елиминиране от плазмата. Биотрансформацията е бърза и пълна и пътищата на трансформация са сходни. Всички намерени метаболити показват модификации в N-диетиламиноетиловата верига: основният метаболит при кучета е N-оцетна киселина, докато при хората това е аналогичният алкохол, а именно N-етанол. Двата най-фармакологично активни метаболита са N "-дезалкил-флуразепам и N"-(2-хидроксиетил) -флуразепам, които имат елиминационен полуживот съответно 47-100 часа и 10-20 часа, докато самият флуразепам има половин -живот от 2-3 часа, след перорално приложение. Пиковата плазмена концентрация на флуразепам след еднократна доза е 10-22 mg / l след 3 часа. Елиминирането е изключително бързо и венозно веществото изчезва от плазмата с полуживот от 11 до 75 минути.
Екскрецията на урина след перорално приложение е приблизително 80% от въведената доза, от които приблизително 40% от дозата се елиминира конюгирана като глюкуронид / сулфат.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Токсикология
DL50:
- 500 mg / kg при мишки през устата
- 1650 mg / kg при плъхове през устата
- 250 mg / kg в ip мишка
- 225 mg / kg при плъхове i.p.
Подостра токсичност
Оценено по отношение на DTD, при мишки, плъхове, морски свинчета, зайци и кучета, за последователни периоди от време, вариращи от 12 дни (морско свинче, заек, куче) до 15 дни (мишка и плъх).
При максималните тествани дози не се наблюдават признаци на подостра токсичност, т.е.за дози 40 пъти по -високи от DTD (мишка и заек), 50 пъти по -високи от DTD (плъх), 35 пъти по -високи от DTD (морско свинче), 36 пъти по -високи от DTD (куче).
Хронична токсичност
Оценява се за флуразепам при плъхове и кучета чрез продължително приложение в продължение на 365 дни.
Поносимата доза, без да причинява сериозни странични ефекти, доведе до:
- mg 80 / kg / ден при плъхове;
- 10 mg / kg / ден при кучета.
Флуразепам, прилаган 180 последователни дни, е свободен от хронична токсичност за дози до 30 пъти по -високи от DTD (плъх) и до 20,7 пъти по -високи от DTD (заек).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Двуосновен калциев фосфат, триосновен калциев фосфат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, желатин, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), черен железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е 172), еритрозин (Е 127).
06.2 Несъвместимост
Нито един.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC / алуминиев блистер.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
===
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Фелисон 15 mg - 30 cps - A.I.C. н. 022715015
Фелисон 30 mg - 30 cps - A.I.C. н. 022715027
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на разрешение: 28/12/72 (на пазара: февруари 1973 г.)
Подновяване на разрешението: юни 2005 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
===
