ZITHROMAX - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Zithromax - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение

Активни съставки: Азитромицин

ZITROMAX 500 mg филмирани таблетки
ZITROMAX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия

Пакетните вложки Zithromax се предлагат за размери на опаковките:

ЗИТРОМАКС 250 mg твърди капсули
ZITROMAX 100 mg прах за перорална суспензия, ZITROMAX 150 mg прах за перорална суспензия, ZITROMAX 200 mg прах за перорална суспензия, ZITROMAX 300 mg прах за перорална суспензия, ZITROMAX 400 mg прах за перорална суспензия
ZITROMAX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия
ZITROMAX 2 g гранули за перорална суспензия с удължено освобождаване
ZITROMAX 500 mg филмирани таблетки, ZITROMAX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия

Защо се използва Zithromax? За какво е?

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ

Антибактериални средства за системна употреба; макролиди.

ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към азитромицин микроби.

инфекции на горните дихателни пътища (включително отит, синузит, тонзилит и фарингит),
инфекции на долните дихателни пътища (включително бронхит и пневмония),
одонтостоматологични инфекции,
инфекции на кожата и меките тъкани,
негонококов уретрит (от Chlamydia trachomatis),
мека язва (от Haemophilus ducreyi).

Противопоказания Когато Zithromax не трябва да се използва

Свръхчувствителност към активното вещество азитромицин, към еритромицин, към някой от макролидните или кетолидните антибиотици или към някое от помощните вещества.

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Zithromax

Нарушена бъбречна функция

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (GFR <10 ml / min) се наблюдава 33% увеличение на системната експозиция на азитромицин.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (СКФ 10 - 80 мл / мин), като при тези с тежко увреждане (СКФ <10 мл / мин) трябва да се внимава.

Хепатотоксичност

Тъй като черният дроб е основният път за елиминиране на азитромицин, употребата му при пациенти с тежко чернодробно заболяване трябва да се предприеме с повишено внимание. Съобщавани са случаи на чернодробно увреждане, хепатит, холестатична жълтеница, чернодробна некроза и фулминантен хепатит при азитромицин. Потенциално поради чернодробна недостатъчност, някои от които са били фатални (вж. "Странични ефекти"). Някои пациенти може да са имали предишно чернодробно заболяване или да са приемали други хепатотоксични лекарствени продукти. свързани с жълтеница, тъмна урина, склонност към кървене или чернодробна енцефалопатия, чернодробните функционални тестове / тестове трябва да се извършат незабавно.

Незабавно прекратете лечението с азитромицин, ако се появят признаци на чернодробна дисфункция.

Производни на ерготамин

При пациенти, лекувани с ерготаминови производни, едновременното прилагане на макролидни антибиотици е предизвикало кризи на ерготизъм.В момента няма налични данни за възможността за взаимодействие между ерготамин и азитромицин. Поради теоретичната възможност за ерготизъм, азитромицин и ерготамин не трябва да се прилагат едновременно.

Суперинфекции

Както при всеки друг антибиотичен препарат, се препоръчва специално наблюдение за евентуална поява на суперинфекции с нечувствителни микроорганизми, включително гъбички.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Zithromax

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.

Антиациди

При фармакокинетично проучване на ефектите от едновременното приложение на антиациди и азитромицин не се наблюдава ефект върху бионаличността на азитромицин, въпреки че се наблюдава приблизително 25% намаление на максималните серумни концентрации. двете лекарства едновременно. Едновременното приложение на азитромицинови гранули за перорална суспензия с удължено освобождаване с еднократна доза от 20 ml ко-магалдрокс (алуминиев хидроксид и магнезиев хидроксид) не повлиява скоростта и степента на абсорбция на азитромицин.

Цетиризин

При здрави доброволци едновременното прилагане на 5-дневен режим на азитромицин и 20 mg цетиризин в равновесно състояние не показва фармакокинетични взаимодействия или значителни промени в QT интервала.

Диданозин

Едновременното прилагане на дневни дози азитромицин 1200 mg / ден и диданозин 400 mg / ден при шест HIV позитивни пациенти не е имало ефект върху стационарната фармакокинетика на диданозин в сравнение с плацебо.

Дигоксин (Р-гликопротеинови субстрати)

Съобщава се, че приемът на макролидни антибиотици, включително азитромицин с субстрати на Р-гликопротеин като дигоксин, причинява повишени серумни нива на субстрати на Р-гликопротеин. Следователно, трябва да се има предвид възможността за повишаване на серумните нива на дигоксин, ако едновременно се приемат азитромицин и Р-гликопротеинови субстрати като дигоксин. Необходимо е клинично наблюдение и проследяване за евентуално повишени нива на дигоксин по време и след преустановяване на лечението с азитромицин.

Зидовудин

Прилагането на единични дози от 1000 mg и многократни дози от 1200 mg или 600 mg азитромицин не променя съществено плазмената фармакокинетика или екскрецията на зидовудин в урината или неговия глюкурониден метаболит.концентрации на фосфорилиран зидовудин, неговия клинично активен метаболит, в периферни моноядрени клетки. значението на тази констатация е неясно, но въпреки това може да бъде от полза за пациента.

Азитромицин не взаимодейства значително със системата на чернодробния цитохром Р450. Не се очаква да участва във фармакокинетични взаимодействия, както е установено с еритромицин и други макролиди. При азитромицин всъщност няма индукция или инактивиране на чернодробния цитохром Р450 чрез комплекса от неговите метаболити.

Ерготамин

Поради възможното начало на ерготизъм, не се препоръчва едновременната употреба на азитромицин и ерготаминови производни (вж. "Предпазни мерки при употреба").

Проведени са фармакокинетични проучвания между азитромицин и следните лекарства, за които е известна значителна метаболитна активност, медиирана от цитохром Р450.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини)

Едновременното приложение на аторвастатин (10 mg / ден) и азитромицин (500 mg / ден) не променя плазмените концентрации на аторвастатин (въз основа на анализ на инхибиране на HMG CoA редуктаза) и следователно не предизвиква промени в активността на HMG CoA редуктаза. Има обаче постмаркетингови съобщения за рабдомиолиза при пациенти, получаващи азитромицин и статини.

Карбамазепин

В проучване за взаимодействие, проведено при здрави доброволци, не се наблюдава значителен ефект върху плазмените нива на карбамазепин или неговия активен метаболит при пациенти, приемащи едновременно азитромицин.

Циметидин

Във фармакокинетично проучване, проведено за оценка на ефектите от еднократна доза циметидин, приложена 2 часа след азитромицин, няма данни за промени във фармакокинетиката на азитромицин.

Циклоспорин

Значително увеличение на Cmax и AUC0-5 на циклоспорин. Следователно евентуалното едновременно приложение на двете лекарства изисква повишено внимание.Ако едновременното приложение на двете лекарства е строго необходимо, нивата на циклоспорин трябва да бъдат внимателно проследявани и дозата на последното трябва да бъде съответно променена.

Ефавиренц

Едновременното приложение на еднократна дневна доза азитромицин (600 mg) и ефавиренц (400 mg) в продължение на 7 дни не доведе до клинично значими фармакокинетични взаимодействия.

Флуконазол

Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не променя фармакокинетиката на единична доза флуконазол (800 mg). Общото време на експозиция и полуживот на азитромицин не се повлияват от едновременното приложение с флуконазол, докато се наблюдава клинично незначително понижение на Cmax (18%).

Индинавир

Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не показва статистически значим ефект върху фармакокинетиката на индинавир, прилаган три пъти дневно в продължение на 5 дни в дози от 800 mg.

Метилпреднизолон

Фармакокинетично проучване, проведено при здрави доброволци, показва, че азитромицинът не влияе значително върху фармакокинетиката на метилпреднизолон.

Мидазолам

При здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин дневно в продължение на 3 дни не води до клинично значими промени във фармакокинетиката и фармакодинамиката на единична доза от 15 mg мидазолам.

Нелфинавир

Едновременното приложение на азитромицин (1200 mg) и нелфинавир в равновесно състояние (750 mg три пъти дневно) води до повишени концентрации на азитромицин.Не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции и не се налага коригиране на дозата.

Рифабутин

Едновременното приложение на азитромицин и рифабутин не променя серумните концентрации на двете лекарства. Наблюдавани са случаи на неутропения при някои пациенти, приемащи двете лекарства едновременно; въпреки че е известно, че рифабутин причинява неутропения, не е било възможно да се установи причинно -следствена връзка между горните епизоди на неутропения и комбинацията рифабутиназитромицин (вж. "Нежелани реакции").

Силденафил

При здрави доброволци от мъжки пол няма ефект на азитромицин (500 mg / ден в продължение на 3 дни) върху AUC и Cmax на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит.

Теофилин

Едновременното приложение на азитромицин и теофилин при здрави доброволци не показва клинично значимо взаимодействие между двете лекарства.

Терфенадин

Фармакокинетичните проучвания не показват взаимодействия между азитромицин и терфенадин. Докладвани са някои редки случаи, при които възможността за такова взаимодействие не може да бъде напълно изключена; обаче няма научни доказателства, че е възникнало взаимодействието.

Триазолам

При 14 здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин на ден 1 и 250 mg на ден 2 и триазолам 0,125 mg на ден 2 не е имало значителен ефект върху фармакокинетичните променливи на триазолам в сравнение с триазолам и плацебо.

Триметоприм / сулфаметоксазол

След едновременното приложение на триметоприм / сулфаметоксазол (160 mg / 800 mg) и азитромицин (1200 mg) в продължение на 7 дни, няма значителен ефект върху пиковите концентрации, времето на експозиция или екскрецията в урината на 7 -ия ден, както на триметоприм, така и на сулфаметоксазол Серумни концентрации на азитромицин са подобни на тези, открити в други проучвания.

Орални антикоагуланти от тип кумарин

Във фармакокинетично проучване при здрави доброволци е показано, че азитромицин не променя антикоагулантния ефект на еднократна доза от 15 mg варфарин. В постмаркетинговата фаза са съобщени случаи на засилване на антикоагулантното действие след едновременното приложение на азитромицин и кумаринови перорални антикоагуланти. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка, е препоръчително да се преоцени честотата, с която проследявайте времето до протромбин при прилагане на азитромицин при пациенти, получаващи антикоагуланти от кумаринов тип.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Свръхчувствителност и анафилактични реакции

Както при еритромицин и други макролиди, са наблюдавани тежки алергични реакции, включително ангиоедем и анафилаксия (рядко фатални), дерматологични реакции, включително синдром на Стивънс Джонсън (SJS), токсична епидермална некролиза (TEN) (рядко смъртоносна) и лекарствена ерупция с еозинофилия и системни симптоми (DRESS). Някои от тези реакции, свързани с приложението на азитромицин, са довели до рецидиви и поради това изискват продължителен период на наблюдение и лечение.

В случай на алергична реакция, лекарството трябва да се преустанови и да се започне подходяща терапия. Лекарите трябва да са наясно, че алергичните симптоми могат да се върнат след прекратяване на симптоматичната терапия.

Диария, свързана с Clostridium difficile

Съобщавани са случаи на асоциирана с Clostridium difficile диария (CDAD) при употребата на почти всички антибиотици, включително азитромицин, вариращи по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибиотици променя нормалната флора на дебелото черво и води до свръхрастеж на C. difficile.

C. difficile произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на диария. Щамовете C. difficile, които произвеждат излишни токсини, причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции обикновено са рефрактерни към антибактериалната терапия и често изискват колектомия. Възможността за диария, свързана с C. difficile, трябва да се има предвид при всички пациенти, които имат диария след лечение с антибиотици. Необходима е и внимателна медицинска история, тъй като са съобщени случаи на диария, свързана с C. difficile, дори повече от два месеца след прилагането на антибиотик.

Удължаване на QT интервала

При лечение с макролиди, включително азитромицин, е установено удължаване на сърдечната реполяризация и QT интервала на ЕКГ, което води до риск от развитие на сърдечна аритмия и torsades de pointes (вж. "Нежелани реакции"). Следователно, тъй като следните ситуации могат да доведат до повишен риск от камерни аритмии (включително torsades de pointes), което може да доведе до сърдечен арест, азитромицин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със съпътстващи проаритмични състояния (особено при жени и пациенти в старческа възраст).

Предписващите трябва да вземат предвид риска от удължаване на QT интервала, който може да бъде фатален, когато оценяват ползата-риск от азитромицин при рискови групи пациенти, като например:

Пациенти с вродено или документирано удължаване на QT интервала;
Пациенти, лекувани с други активни вещества, които удължават QT интервала, като антиаритмици от клас IA (хинидин и прокаинамид) и клас III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, антипсихотични лекарства като пимозид, антидепресанти като циталопрам, флуорохинолони като моксифлоксацин, левофлоксацин и хлорохин.
Пациенти с електролитни нарушения, особено в случаи на хипокалиемия и хипомагнезиемия;
Пациенти с клинично значима брадикардия, сърдечна аритмия или тежка сърдечна недостатъчност;
Жени и възрастни хора, които може да са по-чувствителни към (свързани с лекарствата) ефекти от промяната на QT интервала.

Миастения гравис

Съобщава се за обостряне на симптомите на миастения гравис и първоначално начало на миастеничен синдром при пациенти, получаващи азитромицин (вж. "Нежелани реакции").

Zithromax 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия съдържа захароза (5 ml суспензия съдържа 3,87 g захароза). Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт. Освен това, поради съдържанието на захароза, е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти с диабет.

Zithromax 500 mg филмирани таблетки

Таблетките съдържат лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.

Фертилитет, бременност и кърмене

Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.

Няма адекватни данни за употребата на азитромицин при жени по време на бременност.Безопасността на азитромицин по време на бременност не е установена. Следователно азитромицин трябва да се използва само по време на бременност, ако ползата надвишава риска.

Плодовитост

В проучвания за фертилитета, проведени при плъхове, е отбелязано намаляване на плодовитостта след прилагане на азитромицин. Значението на тези открития за хората е неизвестно.

Бременност

Време за хранене

Съобщава се, че азитромицин се секретира в кърмата.Поради това азитромицин трябва да се използва само при кърмещи жени в случаите, когато според лекаря потенциалната полза оправдава потенциалния риск за бебето.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Няма данни, показващи, че азитромицин може да повлияе способността на пациентите да шофират или да работят с машини.

Дозировка и начин на употреба Как да използвате Zithromax: Дозировка

Възрастни

За лечение на инфекции на горните и долните дихателни пътища, инфекции на кожата и меките тъкани и одонтостоматологични инфекции: 500 mg на ден, за еднократно приложение, в продължение на 3 последователни дни.

За лечение на болести, предавани по полов път, причинени от чувствителни щамове на Chlamydia trachomatis и Haemophilus ducreyi: 1000 mg, приети еднократно, при еднократно перорално приложение.

Възрастни граждани

Същият график на дозиране може да се приложи при пациенти в напреднала възраст. Тъй като възрастните пациенти са по -предразположени към сърдечни аритмии, се препоръчва особено внимание поради риска от развитие на сърдечни аритмии и torsades de pointes (вж. "Специални предупреждения").

Педиатрична популация

10 mg / kg / ден в продължение на 3 последователни дни.

За деца с тегло 45 kg или повече може да се използва същата доза като за възрастни (500 mg / ден за три последователни дни).

Тегло кг) График на дозиране <15 10 mg / kg / ден в продължение на 3 дни 15-25 200 mg (5 ml) / ден в продължение на 3 дни 26-35 300 mg (7,5 ml) / ден в продължение на 3 дни 36-45 400 mg (10 ml) / ден в продължение на 3 дни >45 500 mg / ден за 3 дни (същата доза като за възрастни)

За лечение на остър среден отит при деца, очакваната доза е 10 mg / kg / ден за 3 последователни дни или 30 mg / kg при еднократно приложение (вижте също по -долу "Инструкциите за приготвяне и приложение на суспензията").

За лечение на стрептококов фарингит при деца, както дозата от 10 mg / kg, така и тази от 20 mg / kg, както при еднократно приложение, така и в продължение на три последователни дни, се оказа ефективна; дневната доза от 500 В клинични проучвания с двете дози се наблюдава припокриваща се ефикасност, но се наблюдава по -голямо унищожаване на бактериите при 20 mg / kg / ден. Въпреки това, при лечението на Streptococcus pyogenes фарингит и при профилактиката на ревматична треска, пеницилинът е лекарството по избор.

Максималната обща препоръчителна доза за всяка педиатрична терапия е 1500 mg.

Пациенти с чернодробни или бъбречни проблеми:

Пациентите с чернодробни или бъбречни проблеми трябва да информират своя лекар, тъй като това може да наложи промяна на нормалната доза.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (СКФ 10 - 80 мл / мин) и трябва да се внимава при тези с тежко бъбречно увреждане (СКФ <10 мл / мин) (вж. "Предпазни мерки при употреба").

Същата доза като при пациенти с нормална чернодробна функция може да се използва при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. "Предпазни мерки при употреба").

Лекарството винаги трябва да се прилага в еднократна дневна доза.

ZITROMAX (азитромицин) таблетки и прах за перорална суспензия могат да се приемат или на гладно, или след хранене. Приемът на храна преди прилагане на продукта може да намали всички стомашно -чревни странични ефекти, причинени от азитромицин.

Таблетките трябва да се поглъщат цели.

ИНСТРУКЦИИ ЗА ПОДГОТОВКА И АДМИНИСТРИРАНЕ НА СУСПЕНЗИЯТА

Разклатете бутилката, съдържаща праха, преди да добавите вода.
Използвайте специалния дозатор, поставен върху капачката на опаковката и го напълнете с вода до линията (съответстваща на 9 ml), само веднъж.
Изсипете водата от дозатора в бутилката.
Разклатете добре, така че целият прах да премине в суспензия.

Така приготвен милилитър суспензия съдържа 40 mg азитромицин (равно на 200 mg за доза от 5 ml).

Винаги разклащайте суспензията преди употреба.

Разтворената суспензия трябва да се прилага с помощта на един от двата градуирани дозатора, прикрепени към опаковката:

градуиран дозатор с "двойна лъжица": да се използва за деца с тегло между 15 kg и 45 kg. Дозаторът се състои от малка чаена лъжичка (вместимост 5 ml) от едната страна и голяма чаена лъжичка (капацитет 10 ml) от другата страна
градуиран дозатор "спринцовка": да се използва за деца с тегло под 15 kg

1) ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА "ДВОЙНА ЛЪЖИЦА" ДИСПЛЕЙТОР

ТЕГЛОТО НА ДЕТЕТО САМО ЕДНА ДЕН ЗА 3 ДНИ КОЛИЧЕСТВО НА НАРОКИТЕ от 15 кг до 25 кг Малка лъжица, пълна до ръба 200 mg от 26 кг до 35 кг Голяма лъжица до прореза 300 mg от 36 кг до 45 кг Голяма лъжица, пълна до ръба 400 mg

2) ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА ДИПЛАТОРА "СИРИНГ"

Спринцовката се калибрира в mg и ml от лекарството и kg от теглото на детето
Развийте пластмасовата капачка и поставете спринцовката с адаптера в бутилката
Аспирирайте предписаното количество суспензия
Отделете спринцовката от адаптера
Прилагайте суспензията със спринцовката директно в устата на детето

Затворете бутилката със специалната капачка.Изплакнете добре използвания градуиран дозатор.

ВНИМАНИЕ

За лечение на остър среден отит при деца, дозировката от 30 mg / kg може да се извърши и за еднократно приложение, като се напълни градуираната спринцовка на дозатора толкова пъти, колкото е необходимо, докато се достигне предписаната доза.

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Zithromax

Нежеланите събития, възникващи при по -високи от препоръчаните дози, са подобни на тези, наблюдавани при нормални дози.

В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза ZITROMAX, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница. Ако имате въпроси относно употребата на ZITROMAX, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Zithromax

Както всички лекарства, ZITROMAX може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

В таблицата по-долу са изброени нежеланите реакции, идентифицирани по време на провеждането на клинични проучвания и по време на постмаркетинговото наблюдение, разделени по системо-органни класове и честота. Нежеланите реакции, установени по време на постмаркетинговото наблюдение, са показани в курсив. Честотата се определя с помощта на следните параметри: Много чести (≥1 / 10); Чести (≥ 1/100,

Нежелани реакции с възможна или вероятна корелация с азитромицин въз основа на резултатите от клиничните проучвания и постмаркетинговото наблюдение.

Системна органична класификация Нежелана реакция Честота Инфекции и инвазии Кандидоза, вагинална инфекция, пневмония, гъбична инфекция, бактериална инфекция, фарингит, гастроентерит, дихателни нарушения, ринит, кандидоза на устната кухина Нечести Псевдомембранозен колит (вижте „Специални предупреждения“) Не се знае Нарушения на кръвта и лимфната система Левкопения, неутропения, еозинофилия Нечести Тромбоцитопения, хемолитична анемия Не се знае Нарушения на имунната система Ангиоедем, свръхчувствителност Нечести Анафилактична реакция (вижте раздел "Специални предупреждения") Не се знае Нарушения на метаболизма и храненето Анорексия Нечести Психични разстройства Нервност, безсъние Нечести Агитация Редки Агресия, тревожност, делириум, халюцинации Не се знае Нарушения на нервната система Главоболие често срещани Замаяност, сънливост, дисгевзия, парестезия Нечести Синкоп, конвулсии, хипоестезия, психомоторна хиперактивност, аносмия, агеузия, паросмия, миастения гравис (вижте раздел „Специални предупреждения“) Не се знае Очни нарушения Зрително увреждане Нечести Нарушения на ухото и лабиринта Нарушения на ухото, замаяност Нечести Нарушаване на слуха, включително глухота и / или шум в ушите Не се знае Сърдечни патологии Сърцебиене Нечести Torsade de pointes (вижте раздел "Специални предупреждения"), аритмия (вижте раздел "Специални предупреждения"), включително камерна тахикардия, удължаване на "QT интервала при" електрокардиограма (вижте раздел "Специални предупреждения") Не се знае Съдови патологии Горещи вълни Нечести Хипотония Не се знае Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения Диспнея, епистаксис Нечести Стомашно -чревни нарушения Диария Много често Повръщане, коремна болка, гадене често срещани Запек, метеоризъм, диспепсия, гастрит, дисфагия, подуване на корема, сухота в устата, оригване, язви в устата, слюнчена хиперсекреция Нечести Панкреатит, обезцветяване на езика Не се знае Хепатобилиарни нарушения Анормална чернодробна функция, холестатична жълтеница Редки Чернодробна недостатъчност (рядко смъртоносна) (вж. Раздел "Специални предупреждения"), фулминативен хепатит, чернодробна некроза Не се знае Нарушения на кожата и подкожната тъкан Обрив, сърбеж, копривна треска, дерматит, суха кожа, хиперхидроза Нечести Реакция на фоточувствителност, лекарствено изригване с еозинофилия и системни симптоми (DRESS) Редки Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем Не се знае Нарушения на опорно -двигателния апарат и съединителната тъкан Остеоартрит, миалгия, болки в гърба, болки в шията Нечести Артралгия Не се знае Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Дизурия, бъбречна болка Нечести Остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит Не се знае Болести на репродуктивната система и гърдата Метрорагия, разстройства на тестисите Нечести Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Оток, астения, неразположение, умора, оток на лицето, гръдна болка, пирексия, болка, периферен оток Болка на мястото на инжектиране *, възпаление на мястото на инжектиране * често срещани Диагностични тестове Броят на лимфоцитите намалява, броят на еозинофилите се увеличава, бикарбонатът в кръвта намалява, базофилите се увеличават, моноцитите се увеличават, неутрофилите се увеличават често срещани Повишена аспартат аминотрансфераза (AST), повишена аланин аминотрансфераза (ALT), повишен кръвен билирубин, повишена урея в кръвта, повишен креатинин в кръвта, промени в калия в кръвта, повишена алкална фосфатаза в кръвта, повишени нива на хлориди, повишена кръвна захар, повишаване на тромбоцитите, намаляване на хематокрита, кръв повишаване на бикарбоната, промяна в нивото на натрий Нечести Травми и отравяния След процедурни усложнения Нечести

* само за прах за инфузионен разтвор

Нежелани реакции, евентуално или вероятно свързани с профилактиката и лечението на Mycobacterium avium Complex въз основа на опит от клинични изпитвания и постмаркетингово наблюдение. Тези нежелани реакции се различават от тези, съобщени при формулировки с незабавно освобождаване или удължено освобождаване, по вид или по честота:

Много чести (≥ 1/10) Чести (≥ 1/100, Нечести (≥ 1/1 000 до Нарушения на метаболизма и храненето Анорексия Нарушения на нервната система Замайване Мигрена Парестезия Дисгевзия Хипостезия Очни нарушения Зрително увреждане Нарушения на ухото и лабиринта Глухота Нарушен слух Тинитус Сърдечни патологии Сърцебиене Стомашно -чревни нарушения Диария Болки в корема Гадене Подуване на корема Дискомфорт Загуба на изпражнения Хепатобилиарни нарушения Хепатит Нарушения на кожата и подкожната тъкан Кожен обрив Сърбеж Синдром на Стивънс-Джонсън Реакция на фоточувствителност Нарушения на опорно -двигателния апарат и съединителната тъкан Артралгия Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Умора Неразположение на Астения

Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на „www.agenziafarmaco.it/it/responsabili“. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката. Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната и правилно съхранена опаковка.

Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.

За таблетките няма специални предпазни мерки за съхранение на продукта.

След разтваряне, пероралната суспензия е стабилна за 10 дни при стайна температура.

НЕ ИЗПОЛЗВАЙТЕ В СЛУЧАЙ НА ДОКАЗАТЕЛНИ ЗНАКИ НА УВРЕЖДАНЕ.

Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води и битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Друга информация

СЪСТАВ

ZITROMAX 500 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активна съставка: Азитромицин дихидрат 524,110 mg, равен на азитромицинова основа 500 mg
Помощни вещества: Прежелатинизирано нишесте, безводна киселина калциев фосфат, натриев кармелоза, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, дейонизирана вода.
Покритието съдържа: титанов диоксид, лактоза, хипромелоза, триацетин, дейонизирана вода.

ZITROMAX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия - 1 бутилка от 1500 mg

Разтворената суспензия съдържа 40 mg азитромицин на ml (200 mg за доза от 5 ml).

Съставът на 100 грама прах е следният:

Активна съставка: Азитромицин дихидрат 5,01 g, равен на азитромицинова основа 4,78 g
Помощни вещества: Триосновен безводен натриев фосфат, хидроксипропилцелулоза, ксантанова смола, аромат на череша, ванилов крем, аромат на банан, захароза.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ

Филмирани таблетки: Блистерна опаковка, съдържаща 3 x 500 mg филмирани таблетки.
Прах за перорална суспензия: бутилка, съдържаща 1500 mg азитромицин. След като се разтвори, суспензията ще съдържа 200 mg / 5ml.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Zithromax може да бъде намерена в раздела "Обобщение на характеристиките". 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми 04 и кърмене 0,77 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 0,48 Нежелани реакции 0,49 Предозиране 05,0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05,1 Фармакодинамични свойства05,2 Фармакокинетични свойства 05,3 Предклинични данни за безопасност 06,0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧНИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Срок на годност за съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08 .0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ 09.0 ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОФармацевтични продукти, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА НА ВЪТРЕШНОТО РАДИАЦИИ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКСИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ЕСТЕМПОРАНЕА

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ZITROMAX

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

ZITROMAX 500 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активен принцип:

азитромицин дихидрат 524,110 mg

равно на азитромицин основа 500 mg.

ZITROMAX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия - 1 бутилка от 1500 mg

Разтворената суспензия съдържа 40 mg азитромицин на ml (200 mg за доза от 5 ml).

Съставът на 100 грама прах е следният:

Активен принцип

Азитромицин дихидрат 5,01 g

равно на азитромицинова основа 4,78 g.

Помощни вещества с известни ефекти:

Таблетките съдържат лактоза;

Прахът за суспензия съдържа захароза.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирани таблетки.

Прах за перорална суспензия.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към азитромицин микроби.

- инфекции на горните дихателни пътища (включително отит на средното ухо, синузит, тонзилит и фарингит);

- инфекции на долните дихателни пътища (включително бронхит и пневмония);

- одонтостоматологични инфекции;

- инфекции на кожата и меките тъкани;

- негонококов уретрит (от Chlamydia trachomatis);

- мека язва (от Haemophilus ducreyi).

04.2 Дозировка и начин на приложение

Възрастни

За лечение на инфекции на горните и долните дихателни пътища, кожата и меките тъкани и одонтостоматологични инфекции: 500 mg на ден при еднократно приложение в продължение на три последователни дни.

За лечение на болести, предавани по полов път, причинени от чувствителни щамове на Chlamydia trachomatis и на Haemophilus ducreyi: 1000 mg, приети еднократно, при еднократно перорално приложение.

Възрастни граждани

Същият график на дозиране може да се приложи при пациенти в напреднала възраст.

Тъй като възрастните пациенти са по -предразположени към сърдечни аритмии, се препоръчва особено внимание поради риска от развитие на сърдечни аритмии и torsades de pointes (вж. Точка 4.4).

Педиатрична популация

10 mg / kg / ден в продължение на 3 последователни дни.

Тегло кг) График на дозиране 10 mg / kg / ден в продължение на 3 дни 15-25 200 mg (5 ml) / ден в продължение на 3 дни 26-35 300 mg (7,5 ml) / ден в продължение на 3 дни 36-45 400 mg (10 ml) / ден в продължение на 3 дни >45 500 mg / ден за 3 дни (същата доза като за възрастни)

За лечение на остър среден отит при деца, препоръчителната доза е 10 mg / kg / ден за 3 последователни дни или 30 mg / kg за еднократно приложение.

За лечение на стрептококов фарингит при деца, както дозата от 10 mg / kg, така и тази от 20 mg / kg, както при еднократно приложение, така и в продължение на три последователни дни, се оказа ефективна; дневната доза от 500 В клинични проучвания с двете дози се наблюдава припокриваща се ефикасност, но се наблюдава по -голямо унищожаване на бактериите при 20 mg / kg / ден. Въпреки това, при лечението на фарингит от Streptococcus pyogenes а при профилактика на ревматична треска пеницилинът е лекарството по избор.

Максималната обща препоръчителна доза за всяка педиатрична терапия е 1500 mg.

Лекарството винаги трябва да се прилага в еднократна дневна доза.

ZITROMAX (азитромицин) таблетки и перорална суспензия могат да се приемат или на гладно, или след хранене. Приемът на храна преди прилагане на продукта може да намали всички стомашно -чревни странични ефекти, причинени от азитромицин.

Начин на приложение

Таблетките трябва да се поглъщат цели.

За инструкции за разтваряне и приложение на суспензията вижте точка 6.6.

Нарушена бъбречна функция

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (GFR 10 - 80 mL / min), като при тези с тежко увреждане трябва да се внимава (GFR

Нарушена чернодробна функция

Същата доза като при пациенти с нормална чернодробна функция може да се използва при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. Точки 4.4 и 5.2).

04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество, към еритромицин, към някой от макролидните или кетолидните антибиотици или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Свръхчувствителност

Както при еритромицин и други макролиди, тежки алергични реакции, включително ангиоедем и анафилаксия (рядко фатални), дерматологични реакции, включително синдром на Стивънс Джонсън (SJS), токсична епидермална некролиза (TEN) (рядко фатален) и „изригване на лекарството с еозинофилия и системни симптоми (РОКЛА). Някои от тези реакции, свързани с приложението на азитромицин, са довели до рецидиви и поради това изискват продължителен период на наблюдение и лечение.

Хепатотоксичност

Тъй като черният дроб е основният път за елиминиране на азитромицин, употребата му при пациенти със значително чернодробно заболяване трябва да се предприема с повишено внимание.

При азитромицин са докладвани случаи на чернодробно увреждане, хепатит, холестатична жълтеница, чернодробна некроза и фулминантен хепатит, потенциално водещи до чернодробна недостатъчност, някои от които са фатални (вж. Точка 4.8). Някои пациенти може да са имали предишно чернодробно заболяване или да са приемали други хепатотоксични лекарства. В случаите, когато се развият признаци и симптоми на чернодробна дисфункция, като астения с бързо начало, свързана с жълтеница, тъмна урина, склонност към кървене или чернодробна енцефалопатия, трябва незабавно да се извършат чернодробни функционални тестове / диагностика.

Незабавно прекратете лечението с азитромицин, ако се появят признаци на чернодробна дисфункция.

Производни на ерготамин

Диария, свързана с Clostridium difficile

Случаи на диария, свързани с Clostridium difficile (CDAD), тежестта на която може да варира от лека диария до фатален колит. Лечението с антибиотици променя нормалната флора на дебелото черво и води до свръхрастеж В. трудно.

The В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на диария. Щамовете на В. трудно които произвеждат излишни токсини, причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции обикновено са рефрактерни на антибактериална терапия и често изискват колектомия. Трябва да се има предвид възможността за асоциирана диария В. трудно при всички пациенти с диария след антибиотично лечение. Необходима е и внимателна медицинска история, тъй като има случаи на асоциирана диария В. трудно те също са докладвани повече от два месеца след прилагане на антибиотик.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (GFR

Удължаване на QT интервала

При лечение с макролиди, включително азитромицин, на ЕКГ е установена продължителна сърдечна реполяризация и QT интервал, което води до риск от развитие на сърдечна аритмия и torsades de pointes (вж. Точка 4.8). Следователно, тъй като следните ситуации могат да доведат до повишен риск от камерни аритмии (включително torsades de pointes), което може да доведе до сърдечен арест, азитромицин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със съпътстващи проаритмични състояния (особено при жени и пациенти в старческа възраст).

• Пациенти с вродено или документирано удължаване на QT интервала;

• Пациенти, лекувани с други активни вещества, които удължават QT интервала, като антиаритмици от клас IA (хинидин и прокаинамид) и клас III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, антипсихотични лекарства като пимозид, антидепресанти като циталопрам, флуорохинолони като моксифлоксацин, левофлоксацин и хлорохин.

• Пациенти с електролитни нарушения, особено в случаи на хипокалиемия и хипомагнезиемия;

• Пациенти с клинично значима брадикардия, сърдечна аритмия или тежка сърдечна недостатъчност;

• Жени и възрастни хора, които може да са по-чувствителни към (свързаните с лекарствата) ефекти на променения QT интервал.

Съобщава се за обостряне на симптомите на миастения гравис и първоначално начало на миастеничен синдром при пациенти, получаващи азитромицин (вж. Точка 4.8).

Zithromax 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия съдържа захароза (5 ml суспензия съдържа 3,87 g захароза). Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захарозна изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.

Освен това, поради съдържанието на захароза, е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти с диабет.

Zithromax 500 mg филмирани таблетки

Таблетките съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Антиациди

Цетиризин

При здрави доброволци едновременното приложение на 5-дневен режим на азитромицин и цетиризин 20 mg при стабилно състояние не показват фармакокинетични взаимодействия или значителни промени в QT интервала.

Диданозин

Едновременното приложение на дневни дози азитромицин 1200 mg / ден и диданозин 400 mg / ден при шест HIV-позитивни пациенти не е имало ефект върху общата фармакокинетика. стабилно състояние диданозин в сравнение с плацебо.

Дигоксин (Р-гликопротеинови субстрати)

Съобщава се, че приемът на макролидни антибиотици, включително азитромицин с субстрати на Р-гликопротеин като дигоксин, причинява повишаване на серумните нива на субстрати на Р-гликопротеин. на азитромицин и субстрати на Р-гликопротеин, като дигоксин.По време и след преустановяване на лечението с азитромицин е необходимо клинично наблюдение и проследяване на евентуални повишени нива на дигоксин.

Зидовудин

Прилагането на единични дози от 1000 mg и многократни дози от 1200 mg или 600 mg азитромицин не променя съществено плазмената фармакокинетика или екскрецията на зидовудин в урината или неговия глюкуронид метаболит. Концентрации на фосфорилиран зидовудин, неговия клинично активен метаболит, в периферни моноядрени клетки. значението на тази констатация е неясно, но въпреки това може да бъде от полза за пациента.

Ерготамин

Поради възможното начало на ерготизъм, не се препоръчва едновременната употреба на азитромицин и производни на ерготамин (вж. Точка 4.4).

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини)

Карбамазепин

Циметидин

Циклоспорин

Ефавиренц

Флуконазол

Индинавир

Метилпреднизолон

Мидазолам

Нелфинавир

Едновременно приложение на азитромицин (1200 mg) и нелфинавир ало стабилно състояние (750 mg три пъти дневно) води до повишени концентрации на азитромицин.Не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции и не се налага коригиране на дозата.

Рифабутин

Едновременното приложение на азитромицин и рифабутин не променя серумните концентрации на двете лекарства.

Наблюдавани са случаи на неутропения при някои пациенти, приемащи двете лекарства едновременно; въпреки че е известно, че рифабутин причинява неутропения, не е било възможно да се установи причинно-следствена връзка между горните епизоди на неутропения и комбинацията рифабутин-азитромицин (вж. точка 4.8).

Силденафил

Теофилин

Терфенадин

Триазолам

Триметоприм / сулфаметоксазол

Орални антикоагуланти от тип кумарин

Във фармакокинетично проучване при здрави доброволци е показано, че азитромицин не променя антикоагулантния ефект на еднократна доза от 15 mg варфарин.

В постмаркетинговата фаза са съобщени случаи на засилване на антикоагулантното действие след едновременното приложение на азитромицин и кумаринови перорални антикоагуланти. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка, е препоръчително да се преоцени честотата, с която проследявайте времето до протромбин при прилагане на азитромицин при пациенти, получаващи антикоагуланти от кумаринов тип.

04.6 Бременност и кърмене

Плодовитост

Бременност

Проведени са проучвания за репродукцията при животни с използване на умалени дози до достигане на умерено токсични концентрации при майката. От тези проучвания няма данни за опасност за плода поради азитромицин. са наблюдавани тератогенни ефекти. Въпреки това не са налични адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията върху репродукцията при животни не винаги предсказват човешкия отговор, азитромицин по време на бременност трябва да се използва само при строга необходимост.

Време за хранене

Съобщава се, че азитромицин се секретира в кърмата, но няма адекватни и добре контролирани проучвания при кърмещи жени, които да опишат фармакокинетиката на екскрецията на азитромицин в кърмата. Следователно, азитромицин трябва да се използва само при кърмещи жени в случаите, когато по мнение на лекаря потенциалната полза оправдава потенциалния риск за бебето.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

04.8 Нежелани реакции

В таблицата по-долу са изброени нежеланите реакции, идентифицирани по време на провеждането на клинични проучвания и по време на постмаркетинговото наблюдение, разделени по системо-органни класове и честота. Нежеланите реакции, установени по време на постмаркетинговото наблюдение, са показани в курсив. Честотата се определя с помощта на следните параметри: много често (≥1 / 10); чести (≥ 1/100,

Системно-органична класификация Нежелана реакция Честота Инфекции и инвазии Кандидоза, вагинална инфекция, пневмония, гъбична инфекция, бактериална инфекция, фарингит, гастроентерит, дихателни нарушения, ринит, кандидоза на устната кухина Нечести Псевдомембранозен колит (виж точка 4.4) Не се знае Нарушения на кръвта и лимфната система Левкопения, неутропения, еозинофилия Нечести Тромбоцитопения, хемолитична анемия Не се знае Нарушения на имунната система Ангиоедем, свръхчувствителност Нечести Анафилактична реакция (виж точка 4.4) Не се знае Нарушения на метаболизма и храненето Анорексия Нечести Психични разстройства Нервност, безсъние Нечести Агитация Редки Агресия, тревожност, делириум, халюцинации Не се знае Нарушения на нервната система Главоболие често срещани Замаяност, сънливост, дисгевзия, парестезия Нечести Синкоп, гърчове, хипоестезия, хиперактивност психомоторна, аносмия, агеузия, паросмия, миастения гравис (виж точка 4.4) Не се знае Очни нарушения Зрително увреждане Нечести Нарушения на ухото и лабиринта Нарушения на ухото, замаяност Нечести Нарушаване на слуха, включително глухота и / или шум в ушите Не се знае Сърдечни патологии Сърцебиене Нечести Извива пръст (вж. точка 4.4), аритмия (виж точка 4.4) включително камерна тахикардия, удължаване на QT интервала на електрокардиограма (виж точка 4.4) Не се знае Съдови патологии Горещи вълни Нечести Хипотония Не се знае Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения Диспнея, епистаксис Нечести Стомашно -чревни нарушения Диария Много често Повръщане, коремна болка, гадене често срещани Запек, метеоризъм, диспепсия, гастрити, дисфагия, подуване на корема, сухота в устата, оригване, язви в устата, слюнчена хиперсекреция Нечести Панкреатит, обезцветяване на езика Не се знае Хепатобилиарни нарушения Ненормална чернодробна функция, жълтеница холестатичен Редки Чернодробна недостатъчност (рядко смъртоносна) (вж. точка 4.4), фулминантния хепатит, чернодробната некроза Не се знае Нарушения на кожата и подкожната тъкан Обрив, сърбеж, копривна треска, дерматит, суха кожа, хиперхидроза Нечести Реакция на фоточувствителност, лекарствено изригване с еозинофилия и системни симптоми (DRESS) Редки Синдром на Стивънс-Джонсън, некролиза токсичен епидермален, еритема мултиформен Не се знае Нарушения на опорно -двигателния апарат и съединителната тъкан Остеоартрит, миалгия, болки в гърба, болки в шията Нечести Артралгия Не се знае Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Дизурия, бъбречна болка Нечести Остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит Не се знае Патологии на репродуктивния апарат и на гърдата Метрорагия, разстройства на тестисите Нечести Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Оток, астения, неразположение, умора, оток на лицето, гръдна болка, пирексия, болка, периферен оток Нечести Болка на мястото на инжектиране *, възпаление на мястото на инжектиране * често срещани Диагностични тестове Броят на лимфоцитите намалява, броят на еозинофилите се увеличава, бикарбонатът в кръвта намалява, базофилите се увеличават, моноцитите се увеличават, неутрофилите се увеличават често срещани Повишена аспартат аминотрансфераза (AST), повишена аланин аминотрансфераза (ALT), повишен кръвен билирубин, повишена урея в кръвта, повишен креатинин в кръвта, промени в калия в кръвта, повишена алкална фосфатаза в кръвта, повишени нива на хлориди, повишена кръвна захар, повишаване на тромбоцитите, намаляване на хематокрита, кръв повишаване на бикарбоната, промяна в нивото на натрий Нечести Травми и отравяния След процедурни усложнения Нечести

* само за прах за инфузионен разтвор

Много чести (≥ 1/10) Чести (≥ 1/100, Нечести (≥ 1/1 000 до Нарушения на метаболизма и храненето Анорексия Нарушения на нервната система Замаяност, мигрена, парестезия, дисгевзия Хипостезия Очни нарушения Зрително увреждане Нарушения на ухото и лабиринта Глухота Нарушен слух Тинитус Сърдечни патологии Сърцебиене Стомашно -чревни нарушения Диария, коремна болка, гадене, метеоризъм, дискомфорт в корема, разхлабени изпражнения Хепатобилиарни нарушения Хепатит Нарушения на кожата и подкожната тъкан Кожен обрив, сърбеж Синдром на Стивънс-Джонсън, реакция на фоточувствителност Нарушения на опорно -двигателния апарат и съединителната тъкан Артралгия Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Умора Астения, неразположение

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Предозиране

Нежеланите събития, възникващи при по -високи от препоръчаните дози, са подобни на тези, наблюдавани при нормални дози. В случай на предозиране са показани подходящи общи симптоматични и поддържащи мерки.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: антибактериални средства за системна употреба - макролиди.

ATC код: J01FA10.

Азитромицинът е първият от подкласа макролидни антибиотици, наречени азалиди, и химически се различава от еритромицин. Химически се получава от вмъкването на азотен атом в лактоновия пръстен на еритромицин А.

Химичното му наименование е: 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-хомоеритромицин А. Молекулното тегло е 749,0.

Режим на действие:

Азитромицинът се свързва с 23S рРНК на 50S рибозомната субединица.Азитромицин блокира протеиновия синтез, като инхибира етапа на транспептидация / транслокация на протеиновия синтез и инхибира сглобяването на 50S рибозомната субединица.

Сърдечна електрофизиология:

Удължаването на QT интервала е проучено в рандомизирано, плацебо-контролирано, паралелно групово проучване на 116 здрави индивиди, приемащи или хлорохин (1000 mg) самостоятелно, или в комбинация с азитромицин (500 mg, 1000 mg, 1500 mg веднъж дневно). азитромицин води до увеличаване на QTc интервала в зависимост от дозата и концентрацията. Максималните увеличения на QTcF в сравнение само с хлорохин (наблюдаваните разлики от плацебо варират в диапазона между 18,4 и 35 ms) са средно (горна граница на 95% доверителен интервал) от 5 ms, 7 ms и 9 ms след съвместно приложение на 500 mg, 1000 mg, 1500 mg азитромицин съответно.

Механизъм на съпротива:

Двата най -чести известни механизма на резистентност към макролиди, включително азитромицин, са целевата модификация (най -често чрез метилиране на 23S рРНК) и "активно екструдиране. Установяването на тези механизми на резистентност варира при различните видове.", В рамките на вида, честотата съпротивлението варира в зависимост от географското положение.

Основната рибозомна модификация, която определя намаляването на свързването на макролидите, е (N) - 6 пост -транскрипционното деметилиране на аденин при нуклеотид А2058 (система за номериране на E.coli) на 23S рРНК, управлявана от метилазите, кодирани от гена ем (рибозомна еритромицин метилаза).

Рибозомните модификации често водят до кръстосана резистентност (MLSB фенотип) към други класове антибиотици, чиито места за свързване на рибозоми припокриват тези на макролиди: линкозамиди (включително клиндамицин) и стрептограмини тип В (които включват например компонента хинупристин хинупристин / далфопристин). Различни гени ем те присъстват в различни бактериални видове, по -специално стрептококи и стафилококи. Чувствителността към макролиди може също да бъде повлияна от мутационни промени, открити по -рядко в нуклеотиди А2058 и А2059, и в някои други позиции на 23S рРНК, или в протеини L4 и L22 на основната рибозомна субединица.

Екструзионните помпи се срещат в редица видове, включително Грам-отрицателни, като напр Haemophilus influenzae (където те по своята същност могат да доведат до по -високи минимални инхибиторни концентрации [MICs]) и стафилококи. При стрептококи и ентерококи екструзионната помпа, която разпознава 14- и 15-атомни макролиди (които включват съответно еритромицин и азитромицин), се кодира от гените меф (ДА СЕ).

Методология за определяне на in vitro чувствителността на бактериите към азитромицин

Тестовете за чувствителност трябва да се провеждат с помощта на стандартизирани лабораторни методи, като тези, описани в Институт по клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Те включват метода на разреждане (определяне на MIC) и метода за определяне на чувствителността на диска.

Както CLSI, така и Европейският комитет за изпитване на антимикробна чувствителност (EUCAST) предоставят тълкувателни критерии за тези методи.

Въз основа на редица проучвания се препоръчва дейността инвитро на азитромицин трябва да се тества в аеробна среда, за да се осигури физиологичното рН на растежната среда. Високото налягане на CO2, което често се използва за стрептококи и анаеробни бактерии, а понякога и за други видове, води до намаляване на рН на средата. Това има голям отрицателен ефект върху видимата сила на азитромицин и други макролиди.

EUCAST също установи пределни стойности на чувствителност за азитромицин въз основа на определяне на MIC. Критериите за чувствителност на EUCAST са изброени в таблицата по -долу.

Гранични точки на чувствителност за азитромицин

MIC (mg / L) Чувствителни Устойчив Стафилококи spp. ≤ 1 > 2 пневмокок ≤ 0,25 > 0,5 Стрептокок? хемолитичен а ≤ 0,25 > 0,5 Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4 Moraxella catarrhalis ≤ 0,25 > 0,5 Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5

a включва групи A, B, C, G. EUCAST = Европейски комитет по изпитване на антимикробна чувствителност; MIC = Минимална инхибираща концентрация.

Антибактериален спектър:

Разпространението на придобитата резистентност може да варира географски и с течение на времето за избрани видове и е желателна локална информация за резистентност, особено при лечение на тежки инфекции. При необходимост трябва да се потърси експертен съвет, ако локалното разпространение на резистентни щамове е такова, че полезността на агентите при поне някои видове инфекции е под въпрос.

Азитромицинът показва кръстосана резистентност към резистентни на еритромицин грам-положителни микроби. Както е описано по-горе, някои рибозомни модификации причиняват кръстосана резистентност с други класове антибиотици, чиито места на свързване на рибозоми припокриват тези на макролиди: линкозамиди (включително клиндамицин) и стрептограмини тип В ( които включват например хинупристинов компонент на хинупристин / далфопристин) .С течение на времето се наблюдава намаляване на чувствителността към макролиди, особено при пневмокок и в Стафилококус ауреус, и също се наблюдава в групата на стрептококи виридани и в Streptococcus agalactiae.

Обикновено чувствителните към азитромицин организми включват:

Факултативни аеробни грам-положителни бактерии (чувствителни към еритромицин изолати): S. aureus, Streptococcus agalactiae*, S. pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, други стрептококи? хемолитици (групи C, F, G), група стрептококи виридани. Устойчиви на макроли микроби се срещат изолирани доста често сред факултативни аеробни грам-положителни бактерии, особено сред S. aureus резистентни към метицилин (MRSA) e S. pneumoniae резистентни към пеницилин (PRSP).

По избор аеробни грам-отрицателни бактерии: Bordetella коклюш, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae*, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis*, И Neisseria gonorrhoeae*. Pseudomonas spp. и повечето от Enterobacteriaceae по своята същност са резистентни към азитромицин, въпреки че азитромицин е бил използван за лечение на инфекции с Ентерична салмонела.

Анаероби: Clostridium perfringens, Пептострептококи spp. И Prevotella bivia.

Други видове бактерии: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Treponema pallidum, И Ureaplasma urealyticum.

Опортюнистични патогени, свързани с HIV инфекция. MAC *и еукариотни микроорганизми Pneumocystis jirovecii И Toxoplasma gondii.

* Ефикасността на азитромицин срещу описаните видове е доказана в клинични проучвания

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Азитромицинът е по -стабилен при рН на стомаха в сравнение с еритромицин.

При хора, след перорално приложение, азитромицинът се разпространява бързо и широко в тялото; времето, необходимо за постигане на пикови плазмени нива, е 2-3 часа.

Разпределение

При проучвания върху животни са наблюдавани високи концентрации на азитромицин в рамките на фагоцитни клетки.Освен това, при експериментални модели, високи концентрации на азитромицин се освобождават от активирани фагоцити в сравнение с неактивираните фагоцити. Това явление определя, при животинския модел, високи концентрации на азитромицин на мястото на инфекцията.

Фармакокинетичните проучвания при хора показват тъканни нива на азитромицин по -високи от тези в плазмата (до 50 пъти максималните концентрации, наблюдавани в плазмата), което показва, че лекарството е силно свързано с тъканите. Концентрации в целевите органи като белия дроб, сливиците и простата, надвишава стойностите на MIC90 за най -често срещаните патогени, след еднократно перорално приложение на 500 mg.

Елиминиране

Терминалният плазмен полуживот отразява отблизо полуживота на изчерпване на тъканите (2 до 4 дни). Приблизително 12% от интравенозната доза се екскретира в урината като непроменено лекарство в продължение на 3 дни, повечето през първите 24 часа. Елиминирането на жлъчката е основният път за елиминиране на непроменено лекарство след перорално приложение. В човешката жлъчка са открити много високи концентрации на непроменено лекарство заедно с 10 метаболита, последният се образува чрез процеси на N- и О-деметилиране, чрез хидроксилиране на дезозамин и агликоновия пръстен и чрез разцепване на кладиноза-конюгати. HPLC и микробиологичен метод за Оценката на тъканните концентрации на тези метаболити показа, че те не играят никаква роля в антимикробната активност на азитромицин.

Фармакокинетика при специални категории пациенти

Възрастни граждани

Проучване, проведено върху здрави доброволци, показва, че след 5-дневен режим стойностите на AUC са малко по-високи при пациенти в старческа възраст (> 65 години), отколкото при по-млади индивиди (

Нарушена бъбречна функция

След еднократно перорално приложение на 1 грам азитромицин не са наблюдавани фармакокинетични ефекти при пациенти с лека до умерена бъбречна дисфункция (СКФ 10 - 80 ml / min). Статистически значими разлики бяха открити в AUC0-120 (8.8 mcg-h / mL срещу 11.7 mcg-h / mL), Cmax (1.0 mcg / mL срещу 1.6 mcg / mL).) И CLr (2.3 mL / min / kg спрямо 0,2 ml / min / kg) сред групата с тежка бъбречна дисфункция (GFR

Нарушена чернодробна функция

При пациенти с леко (клас А) до умерено (клас В) чернодробно увреждане не са демонстрирани доказателства за значителни промени в серумната фармакокинетика на азитромицин в сравнение с лица с нормална чернодробна функция.При тези пациенти елиминирането на азитромицин с урината изглежда се увеличава, вероятно като компенсация за намален чернодробен клирънс.

05.3 Предклинични данни за безопасност

В проучвания при животни, проведени с високи дози, надвишаващи 40 пъти максималната доза, използвана в клиничната практика, е установено, че азитромицин причинява обратима фосфолипидоза, обикновено без очевидни токсикологични последици. Ефектът е обратим при прекратяване на лекарството. Лечение с азитромицин значението на тези открития както за животните, така и за хората е неизвестно.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Помощни вещества

ZITROMAX 500 mg филмирани таблетки: прежелатинизирано нишесте, безводна калциево-фосфатна киселина, натриева кармелоза, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, дейонизирана вода.

Хастарът съдържа: титанов диоксид, лактоза, хипромелоза, триацетин, дейонизирана вода.

ZITROMAX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия: безводен триосновен натриев фосфат, хидроксипропилцелулоза, ксантанова гума, аромат на череша, ванилов крем, аромат на банан, захароза.

06.2 Несъвместимост

Не е от значение.

06.3 Срок на валидност

ZITROMAX 500 mg филмирани таблетки: 2 години.

ZITROMAX 200 mg / 5 ml прах за перорална суспензия: 2 години, когато не е отворен.

След като се разтвори, прахът за перорална суспензия може да се съхранява 10 дни при стайна температура.

06.4 Специални условия на съхранение

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката

ZITROMAX 500 mg филмирани таблетки: PVC блистер, съдържащ 3 x 500 mg филмирани таблетки.

ZITROMAX 200mg / 5ml прах за перорална суспензия: Бутилка от полиетилен с висока плътност, съдържаща 1500mg активна съставка с предпазител за деца и подходящ дозатор.

След разтваряне суспензията ще съдържа 200 mg / 5 ml.

06.6 Инструкции за употреба и боравене

ИНСТРУКЦИИ ЗА ПОДГОТОВКА И АДМИНИСТРИРАНЕ НА СУСПЕНЗИЯТА

- Разклатете бутилката, съдържаща праха, преди да добавите вода.

- Използвайте специалния дозатор, поставен върху затварящата капачка на опаковката, и го напълнете с вода до линията (съответстваща на 19 ml), само за един път.

- Изсипете водата от дозатора в бутилката.

- Разклатете добре, така че целият прах да премине в суспензия.

Един ml от така приготвената суспензия съдържа 40 mg азитромицин (равно на 200 mg за доза от 5 ml).

Винаги разклащайте суспензията преди употреба.

1. "двойна лъжица" градуиран дозатор

Да се използва за деца с тегло между 15 kg и 45 kg. Дозаторът се състои от малка чаена лъжичка (вместимост 5 ml) от едната страна и голяма чаена лъжичка (капацитет 10 ml) от другата страна

2. градуиран дозатор "спринцовка"

Да се използва за деца с тегло под 15 кг

1) ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА "ДВОЙНА ЛЪЖИЦА" ДИСПЛЕЙТОР

ТЕГЛОТО НА ДЕТЕТО САМО ЕДНА ДЕН ЗА 3 ДНИ КОЛИЧЕСТВО ЛЕКАРСТВО от 15 кг до 25 кг Малка лъжица, пълна до ръба 200 mg от 26 кг до 35 кг Голяма лъжица до прореза 300 mg от 36 кг до 45 кг Голяма лъжица, пълна до ръба 400 mg

2) ИНСТРУКЦИИ ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ НА ДИПЛАТОРА "СИРИНГ"

1. Спринцовката се калибрира в mg и ml от лекарството и kg от теглото на детето

2. Развийте пластмасовата капачка и поставете спринцовката с адаптера в бутилката

3. Аспирирайте предписаното количество суспензия

4. Отделете спринцовката от адаптера

5. Приложете суспензията със спринцовката директно в устата на детето

Затворете бутилката със специалната капачка.Изплакнете добре използвания градуиран дозатор.

ВНИМАНИЕ

За лечение на остър среден отит при деца с тегло под 15 kg, дозата от 30 mg / kg може да се извърши и за еднократно приложение, като се напълни градуираната „спринцовка“ толкова пъти, колкото е необходимо до достигане на предписаната доза.

Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.