Активни съставки: Тестостерон (Тестостерон ундеканоат)
Андриол 40 mg меки капсули
Защо се използва Andriol? За какво е?
Андриол съдържа активната съставка тестостерон ундеканоат, който принадлежи към групата на половите хормони, наречени андрогени, и е отговорен за развитието на мъжките полови органи.
Андриол се използва за заместване на тестостерон при възрастни мъже, за лечение на различни здравословни проблеми, дължащи се на дефицит на тестостерон (мъжки хипогонадизъм). Това състояние трябва да бъде потвърдено с две отделни измервания на тестостерона в кръвта и трябва да включва клинични симптоми като:
импотентност
безплодие
лошо сексуално желание
умора
депресивно настроение
загуба на костна тъкан поради ниски нива на хормони
Противопоказания Когато Andriol не трябва да се използва
Не приемайте Andriol
- ако сте алергични към тестостерон ундеканоат или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- ако сте имали, страдали или подозирате, че имате рак на гърдата (вижте раздел "Предупреждения и предпазни мерки");
- ако имате високо кръвно налягане (хипертония);
- ако страдате от бъбречно заболяване (нефротичен синдром);
- ако имате тежко чернодробно заболяване (тежка чернодробна дисфункция) или някога сте имали рак на черния дроб;
- ако страдате от високи нива на калций в урината и кръвта (хиперкалциурия и хиперкалциемия) (вижте раздел "Предупреждения и предпазни мерки").
Андриол не е показан за употреба при жени и не трябва да се използва по време на бременност или кърмене (вж. Точка 2 "Бременност и кърмене").
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Andriol
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Andriol.
Вашият лекар редовно ще се подлага на следните тестове и посещения, преди началото на лечението, на всеки три месеца през първите 12 месеца и веднъж годишно след това:
- контрол на простатата;
- кръвни тестове.
Преди и по време на лечението лекарят трябва да извърши следните кръвни изследвания: нива на тестостерон в кръвта, пълна кръвна картина. Вашият лекар ще Ви прегледа внимателно, особено ако сте в напреднала възраст:
- ако имате високи нива на калций в кръвта (хиперкалциемия) и / или заболявания, които могат да ги причинят (бъбречно заболяване, рак на простатата, рак на гърдата, други видове рак и скелетни метастази - вижте раздел "Не приемайте Andriol"). Ако имате високи нива на калций в кръвта (хиперкалциемия) по време на лечението с андрогени, Вашият лекар ще Ви помоли да спрете приема на Andriol. Едва след възстановяване на нормалните нива на калций, ще възобновите терапията с Andriol;
- ако страдате от захарен диабет като андрогени като цяло и Andriol може да увеличи способността на организма да метаболизира захарите при пациенти с диабет (вж. Други лекарства и Andriol);
- ако приемате лекарство за разреждане на кръвта (антикоагулантна терапия) като андрогени като цяло и Andriol може да увеличи ефекта на разреждане на кръвта (вж. Други лекарства и Andriol);
- ако имате сънна апнея (временно прекъсване на дишането по време на сън)
- ако сте с наднормено тегло или имате хронично белодробно заболяване. В този случай е необходима внимателна медицинска оценка.
Лечението трябва незабавно да се прекрати:
- Ако имате тежко сърдечно, чернодробно или бъбречно заболяване, лечението с Andriol може да причини сериозни усложнения под формата на натрупване на вода в организма, понякога придружено от (застойна) сърдечна недостатъчност.
- ако сте страдали от инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност, високо кръвно налягане (хипертония) поради риск от влошаване или рецидив;
- ако страдате от епилепсия;
- ако страдате от тежки и чести главоболия (мигрена).
Уведомете Вашия лекар, ако имате високо кръвно налягане или се лекувате от високо кръвно налягане, тъй като тестостеронът може да причини повишаване на кръвното Ви налягане.
Избягвайте прекомерна сексуална, умствена и физическа стимулация, ако страдате от сърдечни заболявания (сърдечни заболявания). Ако се появи „болезнена и продължителна ерекция (приапизъм), терапията трябва да се преустанови (вижте раздел„ Възможни странични ефекти “).
Андриол не се препоръчва при лечение на психическа импотентност (невъзможност за поддържане на ерекция поради психологически и нефизически проблеми), тъй като продължителната му употреба може да доведе до намаляване на обема на тестисите (хипотрофия), които са нормални и напълно функционални в себе си.
Странични ефекти:
Ако възникнат нежелани реакции, свързани с употребата на андрогени (вж. Точка "Възможни нежелани реакции"), лечението с Andriol трябва да се преустанови и след преодоляване на разстройството лечението да се възобнови с по -ниска доза.
За тези, които извършват спортни дейности
Използването на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Деца и юноши
Безопасността и ефикасността при деца и юноши не са установени.
Употребата на андрогени като цяло и на Andriol във високи дози може да ускори заваряването на дълги кости и половото съзряване при деца в пубертет (предсексуално развитие).
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Andriol
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Може да се наложи Вашият лекар да промени дозата на Andriol, ако приемате някое от следните лекарства:
- инсулин и / или други лекарства за контрол на нивата на кръвната захар, като в този случай може да се наложи коригиране на дозата на тези лекарства;
- лекарства за намаляване на съсирването на кръвта (антикоагуланти). Употребата на андрогени като Andriol може да доведе до намаляване на дозите на тези лекарства;
- ACTH хормон или кортикостероиди (използвани за лечение на различни състояния, като ревматизъм, артрит, алергични състояния и астма). Едновременното приложение на тестостерон и ACTH или кортикостероиди може да увеличи отока и задържането на течности (оток), особено ако имате сърдечно или чернодробно заболяване.
Andriol може да промени резултатите от някои лабораторни тестове (например тестове за щитовидната жлеза). Кажете на лекаря или лабораторния персонал, че приемате Andriol.
Андриол с храни
Andriol трябва да се приема с храна (вижте точка 3 "Как да приемате Andriol").
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Бременност и кърмене
Лечението с Andriol е предназначено за употреба само при мъже, поради което не е показано при жени и не трябва да се използва по време на бременност или кърмене. Това лекарство може да бъде вредно за нероденото бебе
Плодовитост
При мъжете лечението с андрогени може да доведе до нарушаване на фертилитета чрез потискане на образуването на сперма (вж. Точка 4 "Възможни странични ефекти").
Шофиране и работа с машини
Andriol не влияе върху способността за шофиране или работа с машини
Andriol съдържа рициново масло, пропилен гликол монолаурат, слънчево жълто (E110, FD&C Yellow # 6)
Andriol съдържа рициново масло. Може да причини стомашно разстройство и диария.
Андриол съдържа пропилен гликол монолаурат. Може да причини симптоми, подобни на тези, причинени от алкохол.
Andriol съдържа Sunset Yellow (E110, FD&C Yellow No. 6). Може да предизвика алергични реакции.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Andriol: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт.В случай на съмнение се консултирайте с Вашия лекар или фармацевт.
Възрастни:
Препоръчителната доза е 120-160 mg (3-4 капсули) на ден в продължение на 2-3 седмици. Впоследствие, като се вземат предвид клиничните ефекти, получени през първите седмици от терапията, дозата може да се увеличи до 40-120 mg (1-3 капсули) на ден. Вашият лекар ще реши точно дозата въз основа на Вашия клиничен отговор.
Поглъщайте капсулите, без да ги дъвчете, веднага след хранене, с малко вода; за предпочитане е дневната доза да се приема наполовина сутрин и половина вечер.
Ако броят на капсулите за поглъщане е нечетен, вземете повечето от тях сутрин.
Употреба при деца и юноши
Безопасността и ефикасността при деца и юноши не са установени.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Andriol
Ако сте приели повече от необходимата доза Andriol
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Andriol, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Симптомите на предозиране на Andriol могат да бъдат:
- увеличаване на броя на червените кръвни клетки в кръвта (полицитемия);
- продължителна и болезнена ерекция (приапизъм). Ако се появят такива симптоми, лечението трябва да бъде спряно, докато изчезнат и евентуално може да бъде възобновено при по -ниска доза.
Прекомерната доза Andriol може да причини стомашно -чревни разстройства, причинени от рициново масло.
Ако сте пропуснали да приемете Andriol
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата капсула.
Ако спрете приема на Andriol
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Andriol
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Страничните ефекти, които се съобщават при терапията с тестостерон, включват:
Честа честота (може да засегне до 1 на 10 души)
- повишаване на броя на червените кръвни клетки, хематокрит (процент на червените кръвни клетки в кръвта) и хемоглобин (компонентът на червените кръвни клетки, който пренася кислород), доказано от периодични кръвни изследвания
Честота не е известна (честотата не може да бъде оценена от наличните данни).
- Сърбеж;
- Акне;
- Гадене;
- Промени в лабораторните тестове, засягащи чернодробната функция
- Промени в нивата на липидите в кръвта
- Повишен брой червени кръвни клетки в кръвта (полицитемия)
- Депресия, нервност, промени в настроението;
- Мускулна болка (миалгия)
- Задържане на течности, задържане на натрий, обикновено се проявява с подуване на глезените или стъпалата
- Повишено кръвно налягане (хипертония);
- Промени в сексуалното желание
- Продължителна абнормна и болезнена ерекция (приапизъм);
- Нарушения при образуването на сперматозоиди;
- Уголемяване на гърдите при мъжете (гинекомастия);
- Състояние, характеризиращо се с уголемяване на простатата (доброкачествена хипертрофия на простатата);
- Увеличаване на стойността, показателна за простатната функция (PSA);
- Рак на простатата (жлеза при мъжа, която произвежда семенна течност);
При някои пациенти се съобщава за диария и коремна болка или дискомфорт, докато използват Andriol.
Допълнителни странични ефекти при деца и юноши
Следните нежелани реакции са докладвани при деца в пубертетна възраст, лекувани с андрогени (вж. Точка 2 ранно сексуално развитие, повишена честота на ерекция, уголемяване на пениса и преждевременно заваряване на дълги кости (ограничаване на ръста).
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася за последния ден от този месец.
Съхранявайте под 30 ° C.
Не съхранявайте в хладилник и не замразявайте.
Съхранявайте блистера във външната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа Andriol
- Активната съставка е тестостерон ундеканоат;
- другите компоненти са рициново масло и пропиленгликол лаурат (E477), глицерин, Sunset Yellow (E110, FD&C Yellow No. 6), желатин, печатни мастила (Opacode WB, помощни вещества, триглицериди със средна верига и лецитин).
Как изглежда Andriol и какво съдържа опаковката
Andriol е представен като меки, лъскави, овални, прозрачни, оранжеви капсули, с жълто маслено съдържание, с надпис ORG DV3.
Предлага се в опаковки от 3 или 6 алуминиеви сашета, всяка от които съдържа блистер от 10 капсули.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АНДРИОЛ 40 МГ МЕКИ КАПСУЛИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Андриол съдържа тестостерон ундеканоат, естер на мастни киселини от естествения хормон тестостерон.
Всяка капсула съдържа
Активна съставка: 40 mg тестостерон ундеканоат, разтворен в смес от рициново масло и пропиленгликол лаурат, което е еквивалентно на 25,3 mg тестостерон.
Помощни вещества с известни ефекти: рициново масло и пропилен гликол монолаурат (E477), слънчево жълто (E110, FD&C жълто № 6).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Меки капсули.
Меки, лъскави, овални, прозрачни, оранжеви капсули с жълто маслено съдържание, отпечатани с ORG DV3.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Тестостеронова заместваща терапия при мъжки хипогонадизъм, когато дефицитът на тестостерон е потвърден от клиничната картина и биохимичните анализи.
Андриол е показан по -специално:
- след кастрация;
- при „евнухоидизъм;
- при „импотентност от ендокринен произход;
- при мъжки климактеричен синдром с намалено либидо;
- при някои видове безплодие поради действието на тестостерона върху сперматогенезата.
Тестостероновата терапия може да бъде показана и при форми на остеопороза поради андрогенна недостатъчност.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка:
По принцип дозата трябва да се коригира според отговора на всеки пациент.
Възрастни
Обикновено започва с доза от 120-160 mg на ден в продължение на 2-3 седмици.
Впоследствие, като се вземат предвид клиничните ефекти, получени през първите седмици от терапията, дозата може да бъде намалена до 40-120 mg на ден.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността при деца все още не са установени.
Начин на приложение:
Капсулите трябва да се поглъщат, без да се дъвчат, с малко вода.
За да се осигури усвояването му, Andriol трябва да се приема по време на хранене; за предпочитане е дневната доза да се приема наполовина сутрин и половина вечер.
Ако броят на капсулите за поглъщане е нечетен, повечето от тях трябва да се приемат сутрин.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Известен или предполагаем рак на простатата или гърдата (вж. Точка 4.4).
Хипертония, нефротичен синдром, тежка чернодробна дисфункция, анамнеза за първичен рак на черния дроб, установена хиперкалциурия и хиперкалциемия (вж. Точка 4.4).
Бременност и кърмене (вж. Точка 4.6).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Медицински преглед:
При пациенти, получаващи Andriol, лекарите трябва да обмислят следене на следните параметри, преди започване на лечението, на тримесечни интервали, през първите 12 месеца и след това годишно:
• Цифрово ректално изследване (EDR) на простатата и определяне на стойността на PSA, за да се изключи евентуалното наличие на доброкачествена простатна хипертрофия и субклиничен рак на простатата (вж. Точка 4.3)
• Хематокрит и хемоглобин за изключване на полицитемия.
Нивата на тестостерон трябва да се проследяват в началото и на редовни интервали по време на лечението. Лекарите трябва да коригират дозата индивидуално от пациент на пациент, за да осигурят поддържане на нивата на еугонадалния тестостерон.
При пациенти, получаващи продължителна андрогенна терапия, следва да се следят на редовни интервали и следните лабораторни параметри: хемоглобин и хематокрит, чернодробни функционални параметри и липиден профил.
Условия, които се нуждаят от надзор:
Пациентите, особено възрастните хора, със следните състояния трябва да бъдат наблюдавани за:
• хиперкалциемия и / или състояния, водещи до хиперкалциемия, като нефропатии, рак на простатата и гърдата, други видове рак и скелетни метастази (вж. Точка 4.3). Хиперкалциемия може да възникне и по време на лечение с андрогени.Хиперкалцемията първо трябва да се лекува по подходящ начин и след възстановяване на нормалните нива на калций може да се възобнови хормоналната терапия.
• Съпътстващи състояния - При пациенти с тежка сърдечна, чернодробна или бъбречна недостатъчност или исхемична болест на сърцето, лечението с тестостерон може да предизвика тежки усложнения, характеризиращи се с оток със или без застойна сърдечна недостатъчност. В този случай лечението трябва да бъде спряно незабавно.
Пациентите, които са имали миокарден инфаркт, сърдечна, чернодробна или бъбречна недостатъчност, хипертония, епилепсия или мигрена, трябва да бъдат наблюдавани за риск от влошаване или рецидив. В такива случаи лечението трябва да бъде спряно незабавно.
Тестостеронът може да причини повишаване на кръвното налягане и Andriol трябва да се използва с повишено внимание при лица с хипертония.
• Захарен диабет - Андрогените като цяло и Andriol могат да подобрят глюкозния толеранс при пациенти с диабет (вж. Точка 4.5).
• Антикоагулантна терапия - Андрогените като цяло и Андриол могат да засилят антикоагулантното действие на агентите от кумаринов тип (вж. Точка 4.5).
• Сънна апнея - Няма достатъчно доказателства за препоръка относно безопасността на лечението с тестостеронови естери при мъже със сънна апнея. Необходима е внимателна медицинска оценка и повишено внимание при пациенти с рискови фактори като наднормено тегло или хронично белодробно заболяване.
Трябва да се избягва стимулиране, което увеличава нервната, умствената и физическата активност извън сърдечно -съдовия капацитет на пациента.
Ако се появи приапизъм или други признаци на сексуална свръхстимулация, терапията трябва да се преустанови (вж. Точка 4.8).
По време на терапията може да настъпи намаляване на PBI (свързан с протеин йод); тези данни обаче нямат клинично значение.
Не се препоръчва при психическа импотентност, тъй като продължителната му употреба може да доведе до хипотрофия на тестисите, които сами по себе си са нормални и напълно функционални.
Нежелани събития:
Ако възникнат нежелани реакции, свързани с употребата на андрогени (вж. Точка 4.8), лечението с Andriol трябва да се преустанови и след отстраняване на разстройството да се започне отново с по -ниска доза.
(Неправилно) използване в спорта:
Пациентите, участващи в състезания, регулирани от Световната антидопингова агенция (WADA), трябва да се консултират с кода на WADA, преди да използват това лекарство, тъй като Andriol може да попречи на допинг тестове. .
Педиатрична популация:
При деца в пубертетна възраст трябва да се следи растежа на растежа и половото развитие, тъй като андрогените като цяло и Андриол във високи дози може да ускори запечатването на епифизите и половото развитие.
Възрастни граждани
Има ограничен опит за безопасността и ефикасността на употребата на Andriol при пациенти на възраст над 65 години. Понастоящем няма съгласие относно специфичните за възрастта референтни стойности на тестостерон. Трябва обаче да се има предвид, че серумните нива на тестостерон намаляват физиологично с увеличаване на възрастта.
Важна информация за някои от съставките
Andriol съдържа рициново масло. Може да причини стомашно разстройство и диария. Андриол съдържа пропилен гликол монолаурат. Може да причини симптоми, подобни на тези, причинени от алкохол.
Andriol съдържа Sunset Yellow (E110, FD&C Yellow No. 6). Може да предизвика алергични реакции.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Нивата на тестостерон могат да бъдат намалени чрез ензимни индуктори и да се повишат с ензимни инхибитори. Следователно може да се наложи корекция на дозата на Andriol.
Инсулин и други антидиабетни лекарства:
Андрогените могат да повишат глюкозния толеранс и да намалят нуждата от инсулин или други антидиабетни лекарствени продукти при пациенти с диабет (вж. Точка 4.4). Поради това пациентите със захарен диабет трябва да бъдат наблюдавани особено в началото или в края на лечението и на периодични интервали по време на лечението с Andriol.
Антикоагулантна терапия:
Високите дози андрогени могат да засилят антикоагулантното действие на агентите от кумаринов тип (вж. Точка 4.4) .Поради това е необходимо внимателно проследяване на протромбиновото време и, ако е необходимо, намаляване на дозата на антикоагуланти по време на терапията.
ACTH или кортикостероиди:
Едновременното приложение на тестостерон и ACTH или кортикостероиди може да увеличи образуването на оток; следователно комбинацията от тези активни вещества трябва да се прави с повишено внимание, особено при пациенти със сърдечно или чернодробно заболяване или при пациенти, предразположени към оток (вж. точка 4.4).
Взаимодействия с лабораторни тестове:
Андрогените могат да намалят нивата на глобулин, свързващ тироксин, което води до намаляване на общите серумни нива на Т4 и увеличаване на усвояването на смола на Т3 и Т4. Въпреки това, нивата на свободните хормони на щитовидната жлеза остават непроменени и няма клинични доказателства за дисфункция на щитовидната жлеза.
Andriol трябва да се приема по време на хранене, за да се осигури абсорбция (вж. Точка 4.2).
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
При мъжете лечението с андроген може да доведе до нарушения на фертилитета чрез потискане на образуването на сперматозоиди (вж. Точка 4.8).
Бременност и кърмене:
Лечението с Andriol е предназначено само за мъже, поради което не трябва да се използва от бременни или кърмещи жени (вж. Точка 4.3) .Ако се използва по време на бременност, Andriol излага плода на риск от вирилизация (вж. Точка 5.3).).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Andriol не влияе върху способността за шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Следните нежелани реакции са свързани с андрогенната терапия като цяло. Даден е най -подходящият термин MedDRA за описание на дадено нежелано събитие.
Всички нежелани реакции са изброени по системо -органни класове и честота: чести (≥1 / 100,
1 Прогресия на субклиничен рак на простатата
2 Увеличена простата (в сравнение с нормалния размер)
3 Намаляване на серумните нива на LDL-C, HDL-C и триглицеридите
При някои пациенти се съобщава за диария и коремна болка или дискомфорт, докато използват Andriol.
Педиатрична популация:
Следните нежелани реакции са докладвани при деца в пубертетна възраст, използващи андрогени (вж. Точка 4.4): ранно сексуално развитие, повишена честота на ерекция, уголемяване на пениса и преждевременно запечатване на епифизите.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции след разрешаване на лекарствения продукт е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт.От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Предозиране
Острата токсичност на тестостерона е ниска.
В случай на предозиране може да се наблюдава обратим приапизъм.
В случай на поява на симптоми и признаци на предозиране (напр. Полицитемия, приапизъм), лечението трябва да се прекъсне, докато симптомите изчезнат, и евентуално да се възобнови при по -ниска доза.
Предозирането на Andriol може да причини стомашно -чревни разстройства, причинени от рициново масло, лечението се състои от поддържащи мерки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: полови хормони и модулатори на половата система, андрогени, 3-оксоандростенови производни.
ATC код: G03BA03.
Фармакологичното действие, характерно за андрогените, е изследвано при животни с теста на Хершбергер.
Механизъм на действие
Лечението с Andriol при мъже с хипогонадизъм възстановява общия и бионаличен серумен тестостерон до нива в рамките на нормалното в зависимост от дозата.
Фармакодинамични ефекти
Лечението включва също повишаване на серумните концентрации на дихидротестостерон (DHT) и естрадиол (E2), както и намаляване на глобулина, свързващ половите хормони (SHBG), лутеинизиращия хормон (LH) и фоликулостимулиращия хормон (FSH).
Клинична ефикасност и безопасност
Лечението с Andriol води до подобряване на симптомите на дефицит на тестостерон както при млади, така и при възрастни мъже с хипогонадизъм. В допълнение, лечението увеличава костната минерална плътност. Лечението също подобрява сексуалната функция, включително либидото и еректилната функция. Лечението в зависимост от дозата намалява серумните нива на LDL-C, HDL-C и триглицеридите и повишава хемоглобина и хематокрита, докато не са наблюдавани клинично значими промени в чернодробните ензими и PSA. Лечението може да доведе до увеличаване на размера на простатата, но не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху симптомите на простатата.
Педиатрична популация
При юноши с конституционно забавяне на растежа и пубертета, лечението с Andriol ускорява главно растежа и индуцира развитието на вторични полови белези.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция:
След перорално приложение на Andriol, важна част от активната съставка тестостерон ундеканоат се абсорбира съвместно с липофилния разтворител от червата в лимфната система, като по този начин частично се заобикаля инактивирането на първия проход от черния дроб. Andriol трябва да се приема с нормално хранене или закуска, за да се гарантира усвояването му. Бионаличността е приблизително 7%.
Разпределение:
Тестостерон ундеканоат се освобождава от лимфната система в плазмата и се хидролизира до тестостерон.
Многократното перорално приложение на Andriol 80 mg при мъжки хипогонадизъм води до клинично значимо повишаване на общия тестостерон със средна концентрация от 12 nmol / L (Cavg) и пикови нива от 11-60 nmol / L (Cmax), които те настъпват след 2-6 часа (tmax). Нивата на плазмения тестостерон остават повишени поне 8 часа. При in vitro тестове тестостеронът и тестостерон ундеканоатът показват високо (над 97%) неспецифично свързване с плазмените протеини и глобулина, свързващ половите хормони.
Биотрансформация:
Тестостерон ундеканоат се хидролизира в плазмата и тъканите до естествен мъжки андрогенен тестостерон. Впоследствие тестостеронът се метаболизира до дихидротестостерон и естрадиол, които допълнително се метаболизират по нормалните пътища.
Елиминиране:
Екскрецията се осъществява главно чрез урината под формата на конюгати на етиохоланолон и андростерон.
Елиминиране: фекални за 54-78%; урина за 10-39%, от които около половината през първите 24 часа.
Линейност:
Линейността на дозата е доказана в диапазон от 40-160 mg на ден.
05.3 Предклинични данни за безопасност
LD50 на тестостерон ундеканоат е по -голям от 4000 mg / kg p.o. Многократното приложение се понася добре при кучета и плъхове: по време на хроничния експеримент не са наблюдавани смъртоносни случаи, нито са наблюдавани други ефекти, освен тези, свързани с хормоналната активност. По -специално, за разлика от това, което се случва с производни. На алкилиран тестостерон в С17, няма нежелани са наблюдавани ефекти върху чернодробната функция Репродуктивните токсикологични изследвания не са открили никакви аномалии, с изключение на намаляване на фертилитета, поради потискането на сперматогенезата, което е напълно обратимо.
Не са наблюдавани аномалии при плъхове, родени от родители, лекувани с тестостерон ундеканоат. Мутагенеза: Еймс и микроядрените тестове не показват никаква мутагенна активност на продукта.
Предклиничните данни с андрогени като цяло не разкриват риск за хората.Доказано е, че употребата на андрогени при различни видове причинява вирилизация на външните гениталии на женските фетуси.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Съдържание на капсулата
Всяка мека капсула съдържа приблизително 293 mg смес от рициново масло и пропиленгликол монолаурат (E477).
Съставки на обвивката на капсулата
Глицерин, залез жълт (E110, FD&C жълт # 6) и желатин.
Мастило за печат
Opacode WB
Помощни вещества
Средноверижни триглицериди и лецитин.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте под 30 ° C.
Не съхранявайте в хладилник и не замразявайте.
Съхранявайте в оригиналната опаковка и съхранявайте контейнера във външната картонена опаковка.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Една кутия Andriol съдържа 3 или 6 алуминиеви сашета, всяка от които съдържа блистер от 10 капсули.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
MSD Italia S.r.l.
Виа Виторчиано, 151
00189 Рим
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
40 mg меки капсули, 30 капсули No 024585010
40 mg меки капсули, 60 капсули No 024585034
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Април 1982 г.
Дата на последно подновяване 31 май 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AIFA от юли 2015 г.
.jpg)
