Активни съставки: Нифедипин
ADALAT 10 mg меки капсули
Пакетните вложки Adalat се предлагат за размери на опаковките:- ADALAT 10 mg меки капсули
- ADALAT 20 mg таблетки с модифицирано освобождаване
Защо се използва Adalat? За какво е?
Adalat съдържа нифедипин като активна съставка, която принадлежи към категорията на блокерите на калциевите канали - производни на дихидропиридин.
Adalat се използва за лечение на следните състояния:
- ангина пекторис (силна гръдна болка в областта зад гръдната кост поради недостатъчно снабдяване с кръв и кислород към сърцето);
- хронично-стабилна стенокардия или ангина при натоварване (форма на ангина пекторис, която обикновено се появява след натоварване);
- вазоспастична стенокардия или ангина на Принцметал (форма на ангина пекторис, наричана още вариантна ангина, която се е появила без никаква предварителна връзка със стреса или натоварването);
- есенциална артериална хипертония (високо кръвно налягане);
- хипертонична криза (внезапно повишаване на кръвното налягане);
- Синдром на Рейно (първичен и вторичен), сериозно заболяване, характеризиращо се с пристъпи на стесняване на кръвоносните съдове, водещи до намален приток на кръв към крайниците на тялото).
Противопоказания Когато Adalat не трябва да се използва
Не приемайте Adalat
- ако сте алергични към нифедипин или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6);
- ако сте или подозирате, че сте бременна (до 20 -та седмица) и кърмите (вижте "Бременност и кърмене");
- в случай на сърдечно -съдов шок (внезапен спад на кръвното налягане);
- ако приемате лекарство, съдържащо рифампицин, антибиотик, използван за лечение на определени видове инфекции. В този случай нивата на нифедипин в кръвта може да са недостатъчни (вж. "Други лекарства и Adalat");
- ако страдате от нестабилна стенокардия (форма на ангина пекторис, която се проявява с бързото и продължително усилване на оплакванията), тъй като в този случай нифедипинът във формулировката с незабавно освобождаване е противопоказан;
- ако са минали по -малко от 4 седмици, откакто сте претърпели остър миокарден инфаркт, тъй като нифедипинът във формулировката с незабавно освобождаване е противопоказан в този случай.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Adalat
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Adalat.
Обърнете специално внимание при употребата на Adalat:
- Ако имате много ниско кръвно налягане (максимално налягане под 90 mm живачен стълб), ако имате сърдечна недостатъчност (слабо сърце) или аортна стеноза (тежко стесняване на клапан в сърцето). Активната съставка, във формулировката с незабавно освобождаване, може да предизвика прекомерен спад на кръвното налягане с рефлекторна тахикардия (повишена сърдечна честота, която не е свързана със сърдечни заболявания), което може да доведе до сърдечно-съдови усложнения. Много рядко може да се появи стенокардия. началото на лечението. При пациенти с ангина пекторис може да настъпи увеличаване на честотата, продължителността и тежестта на пристъпите, особено в началото на лечението. от естествения ход на основното заболяване.
- Ако сте бременна, тъй като наличната информация не позволява да се изключи възможността от нежелани ефекти върху нероденото дете и новороденото.Поради тази причина Adalat не трябва да се използва през първите 20 седмици от бременността (вж. "Не приемайте Adalat" и "Бременност и кърмене") и през следващите седмици употребата му е запазена за жени с тежка хипертония, а само след много внимателна оценка на възможните рискове и очаквани ползи и когато други терапии не са подходящи или не са действали. Внимателно проследяване на кръвното налягане е необходимо и при прилагане на нифедипин в комбинация с интравенозен магнезиев сулфат, поради възможността за „прекомерно понижаване на кръвното налягане, което може да навреди както на майката, така и на плода“.
- Ако кърмите, тъй като нифедипин преминава в кърмата и ефектите от усвояването на малки количества нифедипин през млякото на бебето не са известни (вж. "Бременност и кърмене").
- Ако черният дроб не работи добре. В този случай може да е необходимо внимателно проследяване и, ако състоянието Ви е тежко, също и намаляване на дозата на Adalat.
При пациенти с есенциална артериална хипертония или хронична стабилна ангина пекторис, лекувани с формулировки на нифедипин с незабавно освобождаване, е възможен дозозависим повишен риск от сърдечно-съдови усложнения (напр. Миокарден инфаркт) и смъртност. Поради тази причина нифедипин трябва да се използва само при тези пациенти, ако не е подходящо друго лечение.
Ако трябва да извършите лабораторен тест, за да определите стойностите на ванилово-манделовата киселина в урината (тест за диагностициране на тумор на надбъбречната жлеза), знайте, че в присъствието на нифедипин и в зависимост от използвания метод , стойностите могат да бъдат фалшиво увеличени.
Деца и юноши
Употребата на Adalat 10 mg не се препоръчва при деца и юноши на възраст под 18 години, тъй като при тази популация има само ограничени данни за ефикасността и безопасността.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Adalat
Други лекарства и Adalat
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Нифедипин се трансформира в организма чрез определена система от молекули (наречени ензими). Ако лекарствата, които влияят или използват същата система, се прилагат в комбинация, може да се намали или повиши концентрацията в кръвта и следователно в ефекта Нифедипин или друго лекарство След това може да се наложи корекция на дозата на нифедипин или друго лекарство и / или по -често проследяване на кръвното Ви налягане.
Лекарствата, които могат да променят ефекта на нифедипин са:
- рифампицин (антибиотик): никога не приемайте Adalat заедно с лекарства, съдържащи рифампицин (вижте "Не приемайте Adalat");
- дилтиазем (друг вид блокер на калциевите канали);
- някои антибиотици, принадлежащи към макролидния клас, като еритромицин;
- certimedicinalicontrol "СПИН, като ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир;
- някои лекарства за гъбични инфекции, като кетоконазол, итраконазол, флуконазол;
- флуоксетин, нефазодон (лекарства за депресия);
- хинупристин / далфопристин (антибиотик, използван при определени инфекции);
- фенитоин, карбамазепин, фенобарбитон, валпроева киселина (лекарства за гърчове);
- циметидин, цизаприд (лекарства, използвани при стомашна язва).
Нифедипин може да промени ефекта на следните лекарства:
- антихипертензивни средства (използвани за понижаване на кръвното налягане); нифедипин може да засили ефекта на понижаване на кръвното налягане на други лекарства за понижаване на кръвното налягане.По-специално, ако приемате лекарства, принадлежащи към групата на бета-блокерите, в комбинация, Вашият лекар ще трябва да Ви наблюдава отблизо, тъй като може също да влоши способността на сърцето да изпомпва кръв.
- дигоксин, хинидин (сърдечни лекарства);
- такролимус (лекарство, използвано срещу отхвърляне на трансплантат).
Изглежда, че лекарствата, съдържащи следните вещества, не променят концентрацията на нифедипин в кръвта и / или метаболизмът им не се повлиява от нифедипин: аймалин (лекарство за артимии), ацетилсалицилова киселина в доза от 100 mg (лекарство за грип или грипни симптоми ) разредители на кръвта), беназеприл, доксазозин, кандесартан цилексетил, ирбесартан, дебризохин, талинолол (лекарства за високо кръвно налягане), омепразол, пантопразол, ранитидин (лекарства за киселини), орлистат (лекарство за отслабване), розиглитазон (лекарство за отслабване) ) срещу диабет), триамтерен хидрохлоротиазид (диуретик).
Адалат с храна и напитки
Не пийте сок от грейпфрут, докато приемате Adalat, тъй като той може да увеличи концентрацията на нифедипин в кръвта Ви и да удължи ефекта му. Ако редовно пиете сок от грейпфрут, този ефект може да продължи до повече от 3 дни след спиране.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Бременност
Не приемайте Adalat, ако сте в първите 20 седмици от бременността (вижте "Не приемайте Adalat").
Уведомете Вашия лекар, ако планирате бременност.
Нифедипин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако клиничното състояние на пациента изисква лечение с нифедипин. Употребата на нифедипин трябва да бъде запазена за жени с тежка хипертония, които не са се повлияли от лечението със стандартна терапия (вж. "Предупреждения и предпазни мерки").
Време за хранене
Употребата на нифедипин по време на кърмене не се препоръчва, тъй като е съобщено, че той преминава в кърмата и ефектите от пероралната абсорбция на малки количества нифедипин са неизвестни.
Ако се наложи лечение с нифедипин през този период, кърменето трябва да се преустанови.За формули с незабавно освобождаване се препоръчва да се забави кърменето или изцеждането на мляко за 3 или 4 часа след приема на лекарството, така че да се намали експозицията на агента на нифедипин (вж. „Предупреждения и предпазни мерки“).
Плодовитост
В случаи на повтарящи се неуспехи на IVF, които не се дължат на други причини, използването на нифедипин трябва да се разглежда като възможна причина.
Шофиране и работа с машини
Реакциите към лекарството, които се различават по интензитет от пациент на пациент, могат да увредят способността за шофиране или работа с машини (вижте "Възможни нежелани реакции"). Това е особено вярно в началото на лечението, при смяна на лекарството и във връзка с приема на алкохолни напитки.
Adalat съдържа залез жълто (E110)
Сънсет жълтото (E110), съдържащо се в лекарството, може да предизвика алергични реакции.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Adalat: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Възможно е лечението да бъде адаптирано към вашите нужди в зависимост от тежестта на заболяването и реакцията на тялото ви. Освен това, във връзка с клиничната му картина, поддържащата доза трябва да се достига постепенно.
Вашият лекар може постепенно да увеличи дозата Ви до оптималната, ако имате високо кръвно налягане с тежко мозъчно -съдово заболяване, ако „се подозира прекомерно действие на нифедипин поради ниско телесно тегло“, ако приемате други лекарства едновременно. кръвно налягане или ако получите нежелани реакции след лечение с нифедипин.
Всички корекции на по -високи или по -ниски дози трябва да се правят само под лекарско наблюдение.
Освен ако не е предписано друго, за всички показания (с изключение на хипертонични кризи) препоръчителната доза е 1 капсула три пъти дневно
Ако терапевтичният резултат е неадекватен след приблизително 2-3 дни лечение с Adalat, дозата трябва да се увеличи според вашите нужди.
Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимум 60 mg на ден (2 капсули три пъти на ден).
В случай на хипертонична криза, препоръчителната доза е 1 капсула в еднократна доза.
Ако ефектът върху кръвното налягане е недостатъчен, може да се приложи допълнителна капсула (10 mg) поне след 30 минути.
Ако интервалите между дозите са по -къси от 30 минути и / или по -високата доза, може да развиете опасни състояния на хипотония (ниско кръвно налягане).
Поглъщайте капсулата цяла, с малко течност, независимо от времето за хранене.
В случай на единични дози от 20 mg, интервалът от време между прием на две капсули не трябва да бъде по -малък от 2 часа.
Вашият лекар ще реши колко дълго трябва да продължи лечението с Adalat.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Ако сте възрастен пациент, може да се наложи по -ниска доза, отколкото при по -млади пациенти.
Употреба при пациенти с нарушена чернодробна функция
Ако черният Ви дроб не функционира добре, може да се наложи внимателно проследяване на кръвното Ви налягане и в тежки случаи намаляване на дозата.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Adalat
Ако сте приели повече от необходимата доза Adalat
В случаи на тежка интоксикация с нифедипин се наблюдават следните симптоми: нарушения на съзнанието до кома, спад на кръвното налягане, ускорен или бавен сърдечен ритъм, повишена кръвна захар, повишена киселина в кръвта, липса на кислород в кръвта. , спад на кръвното налягане с повишена течност в белите дробове.
В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на Adalat, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако сте пропуснали да приемете Adalat
Ако сте пропуснали доза, продължете с обичайната доза. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.
Ако сте спрели приема на Adalat
Спрете да приемате това лекарство постепенно, особено ако приемате високи дози.Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Adalat
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
При проучванията с нифедипин са наблюдавани следните нежелани реакции: чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- главоболие (главоболие),
- оток, включително периферен оток (генерализиран или подуване на крайниците),
- вазодилатация (разширяване на кръвоносните съдове),
- запек (запек),
- чувствам се зле.
нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- алергична реакция,
- алергичен оток / ангиоедем (подуване на кожата, лицето и лигавиците, включително оток на ларинкса, потенциално животозастрашаващ),
- тревожни реакции,
- нарушения на съня,
- световъртеж,
- мигрена (едностранно главоболие),
- замаяност,
- тремор,
- зрителни нарушения,
- тахикардия (ускорен сърдечен ритъм),
- сърцебиене (усещане за ускорен или неравномерен сърдечен ритъм),
- хипотония (ниско кръвно налягане),
- синкоп (припадък),
- епистаксис (кървене от носа),
- запушване на носа (запушен нос),
- стомашно -чревна и коремна болка (коремна болка),
- гадене,
- диспепсия (лошо храносмилане),
- метеоризъм (наличие на газове в червата),
- суха уста,
- преходно повишаване на чернодробните ензими,
- еритема (зачервяване на кожата),
- мускулни крампи,
- подуване на ставите
- полиурия (увеличено количество отделена урина),
- дизурия (затруднено уриниране),
- еректилна дисфункция (трудности при получаване и поддържане на ерекция),
- неспецифична болка,
- втрисане.
редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души)
- сърбеж,
- копривна треска (сърбеж и малки петна по кожата),
- обрив,
- парестезия / дизестезия (променено усещане, например изтръпване),
- гингивална хиперплазия (увеличени венци).
нежелани реакции с неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- агранулоцитоза (липса на някои кръвни клетки, наречени гранулоцити),
- левкопения (намаляване на броя на белите кръвни клетки),
- анафилактична / анафилактоидна реакция (тежка алергична или подобна на алергия реакция),
- хипергликемия (повишено ниво на кръвната захар),
- хипоестезия (намалена чувствителност),
- сънливост,
- болка в очите (болка в очите),
- болка в гърдите (стенокардия),
- диспнея (затруднено дишане, хрипове),
- Той отдръпна,
- недостатъчност на гастроезофагеалния сфинктер (регургитация),
- жълтеница (пожълтяване на кожата и бялото на очите),
- токсична епидермална некролиза (тежко кожно заболяване),
- фотоалергична реакция (кожна реакция след излагане на слънце),
- осезаема пурпура (специален вид обрив),
- артралгия (болка в ставите),
- миалгия (болка в мускулите).
При пациенти на диализа със злокачествена хипертония (тежка форма на артериална хипертония) и хиповолемия (намален кръвен обем) може да настъпи значително намаляване на кръвното налягане след разширяване на кръвоносните съдове.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, включително всички възможни, неописани в тази листовка нежелани реакции, свържете се с Вашия лекар или фармацевт. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „изтичане на“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Съхранявайте таблетките при температура не по -висока от 30 ° C.
Активното вещество нифедипин е силно чувствително към светлина. Следователно капсулите не трябва да се счупват, тъй като защитата от светлина вече не е осигурена.
Нифедипинът е значително защитен от светлина както вътре, така и извън опаковката. Капсулите обаче трябва да се изваждат от опаковката само непосредствено преди употреба.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Една мека капсула съдържа:
- Активната съставка е нифедипин. Една мека капсула съдържа 10 mg нифедипин.
- Другите съставки са: глицерол, пречистена вода, натриев захарин, есенция от мента, макрогол 400.
Компонентите на капсулата са: желатин, глицерол 85%, титанов диоксид Е171, залез жълт Е110.
Как изглежда Adalat и какво съдържа опаковката
Опаковката съдържа 50 меки капсули.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ADALT 10 MG МЕКИ КАПСУЛИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка мека капсула съдържа активната съставка 10 mg нифедипин
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Мека капсула
Продългова капсула от оранжев мек желатин.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на "ангина пекторис
- хронично стабилна стенокардия (ангина при натоварване)
- вазоспастична ангина пекторис (стенокардия на Принцметал, вариантна ангина)
Лечение на "есенциална артериална хипертония
Лечение на хипертонична криза
Лечение на Синдром на Рейно (първични и вторични).
При пациенти с есенциална артериална хипертония или хронична стабилна ангина пекторис, лекувани с формулировки на нифедипин с незабавно освобождаване, е възможен дозозависим повишен риск от сърдечно-съдови усложнения (напр. Миокарден инфаркт) и смъртност. Поради тази причина нифедипин трябва да се използва само при тези пациенти, ако не е подходящо друго лечение.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение
Перорална употреба
Дозировка
Възможно е лечението да бъде съобразено с индивидуалните нужди в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента. Във всеки случай поддържащата доза трябва да се постига постепенно във връзка с клиничната картина.
Препоръчва се постепенно да се увеличава дозата, докато се достигне оптималната при пациенти с артериална хипертония с тежко мозъчно -съдово заболяване, при тези, при които е възможно да се подозира „прекомерно действие на нифедипин поради ниско телесно тегло или политерапия с други антихипертензивни средства. лекарства и при пациенти, които изпитват нежелани реакции след лечение с нифедипин.
Всички корекции на по -високи или по -ниски дози трябва да се правят само под лекарско наблюдение.
Освен ако не е предписано друго от лекар, следните указания за дозиране се прилагат за възрастни:
1.
Ако терапевтичният резултат е неадекватен след приблизително 2-3 дни лечение с Adalat, дозата трябва да се увеличи според индивидуалните нужди.
Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимум 60 mg на ден (2 капсули 3 пъти на ден).
2.
Ако терапевтичният резултат е неадекватен след приблизително 2-3 дни лечение с Adalat, дозата трябва да се увеличи според индивидуалните нужди.
Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимум 60 mg на ден (2 капсули 3 пъти на ден).
3.
Ако ефектът върху кръвното налягане е недостатъчен, може да се приложи допълнителна капсула (10 mg) след поне 30 минути.
Ако интервалите между дозите трябва да са по -кратки и / или дозата да е по -висока, могат да възникнат опасни състояния на хипотония.
4.
Ако терапевтичният резултат е неадекватен след приблизително 2-3 дни лечение с Adalat, дозата трябва да се увеличи според индивидуалните нужди.
Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимум 60 mg на ден (2 капсули 3 пъти на ден).
В случай на едновременно приложение на инхибитори или индуктори на CYP 3A4, може да се наложи коригиране или дори избягване на дозата на нифедипин (вж. Точка 4.5).
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде определена от лекаря. Поради изразената антиисхемична и антихипертензивна активност, капсулите Adalat трябва да се прекратяват постепенно, особено когато се използват високи дози.
Администрация
Капсулите Adalat трябва да се поглъщат цели, с малко течност, независимо от храненията.
Трябва да се избягва сок от грейпфрут (вж. Точка 4.5).
В случай на единични дози от 20 mg, интервалът от време между прием на две капсули не трябва да бъде по -малък от 2 часа.
Допълнителна информация за определени категории пациенти
Деца и юноши
Безопасността и ефикасността на Adalat 10 mg под 18 години не е установена. Наличните към момента данни за употребата на нифедипин при хипертония са описани в точка 5.1.
Пациенти в напреднала възраст
Тъй като фармакокинетиката на нифедипин се променя при пациенти в напреднала възраст, тези пациенти може да изискват по -ниски дози нифедипин, отколкото при по -млади пациенти.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Тъй като нифедипин се метаболизира почти напълно в чревната стена и черния дроб, може да се наложи внимателно проследяване на кръвното налягане и в тежки случаи намаляване на дозата при пациенти с нарушена чернодробна функция.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Тъй като нифедипин се елиминира в непроменена форма чрез бъбреците в малък процент от приложената доза (0,1%), не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества (вж. Точки 4.4 и 6.1)
Известна (до 20 седмици) или предполагаема бременност и по време на кърмене (вж. Точка 4.6).
Сърдечно -съдов шок.
Едновременната терапия с рифампицин, тъй като ензимната индукция не постига ефективни плазмени нива на нифедипин (вж. Точка 4.5).
Нифедипинът във формулировката с незабавно освобождаване е противопоказан при нестабилна стенокардия и след остър миокарден инфаркт, през първите 4 седмици след болезненото събитие.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Препоръчва се повишено внимание при изразена хипотония (систолично налягане под 90 mmHg), в случаи на явна сърдечна недостатъчност и в случаи на изразена аортна стеноза.
Активната съставка, във формулировката с незабавно освобождаване, може да предизвика "прекомерен спад на кръвното налягане с рефлекторна тахикардия, която може да доведе до сърдечно -съдови усложнения. Както при другите вазоактивни вещества, ангина пекторис също може да се появи много рядко (данни от спонтанни съобщения). особено в началото на лечението. Данните от клиничните изпитвания потвърждават, че появата на пристъпи на стенокардия е необичайна.При пациенти с ангина пекторис може да настъпи увеличаване на честотата, продължителността и тежестта на пристъпите, особено в началото на лечението.
В единични случаи се съобщава за начало на миокарден инфаркт, въпреки че не е било възможно да се разграничат тези епизоди от естествения ход на основното заболяване.
Няма данни за безопасност и ефикасност от добре контролирани проучвания при бременни жени (вж. Точка 4.5). Проучванията при животни показват различни токсични ефекти върху ембриона, плацентата и плода (вж. Точка 4.6.) Когато нифедипин се прилага по време и след периода на органогенеза. Наличните понастоящем клинични данни не позволяват да се идентифицира специфичен пренатален риск. Това е въпреки факта, че се съобщава за увеличаване на случаите на перинатална асфиксия, цезарово сечение, недоносеност и вътрематочно забавяне на растежа. Не е ясно дали тези открития се дължат на самата хипертония, нейното лечение или специфичен лекарствен ефект.
Наличната информация не позволява да се изключи възможността за нежелани ефекти върху нероденото дете и новороденото. Следователно, употребата по време на бременност след 20 -та седмица изисква много внимателна оценка на риска / ползата и трябва да се има предвид само ако всички други терапевтични възможности не са посочени или са се оказали неефективни.
Внимателен контрол на кръвното налягане също е необходим при прилагане на нифедипин в комбинация с интравенозен магнезиев сулфат, поради възможността за прекомерен спад на кръвното налягане, което може да навреди както на майката, така и на плода.
При пациенти с нарушена чернодробна функция може да се наложи внимателно проследяване на състоянието на кръвното налягане и в тежки случаи намаляване на дозата.
Нифедипин се метаболизира чрез системата на цитохром Р450 3А4. Поради това всички лекарства, които инхибират или индуцират тази ензимна система, могат да променят ефекта на първото преминаване или клирънса на нифедипин (вж. Точка 4.5).
- макролидни антибиотици (например еритромицин),
- инхибитори на HIV протеаза (напр. Ритонавир),
- азолни противогъбични средства (например кетоконазол),
- антидепресантите нефазодон и флуоксетин,
- хинупристин / далфопристин,
- валпроева киселина,
- циметидин.
При едновременно приложение на тези лекарства трябва да се следи кръвното налягане и, ако е необходимо, да се обмисли намаляване на дозата на нифедипин.
Сънсет жълтото (E 110), съдържащо се в лекарството, може да предизвика алергични реакции.
За употреба при специални категории пациенти, вижте точка 4.2.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефекти на други лекарства върху нифедипин
Нифедипин се метаболизира чрез системата цитохром Р450 3А4, разположена както в чревната лигавица, така и в черния дроб. Следователно всички лекарства, които инхибират или индуцират тази ензимна система, могат да променят ефекта на първото преминаване (след перорално приложение) или клирънса на нифедипин (вж. Точка 4.4).
Степента и продължителността на взаимодействията трябва да се имат предвид, когато нифедипин се прилага в комбинация със следните лекарства:
Рифампицин
Поради силния си ензимен индуциращ ефект върху системата на цитохром Р450 3А4, рифампицин значително намалява бионаличността на нифедипин, намалявайки неговата ефективност. Поради тази причина употребата на нифедипин в комбинация с рифампицин е противопоказана (вж. Точка 4.3).
Дилтиазем
Дилтиазем намалява клирънса на нифедипин, така че двете активни вещества трябва да се комбинират с повишено внимание, като вероятно се има предвид намаляване на дозата на нифедипин.
При едновременно приложение на следните слаби или умерени инхибитори на системата цитохром Р450 3А4 трябва да се следи кръвното налягане и при необходимост да се обмисли намаляване на дозата на нифедипин (вж. Точка 4.2).
Макролидни антибиотици (например еритромицин)
Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействието между нифедипин и макролидни антибиотици.
Известно е, че някои макролидни антибиотици инхибират цитохром Р450 3А4 медиирания метаболизъм на други лекарства и следователно не може да се изключи потенциално повишаване на плазмените концентрации на нифедипин след едновременното приложение на двете лекарства (вж. Точка 4.4).
Азитромицинът, макар и структурно свързан с макролидния клас антибиотици, е лишен от CYP 3A4 инхибираща активност.
ХИВ протеазни инхибитори (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир)
Все още не е проведено клинично проучване за изследване на потенциалното взаимодействие между нифедипин и някои анти-HIV протеазни инхибитори.Известно е, че лекарства от този клас инхибират системата на цитохром Р450 3А4. Освен това е доказано, че ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир инхибират in vitro медиирания от цитохром Р450 3А4 метаболизъм на нифедипин. При едновременно приложение с нифедипин не може да се изключи значително повишаване на плазмените концентрации на нифедипин поради намален метаболизъм при първо преминаване и намалено елиминиране (вж. Точка 4.4). След едновременното приложение трябва да се следи кръвното налягане, като се обмисли, ако е необходимо, намаляване на дозата на нифедипин.
Азолови противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол, флуконазол)
Специфично проучване на възможното взаимодействие между нифедипин и някои азолни противогъбични средства все още не е проведено. Известно е, че лекарства от този клас инхибират системата на цитохром Р450 3А4.
Когато тези лекарства се прилагат перорално с нифедипин, не може да се изключи значително повишаване на бионаличността на нифедипин, свързано с намален метаболизъм при първо преминаване (вж. Точка 4.4).
Следователно, когато се прилага в комбинация, кръвното налягане трябва да се контролира, като се има предвид, ако е необходимо, намаляването на дозата на нифедипин.
Флуоксетин
Все още не е проведено клинично проучване за изследване на потенциалното взаимодействие между нифедипин и флуоксетин. Доказано е, че флуоксетин инхибира in vitro медиирания от цитохром Р450 3А4 метаболизъм на нифедипин. Поради това не може да се изключи повишаване на плазмените концентрации на нифедипин след едновременно приложение на двете лекарства (вж. Точка 4.4).
Когато флуоксетин се прилага едновременно с нифедипин, кръвното налягане трябва да се контролира, като се има предвид, ако е необходимо, намаляване на дозата на нифедипин.
Нефазодон
Клинично проучване за възможното взаимодействие между нифедипин и нефазодон все още не е проведено. Известно е, че нефазодон инхибира медиирания от цитохром Р450 3А4 метаболизъм на други лекарства. Поради това не може да се изключи повишаване на плазмените концентрации на нифедипин след едновременното приложение на двете лекарства (вж. Точка 4.4).
Следователно, когато се прилага в комбинация, кръвното налягане трябва да се контролира, като се има предвид, ако е необходимо, намаляване на дозата на нифедипин.
Хинупристин / Далфопристин
Едновременното приложение на хинупристин / далфопристин и нифедипин може да доведе до повишени плазмени концентрации на нифедипин (вж. Точка 4.4).
След едновременното приложение на двете лекарства трябва да се следи кръвното налягане и, ако е необходимо, да се обмисли намаляване на дозата на нифедипин.
Валпроева киселина
Никога не са провеждани официални проучвания за оценка на потенциалното взаимодействие между нифедипин и валпроева киселина.Обаче, тъй като е доказано, че последният увеличава плазмените концентрации на нимодипин, структурно подобен блокер на калциевите канали, чрез инхибиране на ензимите, повишаване на плазмените концентрации, и следователно по ефикасност, не може да се изключи, включително за нифедипин (вж. точка 4.4).
Циметидин
Поради инхибиторния си ефект върху системата на цитохром Р450 3А4, циметидин повишава плазмените нива на нифедипин и може да усили неговия антихипертензивен ефект (вж. Точка 4.4).
Други изследвания
Цизаприд
Едновременното приложение на цизаприд и нифедипин може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на нифедипин.
Антиепилептици, индуциращи системата на цитохром Р450 3А4, като фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал
Фенитоинът индуцира системата на цитохром Р450 3А4. Едновременното приложение на фенитоин и нифедипин причинява намаляване на бионаличността и следователно на ефикасността на нифедипин.
Ако двете лекарства се прилагат едновременно, трябва да се проследи клиничният отговор към нифедипин и, ако е необходимо, дозата му да се увеличи.
По подобен начин, ако дозата на нифедипин се увеличи по време на едновременното приложение на двете лекарства, ще се обмисли намаляване на дозата на нифедипин, когато лечението с фенитоин се преустанови.
Никога не са провеждани официални проучвания за оценка на потенциалното взаимодействие между нифедипин и карбамазепин или фенобарбитал. Въпреки това, тъй като е доказано, че последните намаляват плазмените концентрации на нимодипин, структурно подобен блокер на калциевите канали, чрез ензимен индукционен процес, намаляването на плазмените концентрации и следователно по отношение на ефикасността не може да бъде изключено, също и за нифедипин.
Ефекти на нифедипин върху други лекарства
Антихипертензивни средства
Нифедипин може да подчертае хипотензивния ефект на други антихипертензивни средства, прилагани в комбинация, като например:
- диуретици,
- β-блокери,
- АСЕ инхибитори,
- рецепторни антагонисти на ангиотензин 1 (AT-1),
- други блокери на калциевите канали,
- α-блокери,
- инхибитори на PDE5,
- а-метилдопа.
Ако е свързано с β-блокери, пациентът трябва да бъде внимателно проследяван, тъй като е известно, че в отделни случаи може да настъпи влошаване на сърдечната недостатъчност.
Дигоксин
Едновременното приложение на нифедипин и дигоксин може да доведе до повишаване на плазмените нива на дигоксин, свързано с намаляване на неговия клирънс. Следователно, като предпазна мярка, пациентът трябва да бъде наблюдаван за симптоми на предозиране с дигоксин и, ако е необходимо, да се коригира дозата на дигоксин въз основа на плазмените му нива.
Хинидин
В отделни случаи при едновременно приложение на нифедипин и хинидин са наблюдавани понижени нива на хинидин или след прекратяване на нифедипин, значително повишаване на плазмените нива на хинидин. Поради тази причина, ако нифедипин се използва едновременно или се преустанови, се препоръчва плазмената концентрация на хинидин да се държи под контрол и, ако е необходимо, да се коригира дозата му.
Някои автори съобщават за повишаване на плазмените концентрации на нифедипин след едновременно приложение на двете лекарства, докато други не са наблюдавали промени във фармакокинетиката на нифедипин.
Поради това кръвното налягане трябва да се следи внимателно, ако хинидин се комбинира с вече съществуваща терапия с нифедипин: ако е необходимо, дозата на нифедипин трябва да се намали.
Такролимус
Такролимус се метаболизира чрез системата на цитохром Р450 3А4.
Наскоро публикуваните данни показват, че в отделни случаи дозата на такролимус може да бъде намалена, когато се прилага едновременно с нифедипин.
Ако обаче двете лекарства се прилагат в комбинация, плазмените концентрации на такролимус трябва да се контролират, като се има предвид, ако е необходимо, намаляването на дозата на последния.
Взаимодействия с храната
Грейпфрутов сок
Сокът от грейпфрут инхибира цитохром Р450 3А4 системата.
Едновременният прием на сок от грейпфрут и нифедипин води до повишаване на плазмените концентрации на нифедипин и удължава действието му поради намален метаболизъм при първо преминаване или намаляване на клирънса. Следователно, антихипертензивният ефект може да се увеличи.При редовна консумация на сок от грейпфрут този ефект може да продължи до повече от 3 дни след последния прием.
Поради това консумацията на грейпфрут / сок от грейпфрут трябва да се избягва по време на лечението с нифедипин (вж. Точка 4.2).
Взаимодействия, които са изключени
Не са демонстрирани ефекти върху фармакокинетиката на нифедипин, когато се прилагат едновременно с: ацетилсалицилова киселина (действието върху тромбоцитната агрегация и времето на кървене не се променя за ацетилсалицилова киселина в доза от 100 mg), беназеприл, доксазозин, орлистат, пантопразол, ранитидин, талинолол и триамтерен хидрохлоротиазид.
Не са доказани клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на нифедипин, когато се прилагат едновременно с омепразол или розиглитазон.
Аджмалин
Едновременното приложение на нифедипин и аймалин няма ефект върху метаболизма на аджмалин.
Дебризохин
Едновременното приложение на нифедипин и дебризохин няма ефект върху метаболизма на дебризохин.
Кандесартан цилексетил
Едновременното приложение на нифедипин и кандесартан цилексетил няма ефект върху фармакокинетиката на двете лекарства.
Ирбесартан
Едновременното приложение на нифедипин и ирбесартан няма ефект върху фармакокинетиката на ирбесартан.
Други взаимодействия
В присъствието на нифедипин, оценката на уринарните стойности на ванилово-манделовата киселина, извършена със спектрофотометричния метод, може да подчертае фалшиво увеличение на самата киселина. Тези стойности обаче не се променят с помощта на HPLC метода.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Нифедипин е противопоказан през първите 20 седмици от бременността (вж. Точка 4.3).
Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени.
Доказано е, че нифедипин причинява тератогенни ефекти при плъхове, мишки и зайци, като дигитални аномалии, малформации на крайниците, цепнатина на небцето, цепнатина на гръдната кост, ребра малформации. Дигиталните аномалии и малформациите на крайниците вероятно са резултат от нарушен маточен кръвен поток, но са наблюдавани и при животни, лекувани с нифедипин едва след периода на органогенеза. Прилагането на активното вещество е довело до различни ефекти. Токсични за ембриона, плацента и плод, като лошо развитие на плода (плъх, мишка, заек), намален размер на плацентата и хипотрофия на хорионните вили (маймуна), смърт на ембриони и фетуси (плъх, мишка, заек) и удължена бременност / намалена неонатална преживяемост (плъх; не оценени при други видове). Всички дози, свързани с тератогенни, ембриотоксични и фетотоксични ефекти, са токсични за майчиния организъм и във всеки случай са многократно по -високи от максималната доза, посочена за човешка употреба.
Време за хранене
Нифедипин преминава в кърмата. Тъй като няма данни за възможни ефекти върху новороденото, ако е необходимо лечение с нифедипин през този период, кърменето трябва да се преустанови.
Оплождане инвитро
В отделни случаи на оплождане инвитро блокерите на калциевите канали като нифедипин са свързани с обратими биохимични промени в апикалната част на сперматозоида, с възможни функционални промени на спермата.
В случаи на повтарящ се неуспех на торенето инвитро, а не по някаква друга причина, блокерите на калциевите канали като нифедипин трябва да се разглеждат като възможна причина.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Реакциите към лекарството, които се различават по интензивност при отделните индивиди, могат да увредят способността за шофиране или работа с машини. Това е особено вярно в началото на лечението, при смяна на лекарството и във връзка с приема на алкохолни напитки.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите лекарствени реакции, съобщени при клинични изпитвания с нифедипин спрямо плацебо, са изброени по -долу и класифицирани според честотните категории CIOMS III (данни от базата данни на клиничните изпитвания: нифедипин n = 2,661; плацебо n = 1,486; състояние: 22 февруари 2006 г. и данни от проучване ACTION : нифедипин n = 3 825; плацебо n = 3 840)
Нежеланите реакции, класифицирани като „чести“, са наблюдавани с честота по -малка от 3%, с изключение на оток (9.9%) и главоболие (3.9%).
Честотата на нежеланите реакции, съобщени при продуктите на нифедипин, е обобщена в таблицата по -долу. В рамките на всеки честотен клас нежеланите реакции са изброени в низходящ ред. Честотите са дефинирани като: чести (≥ 1/100,
При пациенти на диализа със злокачествена хипертония и хиповолемия може да настъпи значителен спад на кръвното налягане след вазодилатация.
04.9 Предозиране
Симптоми
В случаи на тежка интоксикация с нифедипин се наблюдават следните симптоми: нарушения на съзнанието до кома, спад на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм от тип тахи / брадикардия, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия, кардиогенен шок с белодробен оток.
Лечение на предозиране
По отношение на лечението елиминирането на активното вещество и стабилизирането на сърдечно -съдовите състояния имат приоритет.
След перорално поглъщане е показана внимателна стомашна промивка, свързана, ако е необходимо, с напояване на тънките черва.В случай на интоксикация с нифедипин, елиминирането трябва да бъде възможно най -пълно, включително тънките черва, за да се предотврати активната съставка.
Хемодиализата е безполезна, тъй като нифедипинът не се диализира, но се препоръчва плазмафереза (поради високото свързване с протеините и относително ниския обем на разпределение). Брадикардичните нарушения на сърдечния ритъм могат да бъдат лекувани с β-симпатикомиметици, докато употребата на временен пейсмейкър трябва да се обмисли за животозастрашаващи промени от този тип.
Хипотонията в резултат на кардиогенен шок и артериална вазодилатация може да се лекува с калций (10-20 ml 10% разтвор на калциев глюконат да се прилага бавно интравенозно, възможно е да се повтори).
В резултат на това калцемията може да достигне високите стойности на нормата или леко да ги надвиши.
Ако ефектът на калция върху кръвното налягане се окаже недостатъчен, трябва да се приложат и симпатикомиметични вазоконстриктори, като допамин или норадреналин, чиято доза трябва да се определя изключително от получения резултат.
Инфузията на течности или плазмени разширители трябва да се извършва с повишено внимание поради опасността от сърдечно претоварване.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Калциеви антагонисти. Производни на дихидропиридин.
ATC код: C08CA05.
Нифедипин е блокер на 1,4-дихидропиридинови калциеви канали. Блокерите на калциевите канали намаляват вътреклетъчния трансмембранен приток на калций, който се осъществява чрез бавни калциеви канали.Нифедипин действа особено върху миокардните и гладкомускулните клетки на коронарните артерии и съдовете на периферната резистентност.
На сърдечно ниво нифедипин разширява коронарните артерии, по-специално големите съдове с проводимост, а също и сегментите на стената без патология в частично стенотични области. Освен това нифедипин намалява тонуса на гладката мускулатура на съдовете до същото ниво, предотвратявайки неговия вазоспазъм. Крайният резултат от тези действия е увеличаване на постстенотичния кръвен поток и съответно увеличаване на снабдяването с кислород. В същото време нифедипин намалява нуждите на миокарда от кислород чрез намаляване на периферното съпротивление (след натоварване). При хронична терапия в дългосрочен план, нифедипин също е в състояние да предотврати развитието на нови коронарни атеросклеротични лезии.
Нифедипин намалява тонуса на гладката мускулатура на артериолите, следователно, чрез намаляване на повишеното периферно съпротивление, той е в състояние да понижи кръвното налягане. В началото на терапията с нифедипин може да настъпи преходно рефлекторно увеличаване на сърдечната честота и следователно на сърдечния дебит. Това увеличение обаче не е достатъчно, за да компенсира вазодилатацията. краткосрочен, а не дългосрочен.Хипотензивният ефект на нифедипин е особено изразен при пациенти с хипертония.
При пациенти със синдром на Raynaud, нифедипин е в състояние да предотврати или намали епизодите на вазоспазъм в пръстите.
Педиатрична популация:
Налична е ограничена информация за нифедипин в сравнение с други антихипертензивни средства както при остра, така и при продължителна хипертония с различни формулировки в различни концентрации. Доказана е антихипертензивната ефикасност на нифедипин, но препоръчителните дози, дългосрочната безопасност и сърдечно-съдовата ефикасност не са установени.
Няма налични педиатрични лекарствени форми.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След перорално приложение абсорбцията на нифедипин е бърза и почти пълна.
Системната бионаличност на перорално приложен нифедипин е 45-56% поради ефекта на първото преминаване.
Таблицата по -долу показва пиковите плазмени концентрации (Cmax) и съответните времена (Tmax).
Разпределение
Нифедипин се свързва на 95% с плазмените протеини (албумин) .Полуживотът на разпределение след интравенозно приложение е 5 - 6 минути.
Биотрансформация
След перорално приложение нифедипин се метаболизира в чревната стена и в черния дроб главно чрез окислителни процеси. Окислените метаболити не проявяват фармакологична активност. Основният път на екскреция на нифедипин в окислена форма е бъбречният, докато само 5-15% се екскретира чрез жлъчката с изпражненията. Неметаболизираното лекарство се открива в следи (по-малко от 0,1%) в урината.
Елиминиране
Елиминационният полуживот е 1,7-3,4 ч. При обичайната дозировка не е установено натрупване на веществото при продължително лечение.В случай на бъбречна недостатъчност не са наблюдавани съществени промени в сравнение със здрави доброволци.
При наличие на нарушена чернодробна функция елиминационният полуживот е значително удължен и общият клирънс на лекарството е намален.В по-тежки случаи може да се наложи намаляване на дозата (вж. Точка 4.4).
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакология за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал.
Остра токсичност: Острата токсичност е изследвана при различни животински модели и отделните резултати са показани в таблицата по -долу:
Подостра и субхронична токсичност: Ежедневното перорално приложение при плъхове (50 mg / kg тегло) и куче (100 mg / kg тегло) за периоди от 13 и 4 седмици съответно се толерира без появата на токсични ефекти.
При парентерално (интравенозно) приложение кучето понася до 0,1 mg / kg тегло на ден в продължение на 6 дни без увреждане. Ежедневното интравенозно приложение на 2,5 mg / kg тегло за период от 3 седмици се понася от плъх без поява на признаци на увреждане на органите.
Хронична токсичност: кучето понася до 100 mg / kg тегло на ден, прилагано перорално за период от една година, без да проявява токсични ефекти. Токсични ефекти се проявяват при плъхове с концентрации над 100 ppm в храната (приблизително 5-7 mg / kg телесно тегло).
Канцерогенност: Дългосрочно проучване при плъхове (2 години) не дава доказателства за канцерогенни ефекти на нифедипин.
Мутагенност: Тестът на Еймс, тестът за смъртоносна доминация и тестът на микроядрата са извършени върху мишката, за да се оцени мутагенният ефект.
Репродуктивна токсикология:
Вижте точка 4.6.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Глицерол, пречистена вода, натриев захарин, есенция от мента, макрогол 400.
Помощни вещества, съставляващи капсулата: желатин, глицерол 85%, титанов диоксид Е 171, залез жълт Е 110.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение
06.3 Срок на валидност
4 години
06.4 Специални условия на съхранение
Нифедипин е силно чувствителен към светлина: следователно капсулите не трябва да се счупват, тъй като защитата от светлина вече не е гарантирана.
Таблетките, съдържащи се в специалната опаковка, трябва да се съхраняват при температура не по -висока от 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Непрозрачни блистери от PVC / алуминий и PP / Al
Кутия с 50 меки капсули
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Нифедипин, фоточувствително вещество, съдържащо се в капсулата, е значително защитено от светлина вътре и извън опаковката.
Капсулите обаче трябва да се изваждат от опаковката само непосредствено преди употреба.
Капсулите Adalat не трябва да се използват след срока на годност.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AIC 023316021
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Първо разрешение: 28.04.76
Подновяване на разрешението: юни 2010 г.
(на пазара от май 1976 г.)
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определяне на 01/2012
