Активни съставки: Zolpidem (золпидем тартарат)
СТИЛНОКС 10 mg филмирани таблетки
Показания Защо се използва Stilnox? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Свързани с бензодиазепини лекарства
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Краткосрочно лечение на безсъние.
Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини вещества са показани само в случаи на тежко, изтощително или безсъние, което причинява дълбоко неразположение.
Противопоказания Когато Stilnox не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество (золпидем) или към някое от помощните вещества.
Миастения гравис.
Остра и / или тежка дихателна недостатъчност.
Синдром на сънна апнея.
Приложение на деца и юноши под 18 години.
Тежка чернодробна недостатъчност.
Бременност и кърмене (вижте "Специални предупреждения - Бременност и кърмене").
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Stilnox
Преди да се предпише хипнотик, ако е възможно, трябва да се идентифицира причината за безсънието и да се лекуват основните фактори.Седемдневното лечение без клинични резултати може да показва наличието на първично физическо или психиатрично разстройство и пациентът трябва да бъде внимателно повторно се оценява на редовни интервали.
Психомоторно увреждане на следващия ден
Рискът от психомоторно увреждане през следващия ден, включително нарушена способност за шофиране, се увеличава, ако:
- золпидем се приема, когато остават по -малко от 8 часа преди извършване на дейности, изискващи умствена бдителност (вижте „Специални предупреждения - Ефекти върху способността за шофиране и„ работа с машини “);
- се приема по -висока доза от препоръчаната;
- золпидем се прилага едновременно с други лекарства за потискане на централната нервна система (ЦНС) или други лекарства, които повишават кръвните нива на золпидем, или с алкохол или незаконни наркотици (вж. "Взаимодействия").
Золпидем трябва да се приема като еднократно приложение, непосредствено преди лягане и не трябва да се прилага повторно през същата нощ.
ТОЛЕРАНТНОСТ:
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да има известно намаляване на хипно-индуциращия ефект на бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества с кратък полуживот.
ЗАВИСИМОСТ:
Употребата на бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества може да доведе до физическа и психологическа зависимост от тези лекарства. Рискът от зависимост се увеличава в зависимост от дозата и продължителността на лечението; той също е по-голям при пациенти с анамнеза за психични разстройства и / или алкохол или злоупотреба с наркотици Тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани, когато приемат бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества.
В случаите, когато се е развила физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще предизвика симптоми на отнемане, които могат да включват: главоболие, болки в тялото, екстремна тревожност, напрежение, възбуда, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация , хиперакузия, изтръпване и изтръпване в крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или припадъци.
ВРЪЩАНЕ НА НЕСОМНИЯ:
При преустановяване на хипно-индуциращото лекарство може да възникне преходен синдром, който се състои в повторно появяване, в подчертана форма, на симптомите, които са предизвикали лечение с лекарството. Тя може да бъде придружена от други реакции като промени в настроението, тревожност и възбуда или нарушения на съня.
Този синдром е по -вероятно да се появи, ако внезапно се спре приема на лекарството; следователно лечението трябва да се преустановява постепенно.
Освен това е важно пациентът да е наясно с възможността да се появят явления на отскок, като по този начин минимизира тревожността, причинена от тези симптоми, ако те възникнат във фазата на отнемане на лекарството.
Изглежда, че в случай на бензодиазепини или подобни на бензодиазепин вещества с кратка продължителност на действие, феноменът на отнемане може да възникне в интервала между два приема.
Продължителност на лечението:
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вижте "Доза, метод и време на приложение") и не трябва да надвишава 4 седмици, включително фазата на отнемане на лекарството.Продължителността на лечението не трябва да се удължава след този период, без лекарят да прецени положението на пациента.
Може да е полезно да информирате пациента в началото на лечението, че това ще бъде с ограничена продължителност и да обясните как точно трябва постепенно да се намалява дозата.
АМНЕЗИЯ:
Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини вещества могат да причинят антероградна амнезия. Най -често този ефект се проявява няколко часа след приема на лекарството.
За да се намали рискът, пациентите трябва да гарантират, че могат да спят непрекъснато в продължение на 8 часа (вижте "Странични ефекти").
ДРУГИ ПСИХИАТРИЧНИ И "ПАРАДОКСНИ" РЕАКЦИИ:
Неспокойствие, влошаване на безсънието, възбуда, раздразнителност, агресия, заблуди, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, анормално поведение и други поведенчески странични ефекти, за които е известно, че се появяват по време на употребата на бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества, могат да възникнат при използване на хипнотични / успокоителни средства като золпидем.
Ако това се случи, употребата на лекарството трябва да се преустанови.
По -вероятно е тези реакции да се появят при деца и възрастни хора.
СПЕЧЕНИЕ И СВЪРЗАНИ ПОВЕДЕНИЯ:
Сънливост и други свързани поведения, като шофиране през сън, приготвяне и ядене на храна, провеждане на телефонни обаждания, секс, с амнезия за събитието, са докладвани при пациенти, приемащи золпидем, които не са напълно будни.
Изглежда, че както употребата на алкохол, така и други депресанти на ЦНС заедно с золпидем, и употребата на золпидем в дози, които надвишават максималната препоръчителна доза, увеличават риска от такова поведение. Прекратяването на лечението със золпидем при пациенти, проявяващи такова поведение (напр. Шофиране в сън), трябва внимателно да се обмисли поради рисковете за пациента и другите (вж. „Взаимодействия - алкохол“ и „Нежелани реакции - психични разстройства“).
СЕРИОЗНА ТРАВМА
По отношение на фармакологичните си свойства, золпидем може да причини сънливост и намалено съзнание, което може да доведе до падания и съответно сериозни наранявания.
ОСОБЕНИ ГРУПИ НА ПАЦИЕНТИ:
- Пациенти в старческа възраст: вижте "Доза, начин и време на приложение" - дозировка.
- Необходимо е повишено внимание при предписване на золпидем на пациенти с хронична дихателна недостатъчност, тъй като бензодиазепините могат да потиснат дихателната функция (вж. "Нежелани реакции").
- Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества не са показани за лечение на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като тези лекарства могат да предизвикат "енцефалопатия".
- Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества не се препоръчват като основно лечение за психотични заболявания.
- Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества не трябва да се използват самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия. подобни вещества, трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти със симптоми на депресия.При такива пациенти могат да се появят суицидни тенденции и съответно трябва да се осигури минималното количество полезно лекарство, поради възможността от умишлено предозиране от страна на пациента. Съществуваща депресия може да се открие по време на употребата на золпидем. Тъй като безсънието може да бъде симптом на депресия, пациентът трябва да бъде преоценен, ако безсънието продължава.
- Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Stilnox
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Алкохол:
Не се препоръчва едновременно пиене на алкохол.Успокоителният ефект може да се засили, ако лекарството се приема едновременно с алкохол. Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
Асоциация с лекарства за потискане на ЦНС
Повишаването на централния депресивен ефект може да настъпи в случаи на едновременна употреба с антипсихотици (невролептици), сънотворни, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептични лекарства, анестетици и успокоителни антихистамини. Следователно, едновременната употреба на золпидем с такива лекарства. може да увеличи сънливостта и психомоторните увреждания през следващия ден, включително нарушена способност за шофиране (вижте "Предпазни мерки при употреба" и "Специални предупреждения - Ефекти върху способността за шофиране и" работа с машини "). Освен това има изолирани съобщения за зрителни халюцинации при пациенти, приемащи золпидем с антидепресанти, включително бупропион, дезипрамин, флуоксетин, сертралин и венлафаксин. В случай на наркотични аналгетици може да има и „акцентиране на чувството за еуфория, което води до увеличаване на психичната зависимост.
Едновременното приложение на флувоксамин може да повиши кръвните нива на золпидем; едновременната употреба не се препоръчва.
Инхибитори и индуктори на CYP450
Золпидем се метаболизира от няколко изоформи на чернодробния цитохром Р450 ензим: основният ензим е CYP3A4 с приноса на CYP1A2.
Вещества, които инхибират цитохром Р450, могат да повишат активността на бензодиазепини или подобни на бензодиазепин вещества, като золпидем.
Едновременното приложение на ципрофлоксацин може да повиши кръвните нива на золпидем; едновременната употреба не се препоръчва.
Фармакодинамичният ефект на золпидем намалява, когато золпидем се комбинира с рифампицин (индуктор на CYP3A4) .Но когато золпидем се прилага с итраконазол (инхибитор на CYP3A4), фармакокинетиката и фармакодинамиката му не се влияят значително. Клиничната значимост на тези резултати не се влияе значително. известен.
Едновременното приложение на золпидем и силен инхибитор на CYP3A4, кетоконазол (200 mg два пъти дневно) удължава елиминационния полуживот на золпидем, увеличава общата AUC и намалява очевидния перорален клирънс в сравнение със золпидем. Плюс плацебо. Общата AUC на золпидем, когато се прилага с кетоконазол, се увеличава с коефициент 1,83 в сравнение само със золпидем. седативни ефекти.
Други лекарства:
Не се наблюдават значителни фармакокинетични взаимодействия, когато золпидем се прилага едновременно с варфарин, дигоксин или ранитидин.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Важна информация за някои от съставките:
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Бременност и кърмене
Бременност Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство. Като предпазна мярка золпидем трябва да се избягва по време на бременност и кърмене.
Няма или са много ограничени данни за золпидем при бременни пациенти. Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти по отношение на развитието на репродуктивна токсичност.
Жената в детеродна възраст, която възнамерява да забременее или подозира, че е бременна, трябва да се свърже с лекар, за да спре лечението.
Ако при абсолютни медицински нужди золпидем трябва да се прилага в напреднал стадий на бременността или по време на раждането, могат да се очакват ефекти върху новороденото като: хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия, причинена от фармакологичното действие на лекарството. случаи на тежка неонатална респираторна депресия, когато золпидем е бил използван с други лекарства за потискане на ЦНС по време на бременността.
В допълнение, децата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества на хронична основа през последните етапи на бременността, могат да развият физическа зависимост и може да са изложени на известен риск от изпитване на симптоми на отнемане в постнаталния период.
Време за хранене
Тъй като бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества са открити в кърмата, золпидем не трябва да се дава на майки, които кърмят.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Stilnox влошава способността за шофиране и работа с машини.
Шофьорите на превозни средства и операторите на машини трябва да бъдат уведомени, че както при другите сънотворни, съществува възможен риск от сънливост, удължено време за реакция, замаяност, сънливост, объркано / двойно виждане и намалена бдителност и нарушена способност за шофиране, сутринта след лечението (вж. "Нежелани реакции"). За да се сведе до минимум рискът, се препоръчва период на почивка от поне 8 часа между приема на золпидем и шофиране на превозно средство, използване на машини и работа на височина.
Нарушена способност за шофиране и поведение като „заспиване на волана“ са настъпили само при золпидем, в терапевтични дози.
В допълнение, едновременното приложение на золпидем с алкохол и други лекарства за потискане на ЦНС увеличава риска от такова поведение (вж. "Предпазни мерки при употреба" и "Взаимодействия"). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не употребяват алкохол или други лекарства. Психоактивни вещества, докато приемат золпидем.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Stilnox: Дозировка
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка.
По принцип тази продължителност варира от няколко дни до две седмици с максимум четири седмици, включително фазата на отнемане на лекарството. Понякога може да се наложи удължаване на максималния период на лечение; в този случай това не трябва да се прави, без лекарят първо да прецени положението на пациента.
Лекарството трябва да се приема преди лягане.
Дозировка
Лечението трябва да се приема като еднократно приложение и не трябва да се прилага повторно през същата нощ. Препоръчителната дневна доза е 10 mg, която трябва да се приема веднага преди лягане.
Общата дневна доза золпидем не трябва да надвишава 10 mg.
При възрастни или изтощени пациенти, които могат да бъдат особено чувствителни към ефектите на золпидем, се препоръчва доза от 5 mg (1/2 таблетка), която ще бъде надвишена само в изключителни случаи.
При пациенти с чернодробна недостатъчност, които не елиминират лекарството толкова бързо, колкото нормалните индивиди, се препоръчва доза от 5 mg (1/2 таблетка), която ще бъде превишена само в изключителни случаи.
За всеки пациент обаче общата доза золпидем не трябва да надвишава 10 mg.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Stilnox
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Stilnox, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Знаци и симптоми
Съобщава се за намалено съзнание до кома и по -тежки симптоми, включително фатални последици в случаи на предозиране със само золпидем или в комбинация с други лекарства или вещества, потискащи ЦНС (включително алкохол).
Лечение
При лечение на предозиране на който и да е лекарствен продукт трябва да се има предвид, че може да са били взети повече вещества.
В случай на предозиране на бензодиазепини или подобни на бензодиазепин вещества, предизвикайте повръщане (в рамките на 1 час), ако пациентът е в съзнание или извърши стомашна промивка, със защита на дихателните пътища, ако пациентът е в безсъзнание.
Ако изпразването на стомаха не е от полза, дайте активен въглен, за да намалите абсорбцията.Сърдечно -съдовите и дихателните функции трябва да бъдат внимателно наблюдавани в интензивното отделение.
Успокоителните лекарства също трябва да се избягват в случаи на психомоторна възбуда.
Флумазенил може да бъде полезен антидот, ако са наблюдавани тежки симптоми. Приложението на флумазенил обаче може да допринесе за появата на неврологични симптоми (конвулсии).
Золпидем не се диализира.
Ако имате въпроси относно употребата на Stilnox, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Stilnox
Както всички лекарства, Stilnox може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Когато е възможно, се използва следната честотна скала на CIOMS: много често> 10%; често срещани> 1 и 0,1 и 0,01 д
Има доказателства за дозо-свързани нежелани реакции със золпидем, особено някои събития от ЦНС. Както се препоръчва в "Дозировка", тези ефекти трябва да бъдат по-малко тежки, ако золпидем се прилага непосредствено преди лягане или когато вече е в леглото и тези ефекти се проявяват по-често при възрастни хора пациенти.
Нарушения на нервната система
Чести: сънливост, главоболие, замаяност, повишена безсъние, антероградна амнезия (амнезичните ефекти могат да бъдат свързани с неподходящо поведение).
С неизвестна честота: намалено ниво на съзнание
Психични разстройства
Чести: халюцинации, възбуда, кошмари.
Нечести: объркано състояние, раздразнителност.
С неизвестна честота: безпокойство, агресия, делириум, гняв, необичайно поведение, лунатизъм (вижте "Предпазни мерки при употреба - лунатизъм и свързано с него поведение"), зависимост (синдром на отнемане на лекарството или ефекти на отскок може да възникнат след прекратяване на лечението), промени в либидото, депресия ( вижте "Предпазни мерки при употреба").
Много от тези нежелани психиатрични ефекти са свързани с парадоксални реакции.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Чести: умора
С неизвестна честота: промени в походката, толерантност към лекарства, падания (особено при пациенти в напреднала възраст и когато не се приема золпидем, както е предписано) (вижте "Предпазни мерки при употреба")
Очни нарушения
Нечести: диплопия
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
С неизвестна честота: респираторна депресия (вижте "Предпазни мерки при употреба")
Стомашно -чревни нарушения
Чести: диария, гадене, повръщане, коремна болка
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Чести: болки в гърба
С неизвестна честота: мускулна слабост
Инфекции и инвазии
Чести: инфекция на горните дихателни пътища, инфекция на долните дихателни пътища.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
С неизвестна честота: обрив, сърбеж, уртикария, хиперхидроза.
Хепатобилиарни нарушения
С неизвестна честота: повишени нива на чернодробните ензими
Нарушения на имунната система
С неизвестна честота: ангионевротичен оток.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Страничните ефекти могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на нежелани реакции можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци.
Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате.
Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа:
Активна съставка: золпидем тартарат 10 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; хипромелоза; натриево карбоксиметил нишесте (тип А); магнезиев стеарат.
Покритие: хипромелоза; титанов диоксид (Е171); макрогол 400.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Филмирани таблетки.
- 20 филмирани таблетки от 10 mg
- 30 филмирани таблетки от 10 mg.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
STILNOX 10 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа:
Активен принцип:
золпидем тартарат 10 mg.
Помощни вещества:
лактоза монохидрат 90,4 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки с делителна черта.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Краткосрочно лечение на безсъние.
Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини вещества са показани само в случаи на тежко, изтощително или безсъние, което причинява дълбоко неразположение.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка.
По принцип тази продължителност варира от няколко дни до две седмици с максимум четири седмици, включително фазата на отнемане на лекарството.
Понякога може да се наложи удължаване на максималния период на лечение; в този случай това не трябва да се прави без първо да се прецени положението на пациента.
Лекарството трябва да се приема преди лягане.
Дозировка
Лечението трябва да се приема като еднократно приложение и не трябва да се прилага повторно през същата нощ.
Препоръчителната дневна доза е 10 mg, която трябва да се приема веднага преди лягане. Общата дневна доза золпидем не трябва да надвишава 10 mg.
При възрастни или изтощени пациенти, които могат да бъдат особено чувствителни към ефектите на золпидем, се препоръчва доза от 5 mg и ще бъде надвишена само в изключителни случаи.
При пациенти с чернодробна недостатъчност, които не елиминират лекарството толкова бързо, колкото нормалните индивиди, се препоръчва доза от 5 mg и ще бъде надвишена само в изключителни случаи.
За всеки пациент обаче общата доза золпидем не трябва да надвишава 10 mg.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество (золпидем) или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Миастения гравис.
Остра и / или тежка дихателна недостатъчност. Синдром на сънна апнея.
Приложение на деца и юноши под 18 години.
Тежка чернодробна недостатъчност.
Бременност и кърмене (вж. Точка 4.6).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Преди да се предпише хипнотик, ако е възможно, трябва да се идентифицира причината за безсънието и да се разгледат основните фактори.
7-14-дневното лечение без клинични резултати може да показва наличието на първично физическо или психиатрично разстройство и пациентът трябва да бъде внимателно преразглеждан на редовни интервали.
Психомоторно увреждане на следващия ден
Рискът от психомоторно увреждане през следващия ден, включително нарушена способност за шофиране, се увеличава, ако:
• золпидем се приема, когато остават по -малко от 8 часа преди извършване на дейности, изискващи умствена бдителност (вж. Точка 4.7);
• приема се по -висока доза от препоръчаната;
• золпидем се прилага едновременно с други лекарства за потискане на централната нервна система (ЦНС) или други лекарства, които повишават кръвните нива на золпидем, или с алкохол или незаконни наркотици (вж. Точка 4.5).
Золпидем трябва да се приема като еднократно приложение, непосредствено преди лягане и не трябва да се прилага повторно през същата нощ.
ТОЛЕРАНТНОСТ:
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да настъпи известно намаляване на хипно-индуциращия ефект на бензодиазепини или краткотрайни бензодиазепиноподобни вещества.
ЗАВИСИМОСТ:
Употребата на бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества може да доведе до физическа и психическа зависимост от тези лекарства.
Рискът от зависимост се увеличава в зависимост от дозата и продължителността на лечението; тя също е по -висока при пациенти с анамнеза за психични разстройства и / или злоупотреба с алкохол или наркотици. Тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани, когато приемат бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества.
В случаите, когато се е развила физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще предизвика симптоми на отнемане, които могат да включват: главоболие, болки в тялото, екстремна тревожност, напрежение, възбуда, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация , хиперакузия, изтръпване и изтръпване в крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или припадъци.
ВРЪЩАНЕ НА НЕСОМНОСТТА:
При преустановяване на хипно-индуциращото лекарство може да възникне преходен синдром, който се състои в повторно появяване, в подчертана форма, на симптомите, които са предизвикали лечение с лекарството. Тя може да бъде придружена от други реакции като промени в настроението, тревожност и възбуда или нарушения на съня.
Този синдром е по -вероятно да се появи, ако внезапно се спре приема на лекарството; следователно лечението трябва да се преустановява постепенно.
Освен това е важно пациентът да е наясно с възможността да се появят явления на отскок, като по този начин минимизира тревожността, причинена от тези симптоми, ако те възникнат във фазата на отнемане на лекарството.
Изглежда, че в случай на бензодиазепини или подобни на бензодиазепин вещества с кратка продължителност на действие, феноменът на отнемане може да възникне в интервала между два приема.
Продължителност на лечението:
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. Точка 4.2) и не трябва да надвишава 4 седмици, включително фазата на отнемане на лекарството.
Продължителността на лечението не трябва да се удължава след този период без преоценка на положението на пациента.
Може да е полезно да информирате пациента в началото на лечението, че това ще бъде с ограничена продължителност и да обясните как точно трябва постепенно да се намалява дозата.
АМНЕЗИЯ:
Бензодиазепините или подобни на бензодиазепини вещества могат да причинят антероградна амнезия. Най -често този ефект се проявява няколко часа след приема на лекарството.
За да се намали рискът, пациентите трябва да гарантират, че могат да спят непрекъснато в продължение на 8 часа (вж. Точка 4.8).
ДРУГИ ПСИХИАТРИЧНИ И "ПАРАДОКСНИ" РЕАКЦИИ:
Неспокойствие, влошаване на безсънието, възбуда, раздразнителност, агресия, заблуди, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, анормално поведение и други поведенчески странични ефекти, за които е известно, че се появяват по време на употребата на бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества, могат да възникнат при използване на хипнотични / успокоителни средства като золпидем.
Ако това се случи, употребата на лекарството трябва да се преустанови.
По -вероятно е тези реакции да се появят при деца и възрастни хора.
СПЕЧЕНИЕ И СВЪРЗАНО ПОВЕДЕНИЕ:
Сънливост и други свързани поведения като шофиране в сън, приготвяне и ядене на храна, провеждане на телефонни обаждания, секс, с амнезия за събитието са съобщени при пациенти, приемащи золпидем, които не са били напълно будни. Изглежда, че употребата на алкохол и други Депресантите на ЦНС заедно със золпидем и употребата на золпидем в дози, надвишаващи максималната препоръчителна доза, повишават риска от такова поведение.Прекратяването на лечението със золпидем при пациенти с такова поведение трябва да бъде внимателно обмислено. (Напр. Шофиране в сън), за рисковете за пациента и други (вж. точки 4.5 и 4.8).
СЕРИОЗНА ТРАВМА
По отношение на фармакологичните си свойства, золпидем може да причини сънливост и намалено съзнание, което може да доведе до падания и съответно сериозни наранявания.
СПЕЦИАЛНИ ГРУПИ НА ПАЦИЕНТИ:
• Възрастни граждани: вижте точка 4.2.
• Препоръчва се повишено внимание при предписване на золпидем на пациенти с хронична дихателна недостатъчност, тъй като бензодиазепините могат да потиснат дихателната функция (вж. точка 4.8).
• Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества не са показани за лечение на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като тези лекарства могат да предизвикат "енцефалопатия".
• Бензодиазепините и подобни на бензодиазепини вещества не се препоръчват като основно лечение за психотични заболявания.
• Бензодиазепините и подобни на бензодиазепини вещества не трябва да се използват самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия (суицидните тенденции могат да се увеличат при такива пациенти).
Въпреки че не са доказани клинично значими фармакокинетични и фармакодинамични взаимодействия с SSRI антидепресанти (вж. Точка 4.5), золпидем, подобно на други бензодиазепини и подобни на бензодиазепини вещества, трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със симптоми на депресия. При такива пациенти могат да се появят суицидни тенденции и следователно трябва да се осигури минималното количество полезно лекарство поради възможността от умишлено предозиране от страна на пациента.
По време на употребата на золпидем може да се открие съществуваща депресия, тъй като безсънието може да бъде симптом на депресия, пациентът трябва да бъде преоценен, ако безсънието продължава.
• Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните вещества трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици.
Важна информация за някои от съставките
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозно / галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Алкохол:
едновременният прием на алкохол не се препоръчва.
Успокоителният ефект може да бъде засилен, ако лекарството се приема едновременно с алкохол.Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
Асоциация с лекарства за потискане на ЦНС
Повишаването на централния депресивен ефект може да настъпи в случай на едновременна употреба с антипсихотици (невролептици), сънотворни, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептични лекарства, анестетици и успокоителни антихистамини. Следователно, едновременната употреба на золпидем с такива лекарства. може да увеличи сънливостта и психомоторните увреждания на следващия ден, включително нарушена способност за шофиране (вж. точка 4.4 и точка 4.7). Освен това има изолирани съобщения за зрителни халюцинации при пациенти, приемащи золпидем с антидепресанти, включително бупропион, дезипрамин, флуоксетин, сертралин и венлафаксин.
В случай на наркотични аналгетици може да има и „акцентиране на чувството за еуфория, което води до увеличаване на психичната зависимост.
Едновременното приложение на флувоксамин може да повиши кръвните нива на золпидем; едновременната употреба не се препоръчва.
Инхибитори и индуктори на CYP450
Золпидем се метаболизира от няколко изоформи на чернодробния цитохром Р450 ензим: основният ензим е CYP3A4 с приноса на CYP1A2.
Вещества, които инхибират цитохром Р450, могат да повишат активността на бензодиазепини или подобни на бензодиазепин вещества, като золпидем.
Едновременното приложение на ципрофлоксацин може да повиши кръвните нива на золпидем; едновременната употреба не се препоръчва.
Фармакодинамичният ефект на золпидем намалява, когато золпидем се комбинира с рифампицин (индуктор на CYP3A4) .Но когато золпидем се прилага с итраконазол (инхибитор на CYP3A4), фармакокинетиката и фармакодинамиката му не се влияят значително. Клиничната значимост на тези резултати не се влияе значително. известен.
Едновременното приложение на золпидем и силен инхибитор на CYP3A4, кетоконазол (200 mg два пъти дневно) удължава елиминационния полуживот на золпидем, увеличава общата AUC и намалява очевидния перорален клирънс в сравнение със золпидем. Плюс плацебо. Общата AUC на золпидем, когато се прилага с кетоконазол, се увеличава с коефициент 1,83 в сравнение само със золпидем. седативни ефекти.
Други лекарства:
Не се наблюдават значителни фармакокинетични взаимодействия, когато золпидем се прилага едновременно с варфарин, дигоксин или ранитидин.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Като предпазна мярка золпидем трябва да се избягва по време на бременност и кърмене.
Няма или са много ограничени данни за золпидем при бременни пациенти. Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти по отношение на развитието на репродуктивна токсичност.
Ако лекарството е предписано на жена в детеродна възраст, тя трябва да бъде посъветвана да се свърже с лекаря си, за да прекрати лечението, ако възнамерява да забременее или подозира, че е бременна.
Ако при абсолютни медицински нужди золпидем трябва да се прилага в напреднал стадий на бременността или по време на раждане, могат да се очакват ефекти върху новороденото като: хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия, причинена от фармакологичното действие на лекарството.
Съобщавани са случаи на тежка неонатална респираторна депресия, когато золпидем е бил използван с други лекарства за потискане на ЦНС в късна бременност.
В допълнение, бебетата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини или подобни на бензодиазепин вещества на хронична основа през последните етапи на бременността, могат да развият физическа зависимост и могат да бъдат изложени на известен риск от изпитване на симптоми на отнемане в постнаталния период.
Време за хранене
Тъй като бензодиазепини или подобни на бензодиазепини вещества са открити в кърмата, золпидем не трябва да се дава на майки, които кърмят.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Stilnox влошава способността за шофиране и работа с машини.
Шофьорите на превозни средства и операторите на машини трябва да бъдат уведомени, че както при другите сънотворни, съществува възможен риск от сънливост, продължително време на реакция, замаяност, сънливост, объркано / двойно виждане и намалена бдителност и нарушена способност за шофиране, сутринта след терапията (вж. точка 4.8). За да се сведе до минимум рискът, се препоръчва период на почивка от поне 8 часа между приема на золпидем и шофиране на превозно средство, използване на машини и работа на височина.
Нарушена способност за шофиране и поведение като „заспиване на волана“ са настъпили само при золпидем, в терапевтични дози.
Освен това, едновременното приложение на золпидем с алкохол и други лекарства за потискане на ЦНС увеличава риска от такова поведение (вж. Точки 4.4 и 4.5). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не използват алкохол или други психоактивни вещества, докато приемат золпидем.
04.8 Нежелани реакции
Когато е възможно, се използва следната честотна скала на CIOMS: много често> 10%; често срещани> 1 и 0,1 и 0,01 д
С неизвестна честота: не може да се направи оценка от наличните данни.
Има данни за дозо-зависими нежелани реакции със золпидем, особено някои събития от ЦНС. Както се препоръчва в точка 4.2, тези ефекти трябва да бъдат по-малко тежки, ако золпидем се прилага непосредствено преди лягане или в леглото. Вече легнал.
Тези ефекти се появяват по -често при пациенти в напреднала възраст.
Нарушения на нервната система
Чести: сънливост, главоболие, замаяност, повишена безсъние, антероградна амнезия (амнезичните ефекти могат да бъдат свързани с неподходящо поведение).
С неизвестна честота: намалено ниво на съзнание.
Психични разстройства
Чести: халюцинации, възбуда, кошмари.
Нечести: объркано състояние, раздразнителност.
С неизвестна честота: безпокойство, агресия, делириум, гняв, необичайно поведение, сънливост (вж. Точка 4.4), зависимост (след прекратяване на лечението може да настъпи синдром на отнемане на лекарството или ефекти на отскок), промени в либидото, депресия (вж. Точка 4.4).
Много от тези нежелани психиатрични ефекти са свързани с парадоксални реакции.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Чести: умора
С неизвестна честота: промени в походката, толерантност към лекарства, падания (особено при пациенти в старческа възраст и когато не се приема золпидем, както е предписано) (вж. Точка 4.4).
Очни нарушения
Нечести: диплопия.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
С неизвестна честота: респираторна депресия (вж. Точка 4.4)
Стомашно -чревни нарушения
Чести: диария, гадене, повръщане, коремна болка.
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Чести: болки в гърба
С неизвестна честота: мускулна слабост.
Инфекции и инвазии
Чести: инфекция на горните дихателни пътища, инфекция на долните дихателни пътища.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
С неизвестна честота: обрив, сърбеж, уртикария, хиперхидроза.
Хепатобилиарни нарушения
С неизвестна честота: повишени нива на чернодробните ензими.
Нарушения на имунната система
С неизвестна честота: ангионевротичен оток.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Предозиране
Знаци и симптоми
Съобщава се за намалено съзнание до кома и по -тежки симптоми, включително фатални последици в случаи на предозиране със само золпидем или в комбинация с други лекарства или вещества, потискащи ЦНС (включително алкохол).
Лечение
При лечение на предозиране на който и да е лекарствен продукт трябва да се има предвид, че може да са били взети повече вещества.
В случай на предозиране на бензодиазепини или подобни на бензодиазепин вещества, предизвикайте повръщане (в рамките на 1 час), ако пациентът е в съзнание или извърши стомашна промивка, със защита на дихателните пътища, ако пациентът е в безсъзнание. Ако изпразването на стомаха не е от полза, дайте активен въглен, за да намалите абсорбцията.
Сърдечно -съдовите и дихателните функции трябва да бъдат внимателно наблюдавани в интензивното отделение.
Успокоителните лекарства също трябва да се избягват в случаи на психомоторна възбуда.
Флумазенил може да бъде полезен антидот, ако са наблюдавани тежки симптоми. Приложението на флумазенил обаче може да допринесе за появата на неврологични симптоми (конвулсии).
Золпидем не се диализира.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Терапевтична категория лекарства: лекарства, свързани с бензодиазепини
ATC код: N05CF02
Золпидем е имидазопиридин, който се свързва за предпочитане с подтипа на омега-1 рецептора (известен също като подтип BZ1), който е субединицата алфа-1 на рецепторния комплекс GABA-A, докато бензодиазепините не селективно се свързват с омега-1 рецепторните подтипове и омега-2. Модулирането на хлорния анионен канал след взаимодействие с този подтип на рецептора води до специфичните седативни ефекти, демонстрирани със золпидем. Тези ефекти се противодействат на бензодиазепинови антагонисти като флумазенил.
При животни: селективното свързване на золпидем с омега-1 рецептора може да обясни виртуалното отсъствие на мускулно релаксиращи и антиконвулсивни ефекти при хипнотични дози. Тези ефекти обикновено присъстват при бензодиазепините, които не са селективни за омега-1 рецептора.
При мъжете: золпидем намалява времето за латентност на съня и броя на събужданията.Увеличава продължителността и качеството на съня.Тези ефекти са свързани с характерна ЕЕГ, различна от тази, причинена от употребата на бензодиазепини. Доказано е, че золпидем запазва различните етапи на съня в проучвания, оценяващи процента от времето, което всеки етап заема. При препоръчаните дози золпидем не влияе върху продължителността на парадоксалния сън (REM). Поддържането на етапи на дълбок сън (етапи 3 и 4 или сън с бавна вълна) може да се обясни със селективното свързване на золпидем с омега-1 места. Всички ефекти на золпидем се антагонизират от бензодиазепиновия антагонист флумазенил.
Рандомизирани проучвания показват само убедителни доказателства за ефикасността на золпидем 10 mg.
В рандомизирано двойно-сляпо проучване на 462 здрави доброволци, които не са в напреднала възраст, страдащи от преходно безсъние, золпидем 10 mg намалява средното време за заспиване с 10 минути в сравнение с плацебо, докато при 5 mg золпидем това време е 10 минути 3 минути.
В рандомизирано двойно-сляпо проучване на 114 пациенти в напреднала възраст, страдащи от хронична безсъние, золпидем 10 mg намалява средното време за заспиване с 30 минути в сравнение с плацебо, докато при 5 mg золпидем това време е 15. минути.
При някои пациенти може да бъде ефективна по -ниска доза от 5 mg.
Педиатрични пациенти:
Безопасността и ефикасността на золпидем не е установена при пациенти на възраст под 18 г. В 8-седмично проучване при педиатрични пациенти (на възраст 6-17 години) с безсъние, свързано с разстройство на хиперактивност с дефицит на внимание (ADHD), психиатрични и нервни разстройства документирани най-често наблюдаваните свързани с лечението нежелани реакции със золпидем спрямо плацебо, особено замаяност (23,5% срещу 1,5%), главоболие (12,5% срещу 9,2%) и халюцинации (7,4% срещу 0%) (вж. точка 4.3).
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Золпидем има бърза абсорбция и бързо хипнотично действие.
След перорално приложение бионаличността на золпидем е около 70%, по отношение на умерения метаболизъм при първо преминаване. Пиковата плазмена концентрация се достига между 0,5 и 3 часа след приложението.
Разпределение
При терапевтични дози фармакокинетичният профил на золпидем е линеен и не се повлиява от многократно приложение.
Степента на свързване с плазмените протеини е приблизително 92,5% ± 0,1%.
Елиминационният полуживот е кратък, със средна стойност от 2,4 часа (± 0,2 часа) и продължителност на действие до 6 часа.
Обемът на разпределение при възрастни е 0,54 ± 0,02 l / kg и намалява до 0,34 ± 0,05 l / kg при много възрастни пациенти.
Екскреция
Золпидем се екскретира като неактивни метаболити, главно в урината (56%) и изпражненията (37%). Метаболитите не пречат на свързването на золпидем с протеини.
Золпидем не се диализира.
Плазмените концентрации при пациенти в старческа възраст и при пациенти с хепатопатия се увеличават и следователно дозировката може да изисква корекция. При пациенти с бъбречна недостатъчност, на диализа, а не на диализа, има умерено намаляване на клирънса. Другите фармакокинетични параметри остават непроменени.
Лекарството няма индуциращ ефект върху чернодробните ензими.
При пациенти в напреднала възраст клирънсът е намален. Пиковата концентрация се увеличава с приблизително 50% без значително удължаване на полуживота (приблизително 3 часа).
Бионаличност
При пациенти с чернодробна недостатъчност бионаличността на золпидем се увеличава, клирънсът се намалява и елиминационният полуживот се удължава (приблизително 10 часа).
05.3 Предклинични данни за безопасност
STILNOX показа изключително ниска остра токсичност при опитни животни.
Многобройни тестове за подостра и хронична токсичност (до 52 седмици), проведени върху плъхове Sprague-Dawley и маймуни Cynomolgus (macaca fascicularis) в дози, стотици пъти по-високи от препоръчаните за дневната доза при хора, не показват никакви патологични аномалии. Значителни нито значителни промени в хематологичните, хематохимичните и уринарните параметри.
Репродуктивните проучвания (плъх, заек) и проведените многобройни тестове за мутагенеза и канцерогенност, както in vivo, така и in vitro, не показват тератогенен и / или ембриотоксичен ефект, нито генотоксична, кластогенна и канцерогенна активност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; хипромелоза; натриево карбоксиметил нишесте (тип А); магнезиев стеарат.
Покритие: хипромелоза; титанов диоксид (Е171); макрогол 400.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
4 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Термично запечатан PVC и алуминиев / PVC блистер
- 20 филмирани таблетки от 10 mg
- 30 филмирани таблетки от 10 mg
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
STILNOX 10 mg филмирани таблетки, 20 таблетки AIC n. 026695027
STILNOX 10 mg филмирани таблетки, 30 таблетки AIC n. 026695015
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
9/6/2007
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Октомври 2014 г.
