Активни съставки: диклофенак
PENNSAID Кожен разтвор
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
PENNSAID®
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 ml кожен разтвор съдържа 16,05 mg диклофенак натрий.
За помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Кожен разтвор.
Кожният разтвор е бистра, безцветна до розова или оранжева течност.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
PENNSAID® (16 mg / ml натриев диклофенак) е кожен разтвор, показан при симптоматичното облекчаване на болката, свързана с остеоартрит на повърхностните стави, включително коляното.
Няма данни за употребата на PENNSAID® в големи, дълбоки стави, облицовани със слоеве мускули или други меки тъкани, като тазобедрената става или гръбначния стълб.
04.2 Дозировка и начин на приложение
PENNSAID® се прилага локално върху болезнената става.
След като измиете зоната за третиране със сапун и вода и изчакате да изсъхне, нанесете около 20 или 40 капки (около 0,5 или 1 ml) PENNSAID® (16 mg / ml диклофенак натрий) съответно за една "фугирана среда ( напр. китка) или голям (напр. коляно). Пациентите трябва да използват до максимум 40 капки четири пъти дневно на става, както е препоръчано от лекуващия лекар. разтвор, като го разделят на порции от 5 или 10 капки за „среден или голям става. Разпределете PENNSAID® равномерно върху третираната зона с ръка или пръсти. Повтаряйте процеса, докато не приложите пълната препоръчителна доза PENNSAID®. Прилагайте 4 пъти на ден.
Пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане:
За употребата на PENNSAID при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане вижте точка 4.4
Педиатрична употреба: Тъй като няма клинични данни за употребата на PENNSAID® в педиатрията, употребата му не се препоръчва при тази група пациенти.
04.3 Противопоказания
PENNSAID® (16 mg / ml диклофенак натрий) е противопоказан при бременни и кърмещи жени и при пациенти със свръхчувствителност към диклофенак или към други компоненти на разтвора.
Тъй като може да има случаи на кръстосана чувствителност към други нестероидни противовъзпалителни средства, дори принадлежащи към различни групи, диклофенак не трябва да се използва при пациенти, при които те са се появили, след прием на ацетилсалицилова киселина (ASA) през устата или чрез други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), астматични пристъпи, копривна треска, остър ринит или други алергични прояви.
Алергия или чувствителност на кожата: PENNSAID® също съдържа диметилсулфоксид (DMSO) като носител и затова не трябва да се използва при пациенти с известна анамнеза за алергия или чувствителност на кожата към DMSO.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Появата на странични ефекти може да бъде намалена чрез използване на най -ниската ефективна доза за най -кратко време, необходимо за контролиране на симптомите.
Пациенти в старческа възраст: Има „повишена честота на нежелани реакции към перорални НСПВС, особено стомашно -чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални.
Пациентите с анамнеза за стомашно -чревна токсичност, особено ако са в напреднала възраст, трябва да съобщават за анормални коремни симптоми (особено стомашно -чревно кървене), особено в началните етапи на терапията.
Сериозни кожни реакции, някои от които фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, са съобщени много рядко във връзка с употребата на НСПВС (вж. Точка 4.8).
При пациентите най -големият риск от такива реакции възниква в началните етапи на терапията: началото на реакциите се случва в рамките на първия месец от терапията в повечето случаи.
Терапията с PENNSAID® трябва да се преустанови при първото появяване на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да измиват ръцете си след прилагане, за да се избегне контакт с очите, лигавиците и кожата, които не участват в лечението.
Не трябва да се прилагат други лекарства върху засегнатата област едновременно с PENNSAID®.
Вероятността от нежелани реакции след локално приложение на PENNSAID® е много ниска в сравнение с честотата на поява на нежелани реакции след перорално приложение на диклофенак, поради ниската системна абсорбция на PENNSAID®. Този лекарствен продукт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, тъй като са наблюдавани единични случаи на системни реакции с влошаване на бъбречната функция след перорално или локално приложение на НСПВС. Трябва да се има предвид най -ниската доза PENNSAID® на става.
Чернодробна система:
След лечение с PENNSAID® е възможно леко повишаване на стойностите на чернодробната функция. Прилагането на Pennsaid трябва да се преустанови. Ако има нужда от прилагане на този лекарствен продукт при наличие на тежко чернодробно увреждане, това трябва да стане под внимателно медицинско наблюдение.
Внимавайте при употребата на диклофенак натрий при пациенти с чернодробна порфирия, тъй като диклофенак натрий може да предизвика криза.
Стомашно -чревна система:
По време на орална или ректална терапия с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) са съобщени пептични язви, перфорации и стомашно-чревни кръвоизливи, понякога тежки и рядко фатални, в присъствието или отсъствието на предварителни симптоми. Въпреки това, максималното серумно ниво на диклофенак след локално приложение на PENNSAID® е ниско (50 пъти по -ниско от това, постигнато след перорално приложение на 25 mg диклофенак). Следователно PENNSAID® (диклофенак натрий) може разумно да се прилага под внимателно медицинско наблюдение на пациенти, склонни до стомашно-чревно дразнене, включително тези с анамнеза за пептична язва, индуцирана от други нестероидни противовъзпалителни средства или страдащи от други възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт (като улцерозен колит или болест на Crohn). В такива случаи лекарят трябва да оцени ползите от лечението във връзка с възможните рискове (вж. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ).
Пациентът трябва да бъде инструктиран незабавно да се свърже с лекуващия си лекар при първите признаци или симптоми на стомашна язва или стомашно -чревно кървене. Тези реакции могат да се появят по всяко време по време на лечението, без никакви предварителни симптоми или признаци.
Дерматология:
Частта, третирана с PENNSAID®, не трябва да бъде покрита с оклузивни превръзки.
PENNSAID® трябва да се прилага върху кожа без лезии или инфекции. Не използвайте PENNSAID® върху ставни повърхности с предишни кожни заболявания (напр. Псориазис), освен ако Вашият лекар не Ви посъветва.
Не се препоръчва прилагането на PENNSAID® върху лигавиците.
Свръхчувствителност:
Диметилсулфоксидът (DMSO), съдържащ се в PENNSAID®, може да предизвика освобождаването на хистамин и понякога се съобщават реакции на свръхчувствителност след локално приложение. При наличие на анафилактоидни реакции е необходимо да се започне адекватна терапия и да се спре приложението на PENNSAID®.
Офталмология:
При проучвания върху животни, високи дози, особено орални, на DMSO причиняват анормални промени в лещата на окото.При проучвания върху примати и хора не се наблюдават такива промени след очно и орално приложение на диметил сулфоксид.
Инфекции:
Противовъзпалителните и аналгетичните ефекти на натриев диклофенак могат да прикрият обичайните признаци на инфекция. Следователно лекарят трябва да обърне специално внимание на възможното развитие на кожни инфекции, локализирани в областта, върху която пациентът е приложил лекарството.
Установено е, че максималната концентрация на диклофенак в кръвта, след прилагане на максималната доза PENNSAID® (1 ml), е по -малка от 10 ng / ml. Тази стойност е 50 пъти по -ниска от максималната концентрация на диклофенак в кръвта след перорално приложение на 25 mg диклофенак.
PENNSAID® съдържа диметилсулфоксид (DMSO), който може да причини сънливост и главоболие и може да бъде дразнещ за кожата.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Взаимодействията, докладвани в този раздел, са наблюдавани след системно приложение на диклофенак натрий. Рискът, свързан с локалната употреба на PENNSAID®, не е известен, но вероятно е нисък.
Ацетилсалицилова киселина (ASA):
Серумните нива на диклофенак могат да намалят, когато се приемат едновременно с ацетилсалицилова киселина Бионаличността на ацетилсалицилова киселина се намалява от наличието на диклофенак.Въпреки че тези фармакокинетични взаимодействия не изглеждат клинично значими, няма установено предимство при едновременната употреба на тези две лекарства.
Дигоксин:
Диклофенак може да увеличи плазмената концентрация на дигоксин. Следователно може да се наложи промяна на дозата.
Литий:
Плазмените концентрации на литий могат да се увеличат, когато се прилагат едновременно с диклофенак (което променя бъбречния клирънс на литий). Може да се наложи коригиране на дозата на лития.
Орални хипогликемични лекарства:
Фармакодинамичните проучвания не показват потенциране на ефектите поради едновременното приложение с диклофенак; има обаче изолирани съобщения както за хипогликемични, така и за хипергликемични ефекти върху дозата на хипогликемичните лекарства.
Антикоагуланти:
НСПВС могат да увеличат ефектите на антикоагуланти, като варфарин (вж. Точка 4.4).
Диуретици:
Известно е, че нестероидните противовъзпалителни средства инхибират активността на диуретиците. Едновременната употреба на противовъзпалителни и калий-съхраняващи диуретици може да причини повишаване на серумния калий и следователно да изисква периодично проследяване на кръвните / плазмените нива.
Глюкокортикоиди:
Едновременното приложение може да влоши стомашно-чревните странични ефекти.
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС):
Едновременното перорално приложение на две или повече нестероидни противовъзпалителни средства може да благоприятства появата на нежелани реакции (вж. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Метотрексат:
Прилагането на нестероидни противовъзпалителни средства по-малко от 24 часа преди или след лечение с метотрексат трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като тези лекарства могат да повишат концентрациите в кръвта и да повишат токсичността.
Циклоспорин:
Нефротоксичността на циклоспорин може да се увеличи поради ефектите на нестероидни противовъзпалителни средства върху бъбречния простагландин.
Хинолонови антибактериални средства:
Има изолирани съобщения за гърчове, които може да се дължат на едновременната употреба на хинолони и нестероидни противовъзпалителни средства.
Антихипертензивни лекарства:
Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, диклофенак може да намали антихипертензивните ефекти на пропранолол, други бета-блокери и други антихипертензивни лекарства.
Други лекарства:
Натриевата сол на диклофенак не трябва да се използва заедно с калиева сол на диклофенак, тъй като и двете присъстват в плазмата под формата на един и същ активен органичен йон.
Кортикостероиди: повишен риск от стомашно -чревна язва или кървене (вж. Точка 4.4)
Антиагреганти и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs): повишен риск от стомашно -чревно кървене (вж. Точка 4.4)
04.6 Бременност и кърмене
PENNSAID® е противопоказан по време на бременност и кърмене (вж. Точки 4.3 и 5.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Има съобщения за главоболие, замаяност, замаяност и умствено объркване след перорални терапии с диклофенак. Пациентите трябва да са наясно, че могат да възникнат такива нежелани реакции и трябва да бъдат посъветвани да не използват машини и да не шофират, ако са засегнати.
04.8 Нежелани реакции
Локално приложение:
Нежеланите реакции са разделени на локални, следователно свързани с областта на приложение, и системни. Шест двойно-слепи контролирани клинични проучвания са подчертали следните нежелани реакции със значително увеличаване на честотата в групата, лекувана с PENNSAID® в сравнение със сравнението група, лекувана с плацебо. На мястото на приложение случаите на суха кожа (35,8% срещу 6,86% в групата на плацебо) и обрив (10,44% срещу 2,86% в групата на плацебо) са статистически значими. Други странични ефекти на PENNSAID®, които са статистически значими в сравнение с плацебо, са запек (3,83% срещу 0,57%), диспепсия (8,98% срещу 4%) и метеоризъм (4,49% срещу 0, 57%).
След локално приложение на диклофенак са съобщени фотоалергични реакции и контактен дерматит.
Системната абсорбция на диклофенак натрий след локално приложение на PENNSAID® е много ниска в сравнение с тази при приемане на таблетки диклофенак натрий. Въпреки това, когато PENNSAID® се прилага върху относително голяма площ от кожата за продължителен период от време, възможността системни нежелани реакции, подобни на системните ефекти, причинени от перорален диклофенак, не могат да бъдат напълно изключени. Възможните системни нежелани реакции са описани по -долу.
Перорално приложение:
Пероралното приложение на диклофенак причинява нежелани реакции поради системни и локални стомашно -чревни реакции.
Най-сериозните нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт са язва и кървене, докато най-тежките дерматологични реакции, макар и редки, са мултиформен еритем (синдроми на Stevens-Johnson и Lyell). Съобщавани са случаи на смърт, особено при възрастни хора.
Булозни реакции, включително синдром на Стивънс Джонсън и токсична епидермална некролиза (много редки)
Съобщава се за оток, хипертония и сърдечна недостатъчност във връзка с лечение с НСПВС.
Стомашно -чревен:
Понякога: епигастрална, стомашна или коремна болка, коремни спазми, гадене, диспепсия, анорексия, диария, повръщане и метеоризъм.
Рядко: стомашно -чревно кървене (кървава диария, мелана, хематемеза) стомашни и чревни язви със или без кървене или перфорация.
Единични случаи: заболявания на дебелото черво (например: неспецифичен хеморагичен колит и обостряне на улцерозен колит или болест на Crohn), чревни диафрагмални стеснения, хиперацидност, стоматит, глосит, лепкав език, лезии на хранопровода, запек и панкреатит.
Централна нервна система:
Понякога: замаяност, главоболие и световъртеж.
Рядко: сънливост, неразположение, нарушена концентрация и умора.
Изолирани случаи: Сензорни нарушения, включително парестезия, нарушения на паметта, дезориентация, безсъние, раздразнителност, гърчове, депресия, тревожност, кошмари, тремор, психотични реакции и асептичен менингит.
Специални сетива:
Изолирани случаи: зрителни нарушения (замъглено зрение, диплопия), нарушен слух, шум в ушите и променлив вкус.
Сърдечно -съдови:
Рядко: сърцебиене, стенокардия и аритмия.
Единични случаи: влошаване на сърдечна недостатъчност и хипертония.
Дерматология:
Понякога: кожен обрив и сърбеж.
Рядко: копривна треска.
Единични случаи: булозна дерматоза, еритема, екзема, мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза), еритродермия (ексфолиращ дерматит), косопад, реакции на фоточувствителност и пурпура, които включват алергична пурпура.
Бъбречна система:
Рядко: оток (лицев, генерализиран, периферен).
Изолирани случаи: остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, аномалии в урината (напр. Хематурия и протеинурия), интерстициален нефрит и папиларна некроза.
Хематология:
Единични случаи: тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, апластична анемия и анемия поради стомашно -чревно кървене.
Чернодробна:
Понякога: повишаване (≥ 3 пъти над нормалната граница) на AST, ALT.
Рядко: промени в чернодробната функция, включително хепатит със или без жълтеница.
Единични случаи: фулминантен хепатит.
Свръхчувствителност:
Рядко: реакции на свръхчувствителност като астма при пациенти, чувствителни към ацетилсалицилова киселина, например бронхоспазъм; системни анафилактични / анафилактоидни реакции, включително хипотония.
Единични случаи: васкулит и пневмония.
04.9 Предозиране
PENNSAID® трябва да се прилага само за външна употреба. Ниската системна абсорбция на диклофенак от PENNSAID® предполага, че случаите на локална токсичност при предозиране са изключително малко вероятни.
В случай на случайно поглъщане, количеството на диклофенак натрий (900 mg), съдържащо се в 60 ml бутилка PENNSAID®, може да причини преходни стомашни разстройства и / или бъбречна дисфункция. Абсорбцията трябва да бъде сведена до минимум възможно най -скоро чрез прилагане на активен въглен.Бъбречните и стомашно -чревните функции трябва да се наблюдават за евентуално дразнене или кървене. Усложнения като хипотония, стомашно -чревен кръвоизлив и бъбречна недостатъчност трябва да се лекуват със симптоматично и поддържащо лечение. Принудителната диуреза може да има ограничена употреба. Количеството на DMSO (36 g) би било много по -ниско от минималните нива на опасност при хората (въз основа на LD50 при маймуни> 11 g / kg).
Острата експозиция на ДМСО при вдишване на високи концентрации на пара с употребата или неправилната употреба на PENNSAID® е изключително малко вероятна. Ако възникне, може да предизвика дразнене на лигавиците на горните дихателни пътища, хрипове, гадене или повръщане. Терапията включва прилагане на кислород или други симптоматични мерки, които се считат за необходими.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Класификация ATC: M02AA15,
Лекарствено-терапевтична категория:
Актуални лекарства за болки в ставите и мускулите
Механизъм на действие:
Диклофенак натрий е нестероидно противовъзпалително лекарство, принадлежащо към групата на арилакановата киселина, с аналгетични и антипиретични свойства.Диклофенак инхибира биосинтезата на простагландини чрез необратимото инактивиране на простагландин синтетазата. Това намаляване на образуването на простагландини е резултат от конкуренцията между диклофенак и арахидонова киселина за свързване с циклооксигеназа (простагландин синтетаза). Това може частично да обясни механизма на действие. Тъй като противовъзпалителната активност на диклофенак се поддържа и при животни, претърпели адреналектомия, не действа през хипофизарно-надбъбречната ос Диклофенак се счита за периферно действащ аналгетик.
PENNSAID® се състои от натриев диклофенак в разтвор, съдържащ също диметил-сулфоксид (DMSO), който улеснява проникването на лекарството през кожата до подлежащите тъкани и стави. За диметил сулфоксид са хипотезирани много механизми на действие и е вероятно да действа чрез комбинация от механизми.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция:
Диклофенак натрий се абсорбира бързо, когато се прилага под формата на перорален разтвор, ректална супозитория или интрамускулна инжекция. Когато се прилага като стомашно-защитена капсула, особено когато се приема с храна, тя се абсорбира по-бавно. Диклофенак се абсорбира и през кожата.
След локално приложение на 1,0 ml PENNSAID®, (15 mg диклофенак натрий), средната максимална плазмена концентрация (Cmax) на диклофенак е 9,7 ng / ml. Тази концентрация се достига след 24-48 часа (Tmax).
Разпределение и метаболизъм:
Въпреки че перорално приложен диклофенак се абсорбира почти напълно, метаболизмът при първото преминаване е такъв, че само 50 - 60% от лекарството достига системната циркулация в непроменена форма. При терапевтични концентрации той е свързан с 99% с плазмените протеини. Диклофенак прониква в синовиалната течност и е открит в кърмата. Крайният плазмен полуживот е приблизително 1-2 часа.
Диклофенак се метаболизира до 4 "-хидроксидиклофенак, 5-хидроксидиклофенак,
3 "-хидроксидиклофенак, 3" -хидрокси-4 "-метоксиклофенак и 4", 5-дихидроксиклофенак.
Елиминиране:
Диклофенак натрий се екскретира под формата на глюкуронатни и сулфатни конюгати, главно с урината и жлъчката.
Средното общо възстановяване на диклофенак в урината след 120 часа е 3,68%. Максималната скорост на екскреция с урината се постига в рамките на 24 часа и се поддържа до 48-72 часа.
Диклофенак натрий и неговите метаболити се елиминират основно (60%) чрез бъбреците.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Стандартните in vitro и in vivo тестове не показват, че натриев диклофенак е мутагенен. Дългосрочните проучвания при животни с диклофенак натрий не показват повишаване на онкогенността.
Помощното вещество диметилсулфоксид може да предизвика локална токсичност, особено когато се прилага в неразредена форма (мускулна некроза, възпаление и оток, лющене на кожата след интрамускулно, подкожно или локално приложение, съответно). Диметилсулфоксид предизвиква тератогенни лезии при редица видове бозайници, особено при дози от приблизително 2,5 g / kg / ден или по -високи и с различни начини на приложение.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Диметилсулфоксид, етанол, глицерин, пропиленгликол, дестилирана вода.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
30 мл и 60 мл: 3 години.
15 ml: 18 месеца.
След първото отваряне: 12 седмици.
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C. Не съхранявайте в хладилник.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PENNSAID® е опакован в бели полиетиленови бутилки с ниска плътност, овални 20, 40 и 75 ml (съответстващи на обеми съответно 15 ml, 30 ml и 60 ml). Те са запечатани с 18 мм бяла полиетиленова капачка с ниска плътност и капкомер с пластмасов чучур.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специално образование.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
DIMETHAID (UK) LIMITED
Spectrum hause, 20/26 Дърво на курсора
Лондон, EC4A 1 HY
Великобритания
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Бутилка от 15 ml: AIC №: 035719018
Бутилка 30 ml: AIC n °: 035719020
Бутилка от 60 ml: AIC №: 035719032
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
01/11/2001
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
01/02/2007