Активни съставки: Ризедронова киселина (натриев ризедронат)
MEDEOROS 35 mg филмирани таблетки
Показания Защо се използва Medeoros? За какво е?
MEDEOROS принадлежи към група нехормонални лекарства, наречени бисфосфонати, които се използват за лечение на костни заболявания (остеопороза). Той действа директно върху костите, укрепвайки ги и следователно намалява риска от фрактури.
Костта е жива тъкан. Тялото непрекъснато отстранява старата костна тъкан и я замества с нова кост.
Постменопаузалната остеопороза е състояние, което се развива при жени след менопаузата, когато има отслабване и изтъняване на костите с последващ повишен риск от фрактури след падане или разтягане.
Остеопорозата може да се появи и при мъже по различни причини, като стареене и / или ниско ниво на мъжкия хормон, тестостерон.
Костите, които са най -податливи на счупване, са тези на гръбначния стълб, тазобедрената става и китката, въпреки че всички кости в тялото могат да се счупят. Счупванията, свързани с остеопороза, също могат да причинят болки в гърба, загуба на височина (загуба на тегло)., Отпускане на гърба (гърбица) ). Много пациенти с остеопороза нямат симптоми и дори не подозират, че я имат.
MEDEOROS се използва за лечение на остеопороза:
- при жени в менопауза дори в случай на тежка остеопороза. Намалява риска от фрактури на прешлените и бедрото
- при мъже с висок риск от фрактури.
Противопоказания Когато Medeoros не трябва да се използва
Не приемайте MEDEOROS:
- ако сте алергични към натриев ризедронат или към някоя от останалите съставки на това лекарство;
- ако страдате от състояние, наречено хипокалциемия (ниско ниво на калций в кръвта);
- ако сте бременна, подозирате или планирате да забременеете;
- ако кърмите
- ако имате тежки бъбречни проблеми.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Medeoros
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете MEDEOROS По -специално:
- Ако някога сте имали проблеми с хранопровода (тръбата, която свързва устата ви със стомаха), което е причинило болка или затруднено преглъщане на храна
- Ако не можете да поддържате горната част на тялото изправена (седнала или изправена) поне 30 минути от момента на приемане на таблетката;
- Ако имате или наскоро сте имали проблеми с хранопровода, включително хранопровода на Барет (състояние, свързано с промени в клетките, които облицоват долния хранопровод);
- Ако имате нарушения в костния и минерален метаболизъм (напр. Дефицит на витамин D, дисфункция на паращитовидните хормони, които водят до намаляване на нивата на калций в кръвта).
- Ако имате или сте имали болка, подуване или изтръпване на челюстта или „усещане за тежка челюст“ или разхлабване на зъб.
- Ако се лекувате от вашия зъболекар или планирате стоматологична операция, моля, уведомете вашия зъболекар, че се лекувате с натриев ризедронат.
- Ако страдате от „непоносимост към някои захари (като лактоза, млечна захар). Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство. Вашият лекар ще Ви каже какво да правите. направете, докато приемате MEDEOROS, ако имате някое от горните състояния.
Деца и юноши
Употребата на ризедронат натрий не се препоръчва при деца и юноши под 18 години, тъй като данните за безопасността и ефикасността са недостатъчни.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Medeoros
Лекарствата, съдържащи един от следните компоненти, намаляват ефекта на MEDEOROS, когато се приемат едновременно:
- футбол
- магнезий
- желязо
- алуминий (например някои смеси за храносмилателни затруднения)
Вземете тези лекарства поне 30 минути след като сте приели MEDEOROS.
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
MEDEOROS с храна и напитки
Много е важно да НЕ приемате храна или напитки (с изключение на чешмяна вода) заедно с таблетката си MEDEOROS, за да работи правилно. По -специално, не приемайте това лекарство едновременно с млечни продукти (като мляко), тъй като те съдържат калций (вижте точка 2 "Други лекарства и MEDEOROS").
Вземете храна и напитки (с изключение на чешмяна вода) най -малко 30 минути след таблетката MEDEOROS.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
НЕ приемайте MEDEOROS, ако сте бременна, мислите, че може да сте бременна или планирате да забременеете (вижте точка 2 "Не приемайте MEDEOROS"). Потенциалният риск, свързан с употребата на ризедронат натрий (активна съставка на MEDEOROS) при бременни жени, не е известен.
НЕ приемайте MEDEOROS, ако кърмите (вижте точка 2 "Не приемайте MEDEOROS").
MEDEOROS трябва да се използва само за лечение на жени и мъже в постменопауза.
Шофиране и работа с машини
Не е наблюдаван ефект върху способността за шофиране и работа с машини.
MEDEOROS съдържа лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство (вижте точка 2 „Предупреждения и предпазни мерки“).
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Medeoros: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Препоръчителната доза е 1 таблетка MEDEOROS (35 mg натриев ризедронат) веднъж седмично. Изберете деня от седмицата, който най -добре отговаря на вашите дейности. Вземете една таблетка MEDEOROS веднъж седмично в избрания от вас ден.
Кутията има някои отделения / пространства. Запишете деня от седмицата, който сте избрали да вземете таблетката си MEDEOROS. Отбележете и дните, в които ще приемате таблетката.
Вземете таблетката най -малко 30 минути преди първото си хранене за деня, първата ви напитка, различна от чешмяна вода, или преди други лекарства.
Вземете таблетката, докато стоите изправени (седнали или изправени), за да избегнете киселини. Поглъщайте таблетката с най -малко една чаша чешмяна вода (120 ml). Таблетката трябва да се поглъща цяла. Не дъвчете и не оставяйте таблетката да се стопи в устата ви. Не лягайте 30 минути след поглъщане на таблетката.
Вашият лекар ще Ви каже дали имате нужда от калциеви и витаминни добавки, ако те не получават достатъчно във вашата диета.
Ако сте пропуснали да приемете МЕДЕОРОС
Ако забравите да вземете таблетката си в обичайното време, вземете я в деня, който си спомняте.
Възобновете приема на една таблетка веднъж седмично в деня, който първоначално сте избрали.
НЕ приемайте две таблетки в един и същи ден, за да компенсирате пропуснатата таблетка.
Ако сте спрели приема на MEDEOROS
Ако спрете приема на MEDEOROS, може да започнете да губите костна маса. Говорете с Вашия лекар, преди да решите да спрете приема на това лекарство.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Medeoros
Ако вие или някой друг случайно сте приели повече таблетки MEDEOROS от предписаното, изпийте пълна чаша мляко и незабавно се консултирайте с Вашия лекар.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Medeoros
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Спрете приема на MEDEOROS и незабавно се свържете с лекар, ако получите някоя от следните нежелани реакции:
- Симптоми на тежка алергична реакция, като:
- подуване на лицето, езика или гърлото
- затруднено преглъщане
- устни (повдигнати, червени петна по кожата) и затруднено дишане
- Тежки кожни реакции, включително образуване на мехури.
Незабавно уведомете Вашия лекар, ако забележите следните нежелани реакции: Възпаление на очите, обикновено с болка, зачервяване и чувствителност към светлина.
Некроза (разрушаване) на костта в челюстта (остеонекроза), свързана със забавено заздравяване и появата на инфекция, често след екстракция на зъб (вж. Точка 2 "Преди да приемете MEDEOROS").
Нарушения на хранопровода, като болка при преглъщане, затруднено преглъщане, болка в гърдите или поява / влошаване на киселини.
Другите нежелани реакции, наблюдавани в клиничните изпитвания, обикновено са с лек характер и не изискват от пациентите да прекратят лечението.
Чести (засягат 1 до 10 потребители на 100):
- Диспепсия, гадене, болки в стомаха, стомашни спазми или стомашен дискомфорт, запек, подуване на корема, подуване на корема (повишен чревен въздух), диария.
- Болка в костите, мускулите или ставите.
- Главоболие.
Нечести (засягат 1 до 10 потребители на 1000):
- Възпаление или язва на хранопровода (тръбата, която свързва устата със стомаха), която причинява затруднения и болка при преглъщане (вж. Точка 2 "Преди да приемете MEDEOROS"), възпаление на стомаха и дванадесетопръстника (първата част на червата, която следва стомах). - Възпаление на оцветената част на окото (ирис) (болезнени червени очи с възможно нарушение на зрението).
Редки (засягат 1 до 10 потребители на 10 000):
- Възпаление на езика (подут червен и понякога болезнен), стесняване на хранопровода (тръбата, която свързва устата със стомаха).
- Съобщават се аномалии в чернодробните функционални тестове. Те могат да бъдат диагностицирани чрез кръвен тест.
По време на постмаркетинговия опит са докладвани следните нежелани реакции:
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- Алергични кожни реакции като уртикария (копривна треска), кожен обрив (внезапно зачервяване на кожата), подуване на лицето, устните, езика и / или шията, затруднено преглъщане или дишане;
- Тежки кожни реакции, включително образуване на мехури под кожата; възпаление на малки кръвоносни съдове, характеризиращо се с осезаеми червени петна по кожата (левкоцитокластичен васкулит);
- Тежко състояние, наречено синдром на Stevens Johnson (SJS) с мехури по кожата, устата, очите и други влажни зони на тялото (гениталиите); сериозно заболяване, наречено токсична епидермална некролиза (TEN), което причинява червен обрив по много части на тялото и / или пилинг на външните слоеве на кожата.
- Косопад
- Алергични реакции (свръхчувствителност).
- Тежки чернодробни проблеми, особено ако се лекувате с други лекарства, за които е известно, че причиняват чернодробни проблеми.
- Възпаление на окото, причиняващо болка и зачервяване.
Рядко в началото на лечението нивата на калций и фосфати в кръвта на пациента могат да намалят.
Тези промени обикновено са леки и безсимптомни.
Рядко може да възникне необичайна фрактура на бедрената кост, особено при пациенти на продължително лечение за остеопороза. Свържете се с Вашия лекар, ако почувствате болка, слабост или дискомфорт в бедрото, бедрото или слабините, тъй като това може да е ранна индикация. фрактура на бедрената кост.
Много редки (засягат до 1 на 10 000 души)
- Говорете с Вашия лекар, ако имате болка в ухото, секрет от ухото и / или инфекция на ухото. Тези епизоди могат да бъдат признаци на костно увреждане в ухото.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез уебсайта на Италианската агенция по лекарствата: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа MEDEOROS
- Активната съставка е натриев ризедронат. Всяка таблетка съдържа 35 mg натриев ризедронат (като ризедронат натриев хемипентахидрат).
- Другите съставки са: Ядро: Микрокристална целулоза, кросповидон, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.
- Покритие: червен железен оксид, жълт железен оксид, безводен колоиден силициев диоксид, титанов диоксид, макрогол 400, макрогол 8000, хипромелоза, хидроксипропил целулоза.
Описание на това как изглежда MEDEOROS и съдържанието на опаковката
MEDEOROS са кръгли, светло оранжеви филмирани таблетки с диаметър 9 mm.
Предлагат се в блистери, съдържащи 4 таблетки.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
MEDEOROS 35 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: 35 mg натриев ризедронат (като 40,2 mg натриев ризедронат хемипентахидрат)
Помощно вещество с известни ефекти: лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки.
Кръгли, светло оранжеви таблетки с диаметър 9 mm.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на постменопаузална остеопороза за намаляване на риска от фрактури на гръбначния стълб.Лечение на явна постменопаузална остеопороза за намаляване на риска от фрактури на бедрото (вж. Точка 5.1).
Лечение на остеопороза при мъже с висок риск от фрактури (вж. Точка 5.1).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Препоръчителната доза за възрастни е една таблетка от 35 mg, приемана през устата веднъж седмично. Таблетката трябва да се приема в същия ден всяка седмица.
Педиатрична популация:
Употребата на ризедронат натрий не се препоръчва при деца под 18 години поради недостатъчни данни за безопасност и ефикасност (вж. Също точка 5.1).
Пациенти в напреднала възраст:
Не е необходимо коригиране на дозата, тъй като е установено, че бионаличността, разпределението и елиминирането при пациенти в старческа възраст (> 60 години) са подобни на тези при по -млади пациенти.Това е демонстрирано и при много възрастни пациенти, т.е. на 75 години. население.
Нарушена бъбречна функция:
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане. Употребата на ризедронат натрий е противопоказана при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml / min) (вж. Точки 4.3 и 5.2).
Начин на приложение
Абсорбцията на натриев ризедронат се влияе от храната и затова, за да се осигури адекватна абсорбция, пациентите трябва да приемат ризедронат натрий:
• преди закуска: поне 30 минути преди поглъщане на първата храна, други лекарствени продукти или напитки за деня (с изключение на чешмяна вода).
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че ако забравят да вземат таблетка MEDEOROS 35 mg, трябва да я приемат в деня, в който си спомнят. След това пациентите трябва да възобновят приема на една таблетка седмично в деня, в който таблетката обикновено се приема.Две таблетки не трябва да се приемат в същия ден.
Таблетката трябва да се поглъща цяла и да не се разтваря в устата или да се дъвче. За да улесните преминаването на хранопровода, вземете натриев ризедронат с чаша чешмяна вода (≥120 ml), като същевременно държите торса изправен (изправен или седнал). След като таблетката е погълната, пациентите трябва да избягват лягане за 30 минути (вж. Точка 4.4).
Трябва да се обмисли добавка на калций и витамин D в случай на недостатъчен хранителен прием.
Оптималната продължителност на лечението с бисфосфонати за остеопороза не е установена. Необходимостта от продължаване на лечението трябва да се преоценява периодично при всеки отделен пациент въз основа на потенциалните ползи и рискове, особено след 5 или повече години употреба.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Хипокалциемия (вж. Точка 4.4).
Бременност и кърмене.
Тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Храната, напитките (с изключение на чешмяната вода) и лекарствените продукти, съдържащи поливалентни катиони (като калций, магнезий, желязо и алуминий) пречат на абсорбцията на бисфосфонати и не трябва да се приемат едновременно с ризедронат натрий (вж. Точка 4.5).За да се постигне желаната ефикасност, трябва стриктно да се спазват инструкциите за приложение (вж. Точка 4.2).
Ефикасността на бисфосфонатите при лечението на постменопаузална остеопороза е свързана с наличието на намалена костна минерална плътност и / или разпространение на фрактури.
По -възрастната възраст или клиничните рискови фактори за фрактури сами по себе си не оправдават започване на лечение на остеопороза с бисфосфонат.
Има ограничени доказателства в подкрепа на ефикасността на бисфосфонатите, включително натриев ризедронат при много възрастни жени (над 80 години) (вж. Точка 5.1).
Бисфосфонатите се свързват с езофагит, гастрит, язва на хранопровода и язва на стомашно -дванадесетопръстника. Ето защо трябва да се внимава:
• при пациенти с анамнеза за разстройства на хранопровода, причиняващи забавено преминаване на хранопровода или изпразване на стомаха, като стесняване или ахалазия;
• при пациенти, които не могат да поддържат изправен торс поне 30 минути от момента на приемане на таблетката;
• ако натриев ризедронат се използва при пациенти с настоящи или скорошни проблеми с горния стомашно -чревен тракт или хранопровода (включително хранопровода на Барет).
Лекарите трябва да подчертаят на пациентите колко е важно да се съобразяват с инструкциите за приложение и да внимават за всички признаци или симптоми, които показват възможна езофагеална реакция.Пациентите трябва да бъдат предупредени, че ако развият симптоми на дразнене на хранопровода, като дисфагия, болка при преглъщане, ретростернална болка или начало / влошаване на киселини, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.
Хипокалциемията трябва да се коригира преди започване на терапия с натриев ризедронат. Необходимо е също така да се коригират други нарушения на костния и минерален метаболизъм (например дисфункция на паращитовидната жлеза, хиповитаминоза D) при започване на терапия с натриев ризедронат.
Остеонекроза на челюстта, обикновено свързана с екстракция на зъб и / или локална инфекция (включително остеомиелит), се съобщава при пациенти с рак, лекувани с режими, включително бифосфонати, прилагани предимно интравенозно. Много от тези пациенти те също са лекувани с химиотерапия и кортикостероиди. челюстта е съобщена и при пациенти с остеопороза, лекувани с перорални бисфосфонати.
Преди започване на лечение с бисфосфонати при пациенти със съпътстващи рискови фактори (като рак, химиотерапия, лъчетерапия, кортикостероиди, лоша устна хигиена) трябва да се има предвид необходимостта от стоматологичен преглед с подходящи превантивни стоматологични процедури.
По време на лечението тези пациенти трябва, ако е възможно, да избягват инвазивни стоматологични процедури. При пациенти, които са развили остеонекроза на челюстта и / или челюстта по време на бисфосфонатна терапия, стоматологичната хирургия може да изостри състоянието. За пациенти, изискващи стоматологична хирургия, няма налични данни, които да предполагат, че преустановяването на лечението с бисфосфонати намалява риска от остеонекроза на челюстта.
Клиничната преценка на лекаря трябва да ръководи програмата за управление на всеки пациент въз основа на индивидуалната оценка на съотношението риск / полза.
Съобщава се за остеонекроза на външния слухов канал във връзка с употребата на бисфосфонати, предимно във връзка с дългосрочни терапии. Възможните рискови фактори за остеонекроза на външния слухов канал включват използването на стероиди и химиотерапия и / или локални рискови фактори като като инфекция или травма.Остеонекроза на външния слухов канал трябва да се обмисли при пациенти, лекувани с бисфосфонати, които имат симптоми на ухото, включително хронични ушни инфекции.
Нетипични фрактури на бедрената кост
Съобщавани са нетипични субтрохантерни и счупвания на бедрената кост, предимно при пациенти на продължителна бисфосфонатна терапия за остеопороза. Тези къси напречни или коси фрактури могат да се появят навсякъде в бедрената кост от малко под долния трохантер до надкондиларната линия. Тези фрактури възникват спонтанно или след минимална травма и някои пациенти изпитват болка в бедрото или слабините, често свързана с образни находки и рентгенографски данни за стрес фрактури, седмици или месеци преди началото на стрес фрактури. пълна фрактура на бедрената кост. Често фрактурите са двустранни; следователно при пациенти, лекувани с бисфосфонати, които са претърпели фрактура на бедрената шахта, трябва да се изследва контралатералната бедрена кост. Съобщава се и за ограничено заздравяване на тези фрактури. При пациенти със съмнение за атипична фрактура на бедрената кост трябва да се обмисли прекратяване на терапията с бисфосфонати в очакване на оценка на пациента въз основа на индивидуалния риск от полза.
По време на лечението с бисфосфонати пациентите трябва да бъдат посъветвани да съобщават за всяка болка в бедрото, бедрото или слабините и всеки пациент, който проявява такива симптоми, трябва да бъде оценен за непълна фрактура на бедрената кост.
Това лекарство съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани проучвания за взаимодействия с други лечения, но клинично значими взаимодействия с други лекарствени продукти не са наблюдавани в клиничните изпитвания.В проучванията на фаза III на ризедронат натрий при лечението на остеопороза съответно 33% и 45% от пациентите са приемали ацетилсалицилова киселина киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Във фаза III проучване със седмично дозиране 57% и 40% от пациентите в постменопауза са получавали съответно ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни лекарства. Сред пациентите, редовно лекувани с ацетилсалицилова киселина или НСПВС (3 или повече дни седмично), честотата на нежеланите събития от горната част на стомашно -чревния тракт при пациенти, лекувани с натриев ризедронат, е подобна на тази в контролната група.
Ако се сметне за подходящо, ризедронат натрий може да се използва едновременно с естроген заместваща терапия (само за жени).
Едновременната употреба на лекарствени продукти, съдържащи поливалентни катиони (например калций, магнезий, желязо и алуминий) пречи на абсорбцията на натриев ризедронат (вж. Точка 4.4).
Натриевият ризедронат не се метаболизира системно, не индуцира цитохром Р-450 ензими и е с ниско свързване с протеини.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на ризедронат натрий при бременни жени. Проучванията при животни са показали репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск при жените е неизвестен.
Време за хранене
Проучванията при животни показват, че малко количество натриев ризедронат преминава в кърмата.
Натриев ризедронат не трябва да се прилага при бременни или кърмещи жени.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не е наблюдаван ефект върху способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Натриевият ризедронат е проучен във фаза III клинични изпитвания, включващи повече от 15 000 пациенти.
Повечето от нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните изпитвания, са леки или умерени по тежест и обикновено не изискват преустановяване на терапията.
Нежелани реакции, настъпили по време на фаза III клинични изпитвания при жени с постменопаузална остеопороза, лекувани до 36 месеца с натриев ризедронат в доза 5 mg / ден (n = 5020) или с плацебо (n = 5048), и обмислени евентуално или вероятно свързани с натриев ризедронат, са изброени, като се използва следната дефиниция (честотата спрямо плацебо е посочена в скоби):
Много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100;
Нарушения на нервната система:
Чести: главоболие (1,8% спрямо 1,4%)
Очни нарушения:
Нечести: ирит *
Стомашно -чревни нарушения:
Чести: запек (5,0% срещу 4,8%), диспепсия (4,5% срещу 4,1%), гадене (4,3% срещу 4,0%), коремна болка (3,5% срещу 3,3%), диария (3,0% срещу 2,7 %)
Нечести: гастрит (0,9% срещу 0,7%), езофагит (0,9% срещу 0,9%), дисфагия (0,4% срещу 0,2%), дуоденит (0,2% срещу 0,1%), язва на хранопровода (0,2% срещу 0,2 %)
Редки: глосит (стриктура на хранопровода (
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан:
Чести: мускулно -скелетна болка (2,1% срещу 1,9%).
Диагностични тестове:
Редки: аномалии на чернодробните функционални тестове *
* Няма значима честота от клинични изпитвания фаза III при остеопороза; честотата се основава на нежелани / лабораторни / повторни предизвикателни данни от предишни клинични изпитвания.
В едногодишно, двойно-сляпо, многоцентрово проучване, сравняващо ризедронат 5 mg дневно (n = 480) и натриев ризедронат 35 mg веднъж седмично (n = 485) при жени в постменопауза с остеопороза, общата поносимост и профилите на безопасност са сходни. Докладвани са следните допълнителни нежелани реакции, считани от изследователя за евентуално или вероятно свързани с наркотици (по -висока честота в групата на 35 mg ризедронат, отколкото в групата на 5 mg ризедронат натрий): стомашно -чревни нарушения (1,6% спрямо 1,0%) и болка ( 1,2% срещу 0,8%).
В 2-годишно многоцентрово проучване, проведено при мъже с остеопороза, общите профили на безопасност и поносимост между групата с активна терапия и плацебо групата са сходни. Страничните ефекти съвпадат с тези, наблюдавани по -рано при жените.
Лабораторни параметриПървоначално леко, преходно и безсимптомно намаляване на серумния калций и фосфат се наблюдава при някои пациенти.
Следните допълнителни нежелани реакции са съобщени от маркетинга: (неизвестна честота):
Очни нарушения:
ирит, увеит.
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан:
остеонекроза на мандибулата и / или максилата.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
кожни и реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем, генерализиран обрив, уртикария и булозни кожни реакции и левкоцитокластичен васкулит, включително някои сериозни изолирани случаи на синдром на Stevens Johnson и токсична епидермална некролиза.
Косопад
Нарушения на имунната система:
анафилактични реакции.
Хепатобилиарни нарушения:
тежко чернодробно заболяване. В повечето от докладваните случаи пациентите също са били лекувани с други продукти, за които е известно, че предизвикват чернодробно заболяване.
По време на постмаркетинговия опит са докладвани следните реакции (рядко срещани): Атипични субтрохантерни и диафизарни фрактури на бедрената кост (нежелана реакция от клас бисфосфонати).
Много редки: остеонекроза на външния слухов канал (нежелана реакция за класа бисфосфонати).
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, възникнали след разрешаването на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. на адрес http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Няма конкретни данни за лечението на случаи на предозиране с натриев ризедронат.
В случай на предозиране може да се очаква намаляване на серумния калций. Някои от тези пациенти също могат да имат признаци и симптоми на хипокалциемия.
Трябва да се даде мляко или антиациди, съдържащи магнезий, калций или алуминий, за да се свърже ризедронат и да се намали абсорбцията му. В случаи на предозиране може да се обмисли стомашна промивка за отстраняване на абсорбирания ризедронат натрий.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична категория: Бисфосфонати, ATC код M05BA07.
Натриевият ризедронат е пиридинил бисфосфонат, който се свързва с хидроксиапатита на костта и инхибира костната резорбция от остеокласти. Костният обмен се намалява, докато се поддържат остеобластната активност и минерализацията на костите.В предклиничните проучвания натриевият ризедронат е показал мощно антиостеокластично и антирезорбционно действие, което води до дозозависимо увеличение на костната маса и биомеханичната здравина на костта. Активността на натриев ризедронат се потвърждава чрез измервания на биохимичните индекси на костния обмен по време на фармакодинамични и клинични проучвания.При проучвания на жени в постменопауза се наблюдава намаляване на биохимичните индекси на костния обмен в рамките на първия месец и достига максималното ниво в рамките на 3-6 месеци Намаляването на тези индекси е подобно при ризедронат 35 mg седмично и ризедронат 5 mg / ден след 12 месеца.
В едно проучване при мъже с остеопороза намаляването на биохимичните индекси на костния обмен се наблюдава още на 3 месеца и продължава да се наблюдава на 24 месеца.
Терапия и профилактика на постменопаузална остеопороза :
Много рискови фактори, включително ниска костна маса, ниска минерална плътност на костите, ранна менопауза, пушене и фамилна анамнеза за остеопороза, са свързани с постменопаузална остеопороза. Клиничната последица от остеопорозата е повишената честота на фрактури. Рискът от фрактури се увеличава с увеличаване на рисковите фактори.
Въз основа на ефектите върху КМП на лумбалния гръбначен стълб, показано е, че Ризедронат 35 mg / седмица (n = 485) е еквивалентен на Ризедронат 5 mg / ден (n = 480) в многоцентрово, двойно-сляпо проучване с продължителност една година , при жени в постменопауза с остеопороза.
Програмата за клинично развитие на натриев ризедронат за ежедневно дозиране оценява ефектите на ризедронат натрий върху риска от фрактури на бедрото и гръбначния стълб и включва както ранните, така и късните жени в менопауза със или без фрактури. Оценявани са дози от 2., 5 и 5 mg на ден и всички групите, включително контролите, са получавали калций и витамин D (ако изходните нива са били ниски). Абсолютният и относителният риск от нови фрактури на гръбначния стълб и тазобедрената става е изчислен чрез „използване на„ анализ “време за първото събитие'.
• Две плацебо-контролирани проучвания (n = 3661) включват жени в постменопауза на възраст под 85 години с изходни фрактури на гръбначния стълб.Натриев ризедронат 5 mg дневно в продължение на 3 години води до намаляване на риска от нови гръбначни фрактури в сравнение с контролата При жените с най -малко 2 фрактури на гръбнака относителното намаляване на риска от нови фрактури е 49% (честотата на нови гръбначни фрактури с натриев ризедронат е 18,1% и с плацебо 29%), при тези с поне 1 фрактура това намаление е 41%, (честотата на нови гръбначни фрактури с ризедронат е 11,3%, докато при плацебо е 16,3%). Ефектът от лечението се наблюдава още в края на първата година от терапията.Полезностите са демонстрирани и при жени с множествени фрактури в началото.Ризедронат натрий 5 mg дневно намалява годишната загуба в сравнение с контролната група.
• Две допълнителни плацебо контролирани проучвания включват жени в постменопауза над 70 години със или без изходни фрактури на гръбначния стълб. шийка на бедрената кост. Статистически, ефикасността на натриев ризедронат спрямо плацебо е постигната само когато двете групи, лекувани с 2,5 и 5 mg са комбинирани. Следните резултати се основават на пост-пост анализ само на подгрупи пациенти. Избрани от клиничните случаи или на текущото определение на остеопороза:
• В подгрупа пациенти с BMD T-резултат на шията на бедрената кост ≤-2,5 SD (NHANES III) и с поне една изходна фректура на гръбначния стълб, натриев ризедронат, прилаган в продължение на три години, намалява риска от фрактура на тазобедрената става. Фрактура на тазобедрената става в 46% от случаите в сравнение с контролната група (честотата на фрактури на бедрото в групите с натриев ризедронат 2,5 и 5 mg е 3,8%, 7,4% с плацебо).
• Данните показват, че по -ограничена защита е очевидна при по -възрастни пациенти (≥80 години). Това може да е следствие от увеличеното значение на нескелетните рискови фактори за фрактура на бедрото през годините. В тези проучвания вторичният анализ на крайните точки подчертава намаления риск от нови гръбначни фрактури при пациенти с намалена BMD на шийката на бедрената кост без фрактури на гръбначния стълб и при пациенти с намалена BMD на шийката на бедрената кост със или без фрактури на гръбначния стълб.
• Натриев ризедронат 5 mg дневно, прилаган в продължение на 3 години, увеличава минералната костна плътност (BMD) на лумбалния гръбнак, шийката на бедрената кост, трохантера и китката в сравнение с контролната група и предотвратява загубата на костна маса в дисталната трета на радиото.
• Бързо намаляване на потискащите ефекти на натриев ризедронат върху скоростта на костния обмен се наблюдава през „годината след прекратяване на терапията след три години лечение с ризедронат натрий 5 mg дневно“.
• Костни биопсии, извършени на жени в постменопауза, лекувани с ризедронат натрий 5 mg дневно в продължение на 2-3 години, потвърдиха очакваното умерено намаляване на костния обмен. Установено е, че костната тъкан по време на лечението с ризедронат натрий има нормална ламелна структура и степен на минерализация на костите. Тези данни, заедно с намалената честота на остеопорозни гръбначни фрактури при жени с остеопороза, изглежда потвърждават липсата на вредни ефекти върху качеството на костите.
Ендоскопските измервания, проведени при редица пациенти, както на ризедронат натрий, така и в контролната група, страдащи от различни умерени до тежки стомашно -чревни нарушения, не разкриват язви на хранопровода, стомаха или дванадесетопръстника, свързани с терапията, въпреки че случаи на дуоденит са наблюдавани рядко в групата на ризедронат натрий.
Лечение на остеопороза при мъжете
Натриев ризедронат 35 mg веднъж седмично се оказа ефективен при мъже с остеопороза (на възраст от 36 до 84 години) в 2-годишно, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при 284 пациенти (натриев ризедронат 35 mg n = 191). Всички пациенти са получавали добавки с калций и витамин D.
Увеличение на КМП се наблюдава още 6 месеца след започване на лечението с натриев ризедронат.Натриевият ризедронат 35 mg веднъж седмично води до средно повишаване на КМП на лумбалния гръбначен стълб, шийката на бедрената кост, трохантера и бедрото в сравнение с плацебо след 2 години лечение. В това проучване не е доказана ефикасност срещу фрактури.
Ефектът върху костите (повишена КМП и намалени биохимични маркери на костния обмен) на натриев ризедронат е сходен при мъжете и жените.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на натриев ризедронат се оценяват в текущо проучване при педиатрични пациенти на възраст от 4 години до по-малко от 16 години с остеогенеза несъвършенство. статистически значимо увеличение на КМП на лумбалния гръбначен стълб е демонстрирано в групата на ризедронат спрямо групата на плацебо; обаче е установено увеличение на броя на най -малко 1 нова морфометрична гръбначна фрактура (рентгенологично оценена) в групата на ризедронат в сравнение с плацебо. , резултатите не подкрепят използването на натриев ризедронат при педиатрични пациенти с остеогенеза несъвършенство.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Абсорбцията на перорална доза е сравнително бърза (Tmax ~ 1 час) и е независима от дозата в обхвата на изследваната доза (проучване с единична доза 2,5 до 30 mg; проучвания с многократни дози 2,5 до 5 mg / ден и до 50 mg / седмица). Пероралната бионаличност на таблетката е средно 0,63% и намалява, когато натриев ризедронат се приема с храна. Бионаличността е сходна при мъжете и жените.
Разпределение: средният стационарен обем на разпределение при хора е 6,3 l / kg.
Фракцията на лекарството, свързана с плазмените протеини, е приблизително 24%.
Биотрансформация:
Няма доказателства, че натриевият ризедронат се метаболизира системно.
Елиминиране
Приблизително половината от абсорбираната доза се елиминира в урината в рамките на 24 часа, докато 85% от интравенозната доза се елиминира в урината след 28 дни. Средният бъбречен клирънс е 105 ml / min, а общият клирънс е 122 ml. / Min: разликата вероятно се дължи на клирънса поради абсорбцията в костите. Бъбречният клирънс не зависи от концентрацията и съществува линейна връзка между бъбречния клирънс и креатининовия клирънс. Неабсорбираният ризедронат натрий се елиминира непроменен чрез изпражненията След перорално приложение кривата концентрация-време показва елиминационни фази с терминален полуживот от 480 часа.
Специални популации
Пациенти в напреднала възраст:
Не е необходимо коригиране на дозата.
Пациенти, лекувани с ацетилсалицилова киселина / НСПВС:
Сред пациентите, лекувани редовно (три или повече дни в седмицата) с ацетилсалицилова киселина или НСПВС, честотата на нежеланите събития в горния стомашно -чревен тракт при натриев ризедронат е подобна на тази в контролната група.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Дозозависими хепатотоксични ефекти на натриев ризедронат, главно като повишаване на ензимите, с хистологични промени при плъхове, са наблюдавани при токсикологични проучвания при плъхове и кучета. Клиничното значение на тези наблюдения е неизвестно. Тестикуларна токсичност се появява при плъхове и кучета при експозиции, за които се счита, че надвишават терапевтичната експозиция при хора. При гризачи често се наблюдава дозозависимо дразнене на горните дихателни пътища. Подобни ефекти са съобщени и при други бисфосфонати. Ефекти върху долните дихателни пътища са наблюдавани при дългосрочни проучвания при гризачи, но клиничното значение на тези находки е неясно. При проучвания за репродуктивна токсичност за близки до клиничните експозиции са наблюдавани промени в осификацията на стерилното и / или черепно ниво при фетуси на лекувани плъхове и хипокалциемия и смъртност при лекувани женски, които са родили. Няма данни за тератогенеза по време на раждането доза от 3,2 mg / kg / ден при плъхове и 10 mg / kg / ден при зайци, въпреки че има налични данни само за ограничен брой зайци. особен риск за хората.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Ядро: Микрокристална целулоза, кросповидон, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат,
Покритие: червен железен оксид, жълт железен оксид, безводен колоиден силициев диоксид, титанов диоксид, макрогол 400, макрогол 8000, хипромелоза, хидроксипропил целулоза.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Непрозрачен PVC / PVDC / алуминиев блистер в картонена кутия
Опаковка: 4 таблетки
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
FENIX PHARMA SOC. КООПЕРАТИВЕН
Via Ercolano Salvi n. 18
00143 Рим
Италия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AIC n. 040044012 "MEDEOROS 35 mg филмирани таблетки - 4 таблетки"
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 20 юни 2011 г.
Последна дата на подновяване:
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Февруари 2016 г.
