SELECTIN ® е лекарство на базата на натриева сол на правастатин
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Липидопонижаващи средства-инхибитор на HMG-CoA редуктаза
Показания SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® се използва като фармакологично лечение на смесена дислипидемия и хетерозиготна първична или фамилна хиперхолестеролемия, когато подходяща диета и правилен начин на живот не са дали задоволителни терапевтични резултати.
SELECTIN ® може да се използва и за профилактика на сърдечно -съдови заболявания при пациенти с предшестваща клинична история на коронарни събития, миокарден инфаркт, мозъчно -съдови събития и различни видове заболявания на сърдечно -съдовата система.
SELECTIN ® се използва и при лечение на посттрансплантационна хиперлипидемия при пациенти, подложени на имуносупресивна терапия.
SELECTIN ® механизъм на действие Правастатин
Правастатин, приет през устата, бързо се абсорбира от стомашно -чревния тракт, достигайки максималната си плазмена концентрация приблизително 1,5 часа след приема. Голяма част от лекарството преминава през чернодробния метаболизъм при първо преминаване с образуването на неактивни метаболити, което води до намаляване на абсолютната бионаличност на правастатин до приблизително 17% от общата приета доза.
Активният дял селективно прониква в чернодробните клетки, упражнявайки "директно инхибиране" на ензима HMG-CoA редуктаза, необходим за чернодробния синтез на холестерол. Намаляването на нивата на холестерола вътре в хепатоцита, чрез механизъм за положителна обратна връзка, увеличава експресията на LDL рецептори на клетъчната повърхност, като по този начин подобрява усвояването на липопротеини с ниска плътност (наречени LDL). Това двойно действие, също придружено от "неизбежно намаляване на синтеза на VLDL (прекурсори на LDL), определя значителен спад в кръвните концентрации на LDL холестерол вече след една седмица от лечението." Терапевтичният ефект обаче има тенденция да бъде максимален едва на четвъртата седмица от началото на лечението.
Този биологичен ефект, вероятно също подкрепен от плейотропно действие на статини, води до значително намаляване на сърдечно -съдовия риск и честотата на свързаните с това заболявания.
Около час и половина след приема, правастатин се елиминира до голяма степен с изпражненията, докато останалата част се екскретира с урината.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ЕФЕКТИВНОСТТА НА ПРАВАСТАТИН
J Hum Hypertens. 1994 юли; 8: 525-30.
Ефикасност и безопасност на правастатин при пациенти с хипертонична хиперхолестеролемия на антихипертензивна лекарствена терапия.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Това проучване, проведено върху пациенти с хиперхолестеролемия (общ холестерол над 250 mg / dL) и хипертония, демонстрира как прилагането на правастатин в дози от 20 и 40 mg дневно може да гарантира намаляване с над 27% на общия холестерол и приблизително 35% от LDL холестерол, независимо от вида на проведеното антихипертензивно лечение.
2. ПЛЕЙОТРОПНАТА ЕФЕКТИВНОСТ НА ПРАВАСТАТИН
Eur J Pharmacol. 2010 март 25; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010, 5 януари.
In vitro антиоксидантната активност на правастатин осигурява съдова защита.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Няколко проучвания по света се опитват да изяснят и идентифицират нелипидопонижаващите ефекти на провастатин, вероятно участващ в превенцията на сърдечно-съдови заболявания. Това проучване, проведено in vitro върху клетъчни култури, демонстрира как провастатинът може да упражнява мощно антиоксидантно и вазопротективно действие чрез механизми, независими от инхибирането на производството на мевалонова киселина.
3. СТАТИН ПРОТИВ РАК?
Eur J Рак. 18 август 2010 г. [Epub преди печат]
Добавянето на правастатин към химиотерапията при напреднал стомашен карцином: Рандомизирано проучване фаза II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Няколко проучвания, все още в експериментална фаза, подкрепят антитуморното действие на статините, упражнявано чрез инхибиране на синтеза на холестерол (елемент, необходим за изграждането на клетъчните мембрани). Това клинично изпитване използва правастатин като адювант към химиотерапията при лечението на напреднал рак на стомаха, но не постига никакво подобрение. Съществуващото несъответствие между биологичната хипотеза - подкрепено от in vitro експерименти - и клиничната практика, не ни позволява да изразим еднозначно мнение за тази полезност.
Начин на употреба и дозировка
SELECTIN ® 20/40 mg таблетки правастатин: най -често използваната доза за лечение на първична хиперхолестеролемия е между 10 и 40 mg на ден, приемана еднократно, възможно преди лягане. Формулирането на специфичната доза трябва да се извърши от лекаря след „внимателна оценка на състояние на физиологично-патологично състояние на пациента и след изключване на възможните причини за вторична хиперхолестеролемия.В съответствие с терапевтичната цел и намерените резултати е възможно да се коригира дозата, след около 4 седмици, периода, необходим за постигане на максимален терапевтичен ефект.
Във всеки случай, преди да предприемете някакво фармакологично лечение, би било препоръчително да приемете здравословен начин на живот и диета с ниско съдържание на мазнини, която да продължи дори по време на терапевтичния процес.
За профилактика на сърдечно -съдови заболявания, обикновено използваната доза SELECTIN ® е 40 mg / ден, докато при хиперлипидемия след трансплантация обикновено се използва дозата от 10 mg / ден, за да се коригира в крайна сметка в случай на намален терапевтичен отговор.
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ SELECTIN ® Pravastatin - ТРЯБВА ДА БЪДЕТЕ ОПИСАНИ И ПРОВЕРЕНИ ОТ ВАШИЯ ЛЕКАР.
Предупреждения SELECTIN ® Pravastatin
Подобно на други статини, терапията с правастатин изисква проследяване на чернодробната функция и трансаминазите. Всъщност е необходимо това лекарство да се прилага с повишено внимание при пациенти с предходна клинична история на чернодробно заболяване, за да се избегнат - макар и редки - неприятни странични ефекти.
Същата предпазливост трябва да се поддържа и при пациенти с минала анамнеза за миопатии или предразположени към развитие на заболявания на скелетните мускули; в тези случаи е необходимо периодично проследяване на нивата на креатин киназа, за да се избегнат епизоди на рабдомиолиза. Същото проследяване, от друга страна, не се изисква за пациенти без такава клинична история, стига винаги да се установява липсата на мускулна болка и постоянна слабост.
Като се има предвид наличието на лактоза сред помощните вещества, SELECTIN ® може да създаде стомашно -чревни проблеми при пациенти с нарушен глюкозно / галактозен толеранс или със синдром на лактазен ензимен дефицит.
В светлината на настоящите проучвания и механизма на действие на лекарството, не се очаква правастатин да повлияе на нормалната продължителност на вниманието на пациента; следователно не изглежда да влияе върху способността за шофиране или работа с машини.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Няколко проучвания показват липсата на тератогенни ефекти на правастатин върху плода; обаче, употребата на SELECTIN ® е силно противопоказана по време на бременност, предвид важността на холестерола по време на фазите на ембриогенезата и развитието на плода.
Кърменето също трябва да се преустанови в случай на лечение с правастатин, дори ако количествата на активната съставка, открита в кърмата, са незначителни.
Взаимодействия
За разлика от много други статини и инхибитори на ензима HMG-CoA редуктаза, чернодробният метаболизъм на правастатин не се поддържа само от цитохром Р450 3А4. Следователно тази характеристика намалява потенциалните взаимодействия с неговите инхибитори или индуктори (ацетилсалицилова киселина, варфарин, циклоспорин ... ) и поддържа фармакокинетичния си профил сравнително стабилен.
Корекция на дозата, от друга страна, е необходима в случай на едновременен прием на други лекарства за понижаване на липидите.
Противопоказания SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® е противопоказан при свръхчувствителност към един от компонентите му, при различни видове чернодробни заболявания и по време на бременност и кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Различните проучвания, проведени върху поносимостта и безопасността на правастатин, показват, че честотата на страничните ефекти е сравнима с тази, наблюдавана в контролната проба. повръщане, метеоризъм, замаяност и астения.
По -сериозните реакции, включващи мускулно -скелетната, сърдечно -съдовата и чернодробната система, определено са по -редки и преходни, до такава степен, че те бързо изчезват след спирането на терапията.
Забележка
SELECTIN ® се продава само по лекарско предписание.
Информацията за SELECTIN ® Pravastatin, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
