Общи положения и класификация
Мускулните релаксанти - както лесно може да се заключи от името им - са лекарства, използвани в клинични условия за насърчаване на отпускането както на скелетните, така и на гладките мускули.
Мускулните релаксанти се предлагат под формата на няколко фармацевтични формулировки за орална, парентерална и дори локална употреба.
По принцип мускулните релаксанти могат да бъдат разделени на две големи групи, в зависимост от механизма, чрез който те упражняват действието на освобождаване на мускулите:
- Мускулни релаксанти с централно действие;
- Мускулни релаксанти с периферно действие.
Мускулни релаксанти с централно действие
Мускулните релаксанти с централно действие изпълняват своята дейност, като действат директно на нивото на централната нервна система.
По принцип този вид мускулни релаксанти се използва за лечение на мускулни контрактури и спастичност, които могат да бъдат свързани с травми, патологии на гръбначния мозък от различен произход и характер, мозъчни патологии, автоимунни патологии (като например множествена склероза), гръбначни нарушения, дегенеративни заболявания и тумори.
Активните съставки, принадлежащи към тази категория мускулни релаксанти, са различни и имат различни механизми на действие.
Някои от тези лекарства ще бъдат описани накратко по -долу.
Еперизон
Eperisone (Expose®) е мускулен релаксант, използван за противодействие на мускулната спастичност в резултат на дегенеративни, травматични или неопластични неврологични патологии.
Мускулно релаксиращото действие на еперизон се дължи на способността му да инхибира спонтанното отделяне на гама моторни неврони, присъстващи в гръбначния мозък.
Освен това, еперизонът също е способен да упражнява аналгетично и вазодилататорно действие.
Основните нежелани реакции на еперизон са: сърцебиене, замаяност, главоболие, треперене, умора, астения, стомашно -чревни нарушения и кожни обриви.
Тиоколхикозид
Тиоколхикозид (Muscoril®, Miotens®) е централно действащ мускулен релаксант, който се използва главно при лечението на болезнени мускулни контрактури, свързани с остри състояния на гръбначния стълб.
Тиоколхикозидът упражнява своята активност чрез сложен механизъм на действие, който включва антагонизация на GABA-A рецептора.
Тиоколхикозидът може да предизвика стомашно -чревни странични ефекти, както и да насърчи сънливостта.
Баклофен
Баклофен (Lioresal®) е мускулен релаксант, използван при лечението на спастична хипертония, свързана с множествена склероза, туморни патологии на гръбначния мозък, травматичен, инфекциозен или дегенеративен характер (като например спастична гръбначна парализа, напречен миелит, травматична параплегия , амиотрофична странична склероза и др.) и мозъчни патологии, като детски енцефалопатии, церебрални васкулопатии и тумори.
Баклофенът осъществява своята активност като мускулен релаксант, като упражнява "агонистично действие срещу GABA-B рецептора, благодарение на което се получава освобождаването на някои възбуждащи невротрансмитери, като по този начин причинява намаляване на мускулния тонус.
Основните нежелани реакции, които могат да възникнат след употребата на баклофен, са: седация, сънливост, респираторна депресия, главоболие, безсъние, еуфория, объркване, стомашно -чревни смущения и треперене.
Тизанидин
Тизанидин (Sirdalud®) е мускулен релаксант, използван както за лечение на болезнени мускулни спазми, свързани с нарушения на гръбначния стълб и при хирургия, така и за лечение на мускулна спастичност, причинена от различни патологии.
Тизанидинът е централен агонист на а2 -адренергичния рецептор, поради което упражнява мускулно релаксиращото си действие, като инхибира освобождаването на норадреналин от гръбначните интернейрони.
Страничните ефекти, които могат да възникнат след приема на тизанидин, се състоят от: брадикардия, хипотония, сънливост, замаяност, безсъние и нарушения на съня, умора и мускулна слабост.
Мускулни релаксанти с периферно действие
Мускулните релаксанти с периферно действие са лекарства, които - както лесно се досещате - упражняват своето действие на нивото на периферната нервна система.
По -конкретно, тези активни принципи упражняват нервно -мускулно блокиращо действие чрез взаимодействието с никотиновите ацетилхолинови рецептори.
По принцип тези мускулни релаксанти се използват като помощни средства в областта на анестезията, за улесняване на хирургичните процедури, но също така и за улесняване на извършването на някои видове инвазивни диагностични тестове.
Периферично действащите мускулни релаксанти могат от своя страна да бъдат разделени на две подгрупи:
- Деполяризиращи мускулни релаксанти с периферно действие;
- Недеполяризиращи мускулни релаксанти с периферно действие.
Деполяризиращи мускулни релаксанти с периферно действие
Този вид периферно действащи мускулни релаксанти се свързва с никотиновите рецептори, присъстващи в нервно -мускулната плака, като им упражнява "агонистично действие, което причинява деполяризация на плазмената мембрана на нервните клетки. Тази деполяризация води до последваща мускулна фасцикулация. По -късно" клетъчната мембрана се реполяризира, но е в състояние на десенсибилизация, чиято последица е именно отпускането на мускулите.
Сукцинилхолин принадлежи към тази категория мускулни релаксанти. Този активен принцип има кратка продължителност на действие и се използва в случай, че е необходимо да се предизвика бърз нервно -мускулен блок за относително кратки периоди.Всъщност сукцинилхолин често се използва за улесняване на някои видове ендоскопски изследвания.
В допълнение, това лекарство може да се използва и в комбинация с анестезиращи лекарства по време на операция и за улесняване на трахеалната интубация.
Недеполяризиращи мускулни релаксанти с периферно действие
Тези мускулни релаксанти не деполяризират мембраната на нервните клетки, така че не индуцират мускулна фасцикулация преди да предизвикат релаксиращ ефект върху гладката мускулатура. Всъщност тези молекули - за разлика от деполяризиращите мускулни релаксанти - упражняват „конкурентно антагонистично действие срещу присъстващите никотинови рецептори на нивото на нервно -мускулната плоча.
Тези активни съставки се използват най -вече в хирургията, за да се постигне адекватна мускулна релаксация по време на операциите.
Активните съставки принадлежат към тази категория мускулни релаксанти, като:
- Атракуриум (Acurmil®, Tracrium®), с продължителност на действие малко по -висока от тази на сукцинилхолин;
- Vecuronium (Norcuron®), този активен принцип, от друга страна, има междинна продължителност на действие. Освен това, в сравнение с други недеполяризиращи мускулни релаксанти, той не предизвиква освобождаването на хистамин и има по-малко сърдечно-съдови ефекти;
- Рокуроний (Esmeron®), този мускулен релаксант има продължителност на действие, подобна на тази на векуроний, но в сравнение с последния, той има по -бързо начало на действие. Подобно на векуроний, рокуроний не предизвиква значително освобождаване на хистамин.
Странични ефекти на периферно действащи мускулни релаксанти
Естествено, видът на страничните ефекти, които могат да възникнат след употребата на периферни мускулни релаксанти, варира в зависимост от използваната активна съставка и според чувствителността на всеки пациент към самото лекарство.
Въпреки това, много от тези мускулни релаксанти - но не всички - причиняват хипотония, сърдечни заболявания и бронхоспазъм.
Освен това, както бе споменато, някои мускулно релаксанти с периферно действие също могат да стимулират освобождаването на хистамин, което води до появата на нежелани ефекти върху кожата (сърбеж, копривна треска, уриниране, еритема), в дихателните пътища (астма, бронхоспазъм) и сърдечно -съдовата система.
