Пилокарпин

Пилокарпинът е алкалоид, естествено вещество, извлечено от листата на Pilocarpus jaborandi. Поради мускариновата си парасимпатикомиметична активност (взаимодейства с периферните ацетилхолинови рецептори), пилокарпинът се използва главно в офталмологията като стимулант за отделянето на сълзи. Терминът парасимпатикомиметик се отнася до способността му да стимулира дейностите на парасимпатиковата нервна система. , почивка, храносмилане и съхранение на енергия; не е изненадващо, че пилокарпин се използва и за стимулиране на слюнчените секрети, докато е известна способността му да увеличава чревната перисталтика.

Въпреки че пилокарпинът може да стимулира растежа на косата, предизвиква забележим рубефациен ефект (ако се прилага локално, предизвиква хиперемия и изпотяване) и забавя сърдечния ритъм, основните му фармакологични приложения се отнасят до офталмологичния сектор. В допълнение към увеличаването на сълзенето, всъщност пилокарпинът предизвиква миоза, тоест стесняване на зеницата; под формата на капки за очи, дълго време е основното лекарство в борбата с глаукомата, въпреки че може да бъде свързано с локални нарушения, като сълзене, конюнктивална хипермемия и вариации в рефракциите. В офталмологията пилокарпинът се използва и за намаляване на възможността за нощни отблясъци при пациенти, наскоро претърпели факична имплантация на вътреочна леща; употребата на пилокарпин в ниски концентрации (1%) би облекчила тези симптоми чрез стесняване на зеницата.

Както бе споменато, под формата на таблетки, които трябва да се приемат през устата, пилокарпин се използва за лечение на ксеростомия (сухота в устата поради лошо отделяне на слюнка), неприятен страничен ефект от лъчетерапията в областта на шията или главата. Ако от една страна предизвиква подобрение на слюноотделянето, от друга това вещество насърчава увеличаване на изпотяването, секретите на панкреаса и червата и лигавичните секрети на дихателната система; също така повишава тонуса и подвижността на гладките мускули в червата. пикочните пътища, пикочния мехур, жлъчните пътища и бронхите.

Приложен перорално, пилокарпинът започва да произвежда първите си ефекти в рамките на 20-30 минути, с пик след 1 час и продължителност на действие приблизително 3 часа. Скоростта на абсорбция се намалява, ако лекарството се приема с храна с високо съдържание на мазнини. При краткотрайно действие е необходимо да се прибягва до приложение поне два пъти на ден.

Нежеланите ефекти на пилокарпин са тези, характерни за холинергичната стимулация и са дозозависими; сред тези, които се срещат с по -голяма честота, си спомняме повишено изпотяване, полакиурия, бронхоконстрикция, гадене, коремни спазми, диария, зачервяване на лицето, втрисане, замаяност и астения. По -специално изпотяването е основната причина за преустановяване на лечението. Не е изненадващо, че пилокарпин се използва и в така наречения тест за изпотяване, полезен тест за диагностика на муковисцидоза. При изследваните пациенти след стимулация с пилокарпин се измерва концентрацията на хлор и натрий в отделената пот; всъщност, субектите с муковисцидоза или муковисцидоза (наследствено заболяване) имат особено високи концентрации на хлор в потта.