Теразозин е α1-селективен алфа блокер, използван за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия.
Отпускането на гладките мускули на простатата и уретрата е свързано с увеличаване на максималната скорост на уринарния поток и значително намаляване на запушването, като по този начин значително се подобряват състоянията на тези, които страдат от доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ). Всъщност симптомите на ДПХ се причиняват главно от наличието на увеличена простата и от повишаването на тонуса на гладката мускулатура на пикочния мехур и простатата, което, както видяхме, се регулира от алфа1-адренергичните рецептори. Теразозин също подобрява симптомите на дразнене на долните пикочни пътища, причинено от локално свиване на гладката мускулатура.
Теразозинът обаче има и доста чест недостатък, който е понижаването на кръвното налягане.Тъй като повечето пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия имат напреднала възраст, този недостатък е и един от най -честите странични ефекти. Понижаването на кръвното налягане от теразозин се случва, тъй като последният също предизвиква отпускане на гладката мускулатура, обграждаща по -големите съдове на кръвоносната система, причинявайки разширяване на тези съдове и съответно намаляване на периферното съпротивление. Този страничен ефект може да бъде проблем при пациенти, които вече страдат от артериална хипотония, при които теразозинът може да причини замаяност и припадък. Ако пациентът припадне след приложението на теразозин, се препоръчва да се сложи пациентът, за да се стимулира кръвообращението, и ако е необходимо да се потърси медицинска помощ. Прилагането на теразозин причинява понижаване на кръвното налягане, клинично значимо, дори при индивиди с нормотензия, което продължава 24 часа след момента на приемане; проявлението на симптомите зависи от индивидуалния отговор на пациента и от обичайното му артериално налягане; следователно ортостатични странични ефекти могат да възникнат, особено в началото на лечението с теразозин, при много индивиди.
Друг любопитен ефект, който настъпва след прилагането на теразозин, е понижаването на кръвната концентрация на холестерол.Всъщност клиничните проучвания показват, че прилагането на терапевтични дози теразозин е свързано с намаляване, в сравнение със стойностите преди лечението, на 2-5% от общата плазмена концентрация на холестерол и приблизително 3-6% намаляване на концентрацията на LDL и VLDL фракциите, взети заедно.
Теразозин се абсорбира бързо от стомашно -чревния тракт след перорално приложение и достига максимална плазмена концентрация за по -малко от един "час. Теразозин също проявява" висок афинитет към плазмените протеини, с които се свързват приблизително 95% от абсорбираното лекарство ... По -голямата част от лекарството се метаболизира в черния дроб, преминавайки само малка част от първия чернодробен пасаж, след което се елиминира с урината за около 40% и с изпражненията за около 60%. Полуживотът на теразозин е приблизително 12 часа от момента на приемане. Клиничните проучвания показват, че при пациенти в много напреднала възраст (или гериатрична възраст) клирънсът (скоростта на елиминиране на лекарството от тялото) намалява с около 30% в сравнение с нормата.
Теразозин се използва и при лечение на артериална хипертония, за която фармакологичният механизъм на действие винаги е един и същ. Всъщност отпускането на гладките мускули, обграждащи артериите и артериолите, води до понижаване на кръвното налягане. В тази връзка трябва да се помни, че теразозинът има тенденция да има малко по -висок афинитет към алфа 1 адренергичните рецептори на пикочните пътища, което го прави по -подходящо лекарство за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия.
Теразозин е представен за първи път на пазара от фармацевтичната компания Abott, в САЩ, през 1987 г., под регистрираното име Hytrin ®; понастоящем теразозин може да се намери на пазара като генерично лекарство под името Terazosin или под други изобретени имена.
Дозировка и начин на употреба
За различните видове лечение с теразозин се използват различни дози, тъй като е от съществено значение дозата на теразозин да се коригира според индивидуалния отговор на всеки пациент. Всъщност, в началото на всяко лечение, както при симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия, така и на артериална хипертония, се препоръчва да се започне с доза теразозин от само 1 mg / ден, която трябва да се прилага преди лягане. значително намалява шансовете за странични ефекти, като внезапно припадане в резултат на прекомерно понижаване на кръвното налягане.
Ако теразозин се използва за лечение на артериална хипертония, се препоръчва постепенно да се увеличава дневната доза, приблизително удвоявайки приеманите дози на седмични интервали, докато се постигне желаният терапевтичен отговор. Обикновено обаче 2 mg / ден теразозин е достатъчно за контролиране на кръвното налягане, в някои случаи може да достигне до 10 mg / ден и от няколко клинични проучвания е потвърдено, че тази доза може да се използва за продължителни периоди от време като поддържаща доза. В някои случаи, в лечението на артериална хипертония, теразозин се използва в комбинация с други антихипертензивни лекарства, като диуретици; в тези случаи дозата на теразозин трябва да бъде намалена и ако е необходимо, корекцията на дозата трябва да се повтори отново. Едновременното приложение на теразозин заедно с други антихипертензивни лекарства трябва да се извършва с голямо внимание, тъй като съществува риск от терапевтичен ефект обратно , тоест появата на тежка артериална хипотония.
Дори когато теразозин се използва за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия, се препоръчва да се коригира дозата чрез грубо удвояване на дозата на равни интервали, всяка седмица или на всеки две седмици, докато се постигне желаният терапевтичен отговор. Въпреки това, най -използваните дози са тези от 5 mg / ден и 10 mg / ден, докато подобряването на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия започва да се проявява след около петнадесет дни от началото на приложението на теразозин. За да се избегне появата на теразозин. "Ортостатична хипотония е се препоръчва да се започне терапия с 1 mg таблетки теразозин за период от една седмица, след което да се продължи с таблетките от 2 mg за следващите две седмици и да се премине към таблетките от 5 mg теразозин за една седмица. Подобряването на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия и отговора на лечението трябва да се преглеждат всеки месец.
Употребата на теразозин при пациенти с умерено или тежко увредена чернодробна функция изисква специално внимание, тъй като теразозинът се метаболизира почти изцяло от черния дроб и се екскретира най -вече от жлъчния канал; следователно в случай на пациенти, страдащи от нарушена чернодробна функция, много внимателно се коригира препоръчва се терапевтична доза.
В началото на лечението с теразозин е важно първата доза да се даде на пациента преди лягане, за да се помогне на тялото да свикне с понижаването на кръвното налягане и да се избегне появата на замаяност и внезапен синкоп. Другите дози на лечение може да се прилага и сутрин или по друго време на деня, стига да има ежедневна редовност, която ще последва през цялата продължителност на лечението.
Приложението на теразозин не трябва да се спира без предварителна консултация с Вашия лекар, особено ако се използва за лечение на артериална хипертония; ако лечението е прекъснато по погрешка, се препоръчва да се възобнови приложението на теразозин в доза от 1 mg, която да се приема преди лягане.
Теразозин: противопоказания и странични ефекти "
