Активни съставки: цизатракуриум
Nimbex 2 mg / ml инжекционен / инфузионен разтвор
Nimbex 5 mg / ml инжекционен / инфузионен разтвор
Защо се използва Nimbex? За какво е?
Nimbex съдържа вещество, наречено цизатракуриум. Това вещество принадлежи към група лекарства, наречени мускулни релаксанти.
Nimbex се използва за:
- Отпуснете мускулите по време на операция при възрастни и деца на възраст най -малко 1 месец, включително сърдечна операция
- За улесняване на трахеалната интубация, ако пациентът се нуждае от помощ за дишане
- За отпускане на мускулите при пациенти с интензивно отделение. Попитайте Вашия лекар, ако искате да научите повече за това лекарство.
Противопоказания Когато Nimbex не трябва да се използва
Не използвайте Nimbex:
- ако сте алергични към цизатракуриум или към други мускулни релаксанти или към някоя от останалите съставки на Nimbex (изброени в точка 6)
- ако преди това сте имали нежелана реакция с използването на упойка
Ако смятате, че някое от изброените се отнася за Вас, не приемайте Нимбекс. Ако не сте сигурни, първо говорете с Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Nimbex
Преди да приемете това лекарство, говорете с Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт:
- Ако имате мускулна слабост, болка или затруднено координиране на движенията (миастения гравис), проверете също дали: (само за 10 ml) имате нервно -мускулни заболявания, като мускулно разстройство, парализа, заболяване на двигателните неврони или церебрална парализа
- Ако имате „изгаряне, което се нуждае от медицинско лечение.
Ако не сте сигурни дали някое от горните се отнася за Вас, попитайте Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт, преди да Ви бъде приложен Nimbex.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Nimbex
Уведомете Вашия лекар, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.
По -специално, консултирайте се с Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:
- анестетици (използвани за намаляване на болката и усещането за болка по време на операция)
- антибиотици (използвани за лечение на инфекции)
- лекарства за неравномерен сърдечен ритъм (антиаритмици)
- лекарства за високо кръвно налягане
- диуретици, като фуроземид
- лекарства за възпаление на ставите, като хлорохин или пенициламини
- стероиди
- лекарства за припадъци (епилепсия), като фенитоин или карбамазепин
- лекарства за психични разстройства, като литий или хлорпромазин (които могат да се използват и при гадене)
- лекарства, съдържащи магнезий
- антихолинестерази за лечение на болестта на Алцхаймер като донепезил.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар за съвет, преди да приемете това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Ако сте били в болницата само един ден, Вашият лекар ще Ви каже колко време да чакате, преди да напуснете болницата или да шофирате кола. Може да бъде опасно да шофирате твърде скоро след операция.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Nimbex: Дозировка
Никога няма да се очаква да прилагате това лекарство сами. Винаги ще ви бъде дадено от квалифицирано за това лице.
Nimbex може да се дава:
- като единична инжекция във вена (венозна болусна инжекция)
- като непрекъсната инфузия във вена. Лекарството се освобождава бавно за дълъг период от време.
- Вашият лекар ще реши начина на приложение и необходимата доза. Което ще зависи от следните фактори:
- телесното Ви тегло - необходимото количество и продължителност на мускулно релаксираща активност - Вашият отговор на лекарството.
Деца под 1 месец не трябва да получават това лекарство.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Nimbex
Nimbex трябва винаги да се прилага под строг надзор. Ако обаче смятате, че сте получили повече, отколкото трябва, незабавно говорете с Вашия лекар или медицинска сестра.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Nimbex
Както всички лекарства, Нимбекс може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Ако получите страничен ефект, моля, свържете се с Вашия лекар. Това включва всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка.
Алергични реакции (могат да засегнат по -малко от 1 на 10 000 души)
Ако имате алергична реакция, незабавно се обадете на Вашия лекар или медицинска сестра.Признаците на алергия могат да включват: - внезапно хрипове, болка в гърдите или стягане в гърдите - подуване на клепачите, лицето, устните, устата или езика - внезапен обрив или копривна треска навсякъде по тялото - колапс.
Говорете с Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт, ако забележите някое от следните:
Чести (могат да засегнат по -малко от 1 на 10 души)
- намалена сърдечна честота
- понижаване на кръвното налягане.
Нечести (могат да засегнат по -малко от 1 на 100 души)
- обрив или зачервяване на кожата
- хрипове или кашлица.
Много редки (могат да засегнат по -малко от 1 на 10 000 души)
- мускулна слабост или болка.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт. Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес www.agenziafarmaco.gov. .It / bg / отговорен ".. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Пазете Nimbex на място, недостъпно за деца.
Не използвайте Nimbex след срока на годност, отбелязан върху етикета и картонената опаковка.Срокът на годност се отнася за последния ден от месеца.
Съхранявайте в хладилник (2 ° C - 8 ° C). Не замразявайте.
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите продукта от светлина.
Ако се разрежда, съхранявайте инфузионния разтвор между 2 ° C и 8 ° C и използвайте в рамките на 24 часа. Инфузионният разтвор трябва да се изхвърли, ако не се използва в рамките на 24 часа.
Не изхвърляйте никакви лекарства в канализацията. Попитайте Вашия фармацевт или медицинска сестра как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Nimbex
- Активното вещество е 2 mg / ml или 5 mg / ml цизатракурий (като безилат).
- Другите съставки са бензенсулфонова киселина (32% w / v) и вода за инжекции.
Как изглежда Nimbex и какво съдържа опаковката
Nimbex 2 mg / ml инжекционен / инфузионен разтвор се предлага в:
- 2,5 ml в ампули (стъклени) опаковка от 5 ампули (всяка ампула от 2,5 ml съдържа 5 mg цизатракуриум)
- 5 ml в ампули (стъклени) опаковка от 5 ампули (всяка 5 ml ампула съдържа 10 mg цизатракуриум)
- 10 ml в ампули (стъклени) опаковка от 5 ампули (всяка ампула от 10 ml съдържа 20 mg цизатракуриум)
- 25 ml в ампули (стъклени) опаковка от 2 ампули (всяка 25 ml ампула съдържа 50 mg цизатракуриум)
Nimbex 5 mg / ml инжекционен / инфузионен разтвор се предлага в стъклена бутилка от 30 ml. Всяка бутилка от 30 ml съдържа 150 mg цизатракуриум.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Следващата информация е предназначена само за медицински или здравни специалисти
Това лекарство е еднократна доза.
Използвайте само бистри, безцветни или светложълти или зеленикаво-жълти разтвори.
Продуктът трябва да бъде визуално проверен преди употреба и ако визуалният вид се промени или контейнерът е повреден, продуктът трябва да се изхвърли.
Когато се разрежда до концентрации между 0,1 и 2 mg / ml, е доказано, че Nimbex е химически и физически стабилен за 24 часа при 5 ° C и 25 ° C в следните разтвори за инфузия (и двете в контейнери от поливинилхлорид и двата полипропилена):
- Натриев хлорид 0,9% w / v
- Глюкоза 5% w / v
- Глюкоза с натриев хлорид (съответно 4% w / v и 0,18% w / v)
- Глюкоза с натриев хлорид (съответно 2,5% w / v и 0,45% w / v)
Този продукт не съдържа консерванти, разреждането трябва да се направи непосредствено преди употреба, в противен случай вижте точка 5.
Доказано е, че Nimbex е съвместим със следните лекарства, често използвани периоперативно, смесени при условия, които симулират приложение чрез интравенозна инфузия чрез инжекционен комплект "Y": алфентанил хидрохлорид, дроперидол, фентанил цитрат, мидазолам хидрохлорид и суфентанил цитрат. Когато други лекарства освен Nimbex се прилагат през същата игла или канюла, важно е всяко лекарство да се елиминира чрез източване на адекватно количество подходящ инфузионен разтвор (напр. Натриев хлорид 0,9% w / v).
Както при другите венозни лекарства, ако за място на инжектиране е избрана вена с малък калибър, Nimbex трябва да се инжектира във вената с течност, подходяща за интравенозно приложение, като натриев хлорид за интравенозно инжектиране (0,9% w / v).
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
Nimbex 2 mg / ml инжекционен / инфузионен разтвор
Инструкции за отваряне на флакона (приложимо само за флакона от 2 mg / ml)
Флаконите са оборудвани със система за предварително отваряне и трябва да се отварят, както следва:
- задръжте дъното на флакона с една ръка;
- поставете другата ръка отгоре, като поставите палеца си върху цветната точка и упражнете натиск.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
NIMBEX
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Стерилен разтвор, съдържащ 2 mg цизатракуриум (бис-катион) на ml като цизатракуриев безилат (BAN, pINN).
Продуктът не съдържа антимикробни консерванти и се доставя във флакон.
Стерилен разтвор, съдържащ 5 mg цизатракуриум (бис-катион) на ml като цизатракуриев безилат (BAN, pINN). Продуктът не съдържа антимикробни консерванти и се доставя във флакон.
Химическо описание
Nimbex (цизатракуриев безилат), (1R, 1 "R, 2R, 2" R) -2,2 "-(3,11-дикето-4,10-диокситридекаметилен) бис (1,2,3,4-тетрахидро-6, 7-диметокси-2-метил-1-ератрилизохинолиний) дибензенсулфонат.
Цизатракуриев безилат е един от десетте изомера на атракуриев безилат, които съставляват около 15% от съединението.
За помощните вещества вижте 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор.
Разтворът е безцветен до бледожълт / зеленикавожълт. Практически без видими частици.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Nimbex е недеполяризиращ, междинно действащ невромускулен блокер за интравенозно приложение.
Nimbex е показан в широк спектър от хирургични процедури и в отделението за интензивно лечение.Комбинира се с обща анестезия или седация в отделението за интензивно отделяне, за да освободи скелетните мускули и да улесни интубацията на трахеята и изкуственото дишане.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Nimbex не трябва да се смесва в една и съща спринцовка или да се прилага едновременно през същата игла с инжекционна емулсия пропофол или с алкални разтвори като тиопентон натрий (вж. Точка 6.2).
Nimbex не съдържа антимикробни консерванти и е предназначен за еднократна употреба.
Мониторинг
Подобно на други невромускулни блокери, се препоръчва мониториране на нервно -мускулната функция по време на употребата на Nimbex, за да се оцени дозата, необходима за адекватен нервно -мускулен блок при всеки пациент.
Приложение чрез инжектиране (IV болус)
Дозировка при възрастни
Интубация на трахеята
Препоръчителната доза Nimbex за интубация на трахеята при възрастни е 0,15 mg / kg телесно тегло.
Тази доза води до добри / отлични условия за трахеална интубация 120 секунди след прилагане на Nimbex след въвеждане на анестезия с пропофол.
По -високите дози съкращават времето на индукция на нервно -мускулния блок. Таблицата по-долу обобщава средните фармакодинамични данни след прилагане на Nimbex в дози от 0,1-0,4 mg / kg телесно тегло при здрави възрастни пациенти по време на опиоидна анестезия (тиопентон / фентанил / мидазолам) или с пропофол.
* Реакция като единично потрепване или влак от четири от мускула на аддуктора на палеца след супрамаксимална електрическа стимулация на лакътния нерв.
Анестезията с енфлуран или изофлуран може да удължи времето за клинична ефикасност на началната доза Nimbex с до 15%.
Поддръжка
Невромускулният блок може да бъде удължен с поддържащи дози Nimbex. Доза от 0,03 mg / kg телесно тегло, приложена по време на анестезия с опиоиди или пропофол, обикновено удължава клинично ефективния невромускулен блок с приблизително 20 минути. Последователните допълнителни дози Nimbex не водят до прогресивно удължаване на ефекта.
Спонтанно възстановяване
Веднъж започнало, спонтанното възстановяване и скоростта му не зависят от приложената доза Nimbex.
По време на опиоидна или пропофолова анестезия средното време за възстановяване от 25 до 75% и 5 до 95% е съответно приблизително 13 и 30 минути.
Фармакологичен антагонизъм
Невромускулният блок, произведен от Nimbex, може лесно да се обърне със стандартни дози антихолинестеразни средства. Средните времена за възстановяване от 25 до 75% и пълно клинично възстановяване (съотношение Т4 / Т1 ≥ 0,7) са приблизително 4 и 9 минути след прилагане на антагонисти, съответно около 10% от възстановяването на Т1.
Дозировка при педиатрични пациенти между 1 месец и 12 години
Инхабиране на трахеята: Както при възрастните, препоръчителната доза за интубация на Nimbex е 0,15 mg / kg телесно тегло, прилагана бързо за 5-10 секунди.Тази доза създава добри до отлични условия за трахеална интубация при пациенти. 120 секунди след инжектирането на Nimbex.
Таблицата по -долу съдържа фармакодинамичните данни за тази доза.
Nimbex не е оценяван за интубация при ASA клас III-IV на педиатрични пациенти.Има ограничени данни за употребата на Nimbex при педиатрични пациенти под 2 години, подложени на тежка или продължителна операция.
При педиатрични пациенти на възраст от 1 месец до 12 години, Nimbex има по -къса ефективна клинична продължителност и по -бърз профил на спонтанно възстановяване от този при възрастни при същите условия на анестезия. Наблюдавани са малки разлики във фармакодинамичния профил между възрастовите групи от 1 до 11 месеца и 1 и 12 години, които са обобщени в следната таблица:
Педиатрични пациенти на възраст от 1 до 11 месеца
Педиатрични пациенти на възраст от 1 до 12 години
Когато Nimbex не е необходим за интубация: може да се използва доза по -малка от 0,15 mg / kg. Таблицата по -долу показва фармакодинамичните данни за дози от 0,08 и 0,1 mg / kg за педиатрични пациенти на възраст от 2 до 12 години:
Приложението на Nimbex след суксаметоний не е оценено при педиатрични пациенти (вж. Точка 4.5).
Халотанът може да удължи клинично ефективната продължителност на доза Nimbex с до 20%.Няма информация за употребата на Nimbex при деца по време на анестезия с други халогенирани флуоровъглеродни анестетици, но може да се очаква тези агенти да удължат продължителността на клиничната ефикасност. от доза Nimbex.
Поддръжка (педиатрични пациенти от 2 до 12 години)
Невромускулният блок може да бъде удължен с поддържащи дози Nimbex. При педиатрични пациенти на възраст от 2 до 12 години, доза от 0,02 mg / kg телесно тегло, приложена по време на анестезия с халотан, обикновено удължава клинично ефективния нервно -мускулен блок с приблизително 9 минути. Последователните допълнителни дози Nimbex не водят до прогресивно удължаване на ефекта.
Няма достатъчно данни, за да се препоръча поддържаща доза при педиатрични пациенти на възраст под 2 години. Въпреки това, много ограничените данни от клинични проучвания при педиатрични пациенти на възраст под 2 години предполагат, че поддържаща доза от 0,03 mg / kg може да удължи клиничната ефикасност на нервно -мускулния блок до 25 минути по време на опиоидна анестезия.
Спонтанно възстановяване
След като възстановяването след нервно -мускулен блок започне, скоростта на възстановяване не зависи от приложената доза Nimbex. По време на опиоидна или халотанова анестезия средното време за възстановяване от 25 до 75% и 5 до 95% е приблизително съответно 11 и 28 минути.
Фармакологичен антагонизъм
Невромускулният блок, произведен от Nimbex, може бързо да се обърне със стандартни дози антихолинестеразни средства. Средните времена на възстановяване от 25 до 75% и пълно клинично възстановяване (съотношение Т4 / Т1 ≥ 0,7) са приблизително 2 и 5 минути след прилагане на антагонисти, съответно около 13% от възстановяването на Т1.
Приложение чрез инфузия
Дозировка при възрастни и деца между 2 и 12 години
Поддържането на нервно -мускулния блок може да бъде постигнато с "Nimbex инфузия. Препоръчва се скорост на инфузия от 3 mcg / kg телесно тегло / min (0,18 mg / kg / час), за да се отчете намалението на Т1 между" 89 и 99% след спонтанно възстановяване знаци. След първоначален период на стабилизиране на нервно-мускулния блок, инфузия от 1-2 mcg / kg телесно тегло / min (0,06-0,12 mg / kg / h) трябва да бъде достатъчна за поддържане на блокада в този диапазон при повечето пациенти.
Може да се наложи намаляване на скоростта на инфузия с до 40%, когато Nimbex се прилага по време на анестезия с изофлуран или енфлуран (вж. Точка 4.5).
Скоростта на инфузия трябва да се регулира според концентрацията на Nimbex в инфузионния разтвор, желаната степен на нервно -мускулен блок и теглото на пациента. Таблицата по -долу предоставя насоки за прилагане на Nimbex (неразреден).
Скорост на инфузия на Nimbex 2 - инжекционен разтвор 2 mg / ml
Продължителната инфузия на Nimbex с постоянна скорост не е свързана с прогресивно увеличаване или намаляване на нервно -мускулния блокиращ ефект.
Спонтанното възстановяване от нервно -мускулен блок след преустановяване на инфузията на Nimbex протича сравнително с възстановяването след прилагане на еднократна доза.
Дозировка при бебета на възраст под един месец
Употребата на Nimbex при новородени не се препоръчва, тъй като не е проучена при тази популация пациенти.
Дозировка при възрастни хора
Не се налага промяна на дозата при пациенти в напреднала възраст. При тези пациенти Nimbex има сходен фармакодинамичен профил с този, наблюдаван при млади възрастни пациенти, но, както при другите нервно -мускулни блокери, може да прояви малко по -бавна индукция.
Дозировка при пациенти с нарушена бъбречна функция
Не се налага промяна на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност. При тези пациенти Nimbex има сходен фармакодинамичен профил с този, наблюдаван при пациенти с нормална бъбречна функция, но може да прояви малко по -бавно начало.
Дозировка при пациенти с нарушена чернодробна функция
Не се налага промяна на дозата при пациенти с тежко чернодробно увреждане. При тези пациенти Nimbex има сходен фармакодинамичен профил с този, наблюдаван при пациенти с нормална чернодробна функция, но може да има малко по -бързо начало.
Дозировка при пациенти със сърдечно -съдови заболявания
Когато се прилага като бърза болусна инжекция (5 до 10 секунди) при възрастни пациенти с тежко сърдечно-съдово заболяване (Нюйоркска сърдечна асоциация клас I-III), подложени на байпас на коронарна артерия, Nimbex, в изследваните дози [до 0,4 mg / kg ( 8xED95 включен)], не е свързан с клинично значими сърдечно -съдови ефекти. Има обаче ограничени данни за дози над 0,3 mg / kg при тази популация пациенти.
Nimbex не е оценяван при деца, подложени на сърдечна операция.
Дозировка при пациенти, приети в интензивни отделения
Nimbex се прилага като болус и / или инфузия на възрастни пациенти, приети в интензивни отделения.
Начална скорост на инфузия на Nimbex от 3 mcg / kg телесно тегло / min (0,18 mg / kg / час) се препоръчва за възрастни пациенти, приети в отделения за интензивно лечение. Възможно е да има голяма вариабилност между пациентите в необходимите дози и те могат да се увеличават или намаляват с течение на времето.В клиничните изпитвания средната скорост на инфузия е 3 mcg / kg / min (диапазон 0,5 до 10,2 mcg / kg телесно тегло / min или 0,03 до 0,6 mg / kg / час).
Средното време до спонтанно пълно възстановяване след продължителна инфузия (до 6 дни) на Nimbex при пациенти с интензивно лечение е 50 минути.
Скорост на инфузия на Nimbex 5 - инжекционен разтвор 5 mg / ml
Профилът на възстановяване след инфузия на Nimbex при пациенти, приети в интензивни отделения, не зависи от продължителността на инфузията.
04.3 Противопоказания
Nimbex е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към цизатракурий, атракурий или бензенсулфонова киселина.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Информация за продукта
Цизатракуриумът парализира дихателните мускули, както и други скелетни мускули, но няма ефект върху съзнанието или прага на болката. Следователно Nimbex трябва да се прилага само от или под наблюдението на анестезиолози или други лекари, запознати с употребата и действието на нервно -мускулните блокери. Трябва да има подходящи инструменти за ендотрахеална интубация, белодробна вентилация и подходяща артериална оксигенация.
Трябва да се внимава, когато се прилага Nimbex при пациенти, които са проявили свръхчувствителност към други нервно-мускулни блокери, тъй като е наблюдавана висока степен на кръстосана чувствителност (повече от 50%) между невромускулните блокери (вж. Точка 4.4).
Цизатракуриумът няма значителни ганглиозни и вагусови блокиращи свойства. Следователно, Nimbex няма значителен ефект върху сърдечната честота и не противодейства на брадикардията, предизвикана от много анестетици или чрез вагусна стимулация по време на операцията.
Пациентите с миастения гравис и други нервно-мускулни заболявания имат повишена чувствителност към недеполяризиращи невромускулни блокери. При тези пациенти се препоръчва начална доза, която не надвишава 0,02 mg / kg Nimbex.
Тежките промени в киселинно-алкалния и / или хидро-електролитния баланс могат да увеличат или намалят чувствителността на пациентите към невромускулни блокери.
Няма информация за употребата на Nimbex при кърмачета на възраст под един месец, тъй като тя не е проучена при тази популация пациенти.
Nimbex не е проучен при пациенти с анамнеза за злокачествена хипертермия. Проучванията при прасета, предразположени към злокачествена хипертермия, показват, че Nimbex не причинява този синдром.
Не са провеждани проучвания с NIMBEX при пациенти, подложени на операция с индуцирана хипотермия (25 ° до 28 ° C). Както при другите невромускулни блокери, скоростта на инфузия, необходима за поддържане на адекватна мускулна релаксация при тези състояния, може да бъде значително намалена.
Nimbex не е проучен при пациенти с изгаряния; обаче, както при другите недеполяризиращи невромускулни блокери, трябва да се има предвид възможността за увеличаване на необходимите дози и намаляване на продължителността на действие, когато Nimbex се прилага на тези пациенти.
Nimbex е хипотоничен разтвор и не трябва да се използва в същия комплект за инфузия като кръвопреливане.
Пациенти, приети в интензивни отделения (интензивно отделение)
Когато се прилага във високи дози на лабораторни животни, лауданозинът, метаболит на Nimbex и атракуриум, се свързва с преходна хипотония, а при някои видове и с мозъчни възбуждащи ефекти. на тези, наблюдавани при някои пациенти, приети в интензивното отделение след продължителна инфузия на атракурий.
В съответствие с очакваните намалени инфузионни дози на Nimbex, плазмените концентрации на лауданозин са приблизително една трета от тези, присъстващи след интрафуриум инфузия.
Редки случаи на гърчове са настъпили при пациенти, приети в интензивни отделения след прилагане на атракурий и други средства.
Такива пациенти обикновено имат едно или повече патологични състояния, предразполагащи към припадъци (напр. Травма на главата, хипоксична енцефалопатия, мозъчен оток, вирусен енцефалит, уремия).
Причинно -следствена връзка с лауданозин не е установена.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Доказано е, че много лекарства, включително следните, влияят върху степента и / или продължителността на ефекта на недеполяризиращите невромускулни блокери:
Повишен ефект: анестетици като халотан, енфлуран и изофлуран (вж. Точка 4.2), кетамин, други недеполяризиращи нервно -мускулни блокери или други лекарства като антибиотици (включително аминогликозиди, полимиксин, спектиномицин, спектиномиклин, тетрациклини, линкомицин и клиндамицин), включително антиаритмични лекарства (включително пропранолол, блокери на калциевите канали, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретици (включително фуроземид и евентуално тиазиди, манитол и ацетазоламид), магнезиеви и литиеви соли, блокери на ганглии (триметафан, хексаметоний).
Намален ефект се наблюдава при пациенти на хронична терапия с фенитоин или карбамазепин.
Предишното приложение на суксаметоний няма ефект върху продължителността на нервно -мускулния блок след болус дози Nimbex или върху необходимата скорост на инфузия.
Прилагането на суксаметоний за удължаване на ефектите на недеполяризиращите невромускулни блокери може да доведе до сложен и продължителен блок, който може да бъде трудно да се обърне с антихолинестерази.
Рядко някои лекарства могат да влошат или проявят латентна миастения гравис или да предизвикат миастеничен синдром; повишаване на чувствителността към недеполяризиращи невромускулни блокери би било следствие от това развитие. Такива лекарства включват различни антибиотици, бета-блокери (пропранолол, окспренолол), антиаритмични лекарства (прокаинамид, хинидин), антиревматични лекарства (хлорохин, Dpenicillamine), триметафан, хлорпромазин, стероиди, фенитоин и литий.
Лечението с антихолинестеразни лекарства, обикновено използвано при лечението на болестта на Алцхаймер, като донепезил, може да съкрати продължителността и да намали степента на нервно -мускулен блок с цизатракуриум.
04.6 Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за употребата на Nimbex по време на бременност.Проучванията при животни са недостатъчни за откриване на ефекти върху бременността и / или ембрионалното / феталното развитие и / или раждането и / или постнаталното развитие (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск за хората е неизвестен.
Nimbex не трябва да се дава на бременни жени.
Няма информация относно екскрецията на Nimbex или неговите метаболити в кърмата.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Тази предпазна мярка не е от значение за употребата на Nimbex. Nimbex винаги се използва в комбинация с обща упойка и затова трябва да се спазват обичайните предпазни мерки, свързани с извършване на дейности след обща анестезия.
04.8 Нежелани реакции
За да се определи много често срещаната до необичайна честота на нежеланите събития, бяха използвани данни от обобщените резултати от клиничните изпитвания.
Следната конвенция е използвана за класифициране на нежеланите събития по отношение на честотата: много чести ≥1 / 10, чести ≥1 / 100 -
Данни от клинични проучвания
Сърдечни патологии
Чести: брадикардия.
Съдови патологии
Чести: хипотония.
Нечести: зачервяване на кожата.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Нечести: бронхоспазъм.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: обрив.
Постмаркетингови данни
Нарушения на имунната система
Много редки: анафилактична реакция.
След прилагане на нервно -мускулни блокиращи агенти са наблюдавани анафилактични реакции с различна степен на тежест. Много рядко се съобщава за тежки анафилактични реакции при пациенти, приемащи Nimbex едновременно с един или повече анестетици.
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Много редки: миопатия, мускулна слабост.
Съобщава се за някои случаи на мускулна слабост и / или миопатия след продължителна употреба на мускулни релаксанти при тежки пациенти, приети в интензивно отделение. Повечето пациенти са били лекувани едновременно с кортикостероиди. Тези събития са рядко съобщени във връзка с Nimbex и няма причинно -следствена връзка установено.
04.9 Предозиране
Симптоми и признаци
Основният ефект от предозирането на Nimbex е продължителната мускулна парализа и нейните последици.
Лечение
В тези случаи е от съществено значение да се поддържа белодробна вентилация и артериална оксигенация, докато се възстанови адекватното спонтанно дишане. Може да се наложи пълна седация, тъй като Nimbex не променя състоянието на съзнанието. Възстановяването може да се ускори чрез прилагане на антихолинестеразни средства, прилагани като веднага щом се проявят признаци на спонтанно възстановяване.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Nimbex е невромускулен блокер, ATC код: M03A C11
Nimbex е мускулно-скелетен релаксант, недеполяризиращ бензилизохинолин с междинна продължителност на действие.
Клиничните проучвания при хора показват, че Nimbex не е свързан с дозозависимо освобождаване на хистамин дори до дози от 8 x ED95.
Механизъм на действие
Nimbex се свързва с холинергичните рецептори на нервно -мускулната връзка, конкурентно антагонизирайки действието на ацетилхолина и причинявайки невромускулен блок. Това действие лесно се антагонизира от антихолинестеразни средства като неостигмин или едрофоний.
ED95 (дозата, необходима за предизвикване на 95% намаляване на контракционния отговор на аддуктора на палеца към стимулация на лакътния нерв) на Nimbex се оценява на 0,05 mg на kg телесно тегло по време на опиоидна анестезия (тиопентон / фентанил / мидазолам) .
ED95 на Nimbex при деца по време на анестезия с халотан е 0,04 mg / kg.
05.2 Фармакокинетични свойства
Nimbex се разгражда до лауданозин и монокватернерния акрилатен метаболит чрез спонтанен неензимен механизъм на разлагане, наречен "елиминиране на Хофман", което се случва при физиологично рН и температура. Монокватерният метаболит от своя страна се хидролизира от неспецифични плазмени естерази и образува монокватернен алкохол.Елиминирането на Nimbex е предимно независим орган, но черният дроб и бъбреците са основните места за изчистване на неговите метаболити. Тези метаболити не притежават нервно -мускулна блокираща активност.
Фармакокинетика при възрастни пациенти
Фармакокинетиката на Nimbex, която не е отделена, не зависи от дозата в рамките на изследвания "диапазон" (0,1 до 0,2 mg / kg или 2 до 4 пъти ED95). Фармакокинетичните модели потвърждават и разширяват тази граница до 0, 4 mg / kg (8 пъти l "ED95). Фармакокинетичните параметри след дози от 0,1 и 0,2 mg / kg Nimbex, прилагани при здрави възрастни хирургични пациенти, са обобщени в таблицата по -долу:
Фармакокинетика при пациенти в напреднала възраст
Няма клинично значими разлики във фармакокинетиката на Nimbex между пациенти в напреднала възраст и млади възрастни. Профилът за възстановяване също е непроменен.
Фармакокинетика при пациенти с чернодробна / бъбречна недостатъчност
Няма клинично значими разлики във фармакокинетиката на Nimbex между пациенти с тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност и здрави млади хора. Профилът за възстановяване също е непроменен.
Фармакокинетика по време на инфузията
Фармакокинетиката на Nimbex след инфузия е подобна на тази по -долу след еднократно болусно приложение. Профилът на възстановяване след инфузия на Nimbex не зависи от продължителността на инфузията и е подобен на този след еднократно болусно приложение.
Фармакокинетика при пациенти, приети в интензивни отделения
Фармакокинетиката на Nimbex при пациенти в интензивно отделение след продължителна инфузия е подобна на тази след еднократно болус или инфузионно приложение при здрави възрастни хирургични пациенти. Профилът на възстановяване след инфузия на Nimbex при пациенти, приети в интензивното отделение, не зависи от продължителността на инфузията.
Концентрациите на метаболити са по -високи при пациенти с интензивно отделение с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция (вж. Точка 4.4). Тези метаболити не допринасят за появата на невромускулен блок.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност
Не могат да се проведат значителни проучвания за остра токсичност с Nimbex. За симптоми на токсичност вижте точка 4.9.
Подостра токсичност
Повторните проучвания за дозиране в продължение на три седмици при кучета и маймуни не показват признаци на специфична за съединението токсичност.
Мутагенност
Nimbex не е бил мутагенен в един тест инвитро на микробна мутагенеза при концентрации до 5000 mcg / на плоча.
В тест за цитогенеза in vivo при плъхове не са открити значими хромозомни аномалии при SC дози. до 4 mg / kg.
В един тест Nimbex е бил мутагенен инвитро върху миши лимфомни клетки, при концентрации от 40 mcg / ml и повече.
Единичен положителен мутагенен отговор към лекарство, използвано рядко и / или за кратки периоди, е от съмнително клинично значение.
Канцерогенност
Не са провеждани проучвания за канцерогенност.
Репродуктивна токсичност
Не са провеждани проучвания за фертилитета. Репродуктивните проучвания при плъхове не показват неблагоприятни ефекти на Nimbex върху развитието на плода.
Локална поносимост
Резултатът от интраартериално проучване при зайци показа, че Nimbex се понася добре и не са открити промени, свързани с лекарството.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
32% w / v разтвор на бензенсулфонова киселина; вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Доказано е, че разграждането на цизатракуриев безилат се проявява по -бързо в разтвора
5% разтвор на декстроза на Лактат Рингер и Лактат Рингер от други инфузионни разтвори, споменати в точка 6.6. Поради това се препоръчва да не се използва разтвор на лактатен рингер и 5% разтвор на декстроза на лактатен рингер за разреждане на Nimbex преди инфузията.
Тъй като Nimbex е стабилен само в кисели разтвори, той не трябва да се смесва в една и съща спринцовка или да се прилага едновременно през същата игла с алкални разтвори като натриев тиопентон.
Не е съвместим с кеторолак трометамин или пропофол инжекционна емулсия.
06.3 Срок на валидност
Валидност преди разтваряне: 2 години.
Химико-физичната стабилност на използвания продукт е доказана в продължение на поне 24 часа при 5 ° C и 25 ° C (вж. Точка 6.6).
От микробиологична гледна точка продуктът трябва да се използва незабавно. Ако не се използва незабавно, времето и условията на съхранение преди употреба са отговорност на потребителя и обикновено не биха били по-дълги от 24 часа при 2 ° C до 8 ° C, освен ако разтварянето не е станало при валидиран и контролиран асептик условия.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте в хладилник (2 ° C - 8 ° C). Не замразявайте. Съхранявайте бутилката във външната опаковка.
Пазете лекарството от светлина.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Nimbex 2 - Инжекционен разтвор 2 mg / ml се предлага в опаковки от 5 ампули по 2,5 ml, 5 ml, 10 ml и 2 ампули по 25 ml.
Nimbex 5 - Инжекционен разтвор 5 mg / ml се предлага в опаковка от 1 флакон от 30 ml.
Прозрачни неутрални стъклени флакони (тип I).
Прозрачен флакон от прозрачно стъкло (тип I) със запушалка от синтетична / бромобутилова гума и алуминиева капачка с пластмасова капачка.
ВЪЗМОЖНО Е НЕ ВСИЧКИ ПАКЕТИ ДА СА ПАЗАРЕНИ
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Този продукт е само за еднократна употреба.
Използвайте само бистри, безцветни или светложълти или зеленикаво-жълти разтвори.
Продуктът трябва да бъде визуално проверен преди употреба и ако визуалният вид се промени или контейнерът е повреден, продуктът трябва да се изхвърли.
Когато се разрежда до концентрации между 0,1 и 2 mg / ml, е доказано, че Nimbex е химически и физически стабилен за 24 часа при 5 - 25 ° C в следните инфузионни разтвори (както в контейнери от поливинилхлорид, така и в полипропилен):
- Натриев хлорид 0,9% w / v
- Глюкоза 5% w / v
- Глюкоза с натриев хлорид (съответно 4% w / v и 0,18% w / v)
- Глюкоза с натриев хлорид (съответно 2,5% w / v и 0,45% w / v)
Въпреки това, тъй като опаковките на Nimbex не съдържат вещества с антибактериално действие, се препоръчва разреждането да се извърши непосредствено преди употреба, в противен случай разреденият разтвор трябва да се съхранява, както е посочено в точка 6.3.
Доказано е, че Nimbex е съвместим със следните лекарства, обикновено използвани в периоперативна среда, смесени при условия, които симулират приложение чрез интравенозна инфузия чрез инжекционен комплект "Y": алфентанил хидрохлорид, дроперидол, фентанил цитрат, мидазолам хидрохлорид и суфентанил цитрат. Когато други лекарства освен Nimbex се прилагат през същата игла или канюла, важно е всяко лекарство да се елиминира чрез източване на адекватно количество подходящ инфузионен разтвор (напр. Натриев хлорид 0,9% w / v).
Що се отнася до други лекарства, ако за място на инжектиране е избрана вена с малък калибър, остатъците от Nimbex трябва да бъдат елиминирани от последния, като се направи подходящ инфузионен разтвор да потече в самата вена (напр. Натриев хлорид 0,9% w / v).
Инструкции за отваряне на флакона (приложимо за флакони от 2 mg / ml)
Флаконите са оборудвани със защитно предварително отваряне и трябва да бъдат отворени, както следва:
- дръжте долната част на флакона с една ръка;
- поставете другата ръка върху горната част, като поставите палеца върху ОЦВЕТЕНАТА ТОЧКА и упражнете натиск.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
The Wellcome Foundation Ltd. - Greenford - Великобритания.
Юридически и търговски представител: GlaxoSmithKline S.p.A. - Верона.
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Nimbex 2
AIC n. 031975016 - 5 ампули по 2,5 мл
AIC n. 031975028 - 5 флакона от 5 ml
AIC n. 031975030 - 5 флакона по 10 ml
AIC n. 031975042 - 2 ампули по 25 мл
Nimbex 5
AIC n. 031975055 - 1 флакон от 30 ml
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
26 август 1996 г. / август 2005 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Октомври 2009 г.
