Активни съставки: флуоксетин
AZUR 20 mg твърди капсули флуоксетин
Защо Azur се използва? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Антидепресанти. Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
AZUR е показан за лечение на депресия, обсесивно -компулсивно разстройство и булимия нерва.
Противопоказания Когато Azur не трябва да се използва
В редки случаи се съобщава за развитие на серотонинов синдром или подобни на злокачествен синдром на невролептичен синдром във връзка с лечението с флуоксетин, особено когато флуоксетин се прилага в комбинация с други серотонинергични лекарства (наред с други L-триптофан) и / или невролептици. Тъй като тези синдроми могат да доведат до потенциално животозастрашаващи състояния за пациента, ако възникнат такива събития (характеризиращи се със групиране на симптоми като хипертермия, скованост, миоклонус, нестабилност на автономната нервна система с възможни бързи колебания в жизнените показатели, промени в т.ч. объркване, раздразнителност и силно възбуда до делириум и кома) лечението с флуоксетин трябва да се преустанови и да се започне симптоматично поддържащо лечение.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Azur
За употреба от деца и юноши на възраст под 18 години
Поведението, свързано със самоубийството (опит за самоубийство и мисли за самоубийство) и враждебно отношение (особено агресивно, опозиционно и гневно поведение) се наблюдават по-често в клиничните изпитвания при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, лекувани с плацебо. Azur е за употреба при деца и юноши на възраст от 8 до 18 години само за лечение на умерени до тежки тежки депресивни епизоди и не трябва да се използва при други показания. Ако, въз основа на медицински потребности, се вземе решение за лечение, пациентът трябва да бъде внимателно проследен за появата на симптоми на самоубийство. Освен това са налични само ограничени данни за деца и юноши относно дългосрочните ефекти върху безопасността, включително ефекти върху растежа, половото съзряване и когнитивното, емоционалното и поведенческото развитие.
В клинично проучване с продължителност 19 седмици се наблюдава намаляване на височината и наддаването на тегло при деца и юноши, лекувани с флуоксетин (вж. Точка Нежелани реакции). Не е установено дали има ефект върху постигането на "нормална височина на възрастен ". Възможността за забавяне на пубертета не може да бъде изключена (вижте раздел Нежелани реакции). Поради това пубертетният растеж и развитие (височина, тегло и стадиране на TANNER) трябва да се проследяват по време и след лечението с флуоксетин. Ако и двете се забавят, трябва да се поиска педиатрична оценка.
В педиатрични клинични проучвания често се съобщава за мания и хипомания (вж. Раздела Нежелани реакции). Поради това се препоръчва редовно проследяване за появата на мания / хипомания. Флуоксетин трябва да се преустанови при всеки пациент, който навлиза в маниакална фаза.
Важно е лекарят внимателно да обсъди рисковете и ползите от лечението с детето или младото лице и / или техните родители.
Обрив и алергични реакции: Съобщавани са обриви, анафилактоидни събития и прогресивни системни събития, понякога сериозни (засягащи кожата, бъбреците, черния дроб или белия дроб). При появата на кожен обрив или други алергични явления, за които не може да се установи различна етиология, приложението на флуоксетин трябва да се преустанови.
Предпазни мерки
Припадъци: Припадъците представляват потенциален риск при прием на антидепресанти. Следователно, както и при другите антидепресанти, флуоксетин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове. Лечението трябва да се преустанови при всеки пациент, който развие гърчове или при който се наблюдава увеличаване на честотата на пристъпите. Прилагането на флуоксетин трябва да се избягва при пациенти с нестабилни гърчове / епилепсия, а пациентите с контролирана епилепсия трябва да се наблюдават внимателно.
Мания: Антидепресантите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания / хипомания. Както всички антидепресанти, флуоксетин трябва да се преустанови при всеки пациент, който навлиза в маниакална фаза.
Чернодробна / бъбречна функция: Флуоксетин се метаболизира екстензивно в черния дроб и се елиминира от бъбреците. При пациенти със значителна чернодробна дисфункция се препоръчва по -ниска доза от 20 mg на ден, напр. алтернативна дневна доза. Когато флуоксетин 20 mg дневно се прилага в продължение на 2 месеца, пациентите с тежко бъбречно увреждане (GFR <10 ml / min), изискващи диализа, не показват разлика в плазмените нива на флуоксетин или норфлуоксетин в сравнение с контролите с нормална бъбречна функция.
Сърдечно заболяване: Не са наблюдавани промени в проводимостта, водещи до спиране на сърцето при ЕКГ при 312 пациенти, които са получавали флуоксетин по време на двойно-слепи клинични изпитвания.Клиничният опит при остри сърдечни заболявания обаче е ограничен и се препоръчва повишено внимание.
Загуба на тегло: Отслабване може да настъпи при пациенти, приемащи флуоксетин, но това обикновено е пропорционално на изходното телесно тегло.
Диабет: При пациенти с диабет лечението със SSRI може да промени гликемичния контрол. По време на терапията с флуоксетин се е появила хипогликемия, докато след прекратяване на лекарството се е развила хипергликемия. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулина и / или пероралния хипогликемичен агент.
Суицидни / мисли за самоубийство или клинично влошаване: Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (събития, свързани със самоубийство). Този риск продължава, докато настъпи значителна ремисия на заболяването. Тъй като подобрение може да не настъпи през първите или следващите седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани до настъпване на подобрение. Общ клиничен опит показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в началото на лечебния процес.
Други психични състояния, при които се предписва Azur, също могат да бъдат свързани с повишен риск от събития, свързани със самоубийство. Освен това тези състояния могат да бъдат съпътстващи с тежко депресивно разстройство. Следователно същите предпазни мерки, наблюдавани при лечение на пациенти с тежко депресивно разстройство, трябва да се прилагат при лечение на пациенти с други психични разстройства.
Сред пациентите с анамнеза за събития, свързани със самоубийство, тези със значителна степен на суицидни мисли преди започване на лечението имат повишен риск от мисли за самоубийство и опити за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Мета-анализ на клиничните изпитвания проведено с антидепресанти в сравнение с плацебо при лечение на психични разстройства, показва повишен риск от суицидно поведение при пациенти под 25 години, лекувани с антидепресанти, в сравнение с плацебо.
Внимателното наблюдение на пациентите, и особено тези с висок риск, трябва да придружава лекарствената терапия, особено в началните етапи на лечението и след промяна на дозата. Пациентите (или техните полагащи грижи) трябва да бъдат информирани за необходимостта от наблюдение и незабавно докладване на лекуващия лекар за всяко влошаване на клиничната картина, появата на суицидно поведение или мисли или необичайни промени в поведението, ако се появят тези симптоми.
Акатизия / психомоторно безпокойство: Употребата на флуоксетин е свързана с развитието на акатизия, характеризираща се с „субективно неприятно или тревожно безпокойство и нужда от движение, често придружено с„ невъзможност да седите или стоите неподвижно. Това е по -вероятно да се случи. настъпват в рамките на първите няколко седмици от лечението.При пациенти, които развият тези симптоми, увеличаването на дозата може да бъде вредно.
Симптоми на прекъсване, наблюдавани при преустановяване на лечението със SSRI: Симптомите на прекъсване са чести при спиране на лечението, особено ако прекъсването настъпи внезапно (вижте раздел "Нежелани реакции"). В клинични изпитвания нежеланите събития, наблюдавани при рязко преустановяване на лечението, са настъпили при приблизително 60% от пациентите както в групите флуоксетин, така и в групата на плацебо. От тези нежелани събития 17% в групата на флуоксетин и 12% в групата на флуоксетин. в природата.
Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, включително продължителността и дозата на терапията и скоростта на намаляване на дозата. Най -често съобщаваните реакции са замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия), нарушения на съня (включително безсъние и интензивни сънища), астения, възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, тремор и главоболие. По принцип тези симптоми са леки до умерени по интензивност, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки по интензивност. Тези симптоми обикновено се появяват в рамките на първите няколко дни след спиране на лечението. Обикновено тези симптоми са самоограничаващи се и обикновено отзвучават в рамките на 2 седмици, въпреки че при някои индивиди те могат да бъдат удължени (2-3 месеца или повече). Затова препоръчваме Azur да се прилага постепенно намалява се за период от най-малко 1-2 седмици преди спиране на лечението, според нуждите на пациента (вж. "Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението с Azur" Доза, метод и време на приложение)).
Кръвоизлив: Има съобщения за кожни кръвоизливи като екхимоза и пурпура със SSRIs. Екхимозата се съобщава като рядко събитие по време на лечение с флуоксетин. Други хеморагични прояви (напр. Гинекологични кръвоизливи, стомашно -чревни кръвоизливи и други кожни или лигавични кръвоизливи) се съобщават рядко.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи SSRIs, особено при едновременна употреба с перорални антикоагуланти, лекарства, за които е известно, че повлияват функцията на тромбоцитите (напр. Атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, аспирин, НСПВС) или други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене , както и при пациенти с анамнеза за нарушения на кървенето.
Електроконвулсивна терапия (ЕКТ): При пациенти, лекувани с флуоксетин, получаващи ЕКТ терапия, има редки съобщения за продължителни гърчове, така че се препоръчва повишено внимание.
Жълт кантарион: Когато се използват селективни инхибитори на обратното захващане на сетононин и билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), могат да се появят повишени ефекти от серотонинергичен тип, като серотонинов синдром.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Azur
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали някакви лекарства, дори и такива без рецепта
Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрастни.
Полуживот: Дългият елиминационен полуживот както на флуоксетин, така и на норфлуоксетин трябва да се има предвид, когато се обмислят фармакодинамични или фармакокинетични лекарствени взаимодействия (например при преминаване от флуоксетин към други антидепресанти).
Инхибитори на моноаминооксидазата: (вижте раздел "Противопоказания").
Не се препоръчват комбинации: MAOI-тип А (вижте раздел "Противопоказания").
Асоциации, изискващи предпазни мерки при използването им:
МАО-тип В (селегилин): риск от серотонинов синдром. Препоръчва се клинично наблюдение.
Фенитоин: При комбиниране с флуоксетин са наблюдавани промени в кръвните нива. В някои случаи са настъпили прояви на токсичност. Поради това е препоръчително да се прилага фенитоин съгласно консервативните терапевтични схеми и внимателно да се следват клиничните състояния на пациента.
Лекарства за централната нервна система: Прилагането на флуоксетин може да причини повишени кръвни нива на карбамазепин, халоперидол, клозапин, алпразолам, имипрамин и дезипрамин; в някои случаи са наблюдавани клинични прояви на токсичност. Поради това е препоръчително да се прилага съпътстващото лекарство съгласно разумни терапевтични схеми и да се следват клиничните състояния на пациента.
Диазепам: Възможно е да има удължаване на ефектите на това лекарство.
Серотонергични лекарства: Едновременното приложение със серотонергични лекарства (напр. Трамадол, триптани) може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром. Асоциацията с триптани добавя допълнителен риск от коронарна вазоконстрикция и артериална хипертония.
Литий и триптофан: Когато SSRIs се прилагат в комбинация с литий или триптофан, има съобщения за серотонинов синдром и поради това едновременната употреба на флуоксетин с тези лекарства трябва да се извършва с повишено внимание. Когато флуоксетин се прилага в комбинация с литий, е необходимо по -целенасочено и често клинично наблюдение.
CYP2D6 изоензим: Тъй като метаболизмът на флуоксетин (както при трицикличните антидепресанти и други селективни антидепресанти за серотонин) засяга изоензимната система на цитохром CYP2D6 в черния дроб, едновременната терапия с лекарства, еднакво метаболизирани от тази ензимна система, може да доведе до лекарствени взаимодействия. Едновременната терапия с лекарства, предимно метаболизирани от този изоензим и които имат ограничен терапевтичен индекс (като флекаинид, енкаинид, карбамазепин и трициклични антидепресанти), трябва да се започне или адаптира от най -ниската ефективна доза. Това ще трябва да се направи дори ако флуоксетин е бил приет през предходните 5 седмици.
Перорални антикоагуланти: Променени антикоагулантни ефекти (лабораторни данни и / или клинични симптоми и признаци), които не се вписват в хомогенна категория, но включват повишено кървене, са наблюдавани рядко след едновременно приложение на флуоксетин и перорални антикоагуланти. При започване или преустановяване на терапията с флуоксетин при пациенти, получаващи варфарин, трябва да се извършва внимателно проследяване на коагулацията (вж. Точка "Предпазни мерки при употреба", Кървене).
Електроконвулсивна терапия (ЕКТ): При пациенти, лекувани с флуоксетин, получаващи ЕКТ терапия, има редки съобщения за продължителни гърчове, така че се препоръчва повишено внимание.
Алкохол: При рутинни тестове флуоксетин не предизвиква повишаване на нивата на алкохол в кръвта или потенцира ефектите на алкохола. Въпреки това, комбинацията от SSRI и лечение с алкохол не се препоръчва.
Жълт кантарион: Може да настъпят фармакодинамични взаимодействия между флуоксетин и билковия препарат, съдържащ жълт кантарион (Hypericum perforatum), което може да доведе до повишени серотонергични ефекти и повишени странични ефекти.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство. Кажете на Вашия лекар възможно най -скоро, ако сте бременна, мислите, че сте бременна или планирате да забременеете.
При бременни и кърмещи жени лечението с Azur трябва да бъде внимателно оценено от лекаря и използваното лекарство само ако очакваните ползи оправдават потенциалния риск за плода.
По отношение на новородените, чиито майки са приемали Azur през първите месеци на бременността, има налични данни, показващи повишен риск от вродени дефекти, особено по отношение на сърцето. В общата популация около 1 на 1000 бебета се раждат със сърдечни дефекти.Това съотношение се увеличава до около 2 на 1000 бебета при майки, приемали Azur. Заедно с Вашия лекар може да решите дали е по -подходящо постепенно да намалите приема на Azur по време на бременност, но в зависимост от обстоятелствата Вашият лекар може да предложи да продължите да приемате Azur или не.
Уверете се, че вашата акушерка и / или лекар знае, че се лекувате с Azur. Когато се приемат по време на бременност, особено през последните 3 месеца от бременността, лекарства като Azur, могат да увеличат риска от сериозно детско състояние, наречено персистираща белодробна хипертония при новородено (IPPN), което включва бързо дишане при новороденото и появата на цвят.синкав. Обикновено тези симптоми се появяват през първите 24 часа след раждането на бебето. Уведомете незабавно Вашата акушерка и / или лекар, ако бебето Ви развие тези симптоми.
Трябва да се внимава, когато флуоксетин се използва по време на бременност, особено по време на късна бременност или непосредствено преди началото на раждането, тъй като са съобщени следните ефекти при новородени: раздразнителност, тремор, хипотония, постоянен плач, затруднено смучене или заспиване. показват както серотонергични ефекти, така и синдром на отнемане.
Кърмене: Известно е, че флуоксетин и неговият активен метаболит норфлуоксетин се екскретират в кърмата. Съобщавани са нежелани събития при кърмачета. Ако лечението с флуоксетин се счита за необходимо, трябва да се обмисли прекратяване на кърменето; но ако кърменето продължи, трябва да се предпише най -ниската ефективна доза флуоксетин.
Фертилитет при мъже: Доказано е, че флуоксетин намалява качеството на спермата. На теория това може да повлияе на плодовитостта, но все още не е наблюдавано въздействието върху плодовитостта на човека.
Шофиране и работа с машини
Въпреки че е доказано, че флуоксетин не пречи на психомоторните показатели при здрави доброволци, всяко психоактивно лекарство може да увреди преценката или професионалните умения. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват шофиране на превозни средства или работа с опасни машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Azur: Дозировка
За перорално приложение.
Големи депресивни епизоди
Възрастни и възрастни хора:
Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако е необходимо, дозата трябва да се преразгледа и коригира в рамките на 3-4 седмици от началото на терапията и след това да се прецени, ако е клинично подходящо. , дозата може постепенно да се увеличава до максимум 60 mg Дозировката трябва да се прави внимателно при всеки индивид, за да се поддържа пациентът в най -ниската ефективна доза.
Пациентите с депресия трябва да се лекуват за достатъчен период от поне 6 месеца, за да се уверят, че са без симптоми.
Обсесивно-компулсивното разстройство
Възрастни и възрастни хора: Препоръчителната доза е 20 mg на ден.Въпреки че при дози, по -високи от 20 mg на ден, може да има потенциално увеличаване на страничните ефекти при някои пациенти, дозата може постепенно да бъде увеличена до максимум 60 mg, ако след две седмици няма достатъчен терапевтичен отговор до 20 mg.
Ако не се наблюдава подобрение в рамките на 10 седмици, лечението с флуоксетин трябва да се преразгледа. Ако е постигнат добър терапевтичен отговор, лечението може да продължи при индивидуално коригирана доза. Въпреки че няма систематични проучвания за установяване колко дълго да продължи лечението с флуоксетин, ОКР е хронично състояние и е разумно да се обмисли удължаване на терапията след 10 седмици при повлияващи се пациенти. Промените в дозата трябва да се правят внимателно при всеки индивид, за да се поддържа пациентът в най -ниската ефективна доза. Необходимостта от лечение трябва периодично да се преоценява. При пациенти, които са се повлияли добре от фармакотерапията, някои клиницисти намират едновременната поведенческа психотерапия за полезна.
При ОКР не е доказана дългосрочна ефикасност (след 24 седмици).
Нервна булимия
Възрастни и възрастни хора: Препоръчва се доза от 60 mg на ден. При булимия нерва не е доказана дългосрочна ефикасност (над 3 месеца).
Възрастни
При всички показания: Препоръчителната доза може да бъде увеличена или намалена. Дози над 80 mg на ден не са системно оценявани.
Флуоксетин може да се прилага в единични или разделени дози, със или без хранене.
При спиране на дозата фармакологично активните вещества ще се задържат в организма седмици наред. Това трябва да се има предвид при започване или спиране на лечението.
Деца и юноши на възраст над 8 години (Умерен до тежък тежък депресивен епизод)
Azur е за употреба при деца и юноши на възраст от 8 до 18 години само за лечение на умерени до тежки тежки депресивни епизоди и не трябва да се използва при други показания.
Лечението трябва да започне и да се наблюдава под наблюдението на специалист. Началната доза е 10 mg на ден. Корекциите на дозата трябва да се правят внимателно, индивидуално, за да се поддържа пациентът в най -ниската ефективна доза.
След една до две седмици дозата може да се увеличи до 20 mg на ден. Клиничният опит с дневни дози над 20 mg е минимален. Има само ограничени данни за лечението след 9 седмици.
Деца с ниско телесно тегло
Поради по -високите плазмени нива, които се постигат при деца с ниско телесно тегло, терапевтичният ефект може да бъде постигнат с по -ниски дози.
При педиатрични пациенти, които се повлияват от лечението, необходимостта от продължаване на лечението след 6 месеца трябва да се преоцени. Ако не е постигната клинична полза в рамките на 9 седмици, лечението трябва да се преразгледа.
Пациенти в старческа възраст: Препоръчва се повишено внимание при увеличаване на дозата и дневната доза обикновено не трябва да надвишава 40 mg. Максималната препоръчителна доза е 60 mg на ден.
Трябва да се обмисли по -ниска или по -рядка доза (напр. 20 mg през ден) при пациенти с чернодробна недостатъчност или при пациенти, при които съществува потенциал за "взаимодействие между Azur и лекарствените продукти, приемани в комбинация (вж. Параграф за взаимодействия).
Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението с Azur:
Трябва да се избягва рязкото прекъсване. "). Ако се появят непоносими симптоми след намаляване на дозата или прекратяване на лечението, може да се обмисли възобновяване на предписаната по -рано доза. След това лекарят може да продължи да намалява дозата, но по -постепенно.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Azur
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Azur, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница
Случаите на предозиране поради само флуоксетин обикновено имат леко протичане. Симптомите на предозиране включват гадене, повръщане, гърчове, сърдечно -съдова дисфункция, варираща от асимптоматична аритмия до спиране на сърцето, белодробна дисфункция и признаци на променено състояние на ЦНС, вариращо от възбуда до кома. за проследяване на сърдечната функция и жизнените показатели, както и общи симптоматични и поддържащи мерки Не са известни специфични антидоти.
Принудителната диуреза, диализата, хемоперфузията и заместващата трансфузия е малко вероятно да предложат ползи. Активният въглен, който може да се използва в комбинация със сорбитол, може да бъде дори по -ефективно лечение от повръщане или стомашна промивка. Когато лекувате предозиране, помислете за възможността за многократно участие на лекарства. При пациенти, които са приемали прекомерни количества трицикличен антидепресант, може да се наложи по -дълъг период от време за внимателно медицинско наблюдение, ако те също приемат или наскоро са приемали флуоксетин.
Ако имате съмнения относно употребата на Azur, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
ИЗБУДЕНО АДМИНИСТРИРАНЕ (СИНДРОМ ЗА ОТКАЗВАНЕ).
В случай на неволно приемане на една или повече дози, рискът от поява на синдром на отнемане е минимален.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Azur
Както всички лекарства, Azur може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Нежеланите реакции могат да намалят интензивността и честотата при продължаване на лечението и като цяло не водят до прекратяване на терапията.
Както при другите SSRIs, са наблюдавани следните странични ефекти:
Организъм като цяло: Прояви на свръхчувствителност (напр. Сърбеж, обрив, уртикария, анафилактоидна реакция, васкулит, подобна на серумна болест реакция, ангиоедем) (вж. Раздел "Противопоказания" и раздел "Предпазни мерки при употреба"), тремор, серотонинов синдром, фоточувствителност и много рядко мултиформен еритем, който може да прогресира до началото на синдрома на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
Сърдечно -съдова система: Ангина пекторис, аритмии, атриовентрикуларен блок от първа степен, хипотония, хипертония.
Храносмилателна система: Стомашно -чревни нарушения (напр. Диария, гадене, повръщане, диспепсия, дисфагия, променен вкус), сухота в устата. Рядко се съобщават анормални чернодробни функционални тестове. Много редки случаи на идиосинкратичен хепатит.
Нервна система: Главоболие, нарушения на съня (например необичайни сънища, безсъние, сънливост), замаяност, анорексия, умора, сънливост (напр.сопорозно състояние), еуфория, преходни анормални движения (напр. нервни тикове, атаксия, тремор, миоклонус), гърчове и рядко психомоторно безпокойство / акатизия (вж. точка "Предпазни мерки при употреба"). Много рядко серотонинов синдром.
Психични разстройства: Халюцинации, маниакална реакция, объркване, възбуда, тревожност и свързани симптоми (напр. Нервност), нарушена концентрация и когнитивен процес (напр. Деперсонализация), пристъпи на паника, суицидно поведение и мисли (тези симптоми могат да се дължат на основно заболяване).
Съобщавани са случаи на суицидни мисли и суицидно поведение по време на терапията с флуоксетин или рано след прекратяване на лечението (вижте раздел "Предпазни мерки при употреба").
Урогенитална система: Задържане на урина и променена честота на уриниране.
Нарушения на репродуктивната система: сексуална дисфункция (забавена или отсъстваща еякулация, аноргазмия), приапизъм, галакторея, хиперпролактинемия.
Разни: Алопеция, прозяване, аномалии на зрението (напр. Замъглено зрение, мидриаза), изпотяване, вазодилатация, артралгия, миалгия, постурална хипотония, екхимоза, хипогликемия, хипокалиемия. Други хеморагични прояви (напр. Гинекологични кръвоизливи, стомашно -чревни кръвоизливи и други кожни или лигавични кръвоизливи) са докладвани рядко (вж. Точка "Предпазни мерки при употреба", Кървене).
Хипонатриемия: Хипонатриемия (включително нива на натрий под 110 mmol / l) се съобщава рядко и е обратима при преустановяване на флуоксетин. Някои случаи вероятно се дължат на синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон. Повечето съобщения са открити при по -възрастни пациенти и при пациенти лекувани с диуретици или с намален обем на кръвта по някаква друга причина.
Дихателна система: фарингит, диспнея. Рядко се съобщава за белодробни събития (включително възпалителни процеси с променлива хистопатология и / или фиброза). Диспнеята може да бъде единственият предупредителен симптом.
Костни фрактури: Наблюдава се повишен риск от фрактури на костите при пациенти, приемащи този вид лекарства.
Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението с флуоксетин: Прекратяването на лечението с флуоксетин обикновено води до симптоми на отнемане. Най -често съобщаваните реакции са замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия), нарушения на съня (включително безсъние и интензивни сънища), астения, възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, тремор и главоболие. По принцип тези симптоми са леки до умерени по интензивност и са самоограничаващи се, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки и / или продължителни (вж. Точка "Предпазни мерки при употреба"). Затова се препоръчва "преустановяване" постепенно чрез постепенно намаляване на доза, когато лечението с Azur вече не се изисква (вижте раздел "Доза, начин и време на приложение" и раздел "Предпазни мерки при употреба").
Деца и юноши (вижте раздел "Предпазни мерки при" употреба "):
В педиатрични клинични изпитвания поведението, свързано със самоубийството (опит за самоубийство и мисли за самоубийство) и враждебното отношение се наблюдават по-често при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, лекувани с плацебо.
Безопасността на флуоксетин не е системно оценявана при хронично лечение, продължаващо повече от 19 седмици.
В педиатрични клинични изпитвания са докладвани маниакални реакции, включително мания и хипомания (2,6% при пациенти, лекувани с флуоксетин срещу 0% при плацебо-контролирани пациенти), водещи до преустановяване на лечението в повечето случаи. Тези пациенти не са имали предишни епизоди на хипомания / мания.
След 19 седмици лечение, педиатричните пациенти, лекувани с флуоксетин в клинично проучване, съобщават за средно 1,1 см по -ниска височина (р = 0,004) и 1,1 кг по -малко тегло (р = 0,008) от техните пациенти, лекувани с плацебо.
Съобщавани са и изолирани случаи на забавяне на растежа при клинична употреба.Изолирани случаи на нежелани събития, потенциално показващи забавено полово съзряване или сексуална дисфункция, са докладвани при педиатрична клинична употреба.
В педиатрични клинични изпитвания лечението с флуоксетин е свързано с намаляване на кръвните нива на алкална фосфатаза.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти. Важно е да уведомите лекаря или фармацевта за всеки нежелан ефект, дори ако не е описан в листовката.
Срок на годност и задържане
Вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Съхранявайте под 30 ° C.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
Всяка капсула съдържа:
активна съставка: флуоксетин хидрохлорид 22,36 mg
еквивалент на флуоксетин 20 mg
помощни вещества: царевично нишесте, диметикон, желатин, титанов диоксид.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
20 mg твърди капсули. Кутия с 28 капсули
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
AZUR 20 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка капсула съдържа:
Активен принцип:
Флуоксетин хидрохлорид 22,36 mg
равно на флуоксетин 20 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Твърди капсули
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
AZUR е показан за лечение на депресия, обсесивно -компулсивно разстройство и булимия нерва.
04.2 Дозировка и начин на приложение
За перорално приложение.
Големи депресивни епизоди
Възрастни и възрастни хора:
Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако е необходимо, дозата трябва да се преразгледа и коригира в рамките на 3-4 седмици от началото на терапията и след това да се оцени, ако е клинично подходящо. Въпреки че при по-високи дози може да има потенциал за повишени странични ефекти, при някои пациенти с недостатъчен терапевтичен отговор 20 mg, дозата може постепенно да се увеличава до максимум 60 mg (вж. Точка 5.1 "Фармакодинамични свойства"). Корекциите на дозата трябва да се правят внимателно на индивидуална основа, за да се поддържа пациентът при най -ниската ефективна доза.
Пациентите с депресия трябва да се лекуват за достатъчен период от поне 6 месеца, за да се уверят, че са без симптоми.
Обсесивно-компулсивното разстройство
Възрастни и възрастни хора: Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Въпреки че при дози, по -високи от 20 mg на ден, може да има потенциално увеличаване на страничните ефекти при някои пациенти, дозата може постепенно да бъде увеличена до максимум 60 mg, ако след две седмици няма достатъчен терапевтичен отговор до 20 mg.
Ако не се наблюдава подобрение в рамките на 10 седмици, лечението с флуоксетин трябва да се преразгледа. Ако е постигнат добър терапевтичен отговор, лечението може да продължи при индивидуално коригирана доза. Въпреки че няма систематични проучвания за установяване колко дълго да продължи лечението с флуоксетин, ОКР е хронично състояние и е разумно да се обмисли удължаване на терапията след 10 седмици при повлияващи се пациенти. Промените в дозата трябва да се правят внимателно при всеки индивид, за да се поддържа пациентът в най -ниската ефективна доза. Необходимостта от лечение трябва периодично да се преоценява. При пациенти, които са се повлияли добре от фармакотерапията, някои клиницисти намират едновременната поведенческа психотерапия за полезна.
При ОКР не е доказана дългосрочна ефикасност (след 24 седмици).
Нервна булимия
Възрастни и възрастни хора: Препоръчва се доза от 60 mg на ден. При булимия нерва не е доказана дългосрочна ефикасност (над 3 месеца).
Възрастни
По всички показания: Препоръчителната доза може да бъде увеличена или намалена. Дози над 80 mg на ден не са системно оценявани.
Флуоксетин може да се прилага в единични или разделени дози, със или без хранене.
При спиране на дозата фармакологично активните вещества ще се задържат в организма седмици наред. Това трябва да се има предвид при започване или спиране на лечението.
Деца и юноши на възраст над 8 години (Умерен до тежък тежък депресивен епизод)
Лечението трябва да започне и да се наблюдава под наблюдението на специалист. Началната доза е 10 mg на ден. Корекциите на дозата трябва да се правят внимателно, индивидуално, за да се поддържа пациентът в най -ниската ефективна доза.
След една до две седмици дозата може да се увеличи до 20 mg на ден. Клиничният опит с дневни дози над 20 mg е минимален. Има само ограничени данни за лечението след 9 седмици.
Деца с ниско телесно тегло
Поради по -високите плазмени нива, които се постигат при деца с ниско телесно тегло, терапевтичният ефект може да се постигне с по -ниски дози (вж. Точка 5.2).
При педиатрични пациенти, които се повлияват от лечението, необходимостта от продължаване на лечението след 6 месеца трябва да се преоцени. Ако не е постигната клинична полза в рамките на 9 седмици, лечението трябва да се преразгледа.
Пациенти в старческа възраст: Препоръчва се повишено внимание при увеличаване на дозата и дневната доза обикновено не трябва да надвишава 40 mg. Максималната препоръчителна доза е 60 mg на ден.
Трябва да се обмисли по -ниска или по -рядка доза (напр. 20 mg през ден) при пациенти с чернодробно увреждане (вж. Точка 5.2 Фармакокинетични свойства) или при пациенти, при които има потенциал за "взаимодействие между Azur. И лекарствените продукти, приемани в комбинация (вж. точка 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).
Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението с Azur:
Трябва да се избягва внезапното преустановяване. 4.8 "Нежелани реакции"). Ако след намаляване на дозата или преустановяване на лечението се появят нетърпими симптоми, може да се обмисли възобновяване на предписаната по -рано доза. След това лекарят може да продължи намаляването на дозата, но по -постепенно.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към компонентите на продукта или други близки вещества от химическа гледна точка.
Флуоксетин не трябва да се приема едновременно с МАО инхибитори (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба" и точка 4.5 "Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие").
Обикновено противопоказан при бременност (вж. Точка 4.6 "Бременност и кърмене").
Свръхчувствителност към флуоксетин или към някое от помощните вещества.
Инхибитори на моноаминооксидазата: Съобщавани са случаи на тежки и понякога фатални реакции при пациенти, приемащи SSRIs в комбинация с инхибитор на моноаминооксидазата (MAOI), и при пациенти, които наскоро са спрели лечението със SSRI и са започнали това с MAOI. Лечението с флуоксетин трябва да започне само 2 седмици след прекратяване на лечението с необратим MAOI и един ден след спиране на обратим MAO-A.
Някои случаи имат симптоми, подобни на серотониновия синдром (който може да прилича и да бъде диагностициран като невролептичен злокачествен синдром). Ципрохептадин или дантролен могат да бъдат от полза за пациенти с такива реакции. Симптомите на лекарствено взаимодействие с MAOI включват: хипертермия, скованост, миоклонус, нестабилност на автономната нервна система с възможни бързи колебания в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност и екстремна възбуда, водеща до делириум и кома.
Следователно, флуоксетин е противопоказан в комбинация с неселективен MAOI. По същия начин трябва да изминат най -малко 5 седмици след прекратяване на лечението с флуоксетин преди започване на терапия с МАОИ.Ако флуоксетин се предписва дълго време и / или във високи дози, трябва да се има предвид интервал от време по -дълъг.
Комбинацията от флуоксетин с обратим MAOI (напр. Моклобемид) не се препоръчва.Лечението с флуоксетин може да започне ден след прекратяване на лечението с обратим MAOI.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Предупреждения
За употреба от деца и юноши на възраст под 18 години
Поведението, свързано със самоубийството (опит за самоубийство и мисли за самоубийство) и враждебно отношение (особено агресивно, опозиционно и гневно поведение) се наблюдават по-често в клиничните изпитвания на деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, лекувани с плацебо. Azur е за употреба при деца и юноши на възраст от 8 до 18 години само за лечение на умерени до тежки тежки депресивни епизоди и не трябва да се използва при други показания. Ако, въз основа на медицински потребности, се вземе решение за лечение, пациентът трябва да бъде внимателно проследен за появата на симптоми на самоубийство. Освен това са налични само ограничени данни за деца и юноши относно дългосрочните ефекти върху безопасността, включително ефекти върху растежа, половото съзряване и когнитивното, емоционалното и поведенческото развитие (вж. Точка 5.3).
В 19-седмично клинично проучване се наблюдава намален ръст и наддаване на тегло при деца и юноши, лекувани с флуоксетин (вж. Точка 4.8) .Не е установено дали има ефект върху постигането на ръст. Нормална възрастна възраст. Възможността за забавяне на пубертета не може да бъде изключена (вж. Точки 5.3 и 4.8). Поради това пубертетният растеж и развитие (височина, тегло и етапи на действие според TANNER) трябва да се проследяват по време и след лечението с флуоксетин. Ако и двете се забавят, трябва да се поиска педиатрична оценка.
В педиатрични клинични проучвания често се съобщава за мания и хипомания (вж. Точка 4.8). Поради това се препоръчва редовно проследяване за появата на мания / хипомания. Флуоксетин трябва да се преустанови при всеки пациент, който навлиза в маниакална фаза.
Важно е лекарят внимателно да обсъди рисковете и ползите от лечението с детето или младото лице и / или техните родители.
Кожен обрив и алергични реакции: Съобщавани са обриви, анафилактоидни събития и прогресиращи системни събития, понякога сериозни (засягащи кожата, бъбреците, черния дроб или белия дроб). При появата на кожен обрив или други алергични явления, за които не може да се установи различна етиология, приложението на флуоксетин трябва да се преустанови.
Предпазни мерки
Конвулсии: гърчовете представляват потенциален риск с антидепресанти. Следователно, както и при другите антидепресанти, флуоксетин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове. Лечението трябва да се преустанови при всеки пациент, който развие гърчове или при който се наблюдава увеличаване на честотата на пристъпите. Прилагането на флуоксетин трябва да се избягва при пациенти с нестабилни гърчове / епилепсия, а пациентите с контролирана епилепсия трябва да се наблюдават внимателно.
Мания: Антидепресантите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания / хипомания. Както всички антидепресанти, флуоксетин трябва да се преустанови при всеки пациент, който навлиза в маниакална фаза.
Чернодробна / бъбречна функция: Флуоксетин се метаболизира екстензивно в черния дроб и се елиминира от бъбреците. При пациенти със значителна чернодробна дисфункция се препоръчва по -ниска доза от 20 mg на ден, напр. алтернативна дневна доза. Когато флуоксетин 20 mg дневно се прилага в продължение на 2 месеца, пациенти с тежко бъбречно увреждане (GFR диализата не показва разлика в плазмените нива на флуоксетин или норфлуоксетин в сравнение с контролните субекти с нормална бъбречна функция.
Сърдечно заболяване: Не са наблюдавани промени в проводимостта, водещи до спиране на сърцето при ЕКГ при 312 пациенти, които са получавали флуоксетин по време на двойно-слепи клинични изпитвания.
Клиничният опит при остри сърдечни заболявания обаче е ограничен и се препоръчва повишено внимание.
ОтслабванеМоже да настъпи загуба на тегло при пациенти, приемащи флуоксетин, но това обикновено е пропорционално на изходното телесно тегло.
Диабет: При пациенти с диабет лечението със SSRI може да наруши гликемичния контрол. По време на терапията с флуоксетин се е появила хипогликемия, докато след прекратяване на лекарството се е развила хипергликемия. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулина и / или пероралния хипогликемичен агент.
Самоубийствени / суицидни мисли или клинично влошаване: Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (събития, свързани със самоубийство). Този риск продължава, докато настъпи значителна ремисия на заболяването. Тъй като подобрение може да не настъпи през първите или следващите седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани до настъпване на подобрение. Общ клиничен опит показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в началото на лечебния процес.
Други психични състояния, при които се предписва Azur, също могат да бъдат свързани с повишен риск от събития, свързани със самоубийство. Освен това тези състояния могат да бъдат съпътстващи с тежко депресивно разстройство. Следователно същите предпазни мерки, наблюдавани при лечение на пациенти с тежко депресивно разстройство, трябва да се прилагат при лечение на пациенти с други психични разстройства.
Сред пациентите с анамнеза за събития, свързани със самоубийство, тези със значителна степен на суицидни мисли преди започване на лечението имат повишен риск от мисли за самоубийство и опити за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Мета-анализ на клиничните изпитвания проведено с антидепресанти в сравнение с плацебо при лечение на психични разстройства, показва повишен риск от суицидно поведение при пациенти под 25 години, лекувани с антидепресанти, в сравнение с плацебо.
Внимателното наблюдение на пациентите, и особено тези с висок риск, трябва да придружава лекарствената терапия, особено в началните етапи на лечението и след промяна на дозата. Пациентите (или техните полагащи грижи) трябва да бъдат информирани за необходимостта от наблюдение и незабавно докладване на лекуващия лекар за всяко влошаване на клиничната картина, появата на суицидно поведение или мисли или необичайни промени в поведението, ако се появят тези симптоми.
Акатизия / психомоторно безпокойство: Използването на флуоксетин е свързано с развитието на акатизия, характеризираща се с „субективно неприятно или тревожно безпокойство и необходимост от движение често придружено с„ невъзможност да седите или стоите неподвижно. Това е по -вероятно да се случи в рамките на първите седмици от лечението При пациенти, които развият тези симптоми, увеличаването на дозата може да бъде вредно.
Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението със SSRI: Симптомите на прекъсване са чести при спиране на лечението, особено ако прекъсването настъпи внезапно (вж. Точка 4.8 "Нежелани реакции"). В клинични проучвания нежеланите реакции, наблюдавани при рязко преустановяване на лечението, се наблюдават при приблизително 60% от пациентите както в флуоксетин, така и в групата на плацебо . От тези нежелани събития 17% в групата на флуоксетин и 12% в групата на плацебо са били с тежка природа.
Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, включително продължителността и дозата на терапията и скоростта на намаляване на дозата. Най -често съобщаваните реакции са замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия), нарушения на съня (включително безсъние и интензивни сънища), астения, възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, тремор и главоболие. По принцип тези симптоми са леки до умерени по интензивност, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки по интензивност. Тези симптоми обикновено се появяват в рамките на първите няколко дни след спиране на лечението. Обикновено тези симптоми са самоограничаващи се и обикновено отзвучават в рамките на 2 седмици, въпреки че при някои индивиди те могат да бъдат удължени (2-3 месеца или повече). Затова препоръчваме Azur да се прилага постепенно намалява се за период от най-малко 1-2 седмици преди спиране на лечението, според нуждите на пациента (вж. "Симптоми на отнемане, наблюдавани при прекратяване на Azur", точка 4.2 Дозировка и начин на приложение).
КръвоизливПри употреба на SSRIs се съобщава за прояви на кървене от кожата, като екхимоза и пурпура, а за лечение на флуоксетин - като рядко явление. Други хеморагични прояви (напр. Гинекологични кръвоизливи, стомашно -чревни кръвоизливи и други кожни или лигавични кръвоизливи) се съобщават рядко.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи SSRIs, особено при едновременна употреба с перорални антикоагуланти, лекарства, за които е известно, че повлияват функцията на тромбоцитите (напр. Атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, аспирин, НСПВС) или други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене , както и при пациенти с анамнеза за нарушения на кървенето.
Електроконвулсивна терапия (ЕКТ): При пациенти, лекувани с флуоксетин, получаващи ЕКТ терапия, има редки съобщения за продължителни гърчове, така че се препоръчва повишено внимание.
Жълт кантарион: При селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum) ако се използват заедно, могат да се появят повишени ефекти от серотонинергичен тип, като серотонинов синдром.
В редки случаи се съобщава за развитие на серотонинов синдром или подобни на злокачествен синдром на невролептичен синдром във връзка с лечението с флуоксетин, особено когато флуоксетин се прилага в комбинация с други серотонинергични лекарства (наред с други L-триптофан) и / или невролептици. Тъй като тези синдроми могат да доведат до потенциално животозастрашаващи състояния за пациента, ако възникнат такива събития (характеризиращи се със групиране на симптоми като хипертермия, скованост, миоклонус, нестабилност на автономната нервна система с възможни бързи колебания в жизнените показатели, промени в т.ч. объркване, раздразнителност и силно възбуда до делириум и кома) лечението с флуоксетин трябва да се преустанови и да се започне симптоматично поддържащо лечение.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрастни.
Полуживот: Дългият елиминационен полуживот на флуоксетин и норфлуоксетин трябва да се има предвид (вж. Точка 5.2 "Фармакокинетични свойства"), когато се обмислят фармакодинамични или фармакокинетични лекарствени взаимодействия (например при преминаване от флуоксетин към други). Антидепресанти).
Инхибитори на моноаминооксидазата: (вижте точка 4.3 "Противопоказания").
Не се препоръчват комбинации: MAOI-тип A (виж раздел 4.3).
Асоциации, изискващи предпазни мерки при използването им:
МАО-тип В (селегилин): риск от серотонинов синдром. Препоръчва се клинично наблюдение.
ФенитоинНаблюдавани са промени в кръвните нива при комбиниране с флуоксетин. В някои случаи са настъпили прояви на токсичност. Поради това е препоръчително да се прилага фенитоин съгласно консервативните терапевтични схеми и внимателно да се следват клиничните състояния на пациента.
Лекарства за централната нервна система: Прилагането на флуоксетин може да доведе до повишаване на кръвните нива на карбамазепин, халоперидол, клозапин, алпразолам, имипрамин и дезипрамин; в някои случаи са наблюдавани клинични прояви на токсичност. Поради това е препоръчително да се прилага съпътстващото лекарство съгласно разумни терапевтични схеми и да се следват клиничните състояния на пациента.
Диазепам: Възможно е да се удължат ефектите на това лекарство.
Серотонергични лекарства: Едновременното приложение със серотонинергични лекарства (напр. Трамадол, триптани) може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром. Асоциацията с триптани добавя допълнителен риск от коронарна вазоконстрикция и артериална хипертония.
Литий и триптофан: Има съобщения за серотонинов синдром, когато SSRIs са прилагани в комбинация с литий или триптофан и поради това едновременната употреба на флуоксетин с тези лекарства трябва да се извършва с повишено внимание. Когато флуоксетин се прилага в комбинация с литий, е необходимо по -целенасочено и често клинично наблюдение.
CYP2D6 изоензим: Тъй като метаболизмът на флуоксетин (както при трицикличните антидепресанти и други селективни антидепресанти за серотонин) засяга изоензимната система CYP2D6 в черния дроб, едновременната терапия с лекарства, еднакво метаболизирани от тази ензимна система, може да доведе до лекарствени взаимодействия. Едновременната терапия с лекарства, предимно метаболизирани от този изоензим и които имат ограничен терапевтичен индекс (като флекаинид, енкаинид, карбамазепин и трициклични антидепресанти), трябва да се започне или адаптира от най -ниската ефективна доза. Това ще трябва да се направи дори ако флуоксетин е бил приет през предходните 5 седмици.
Перорални антикоагулантиПроменени антикоагулантни ефекти (лабораторни данни и / или клинични симптоми и признаци), които не се вписват в хомогенна категория, но включват повишено кървене, са наблюдавани рядко след едновременно приложение на флуоксетин и перорални антикоагуланти. При започване или преустановяване на терапията с флуоксетин при пациенти, получаващи варфарин, трябва да се извършва внимателно проследяване на коагулацията (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба", Кръвоизлив).
Електроконвулсивна терапия (ЕКТ): При пациенти, лекувани с флуоксетин, получаващи ЕКТ терапия, има редки съобщения за продължителни гърчове, така че се препоръчва повишено внимание.
Алкохол: При рутинни тестове флуоксетин не предизвиква повишаване на нивата на алкохол в кръвта или потенцира ефектите на алкохола.Комбинацията от SSRI и лечение с алкохол обаче не се препоръчва.
Жълт кантарион: Може да възникнат фармакодинамични взаимодействия между флуоксетин и билковия препарат, съдържащ жълт кантарион (Hypericum perforatum), което може да доведе до увеличаване на серотонергичните ефекти и увеличаване на нежеланите ефекти.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност:
При бременни и кърмещи жени лечението с Azur трябва да бъде внимателно оценено от лекаря и използваното лекарство само ако очакваните ползи оправдават потенциалния риск за плода.
Епидемиологичните данни съобщават за повишен риск от сърдечно -съдови дефекти, свързани с употребата на флуоксетин през първия триместър на бременността. Механизмът е неизвестен. Като цяло данните показват, че рискът от раждане на дете със сърдечно -съдов дефект след излагане на майката на флуоксетин е налице от порядъка на 2% в сравнение с очакван процент на същите дефекти от около 1% в общата популация.
Епидемиологичните данни показват, че употребата на SSRIs по време на бременност, особено в късна бременност, може да увеличи риска от персистираща белодробна хипертония при новороденото (PPHN). Наблюдаваният риск е бил приблизително 5 на 1000 бременности. В общата популация има 1- 2 случая на персистираща белодробна хипертония при новороденото на всеки 1000 бременни жени.
Освен това, въпреки че флуоксетин може да се използва по време на бременност, трябва да се внимава, особено по време на късна бременност или непосредствено преди началото на раждането, тъй като са съобщени следните ефекти при новородени: раздразнителност, тремор, хипотония, постоянен плач, затруднено смучене или сън. Тези симптоми могат да показват както серотонергични ефекти, така и синдром на отнемане. Времето на поява и продължителността на тези симптоми могат да бъдат свързани с дългия полуживот на флуоксетин (4-6 дни) и неговия активен метаболит, норфлуоксетин (4-16 дни).
Време за хранене: Известно е, че флуоксетин и неговият активен метаболит норфлуоксетин се екскретират в кърмата. Съобщавани са нежелани събития при кърмачета. Ако лечението с флуоксетин се счита за необходимо, трябва да се обмисли прекратяване на кърменето; но ако кърменето продължи, трябва да се предпише най -ниската ефективна доза флуоксетин.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Въпреки че е доказано, че флуоксетин не пречи на психомоторните показатели при здрави доброволци, всяко психоактивно лекарство може да увреди преценката или професионалните умения. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват шофиране на превозни средства или работа с опасни машини.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите реакции могат да намалят интензивността и честотата при продължаване на лечението и като цяло не водят до прекратяване на терапията.
Както при другите SSRIs, са наблюдавани следните странични ефекти:
Тялото като цяло: Прояви на свръхчувствителност (напр. Пруритус, обрив, уртикария, анафилактоидна реакция, васкулит, подобна на серумна болест реакция, ангиоедем) (вж. Точка 4.3 "Противопоказания" и раздел 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба"), тремор, серотонинов синдром, фоточувствителност и много рядко мултиформен еритем, който може да прогресира до началото на синдрома на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
Храносмилателната система: Стомашно -чревни нарушения (напр. Диария, гадене, повръщане, диспепсия, дисфагия, променен вкус), сухота в устата. Рядко се съобщават анормални чернодробни функционални тестове. Много редки случаи на идиосинкратичен хепатит.
Нервна система: Главоболие, нарушения на съня (напр. Необичайни сънища, безсъние, сънливост), замаяност, анорексия, умора, сънливост (напр. Сънливост), еуфория, преходни анормални движения (напр. Нервни тикове, атаксия, тремор, миоклонус), гърчове и рядко психомоторно безпокойство / акатизия (вижте раздел 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба"). Много рядко серотонинов синдром.
Сърдечносъдова система: Ангина пекторис, аритмии, атриовентрикуларен блок 1 -ва степен, хипотония, хипертония.
Психични разстройства: Халюцинации, маниакална реакция, объркване, възбуда, тревожност и свързани симптоми (напр. Нервност), нарушена концентрация и когнитивен процес (напр. Деперсонализация), пристъпи на паника, суицидно поведение и мисли (тези симптоми могат да се дължат на основно заболяване).
Съобщавани са случаи на суицидни мисли и суицидно поведение по време на терапията с флуоксетин или рано след прекратяване на лечението (вж. Точка 4.4).
Урогенитална система: Задържане на урина и променена честота на уриниране.
Нарушения на репродуктивната система: сексуална дисфункция (забавена или отсъстваща еякулация, аноргазмия), приапизъм, галакторея, хиперпролактинемия.
Разни: Алопеция, прозяване, аномалии на зрението (напр. Замъглено зрение, мидриаза), изпотяване, вазодилатация, артралгия, миалгия, постурална хипотония, екхимоза, хипогликемия, хипокалиемия. Други хеморагични прояви (напр. Гинекологични кръвоизливи, стомашно -чревни кръвоизливи и други кожни или лигавични кръвоизливи) са докладвани рядко (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба", Кръвоизлив).
Хипонатриемия: Рядко се съобщава за хипонатриемия (включително стойности на натрий под 110 mmol / l), за които е установено, че са обратими при прекратяване на флуоксетин. Някои случаи вероятно се дължат на синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон. Повечето съобщения са открити при по -възрастни пациенти и при пациенти, лекувани с диуретици или с намален обем на кръвта по някаква друга причина.
Дихателната система: Фарингит, диспнея. Рядко се съобщава за белодробни събития (включително възпалителни процеси с променлива хистопатология и / или фиброза). Диспнеята може да бъде единственият предупредителен симптом.
Костни фрактури: Епидемиологичните проучвания, проведени предимно при пациенти на 50 и повече години, показват повишен риск от фрактури на костите при пациенти, лекувани със SSRIs и трициклични антидепресанти (TCAs). Механизмът, причиняващ този риск, не е известен.
Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението с флуоксетин: Прекратяването на лечението с флуоксетин обикновено води до симптоми на отнемане.Най -често съобщаваните реакции са замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия), нарушения на съня (включително безсъние и интензивни сънища), астения, възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, тремор и главоболие.По принцип тези симптоми са леки до умерени по интензивност и са самоограничаващи се, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки и / или продължителни (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба"). Поради това се препоръчва да се извърши „постепенно прекратяване чрез прогресивно намаляване на дозата, когато вече не се налага лечение с Azur (вж. Точка 4.2„ Дозировка и начин на приложение “и точка 4.4„ Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба “).
Деца и юноши (вж. Точка 4.4):
В педиатрични клинични изпитвания поведението, свързано със самоубийството (опит за самоубийство и мисли за самоубийство) и враждебното отношение се наблюдават по-често при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, лекувани с плацебо.
Безопасността на флуоксетин не е системно оценявана при хронично лечение, продължаващо повече от 19 седмици.
В педиатрични клинични изпитвания са докладвани маниакални реакции, включително мания и хипомания (2,6% при пациенти, лекувани с флуоксетин срещу 0% при плацебо-контролирани пациенти), водещи до преустановяване на лечението в повечето случаи. Тези пациенти не са имали предишни епизоди на хипомания / мания.
След 19 седмици лечение, педиатричните пациенти, лекувани с флуоксетин в клинично проучване, съобщават средно за 1,1 см по -ниска височина (р = 0,004) и 1,1 кг по -малко тегло (р = 0,008) в сравнение с пациентите, лекувани с плацебо. Съобщавани са и изолирани случаи на забавяне на растежа при клинична употреба.
При педиатрична клинична употреба са докладвани единични случаи на нежелани събития, потенциално показващи забавено полово съзряване или сексуална дисфункция (вж. Също точка 5.3).
В педиатрични клинични изпитвания лечението с флуоксетин е свързано с намаляване на кръвните нива на алкална фосфатаза.
04.9 Предозиране
Случаите на предозиране поради само флуоксетин обикновено имат леко протичане. Симптомите на предозиране включват гадене, повръщане, гърчове, сърдечно -съдова дисфункция, варираща от асимптоматична аритмия до спиране на сърцето, белодробна дисфункция и признаци на променено състояние на ЦНС, вариращо от възбуда до кома. за проследяване на сърдечната функция и жизнените показатели, както и общи симптоматични и поддържащи мерки Не са известни специфични антидоти.
Принудителната диуреза, диализата, хемоперфузията и заместващата трансфузия е малко вероятно да предложат ползи. Активният въглен, който може да се използва в комбинация със сорбитол, може да бъде дори по -ефективно лечение от повръщане или стомашна промивка. Когато лекувате предозиране, помислете за възможността за многократно участие на лекарства. При пациенти, които са приемали прекомерни количества трицикличен антидепресант, може да се наложи по -дълъг период от време за внимателно медицинско наблюдение, ако те също приемат или наскоро са приемали флуоксетин.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
ATC код: N06AB03
Флуоксетин (INN) е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин.
Флуоксетин е (±) -N-метил-3-фенил-3-[(а, а, а, -трифлуоро-р-толил) -окси] -пропиламин хидрохлорид с нетрициклична структура, чието антидепресивно действие е вероятно свързано инхибиране на усвояването на серотонин в централните неврони.При проучвания при тромбоцити при хора е доказано, че флуоксетин блокира усвояването на серотонин в тромбоцитите.
Проучванията при животни също показват, че флуоксетинът има много по -силно инхибиращо действие върху усвояването на серотонин, отколкото това, което се проявява върху поглъщането на други моноамини.
Предполага се, че "антагонистично действие върху мускариновите, хистаминовите и алфа1-адренергичните рецептори е отговорно за различните антихолинергични и сърдечно-съдови ефекти на класическите трициклични антидепресанти. Флуоксетинът се свързва много по-малко от трицикличните лекарства с тези и други мембранни рецептори.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбцията след перорално приложение е бърза и пълна.При хора след еднократна доза от 40 mg се наблюдават плазмени пикове на флуоксетин в диапазона от 15 до 55 ng / ml след 6-8 часа.
Препаратите на флуоксетин в капсули, разтворими таблетки и в разтвор за перорално приложение са биоеквивалентни.
Флуоксетин може да се прилага със или без хранене, тъй като храната не променя системната бионаличност, въпреки че може леко да забави абсорбцията.
Флуоксетин се метаболизира в черния дроб предимно до норфлуоксетин и други неактивни метаболити, които впоследствие се екскретират от бъбреците.
Флуоксетинът е широко разпространен в организма и е широко свързан с плазмените протеини.
Елиминационният полуживот на флуоксетин е 4-6 дни, докато този на неговия активен метаболит е 4-16 дни (тези стойности могат да бъдат допълнително удължени при пациенти с дефицит на ензимната система P450IID6). Това води до значително натрупване от тези активни продукти при хронична употреба. Равновесните плазмени концентрации се достигат едва след седмици на лечение.
Следващата таблица обобщава най -важните фармакокинетични характеристики.
* Тези стойности могат да бъдат допълнително удължени при пациенти с дефицит на ензимната система P450IID6.
Наличието на чернодробна недостатъчност може да попречи на елиминирането на флуоксетин.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност може да настъпи допълнително натрупване на флуоксетин или неговите метаболити.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Както флуоксетин, така и неговият активен метаболит норфлуоксетин демонстрират висока степен на поносимост при еднократни и многократни дози, подостри и хронични тестове за токсичност при различни животински видове, включително примати.
LD50 (mg / kg) за остро приложение са:
Острите дози, които причиняват токсични явления, са няколко пъти по-високи от терапевтичните дози при хора (0,3-1,0 mg / kg / ден). Всички токсични ефекти, открити при тестове за хронична токсичност (анорексия, загуба на тегло, фосфолипидоза при някои животински видове) са били се оказа обратимо след прекратяване на лечението.
Репродуктивни изследвания: Флуоксетин, в тествани дози, не влияе върху фертилитета и репродуктивния капацитет.
Тератогенни проучвания: Флуоксетин не повлиява неблагоприятно пренаталното развитие или теглото на плода и не са отбелязани значими тератогенни ефекти.
Изследвания на мутагенност: Флуоксетин и норфлуоксетин са без мутагенни ефекти както in vitro, така и in vivo.
Изследвания за канцерогенност: При средни дози приблизително десет пъти предложената дневна доза при хора за период от 2 години не са наблюдавани канцерогенни ефекти при плъхове и мишки.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Царевично нишесте, диметикон, желатин, титанов диоксид.
06.2 Несъвместимост
Не докладвайте.
06.3 Срок на валидност
2 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте под 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Литографирана картонена кутия с 28 капсули, съдържаща 1 листовка.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции
07.0 Притежател на разрешението за търговия
BIORES ITALIA S.r.l. „Via Vittorio Grassi n. 13.“ 00155 Рим
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AZUR 20 mg капсули. "28 капсули A.I.C. n.: 034375030
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
22.11.2000
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Май 2011 г.