Активни съставки: Монтелукаст
SASLONG 4 mg таблетки за дъвчене За деца от 2 до 5 години
Предлагат се пакетни вложки Saslong за размери на опаковките:- SASLONG 4 mg таблетки за дъвчене За деца от 2 до 5 години
- SASLONG 5 mg таблетки за дъвчене За деца от 6 до 14 години
- SASLONG 10 mg филмирани таблетки За юноши и възрастни на възраст над 15 години
Защо Saslong се използва? За какво е?
SASLONG е антагонист на левкотриеновите рецептори, който блокира вещества, наречени левкотриени. Левкотриените причиняват стесняване и подуване на дихателните пътища в белите дробове. Като блокира левкотриените, SASLONG подобрява симптомите на астма и помага за контролиране на астмата.
Лекарят й предписва SASLONG за лечение на астмата на сина й, като предотвратява астматичните симптоми през деня и нощта.
- SASLONG се използва за лечение на деца на възраст между 2 и 5 години, които не са адекватно контролирани в грижите си и се нуждаят от допълнителна терапия.
- SASLONG може да се използва и като алтернативно лечение на инхалаторни кортикостероиди за деца на възраст от 2 до 5 години, които наскоро не са приемали перорални кортикостероиди за астма и е доказано, че не могат да приемат инхалаторни кортикостероиди.
- SASLONG също помага за предотвратяване на стесняване на дихателните пътища, натоварени с упражнения, при деца над 2 години.
Вашият лекар ще реши как да приема SASLONG въз основа на симптомите и тежестта на астмата на Вашето дете.
Какво е астма?
Астмата е дългосрочно заболяване.
Астмата включва:
- затруднено дишане поради стесняване на дихателните пътища. Това свиване се влошава и подобрява в отговор на различни условия;
- чувствителни дихателни пътища, които реагират на много неща, като цигарен дим, цветен прашец, студена зона или упражнения;
- подуване (възпаление) в дихателните пътища. Симптомите на астма включват: кашлица, хрипове и скованост в гърдите.
Противопоказания Когато Saslong не трябва да се използва
Не давайте SASLONG на детето си, ако то / тя
Вие сте алергични (свръхчувствителни) към монтелукаст или към някоя от останалите съставки на SASLONG
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Saslong
Уведомете Вашия лекар за всички медицински проблеми или алергии, които Вашето дете е имало или е имало.
Обърнете специално внимание с SASLONG
- Ако астмата или дишането на вашето дете се влошат, незабавно уведомете Вашия лекар.
- Пероралният SASLONG не е показан за лечение на остри астматични пристъпи. Ако настъпи пристъп, следвайте инструкциите, които Вашият лекар Ви е дал за Вашето дете. Винаги носете със себе си инхалаторно лекарство за спешни случаи при атаки. Астма.
- Важно е Вашето дете да приема всички лекарства за астма, предписани от лекаря.
- Ако детето Ви е на лечение с лекарства против астма, имайте предвид, че ако развие комбинация от симптоми, като грипоподобни синдроми на треска, изтръпване или изтръпване в ръцете или краката, влошаване на белодробните симптоми и / или обрив, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
- Вашето дете не трябва да приема ацетил-салицилова киселина (аспирин) или други противовъзпалителни лекарства (известни също като нестероидни противовъзпалителни средства или НСПВС), ако влошават астмата на Вашето дете.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Saslong
Някои лекарства могат да повлияят на начина, по който действа SASLONG, или SASLONG може да повлияе на начина, по който някои други лекарства действат при Вашето дете.
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако детето Ви приема или наскоро е приемало други лекарства, включително тези, които не са предписани.
Уведомете Вашия лекар, ако детето Ви приема следните лекарства, преди да започне SASLONG:
- фенобарбитал (използван за лечение на епилепсия)
- фенитоин (използван за лечение на епилепсия)
- рифампицин (използван за лечение на турбоколоза и някои други инфекции).
Прием на SASLONG с храна и напитки
SASLONG не трябва да се приема веднага след хранене; трябва да се приема поне един час преди или два часа след хранене.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Този подраздел не е приложим за таблетки за дъвчене SASLONG 4 mg, тъй като е предназначен за употреба при деца на възраст от 2 до 5 години, но следната информация се отнася до активната съставка, монтелукаст.
Употреба по време на бременност
Жените, които са бременни или планират да забременеят, трябва да се консултират с лекаря си, преди да приемат SASLONG. Вашият лекар ще прецени дали можете да приемате SASLONG през този период.
Употреба при кърмене
Не е известно дали SASLONG се среща в кърмата. Трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете SASLONG, ако кърмите или планирате да кърмите.
Шофиране и работа с машини
Този подраздел не е приложим за таблетки за дъвчене SASLONG 4 mg, тъй като е предназначен за употреба при деца на възраст от 2 до 5 години, но следната информация се отнася до активната съставка, монтелукаст.
Не се смята, че SASLONG влияе върху способността за шофиране или работа с машини.
Отделните реакции към лечението обаче могат да варират. Някои нежелани реакции (като замаяност и сънливост), съобщени много рядко при SASLONG, могат да повлияят на способността на някои пациенти да шофират или да работят с машини.
Важна информация за някои от съставките на SASLONG
Дъвчащи таблетки SASLONG съдържа аспартам, източник на фенилаланин. Това може да бъде опасно за хора с фенилкетонурия.
Ако детето ви има фенилкетонурия (рядко наследствено нарушение на метаболизма), трябва да знаете, че всяка 4 mg таблетка за дъвчене съдържа фенилаланин в количества от 0,898 mg фенилаланин на доза.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Saslong: Дозировка
- Това лекарство трябва да се дава на дете под наблюдението на възрастен.
- Вашето дете трябва да приема само една таблетка SASLONG на ден, както е предписано от лекаря.
- Винаги давайте на детето си да приема SASLONG според указанията на лекаря. Ако се съмнявате, консултирайте се с лекар или фармацевт на вашето дете.
- Приемайте през устата.
За деца от 2 до 5 години:
Една таблетка за дъвчене от 4 mg на ден, която да се приема вечер. SASLONG 4 mg таблетки за дъвчене не трябва да се приемат веднага след хранене; трябва да се приема поне един час или два часа след приема на храна.
Ако детето Ви приема SASLONG, уверете се, че не приема други лекарства, съдържащи същата активна съставка, монтелукаст.
За деца от 2 до 5 години се предлагат таблетки за дъвчене SASLONG 4 mg.
За деца от 6 до 14 години се предлагат таблетки за дъвчене SASLONG 5 mg.
Съставът за дъвчене на таблетки SASLONG 4 mg не се препоръчва за деца под 2 -годишна възраст.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Saslong
Ако детето ви приема повече SASLONG, отколкото дължи
Свържете се незабавно с лекаря на детето си за консултация.
В повечето доклади за предозиране не са докладвани странични ефекти. По -честите симптоми, свързани с предозиране при възрастни и деца, включват коремна болка, безсъние, жажда, главоболие, повръщане и хиперактивност.
Ако забравите да дадете SASLONG на детето си
Опитайте се да дадете SASLONG, както е предписано. Ако обаче детето ви пропусне доза, върнете се към обичайния график за една таблетка веднъж дневно.
Не използвайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако детето ви спре да използва SASLONG
SASLONG може да излекува астмата на Вашето дете само ако го приема непрекъснато.
Важно е детето Ви да приема SASLONG непрекъснато толкова дълго, колкото Ви е предписал лекарят. Това ще помогне за овладяване на астмата на вашето дете.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте лекаря или фармацевта на Вашето дете.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Saslong
Както всички лекарства, SASLONG може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
В клинични изпитвания с таблетки за дъвчене SASLONG 4 mg, най -често съобщаваните нежелани реакции (настъпващи при най -малко 1 на 100 пациенти и по -малко от 1 на 10 лекувани педиатрични пациенти), за които се смята, че се дължат на SASLONG, са:
- болка в корема;
- жажда.
В допълнение, следният страничен ефект е докладван в клинични проучвания с SASLONG 10 mg филмирани таблетки и 5 mg таблетки за дъвчене:
- главоболие.
Обикновено те са леки и се наблюдават по -често при пациенти, лекувани с SASLONG, отколкото с плацебо (хапче, което не съдържа лекарства).
Честотата на възможните нежелани реакции, изброени по -долу, се определя, като се използва следната конвенция:
Много чести: могат да засегнат повече от 1 на 10 души
Чести: могат да засегнат до 1 на 10 души
Нечести: могат да засегнат до 1 на 100 души
Редки: могат да засегнат до 1 на 1000 души
Много редки: могат да засегнат до 1 на 10 000 души
Освен това, през времето, през което лекарството е на пазара, се съобщава за следното:
- инфекции на горните дихателни пътища (много чести);
- повишена склонност към кървене (рядко);
- алергични реакции, включително обрив, подуване на лицето, устните, езика и / или гърлото, което може да причини затруднено дишане и преглъщане (нечести);
- промени в поведението и настроението [странни сънища, като кошмари, нарушения на съня, сънливост, раздразнителност, чувство на тревожност, безпокойство, възбуда, включително агресивно поведение или враждебност, депресия (рядко), тремор (рядко), халюцинации, дезориентация, мисли за самоубийство и действия (много рядко)];
- замаяност, сънливост, изтръпване / изтръпване, гърчове (нечести);
- сърцебиене (рядко);
- диария, гадене, повръщане (често), сухота в устата, лошо храносмилане (нечести);
- повишени нива на трансаминази в кръвта (ALT, AST) (често), хепатит (възпаление на черния дроб) (много редки)
- обрив (често), синини, сърбеж, копривна треска (нечести), болезнени, червени бучки под кожата обикновено на пищялите (еритема нодозум), тежки кожни реакции (еритема мултиформе) (много рядко)
- болки в ставите или мускулите, мускулни крампи (нечести);
- треска (често), гадене / умора, гадене, подуване (нечести);
При астматични пациенти, лекувани с монтелукаст, са съобщени много редки случаи на комбинация от симптоми като грипоподобна треска, изтръпване или изтръпване в ръцете и краката, влошаване на белодробните симптоми и / или обрив (синдром на Churg-Strauss).
Уведомете незабавно Вашия лекар, ако детето Ви има един или повече от тези симптоми.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт. Това включва всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство
Срок на годност и задържане
- Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
- Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан с 6 цифри след EXP върху блистера. Първите две цифри показват месеца, последните четири цифри показват годината.Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
- Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.
- Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа SASLONG
Активната съставка е монтелукаст.
Всяка таблетка съдържа монтелукаст натрий, което съответства на 4 mg монтелукаст.
Другите съставки са: манитол, микрокристална целулоза, ниско заместена хидроксипропилцелулоза (Е 463), червен железен оксид (Е 172), кроскармелоза натрий, черешов аромат (Е1518-глицерилтриацетат; Е1450-натриев октилсукцинат), аспартам (Е 951) и магнезиев стеарат .
Описание на външния вид на SASLONG и съдържанието на опаковката
SASLONG 4 mg таблетки за дъвчене са розови овални и двойно изпъкнали таблетки с MOK4 с делителна черта от едната страна и PHD471 от другата.
Опаковани в блистери от oPA / Al / PVC, съдържащи се в картонени кутии.
Опаковки от 14, 20, 28, 30, 50, 98 и 100 таблетки за дъвчене.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
SASLONG 4 MG ДРЕВНИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка за дъвчене съдържа монтелукаст натрий, което съответства на 4 mg монтелукаст.
Помощни вещества: аспартам (Е 951) 1,6 mg на таблетка.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Дъвчаща таблетка
Розови, овални, двойно изпъкнали таблетки с вдлъбнат MOK4 от едната страна и PHD471 от другата.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
SASLONG 4 mg е показан при лечение на астма като допълнителна терапия при тези деца на възраст от 2 до 5 години с лека до умерена персистираща астма, които не се контролират адекватно с инхалаторни кортикостероиди и при които има бета-агонисти краткодействащи осигуряват неадекватен клиничен контрол на астмата.
SASLONG 4 mg може също да бъде алтернативно лечение на ниски дози инхалаторни кортикостероиди за деца на възраст от 2 до 5 години с лека персистираща астма, които нямат анамнеза за тежки астматични пристъпи, изискващи използването на кортикостероид за перорално приложение и за които е доказано, че не могат да използват инхалаторни кортикостероиди (вж. точка 4.2).
SASLONG 4 mg е показан и при профилактиката на астма при деца на възраст 2 години и повече в случаите, когато преобладаващият компонент е бронхоконстрикция, предизвикана от упражнения.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Това лекарство трябва да се дава на детето под наблюдението на възрастен. Дозировката за педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години е една таблетка за дъвчене от 4 mg, която трябва да се приема веднъж дневно вечер. Когато се приема едновременно с храна, SASLONG 4 mg трябва да се приема 1 час преди или 2 часа след хранене. Не се налага коригиране на дозата в тази възрастова група. Формулацията за дъвчене на таблетки SASLONG 4 mg не се препоръчва под 2 -годишна възраст.
Общи препоръки:
Терапевтичният ефект на SASLONG върху параметрите за контрол на астмата настъпва в рамките на един ден. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да продължат да приемат SASLONG дори ако астмата им е под контрол, както и по време на периоди, когато астмата им се влошава.
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност или лека или умерена чернодробна дисфункция. Няма данни за пациенти с тежка чернодробна дисфункция. Дозата е еднаква за мъже и жени.
SASLONG като алтернативна възможност за лечение на ниски дози инхалаторни кортикостероиди за лека персистираща астма:
Монтелукаст не се препоръчва като монотерапия при пациенти с умерена персистираща астма. Използването на монтелукаст като алтернативен вариант на лечение с ниски дози кортикостероиди при деца с персистираща лека астма трябва да се има предвид само при пациенти, които не са имали скорошна анамнеза за тежки астматични пристъпи, изискващи използването на кортикостероид през устата, и за които е доказано, че са не могат да използват инхалаторни кортикостероиди (вж. точка 4.1). Леката персистираща астма се определя като симптоми на астма, които се появяват повече от веднъж седмично, но по -малко от веднъж на ден, нощни симптоми повече от два пъти месечно, но по -малко от веднъж седмично, нормална белодробна функция между епизодите. Ако не се постигне задоволителен контрол на астмата с проследяване (обикновено в рамките на един месец), трябва да се има предвид необходимостта от допълнителна или различна противовъзпалителна терапия, базирана на стъпковата система за терапия на астма. Пациентите трябва да се преглеждат периодично за контрол на астмата.
SASLONG като профилактика на астма при пациенти от 2 до 5 години, при които предварителен компонент е бронхоконстрикция, предизвикана от упражнения:
При пациенти на възраст от 2 до 5 години индуцираната от упражнения бронхоконстрикция може да бъде преобладаващата проява на персистираща астма, изискваща лечение с инхалаторни кортикостероиди. Състоянието на пациента трябва да се оцени след 2 до 4 седмици лечение с монтелукаст. Ако не се получи задоволителен отговор, допълнително или различно трябва да се обмисли терапия.
SASLONG терапия във връзка с други лечения на астма:
Когато лечението с SASLONG се използва като допълнителна терапия към инхалаторни кортикостероиди, SASLONG не трябва да се замества внезапно с инхалаторни кортикостероиди (вж. Точка 4.4).
10 mg филмирани таблетки се предлагат за юноши над 15 години и за възрастни.
Таблетки за дъвчене от 5 mg се предлагат за педиатрични пациенти на възраст от 6 до 14 години.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Пациентите трябва да бъдат посъветвани никога да не използват перорален монтелукаст за лечение на остри астматични пристъпи и винаги да имат под ръка обичайните си спешни лекарства. Ако възникне остра атака, трябва да се използва бета -агонист краткодействащи чрез вдишване. Пациентите трябва да видят лекаря си възможно най -скоро, ако се нуждаят от многократни инхалации на бета агонисти краткодействащи отколкото обикновено.
Монтелукаст не трябва да се заменя внезапно с перорални или инхалаторни кортикостероиди.
Няма доказателства, че пероралните кортикостероиди могат да бъдат намалени, когато монтелукаст се приема едновременно.
В редки случаи пациентите, получаващи терапия с антиастматични средства, включително монтелукаст, могат да проявят системна еозинофилия, понякога придружена от клинични признаци на васкулит в съответствие със синдрома на Churg-Strauss, състояние, което обикновено се лекува със системна кортикостероидна терапия. Обикновено, но не винаги, тези случаи са свързани с намаляване или прекратяване на пероралната кортикостероидна терапия. Възможността антагонистите на левкотриеновите рецептори да бъдат свързани с развитието на синдрома на Churg-Strauss не може нито да бъде изключена, нито установена.Общият лекар трябва да бъде информиран в случай на еозинофилия, васкулитен обрив, влошаване на белодробните симптоми, сърдечни усложнения и / или невропатия при пациенти. Състоянието на пациентите, изпитващи тези симптоми, трябва да се преоцени и да се преразгледат техните схеми на лечение.
SASLONG 4 mg съдържа аспартам, източник на фенилаланин. Тя може да бъде опасна за хора (в случая деца), страдащи от фенилкетонурия. Пациентите с фенилкетонурия трябва да знаят, че всяка 4 mg таблетка за дъвчене съдържа фенилаланин, еквивалентен на 0,898 фенилаланин на доза.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
SASLONG може да се прилага с други терапии, които обикновено се използват за профилактика и хронично лечение на астма. контрацептиви (етинил естрадиол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площта под кривата на плазмената концентрация (AUC) за монтелукаст е намалена с приблизително 40% при пациенти, прилагани едновременно с фенорбитол. Тъй като монтелукаст се метаболизира от CYP 3A4, е необходимо повишено внимание, особено при деца, когато монтелукаст се прилага едновременно с индуктори на CYP 3A4, като фенитоин, фенорбитол и рифампицин.
Образование инвитро показа, че монтелукаст е мощен инхибитор на CYP 2C8. Въпреки това, данни от проучване за взаимодействие лекарство-лекарство, включващо монтелукаст и розиглитазон (субстрат сонда представляващи лекарства, метаболизирани предимно от CYP 2C8) са показали, че монтелукаст не инхибира CYP 2C8 in vivo. Следователно не се очаква монтелукаст да промени значително метаболизма на лекарствените продукти, метаболизирани от този ензим (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).
04.6 Бременност и кърмене
Употреба по време на бременност
Проучванията при животни не показват вредни ефекти по отношение на бременността или ембрионалното / феталното развитие.
Ограничените налични данни от базите данни за бременност не показват причинно-следствена връзка между монтелукаст и малформации (т.е. дефекти на крайниците), които рядко се съобщават след пускането на пазара по целия свят.
SASLONG може да се използва по време на бременност само ако е строго необходимо.
Използвайте по време на кърмене
Проучванията при плъхове показват, че монтелукаст се секретира в млякото (вж. Точка 5.3). Не е известно дали монтелукаст се секретира в кърмата.
SASLONG може да се използва при кърмачки само ако е строго необходимо.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не се очаква Монтелукаст да повлияе на способността на пациента да шофира или работи с машини. В много редки случаи обаче хората съобщават за сънливост и замаяност.
04.8 Нежелани реакции
Монтелукаст е оценен в клинични проучвания, както следва:
• 10 mg филмирани таблетки при приблизително 4000 възрастни пациенти на възраст 15 и повече години
• 5 mg таблетки за дъвчене при приблизително 1750 педиатрични пациенти на възраст от 6 до 4 години, напр
• 4 mg таблетки за дъвчене при 851 педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години.
Следните нежелани реакции, свързани с лекарството, в клинични проучвания са докладвани често (> 1/100 до
При продължително лечение в клинични изпитвания с ограничен брой пациенти с продължителност до 2 години за възрастни и до 12 месеца за педиатрични пациенти от 6 до 14 години, профилът на безопасност не се променя.
Общо 502 педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години са били лекувани с монтелукаст в продължение на най -малко 3 месеца, 338 за 6 месеца или повече и 534 пациенти за 12 месеца или повече. При продължително лечение профилът на безопасност също не се променя при тези пациенти.
Следните нежелани реакции са съобщени при постмаркетингова употреба:
Инфекции и инвазии: инфекция на горните дихателни пътища.
Нарушения на кръвта и лимфната система: повишена склонност към кървене.
Нарушения на имунната система: реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, чернодробна еозинофилна инфилтрация.
Психични разстройства: странни сънища, включително кошмари, халюцинации, безсъние, сънливост, раздразнителност, чувство на безпокойство, безпокойство, възбуда, включително агресивно поведение и враждебност, тремор, депресия, мисли за самоубийство и действия (самоубийство) в много редки случаи.
Нарушения на нервната система: замаяност, сънливост, парестезия / хипоестезия, конвулсии.
Сърдечни патологии: сърцебиене.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения: епистаксис.
Стомашно -чревни нарушения: диария, сухота в устата, диспепсия, гадене, повръщане.
Хепатобилиарни нарушения: повишени нива на серумните трансаминази (ALT, AST), хепатит (включително холестатична, хепатоцелуларна и смесена лезия).
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: ангиоедем, синини, уртикария, пруритус, обрив, нодозумен еритем.
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан: артралгия, миалгия, включително мускулни крампи.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение: астения / умора, неразположение, оток, пирексия.
Съобщавани са много редки случаи на синдром на Churg-Struss (CSS) по време на лечението с монтелукаст при пациенти с астма (вж. Точка 4.4).
04.9 Предозиране
Няма конкретна информация относно лечението на предозиране с монтелукаст. При проучвания за хронична астма монтелукаст се прилага в дози до 200 mg / ден при възрастни пациенти в продължение на 22 седмици, а при краткосрочни проучвания до 900 mg / ден при пациенти за приблизително една седмица, без сериозни нежелани реакции. гледна точка.
Има съобщения за остро предозиране с монтелукаст в постмаркетингови и клинични проучвания. Те включват доклади от възрастни и деца с доза от 1000 mg (приблизително 61 mg / kg при 42 -месечно бебе). Наблюдаваните клинични и лабораторни данни са в съответствие с профила на безопасност при възрастни и педиатрични пациенти. В повечето доклади за предозиране няма странични ефекти. Най -често срещаните нежелани събития съответстват на профила на безопасност на монтелукаст и включват коремна болка, сънливост, жажда, главоболие, повръщане и психомоторна хиперактивност.
Не е известно дали монтелукаст се диализира при перитонеална диализа или при хемодиализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: други антиастматици за системна употреба, антагонисти на левкотриеновите рецептори.
ATC код: R03D C03.
Цистеинил левкотриените (LTC4, LTD4, LTE4) са мощни противовъзпалителни ейкозаноиди, освободени от няколко клетки, включително мастоцити и еозинофили. Тези важни проастматични медиатори се свързват с цистеинил левкотриенови (CysLT) рецептори в човешките дихателни пътища и предизвикват действия на дихателните пътища, включително бронхоконстрикция, секреция на лигавицата, съдова пропускливост и набиране на еозинофили.
Монтелукаст е перорално активно съединение, което се свързва с CysLT1 рецептора с висок афинитет и селективност. В клинични проучвания монтелукаст инхибира бронхоконстрикцията, дължаща се на вдишване на LTD4 при ниски дози от 5 mg.Бронходилатация се наблюдава в рамките на 2 часа след перорално приложение. Лечението с Монтелукаст инхибира както ранните, така и късните етапи на бронхоконстрикция поради лечението с антигени. Монтелукаст, в сравнение с плацебо, намалява еозинофилите в периферната кръв при възрастни и педиатрични пациенти. В отделно проучване лечението с монтелукаст значително намалява еозинофилите в дихателните пътища (измерено в храчките). При възрастни и педиатрични пациенти на възраст от 2 до 14 години, монтелукаст, в сравнение с плацебо, намалява еозинофилите в периферната кръв и подобрява контрола на клиничната астма.
В проучвания при възрастни монтелукаст 10 mg, приеман веднъж дневно, в сравнение с плацебо, демонстрира значително подобрение на сутрешната FEV1 (10,4% промяна спрямо 2,7% от изходното ниво), пик на експираторен поток (AM PEFR) (промяна от 24,5 l / min спрямо 3,3 l / мин. спрямо изходното ниво) и значително намаляване на общата употреба на бета -агонисти (промяна от -26,1% спрямо -4,6% от изходното ниво.) Подобрението в оценките на симптомите на астма, докладвани от пациентите, през деня и нощта е значително по -голямо, отколкото при плацебо.
Проучванията при възрастни показват способността на монтелукаст да засили клиничния ефект на инхалаторните кортикостероиди (% промяна от изходното ниво за инхалаторен беклометазон плюс монтелукаст спрямо беклометазон, съответно за FEV1: 5,43% спрямо 1,04%; употреба на бета -агонисти: -8,70% срещу + 2.64%) В сравнение с инхалаторния беклометазон (200 мкг два пъти дневно с дистанционно устройство - дистанционер), монтелукаст демонстрира по-бърз първоначален отговор, въпреки че в 12-седмично проучване лечението с беклометазон води до средно по-голям ефект (% промяна от изходното ниво за монтелукаст спрямо беклометазон, за FEV1: 7, 9% срещу 13,3%; използване на бета-агонисти : -28,8% срещу -43,89%). Въпреки това, в сравнение с беклометазон, „висок процент от пациентите, лекувани с монтелукаст, са постигнали сходни клинични отговори (напр. 50% от пациентите, лекувани с беклометазон, са постигнали подобрение на FEV1 с приблизително 11% или повече спрямо изходното ниво. Докато приблизително 42% от пациентите са лекувани с монтелукаст постигна същия отговор).
В 12-седмично плацебо-контролирано проучване при педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години, монтелукаст 4 mg, приеман веднъж дневно, подобрява параметрите за контрол на астмата в сравнение с плацебо, независимо от съпътстващата контролна терапия (инхалаторни / пулверизирани кортикостероиди или инхалиран / пулверизиран натриев кромогликат). 60% от пациентите не са получавали контролна терапия. В сравнение с плацебо, монтелукаст подобрява дневните симптоми (включително кашлица, диспнея, проблеми с дишането и ограничена активност) и нощните симптоми. В сравнение с плацебо, монтелукаст намалява и необходимото използване на бета-агониста и кортикостероида в спешни случаи, дължащи се на влошаване на астмата.Пациентите, получаващи монтелукаст, са имали повече дни без симптоми на астма в сравнение с тези на плацебо.Ефектът от лечението е постигнат след първата доза.
В 12-месечно плацебо-контролирано проучване при педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години с лека астма и епизодични обостряния, монтелукаст 4 mg, приеман веднъж дневно, значително намалява (р ≤ 0,001) годишната честота на епизодите на обостряне (ЕЕ) от астма, в сравнение на плацебо (съответно 1,60 ЕЕ и 2,34 ЕЕ), [ЕЕ определено като ≥ 3 последователни дни със симптоми през деня, изискващи бета-агонисти, или кортикостероиди (перорално или инхалаторно), или „хоспитализация за астма“. Степента на намаляване на годишните ЕЕ е 31,9%, с 95% ДИ от 16,9, 44,1.
В 8-седмично проучване при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 14 години, монтелукаст 5 mg, прилаган веднъж дневно, значително подобрява дихателната функция в сравнение с плацебо (FEV1: промяна от изходното ниво от 8,71% в сравнение с 4,16%; AM PEFR: промяна от изходното ниво от 27,9 L / min в сравнение със 17.8 L / min) и намали необходимото използване на бета -агониста (промяна от -11.7% в сравнение с + 8.2% от базовата стойност).
В 12-месечно проучване, сравняващо ефикасността на монтелукаст спрямо инхалаторния флутиказон при контролиране на астмата при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 14 години с персистираща лека астма, монтелукаст не отстъпва на флутиказон при увеличаване на честотата на дните без астма (RFD- Дни без спасяване), основната крайна точка. Медииран в продължение на 12-месечен период на лечение, процентът на RFD за астма се е увеличил от 61,6% на 84,0% в групата на монтелукаст и от 60,9% на 86,7% в групата на флутиказон. Увеличението в процента на астма RFD, в разликата между групите по най -малките квадрати означава (най -малко квадрат, LS) е статистически значим (2,8% с 95% ДИ от - 4,7, - 0,9), но в рамките на предварително определената граница, че не трябва да бъде клинично по -нисък. Както монтелукаст, така и флутиказон също подобряват контрола на астмата по отношение на вторичните променливи, определени по време на 12-месечния период на лечение:
• FEV1 се увеличава от 1,83 L на 2,09 L в групата на монтелукаст и от 1,85 L на 2,14 L в групата на флутиказон. Средното увеличение на LS в разликата между групите е -0.02 L с 95% CI от -0.06, 0.02. Средното увеличение от изходното ниво в% предвиден FEV1 е 0, 6% в групата на лечение с монтелукаст и 2.7% в лечението с флутиказон група. Средната разлика на LS за промяната от изходното ниво в% предвиден FEV1 е -2,2% с 95% CI от -3,6, -0,7.
• Процентът на дните, използващи бета -агонисти, намалява от 38,0 на 15,4 в групата с монтелукаст и от 38,5 на 12,8 в групата на флутиказон. Разликата между групите в средно LS за процента на дните с употреба на бета-агонисти е значителна: 2,7% с 95% CI от 0,9, 4,5.
• Процентът на пациентите с астматичен пристъп (астматичен пристъп, определен като период на влошаване на астмата, който изисква перорални стероиди, непредвидено посещение на лекар, посещение в спешното отделение или „хоспитализация) е 32,2% в групата на монтелукаст и 25,6 % в групата на флутиказон, с отношение на шансовете (95% CI) значим: равен на 1,38.
• Процентът на пациентите, които са използвали системни кортикостероиди (предимно перорални) през периода на изследване, е 17,8% в групата на монтелукаст и 10,5% в групата на флутиказон. Разликата между групите в средната стойност на LS е значителна: 7.3 с 95% CI от 2.9; 11.7.
Значително намаляване на индуцираната от упражнения бронхоконстрикция е показано в 12-седмично проучване при възрастни (бронхоконстрикция, предизвикана от упражнения, EIB) (максимална загуба на FEV1: 22,33% за монтелукаст срещу 32,40% за плацебо; време до излекуване при 5% от изходното FEV1: 44,22 минути срещу 60,64 минути). Този ефект се проявява редовно през 12-седмичния период на проучване. Намаляването на EIB също е демонстрирано в краткосрочно проучване при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 14 години (максимална загуба на FEV1: 18,27% срещу 26,11%, време до заздравяване при 5% от изходното FEV1: 17,76 минути срещу 27,98 минути) . Ефектът и в двете проучвания е демонстриран в края на интервала на дозиране веднъж дневно.
При чувствителни към аспирин пациенти с астма, на които едновременно се дават инхалаторни и / или перорални кортикостероиди, лечението с монтелукаст в сравнение с плацебо показва значително подобрение в контрола на астмата (FEV1: промяна от базата 8,55% спрямо -1,74% и намаляване на общата употреба на бета-агонисти : промяна от изходното ниво - 27.78% срещу 2.09%).
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция:
Монтелукаст се абсорбира бързо след перорално приложение. За 10 mg филмирана таблетка средната пикова плазмена концентрация (Cmax) се достига след 3 часа (Tmax) след дозиране при възрастни на гладно. Средната перорална бионаличност е 64%. Оралната бионаличност и Cmax не се влияят от стандартното хранене. Безопасността и ефикасността не са демонстрирани и клинични проучвания, при които 10 mg филмирана таблетка е прилагана без особено внимание към времето на прием на храна.
За 5 mg таблетки за дъвчене Cmax се достига в рамките на 2 часа след дозиране при възрастни на гладно. Средната перорална бионаличност е 73% и намалява до 63% при стандартно хранене.
След прилагане на 4 mg таблетки за дъвчене на педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години на гладно, Cmax се достига 2 часа след дозирането. Средната стойност на Cmax е 66% и е по-висока, както и средната стойност на Cmin е по-ниска, отколкото при възрастни, получаващи 10 mg филмирана таблетка.
Разпределение:
Повече от 99% от монтелукаст се свързва с плазмените протеини. В условията на стабилно състояние обемът на разпределение на монтелукаст се движи около 8 - 11 литра. Проучвания при плъхове, на които е прилаган радиомаркиран монтелукаст, показват минимално разпределение около кръвно -мозъчната бариера. Освен това, концентрациите на радио-белязано вещество 24 часа след приложението са минимални във всички други тъкани.
Биотрансформация:
Монтелукаст се метаболизира интензивно. При проучвания с терапевтични дози, концентрациите на метаболитите на монтелукаст в плазмата не се определят при условия на стабилно състояние както при възрастни, така и при деца.
Образование инвитро върху човешките чернодробни микрозоми показват, че цитохромите Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участват в метаболизма на монтелукаст. Въз основа на допълнителни констатации инвитро върху човешки чернодробни микрозоми, терапевтичните плазмени концентрации на монтелукаст не инхибират цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Приносът на метаболитите към терапевтичния ефект на монтелукаст е минимален.
Елиминиране:
Там освобождаване плазмената концентрация на монтелукаст е около 45 ml / min при здрави възрастни. След перорално приложение на радиомаркирана доза монтелукаст, 86% от радиоактивния компонент е постигнат в 5-дневните колекции от изпражнения и урина. Заедно с оценките за пероралната бионаличност на монтелукаст, това показва, че монтелукаст и неговите метаболити се секретират почти изключително чрез жлъчка.
Характеристики при пациентите:
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст или лека до умерена бъбречна недостатъчност. Не са провеждани проучвания при пациенти с бъбречна дисфункция. Тъй като монтелукаст и неговите метаболити се елиминират по жлъчния път, не се очаква корекция на дозата при пациенти с бъбречна дисфункция. Няма налични данни за фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежко чернодробно увреждане (оценка по Child-Pugh> 9).
При високи дози монтелукаст (20 и 60 пъти препоръчителната доза за възрастни) се наблюдава намаляване на плазмената концентрация на теофилин. Този ефект не се наблюдава при препоръчителната доза от 10 mg веднъж дневно.
05.3 Предклинични данни за безопасност
При проучвания за токсичност при животни са наблюдавани незначителни биохимични промени в серума с преходен характер в ALT, глюкоза, фосфор и триглицериди. Прояви на токсичност при животни са повишена секреция на слюнка, стомашно -чревни симптоми, разхлабени изпражнения и йонен дисбаланс. Тези ефекти са настъпили при дози, които предизвикват системна експозиция> 17 пъти по -голяма от тази на клиничните дози. В проучвания при животни монтелукаст не повлиява фертилитета или репродуктивните показатели при системни експозиции, надвишаващи клиничната системна експозиция с повече от 24 пъти.Наблюдава се леко намаляване на телесното тегло на малките от 200 mg / kg / ден. (> 69 пъти системната клинична експозиция). В проучвания при зайци се наблюдава по -висока честота на непълна осификация в сравнение с контролните животни при системна експозиция> 24 пъти над клиничната системна експозиция, наблюдавана при клиничната доза. Не са наблюдавани аномалии при плъхове. Наблюдавано е, че Монтелукаст преминава през плацентарната бариера и се секретира в млякото на животните.
Не е имало смърт след еднократно перорално приложение на монтелукаст натрий в дози до 5000 mg / kg при мишки и плъхове (съответно 15 000 mg / m2 и 30 000 mg / m2 при мишки и плъхове), най -високата тествана доза. Тази доза е еквивалентна на 25 000 пъти препоръчителната доза на ден за възрастен мъж (счита се за възрастен пациент с тегло 50 kg).
Установено е, че Монтелукаст не е фототоксичен при мишки чрез UVA, UVB или видими светлинни спектри при дози до 500 mg / kg / ден (> приблизително 200 пъти системната експозиция).
Монтелукаст не е бил мутагенен в тестовете инвитро И in vivo нор канцерогенен при видове гризачи.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Манитол (E421),
микрокристална целулоза,
кроскармелоза натрий,
ниско заместена хидроксипропилцелулоза (Е 463),
аспартам (Е 951),
червен железен оксид (Е 172),
аромат на череша (E1518 - глицерил триацетат; E1450 - натриев октилсуцинат)
магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
2 години
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина и влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Опаковани в блистери от oPA / Al / PVC, съдържащи се в картонени кутии.
Опаковки от 14, 20, 28, 30, 50, 98 и 100 таблетки за дъвчене.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
Неизползваното лекарство и отпадъците от това лекарство трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Италия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
SASLONG 4 mg таблетки за дъвчене - AIC n. 040649030 / М
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
08/2012
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AIFA от 23/07/2012