Активни съставки: езомепразол
Езопрал 20 mg стомашно-устойчиви таблетки
Езопрал 40 mg стомашно-устойчиви таблетки
Показания Защо се използва Esopral? За какво е?
Esopral съдържа лекарство, наречено езомепразол. Той принадлежи към група лекарства, наречени „инхибитори на протонната помпа“, които действат чрез намаляване на количеството киселина, произвеждана в стомаха.
Esopral се използва за лечение на следните заболявания:
- „Гастроезофагеална рефлуксна болест“ (ГЕРБ). Това се случва, когато киселина от стомаха изтича в хранопровода (тръбата, която свързва гърлото със стомаха), причинявайки болка, възпаление и парене.
- Язви на стомаха или горната част на червата, заразени с бактерии, наречени "Helicobacter pylori". Ако имате тези състояния, Вашият лекар може също да Ви предпише антибиотици за лечение на инфекцията и да позволи на язвата да се лекува.
- Стомашни язви, причинени от лекарства, наречени НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства). Esopral може да се използва и за предотвратяване на образуването на стомашни язви по време на приема на НСПВС.
- Излишък на стомашна киселина, причинен от тумор в панкреаса (синдром на Zollinger-Ellison).
- Продължително лечение на повторно кървене на язви, след профилактика с интравенозно приложение на Esopral.
Противопоказания Когато Esopral не трябва да се използва
Не приемайте Езопрал:
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към езомепразол или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- ако сте алергични към други лекарства, инхибитори на протонната помпа (напр. пантопразол, ланзопразол, рабепразол, омепразол).
- ако приемате лекарство, съдържащо нелфинавир (използвано за лечение на ХИВ).
Не трябва да приемате Esopral, ако попадне в някой от горните случаи. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Esopral.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Esopral
Обърнете специално внимание при употребата на Esopral
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Esopral, ако:
- Имате тежки чернодробни проблеми.
- Имате тежки бъбречни проблеми.
Esopral може да маскира симптомите на други заболявания. Ето защо, ако някое от изброените по -долу Ви се случи, преди да започнете да приемате или докато приемате Esopral, незабавно уведомете Вашия лекар:
- Отслабвате много без причина или имате проблеми с преглъщането.
- Появява се стомашна болка или лошо храносмилане.
- Започнете да повръщате храна или кръв.
- Изпражненията са черни (изпражнения с кръв).
Ако Ви е предписан Esopral "според нуждите", свържете се с Вашия лекар, ако симптомите продължават или се променят характеристиките.
Ако приемате инхибитор на протонната помпа като Esopral, особено за повече от една година, може да имате леко повишен риск от фрактура на тазобедрената става, китката или гръбначния стълб.Ако имате остеопороза или приемате кортикостероиди (което може да увеличи риска от остеопороза) консултирайте се с Вашия лекар.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Esopral
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта. Това е така, защото Esopral може да повлияе на начина, по който някои лекарства действат, а някои лекарства могат да имат ефект върху Esopral.
Не трябва да приемате Езопрал таблетки, ако приемате лекарство, съдържащо нелфинавир (използвано за лечение на ХИВ).
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства:
- Атазанавир (използван за лечение на ХИВ).
- Клопидогрел (използван за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци)
- Кетоконазол, итраконазол или вориконазол (използва се за лечение на инфекции, причинени от гъбички).
- Ерлотиниб (използван за лечение на рак).
- Циталопрам, имипрамин или кломипрамин (използвани за лечение на депресия).
- Диазепам (използва се за лечение на тревожност, за мускулна релаксация или при епилепсия).
- Фенитоин (използван при епилепсия) .Ако приемате фенитоин, Вашият лекар ще трябва да Ви наблюдава при започване или спиране на лечението с Esopral.
- Лекарства, използвани за разреждане на кръвта, като варфарин. Вашият лекар може да Ви наблюдава, когато започнете или спрете приема на Езопрал.
- Цилостазол (използва се за лечение на периодична клаудикация - болка в краката при ходене, причинена от недостатъчно кръвоснабдяване).
- Цизаприд (използван при лошо храносмилане и киселини).
- дигоксин (използва се при сърдечни проблеми).
- Метотрексат (лекарство, използвано при химиотерапия с високи дози за лечение на рак) - ако приемате висока доза метотрексат, Вашият лекар може временно да спре лечението Ви с Езопрал.
- Такролимус (използва се при трансплантация на органи)
- Рифампицин (използван за лечение на туберкулоза).
- Жълт кантарион (Hypericum perforatum) (използван за лечение на депресия).
Ако Вашият лекар е предписал антибиотици като амоксицилин и кларитромицин с Esopral за лечение на язви, причинени от инфекция с Helicobacter pylori, много е важно да уведомите Вашия лекар за други лекарства.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Преди да приемете Esopral, уведомете Вашия лекар, ако сте бременна или искате да забременеете. Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство. Вашият лекар ще реши дали можете да приемате Esopral през това време.
Не е известно дали Esopral преминава в кърмата, така че не трябва да приемате Esopral, ако кърмите.
Прием на Esopral с храна и напитки
Таблетките могат да се приемат на пълен стомах или на празен стомах.
Шофиране и работа с машини
Малко вероятно е Esopral да повлияе на способността Ви да шофирате или да работите с инструменти или машини.
Важна информация за някои от съставките на Esopral
Езопрал стомашно-устойчиви таблетки съдържат захароза, която е вид захар. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Esopral: Дозировка
Винаги приемайте Esopral точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
- Езопрал стомашно-устойчиви таблетки не се препоръчват за деца под 12 години.
- Ако сте приемали това лекарство дълго време, Вашият лекар ще Ви наблюдава (особено ако сте приемали лекарството повече от година).
- Ако Вашият лекар Ви е казал да приемате лекарството, когато е необходимо, ако е необходимо, моля уведомете Вашия лекар, ако симптомите Ви се променят.
Прием на лекарството
- Можете да приемате таблетките по всяко време на деня.
- Можете да приемате таблетките на пълен стомах или на празен стомах.
- Поглъщайте таблетките цели с вода. Не дъвчете и не смачквайте таблетките, тъй като те съдържат покрити гранули, които предпазват лекарството от стомашна киселинност, поради което е важно да не се повредят гранулите.
Какво да направите, ако имате проблеми с преглъщането на таблетките
Ако имате проблеми с преглъщането на таблетките:
- Поставете таблетките в чаша негазирана вода. Не трябва да се използват други течности.
- Разбъркайте, докато таблетките се разтворят (сместа няма да има ясен вид). Пийте веднага или поне в рамките на 30 минути. Винаги ги смесвайте преди да пиете.
- За да сте сигурни, че сте взели цялото лекарство, изплакнете добре стъклото, като го напълните наполовина с вода и напитка.Твърдите частици съдържат лекарството и не трябва да се дъвчат или смачкват.
- Ако абсолютно не можете да преглъщате, таблетката може да се смеси с малко вода, да се постави в спринцовка и да се приложи през епруветка директно в стомаха (стомашна сонда).
Колко лекарства да приемате
- Вашият лекар ще Ви посъветва колко таблетки да приемате и колко дълго. Това зависи от вашето физическо състояние, възраст и чернодробно състояние.
- Обичайните дози са дадени по -долу.
Лечение на киселини, причинени от гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ):
Възрастни и деца на възраст над 12 години:
- Ако Вашият лекар е установил, че хранопроводът Ви е леко увреден, обичайната доза е една 40 mg стомашно-устойчива таблетка Esopral веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Вашият лекар може да Ви каже да продължите лечението, като приемате същата доза за още 4 седмици, в случай че хранопроводът не е излекуван.
- След като хранопроводът е излекуван, обичайната доза е една 20 mg стомашно-устойчива таблетка Esopral веднъж дневно.
- Ако хранопроводът не е повреден, обичайната доза е една 20 mg стомашно-устойчива таблетка Esopral всеки ден.Когато симптомите Ви са овладени, Вашият лекар ще Ви информира, че можете да приемате лекарството, когато е необходимо, до максимум една Езопрал 20 mg стомашно-устойчива таблетка на ден.
- Ако имате тежки чернодробни проблеми, Вашият лекар ще Ви даде по -ниска доза.
Лечение на язви, причинени от инфекция с Helicobacter pylori и предотвратяване на повторната им поява:
- Възрастни на възраст над 18 години: обичайната доза е една 20 mg стомашно-устойчива таблетка Esopral два пъти дневно в продължение на една седмица.
- Вашият лекар ще Ви каже също да приемате антибиотици, наречени амоксицилин и кларитромицин.
Лечение на стомашни язви, причинени от НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства):
- Възрастни на възраст над 18 години: обичайната доза е една 20 mg стомашно-устойчива таблетка Esopral веднъж дневно в продължение на 4 до 8 седмици.
Профилактика на стомашни язви, ако приемате НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства):
- Възрастни на възраст над 18 години: обичайната доза е една 20 mg стомашно-устойчива таблетка Esopral веднъж дневно.
Лечение на излишната стомашна киселина, причинена от растеж в панкреаса (синдром на Zollinger-Ellison):
- Възрастни на възраст над 18 години: обичайната доза е 40 mg таблетки два пъти дневно.
- Вашият лекар ще коригира дозата според вашите нужди и също така ще реши колко дълго да продължи лечението. Максималната доза е 80 mg два пъти дневно.
Продължително лечение на повторно кървене на язви, след профилактика с интравенозно приложение на Esopral:
Обичайната доза е една таблетка Esopral 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Esopral
Ако сте приели повече от необходимата доза Esopral
Ако сте приели повече от необходимата доза Esopral, незабавно уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Ако сте пропуснали да приемете Езопрал
- Ако сте пропуснали да вземете доза Esopral, вземете я веднага щом си спомните. Ако е почти време за следващата доза, пропуснете пропуснатата доза.
- Не приемайте двойна доза (две дози едновременно), за да компенсирате пропуснатата доза.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Esopral
Както всички лекарства, Esopral може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Ако забележите някоя от следните сериозни нежелани реакции, спрете приема на Esopral и незабавно се свържете с Вашия лекар:
- Внезапно хрипове, подуване на устните, езика и гърлото или тялото, обрив, припадък или затруднено преглъщане (тежка алергична реакция).
- Зачервяване на кожата с мехури или лющене. Силни мехури и кървене могат да се появят и в устните, очите, устата, носа и гениталиите. Това може да е „синдром на Стивънс-Джонсън“ или „токсична епидермална некролиза“.
- Жълтата кожа, тъмната урина и умората могат да бъдат симптоми на чернодробни проблеми.
Тези ефекти са редки, засягат по -малко от 1 на 1 000 души.
Други странични ефекти включват:
Чести (засягат по -малко от 1 на 10 души):
- Главоболие.
- Ефекти върху стомаха или червата: диария, стомашна болка, запек, метеоризъм.
- Гадене или повръщане.
Нечести (засягат по -малко от 1 на 100 души):
- Подуване на стъпалата и глезените.
- Нарушен сън (безсъние).
- Замайване, игли и игли, сънливост.
- Замайване.
- Суха уста
- Промени в кръвните тестове, които проверяват как работи черният дроб.
- Кожен обрив, уртикария и сърбеж.
- Фрактура на бедрото, китката или гръбначния стълб (ако Esopral се използва във високи дози и за продължителни периоди).
Редки (засягат по -малко от 1 на 1 000 души):
- Кръвни проблеми, като намален брой бели кръвни клетки и тромбоцити. Това може да причини слабост, синини или възможност за по -лесно заразяване с инфекции.
- Ниски нива на натрий в кръвта. Това може да причини слабост, повръщане и спазми.
- Чувство на възбуда, объркване или депресия.
- Промени във вкуса.
- Проблеми със зрението, като замъглено зрение.
- Внезапно хрипове или задух (бронхоспазъм).
- Възпаление във вътрешността на устата.
- Инфекция, наречена "млечница", която може да засегне червата и е причинена от гъбички.
- Чернодробни проблеми, включително жълтеница, която може да причини жълта кожа, потъмняване на урината и умора.
- Косопад (алопеция).
- Кожен обрив при излагане на слънце.
- Болки в ставите (артралгия) или мускулни болки (миалгия).
- Общо чувство за неразположение и липса на сили.
- Повишено изпотяване.
Много редки (засягат по -малко от 1 на 10 000 души):
- Промени в броя на кръвните клетки, включително агранулоцитоза (липса на бели кръвни клетки).
- Агресия.
- Виждане, усещане или чуване на неща, които ги няма (халюцинации).
- Тежки чернодробни проблеми, водещи до чернодробна недостатъчност и възпаление на мозъка.
- Внезапна поява на тежък обрив или образуване на мехури или лющене на кожата. Това може да бъде свързано с висока температура и болки в ставите (мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза).
- Мускулна слабост.
- Тежки бъбречни проблеми.
- Уголемяване на гърдите при мъжете
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- Ако приемате Esopral за повече от три месеца, нивата на магнезий в кръвта Ви могат да спаднат. Ниските нива на магнезий могат да се проявят с умора, неволеви мускулни контракции, дезориентация, конвулсии, замаяност, повишена сърдечна честота. Ако имате някой от тези симптоми, моля, незабавно се консултирайте с Вашия лекар. Ниските нива на магнезий също могат да доведат до намаляване на нивата на калий или калций в кръвта.Вашият лекар трябва да реши дали да проверява периодично нивата на магнезий в кръвта Ви.
- Възпаление на червата (което може да доведе до диария).
В много редки случаи Esopral може да засегне белите кръвни клетки, водещи до имунен дефицит. Ако имате инфекция със симптоми като треска с тежко влошаване на общото физическо състояние или треска със симптоми на локална инфекция, като болка в шията, гърлото или устата или затруднено уриниране, трябва да посетите Вашия лекар възможно най -скоро. така че липсата на бели кръвни клетки (агранулоцитоза) може да бъде изключена чрез кръвен тест. Важно е да дадете информация за лекарствата, които приемате.
Не се притеснявайте за списъка с възможни нежелани реакции по -горе. Може да не получите такива. Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
- Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
- Да не се съхранява над 30 ° C.
- Съхранявайте в оригиналната опаковка (блистер) или съхранявайте контейнера плътно затворен (бутилка), за да се предпази от влага.
- Не използвайте таблетките след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка, портфейла или блистера. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
- Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа Esopral
Активната съставка е езомепразол. Езопрал стомашно-устойчиви таблетки присъстват в 2 концентрации, съдържащи 20 mg или 40 mg езомепразол (като магнезиев трихидрат).
Другите съставки са: глицерол моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, железен оксид (червено-кафяв, жълт) (E172, само за таблетки от 20 mg), магнезиев стеарат, кополимер на етил акрилат на метакрилова киселина (1: 1) при 30 %, микрокристална целулоза, синтетичен парафин, макроголи, полисорбат 80, кросповидон, натриев стеарил фумарат, сфери на захароза (захароза и царевично нишесте), талк, титанов диоксид (E171), триетил цитрат.
Описание на това как изглежда Esopral и какво съдържа опаковката
- Езопрал 20 mg стомашно-устойчиви таблетки са светло розови с A / EH от едната страна и 20 mg от другата.
- Езопрал 40 mg стомашно-устойчиви таблетки са розови с A / EI от едната страна и 40 mg от другата.
- Таблетките са в блистери, портфейли и / или бутилки, съдържащи
-20 mg, 40 mg: бутилка от 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) таблетки.
-20 mg, 40 mg блистер или портфейлен блистер от 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 таблетки.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ESOPRAL - ГАСТРОСТИСТЕНТНИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 таблетка съдържа: 20 mg или 40 mg езомепразол (под формата на магнезиев трихидрат).
Помощни вещества:
Езопрал 20 mg: захароза 28 mg.
Езопрал 40 mg: захароза 30 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Гастроустойчив таблет.
20 mg: светлорозова, удължена, двойно изпъкнала, филмирана таблетка. Таблетката е маркирана с 20 mg от едната страна и A / EH от другата.
40 mg: Розова, удължена, двойно изпъкнала, филмирана таблетка. Таблетката носи 40 mg от едната страна и A / EI от другата.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Таблетките Esopral са показани за:
Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)
- лечение на ерозивен рефлукс езофагит
- дългосрочна поддръжка за предотвратяване на рецидиви при пациенти, които са постигнали изцеление на езофагита
- симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)
В комбинация с антибактериални средства в подходящ терапевтичен режим за „изкореняване на“Helicobacter pylori И
- заздравяване на язва на дванадесетопръстника, свързано с Helicobacter pylori И
- предотвратяване на рецидив на пептични язви при пациенти със свързани язви Helicobacter pylori.
Пациенти, изискващи продължително лечение с НСПВС
- заздравяване на стомашни язви, свързани с терапия с НСПВС
- профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с терапията с НСПВС при пациенти в риск.
Продължително лечение на повторно кървене на пептични язви, след превенция, предизвикана от интравенозно приложение.
Лечение на синдрома на Zollinger Ellison.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетките трябва да се поглъщат цели с помощта на течности.
Не дъвчете и не смачквайте таблетките.
При пациенти, които имат затруднено преглъщане, таблетките могат да се разпръснат и в половин чаша негазирана вода. Не използвайте други течности, тъй като това може да разтвори стомашно-устойчивото покритие. Разбъркайте, докато таблетката се разпръсне и изпийте течността с гранулите веднага или в рамките на 30 минути. Изплакнете стъклото, като го напълните наполовина с вода и изпиете съдържанието му. Гранулите не трябва да се дъвчат или натрошават.
За пациенти, които не могат да преглъщат, е възможно таблетките да се разпръснат в негазирана вода и да се прилагат през стомашна сонда. Важно е внимателно да проверите целесъобразността на спринцовката и епруветката.
За инструкции относно подготовката и приложението вижте точка 6.6.
Възрастни и юноши от 12 -годишна възраст
Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)
Лечение на ерозивен рефлукс езофагит
40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици.
В случай на неизлекуван езофагит или продължаване на симптомите се препоръчва лечението да се удължи с още 4 седмици.
Дългосрочно поддържащо лечение за предотвратяване на рецидив при пациенти с излекуване на езофагит
20 mg веднъж дневно.
Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)
20 mg веднъж дневно при пациенти, които нямат езофагит. Ако контролът на симптомите не се постигне след 4 седмици лечение, пациентът трябва да извърши допълнителни клинични изследвания. След като симптомите са отзвучали, последващият контрол на симптомите може да бъде постигнат чрез прием на 20 mg веднъж дневно. При възрастни може да се използва схема от 20 mg веднъж дневно, когато е необходимо, когато е необходимо. При пациенти, лекувани с НСПВС, изложени на риск от развитие на язва на стомаха и дванадесетопръстника, не се препоръчва последващ контрол на симптомите чрез приемане на схема при поискване.
Възрастни
В комбинация с антибактериални средства в подходящ терапевтичен режим за „изкореняване на“Helicobacter pylori И
Изцеление на язва на дванадесетопръстника, свързано с Helicobacter pylori
П. Ревизия на рецидиви на пептични язви при пациенти със свързани язви Helicobacter pylori.
20 mg Esopral с 1 g амоксицилин и 500 mg кларитромицин, 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.
Пациенти, изискващи продължително лечение с НСПВС
Излекуване на стомашни язви, свързани с терапия с НСПВС: обичайната доза е 20 mg веднъж дневно в продължение на 4-8 седмици.
Профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с НСПВС при пациенти в риск: 20 mg веднъж дневно.
Продължително лечение на повторно кървене на пептични язви, след превенция, предизвикана от интравенозно приложение
40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици след превенция, предизвикана от IV приложение повторно кървене на пептични язви.
Лечение на синдрома на Zollinger Ellison
Препоръчителната начална доза е 40 mg Esopral два пъти дневно.
Дозата трябва да се регулира индивидуално и лечението да продължи толкова дълго, колкото е клинично показано. Въз основа на наличните клинични данни повечето пациенти могат да бъдат контролирани с дози от 80 до 160 mg на ден езомепразол. Дози, по -високи от 80 mg / ден, трябва да бъдат разделени на две дневни дози.
Деца под 12 години
Esopral не трябва да се използва при деца на възраст под 12 години, тъй като няма налични данни.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция. Предвид ограничения клиничен опит, пациентите с тежко бъбречно увреждане трябва да се лекуват с повишено внимание (вж. Точка 5.2).
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко чернодробно увреждане не трябва да се превишава максималната доза от 20 mg Esopral (вж. Точка 5.2).
Възрастни граждани
Не се налага коригиране на дозата при възрастни хора.
04.3 Противопоказания
Известна свръхчувствителност към езомепразол, към заместители на бензимидазол или към който и да е друг компонент на формулировката.
Езомепразол не трябва да се използва едновременно с нелфинавир (вж. Точка 4.5).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
При наличие на тревожни симптоми (напр. Значителна непреднамерена загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелана) и когато се подозира или присъства стомашна язва, трябва да се изключи злокачествената природа на язвата до каква степен терапията с Esopral би могла да облекчи симптомите и забавяне на диагнозата.
Пациентите, които са били лекувани дълго време (особено тези, които са били лекувани повече от година) трябва да се наблюдават редовно.
Пациентите на режим при поискване трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако изпитваните симптоми имат различен характер.При пациенти, спазващи този режим, трябва да се имат предвид последиците от променливите плазмени концентрации на езомепразол за взаимодействия с други лекарства (вж. Точка 4.5).
При пациенти, на които е предписан езомепразол за „изкореняване на“Helicobacter pylori Трябва да се обмислят възможни взаимодействия с всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицин е мощен инхибитор на CYP3A4, поради което трябва да се имат предвид противопоказания и взаимодействия на кларитромицин, ако се започне тройна терапия при пациенти, които вече се лекуват с други лекарства, метаболизирани чрез CYP3A4, като цизаприд.
Този лекарствен продукт съдържа захароза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захароза-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.
Лечението с инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишен риск от стомашно -чревни инфекции, като например тези от Салмонела И Campylobacter (вижте точка 5.1).
Едновременното приложение на езомепразол и атазанавир не се препоръчва (вж. Точка 4.5). Ако комбинацията от атазанавир с инхибитор на протонната помпа е неизбежна, се препоръчва внимателно клинично проследяване в комбинация с увеличаване на дозата атазанавир до 400 mg със 100 mg ритонавир; дозата на езомепразол не трябва да надвишава 20 mg.
Езомепразол, подобно на всички блокиращи киселини лекарства, може да намали абсорбцията на витамин В12 (цианокобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Риск за намалена абсорбция на витамин В12.
Езомепразол е инхибитор на CYP2C19. В началото или в края на лечението с езомепразол трябва да се обмисли потенциално взаимодействие с лекарства, метаболизирани от CYP2C19. Наблюдавано е взаимодействие между клопидогрел и езомепразол (вж. Точка 4.5). Клиничното значение на това взаимодействие е несигурно. Като предпазна мярка, едновременната употреба на езомепразол и клопидогрел трябва да се избягва.
Доказано е, че инхибиторите на протонната помпа (ИПП) като езомепразол причиняват тежка хипомагнезиемия при пациенти, лекувани най -малко три месеца, а в много случаи и една година. Сериозните симптоми на хипомагнезиемия включват умора, тетания, делириум, гърчове, замаяност и камерна аритмия. Първоначално те могат да се проявят коварно и да бъдат пренебрегнати. Хипомагнезиемията при повечето пациенти се подобрява след прием на магнезий и прекратяване на инхибитора на протонната помпа. Здравните специалисти трябва да обмислят измерване на нивата на магнезий преди започване на лечение с ИПП и периодично по време на лечението. (напр. диуретици).
Инхибиторите на протонната помпа, особено когато се използват във високи дози и за продължителни периоди (> 1 година), могат да причинят леко повишен риск от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб, особено при пациенти в напреднала възраст или при наличие на други известни рискови фактори. предполагат, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат общия риск от фрактури с 10% до 40%. Това увеличение може да се дължи отчасти на други рискови фактори. Пациентите с риск от остеопороза трябва да се лекуват в съответствие с настоящите насоки на клиничната практика и трябва да вземат „адекватно“ количество витамин D и калций.
Намеса с лабораторни изследвания
Повишеното ниво на хромогранин А (CgA) може да попречи на изследванията за невроендокринни тумори. За да се избегне тази намеса, лечението с езомепразол трябва да бъде спряно поне 5 дни преди определяне на CgA (вж. Точка 5.1).
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Влияние на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства
Лекарствени продукти с рН зависима абсорбция
Потискането на стомашната киселинност, свързано с лечението с езомепразол и други инхибитори на протонната помпа, може да намали или да увеличи абсорбцията на лекарствени продукти с рН зависима стомашна абсорбция.Както се наблюдава при други лекарствени продукти, които намаляват вътре стомашната киселинност, абсорбцията на лекарствени продукти като кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб може да намалее и абсорбцията на дигоксин може да се увеличи по време на лечението с езомепразол. Едновременното лечение с омепразол (20 mg дневно) и дигоксин при здрави индивиди повишава бионаличността на дигоксин с 10% (до 30% при двама от десет пациенти). рядко се съобщава.Все пак трябва да се внимава, когато езомепразол се прилага във високи дози при пациенти в напреднала възраст. Следователно мониторингът на терапевтичната употреба на дигоксин трябва да бъде засилен.
Съобщава се за взаимодействия между омепразол и някои протеазни инхибитори. Клиничното значение и механизмите на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на стомашното рН по време на лечението с омепразол може да промени абсорбцията на протеазни инхибитори.Други възможни механизми на взаимодействие възникват чрез инхибиране на CYP2C19.При прилагане с омепразол са докладвани понижени серумни нива на атазанавир и нелфинавир и поради това едновременното приложение не се препоръчва .
Едновременното приложение на омепразол (40 mg / ден) с атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на експозицията на атазанавир (приблизително 75% намаление на AUC, Cmax и Cmin). Увеличаването на дозата атазанавир до 400 mg не компенсира влиянието на омепразол върху експозицията на атазанавир. Едновременното приложение на омепразол (20 mg / ден) с атазанавир 400 mg / ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до приблизително 30% намаление на атазанавир експозиция в сравнение с експозиция, наблюдавана с атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg / ден без омепразол 20 mg / ден.Едновременното приложение на омепразол (40 mg / ден) намалява средните AUC, Cmax и Cmin на нелфинавир с 36-39 % и средните AUC, Cmax и Cmin на фармакологично активния метаболит М8 със 75-92. %. По време на едновременното лечение с омепразол (40 mg / ден) са докладвани повишени серумни нива (80-100%) на саквинавир (прилаган едновременно с ритонавир). Лечението с омепразол 20 mg / ден няма ефект върху експозицията на дарунавир (прилаган едновременно с ритонавир) и ампренавир (прилаган едновременно с ритонавир). Лечението с езомепразол 20 mg / ден няма ефект върху експозицията. Експозицията на ампренавир (с и без едновременно приложение с ритонавир). Лечението с омепразол 40 mg / ден няма ефект върху експозицията на лопинавир (едновременно прилаган с ритонавир). Едновременното приложение на езомепразол и атазанавир не се препоръчва и едновременното приложение на езомепразол и нелфинавир е противопоказано поради фармакодинамичните ефекти и други подобни. фармакокинетични свойства на омепразол и езомепразол.
Лекарства, метаболизирани от CYP2C19
Езомепразол инхибира основния си метаболизиращ ензим, CYP2C19.Когато езомепразол се комбинира с други лекарства, метаболизирани чрез CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., Плазмените концентрации на тези лекарства могат да бъдат повишени и може да се наложи намаляване на дозите . Това трябва да се има предвид особено, когато езомепразол се предписва при необходимост. Едновременното приложение на 30 mg езомепразол насърчава 45% намаляване на клирънса на субстрата CYP2C19 диазепам. Едновременното приложение на езомепразол 40 mg насърчава по -доброто повишаване на най -ниските плазмени нива на фенитоин с 13 % .Препоръчва се проследяване на плазмените концентрации на фенитоин при започване или спиране на лечението с езомепразол.Омепразол (40 mg / ден) повишава Cmax и AUC на вориконазол (субстрат на CYP2C19) съответно с 15% и 41%.
Едновременното приложение на 40 mg езомепразол при пациенти, получаващи варфарин, показва, че времето на съсирване остава в рамките на нормалното в клинично проучване. Въпреки това, след пускането на пазара по време на едновременното лечение са докладвани някои изолирани случаи на повишени стойности на INR с клинично значение.
Препоръчва се проследяване при започване и прекратяване на едновременно лечение с езомепразол по време на терапия с варфарин или други кумаринови производни.
Омепразол, както и езомепразол действат като инхибитори на CYP2C19. Омепразол, прилаган в дози от 40 mg при здрави индивиди в кръстосано проучване, повишава Cmax и AUC на цилостазол съответно с 18% и 26% и на един от активните му метаболити съответно с 29% и 69%.
При здрави доброволци едновременното приложение на 40 mg езомепразол и цизаприд насърчава 32% повишаване на площта под кривата на плазмената концентрация / време (AUC) и удължаване на елиминационния полуживот (t 1/2) с 31%, но не значително увеличение на пиковите плазмени концентрации на цизаприд. Лекото удължаване на QTc интервала, наблюдавано след прилагане само на цизаприд, не се удължава допълнително след комбинацията от цизаприд и езомепразол (вж. Точка 4.4).
Доказано е, че езомепразол няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.
Не са показани клинично значими фармакокинетични взаимодействия при краткосрочни проучвания, оценяващи едновременното приложение на езомепразол с напроксен или рофекоксиб.
Резултатите от проучвания при здрави индивиди показват „фармакокинетично (ПК) / фармакодинамично (ФД) взаимодействие между клопидогрел (зареждаща доза 300 mg / поддържаща доза 75 mg на ден) и езомепразол (40 mg перорално на ден), което води до средно намаляване на 40% експозиция на активния метаболит на клопидогрел и средно намаление от 14% при максимално инхибиране (индуцирано от ADP) на тромбоцитната агрегация.
Проучване при здрави индивиди показва, че експозицията на активния метаболит на клопидогрел намалява с почти 40%, когато клопидогрел се прилага едновременно с фиксирана доза от комбинацията езомепразол 20 mg + ASA 81 mg, в сравнение с, когато се прилага самостоятелно. , максималното ниво на инхибиране (индуцирано от ADP) на тромбоцитната агрегация е същото в групите с клопидогрел и клопидогрел + комбинация (езомепразол + ASA).
Съобщават се различни данни от наблюдателни и клинични проучвания относно клиничните последици от ПК / ФД взаимодействие на езомепразол по отношение на големи сърдечносъдови събития. Като предпазна мярка, едновременната употреба на клопидогрел трябва да се избягва.
Механизмът е неизвестен
Съобщава се, че серумните нива на такролимус се увеличават, когато се прилагат заедно с езомепразол.
Съобщава се, че нивата на метотрексат се увеличават при някои пациенти, когато се прилагат заедно с инхибитори на протонната помпа. При наличието на високи дози метотрексат може да се наложи временно спиране на езомепразол.
Влияние на други лекарства върху фармакокинетиката на езомепразол
Езомепразол се метаболизира чрез CYP2C19 и CYP3A4. Съпътстващото лечение с езомепразол и инхибитор на CYP3A4, кларитромицин (500 mg два пъти дневно) води до удвояване на експозицията (AUC) на езомепразол. Едновременното приложение на езомепразол и инхибитор може да доведе до CYP2C19 и CYP3A4 повече от два пъти експозицията на езомепразол.Вориконазол, инхибитор на CYP2C19 и CYP3A4, повишава AUC на омепразол с 280%. Корекция на дозата на езомепразол не се изисква рутинно в нито една от горните ситуации, но трябва да се има предвид при пациенти с тежко чернодробно увреждане и в случаите, когато е показано продължително лечение.
Лекарствата, за които е известно, че индуцират CYP2C19 или CYP3A4 или и двете (като рифампицин и жълт кантарион), могат да доведат до понижаване на серумните нива на езомепразол поради повишен метаболизъм на езомепразол.
04.6 Бременност и кърмене
Клиничните данни за експозиция по време на бременност са недостатъчни за Esopral. Не са наблюдавани малформации или фетотоксични ефекти при омепразол, рацемична смес в епидемиологични проучвания, включващи голям брой бременни жени. Проучванията при животни с езомепразол не показват вредни ефекти. Преки или косвени ефекти върху ембрионално-фетално развитие Проучванията, проведени при животни с рацемична смес, не показват преки или косвени вредни ефекти върху бременността, раждането или постнаталното развитие Предписването на лекарството на бременни жени трябва да се извършва с повишено внимание.
Не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата.Не са провеждани проучвания при кърмещи жени, поради което Esopral не трябва да се използва по време на кърмене.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не се наблюдава ефект.
04.8 Нежелани реакции
Следните нежелани реакции са идентифицирани или подозирани по време на клинични изпитвания с езомепразол и след пускане на пазара. Нито едно от тях не е свързано с дозата. Реакциите са класифицирани според честотата: Много чести ≥ 1/10; Чести ≥ 1/100,
Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки: левкопения, тромбоцитопения
Много редки: агранулоцитоза, панцитопения
Нарушения на имунната система
Редки: реакции на свръхчувствителност като треска, ангиоедем и анафилактична реакция / шок
Нарушения на метаболизма и храненето
Нечести: периферен оток
Редки: хипонатриемия
С неизвестна честота: хипомагнезиемия (вж. Точка 4.4.); тежката хипомагнезиемия може да бъде свързана с хипокалциемия. Хипомагнезиемията може да бъде свързана и с хипокалиемия.
Психични разстройства
Нечести: безсъние
Редки: възбуда, объркване, депресия
Много редки: агресия, халюцинации
Нарушения на нервната система
Чести: главоболие
Нечести: замаяност, парестезия, сънливост
Редки: нарушения на вкуса
Очни нарушения
Редки: замъглено зрение
Нарушения на ухото и лабиринта
Нечести: замаяност
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Редки: бронхоспазъм
Стомашно -чревни нарушения
Чести: коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене / повръщане
Нечести: сухота в устата
Редки: стоматит, стомашно -чревна кандидоза
С неизвестна честота: микроскопичен колит
Хепатобилиарни нарушения
Нечести: повишени стойности на чернодробните ензими
Редки: хепатит със или без жълтеница
Много редки: чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с предшестващо чернодробно заболяване
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: дерматит, сърбеж, обрив, уртикария
Редки: алопеция, фоточувствителност
Много редки: мултиформена еритема, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (TEN)
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Нечести: фрактура на бедрото, китката или гръбначния стълб (вж. Точка 4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Редки: артралгия, миалгия
Много редки: мускулна слабост
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много редки: интерстициален нефрит; при някои пациенти се съобщава едновременно за бъбречна недостатъчност.
Болести на репродуктивната система и гърдата
Много редки: гинекомастия
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Редки: неразположение, повишено изпотяване
04.9 Предозиране
Опитът с умишлено предозиране в момента е много ограничен.Описани са стомашно -чревни симптоми и слабост във връзка с приема на 280 mg. Еднократни дози от 80 mg езомепразол не предизвикват последствия. Не е известен специфичен антидот. Езомепразол се свързва в голяма степен с плазмените протеини и поради това не се диализира лесно.Както във всички случаи на предозиране, лечението трябва да бъде симптоматично с общи поддържащи мерки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: инхибитори на протонната помпа.
ATC код: A02BC05.
Езомепразол е S изомер на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфичен и селективен механизъм на действие.Езомепразол е специфичен инхибитор на киселинната помпа в париеталната клетка. И двата изомера на омепразол, R и S, имат сходна фармакодинамична активност.
Място на действие и механизъм на действие
Езомепразол е слаба основа и се концентрира и превръща в активна форма във високо киселинната среда на вътреклетъчните канали на париеталната клетка, където инхибира ензима Н + К + -АТФаза - киселинна помпа, насърчаваща инхибирането на базалната и стимулирана киселинна секреция.
Ефекти върху секрецията на стомашна киселина
След перорално приложение на езомепразол 20 mg и 40 mg ефектът върху киселинната секреция настъпва в рамките на 1 час.След многократно дозиране с езомепразол 20 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни, средният пиков секрет на киселина след стимулация с пентагастрин се намалява.90% при оценка 6- 7 часа след петия ден.
След 5 дни перорално приложение с 20 mg и 40 mg езомепразол, интрагастралното рН се поддържа при стойности над 4 за средно 13 и 17 часа от 24, съответно, при пациенти със симптоматична гастроезофагеална рефлуксна болест.
Делът на пациентите, които поддържат интрагастрално рН над 4 за поне 8, 12 и 16 часа, е съответно 76%, 54% и 24% за езомепразол 20 mg и 97%, 92% и 56% за езомепразол, съответно. 40 mg.
Доказана е корелация между експозицията на лекарството и инхибирането на киселинната секреция, използвайки AUC като сурогатен параметър за плазмената концентрация.
Терапевтични ефекти върху киселинното инхибиране
Езомепразол 40 mg насърчава излекуването на рефлукс -езофагит при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици и при 93% след 8 седмици.
Едноседмично лечение с езомепразол 20 mg два пъти дневно заедно с подходящи антибиотици насърчава „изкореняването на“Helicobacter pylori при около 90% от пациентите.
След провеждане на ерадикационното лечение за 1 седмица не е необходимо да се продължи монотерапията с антисекреторни лекарства за заздравяване на язва и разрешаване на симптомите при пациенти с неусложнена язва на дванадесетопръстника.
В рандомизирано, плацебо-контролирано, двойно-сляпо клинично изпитване, пациенти с ендоскопски потвърдена кървеща пептична язва, класифицирана като Forrest Ia, Ib, IIa или IIb (съответно 9%, 43%, 38%и 10%), бяха рандомизирани до. да се лекува с инфузионен разтвор на Esopral (n = 375) или плацебо (n = 389). След ендоскопска хемостаза пациентите бяха лекувани с 80 mg езомепразол като интравенозна болусна инфузия в продължение на 30 минути, последвана от непрекъсната инфузия на 8 mg / час езомепразол или плацебо в продължение на 72 часа. След първоначалния 72 -часов период, всички пациенти бяха лекувани с отворен етикет с Esopral 40 mg перорално за 27 дни за потискане на киселината. Повторно кървене в рамките на 3 дни се наблюдава при 5,9 % от пациентите в групата на Esopral в сравнение с 10,3 % в групата на плацебо 30 дни след лечението, повторно кървене се наблюдава при 7,7% от пациентите в групата на Esopral срещу 13,6% от пациентите в групата на плацебо.
Други ефекти, свързани с инхибиране на киселини
По време на лечението с антисекреторни лекарствени продукти се наблюдава повишаване на серумните нива на гастрин в отговор на намалена секреция на киселина. CgA също се повишава поради намалена стомашна киселинност. Повишеното ниво на CgA може да попречи на изследванията за невроендокринни тумори. Доклади от литературата показват, че лечението с инхибитора на протонната помпа трябва да бъде спряно най -малко 5 дни преди началото на измерванията на CgA. CgA и гастрин не се нормализират след 5 дни, измерванията трябва да се повтори 14 дни след прекратяване на лечението с езомепразол.
Наблюдавано е увеличение на броя на ECL клетките, вероятно свързано с повишени нива на гастрин, както при деца, така и при възрастни по време на продължително лечение с езомепразол. Смята се, че резултатите нямат клинично значение.
По време на продължително лечение с антисекреторни лекарства се наблюдава увеличаване на честотата на поява на стомашни жлезисти кисти, които представляват физиологичната последица от изразеното инхибиране на киселинната секреция. Тези образувания са доброкачествени по природа и изглеждат обратими.
Намаляването на стомашната киселинност по някаква причина, включително инхибиторите на протонната помпа, повишава стомашния бактериален товар от бактерии, които обикновено се намират в стомашно -чревния тракт. Лечението с инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишен риск от стомашно -чревни инфекции, като например тези от Салмонела И Campylobacter и вероятно също от Clostridium difficile при хоспитализирани пациенти.
В две проучвания с ранитидин, използван като активен сравнител, Esopral демонстрира по-добър ефект при заздравяване на стомашни язви при пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства, включително селективен COX-2.
В две проучвания с плацебо, използвани за сравнение, Esopral демонстрира по-добър ефект при профилактиката на язва на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства (на възраст над 60 години и / или с анамнеза за язва), включително COX -2 селективен.
Педиатрична популация
В проучване при педиатрични пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (GERD) (от ECL клетъчна хиперплазия без известно клинично значение и без развитие на атрофичен гастрит или карциноидни тумори.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция и разпределение
Езомепразол е чувствителен към киселинната среда и се прилага перорално под формата на стомашно-устойчиви гранули. In vivo превръщането в R-изомер е без значение. Абсорбцията на езомепразол е бърза, като пиковите плазмени нива се наблюдават приблизително 1-2 часа след приема. Общата бионаличност е 64% след еднократно приложение на 40 mg и достига 89% след многократно дневно приложение.За 20 mg доза езомепразол съответните стойности са съответно 50% и 68%. приблизително 0,22 L / kg телесно тегло 97% от езомепразол се свързва с плазмените протеини.
Приемът на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол, въпреки че това няма значително влияние върху ефекта на езомепразол върху киселинността в стомаха.
Метаболизъм и елиминиране
Езомепразол се метаболизира напълно от системата цитохром Р450 (CYP).По-голямата част от метаболизма на езомепразол зависи от полиморфно експресирания CYP2C19, отговорен за образуването на хидрокси- и дезметилови метаболити на езомепразол. Остатъкът зависи от друга специфична изоформа, CYP3A4, отговорна за образуването на езомепразол сулфонат, който е основният плазмен метаболит.
Параметрите по -долу отразяват главно фармакокинетиката при индивиди, които са бързи метаболизатори, оборудвани с функционален ензим CYP2C19.
Общият плазмен клирънс е приблизително 17 L / h след еднократна доза и приблизително 9 L / h след многократно приложение. Плазменият елиминационен полуживот на езомепразол е приблизително 1,3 часа след многократно дневно дозиране. Фармакокинетиката на езомепразол е проучена при дози до 40 mg два пъти дневно
Площта под кривата на плазмената концентрация / време се увеличава при многократно приложение на езомепразол, което зависи от дозата и води до повече от пропорционално на дозата увеличение на AUC след многократно приложение. Тази дозова зависимост и времева зависимост се дължат на намаляването на метаболизма при първо преминаване и системния клирънс, вероятно поради инхибиране на ензима CYP2C19, причинен от „езомепразол и / или неговия сулфонатен метаболит. Дози, езомепразол се изчиства напълно от плазмата и има няма тенденция към натрупване, когато се прилага веднъж дневно.
Основните метаболити на езомепразол нямат ефект върху киселинната секреция.Почти 80% от пероралната доза езомепразол се екскретира като метаболити в урината, а останалата част с изпражненията. По -малко от 1% от основното лекарство се открива в урината.
Специална популация пациенти
Приблизително 2,9 ± 1,5% от популацията имат недостатъчна функция на ензима CYP2C19 и се наричат лоши метаболизатори.При тези индивиди метаболизмът на езомепразол вероятно ще се катализира главно от CYP3A4. След многократно ежедневно приложение на 40 mg езомепразол, средната площ под кривата на плазмената концентрация / време е приблизително 100% по -висока при лоши метаболизатори, отколкото при пациенти с функционален ензим CYP2C19 (екстензивни метаболизатори). Средната пикова плазмена концентрация се увеличава с приблизително 60%.
Тези наблюдения нямат значение за дозировката на езомепразол.
Метаболизмът на езомепразол не се променя значително при пациенти в напреднала възраст (71-80 години).
След еднократно приложение на 40 mg езомепразол средната площ под кривата на плазмената концентрация / време е приблизително 30% по -висока при жените, отколкото при мъжете. След многократно дневно дозиране не се наблюдава разлика между половете. за дозиране на езомепразол.
Пациенти с дисфункции на органите
Метаболизмът на езомепразол при пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция може да бъде нарушен. Скоростта на метаболизма се намалява при пациенти с тежка чернодробна дисфункция, което води до удвояване на площта под кривата плазмена концентрация / време за езомепразол. Следователно при пациенти с тежка дисфункция не трябва да се превишава максималната доза от 20 mg. Езомепразол и неговите основни метаболити не показват склонност към натрупване, когато се прилагат веднъж дневно.
Не са провеждани проучвания при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като бъбрекът е отговорен за екскрецията на метаболитите на езомепразол, но не и за елиминирането на изходното съединение, не се очаква метаболизмът на езомепразол да бъде засегнат при пациенти с бъбречно увреждане.
Педиатрична популация
Тийнейджъри на възраст от 12 до 18 години
След многократно дозиране на 20 mg и 40 mg езомепразол, общата експозиция (AUC) и времето за достигане на максимална плазмена концентрация на лекарството (tmax) при лица на възраст 12-18 години са подобни на тези, наблюдавани при възрастни и при двете дози езомепразол.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Конвенционалните предклинични проучвания на токсичността, генотоксичността и репродуктивната токсичност при многократно приложение не разкриват особени рискове за хората.Изследванията за канцерогенност при плъхове, лекувани с рацемична смес, показват хиперплазия на стомашни ECL клетки и карциноиди. Тези промени, наблюдавани при плъхове, са резултат от "повишена и изразена хипергастринемия, вторична от" киселинното инхибиране и са наблюдавани при плъхове след продължително лечение с инхибитори на стомашната киселина.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Глицерол моностеарат 40-55,
хипролоза,
хипромелоза,
железен оксид (таблетки 20 mg и 40 mg: червено-кафяво; 20 mg таблетки: жълто) (E 172),
магнезиев стеарат,
кополимеризирана метакрилова киселина етилакрилат (1: 1) дисперсия при 30%,
микрокристална целулоза,
синтетичен парафин,
макрогула,
полисорбат 80,
кросповидон,
натриев стеарил фумарат,
гранулирана захар (захароза и царевично нишесте),
талк,
титанов диоксид (Е 171),
триетил цитрат.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
В климатични зони III и IV: 2 години за таблетки от 40 mg и 18 месеца за таблетки от 20 mg.
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
Съхранявайте бутилката плътно затворена, за да предпазите лекарството от влага.
Съхранявайте в оригиналния блистер, за да се предпази от влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Бутилка от полиетилен, защитена от подправяне, с винтова капачка от полипропилен, снабдена с капачка за изсушаване.
Алуминиев блистер.
20 mg, 40 mg: бутилки от: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) таблетки.
20 mg, 40 mg: блистери и или портфейлни опаковки от: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 таблетки
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Прилагане през стомашна сонда
1) Поставете таблетката в подходяща спринцовка и напълнете спринцовката с приблизително 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух.В някои епруветки, за да се предотврати запушване от гранулите, е необходима дисперсия в 50 ml вода.
2) Разпръснете таблетката, като незабавно разклатите спринцовката за около 2 минути.
3) Дръжте спринцовката насочена нагоре и проверете конуса за пречки.
4) Поставете епруветката в спринцовката, като поддържате описаното по -горе положение.
5) Разклатете спринцовката и я поставете с конуса надолу. Незабавно инжектирайте 5-10 ml в епруветката. Обърнете позицията на спринцовката след инжектиране и разклатете (спринцовката трябва да се държи с конуса нагоре, за да се предотврати запушване).
6) Завъртете конуса на спринцовката надолу и незабавно инжектирайте още 5-10 ml в епруветката. Процедурата трябва да се повтаря, докато спринцовката се изпразни.
7) Ако трябва да изплакнете утайката, останала в спринцовката, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите от стъпка 5. За някои епруветки е необходимо да използвате 50 ml.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Милано.
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AIC 035433263 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 2 таблетки в бутилка
AIC 035433275 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 5 таблетки в бутилка
AIC 035433287 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 7 таблетки в бутилка
AIC 035433299 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 14 таблетки в бутилка
AIC 035433301 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 15 таблетки в бутилка
AIC 035433313 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 28 таблетки в бутилка
AIC 035433325 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 30 таблетки в бутилка
AIC 035433337 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 56 таблетки в бутилка
AIC 035433349 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 60 таблетки в бутилка
AIC 035433352 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 100 таблетки в бутилка
AIC 035433477 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 140 (28x5) таблетки в бутилка
AIC 035433489 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 3 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433491 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 7 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433010 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 7x1 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433022 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 14 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433034 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 15 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433046 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 25x1 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433059 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 28 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433061 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 30 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433073 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 50x1 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433085 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 56 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433097 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 60 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433109 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 90 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433111 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 98 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433123 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" таблетки 100x1 в блистер AL / AL
AIC 035433135 - "20 mg стомашно -устойчиви таблетки" 140 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433364 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 2 таблетки в бутилка
AIC 035433376 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 5 таблетки в бутилка
AIC 035433388 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 7 таблетки в бутилка
AIC 035433390 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 14 таблетки в бутилка
AIC 035433402 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 15 таблетки в бутилка
AIC 035433414 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 28 таблетки в бутилка
AIC 035433426 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 30 таблетки в бутилка
AIC 035433438 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 56 таблетки в бутилка
AIC 035433440 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 60 таблетки в бутилка
AIC 035433453 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 100 таблетки в бутилка
AIC 035433465 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 140 (28x5) таблетки в бутилка
AIC 035433147 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 3 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433150 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 7 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433162 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 7x1 таблетки в блистер AL / AL
035433174 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 14 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433186 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 15 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433198 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 25x1 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433200 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 28 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433212 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 30 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433224 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 50x1 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433236 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 56 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433248 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 60 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433251 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 90 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433503 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 98 таблетки в блистер AL / AL
AIC 035433515 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" таблетки 100x1 в блистер AL / AL
AIC 035433527 - "40 mg стомашно -устойчиви таблетки" 140 таблетки в блистер AL / AL
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 5 февруари 2002 г.
Дата на последното подновяване: март 2011 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Май 2014 г.
