Активни съставки: Дилтиазем
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване
Защо се използва Altiazem? За какво е?
ALTIAZEM съдържа вещество, наречено дилтиазем, което принадлежи към категорията лекарства, блокиращи калциевите канали, които имат директен ефект върху сърцето.
Това лекарство е показано при възрастни и хора в напреднала възраст:
- При лечение на ангина пекторис (гръдна болка, причинена от недостатъчно снабдяване с кислород на сърцето), причинена от натоварване, след сърдечен удар или вазоспастично (стенокардия на Принцметал, причинена от прекомерно стесняване на артериите, които доставят кръв към сърцето).
- При лечение на лека и умерена артериална хипертония (високо кръвно налягане).
Противопоказания Когато Altiazem не трябва да се използва
Не приемайте ALTIAZEM
- Ако сте алергични към активното вещество или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
- В случай на хипотония (спад на налягането, минимално налягане под 90 mmHg).
- В случай на остър миокарден инфаркт (смърт на част от сърдечната тъкан в резултат на „спиране на притока на кръв) с белодробна конгестия (патологично увеличение на обема на белия дроб, причинено от прекомерно кръвоснабдяване).
- Ако страдате от дисфункция на синусовия възел (областта на сърцето, където започват електрическите импулси на сърцето) и нямате работещ пейсмейкър.
- За сино-атриална или атрио-вентрикуларна блокада от втора или трета степен (дефекти в проводимата система на сърцето) без функциониращ вентрикуларен пейсмейкър.
- В случай на тежка брадикардия (изразено намаляване на сърдечната честота).
- В случай на застойна сърдечна недостатъчност (неспособност на сърцето да доставя адекватни количества кръв за нуждите на организма).
- В случай на левокамерна недостатъчност с белодробен застой (натрупване на течност в белия дроб, което води до затруднено дишане и кашлица).
- В комбинация с други лекарства за амиодарон и дантролен (вижте "Други лекарства и ALTIAZEM").
- При известна или предполагаема бременност, кърмене, жени в детеродна възраст (вж. "Бременност, кърмене и фертилитет").
- Ако вече приемате лекарство, съдържащо ивабрадин, за лечение на други сърдечни заболявания.
ALTIAZEM е противопоказан при деца и юноши (0-17 години) (вж. "Деца и юноши").
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Алтиазем
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате ALTIAZEM.
Винаги се консултирайте с Вашия лекар, за да бъде инструктиран за правилния начин на приложение на лекарството, и се подлагайте на постоянни проверки.
Необходимо е особено внимание в началото на лечението (особено е необходимо постоянно наблюдение на сърдечната честота).
Вземете ALTIAZEM с повишено внимание и бъдете внимателно наблюдавани, ако:
- Има намалена функция на лявата камера (областта на сърцето).
- Страдате от брадикардия (риск от влошаване).
- Имате атриовентрикуларен блок от първа степен, доказан от "ЕКГ (електрокардиограма); в" е рискът от влошаване и рядко от пълен блок.
Блокерите на калциевите канали, като дилтиазем, могат да бъдат свързани с промени в настроението, включително депресия.
Вземете дилитиазем с повишено внимание, ако имате риск от развитие на чревна обструкция, тъй като дилтиазем, подобно на други блокери на калциевите канали, има инхибиращ ефект върху чревната подвижност.
Вашите изпражнения могат да съдържат остатъци от формулировки с удължено освобождаване; този факт обаче няма клинично значение.
Тъй като формулировките с удължено освобождаване на дилтиазем (ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване и ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване) имат различен механизъм за освобождаване на активното вещество и различна скорост на абсорбция, не заместват удълженото- освобождаване на формулировка на дилтиазем помежду си.
По време на лечението трябва да се извършват периодични проверки на чернодробната (чернодробната) и бъбречната функция.
Ако сте в старческа възраст или имате бъбречна или чернодробна недостатъчност (намалена бъбречна или чернодробна функция), може да видите повишени концентрации на лекарството в кръвта. В такива случаи, ако приемате едновременно други антихипертензивни (понижаващи кръвното налягане) лекарства, използвайте най -ниската ефективна доза (вижте "Други лекарства и ALTIAZEM"), тъй като хипотензивният (понижаващ кръвното налягане) ефект на дилтиазем може да бъде потенциран.
В случай на обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема дилтиазем.Намаляването на контрактилитета, проводимостта и автоматизма на сърцето и разширяването на съдовете, предизвикано от анестетици, може да бъде засилено от лекарства, които блокират каналите на сърцето калций (като ALTIAZEM).
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване са покрити с неразтворима полимерна мембрана, която позволява контролираното освобождаване на активната съставка; тази мембрана не се променя от преминаването през стомаха и червата; ако го откриете във фекалиите, не трябва да мислите, че продуктът е бил неефективен.
Рязкото прекратяване на лечението може да бъде свързано с влошаване на стенокардията.
Деца и юноши
Безопасността на употреба и ефикасността при деца и юноши не са установени. Употребата на дилтиазем не се препоръчва при деца и юноши (вижте "Не приемайте ALTIAZEM").
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Altiazem
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Не приемайте ALTIAZEM с:
- ДАНТРОЛЕН, мускулен релаксант, използван при състояние, наречено "злокачествена хипертермия" (тежка треска), причинено от перфузия. Когато верапамил (блокер на калциевите канали като дилтиазем) и дантролен се прилагат едновременно във вена, постоянно се наблюдава смъртоносно (фатално) камерно мъждене.Следователно комбинацията от блокер на калциевите канали и дантролен е потенциално опасна (вижте "Не приемайте ALTIAZEM").
- АМИОДАРОН (антиаритмично лекарство). Дилтиазем е противопоказан при пациенти, получаващи амиодарон (риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок) (вижте "Не приемайте ALTIAZEM").
Вземете ALTIAZEM с повишено внимание в комбинация с:
- Антихипертензивен; тази комбинация увеличава хипотензивния (понижаващ кръвното налягане) ефект, особено на алфа-антагонисти (лекарства, използвани главно за лечение на артериална хипертония). Комбинацията от дилтиазем с алфа-антагонист изисква внимателно проследяване на кръвното налягане.
- БЕТА-БЛОКАТОРИ (лекарства, използвани за лечение на сърдечна аритмия, хипертония и стенокардия); тази връзка води до възможност за нарушения на сърдечния ритъм (изразена брадикардия, спиране на синусовия възел (блокиране на сърдечния електрически импулс), сино-атриална и атрио- нарушения на сърдечната проводимост на вентрикулите и сърдечно -съдова декомпенсация (адитивен ефект). Такива комбинации не трябва да се използват, освен ако не са под строго клинично и електрокардиографско наблюдение, особено в началото на лечението.
- СЪРДЕЧНИ ГЛИКОЗИДИ (лекарства, които увеличават съкратителната сила на сърцето). Комбинацията от ALTIAZEM и сърдечни гликозиди повишава кръвната концентрация на дигоксин (специфичен сърдечен гликозид) и риска от брадикардия; необходимо е повишено внимание в комбинация с дилтиазем, особено при пациенти в напреднала възраст и ако се използват високи дози. Дилтиазем върху синуса възел и атриовентрикуларен възел потенцират тези на дигиталисовите препарати.
- АНТИАРИТМИ (лекарства, използвани за коригиране на анормални сърдечни ритми). Тъй като дилтиаземът има антиаритмични свойства, не се препоръчва прилагане с други антиаритмични средства поради повишените адитивни сърдечни странични ефекти.
- НИТРАТИ; тази връзка води до увеличаване на хипотензивния ефект и липотимии (усещане за внезапна слабост) поради ефекта на адитивно разширяване на кръвоносните съдове (вж. "Предупреждения и предпазни мерки"). При всички пациенти, лекувани с блокери на калциевите канали, предписването на нитрати трябва да се извършва при постепенно увеличаване на дозите.
- ЦИКЛОСПОРИН (лекарство, използвано за модулиране на имунния отговор на организма); едновременното приложение на тези две лекарства води до повишаване на нивата на свободния циклоспорин в кръвта. Препоръчително е да се намали дозата на циклоспорин, да се провери бъбречната функция, да се измерват нивата на циклоспорин в кръвта и коригирайте дозата както по време на комбинираната терапия, така и след нейното прекратяване.
- КАРБАМАЗЕПИН (лекарство, използвано за лечение на епилепсия); тази комбинация повишава нивата на свободния карбамазепин в кръвта. Препоръчително е да се измерват кръвните нива на карбамазепин и да се коригира дозата, ако е необходимо. - Фенитоин (лекарство, използвано за лечение на „епилепсия) . Дилтиазем причинява повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвта; фенитоин намалява ефекта на дилтиазем.
- АНТИДЕПРЕСАНТИ; едновременното приложение на антидепресанти и дилтиазем повишава концентрацията на имипрамин (специално антидепресантно лекарство) в кръвта и евентуално и на други трициклични антидепресанти.
- АНТИПСИХОТИКИ; комбинацията увеличава ефекта на намаляване на налягането.
- ТЕОФИЛИН (лекарство, използвано при различни респираторни заболявания); тази асоциация повишава нивата на свободния теофилин в кръвта.
- ANTIULCER (ANTI-H2) като циметидин и ранитидин (лекарства, използвани за лечение на язва, ерозия на вътрешната лигавица на стомаха и дванадесетопръстника); прилагането на ALTIAZEM с тези лекарства води до повишени нива на дилтиазем в кръвта. Пациенти на терапия с дилтиазем трябва да бъдат внимателно наблюдавани при започване или спиране на лечението с Н2 -блокери. Може да се наложи промяна на дневната доза дилтиазем.
- РИФАМПИЦИН (антибиотик); Комбинацията от ALTIAZEM и рифампицин води до риск от намаляване на нивата на дилтиазем в кръвта след започване на лечение с рифампицин. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани при започване или спиране на лечението с рифампицин.
- ЛИТИЙ (стабилизатор на настроението); може да съществува риск от повишени токсични ефекти на лития върху централната нервна система.
- АНЕСТЕТИКА (вижте "Предупреждения и предпазни мерки").
- Други лекарства, които променят сърдечната контрактилност или проводимост поради потенциални адитивни ефекти.
- Субстрати на лекарствените продукти на ензима CYP3A4; комбинацията от ALTIAZEM с инхибитори или индуктори на ензима може да доведе до увеличаване или намаляване на концентрацията на дилтиазем в кръвта. Умерено (по-малко от 2 пъти) повишаване на плазмените концентрации на дилтиазем е документирано, когато се прилага с по -мощен инхибитор на CYP3A4. Дилтиазем също е инхибитор на CYP3A4. Едновременното приложение може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на един от двата едновременно прилагани лекарствени продукта. Едновременното приложение на дилтиазем с индуктор на CYP3A4 може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на дилтиазем.
- БЕНЗОДИАЗЕПИНИ, като мидазолам и триазолам (психотропни лекарства, използвани за лечение на тревожност и безсъние); дилтиазем значително повишава концентрациите на мидазолам и триазолам и увеличава времето им на престой в кръвта. Необходимо е особено внимание при предписване на краткодействащи бензодиазепини, метаболизирани от CYP3A4 при пациенти, приемащи дилтиазем.
- КОРТИКОСТЕРОИДИ, като метилпреднизолон (противовъзпалително); тази връзка може да доведе до инхибиране на метаболизма на метилпреднизолон и инхибиране на Р-гликопротеин (отговорен за транспортирането на различни вещества през клетъчната мембрана). Пациентите трябва да бъдат наблюдавани при започване на лечение с метилпреднизолон. Може да се наложи коригиране на дозата на метилпреднизолон. метилпреднизолон.
- СТАТИНИ (лекарства, използвани за контрол на нивата на холестерола в кръвта); дилтиазем е инхибитор на CYP3A4 и следователно може да повиши кръвните концентрации на някои статини, метаболизирани от този ензим, увеличавайки риска от миопатия (заболяване на скелетните мускули) и рабдомиолиза (много тежко увреждане на мускулите). Ако е възможно, статин, който не се метаболизира от CYP3A4, трябва да се използва с дилтиазем, в противен случай е необходимо внимателно проследяване за признаци и симптоми на потенциална статинова токсичност.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, попитайте Вашия лекар за съвет, преди да приемете това лекарство.
Бременност
Употребата на дилтиазем е противопоказана по време на бременност (вж. "Не приемайте ALTIAZEM"). Дилтиазем е показал репродуктивна токсичност при някои животински видове (плъхове, мишки, зайци). При хората са налични много ограничени данни. Употребата на дилтиазем в бременност.
Плодовитост
При жени в детеродна възраст евентуалната бременност винаги трябва да се изключва преди началото на лечението и по време на лечението трябва да се гарантира ефективно покритие от контрацептиви.
Време за хранене
Тъй като дилтиазем се екскретира в кърмата, кърменето по време на приема на този лекарствен продукт трябва да се избягва. Ако употребата на ALTIAZEM се счита за клинично съществена, трябва да се използва алтернативен метод за хранене на бебето.
Шофиране и работа с машини
Въз основа на съобщените странични ефекти, като сънливост, замаяност и гадене, способността за шофиране и работа с машини може да бъде нарушена. В този случай избягвайте шофиране на превозни средства или работа с машини.
ALTIAZEM 60 mg таблетки съдържат лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
ALTIAZEM 60 mg таблетки съдържат хидрогенирано рициново масло. Може да причини стомашно разстройство и диария.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване съдържат захароза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Altiazem: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки
Ангина пекторис
Препоръчителната доза е 1 таблетка 3 пъти дневно, на редовни интервали. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 2 таблетки 3 пъти дневно според препоръките на лекаря.
Хипертония
Препоръчителната доза е половин до 1 таблетка 3 пъти на ден.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване
Ангина пекторис и хипертония
Препоръчителната доза е 1 таблетка на всеки 12 часа.
Таблетките не трябва да се дъвчат, а да се поглъщат цели с малко течност.
Тази формулировка е показана за поддържаща терапия.
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване
Ангина пекторис и хипертония
Препоръчителната доза е 1 капсула на ден, в зависимост от терапевтичния отговор и поносимостта, след започване на терапията с по -ниски дози дилтиазем.
Времето за прием през деня е безразлично, но трябва да остане постоянно по време на терапията; идеалното е да се приема преди или по време на хранене.
Капсулите не трябва да се дъвчат, а да се поглъщат цели с малко течност.
Тази формулировка е показана за поддържаща терапия.
Възрастни граждани
При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност или приемащи едновременно други антихипертензивни лекарствени продукти, използвайте най -ниската ефективна доза.
Необходимо е особено внимание в началото на лечението (вижте "Предупреждения и предпазни мерки").
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Altiazem
Клиничните ефекти от предозирането на дилтиазем могат да включват тежка хипотония до колапс, брадикардия със или без изоритмична дисоциация (намалена сърдечна честота и сърдечен ритъм с нормален или абнормен ритъм) и нарушения на атриовентрикуларната проводимост (нарушения на прогресията на електрическия стимул на сърцето ).
Лечението, което ще се предприеме в болницата, ще се състои от стомашна промивка (изпразване и измиване на стомаха) и осмотична диуреза (прекомерно производство на урина, причинено от вещество, което не се абсорбира от бъбреците).
Автоматичните и проводимите нарушения (промени в сърдечния ритъм поради аномалии във формирането и разпространението на електрическия импулс) могат да бъдат разрешени с временна електросистолична индукция (сърдечна електростимулация). Препоръчителните фармакологични лечения са: атропин, вазопресори (средства, които увеличават свиването на съдовете и следователно налягането) като адреналин, инотропни средства (лекарства, които увеличават силата на свиване на сърцето), глюкагон и калциев глюконат за инфузия. Ако сте приели твърде много ALTIAZEM, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Altiazem
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Много чести нежелани реакции (могат да засегнат повече от 1 на 10 пациенти)
- Периферен оток (натрупване на течности).
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 пациенти)
- Главоболие, виене на свят.
- Атриовентрикуларен блок (първа, втора или трета степен; клонов блок), сърцебиене.
- Горещи вълни.
- Запек (запек), диспепсия (нарушение на храносмилателната функция), стомашна болка, гадене.
- Еритема.
- Неразположение.
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- Безсъние, нервност.
- Брадикардия.
- Ортостатична хипотония (рязък спад на кръвното налягане след преход от легнало или седнало положение до изправено).
- Повръщане и диария.
- Повишаване на чернодробните ензими (AST, ALT, LDH, ALP).
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1 000 души)
- Епистаксис (кървене от носа).
- Амнезия, депресия, промяна на личността, халюцинации, сънливост.
- Парестезия (промени в усещането в крайниците или други части на тялото), шум в ушите (звънене в ухото), тремор.
- Аритмия, асистолия (тежка сърдечна недостатъчност поради липса на електрическа активност на сърцето, която причинява свиване на камерата), синкоп (преходна загуба на съзнание), стенокардия.
- Сухота в устата, нарушение на вкуса, коремна болка.
- Уртикария, сърбеж, генерализиран еритем (характеризиращ се с кластичен левкоцитен васкулит), петехии (малки кожни петна с малък размер, неправилно кръгъл и яркочервен цвят, причинени от ограничено кървене).
- Импотентност.
- Амблиопия (нарушено зрение), дразнене на очите.
- Диспнея (затруднено дишане).
- Никтурия (честа нужда от отделяне на урина по време на почивка), полиурия (повишено отделяне на урина).
- Остеоартикуларна болка (в костите и ставите).
- Анорексия (липса на апетит), наддаване на тегло.
- Повишаване на ензима креатин киназа.
Много редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 000 пациенти)
- Левкопения (намаляване на броя на белите кръвни клетки).
- Интерстициален нефрит (възпаление на бъбреците).
С неизвестни странични ефекти (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- Тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите) и удължаване на времето на кървене (кървене).
- Промени в настроението (включително депресия).
- Екстрапирамиден синдром (нарушения на походката), замаяност.
- Сино-предсърден блок, застойна сърдечна недостатъчност, аномалии на електрокардиограмата.
- Васкулит (възпаление на кръвоносните съдове), включително левкоцитокластичен васкулит и оток (особено в долните крайници).
- Гингивална хиперплазия (уголемяване на венечната тъкан).
- Хепатит (възпаление на черния дроб).
- Фоточувствителност (включително лихеноидна кератоза в изложени на слънце кожни участъци), ангиоедем (алергична кожна реакция), обрив, мултиформен еритем (включително синдром на Стивън-Джонсън и токсична епидермална некролиза или синдром на Лайел), изпотяване, ексфолиативен дерматит, екзантематозен пустулозен дерматит, остър генерализиран, понякога десквамативен еритем със или без треска (кожни нарушения).
- Гинекомастия (развитие на гърдите при хора).
- Астения (липса на сила).
- Хипергликемия (повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта).
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Страничните ефекти могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки
- Не се изискват специални предпазни мерки при съхранение.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване
- Да не се съхранява над 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване
- Да не се съхранява над 30 ° C.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася за последния ден от този месец и за продукта в непокътната опаковка, съхраняван правилно.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа ALTIAZEM
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа:
- Активна съставка: дилтиазем хидрохлорид 60 mg.
- Други компоненти: лактоза, хидрогенирано рициново масло, макрогол 6000, магнезиев стеарат.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване
Всяка таблетка съдържа:
- Активна съставка: дилтиазем хидрохлорид 120 mg.
- Други компоненти: Ядро: мононатриев цитрат, захароза, повидон, магнезиев стеарат, макрогол 6000.
- Покритие: захароза, полимер за покритие, ацетилтрибутил цитрат, полимеризирано рициново масло, натриев бикарбонат, етилванилин, титанов диоксид (Е 171).
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване
- Всяка капсула съдържа:
- Активна съставка: дилтиазем хидрохлорид 300 mg.
- Други компоненти: микрокристална целулоза, натриева кармелоза, акрилен съполимер и метакрилови естери, етилцелулоза, диацетилирани моноглицериди, магнезиев стеарат.
- Състав на капсулата: желатин, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172).
Как изглежда ALTIAZEM и какво съдържа опаковката
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки
- Таблетки.
- Кутия с 50 бели делими таблетки, съдържащи се в 2 блистера по 25 таблетки всяка.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване
- Таблетки с удължено освобождаване.
- Кутия с 24 бели покрити таблетки, съдържащи се в 2 блистера по 12 таблетки всяка.
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване
- Твърди капсули с удължено освобождаване.
- Кутия с 14 твърди желатинови капсули, бели за тялото, жълти за главата, съдържащи се в блистери.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ALTIAZEM
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активен принцип : дилтиазем хидрохлорид 60 mg.
Помощни вещества : лактоза, хидрогенирано рициново масло.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване
Всяка таблетка съдържа:
Активен принцип : дилтиазем хидрохлорид 120 mg.
Помощни вещества : захароза.
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване
Всяка капсула съдържа смес от микрогранули с незабавно освобождаване и продължително освобождаване
Всяка капсула съдържа:
Активен принцип: дилтиазем хидрохлорид 300 mg.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор за интравенозно приложение
Всяка бутилка съдържа:
Активен принцип: дилтиазем хидрохлорид 50 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Делими таблетки.
Покрити таблетки с удължено освобождаване.
Твърди капсули с удължено освобождаване.
Прах и разтворител за инжекционен разтвор за интравенозно приложение.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
ALTIAZEM 60 mg таблетки, ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване, ALTIAZEM 300 mg капсули с удължено освобождаване, твърди :
• Лечение на натоварваща, пост-инфарктна и вазоспастична ангина пекторис (стенокардия на Принцметал).
• Лечение на лека и умерена артериална хипертония.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор :
Защита на миокарда при остра исхемия от спазъм на коронарните артерии или от нефункционална коронарна оклузия.
Защита на миокарда по време на сърдечна операция в екстракорпорална циркулация.
Пароксизмална съединителна тахикардия. Бързо предсърдно мъждене и трептене.
04.2 Дозировка и начин на приложение
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки :
Ангина пекторис :
1 таблетка три пъти дневно, на редовни интервали. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до две таблетки три пъти дневно според препоръките на лекаря.
Хипертония :
Половин до една таблетка три пъти на ден.
При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност или при нужда от две антихипертензивни лекарства началната доза ще бъде половин таблетка три пъти дневно.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване :
Ангина пекторис и хипертония :
Една таблетка на всеки дванадесет часа.
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване :
Ангина пекторис и хипертония :
Дозата е една капсула на ден, в зависимост от терапевтичния отговор и поносимостта, след започване на терапията с по -ниски дози дилтиазем.
При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност или които се нуждаят от две антихипертензивни лекарства, трябва да се започнат по -ниски дози.
Времето за прием през деня е безразлично, но трябва да остане постоянно за един и същ пациент; идеалното е да се приема преди или по време на хранене.
Капсулите и таблетките не трябва да се дъвчат, а да се поглъщат цели с малко течност.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване и ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване са фармацевтични форми, показани за поддържаща терапия.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор :
Остра исхемия на миокарда :
0,15 mg / kg чрез директен интравенозен път (за 1-2 минути).
Ако е необходимо, лечението може да бъде последвано от непрекъсната интравенозна инфузия с постоянна скорост.
В този случай максималната доза ще бъде 10 mg / h за 24 часа. Прилагането трябва да се извършва под непрекъснат електрокардиографски контрол и разреждане на продукта в 5% физиологичен или глюкозен разтвор. Във всеки случай не трябва да се надвишава общата доза от 240 mg дилтиазем на ден.
Сърдечна хирургия в екстракорпорална циркулация :
Добавете 0,05 до 0,2 mg / kg (обща доза) към разтвори, често използвани при кардиоплегия.
Препоръчителната доза е 0,1 mg / kg, прилагана като интравенозна инфузия с постоянна скорост, започваща 30 минути преди въвеждане в анестезия.
Лечението трябва да продължи по време на следоперативния период, особено когато пациентът дойде в съзнание и се върне към нормална температура.
В случай на байпас на коронарна артерия, инфузията трябва да се поддържа поне 24 часа след прекъсването на екстракорпоралната циркулация. Интравенозното лечение трябва да продължи, докато предишната антиангинална терапия не може да бъде възобновена.
Junction тахикардия :
0,25 до 0,30 mg / kg чрез директен интравенозен път (за 1-2 минути).
Бързо предсърдно мъждене и трептене :
Директна интравенозна доза от 0,25 до 0,30 mg / kg (за 1-2 минути) често е достатъчна, за да забави сърдечната честота под 100 удара / минута.
За продължаване на терапията след 24 часа се препоръчва да се използва пероралната форма.
Специални популации :
Педиатрична възраст
Безопасната употреба и ефикасността при деца не са установени. Употребата на дилтиазем не се препоръчва при деца.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност или приемащи едновременно други антихипертензивни лекарства, използвайте най -ниската ефективна доза.
Необходимо е особено внимание в началото на лечението (вж. Точка 4.4.).
04.3 Противопоказания
За орални формулировки :
• Свръхчувствителност към дилтиазем или към някое от помощните вещества
• Хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg)
• Остър миокарден инфаркт с белодробна конгестия
• Синдром на синусовия възел, нарушения на проводимостта (сино-предсърден блок, втора или трета степен предсърден вентрикуларен блок при пациенти без функциониращ вентрикуларен пейсмейкър), тежка брадикардия (по-малко от 40 удара в минута)
• Застойна сърдечна недостатъчност
• Левокамерна недостатъчност с белодробен застой
• Комбинация с амиодарон и дантролен (инфузия) (вж. Точка 4.5.)
• Известна или предполагаема бременност, кърмене, жени с детероден потенциал (вж. Точка 4.6.)
• Като цяло е противопоказан в педиатрична възраст (вж. Точка 4.2.)
• Комбинация с ивабрадин (вж. Точка 4.5)
За инжекционен състав :
• Свръхчувствителност към дилтиазем или към някое от помощните вещества
• Синусова дисфункция без функциониращ пейсмейкър
• Атриовентрикуларен блок от втора или трета степен без функциониращ вентрикуларен пейсмейкър
• Предсърдно мъждене или трептене със синдром на камерна превъзбуда, особено когато рефрактерният период на допълнителния път е кратък
• Тежка брадикардия
• Хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg), свързана с хиповолемия и / или сърдечна недостатъчност
• Широка сложна камерна тахикардия (QRS ≥ 0,12 сек.)
• Кардиогенен шок
• Застойна сърдечна недостатъчност
• Левокамерна недостатъчност с белодробен застой
• Комбинация с амиодарон и дантролен (вж. Точка 4.5.)
• Известна или предполагаема бременност, кърмене, жени с детероден потенциал (вж. Точка 4.6.)
• Като цяло противопоказан в педиатрична възраст (вж. Точка 4.2.)
• Комбинация с ивабрадин (вж. Точка 4.5)
Дилтиазем i.v. не трябва да се дава на пациенти с допълнителен байпас (синдром на Волф-Паркинсон-Уайт или синдром на кратък PR) и които развиват предсърдно мъждене или трептене.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Безопасността при употреба и ефикасността при деца не са установени. Употребата на дилтиазем не се препоръчва при деца (вж. Точка 4.3.).
За орални формулировки :
Необходимо е внимателно наблюдение при пациенти с нарушена функция на лявата камера, брадикардия (риск от обостряния) или с атриовентрикуларен блок от първа степен, както се вижда от ЕКГ (риск от обостряне и рядко пълен блок).
По време на лечението трябва да се извършват периодични проверки на чернодробната и бъбречната функция.
Повишени плазмени концентрации на дилтиазем могат да се наблюдават при възрастни хора и при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност. Едновременното приложение на други антихипертензивни средства може да засили хипотензивния ефект на дилтиазем.Поради това във всички тези случаи може да се наложи промяна на дозировката.
Противопоказанията и предпазните мерки трябва да се спазват стриктно и трябва да има постоянен мониторинг, особено на сърдечната честота, в началото на лечението.
Рязкото прекратяване на лечението може да бъде свързано с влошаване на стенокардията.
Блокерите на калциевите канали, като дилтиазем, могат да бъдат свързани с промени в настроението, включително депресия.
Подобно на други блокери на калциевите канали, дилтиазем има инхибиращ ефект върху чревната подвижност. Затова трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от развитие на чревна блокада. Остатъците от съставите с удължено освобождаване могат да присъстват в изпражненията на пациентите; този факт обаче няма клинично значение.
В случай на обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема дилтиазем.Депресията на сърдечната контрактилност, проводимостта и автоматизма и вазодилатацията, свързани с анестетиците, могат да бъдат потенцирани от лекарства, блокиращи калциевите канали.
Тъй като формулировките с дилтиазем с контролирано освобождаване се характеризират с различен механизъм за освобождаване на активното вещество и с различна скорост на разтваряне, е малко вероятно те да имат един и същ фармакокинетичен профил. Поради това не се препоръчва заместването на една формулировка на дилтиазем с контролирано освобождаване.
Таблетките на ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване те са покрити с неразтворима полимерна мембрана, която позволява контролирано освобождаване на активната съставка; тази мембрана не се променя от преминаването в стомашно -чревния тракт, поради което евентуалната му находка във фекалиите не трябва да се тълкува като признак на неефективност на продукта.
ALTIAZEM 60 mg таблетки съдържат лактоза, пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
ALTIAZEM 60 mg таблетки съдържат хидрогенирано рициново масло, поради което може да причини стомашно разстройство и диария.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване съдържат захароза, така че ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
За инжекционен състав :
Препоръчва се да се използва ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор в болнична обстановка; тази препоръка трябва да се счита за задължителна по отношение на употребата на перфузия.
Инжекционният състав на дилтиазем трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с атриовентрикуларен блок от първа степен.
В случай на кардиомегалия или сърдечна недостатъчност или хипотония (когато не е свързана с хиповолемия и / или сърдечна недостатъчност), лечението трябва да се извършва само в болнични условия.
Инжекционната форма не се препоръчва в случаи на тежка брадикардия, освен ако ползата надвишава риска. Във всеки случай пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност: Няма налична информация за употребата на инжектируем дилтиазем при такива пациенти.При перорално приложение обаче е възможно повишаване на плазмените нива на дилтиазем при такива пациенти.
При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност или приемащи едновременно други антихипертензивни лекарства, използвайте най -ниската ефективна доза.
Необходимо е особено внимание в началото на лечението.
В случай на обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема дилтиазем.Депресията на сърдечната контрактилност, проводимостта и автоматизма и вазодилатацията, свързани с анестетиците, могат да бъдат потенцирани от лекарства, блокиращи калциевите канали. По време на анестезия, по отношение на хипотензивния ефект на дилтиазем, едновременната употреба на нитрати изисква повишено внимание.
Ако едновременно се използват халогенирани анестетици и дилтиазем, дозата на дилтиазем трябва да се адаптира към хемодинамичния отговор. При пациенти, лекувани едновременно с дилтиазем и кураре по време на анестезия, може да се наблюдава намаляване на скоростта на декураризация.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Противопоказани асоциации
За всички формулировки :
ДАНТРОЛЕН (инфузия)
Когато верапамил и дантролен се прилагат интравенозно едновременно на животното, постоянно се наблюдава смъртоносна камерна фибрилация.
Следователно комбинацията от блокер на калциевите канали и дантролен е потенциално опасна (вж. Точка 4.3).
АМИОДАРОН
Дилтиазем е противопоказан при пациенти, получаващи амиодарон (риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок) (вж. Точка 4.3.).
ИВАБРАДИНА
Едновременната употреба с ивабрадин е противопоказана поради допълнителния брадикардизиращ ефект на дилтиазем върху ивабрадин (вж. Точка 4.3).
Асоциации, изискващи предпазливост
За всички формулировки :
АНТИХИПЕРТЕНЗИВНИ: повишен хипотензивен ефект, по-специално на алфа-антагонистите.
Комбинацията от дилтиазем с алфа-антагонист изисква внимателно проследяване на кръвното налягане.
БЕТА-БЛОКАТОРИ: възможност за ритъмни нарушения (тежка брадикардия, спиране на синусите), сино-атриални и атрио-вентрикуларни нарушения на проводимостта, сърдечно-съдова декомпенсация (синергичен ефект).
Тези комбинации не трябва да се използват, освен ако не са под строго клинично и електрокардиографско наблюдение, особено в началото на лечението.
КАРДИОАКТИВНИ ГЛИКОЗИДИ: повишаване на плазмената концентрация на дигоксин; повишен риск от брадикардия; Необходимо е повишено внимание при комбиниране с дилтиазем, особено при пациенти в старческа възраст и ако се използват високи дози.
Електрофизиологичните ефекти на дилтиазем върху синусовия възел и атриовентрикуларния възел потенцират тези на дигиталисовите препарати.
АНТИАРИТРИТМИКИ: Тъй като дилтиаземът има антиаритмични свойства, не се препоръчва едновременно предписване с други антиаритмични средства поради увеличаването на сърдечните странични ефекти поради адитивен ефект.
Тази комбинация не трябва да се използва, освен ако не е под внимателно клинично и електрокардиографско наблюдение.
НИТРОДЕРИВАТИ: повишен хипотензивен ефект и липотимия (адитивен вазодилататорен ефект) .При всички пациенти, лекувани с блокери на калциевите канали, предписването на нитропроизводни трябва да се извършва при постепенно увеличаване на дозите.
ЦИКЛОСПОРИН: повишаване на кръвните нива на свободния циклоспорин.
Препоръчително е да се намали дозата на циклоспорин, да се следи бъбречната функция, да се измерват кръвните нива на циклоспорин и да се коригира дозата както по време на комбинираната терапия, така и след нейното прекратяване.
КАРБАМАЗЕПИН: повишаване на кръвните нива на свободния карбамазепин.
Препоръчва се да се измерват нивата на карбамазепин в кръвта и да се коригира дозата, ако е необходимо.
ФЕНИТОИН: дилтиазем причинява повишаване на плазмената концентрация на фенитоин; фенитоин намалява ефекта на дилтиазем.
АНТИДЕПРЕСАНТИ: повишаване на плазмената концентрация на имипрамин и вероятно също и на други трициклични.
АНТИПСИХОТИКИ: повишен хипотензивен ефект.
ТЕОФИЛИН: повишаване на кръвните нива на свободния теофилин.
АНТИ-Н2 (циметидин, ранитидин): повишени нива на дилтиазем в кръвта.
Пациентите, лекувани с дилтиазем, трябва да бъдат внимателно проследявани, когато започват или спират лечението с Н2 -блокери. Може да се наложи промяна на дневната доза дилтиазем.
РИФАМПИЦИН: Риск от понижаване на плазмените нива на дилтиазем след започване на лечението с рифампицин.Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани при започване или спиране на лечението с рифампицин.
ЛИТИЙ: риск от повишени невротоксични ефекти на лития.
АНЕСТЕТИКА: вижте точка 4.4
Асоциации, които трябва да бъдат разгледани внимателно
За всички формулировки :
Поради потенциалните адитивни ефекти, е необходимо повишено внимание и внимателно титриране при пациенти, приемащи дилтиазем заедно с други лекарства, които променят сърдечната контрактилитет или проводимост.
Дилтиазем се метаболизира от CYP3A4. Документирано е умерено (по-малко от 2 пъти) повишаване на плазмените концентрации на дилтиазем при едновременно приложение с по-мощен инхибитор на CYP3A4. Дилтиазем също е инхибитор на изоформата на CYP3A4. Едновременното приложение с други субстрати на CYP3A4 може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на едно от двете едновременно прилагани лекарства. Едновременното приложение на дилтиазем с индуктор на CYP3A4 може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на дилтиазем.
БЕНЗОДИАЗЕПИНИ (мидазолам, триазолам): Дилтиазем значително увеличава плазмените концентрации на мидазолам и триазолам и увеличава плазмения им полуживот.
Необходимо е особено внимание при предписване на краткодействащи бензодиазепини, метаболизирани от CYP3A4 при пациенти, приемащи дилтиазем.
КОРТИКОСТЕРОИДИ (метилпреднизолон): Инхибиране на метаболизма на метилпреднизолон (CYP3A4) и инхибиране на Р-гликопротеин.Пациентите трябва да бъдат наблюдавани при започване на лечение с метилпреднизолон. Може да се наложи коригиране на дозата на метилпреднизолон.
СТАТИНИ: Дилтиазем е инхибитор на CYP3A4 и е доказано, че значително повишава AUC на някои статини. Рискът от миопатия и рабдомиолиза след метаболизирани CYP3A4 статини може да се увеличи при едновременната употреба на дилтиазем. Ако е възможно, статин, който не се метаболизира от CYP3A4, трябва да се използва с дилтиазем, в противен случай е необходимо внимателно проследяване за признаци и симптоми на потенциална статинова токсичност.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Употребата на дилтиазем е противопоказана при бременност.
Дилтиазем е показал репродуктивна токсичност при някои животински видове (плъх, мишка, заек). Към днешна дата при хората има много ограничени данни за употребата на дилтиазем по време на бременност.
При жени в детеродна възраст евентуалната бременност винаги трябва да се изключва преди началото на лечението и по време на лечението трябва да се гарантира ефективно покритие от контрацептиви.
Време за хранене
Тъй като дилтиазем се екскретира в кърмата, кърменето по време на приема на този лекарствен продукт трябва да се избягва.
Ако употребата на Altiazem се счита за клинично съществена, трябва да се използва алтернативен метод за хранене на бебето.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Въз основа на съобщените странични ефекти, като сънливост, замаяност и гадене, способността за шофиране и работа с машини може да бъде нарушена. В този случай избягвайте шофиране на превозни средства или работа с машини. Не са проведени обаче проучвания.
04.8 Нежелани реакции
Честотата на нежеланите реакции, описани по -долу, се определя по следната конвенция: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100 до
04.9 Предозиране
Клиничните ефекти от острото предозиране могат да включват тежка хипотония до колапс, синусова брадикардия със или без изоритмична дисоциация и атриовентрикуларни нарушения на проводимостта.
Лечението, което ще се проведе в болницата, ще се състои от промиване на стомаха и осмотична диуреза.
Нарушенията на автоматизма и проводимостта могат да бъдат отстранени с временна електросистолична индукция Препоръчителните фармакологични лечения са: атропин, вазопресорни средства като адреналин, инотропни средства, глюкагон и калциев глюконат за инфузия.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: селективни блокери на калциевите канали с директен сърдечен ефект, бензотиазепинови производни.
ATC код: C08DB01.
Дилтиазем е блокер на калциевите канали, който селективно намалява навлизането на калций в бавния калциев канал на съдовите гладки мускули и миокардните мускулни влакна по зависим от напрежението начин.По този механизъм дилтиаземът намалява вътреклетъчната концентрация на калций в близост до контрактилитета протеини.
Дилтиазем е признат от СЗО като референтен продукт за клас III на блокерите на калциевите канали.
Проучвания при животни
Антиангинални свойства: дилтиазем увеличава коронарния кръвен поток, без да предизвиква коронарни явления на кражба. Той действа върху малките артерии и върху колатералните клони на големите артерии. Този вазодилататорен ефект, който е умерен в периферната артериална система, се проявява при дози без отрицателен инотропен ефект и е свързан с повишаване на сърдечната устойчивост при натоварване и предотвратяване на коронарен спазъм, с последващо намаляване на честотата на пристъпите на стенокардия.
На миокардно ниво дилтиаземът има директен ефект върху енергийния метаболизъм; също така намалява коронарната резистентност и консумацията на кислород в сърдечния мускул.
Двата основни циркулиращи метаболита, т.е. деацетилдилтиазем и N-монодеметилдилтиазем, индуцират коронарна вазодилатация, съответно съответно 10 и 20%от тази на активното вещество.
Антихипертензивни свойства: дилтиазем намалява тонуса на гладките мускули на артериите, като намалява навлизането на калций в съдовите гладкомускулни клетки и причинява вазодилатация, което от своя страна води до намаляване на общото периферно съпротивление.Дилтиазем понижава кръвното налягане, без да причинява рефлекторна тахикардия. при животни, особено при генетично хипертоничен плъх.
Той не променя сърдечния дебит и бъбречния кръвен поток.
Той също така преференциално инхибира вазоконстриктивните ефекти на норадреналин и ангиотензин II. Дилтиазем увеличава диурезата, без да променя съотношението натрий / калий в урината и намалява сърдечната хипертрофия при генетично хипертоничен плъх.
Високите дози дилтиазем намаляват развитието на артериална калциноза при плъхове, лекувани с високи дози витамин. D3 или дихидротахистерол.
Двата основни циркулиращи метаболита (деацетилдилтиазем и N-монодеметилдилтиазем) имат фармакологична активност, равна на около 50% от тази на активната съставка.
Изследвания при човека
За орални формулировки :
Антиангинални свойства: дилтиазем увеличава коронарния кръвен поток чрез намаляване на коронарната резистентност.
Благодарение на умерения си брадикардиращ ефект и намаляването на системната артериална резистентност, дилтиаземът намалява сърдечната работа.
От електрофизиологична гледна точка дилтиаземът причинява умерена брадикардия при нормални индивиди, незначително удължава интранодалната проводимост и няма ефект върху проводимостта в снопчето на Хис и инфрахизиевите структури.
Антихипертензивни свойства: на съдово ниво, калциево-антагонистичният ефект на дилтиазем предизвиква умерена артериална вазодилатация и подобрява съответствието на големите артерии.Тази добре балансирана вазодилатация води до намаляване на кръвното налягане при пациенти с хипертония, благодарение на намаляването на периферното съпротивление , без да се определя Рефлекторна тахикардия Всъщност се наблюдава леко забавяне на сърдечната честота Степента на висцералните кръвни потоци, по -специално бъбречните и коронарните кръвни потоци, са непроменени или увеличени.
След остър прием се наблюдава умерен натриуретичен ефект. Дилтиазем не стимулира системата ренин-ангиотензин-алдостерон по време на продължителна терапия и не предизвиква задържане на вода и натрий, както се вижда от липсата на промени в телесното тегло и в водно-електролитния баланс на плазмата.
Дилтиаземът действа като коронарен дилататор към сърцето, като намалява хипертрофията на лявата камера при пациенти с хипертония. Той има само лек ефект върху сърдечния дебит.
Дилтиазем намалява сърдечната дейност чрез умерения си брадикардичен ефект, свързан с намаляване на системната артериална резистентност.
Не са наблюдавани отрицателни инотропни ефекти при здрав миокард. Дилтиазем умерено намалява сърдечната честота и може да доведе до намаляване на активността на синусовия възел, ако е нарушена, забавя атриовентрикуларната проводимост и следователно съществува риск от AV блок.
Дилтиазем не променя проводимостта в снопа на Хис или на инфрахизийско ниво.
Дилтиазем не повлиява гликорегулацията и няма отрицателни ефекти върху плазмените липопротеини и липидния метаболизъм.
За инжекционен състав :
Проучванията, проведени с дилтиазем в инжекционна форма, показват следните свойства:
• антиаритмична активност на кръстопътно ниво
• благоприятна активност при миокардна исхемия; намаляване на консумацията на кислород, увеличаване на коронарния кръвен поток, корекция на коронарния спазъм, защита на миокарда по време на екстракорпорална сърдечна операция
• без ефект върху интравентрикуларната проводимост и без директен ефект върху антеградното или ретроградното провеждане на алтернативните пътища.
05.2 Фармакокинетични свойства
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки :
След перорално приложение при здрави доброволци, дилтиазем се абсорбира широко (90%). Пиковата плазмена концентрация се наблюдава 3-4 часа след дозата, а средният видим плазмен полуживот е 4-8 часа.
Кинетиката на дилтиазем е линейна и не подлежи на насищане. По време на продължително приложение плазмената концентрация на дилтиазем при всеки пациент остава постоянна.
Поради ефекта на първото преминаване бионаличността на 60 mg таблетки е приблизително 40% и зависи от дозата.
Дилтиаземът е 80-85% свързан с плазмените протеини. Той се метаболизира в голяма степен от черния дроб. Основният циркулиращ метаболит N-монодеметилдилтиазем представлява приблизително 35% от циркулиращия дилтиазем.
Процент дилтиазем между 0,7% и 5% се екскретира непроменен с урината.
Средните плазмени концентрации са по -високи при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност, отколкото при здрави индивиди.
Дилтиазем и неговите метаболити са слабо диализуеми.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване :
След перорално приложение при здрави доброволци, дилтиазем се абсорбира широко (90%); поради ефекта на първото преминаване, бионаличността е около 40%.
Бионаличността на тази формула с дилтиазем с контролирано освобождаване е приблизително 90% от тази на традиционните таблетки. Средният видим плазмен полуживот е 7-8 часа, а ефективните плазмени нива се поддържат най-малко 12 часа.
След многократно приложение се получава 30% увеличение на следните параметри: Cmax, AUC, Cmin; това увеличение се дължи на частичното насищане на чернодробния метаболизъм при първо преминаване.
Дилтиаземът е 80-85% свързан с плазмените протеини. Той се метаболизира в голяма степен от черния дроб. Основният циркулиращ метаболит N-монодеметилдилтиазем представлява приблизително 35% от циркулиращия дилтиазем.
Процент дилтиазем между 0,7% и 5% се екскретира непроменен с урината.
Средните плазмени концентрации са по -високи при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Дилтиазем и неговите метаболити са слабо диализуеми.
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване :
Кинетиката на дилтиазем е линейна и не подлежи на насищане.
След перорално приложение при здрави доброволци, дилтиазем се абсорбира широко (90%).
Бионаличността на тази формула с дилтиазем с контролирано освобождаване е приблизително 80% от тази на АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки. Средният видим плазмен полуживот е 8 часа.
Двадесет и четири часа след дозиране, плазмените концентрации при пациенти остават на нивото от 50 ng / ml.При продължително приложение плазмената концентрация на дилтиазем при всеки пациент остава постоянна.
Дилтиаземът е 80-85% свързан с плазмените протеини. Той се метаболизира в голяма степен от черния дроб. Основният циркулиращ метаболит N-монодеметилдилтиазем представлява приблизително 35% от циркулиращия дилтиазем.
Процент дилтиазем между 0,7% и 5% се екскретира непроменен с урината.
Средните плазмени концентрации са по -високи при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Приемът на храна не влияе значително върху кинетиката на тази формула на дилтиазем с контролирано освобождаване; обаче, когато дилтиазем се приема с храна, се наблюдава повишена абсорбция през първите няколко часа след приема.
Дилтиазем и неговите метаболити са слабо диализуеми.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор :
След интравенозно приложение при хора, полуживотът на разпределение на дилтиазем е между 25 и 30 минути.
Дилтиазем е 80-85% свързан с плазмените протеини. Той се метаболизира екстензивно в черния дроб. Основният активен метаболит е дезацетилдилтиазем. Плазменият елиминационен полуживот е приблизително 3 часа. Средно само 3% от приложената доза се екскретира непроменена в урината.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Проучванията за остра и подостра токсичност при животни потвърждават добрата поносимост на лекарството при терапевтичните дози, използвани при хора.
Изследванията на тератогенезата и пери- и постнаталната токсичност при различни животински видове са довели до противопоказанието на лекарството в случай на потвърдена или предполагаема бременност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки :
лактоза, хидрогенирано рициново масло, макрогол 6000, магнезиев стеарат.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване :
Ядро: мононатриев цитрат, захароза, повидон, магнезиев стеарат, макрогол 6000;
Покритие: захароза, полимер за покритие, ацетилтрибутил цитрат, полимеризирано рициново масло, натриев бикарбонат, етилванилин, титанов диоксид (E171).
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване :
микрокристална целулоза, кармелоза натрий, акрилен съполимер и метакрилови естери, етилцелулоза, диацетилирани моноглицериди, магнезиев стеарат.
Състав на капсулата: желатин, титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172).
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор за интравенозно приложение :
манит.
Флаконът с разтворител съдържа: вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
За орални формулировки : нито един.
За инжекционен състав : не разреждайте лекарството с алкален рН разтвор.
06.3 Срок на валидност
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки : 3 години.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване : 2 години.
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване : 3 години.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор за интравенозно приложение : 3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки :
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване :
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване :
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор за интравенозно приложение :
След разтваряне на лиофилизирания прах съдържанието на бутилката трябва да се използва в рамките на 24 часа.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки :
Кутия с 50 делими таблетки, съдържащи се в блистери от PVC / alu.
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване :
Кутия с 24 таблетки, съдържащи се в PVC / alu блистери.
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване :
Кутия с 14 капсули с контролирано освобождаване, съдържащи се в блистери от PVC / alu.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор за интравенозно приложение :
Картонена кутия, съдържаща 5 стъклени бутилки и 5 флакона с 5 ml разтворител.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор за интравенозно приложение :
Продуктът трябва да се разтвори с флакона, включен в опаковката.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
ЛУЗОФАРМАКО
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Път 6 - Сграда L - Rozzano (MI)
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване и ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване, лицензирани от Tanabe Seiyaku Co. Ltd - Осака - Япония
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки: A.I.C. н. 025271014
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване : A.I.C. н. 025271038
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване: A.I.C. н. 025271040
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор за интравенозно приложение: A.I.C. н. 025271026
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
АЛТИАЗЕМ 60 mg таблетки :
Дата на първо разрешаване: 17.03.84
Дата на подновяване на разрешението: 01.06.10
ALTIAZEM 120 mg таблетки с удължено освобождаване :
Дата на първо разрешаване: 27.04.91
Дата на подновяване на разрешението: 01.06.10
ALTIAZEM 300 mg твърди капсули с удължено освобождаване :
Дата на първо разрешаване: 31.10.94
Дата на подновяване на разрешението: 01.06.10
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор за интравенозно приложение :
Дата на първо разрешаване: 07.10.85
Дата на подновяване на разрешението: 01.06.10
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Декември 2015 г.
